Предуктал противопоказания и побочные. Предуктал® MR: инструкция по применению. Фармакологическое действие Предуктал мв

Одна таблетка содержит

активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: глицерол, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин.

Код АТХ С01ЕВ15

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина.

Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Фармакодинамика

Предуктал® МR замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал® МR в качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.

Клинический опыт продемонстрировал эффективность и безопасность Предуктал® МR при лечении стенокардии как в монотерапии, так и при неэффективности других антиангинальных препаратов.

Показания к применению

Взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии

Способ применения и дозы

Предуктал®MR назначают по одной таблетке 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки следует глотать, запивая водой, во время еды.

Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Польза от лечения должна оцениваться через 3 месяца лечения Предуктал®MR, в случае отсутствия эффекта лечение прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мн) рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Головокружение, головная боль

Абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Сыпь, кожный зуд, крапивница

Астения

Сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия

Артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты

Гиперемия

Частота неизвестна

Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата

Острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

Гепатит

Расстройства сна (бессонница, сонливость)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Особые указания

В случае развития приступа стенокардии, следует провести повторную оценку коронарного заболевания и пересмотреть назначенную терапию (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).

Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить прием препарата.

Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата необходимо обратиться к неврологу.

Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:

Умеренные нарушения функции почек;

Пациенты пожилого возраста старше 75 лет.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда, до госпитализации или в первые дни госпитализации.

Беременность и период лактации.

Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда в условиях ишемии

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 80.9 мг, повидон - 8.7 мг, гипромеллоза - 74 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, макрогол-6000 - 0.1317 мг.

Состав пленочной оболочки: премикс №5361 сухой (титана диоксид - 0.6908 мг, краситель железа оксид красный - 0.0103 мг, глицерол - 0.2191 мг, гипромеллоза - 3.6414 мг, магния стеарат - 0.2191 мг, макрогол-6000 - 0.0876 мг).

30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления и ускорению гликолиза с окислением глюкозы и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающих при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности лечения другими антиангинальными препаратами.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг 2 раза/сут к терапии в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В трехмесячном рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом (50 мг/сут). В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 с для плацебо; р=0.005).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется. С max достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Распределение

С ss достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.

Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T 1/2 у молодых здоровых добровольцев - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов в возрасте старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК >60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и, в среднем, в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания

— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) (клинические данные ограничены), пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дозировка

Предуктал МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таб.). Таблетки следует принимать утром, во время завтрака.

У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбирать дозу следует с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.

Общие нарушения: часто - астения.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.

В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Предуктал MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Предуктал MB следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

— при почечной недостаточности средней и тяжелой степени;

— у пациентов пожилого возраста старше 75 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата Предуктал MB у беременных отсутствуют.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал MB во время грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Антиангинальным препаратом, улучшающим метаболизм миокарда в условиях ишемии, является Предуктал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 20 мг и 35 мг МВ для лечения ишемической болезни сердца и для профилактики приступов стенокардии.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 35 мг. В состав таблеток Предуктал входит основной компонент: триметазидина дигидрохлорид.

Дополнительные составляющие: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, макрогол 6000, сухой розовый премикс для оболочки.

От чего помогает Предуктал МВ?

Показания к применению лекарства включают:

• офтальмология: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;
• кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стабильной стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы, таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.

Инструкция по применению

Таблетки Предуктал принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивают водой. Продолжительность терапии определяет лечащий врач. Рекомендованный режим дозирования – 1 таблетка 2 раза в сутки (утром и вечером), одновременно с приемом пищи. Максимально допустимая суточная доза – 0,07 г (2 таблетки).

Для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК=30-60 мл в минуту) суточная доза – 0,035 г (1 таблетка), утром одновременно с завтраком.

В связи с возрастным снижением функции почек повышенная экспозиция триметазидина может наблюдаться у пациентов старше 75 лет, поэтому дозу им следует подбирать с осторожностью.

