Зопиклон: инструкция по применению таблеток. Имован - инструкция по применению Зопиклон инструкция по применению аналог

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

лактоза моногидрат;
кальций дигидроген фосфат;
соли магния и стеариновой кислоты;
метилгидроксипропилцеллюлоза;
двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

первичные/вторичные : трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, джетлаг;
: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией : потеря близкого человека, депрессивные состояния, хронический алкоголизм, в анамнезе;
имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
гиперчувствительность к компонентам препарата ;
беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
бульбарно-спинальная астения .

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Важно! Перед применением препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы подобрать необходимую дозу и избежать побочных реакций.

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
со стороны центральной нервной системы : сильная , и потеря сознания, (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и ;
со стороны дерматологических проявлений : кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

при совместном применении с усиливает действие последних;
при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам. не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

Аналоги Зопиклона:

Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

Круглые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклой формы.

Состав

Каждая таблетка Зопиклон-ЛФ содержит:

активное вещество: зопиклон - 7,5 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза моногидрат, Опадрай II (зеленый) (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, макрогол/ПЭГ, тальк, индигокармин алюминия гидроксид E 132, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N05CF01

Фармакологические свойства

Зопиклон – снотворное средство, которое быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдаются незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия.

Показания к применению

Зопиклон применяется для лечения следующих проблем со сном у взрослых:

трудности с засыпанием;
ночные пробуждения;
ранние пробуждения;
тяжелые расстройства сна.

Зопиклон можно использовать для лечения как временной, так и хронической бессонницы. Однако Зопиклон не предназначен для ежедневного использования в течение длительного периода времени или для лечения депрессии.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы. Лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг один раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек: накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку у пациентов с нарушением функции печени может быть снижено выведение зопиклона, рекомендуемая доза составляет 3,75 мг. Доза 7,5 мг может быть применена с осторожностью только в исключительных случаях, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства.

Пациенты с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 7,5 мг.

Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Дети

Зопиклон не следует применять у детей младше 18 лет. Безопасность и эффективность применения зопиклона у детей до 18 лет не установлена.

Продолжительность лечения

Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период понижения дозы.

Ситуативная бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней, кратковременная бессонница – 2-3 недели.

В случае необходимости применения низкой дозы рекомендуется использование других лекарственных средств, содержащих, зопиклон.

Перед началом применения лекарственного средства пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, возможно связанной с прекращением применения лекарственного средства, пациент должен быть предупрежден о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

При пропуске очередного приема лекарственного средства необходимо принять его. Но не следует применять двойную дозу лекарственного средства для замены пропущенной. Продолжать прием лекарственного средства следует согласно рекомендациям врача.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Побочное действие

Чаще всего наблюдаемая нежелательная реакция – горький или металлический вкус во рту. Другие возможные нежелательные реакции указаны далее. Их появление связано с индивидуальной чувствительностью, чаще наблюдаются в течение часа после применения, если пациент сразу не отправляется в постель и не засыпает.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы : очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики : нечасто – ночные кошмары, возбуждение; редко – спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна – беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Нарушения со стороны нервной системы : часто – дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто – головокружение, головная боль; редко – антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна – атаксия, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения : частота неизвестна – диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : редко – одышка; частота неизвестна – угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : часто – сухость во рту, нечасто – тошнота, рвота; частота неизвестна – диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко – легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : редко – крапивница или сыпь, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : частота неизвестна – мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : частота неизвестна – слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций : редко – падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде "рикошетной" бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
миастения;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
редкая врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.

Лечение
В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство.
При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства не назначаются как главные средства в лечении психозов.

Для уменьшения риска развития симптомов при отмене лекарственного средства лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;

Пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;

Пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные могут угнетать дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);

Пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);

Злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;

Тревожность.

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема зопиклона может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения зопиклоном не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять лекарственное средство рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.

Феномен "отдачи"

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу лекарственного средства и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Психомоторные нарушения

Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

Если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

При применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;

При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

После приема зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приема пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста период полувыведения зопиклона может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность лекарственного средства можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно, потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу лекарственного средства уменьшают в 2 раза.

Во время лечения зопиклоном нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Тем не менее, применение в период беременности не рекомендуется.

Пациентки должны быть предупреждены лечащим врачом о необходимости отмены применения лекарственного средства, если они планируют беременность или подозревает о наступлении беременности.

