Рецепт (международный)

Rp.: Caps.Ethosuximidi 0,25

S. По 1 капсуле 3 раза в день во время еды

Rp.: Sol. Ethosuximidi 50 ml

D.S. По 15 капель 4 раза в день во время еды

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Противосудорожное лекарственное средство.

Механизм противосудорожного действия до конца не ясен. Полагают, что препарат оказывает угнетающее влияние на нейроны моторных зон головного мозга, что влечет за собой повышение их судорожного порога. Также подавляет пароксизмальные разряды типа пик-волна с частотой 3 Герца, характерные для малой формы эпилепсии. Помимо противосудорожного действия обладает миорелаксирующими и антиноцицептивными свойствами.
Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептоформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Не оказывает в терапевтических дозах влияния на концентрацию ГАМК в мозге. Полномасштабный терапевтический эффект препарата реализуется через 4—8 недель.

Способ применения

Для взрослых: Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней.
Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг.
Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг.

Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды). Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата.

Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела.

Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела.
Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг.
Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа этосуксимида используют следующие дозировки:

на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема;

на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема;

на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема;

на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г).

При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема.
Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Показания

Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этосуксимиду.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.

Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Форма выпуска

Капс. по 0,25 г.
5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа— 50 мг этосуксимида; 15 капель—0,25 г этосуксимида).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Этосуксимид — лекарственное противоэпилептическое средство, относится у групп сукцинимидов, особенно эффективно при лечении , которые не сопровождаются другими типами . Данное средство входит в список жизненно необходимых лекарств по мнению ВОЗ.

Самыми популярными средствами на основе Этосуксимида являются Суксилеп, Петнидан и Заронтин, все медикаменты обладают схожим механизмом воздействия на организм, почти идентичными показаниями и побочными эффектами.

В состав всех препаратов входит активное вещество этосуксимид, а также примесные компоненты, среди которых макрогол, E110, диоксид титана, желатин, вода и другие.

Медикаменты выпускаются в виде сиропа, капель и капсул.

Фармакологические свойства

Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в некоторых участках мозга, тем самым понижая судорожную активность и количество припадков у больного. Выполняют роль анальгетика при и некоторых иных неврологических заболеваниях.

Активное вещество всасывается почти полностью. Эффективная концентрация в плазме крови — 40-100 мкг/мл. При концентрации более 150 мкг/мл возможно возникновение токсичных реакций.

Состояние «равновесия» наступает по истечению 8-10 дней после начала принятия капсул. Печень перерабатывает активный компонент на мономеры, которые выводятся с помощью почек. 10-20% выводятся в неизменном виде.

Краткая характеристика аналогов

Петнидан — препарат на основе этосуксимида известной германской фармацевтической компании, которая гарантирует эффективность и качество своих лекарств. Это один из основных , назначаемых преимущественно детям. Применяется при многих типах юношеской и . Может использоваться в качестве дополнительной терапии.

Лекарство вводится в курс лечения постепенно, с постоянным контролем состояния пациента. У Петнидана множественные побочные эффекты, а именно: тошнота, боли в животе, потеря веса, диарея, возможно появление аллергических реакций на лекарственное средство.

Заронтин — противоэпилептический медикамент, который назначают при лечении , и для купирования многих типов . Обладает более внушительным списком побочных эффектов, чем другие препараты на основе этосуксимида.

Суксилеп — самый эффективный медикамент среди аналогов на основе этосуксимида. Назначают при и для купирования различных типов припадков. Лекарственное средство обладает таким же перечнем побочных эффектов. Рассмотрим его характеристики подробней.

Сфера применения и противопоказания

Суксилеп показан для назначения при:

  • (в комплексной терапии).

Не стоит принимать лекарство:

  • в том случае, если ребенок не достиг шести лет;
  • при лактации;
  • если у пациента диагностируется повышенная чувствительность к активному веществу;
  • при ;
  • при почечной или печеночной недостаточности.

Препарат следует принимать до, либо во время еды, необходимо обильно запивать капсулы водой. Лечащий врач подбирает дозировку для каждого пациента исключительно индивидуально, исходя из общей картины заболевания и особенностей организма пациента.

Терапия начинается с небольших доз этосуксимида, со временем дозировка повышается.

Суточная доза рассчитывается в прямой зависимости от веса пациента. Для детей от 12 лет и взрослым:

  • до 50 кг – от 750 до 1500 мг;
  • от 67 кг – от 1000 до 2000 мг;
  • от 83 кг – от 1250 до 2500 мг.

