Лекарственный справочник гэотар. Валсартан-гидрохлоротиазид-акрихин - инструкция по применению Форма выпуска, состав и упаковка

Входит в состав препаратов

C.09.D.A.03 Валсартан в комбинации с диуретиками

C.09.D.A Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

Латинское название

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика

Комбинированный препарат, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II (валсартан) и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазид).

Фармакология

Валсартан связывается со специфическими AT 1 -рецепторами ангиотензина II, расположенными в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников и конкурентно блокирует их. Подавляет все опосредованные через АТ 1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Вызывает снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na + на уровне кортикального сегмента петли Генле. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K + (в дистальных канальцах Na + обменивается на K +), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (Na + выводится либо вместе с Cl - , либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе — Cl -). Повышает выведение Mg 2+ , задерживает в организме ионы Ca 2+ и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрин, норэпинефрин). Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 нед лечения.

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения.

Применение

Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии валсартаном), снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Гиперчувствительность; билиарный цирроз, непроходимость желчных путей; анурия, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; стеноз почечной артерии (единственной почки или двусторонний); системная красная волчанка; беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

По данным Госреестра, у пациентов, получавших комбинацию валсартан-гидрохлоротиазид, наблюдались следующие побочные эффекты: головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции, снижение гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, кожная сыпь, нарушение функции почек.

Потенциально возможны: обусловленные валсартаном — отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%); обусловленные гидрохлоротиазидом — расстройство водно-электролитного баланса; часто — крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко — фотосенсибилизация, запор или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмия, головная боль, депрессия, парестезия, нарушение зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.

По данным PDR, у пациентов, получавших комбинацию валсартан-гидрохлоротиазид, при проведении контролируемых клинических испытаний отмечены следующие неблагоприятные эффекты (имевшие частоту более 2% и встречавшиеся чаще на фоне ЛС — первая цифра в скобках, чем в группе плацебо — вторая цифра в скобках): головокружение (9%/7%), вирусные инфекции (3%/1%), усталость (5%/1%), фарингит (3%/1%), кашель (3%/0%), диарея (3%/0%).

Головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, боль в спине и боль в груди наблюдались более чем у 2% пациентов, но примерно с одинаковой частотой в контрольной группе и в группе плацебо.

Дозозависимые ортостатические эффекты были отмечены менее чем у 1% пациентов. Дозозависимое повышение частоты головокружений наблюдалось при приеме доз комбинации валсартан-гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (6%) и 160/25 мг (16%).

Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся более чем у 0,2% пациентов при проведении контролируемых клинических испытаний, независимо от причинной связи с приемом комбинации:

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, тревога, депрессия, инсомния, парестезия, сонливость, вертиго, тиннит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, синкопе, тахикардия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, диспноэ, носовое кровотечение.

Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, спазмы мышц, мышечная слабость, боль в руке, боль в ноге.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащение мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей.

Аллергические реакции: сыпь, анафилаксия.

Прочие: периферические отеки, приливы крови к лицу, эритема, повышенное потоотделение, обезвоживание, подагра, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС. Увеличивает частоту аллергических реакций на аллопуринол; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию.

Передозировка

Симптомы: снижение АД.

Лечение: промывание желудка, введение в/в 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. 1 раз в сутки, ежедневно (80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида; для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД, — 160/12,5 мг соответственно).

Меры предосторожности

До лечения проводят коррекцию содержания Na + в крови и/или ОЦК. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K + , глюкоз ы, мочевой кислоты, жиров и креатинина. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительная литература

1. Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание. Т. 2. Типовые клинико-фармакологические статьи.- М.: Минздрав России, 2004.- C. 272-273.

2. Информационно-поисковая система «Клифар-Госреестр» (версия от 03.2007 г.).- М.: Р-Клифар. Фонд фармацевтической информации, 2007.

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик).

Фармакологическое свойство

Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин – комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII) и тиазидный диуретик. Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь сильным сосудосуживающим средством, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия. Валсартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном АТ1-рецепторов может стимулировать свободные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов. Не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Не ингибирует АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора. Подавление ко-транспортной системы натрия и хлора, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов хлора, в результате чего экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида, или любому другому компоненту препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена); одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. С осторожностью. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторами АПФ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных средств, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, гепарин). Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей, и преренальным (кардиогенным) нарушением функции почек, у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гипокальциемией. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или со сниженным ОЦК (например, получающих высокие дозы диуретиков), с умеренно выраженными нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA), митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, системной красной волчанкой, первичным гиперальдостеронизмом, сахарным диабетом, гиперурикемией, гиперхолестеринемией и триглицеридемией, с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей и холестазом, у пациентов с закрытоугольной глаукомой, а также у пациентов после трансплантации почки.