Фармакологические свойства

Действие Предуктала обусловлено его составом. Триметазидин сохраняет энергетический метаболизм клеток в состоянии гипоксии, что позволяет снизить содержание АТФ. Препарат нормализует функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы. Это приводит к повышению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

Предуктал обладает такими свойствами, как: уменьшение размера поврежденного миокарда; снижение уровня инфильтрации и микрации нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца; поддержание энергетического метаболизма сердечной мышцы в период ишемии.

Триметазидин поддерживает оптимальное артериальное давление и не допускает его резкого колебания; снижает приступы стенокардии.

Противопоказания

Побочные действия

• астения;
• кожная сыпь;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• крапивница;
• боли в животе;
• приливы крови к коже лица;
• головная боль;
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• диспепсия;
• экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания

Препарат не показан для купирования приступов стенокардии и не предназначен для лечения инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии в начальный период до госпитализации или в первые дни пребывания в стационаре.

При развитии приступа стенокардии требуется пересмотреть лечение и адаптировать его (лекарственная терапия либо проведение процедуры реваскуляризации миокарда). Следует с осторожностью назначать Предуктал пожилым пациентам старше 75 лет, у которых возможно повышение его экспозиции.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие триметазидина с другими лекарственными веществами/препаратами не наблюдалось.

Аналоги лекарства Предуктал

По структуре определяют аналоги:

Условия отпуска и цена

Средняя цена Предуктал (таблетки 35 мг № 60) в Москве составляет 757 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 165 гривен, в Казахстане – за 4170 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 24-26 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 558

Действующее вещество Предуктала – дигидрохлорид триметазидина. Обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами. Предуктал МР – таблетки с модифицированным высвобождением триметазидина (пролонгированные). Предуктал – таблетки короткого действия. Триметазидин способствует стабилизации энергетического метаболизма в клетках при наличии ишемии или гипоксии за счет предотвращения снижения уровня аденозинтрифосфата внутри клеток. Благодаря этому наблюдается нормализация работы ионных помп и натрий-калиевого трансмембранного потока при сохранении гомеостаза клеток. Действующее вещество Предуктала частично ингибирует окисление жирных кислот благодаря подавлению 3-КАТ - длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы. Это нормализует энергетический обмен в сердечных клетках, вызывает повышение окисления глюкозы и улучшению окисления глюкозы, сопряженного с гликолизом, что защищает миокардиоциты от ишемического повреждения.

Предуктал так же усиливает фосфолипидный обмен и включение фосфолипидов в клеточные мембраны, за счет чего в условиях ишемии или гипоксии наблюдается стабилизация мембран. При гипоксии или ишемии наиболее оптимальный энергетический обмен – окисление глюкозы; триметазидин переключает метаболизм с окисления жирных кислот на более благоприятный путь - окисление глюкозы, что объясняет антиангинальный эффект Предуктала .

Предуктал MR благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением триметазидина имеет оптимальный фармакокинетический профиль. В течение суток плазменная концентрация действующего вещества Предуктала MR сохраняется на показателе не менее 75% от максимальной на протяжении 11 часов. По сравнению с Предукталом короткого действия минимально эффективная концентрация в плазме крови на 31% выше. Благодаря этому обеспечивается стабильная эффективность препарата в течение 24 часов, включая ранние часы суток, когда вероятность сердечно-сосудистых осложнений наиболее высока. Таким образом, пролонгированный Предуктал МR обеспечивает круглосуточный надежный кардиопротекторный и антиишемический эффект.

После приема внутрь равновесная концентрация триметазидина в плазме крови достигается не позднее, чем через 60 часов после начала применения. На фармакокинетические характеристики таблеток с модифицированным высвобождением не влияет прием пищи. Показатель объем распределения - 4,8 л/кг. С плазменными белками соединяется лишь незначительная часть действующего вещества – примерно 16%. Элиминируется преимущественно в неизмененной форме почками. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев - 7 часов, у людей старше 65 лет – 12 часов. Не требуется проведение коррекции дозировки у лиц пожилого возраста.