При назначении лекарственного средства в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Период лактации

Зопиклон выделяется в материнское молоко. Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения лекарственного средства следует избегать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Из-за своих фармакологических свойств и способности воздействовать на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Риск развития психомоторных нарушений, включая способность управлять транспортными средствами, возрастает:

если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
при применении лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные;
при совместном применении зопиклона с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

После приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

Алкоголь

При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты – увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС: производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Н 1 -противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид – усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Клозапин

Увеличен риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.

Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых индивидах.

В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80 %, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех лекарственных средств, которые метаболизируются под воздействием CYP ЗА4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизирует изофермент цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, при совместном применении с ингибиторами CYP ЗА4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP ЗА4, например, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и зверобоем уровень зопиклона в плазме может уменьшиться. При одновременном применении с индукторами CYP ЗА4 может быть необходимо увеличение дозы зопиклона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Название:

Зопиклон-ФТ

МНН: Зопиклон

Аналоги:

Соннат, сомнол, сонекс, релаксон, имован.

Код АТХ: N05CF01

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Состав :

Активное вещество:

зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества:

кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400

Фармакотерапевтическая группа:

Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Зопиклон - снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Он быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдается незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием препарата на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК, которые регулируют открытие каналов ионов хлора. тем не менее, было установлено, что по сравнению с бензодиазепинами зопиклон и другие циклопирролоны действуют на другое место рецепторного комплекса, включая его различные конформационные изменения.

Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 часов и составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг-мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80%. На всасывание не влияет время применения, повторные дозы и пол пациента.

Распределение:
Препарат быстро распределяется по организму. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45%) и ненасыщаемое. риск взаимодействия препаратов, обусловленный связью зопиклона с белками, очень небольшой. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра. При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерко 5 часов.
Повторное применение препарата не вызывает накопления; межиндивидуальные отличия незначительные.
Бензодиазепины и бензодизепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяются в материнское молоко. В период лактации фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как и в плазме. Вычислено, что с молоком матери младенец поглощает не более 1% дозы препарата, которую мать приняла в течение 24 часов.

Метаболизм:
Зопиклон метаболируется главным образом в печени. В организме человека главные метаболины зопиклона - N-оксид (фармакологически активный на животных) и N-дезметилзопиклон (фармакологически неактивный на животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP)3A4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметилзопиклона учствуют также CYP2C8.
Кажущийся период полувыведения (высчитывается по показателям в моче) составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукции фермента.

Выведение:
При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона в большей степени определяет метаболизм. препарат, главным образом, выводится с мочой (приблизительно 80%) в виде метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16%).

Группы высокого риска
У пожилых пациентов метаболизм в печени значительно уменьшается и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (прмерно 40%) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

Показания к применению

Для лечения переходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.
Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по 1 таблетке (7,5 мг) один раз в день.
Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день. При необходимости доза может быть повышена до 1 таблетки (только в исключительных случаях).
Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день.
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется начинать лечение с 1/2 таблетки (3,75 мг) в день, несмотря на то, что накопления зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено.
Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА-ФТ не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность лечения:
Лечение должно быть, по возможности, кратковренным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Переходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2-5 дней;
Кратковременная бессонница - 2-3 недели (например, вызванная стрессом).

Лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Как прекратить лечение
Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Побочные действия

Наиболее частый побочный эффект при применении ЗОПИКЛОНА-ФТ - горький или мкталлический вкус во рту.
Со стороны иммуной системы: редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.
Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастания при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушение поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде "рикошетной" бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях,повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов;
Миастения;
Тяжелая дыхательная недостаточность;
Синдром ночных апноэ;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Период кормления грудью;
Детский возраст до 18 лет;
Врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы

передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА-ФТ и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляются атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.
Лечение

В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжелых случаях качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимодействие с другими препаратами

Алкоголь
При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.
Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты
Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.
Одновременное применение м препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Н1-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид
Усиление угнетающего действия ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.
Клозатин
Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.
Эритромицин
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, то при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраколназолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.
Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Особые указания

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.
Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.
Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
Пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;
Пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);
Пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.
Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);
Увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);
Злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;
Тревожность.

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА-ФТ может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.
После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ-ФТ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толератность
При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. у пациентов, принимающих зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен "отдачи"
При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессоница, появиться тревого, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН-ФТ непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, дилирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН-ФТ отменяют.

