V 1 tabletě sulfatiazol 250 mg nebo 500 mg.
Formulář vydání
Prášek, tablety.
farmakologický účinek
Antimikrobiální.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
Lékopis definuje norsulfazol jako antibakteriální činidlo . Jedná se o syntetický derivát amidu kyseliny sulfanilové - sulfanilamid . Vzorec norsulfazolu je C9H9N3O2S2.
Mechanismus účinku je vysvětlen podobností ve struktuře s kyselina para-aminobenzoová potřebné pro reprodukci mikroorganismů.
Utlačuje dihydropteroátsyntetáza , narušuje syntézu kyselina tetrahydrolistová . V důsledku toho je inhibována syntéza nukleových kyselin, což inhibuje reprodukci mikroorganismů.
Některé kmeny jsou v současné době stafylokoky , streptokoky , meningokoky, pneumokoky a gonokoky získanou rezistenci k léku. Zůstává aktivní ve vztahu k nocardium , toxoplazma , malárie Plasmodium , chlamydie a houby aktinomycety . Nástup antibiotik snížil zájem o sulfonamidy.
Farmakokinetika
Norsulfazol označuje dobře vstřebatelné krátkodobě působící sulfonamidy. Na krevní bílkoviny se váže z 55 %. Metabolizuje se v játrech.Vylučuje se ledvinami – 20 % tvoří acetylderiváty, které se vysrážejí při kyselé moči (krystalurie). T1/2 je 3,5 hodiny, proto se předepisuje každých 6 hodin.
Indikace pro použití
Zápal plic onemocnění žlučových cest, stafylokokové a streptokoková sepse .
Kontraindikace
- přecitlivělost;
- těhotenství;
- deprese funkce kostní dřeně.
Vedlejší efekty
- alergické projevy;
- leukopenie ;
- poruchy trávení;
- zánět nervů ;
- krystalurie ;
- deprese kostní dřeně.
Návod k použití Norsulfazol (Metoda a dávkování)
Použití sulfonamidů se v poslední době snížilo, protože jsou z hlediska účinnosti horší než antibiotika. Většina mikroorganismů je vůči nim navíc odolná. Norsulfazol lze použít pouze s intolerancí antibiotik.
V zápal plic užívá se perorálně - ihned 2 g, poté 1 g po 4-6 hodinách, s stafylokokové infekce- 3-4 g, poté 1 g 4krát denně. Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé je 2 g, denní dávka je 7 g. Pro prevenci krystalurie doporučený zásaditý nápoj.
Norsulfazol sodný nebo norsulfazol rozpustný je prášek, který lze použít orálně i intravenózně ve formě 5% nebo 10% roztoku (v roztoku glukózy). Koncentrované roztoky mohou způsobit flebitidu. Subkutánně a intramuskulárně není předepsáno, protože to může způsobit. Používá se ve formě instilací při infekčních onemocněních očí.
Veterinární lékařství má ve svém arzenálu Norsulfazol pro zvířata: 0,5 g tablety, špatně rozpustné ve vodě, balené ve sklenicích po 1000 kusech nebo rozpustný prášek.
Přiřadit kdy zánět pohrudnice , zápal plic , strepto- a stafylokoková sepse , enteritida , mastitida , kolibacilóza , toxoplazmóza , salmonelóza , pasteurelóza , eimeriozní . Ve spojení s ftalazol používá se k prevenci kokcidióza . Zevně při hnisavých ranách se používá ve formě zásypů, mastí a emulzí.
Lék je předepsán zvířatům uvnitř 2-3krát denně ve směsi s jídlem po dobu 3-6 dnů. Dávka léčiva je 0,025-0,05 g na kg tělesné hmotnosti. Počáteční dávka je 2x vyšší. Příjem vody zvířaty není omezen. Pro zvýšení účinnosti léčby je norsulfazol předepsán v kombinaci s antibiotiky.
Předávkovat
Projevuje se nevolností, zvracením, zvýšeným pocením, bronchospasmem, krystalurií s příznaky ledvinová kolika .
Léčba se provádí: výplach žaludku, nadměrné pití, symptomatická terapie.
Interakce
Aminoglykosidy zvýšit antimikrobiální aktivitu. Antacida a snižují absorpci sulfonamidů. Hematotoxicita léčiva se zvyšuje při současném podávání jiných myelotoxické léky . Je nežádoucí používat velké dávky. Účinek antikoagulancia nepřímého účinku výrazně zvýšena při použití společně se sulfonamidy.