Применение

Препарат Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 1 раз в сутки, запивая жидкостью. В зависимости от клинической ситуации, рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, содержащую валсартан/гидрохлоротиазид в дозе 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг. При необходимости назначают по 1 таблетке препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, содержащую валсартан/гидрохлоротиазид в дозе 160 мг + 25 мг в сутки – максимальная суточная доза по гидрохлоротиазиду. Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии. Применение у отдельных групп пациентов. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести (КК? 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Побочные действия

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – дегидратация. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – парестезия; очень редко – головокружение; частота неизвестна – обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто – выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель; частота неизвестна – некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота; очень редко – диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия; очень редко – артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, нейтропения, повышение азота мочевины крови. Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – носовое кровотечение, вирусная инфекция, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: при передозировке валсартаном наблюдается выраженное снижение АД вплоть до угнетения сознания, сосудистого коллапса и/или шока с летальным исходом. При передозировке гидрохлоротиазидом возможно появление следующих симптомов: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушения ритма сердца и мышечные спазмы, вызванные нарушением водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае раннего выявления передозировки препарата рекомендуется вызвать у пациента рвоту. В случае выраженного снижения АД пациента необходимо уложить на спину, приподняв ему ноги, и как можно быстрее провести внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При этом следует регулярно контролировать деятельность сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать. - Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРАII или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности. - Гипотензивные препараты. Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими артериальное давление (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРАII). - Прессорные амины. Возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующее прекращения совместного применения. - Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия препарата Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин при одновременном применении с НПВП, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Только по рецепту врача

Валсартан+гидрохлортиазид относится к комбинированному лекарственному средству, которое состоит из тиазидного диуретика, а также из блокатора рецепторов ангиотензина II. Рассмотрю этот препарат наиболее подробно.

Какой у препарата «Валсартан+гидрохлортиазид» состав и форма выпуска?

Препарат для лечения гипертензии производится в виде таблетированной формы, в его составе есть формообразующие соединения, а также активные компоненты, которые представлены гидрохлортиазидом и валсартаном.

Таблетки рекомендуется хранить в сухом и затемненном месте, они не должны быть доступны детям. Срок их годности можно прочитать непосредственно на упаковке с препаратом, по истечении этого времени лекарство подлежит утилизации.

Какое у Валсартан+гидрохлортиазид действие?

Валсартан+гидрохлортиазид принадлежит к противогипертензивному и диуретическому лекарственному средству. Активное вещество валсартан связывается непосредственно со специфическими рецепторами ангиотензина II, которые локализуются в сосудах, сердце, и в других органах и конкурентно блокирует их.

Кроме этого валсартан понижает кровяное давление, при этом частота пульса не изменяется. Под влиянием этого активного вещества уменьшается гипертрофия миокарда у тех пациентов, кто страдает артериальной гипертензией.

Диуретик гидрохлоротиазид относится к тиазидной группе, понижает реабсорбцию натрия, блокирует карбоангидразу, усиливает выведение калия, магния и гидрокарбонатов. Задерживает ураты и ионы кальция. Диуретический эффект наступает через два часа. По прошествии одного месяца достигается оптимальный терапевтический эффект.

Этот препарат усиливает токсическое действие салицилатов, сердечных гликозидов, повышает нейротоксичность препаратов лития, а также курареподобных миорелаксантов. Увеличивает появление аллергических реакций на применение аллопуринола. Кроме этого гипотензивный эффект могут усиливать вазодилататоры, барбитураты, этанол, фенотиазины, а также трициклические антидепрессанты.

Какие у Валсартан+гидрохлортиазид показания к применению?

Валсартан+гидрохлортиазид применяют в том случае, если диагностирована артериальная гипертензия.

Какие у Валсартан+гидрохлортиазид противопоказания к применению?

Перечисляя противопоказаний препарата «Валсартан+гидрохлортиазид» инструкция по применению указывает на следующие состояния:

Гиперчувствительность непосредственно к компонентам антигипертензивного средства;
При наличии билиарного цирроза;
При непроходимости желчных путей;
При лактации;
Противопоказанием является анурия;
Хроническая почечная недостаточность;
Противопоказан препарат при лабораторных изменениях в виде: гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии, а также при гиперурикемии с выраженными клиническими проявлениями;
Не применяют средство при стенозе почечной артерии;
При беременности.

Кроме перечисленных состояний не назначают средство при системной красной волчанке.

Какие у Валсартан+гидрохлортиазид применение и дозировка?

Какие у Валсартан+гидрохлортиазид побочные действия?