Риск кумуляции
Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т1/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ-ФТ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение в период беременности и кормления грудью
Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.
Беременность:
Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течения беременности и развития плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.
Если ЗОПИКЛОН-ФТ назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.
При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного иаких симптомов, как гипотемия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.
У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.
Лактация :
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

Применение у детей.
Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность зопиклона для данной группы пациентов не установлена.

Способность влиять на управление автомобилем

ЗОПИКЛОН-ФТ существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя. риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3 и в банках №20 и №30 в упаковке №1.
Каждые 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки или банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0 С.

Срок годности - 2 года

Производитель

ООО "Фармтехнология"

Латинское название: Zopiclon
Код АТХ: N05C F01
Действующее вещество:
Производитель: Фармтехнология (Беларусь),
Лубныфарм (Украина)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 2 г.

Зопиклон – препарат в таблетках для устранения бессонницы и трудностей при засыпании. Назначается при:

Нарушениях сна (плохом засыпании, частых или ранних пробуждениях)
Бессонницы хронической формы, а также вследствие стресса, эмоциональной нагрузки
Расстройства сна вследствие психических болезней
БА, сопровождающаяся ночными приступами.

Форма выпуска и состав

7,5 мг зопиклона
Вспомогательные ингредиенты: лактоза (моногидрат), ЦМК, аэросил, крахмал картофельный, тальк, Е 572.

ЛС в форме круглых таблеток в виде плоского цилиндра. Бывают белыми или кремоватыми. На поверхности нанесена разделительная полоска, края таблетки скошенные. Расфасовываются в блистеры по 10 штук. В упаковке из плотного картона – от 1 до 3 блистеров, руководство по использованию.

Лечебные свойства

Снотворный медпрепрат Зопиклон, входящий в группу производных циклопирролона и являющийся агонистом рецепторов ГАМК в головном мозге человека, обладающих чувствительностью к бензодиазепину. Вещество обладает седативными, анксиолитическими, противосудорожными свойствами.

Путем воздействия на рецепторы ГАМК в мозге активизирует GABA-ергические процессы, после чего усиливается чувствительность нервных окончаний к медиатору.

Вещество сокращает фазу засыпания, обеспечивает непрерывный и более продолжительный сон, снижая количество пробуждений, почти не влияет на стадии быстрого сна. Мягко воздействует на организм, практически не вызывает трудностей при пробуждении.

После приема таблеток вещество с высокой скоростью и почти в полном объеме усваивается из ЖКТ. Пиковая концентрация в крови достигается спустя 1-3 часа. Зопиклон свободно проникается во все органы и ткани, включая головной мозг.

Способ применения и дозировка

Схему лечения и суточная норма определяется лечащим специалистом. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозировки, при которой возможно терапевтическое действие.

Таблетки Зопиклон, согласно инструкции по применению, следует принимать непосредственно перед сном, уже лежа в кровати.

Дозировка препарата 3,75 мг (половина таблетки) рассчитана на больных пожилого возраста (65+) и людей с факторами риска. В среднем, рекомендуется придерживаться следующих схем приема:

Пациенты моложе 65 лет: ежевечерне 1 табл. (7,5 мг)
Больные старше 65 лет: ½ табл. (3,75 мг) перед сном. Целую таблетку можно пить, если врачи разрешат
Пациенты с болезнями почек либо с хронической формой легочной недостаточности: 3,75 мг раз в сутки
Пациентам с функциональными расстройствами почек: ежевечерне 3,75 мг.

Продолжительность курса зависит от показаний пациента и ответной реакции на лечение. По возможности терапия должна быть как можно короче. Максимальная длительность – 4 недели (вместе со временем отмены ЛС).

Нормализация сна во время спонтанной бессонницы (командировка, поездки) – 2-5 суток
Временное нарушение сна (например, вследствие стресса) – 2-3 недели.

В педиатрии снотворное не используется, так как особенности его действия не изучались.

При беременности и грудном вскармливании

Средняя цена 110 рублей.