Для детей младше двенадцати лет:

  • до 13 кг – от 250 до 500 мг;
  • от 25 кг – от 500 до 1000 мг;
  • от 38 кг – от 750 до 1500 мг;
  • от 50 кг – от 1000 до 2000 мг.

Период лечения, как правило, длителен. Продолжительность курса может определять только лечащий врач. Уменьшать дозу следует только в том случае, если судорожные припадки не появляются несколько лет.

Отменяют препарат постепенно. Этот процесс занимает обычно один или два года, зависит от состояния пациента.

Побочные реакции

При приеме препарата следует быть внимательным с дозировкой, так как при ее превышении возможны многочисленные побочные эффекты:

Самые частые побочные реакции — тошнота и рвота.

У данного лекарственного средства довольно широкий список побочных эффектов, но проявляются они довольно редко. Если придерживаться специальной диеты, не употреблять алкоголь и следить за уровнем концентрации препарата в плазме крови, то опасность минует.

Что делать при передозировке?

Передозировка диагностируется в случае, когда концентрация активного вещества в крови более 150 мкг/мл.

К симптомам интоксикации относятся: летаргия, депрессия, а также побочные эффекты, которые указаны выше.

При интоксикации необходимо немедленно очистить желудок, приняв пару таблеток активированного угля. Больного, как правило, отправляют в реанимацию для процедур по очищению сердечно-сосудистой и дыхательной систем организма.

Особые пациенты

Если будущая мать будет принимать Суксилеп во время беременности, то есть шанс выявления у ребенка пороков развития. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием организма матери.

При острой необходимости медикамент следует назначать в индивидуальных для пациента дозах в определенные дни беременности. Самый безопасный период применения лекарства во время беременности — промежуток между двадцатым и сороковым днем.

При наступлении беременности необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Этосуксимид выводится вместе с молоком, поэтому вскармливание грудью не допустимо.

Прием в детском возрасте

Препараты на основе этосуксимида как раз и предназначены для детей. Но есть ограничение по возрасту, лишь с шести лет ребенок может начать принимать данные лекарства. Дозирование определяется лечащим врачом.

Особые указания

На время терапии необходимо отказаться от алкоголя, так как это может привести к нежелательным последствиям для организма пациента.

При почечной или печеночной недостаточности прием лекарства не рекомендуется. Действующее вещество выводится благодаря работе почек и печени. Если органы не будут справляться, то некоторый процент вещества будет оставаться в плазме крови. Избыточное накопление средства чревато передозировкой.

Для таких пациентов разрабатывается индивидуальный курс терапии. Дозирование определяется лечащим врачом.

Этосуксимид не вызывает изменений в концентрации других лекарств в крови пациента. Иногда повышается уровень Фенитоина.

И вальпроева кислота может повлиять на уровень концентрации активного вещества.

Если принимать вместе с Суксилепом препараты, влияющие на работу центральной нервной системы, то увеличиваются их седативные свойства.

N03AD01 (Ethosuximide)

Перед использованием препарата ЭТОСУКСИМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.

Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

ЭТОСУКСИМИД: ДОЗИРОВКА

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с , фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Беременность и лактация

Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.

ЭТОСУКСИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.

Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Показания

Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этосуксимиду.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Формула: C7H11NO2, химическое название: 3-этил-3-метил-2,5-пирролидиндион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противосудорожное, анальгезирующее, миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Этосуксимид является противосудорожным средством, которое относится к сукцинимидам. Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в двигательных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. В настоящее время окончательно не установлен механизм действия этосуксимида. Этосуксимид угнетает разрушение гамма-аминомасляной кислоты. Этосуксимид снижает частоту развития эпилептеформных атак, малых припадков эпилепсии, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, которая связана с нарушениями сознания, характерными для абсансов. При миоклонических приступах этосуксимид также эффективен. При невралгии тройничного нерва этосуксимид оказывает анальгезирующее действие.
Этосуксимид после приема внутрь почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови у взрослых достигалась через 2 – 4 часа при однократном приеме 1 г препарата и составляла 18 – 24 мкг/мл; у детей в возрасте 7 – 8,5 лет и массе тела 12,9 – 24,4 кг максимальная концентрация достигалась через 3 – 7 часов при однократном приеме 0,5 г препарата и составляла 28 – 50,9 мкг/мл. Между увеличением концентрации в сыворотке крови и дозой препарата имеется линейная зависимость; при увеличении пероральной дозы на 1 мг/кг в сутки ожидается повышение содержания препарата в плазме на 2 - 3 мкг/мл у взрослых, и на 1 - 2 мкг/мл у детей. В связи с этим детям младшего возраста необходимы несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста. Терапевтическая концентрация этосуксимида равна 40 – 100 мкг/мл. Токсические эффекты этосуксимида могут развиться при концентрации его в сыворотке крови более 150 мкг/мл. У детей при продолжительном использовании препарата в дозе 20 мг/кг содержание в сыворотке крови увеличивалось почти до 50 мкг/мл. У взрослых этот уровень достигался при использовании препарата в дозе 15 мг/кг. Предполагается, что через 8 - 10 дней после начала лечения достигается равновесное состояние. При пероральном использовании препарата в одних и тех же дозах существуют значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови. Этосуксимид с белками плазмы крови связывается незначительно. Этосуксимид определяется в слюне и в ликворе в таких же концентрациях, как в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения этосуксимида равен 0,7 л/кг. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Этосуксимид проникает в грудное молоко (соотношение уровней этосуксимида в сыворотке крови и в материнском молоке равно 0,88 - 1). Этосуксимид метаболизируется в печени путем окисления, при этом образуется несколько, скорее всего, не имеющих фармакологической активности метаболитов, которые выводятся почками, частично связываясь с глюкуроновой кислотой. Основными метаболитами этосуксимида являются 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид и 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид. Период полувыведения этосуксимида у взрослых составляет 38,3 – 66,6 часов, у детей - 25,7 – 36 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (до 20%).