Применение в кардиологии

В клинических исследованиях Предуктал назначался как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии; как в лечении хронических, так и острых состояний. Установлено, что при гипоксии и ишемии триметазидин улучшает энергетический обмен в нейросенсорных органах и миокарде, профилактирует изменения ионных трансмембранных потоков, которые связаны с ишемией, снижает выраженность ацидоза внутри клеток, снижает способность полиморфно-ядерных нейтрофильных гранулоцитов к инфильтрации и миграции в реперфузированный и ишемизированный миокард. Препарат так же снижает выраженность ишемически-ассоциированных нарушений и значительно снижает размер инфарктов миокарда, которые вызваны экспериментальным путем. Не изменяет гемодинамические показатели.

В контролируемых клинических испытаниях у больных со стенокардией показано, что триметазидин задерживает наступление ишемии благодаря повышению коронарного резерва примерно с 15-го дня терапии в условиях повышенной нагрузки; значительно понижает частоту развития приступов стенокардии; ограничивает резкие колебания артериального давления без значимого клинически изменения частоты сердечных сокращений; способствует уменьшению дозировки нитроглицерина. Клинические исследования триметазидина в течение 2 месяцев в условиях дозированной физической нагрузки выявили, что при использовании его в дозировке 35 мг в комбинации с атенололом (50 мг/сутки) наблюдается удлинение интервала времени от ишемии до видимых изменений сегмента ST (на 1 мм) по сравнению с плацебо уже через 12 часов после приема.

Применение в отоларингологической практике

Препарат снижает периодичность развития и интенсивность шума в ушах, снижает вероятность его рецидива. Расширяет воспринимаемый звуковой диапазон при перцептивной глухоте.

Применение в офтальмологической практике

Показания к применению

Офтальмологическая практика
Ишемические хориоретинальные нарушения.

Отоларингологическая практика
Ишемические вестибуло-кохлеарных расстройства (шум в ушах, головокружение, снижение остроты слуха).

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Форма выпуска

Предуктал – таблетки по 20 мг, в упаковке 60 таблеток.

Условия хранения

Состав

Предуктал
Активное вещество (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидина 20 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, маннитол, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), крахмал кукурузный, глицерол, макрогол 6000, лак желтый алюминиевый FCF S (E110), лак кошенили алюминиевый А (Е124), гипромеллоза.

Дополнительно

Основные параметры

Этот препарат применяется у взрослых пациентов для лечения стенокардии (боль в груди, вызванная ишемической болезнью сердца) в комбинации с другими препаратами.

В каких случаях не следует принимать препарат

Если у вас аллергия на триметазидин или на любой другой из компонентов ПРЕДУКТАЛА МВ (см. раздел Состав),
- если у вас болезнь Паркинсона: заболевание мозга, приводящее к двигательным нарушениям (дрожание, скованное положение тела, замедление движений и шарканье, нарушение походки),
- если у вас тяжелое заболевание почек.

Предупреждения и меры предосторожности при приеме

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом прежде, чем принимать Предуктал МВ.
Это лекарство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии. Данный препарат не применяют для лечения инфаркта миокарда.
В случае приступа стенокардии проинформируйте об этом своего врача. Вам могут быть назначены обследования, а лечение возможно будет откорректировано.
Если вы в чем-то сомневаетесь, вы должны обратиться к вашему доктору или фармацевту за советом.
Это лекарственное средство может вызвать или ухудшить симптомы, такие как дрожание, скованное положение тела, нарушение походки, замедление движений и шарканье, особенно у пожилых пациентов, что должно быть отслежено и о чем необходимо сообщить доктору, который может произвести переоценку лечения.
Также могут наблюдаться падения, которые могут быть следствием снижения давления или потери равновесия (см. описание возможных побочных действий).
Дети и подростки
Предуктал МВ не рекомендуется принимать детям до 18 лет.

Прием других препаратов

Взаимодействия с другими медицинскими препаратами отмечено не было.
Всегда сообщайте своему врачу или фармацевту, какие препараты вы принимаете, недавно принимали, или могли принять.

Прием Предуктал МВ с пищей и напитками
Предуктал МВ может приниматься с пищей и напитками.