Podmínky prodeje
Vydáno na předpis.
Podmínky skladování
Při teplotě nepřesahující 250 C.
Skladovatelnost
analogy norsulfazolu
Shoda v ATX kódu 4. úrovně:Analogy Sulfathiazol , Sulfathiazol sodný mají stejnou formu uvolňování a účinnou látku.
NORSULFAZOL
norsulfazol(Norsulfazolum; FH, seznam B), antibakteriální látka ze skupiny sulfonamidů. Bílý nebo bílý s mírně nažloutlým nádechem, krystalický prášek bez zápachu. Velmi těžce rozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu, rozpustný ve zředěných minerálních kyselinách, roztocích žíravých a uhličitých alkálií. Používá se pro parenterální podání norsulfazol sodný (rozpustný N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, seznam B), snadno rozpustný ve vodě. Účinné proti streptokokům, meningokokům, pneumokokům, stafylokokům a Escherichia coli. Snadno se vstřebává z gastrointestinální trakt a povrch rány. Toxicita je nízká. Předepisuje se na poporodní septické komplikace, katarální bronchopneumonii, diplokokovou septikémii telat, nekrobakteriózu, kokcidiózu kuřat (s pití vody v 0,25% koncentraci). Dávky uvnitř: kráva, kůň 5,0-20,0 g; ovce, prase 1,0-5,0 g; pes 0,3-1,0 g; do žíly (norsulfazol-sodík): kráva 6,0-10,0 g; koně 8,0-12,0 g; ovce - 1,5-2,0 g. Uchovávejte v dobře uzavřené nádobě.
Veterinární encyklopedický slovník. - M.: "Sovětská encyklopedie". Šéfredaktor V.P. Šiškov. 1981 .
Synonyma:Podívejte se, co je „NORSULFAZOL“ v jiných slovnících:
norsulfazol- norsulfazol... Pravopisný slovník
NORSULFAZOL- (Norsulfazolum). 2 (para Aminobenzensulfamido) thiazol. Synonyma: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamid atd. Bílá nebo bílá s lehce nažloutlým nádechem ... ... Lékařský slovník
norsulfazol- n., počet synonym: 1 lék (1413) ASIS Slovník synonym. V.N. Trishin. 2013... Slovník synonym
NORSULFAZOL- Norsulfazolum. Synonyma: azoseptol, sulfatiazol, thiazamid, cibazol. Vlastnosti. Bílý nebo slabě nažloutlý krystalický prášek, špatně rozpustný ve vodě a málo v alkoholu. Formulář vydání. Vyrábí se v prášku a tabletách 0,25 a 0,5 g. Akce ... Domácí veterinární léky
norsulfazol- lék ze skupiny sulfa léčiv (viz sulfonamidové léky). Používá se v tabletách a prášcích při léčbě infekční choroby(tonzilitida, zápal plic, úplavice atd.) ... Velká sovětská encyklopedie
norsulfazol- norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly, norsulfazoly (
1. Kyselina ftalová ve ftalazolu je určena reakcí tvorby fluoresceinu (kyselina sírová v přítomnosti resorcinolu).
zelená fluorescence
2. Salazopyridazin se zbarví do oranžova díky chromoforu azoskupiny, když je vystaven zinkovému prachu v alkalickém prostředí.
Čistota.
1. Průhlednost a barva vodného nebo alkalického roztoku v závislosti na pH.
2. Hranice kyselosti a zásaditosti.
5. Stanovení obsahu organických látek kyselinou sírovou (uhelnatění).
Stanovení specifických nečistot.
1. Ve ftalazolu je stanovena hranice obsahu kyseliny ftalové. Je vysoce rozpustný ve vodě, fthalazol je ve vodě prakticky nerozpustný, provádí se rozbor vodní extrakce. FA se stanoví neutralizační metodou (titrant -NaOH, indikátor - fenolftalein, f ekv. = 1/2).
2. Hranice obsahu norsulfazolu ve ftalazolu je určena obsahem volného Ar - NH 2, jsou vytvořeny podmínky, za kterých norsulfazol přechází do roztoku. Norsulfazol se stanovuje nitritometricky.
Kvantifikace.
1. Nitritometrie (primární aromatická aminoskupina)
2. Alklimetrická metoda neutralizace. Médium je protofilní rozpouštědlo DMF. Protofilní rozpouštědlo přijímá proton ze sulfanilamidových léčiv a tím zvyšuje kyselé vlastnosti léčiva.