У пациентов, получающих препарат валсартан+гидрохлоротиазид, часто наблюдаются побочные действия, которые выражаются следующими симптомами: головокружение, фарингит, присоединяется чувство усталости, возникает диарея, болезненность в животе, может быть тошнота, кашель, отмечается ринит, вирусные инфекции, не исключена гиперкалиемия и гиперкреатининемия. Помимо этого артралгия, аллергические реакции, зуд, а также сывороточная болезнь.

В потенциале возможны следующие побочные проявления: отеки, бессонница, присоединяется астения, снижается либидо, гепатит, нарушение зрения, аритмия, изменение электролитного баланса,тошнота и рвота, крапивница, понижение аппетита, ортостатическая гипотензия, фотосенсибилизация, не исключен внутрипеченочный холестаз, головная боль, депрессивное состояние, парестезия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, некротизирующий васкулит, синдром Лайелла, панкреатит, лейкопения, превмонит, а также агранулоцитоз.

Передозировка Валсартан+гидрохлортиазид

Если произойдет передозировка Валсартан+гидрохлортиазид, в этой ситуации у пациента понизится артериальное давление. В таком случае экстренно необходимо приступить к промыванию желудка с использованием кипяченой, предварительно остуженной воды.

Если лекарственное средство всосется в организм, тогда необходимо провести симптоматическую терапию с использованием медикаментов, действие которых направлено на повышение кровяного давления пациента. В этой ситуации гемодиализ не оказывает особого эффекта.

Особые указания

До непосредственного проведения лечения препаратом Валсартан+гидрохлортиазид пациенту рекомендуется провести коррекцию уровня натрия в кровяном русле. Кроме этого следует регулярно контролировать содержание глюкозы и калия в плазме крови.

При наступлении беременности в период проведения терапевтических мероприятий этим лекарственным средством, рекомендуется отменить лечение этим медикаментозным препаратом. В период лечения требуется соблюдать осторожность в период вождения автотранспорта.

Какие у Валсартан+гидрохлортиазид аналоги?

Валз Н, Дуопресс, Ко-Диован относятся к аналогам.

Заключение

Перед тем как приступать к лечению средством Валсартан+гидрохлортиазид, рекомендуется посетить специалиста и проконсультироваться с ним по поводу терапии препаратом.

Перед использованием препарата ВАЛСАРТАН + ГИДРОХЛОРОТИАЗИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.048 (Антигипертензивный препарат)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора ангиотензина II рецепторов и тиазидного диуретика.

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT1 ангиотензин II рецепторов, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой калия (в дистальных канальцах натрий обменивается на калий), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (натрий выводится либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе - хлора). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 нед лечения.

Читайте также:

Фармакокинетика

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность уменьшается примерно на 30%, гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику . Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения.

ДОЗИРОВКА

Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут, ежедневно (80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД, - 160/12.5 мг соответственно).

Передозировка

Симптомы: снижение АД.

Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.

Снижает выведение хинидина.

Ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.

Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу.

Уменьшает выведение почками цитотоксичных лекарственных средств ( , метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект.

Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.

При одновременном приеме колестирамин уменьшает абсорбцию.

Беременность и лактация

Противопоказания: беременность; период лактации.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции, снижение гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, сыпь кожная, нарушение функции почек.

Потенциально возможны: валсартан - отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%); гидрохлоротиазид - расстройство водно-электролитного баланса; часто - крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко - фотосенсибилизация, запоры или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобный синдром, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.

Показания

• артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии валсартаном).

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• билиарный цирроз;
• непроходимость желчных путей;
• анурия;
• ХПН (КК менее 30 мл/мин);
• гипонатриемия,
• гипокалиемия,
• гиперкальциемия,
• гиперурикемия с клиническими проявлениями,
• рефрактерные к адекватной терапии;
• беременность;
• период лактации.

Особые указания

До лечения проводят коррекцию содержания натрия в крови и/или ОЦК.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание - ХПН (КК менее 30 мл/мин).

C осторожностью: стеноз почечной артерии (единственной или двусторонний).

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание - билиарный цирроз.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 28, 56 или 98 шт. ЛСР-001731/10 (2005-03-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 28 или 98 шт. ЛСР-002882/09 (2013-04-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: 14, 28 или 98 шт. П N011266 (2026-02-06 – 2026-02-11) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 14, 28 или 98 шт. П N011266 (2026-02-06 – 2026-02-11) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 28 или 98 шт. ЛСР-002882/09 (2013-04-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 14, 28 или 98 шт.1 ЛС-001973 (2008-09-06 – 2008-09-11) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28 шт. ЛСР-002882/09 (2013-04-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28, 56 или 98 шт. ЛСР-001419/10 (2026-02-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 28, 56 или 98 шт. ЛСР-001730/10 (2005-03-10 – 0000-00-00)