Беременность и грудное вскармливание

Предпочтительно не принимать данный препарат во время беременности. Если за время приема препарата обнаружится, что вы беременны, необходимо проконсультироваться с доктором, так как только он может судить о необходимости продолжения вашего лечения.
Ввиду отсутствия данных о выделении препарата в грудное молоко, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения Предукталом МВ.
Советуйтесь с врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием любого медицинского препарата.
Если вы беременны или кормите грудью, или думаете, что беременны или можете забеременеть, посоветуйтесь с доктором, перед тем как принимать этот препарат.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

При приеме данного препарата у вас могут возникнуть головокружение и сонливость, которые могут повлиять на вашу способность управлять механизмами.

Как принимать препарат

При приеме ПРЕДУКТАЛА МВ всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза по одной таблетке два раза в день утром и вечером во время еды. Если у вас проблемы с почками или ваш возраст превышает 75 лет, ваш врач может корректировать рекомендуемую дозу.
ПРЕДУКТАЛ MB предназначен для приема внутрь. Таблетку глотают, запивая стаканом воды, во время еды.
Если Вы приняли больше Предуктала МВ, чем вам рекомендовано
Если вы приняли слишком много таблеток, сообщите об этом своему врачу или фармацевту немедленно.
Если Вы забыли принять Предуктал МВ
Если вы забыли принять ПРЕДУКТАЛ МВ, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу, взамен забытой дозы.
Если Вы прекращаете прием Предуктала МВ
Ваш врач скажет, как долго необходимо продолжать лечение. Вам необходимо посоветоваться с врачом перед тем, как прекращать прием этого препарата.
Если у вас возникли вопросы по использованию данного лекарственного средства, спросите у врача или фармацевта.

Возможное побочное действие

Как и все лекарственные препараты, ПРЕДУКТАЛ МВ, может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у каждого пациента.
Частота возможного возникновения побочных эффектов определяется по следующей
системе:
- очень распространенные (наступают более чем у 1 пациента из 10);
- распространенные (наступают у 1-10 пациентов из 100)
- нераспространенные (наступают 1-10 пациентов из 1000);
- редкие (наступают 1-10 пациентов из 10000);
- очень редкие (наступают менее чем у 1 пациента из 10000)
- неизвестной частоты (невозможно оценить из имеющихся данных).
Распространенные
Головокружение, головная боль, боли в животе, диарея, диспепсия, ощущение недомогания, рвота, сыпь, зуд, крапивница и ощущение слабости.
Редкие
Быстрое или нерегулярное сердцебиение (также называемое трепетание), дополнительные сердечные удары, ускорение сердцебиения, падение кровяного давления при вставании, которое может быть вызвано головокружением, легкое головокружение или обморок, недомогание (общее ощущение нездоровья), головокружения, падения, приливы крови к лицу.
Неизвестной частоты
Экстрапирамидные симптомы (необычные движения, включая дрожание и тряску рук и пальцев, волнообразные движения в теле, шаркающая походка и жесткость рук и ног) обычно обратимые после прекращения лечения.
Расстройства сна (трудности с засыпанием, сонливость), запоры, серьезная генерализованная красная кожная сыпь с образованием пузырей, опухание лица, губ, рта, языка или горла, что может вызвать затруднения глотания или дыхания, ощущение вращения окружающих предметов (вертиго).
Серьезное снижение количества лейкоцитов в крови, которое делает наступление инфекции более вероятным, снижение тромбоцитов, что повышает риск кровотечения и синяков.
Болезни печени (тошнота, рвота, потеря аппетита, общее чувство болезни, жар, зуд, пожелтение кожи и глаз, светлоокрашенный кал, темноокрашенная моча).
Если вы отметили нежелательные эффекты, сообщите об этом своему врачу. В том числе и об эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше.

О хранении

Держать вне досягаемости и вне видимости детей.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Не принимать ПРЕДУКТАЛ МВ по истечении срока годности, указанного на картонной пачке. При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.
Данное лекарственное средство не требует специальных условий хранения.
Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как избавиться от лекарств, прием которых закончен. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.