Судя по результатам исследований на животных, зопиклон не оказывает тератогенного действия на развитие потомства. Но так как препарат на беременных не испытывался, то применять его в этот период крайне нежелательно. Зопиклон, как и другие вещества из близкой группы бензодиазепинов, способен вызывать:

Снижение двигательной активности и нарушение частоты сердечных сокращений у плода (после приема больших доз во 2 и 3 сроках вынашивания)
Если беременная пила даже небольшие дозировки ЛС с бензодиазепином на последнем сроке вынашивания, то у ребенка после рождения диагностировались: гипотония, расстройство сосательного рефлекса с последующим плохим набором веса. Признаки присутствия лекарства в организме младенца наблюдаются, в среднем 1-3 неделю (зависит от скорости вывода вещества). После применения беременными больших доз снотворного у новорожденных фиксировались проблемы с дыханием, наличие диспноэ, высокая возбудимость, тремор.

Если есть необходимость начать лечение Зовиклоном во время вынашивания, то беременной следует учитывать возможные последствия и не допускать больших дозировок.

Принимать снотворное во время грудного вскармливания крайне нежелательно.

Побочные эффекты и противопоказания

Применение препарата Зопиклон может сопровождаться нежелательными побочными действиями, проявляющимся с разной степенью интенсивности – в зависимости от величины применяемой дозировки и степени чувствительности организма. Наиболее распространенный побочный эффект снотворного – горькое послевкусие после приема таблетки.

Другими отрицательными эффектами препарата, влияющими на психическое состояние, являются:

Антероградная амнезия, которая может усугубляться по мере увеличения дозировки
Расстройства поведения, возможные нарушения сознания, сомнамбулическое состояние, раздражительность, повышенная агрессивность и беспокойство
Физическая и психическая зависимость, возникающая даже при небольших дозах ЛС; после отмены таблеток – синдром рикошетной бессонницы
Состояние эйфории, ажиотация, боли головы, тремор, покалывания на коже, речевые расстройства, спазмы мышц, депрессивное состояние
Помрачение сознания, необычные сновидения и галлюцинации, рассеянность, сонливость (чаще всего у пожилых больных)
Расстройство полового влечения.

Помимо изменений психоэмоционального состояния, снотворное может вызвать и иные нежелательные реакции организма:

ССС: учащенное сердцебиение
Кожный покров: высыпание, зуд, повышенное потоотделение, острое буллезное поражение дермы и слизистых оболочек, синдром Лайелла, эритема многоформная
Иммунная система: крапивница, отек Квинке, анафиласия
Респираторная система: затрудненное дыхание, диспноэ
ЖКТ: запах изо рта, затрудненное пищеварение, тошнота, сухость ротовой полости, рвота, диарея/запор, нарушение аппетита (повышенный или сниженный), налет на языке
Метаболизм: похудение
Локомоторная система: ощущение тяжести в руках и ногах, слабость мышц
Органы зрения: двоение в глазах, амблиопия
Проявления системного влияния на организм: мышечная слабость, астения, лихорадка, быстрая утомляемость, вялость, сильная потливость.

При появлении этих или других неназванных побочных действий вещества зопиклон нужно связаться со своим специалистом для определения дальнейших действий. Самостоятельно прерывать лечение крайне нежелательно, так как неправильный отказ может спровоцировать синдром отмены (проявляется в виде бессонницы, болей в мышцах, изменений в психике и поведении, ночными кошмарами, тахикардией, болями головы, делирием).

Тяжелые формы синдрома сопровождаются деперсонилизацией, нарушением чувствительности конечностей, светобоязнью, непереносимостью громких звуков и тактильных контактов. У некоторых больных бывают судороги.

Седативное средство не должно применяться при:

Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из содержащихся компонентов
Нарушениях дыхательной активности
Апроэ в ночное время
Миастении (мышечной слабости вследствие нарушений в нервно-мышечной передаче)
Болезнях печени, любой форме функциональной недостаточности (хронической, острой)
Беременности (особенно в 2,3 тр.), лактации
Возрасте до 18-и лет.

Меры предосторожности

Во время курса Зопиклоном нужно воздержаться от опасных видов деятельности (вождения, управления сложными механизмами), при которых нужна собранность и быстрота реакция.

Передозировка

Применение снотворного требует соблюдения рекомендованных дозировок, так как прием сверхдоз Зопиклона может оказаться фатальным.

Передозировка после случайного или преднамеренного приема большого количества таблеток отражается в первую очередь на состоянии центральной НС, вызывая у пациента состояния от сонливости до комы.

Тяжелые формы перенасыщения снотворным проявляются мышечной слабостью, гипотонией, угнетением дыхательной активности, вплоть до смертельного исхода.