Titrujte 0,1 M NaOH ve směsi (methanol + benzen) pro posílení nukleofilních vlastností, indikátorem je thymolová modř. Titrujte do modré barvy v bodě ekvivalence:
f ekv. =1, pro ftalazol f ekv. = 1/2.
3. Acidimetrická metoda vytěsňování. Pro sulfacyl sodný, sulfapyridazin sodný. Metoda je založena na vytěsnění slabé organické kyseliny z její soli působením titračního činidla kyseliny chlorovodíkové. Indikátor: směs methyloranže a methylenové modři. Barevný přechod ze zelené do fialové.
4. Metoda halogenace: bromatometrická, jodometrická, jodová chlormetrická. Na základě vlastnosti léků reagovat S E . Nejčastěji používanou bromatometrií je metoda zpětné titrace. Titrační činidlo KBrO 3 v přítomnosti KBr v kyselém prostředí, indikátorem je methylová oranž. V bodě ekvivalence kapka volného Br 2 zničí indikátor, dojde k odbarvení.
5. FEC - fotoelektrokolorimetrická metoda. Používají se barevné reakční produkty s aldehydy, solemi těžkých kovů, reakce tvorby azobarviva (sestavte kalibrační graf).
6. SFC - ve viditelné oblasti spektra.
7. Polarografie
Úložný prostor. Seznam B.
Aplikace. Stejně jako antibakteriální látky.
Formulář vydání. Prášky, tablety (ústy), některá ve vodě rozpustná léčiva - ve formě injekcí, sulfacyl sodný - oční kapky, sulfopyride sodného 25-30% - oční kapky.
Komplexní příprava
Biseptol se skládá ze dvou účinné látky: sulfamethoxazol a derivát diaminopyrimidinu - trimethoprim. Používá se při infekcích dýchacích cest, močových cest, gastrointestinálního traktu. Má prodlouženou akci.
3-(n-aminobenzensulfamido)-2,4-diamino-5-(3`,4`,5`-
5-methyloxazol. trimethoxybenzyl)-pyrimidin.
Literatura
1. Belikov V.G. Učebnice farmaceutické chemie. - M.: Medicína, 1979. - 552 s.
2. Belikov V.G. Farmaceutická chemie. - M.: Vyšší škola. 1985. - 768. léta.
3. Glinka N.L. Obecná chemie: Učebnice pro střední školy - 27. vyd., stereotypní / Ed. V.A. Rabinovič. - L.: Chemie. 1988.-1079s.
4. Státní lékopis SSSR. - 10. vyd. - M.: Medicína. 1968. - 1079s.
5. Státní lékopis SSSR: Vydání. 1. Obecné metody analýzy / Ministerstvo zdravotnictví SSSR. - 11. vyd., dodat. - M.: Medicína. 1987.-336s.
6. Státní lékopis SSSR: číslo 2. Obecné metody analýzy. / Ministerstvo zdravotnictví SSSR. - 11. vyd. přidat. - M.: Medicína. 1989. - 400. léta.
7. Maškovskij M.D. Léky: Ve 2 svazcích. T. 1. 14. vyd., ster. - M.: Nová vlna. 2001.-540.
8. Mashkovsky M.D. Medicines: Ve 2 svazcích. díl 2.- 14. vyd., ster. - M . Nová vlna 2001.-608.
9. Melent'eva G.A. Farmaceutická chemie. - 2. vyd. revidováno a doplňkové - T 1. - M.: Medicína. 1976. - 478. léta.
10. Melent'eva G.A. Farmaceutická chemie. - 2. vyd. revidováno a doplňkové - V.2.- M.: Medicína. 1976.-478c.
11. Mezinárodní lékopis. - Ed. 3rd-M., Ženeva: Medicína. SZO. 1981-1990. T.1. Obecné metody analýzy. - 242 s.; T.2. Specifikace pro kontrolu kvality farmaceutických výrobků. - 364s. T.3. Specifikace pro kontrolu kvality farmaceutických výrobků. - 435 c.
12. Metody analýzy léčiv / N. L. Maksyutina, F. E. Kagan, F. A. Mitchenko.- K.: 3dorovya, 1984.-224 s.
13. Průvodce laboratorními studiemi farmaceutické chemie / E.N. Aksenova., O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko a další - M .: Medicína.