Показания

Малые эпилептические припадки: миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), сложные или атипичные судорожные припадки, пикнолептические абсансы, юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки); невралгия тройничного нерва.

Способ применения этосуксимида и дозы

Этосуксимид принимается внутрь во время или после еды, доза устанавливается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции пациента на препарат и его переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей составляет 5 – 10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4 – 7 дней (или 8 – 10 дней); частота приема составляет 1 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых равна 30 мг/кг, у детей - 40 мг/кг, поддерживающая доза - 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, требуется изменение режима дозирования или прием дополнительной дозы.
Противоэпилептическая терапия, как правило, проводится длительно. Вопрос о коррекции, длительности и отмене терапии должен решать специалист, который имеет опыт лечения эпилепсии. Обычно снижение дозы с возможной дальнейшей отменой препарата не следует производить до тех пор, пока период, в течение которого не развиваются судороги, не составит 2 или 3 года. Снижение дозы с отменой препарата должно проводиться в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается), но не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.
Риск развития дозозависимых нежелательных реакций может быть снижен, если дозу повышают постепенно, лечение начинают медленно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.
Особое внимание необходимо уделять любым проявлениям миелотоксичности, (тонзиллит, повышение температуры тела, аденоидит, склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту необходима консультация врача. Во время лечения для определения возможных миелотоксических реакций следует периодически (каждый месяц, а через 1 год лечения – раз в 6 месяцев) проводить анализ крови. При количестве лейкоцитов менее 3500/мкл или гранулоцитов менее 25%, показано снижение дозы препарата или его отмена.
Во время лечения следует регулярно контролировать показатели функционального состояния почек и печени.
При развитии дозозависимых обратимых побочные реакций этосуксимид следует отменить; если прием препарата возобновляется, то следует учитывать возможность повторного возникновения этих реакций.
Этосуксимид следует отменить при развитии дискинезий, также может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина.
Преимущественно у больных с наличием в анамнезе психических заболеваний во время приема этосуксимида возможно развитие соответствующих побочных реакций со стороны психики (галлюцинаторные симптомы, тревожные состояния и другие). У таких пациентов применять препарат следует с особой осторожностью.
При длительном лечении возможно снижение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).
Во время терапии необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Во время лечения этосуксимидом следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания крови, почечная или/и печеночная недостаточность, порфирия.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе психических заболеваний, повышенный риск миелотоксичности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование этосуксимида не рекомендуется при беременности. Пациентку следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне лечения этосуксимидом. Не выявлена специфическая эмбриопатия у детей, чьи матери принимали этосуксимид в качестве монотерапии. На фоне использования противоэпилептических препаратов возрастает риск пороков развития. При комбинированном лечении этот риск еще выше, поэтому во время беременности рекомендуется проведение монотерапии. Если этосуксимид все же назначается при беременности, то использовать следует минимальную эффективную дозу, которая контролирует приступы, в особенности между 20 и 40 днями беременности, также необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в плазме матери. На время терапии этосуксимидом необходимо прекратить кормление грудью, так как препарат выделяется с грудным молоком (концентрация этосуксимида в грудном молоке может достигать 100 % концентрации в плазме крови матери).