Меры устранения передозировки определяются не только тяжестью состояния, но и временем принятия ЛС. Если со времени отравления прошло около часа, то пациенту нужно промыть желудок, вызвать рвоту, чтобы избавить организм от еще не всосавшегося лекарства, после этого – дать выпить адсорбенты.

Тяжелые формы передозировки, при которых необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение, устраняются в условиях больницы. Диализ не применяется, так как активное вещество распределяется по всем тканям органов. Возможно назначение Флумазенила – препарата с противоположным действием. В случае назначения возможно усугубление неврологических расстройств.

Лекарственное взаимодействие

Если во время приема Зопиклона пациент вынужден применять иные медикаментозные средства, то нужно учитывать возможное взаимодействие при совместном курсе.

Алкоголь: усиливает седативный эффект снотворных ЛС из группы бензодиазепинов.
Рифампицин снижает плазменное содержание Зопиклона путем активизации его метаболизма печенью. При необходимости совмещения этих лекарств требуется тщательное отслеживание действия Зопиклона.
Крайне нежелательно совмещать седативное средство с медикаментами, подавляющими функционирование ЦНС: транквилизаторами, другие снотворными, ЛС с морфином, барбитуратами, противоэпилептическими средствами, препаратами для наркоза, антигистаминные лекарства и пр. Одновременный прием лекарств с похожими свойствами усиливает угнетение не только нервной системы, но и отрицательно сказывается на дыхательной активности, в результате чего может случиться гибель пациента.
Совмещение с наркотическими обезболивающими ЛС усиливает эйфорические ощущения и тем самым повышает риск привыкания, ускорения формирования зависимости.
При метаболизме зопиклона задействуется цитохром CYP3A4, поэтому это надо учитывать при приеме с лекарствами с такими же особенностями обменного процесса.

Аналоги

Если есть необходимость подобрать к снотворному Зопиклон аналоги или заменители, нужно посоветоваться с лечащим специалистом. Возможные синонимы Зопиклона: Сомнол, Золинокс, Милован.

Препарат для нормализации сна, устранения бессонницы, преждевременных пробуждений. Снотворное действие достигается благодаря активному веществу зопиклону. Рекомендованный прием – ½-1 табл. перед сном.

Плюсы:

Действие похоже на Зопиклон
Помогает выспаться.

Недостатки:

Побочные действия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению снотворного лекарственного препарата Зопиклон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зопиклона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зопиклона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бессонницы и трудности засыпания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Зопиклон - снотворное средство из группы производных циклопирролона. Небензодиазепиновый агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Состав

Зопиклон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Не кумулирует.

Показания

нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение);
преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
нарушения сна при психических расстройствах;
бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Формы выпуска

Таблетки 3,75 мг и 7,5 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза - 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг).

Курс лечения: от нескольких дней до 4 недель.

Побочное действие

ощущение горького или металлического вкуса во рту;
сухость во рту;
тошнота, рвота;
головокружение;
головная боль;
сонливость;
спутанность сознания;
антероградная амнезия;
галлюцинации;
кошмарные сновидения;
кожная сыпь;
привыкание, лекарственная зависимость;
синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница.

Противопоказания

тяжелая дыхательная недостаточность;
беременность (особенно 1 и 3 триместр);
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к зопиклону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности, миастении.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Препарат отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые антигистаминные препараты, алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Зопиклон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Имован;
Пиклодорм;
Релаксон;
Сомнол;
Торсон.

Аналоги по фармакологической группе (снотворные препараты):

Анданте;
Берлидорм 5;
Бромизовал;
Валокордин;
Геминеврин;
Гипноген;
Дифенгидрамина гидрохлорид;
Донормил;
Дормикум;
Залеплон;
Золпидем;
Зольсана;
Ивадал;
Имован;
Мелаксен;
Меларена;
Мелатонин;
Нитразадон;
Нитразепам;
Нитрам;
Нитрест;
Нитросан;
Онириа;
Пиклодорм;
Радедорм;
Реладорм;
Релаксон;
Реслип;
Рогипнол;
Санвал;
Сигнопам;
Сновител;
Сомнол;
Торсон;
Фенобарбитал;
Фенобарбитал таблетки для детей;
Флормидал;
Циркадин;
Эстазолам;
Эуноктин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.