14. Analýza lékové formy vyráběno v lékárnách / M.I. Kuleshova, L.N. Guseva, O.K. Sivitskaya - Manuál. - 2. vydání. revidováno a doplňkové M: Medicína. 1989.-288.
15. Příručka lékárníka-analytika / Ed. D.S. Volokha, N.P. Maksyutina. - K.: Zdraví. 1989. - 200 s.
16. Průvodce laboratorními studiemi ve farmaceutické chemii: Proc. příspěvek./ E.N. Aksenova, O.P. Andrianova, A.P. Arzamastsev a další; Editoval A.P. Arzamastsev. - 2. vydání, revidováno. a add.-M.: Medicína, 1995.-320. léta.
17. Plemenkov V.V. Úvod do chemie přírodních látek. - Kazaň:, 2001 - 376 s.
18. Terney A. Moderní organická chemie, díl 1, 2 - M.: Mir, 1981.
2-(paraaminobenzensulfamido)-thiazol.
Vlastnosti. Bílý krystalický prášek, bez zápachu, hořké chuti
Pravost
I K aromatické aminoskupině
Diazotační reakce následovaná azo kopulací.
Lék se rozpustí v HCl a přidá se NaN02. Vzniklý roztok se vlije do alkalického roztoku B-naftolu, objeví se třešňová barva nebo červenooranžová sraženina (azobarvivo).
2 Ligninový test - HAC
Na nekvalitní papír (noviny) se přidá pár zrnek drogy a objeví se oranžová skvrna s HCl.
II Důkaz sulfoskupiny
Nejprve je droga mineralizována působením konc HNO 3
Emitovaná H2SO4 se prokáže pomocí BaCl2
III Důkaz amidové skupiny
Díky vodíku amidové skupiny tvoří sulfonamidy se solemi těžkých kovů barevné sraženiny. Nejčastěji se používá síran měďnatý.
Lék se rozpustí v alkalickém roztoku a přidá se roztok CuS04. Vytvoří se sraženina komplexní soli. Vznikne špinavě fialová sraženina, která se stáním nemění.
IV Důkaz aromatického kruhu
Pokud se roztok bromu (žlutý) přidá k roztoku sulfonamidů, stane se bezbarvý.
V Droga se označí v suché zkumavce a zahřeje, vytvoří se červenohnědá tavenina a je cítit zápach sirovodíku.
kvantifikace
Bromatometrická metoda
TNP se rozpustí ve vodě, přidá se kyselina sírová, přebytek roztoku KBr a titruje se roztokem Kbr03 o koncentraci 0,1 mol/l, dokud se roztok neodbarví. Indikátor - methylová modř
Neutralizační metoda v přítomnosti acetonu.
Přípravek se titruje roztokem kyseliny chlorovodíkové do modrého zbarvení. Indikátor thymolftaleinu. K extrakci kyselé formy léku se přidává aceton.
Skladování sp.B V tmavých skleněných lahvích na místě chráněném před světlem
Sulfacylum sodný
Rozpustný v sulfacylu
Albucidum sodný
N-aminobenzensulfacetamid sodný
Vlastnosti. Bílý krystalický prášek, někdy se nažloutlým odstínem, hořké chuti bez zápachu. Snadno se rozpouští ve vodě za vzniku roztoku alkalické reakce prostředí.
Pravost
Pro sodík
1. Reakce na aromatickou aminoskupinu.
Získání azobarviva.
Ligninový test
2. na sulfoskupině s konc. HNO3
3. na aromatickém kruhu (odbarvení bromové vody) (viz výše)
4. na amidové skupině
K Rev. ext. roztok CuSO 4 arr. sraženina modrozelené barvy, která se stáním nemění.
Kvantifikace.
Nitrimetrická metoda.
T.S.P. rozpustíme ve vodě, přidáme zřed. kyselina chlorovodíková a krystalický bromid draselný (katalyzátor) Titrujte pomalu (20 kapek na začátku titrace a 4-5 kapek na konci titrace) při nízké teplotě (12-14 0 C) roztokem dusitanu sodného s koncentraci 0,1 mol/l.
Indikátor je neutrálně červený. Od karmínové po modrou
Kontrola v lékárně.
Neutralizační metoda v přítomnosti acetonu (přímá titrace).
T.S.P. titruje se roztokem kyseliny chlorovodíkové do zeleného zbarvení vody. Indikátor thymolftaleinu. K extrakci kyselé formy léku se přidává aceton.
+NaCl
Aplikace. antimikrobiální činidlo.
Úložný prostor. sp.B Na tmavém místě v těsně uzavřené nádobě
Ftalazol-ftalazol
norsulfazol
norsulfazol
Sulfacetamid sodný
Sulfacetamid sodný (sulfacyl sodný)
(sulfacylum sodný)
2-para- Aminobenzensulfanylacetamid sodný
Popis. Bílý krystalický prášek, bez zápachu, snadno rozpustný ve vodě, mírně alkalické roztoky, prakticky nerozpustný v lihu 96%.
Definice autenticity.
a) reakce diazotace a azokondenzace s fenoly (vznik azobarviva).
b) kondenzační reakce s aldehydy (vznik barevných Schiffových bází).
1.2 Specifické zmýdelnění přípravku při zahřívání s kyselinou chlorovodíkovou (vůně kyseliny octové).
+ HC1 → CH3COOH + NaCI+
1.3 Reakce imidové skupiny s roztoky solí těžkých kovů. Sulfacetamid sodný s roztokem síranu měďnatého tvoří modrozelenou sraženinu, která se stáním nemění (na rozdíl od jiných sulfanilamidových přípravků)
Kvantifikace.
1. Nitrimetrická metoda pro primární aromatickou aminoskupinu.
2. Neutralizační metoda (acidimetrie) jako sůl silné zásady a slabé kyseliny. Titrace se provádí ve směsi alkoholu a acetonu, aby se zabránilo možnosti hydrolýzy. Indikátorem je methylová oranž.
Titrační standardní roztok kyseliny chlorovodíkové.
3. Bromatometrická metoda založená na schopnosti sulfonamidů být halogenovány; Bromičnan draselný slouží jako standardní roztok, titrace se provádí v kyselém prostředí za přítomnosti bromidu draselného. Přebytek bromu se stanoví jodometricky;
Aplikace. Používá se ve formě 20-30% roztoků a mastí (30%).
Úložný prostor. Lék by měl být skladován v nádobě, chráněn před světlem, na chladném a tmavém místě.
2-(para-aminobenzensulfamido)-thiazol
Popis. Bílý nebo slabě nažloutlý krystalický prášek, nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v řadě organických rozpouštědel. Jako amfoterní látka se rozpouští v roztocích kyselin a zásad.
Reakce autenticity.
1.1 Na primární aromatické aminoskupině:
a) reakce diazotizace a azokondenzace s fenoly
b) kondenzační reakce s aldehydy (tvorba Schiffovy báze).
1.2 Reakce způsobené imidovou skupinou. S roztokem síranu měďnatého tvoří špinavě fialovou sraženinu. Norsulfazol se nejprve převede na sodná sůl rozpuštěním v roztoku NaOH 0,1 mol/l (odlišující se od ostatních sulfonamidů).
1.3 Pyrolytická reakce se liší od jiných sulfonamidů. Tato reakce dokazuje sulfidovou síru v thiazolovém kruhu. Když se norsulfazol zahřeje v suché zkumavce, objeví se hnědá tavenina a zápach sirovodíku.
H 2 S lze také stanovit zčernáním filtračního papíru navlhčeného roztokem octanu olovnatého - (PbS).
kvantifikace
1. Nitritometrická metoda.
2. Metoda bromatometrie zpětné titrace.
3.Metoda argentometrie. Tuto metodu lze použít pro kvantifikace léky, které tvoří stříbrné soli (indikátor - chroman draselný). Pro snížení koncentrace vodíkových iontů (rozpuštění sraženiny) se reakce provádí v přítomnosti boraxu:
4. Neutralizační metoda (alkalimetrie), založená na schopnosti sulfonamidů vykazovat kyselé vlastnosti v důsledku přítomnosti atomu vodíku imidové skupiny; kyselé formy sulfonamidů se titrují v alkoholovém prostředí standardním roztokem NaOH s thymolftaleinem jako indikátorem.
Aplikace. Používá se při infekcích způsobených hemolytickým streptokokem, pneumokokem, gonokokem, stafylokokem a E. coli.
Dostupné v prášku a tabletách 0,25 a 0,5 g.
Nejvyšší jednotlivá dávka je 2 g, nejvyšší denní dávka je 7 g.
Úložný prostor. V dobře uzavřené nádobě (prášek), tablety, jak je uvedeno na etiketě.