Побочные действия этосуксимида

Нервная система и органы чувств: атаксия, головокружение, дискинезия, сонливость, раздражительность, головная боль, повышенная усталость, агрессивность, снижение концентрации внимания, депрессия, галлюцинаторно-параноидные расстройства, усиление тонико-клонических судорог, паркинсонизм.
Пищеварительная система: тошнота, икота, рвота, диарея, потеря аппетита, запор.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.
Прочие: синдром Стивенса-Джонсона, фотофобия, волчаночноподобный синдром, снижение массы тела, альбуминурия.

Взаимодействие этосуксимида с другими веществами

Вальпроевая кислота значимо изменяет концентрацию (увеличивает или уменьшает) этосуксимида в плазме крови.
Карбамазепин, ускоряя метаболизм этосуксимида, снижает его уровень в сыворотке крови.
Этосуксимид взаимно усиливает угнетение центральной нервной системы при совместном применении с алпразоламом, клоназепамом, эстазоламом и другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на деятельность центральной нервной системы.
При совместном применении галоперидол может ослаблять эффект этосуксимида из-за возможного снижения галоперидолом порога судорожной готовности.
Вальпроевая кислота ингибирует биотрансформацию, удлиняет период полувыведения, снижает общий клиренс этосуксимида и, как правило, взаимно усиливает эффект.
При совместном применении диазепама и этосуксимида не исключено повышение тяжести или/и частоты приступов grand mal, что может потребовать повышения дозы этосуксимида.
Невирапин (в составе комбинированных препаратов ламивудин + зидовудин + невирапин) может способствовать снижению уровня этосуксимида.
В некоторых случаях при совместном использовании фенитоина с этосуксимидом возможно повышение концентрации фенитоина в сыворотке крови.
Следует избегать совместного применения этосуксимида и этанола.

Передозировка

При передозировке этосуксимидом необходимо рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких препаратов (например, при попытке суицида). Под влиянием алкоголя и препаратов, которые угнетающих деятельность центральной нервной системы, симптомы передозировки этосуксимидом значительно усиливаются.
При передозировке этосуксимидом развиваются следующие симптомы: снижение физической активности, усталость, утрата интереса к окружающему, повышенная возбудимость, снижение настроения, летаргия, депрессия, ажитация, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; проведение реанимационных мероприятий, симптоматического и поддерживающего лечения в условиях стационара. Этосуксимид подвергается диализу. 39 – 52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Суксилеп: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Suxilep

Код ATX: N03AD01

Действующее вещество: этосуксимид (ethosuximide)

Производитель: Мибе ГмбХ Арцнаймиттель (Германия), Delpharm Lille S. a. S. (Франция)

Актуализация описания и фото: 03.10.2019

Суксилеп – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Суксилепа – капсулы: размер №1, твердые желатиновые, с оранжевой крышечкой и белым корпусом; содержимое – белая затвердевшая масса (по 100 и 120 шт. в пластиковых или темных стеклянных флаконах, в пачке картонной 1 флакон).

Активное вещество: этосуксимид, в 1 капсуле – 250 мг.

Вспомогательные компоненты: желатин, вода очищенная, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), краситель солнечный закат желтый (Е 110).

Фармакологические свойства

Суксилеп угнетает синаптическую передачу в коре головного мозга (в моторных зонах), что способствует повышению порога развития эпилептических припадков. При невралгии тройничного нерва препарат оказывает анальгезирующее воздействие.

Фармакодинамика

Этосуксимид представляет собой противосудорожный препарат, входящий в группу сукцинимидов. Его механизм действия точно не определен. Среди других характеристик обнаружено, что он тормозит деградацию ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты).

Фармакокинетика

После перорального приема этосуксимид всасывается практически на 100%. У взрослых пациентов после однократного приема Суксилепа в дозе 1000 мг максимальный уровень этосуксимида в плазме крови определялся спустя 2–4 часа и был равен 18‒24 мкг/мл.

У детей возрастом 7‒8,5 лет, масса тела которых составляла 12,9‒24,4 кг, после однократного приема Суксилепа в дозе 500 мг максимальное содержание этосуксимида в плазме крови достигалось через 3–7 ч, составляя 28‒50,9 мкг/мл.

Повышение концентрации вещества в плазме крови является дозозависимым (наблюдается линейная зависимость). При увеличении дозы, принимаемой внутрь, на 1 мг/кг/сут у взрослых концентрация в плазме предположительно повышается на 2–3 мкг/мл, а у детей – на 1–2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста рекомендуется назначение чуть более высоких доз, чем детям старшего возраста. Терапевтические концентрации активного компонента Суксилепа в плазме крови находятся в диапазоне 40‒100 мкг/мл. При содержании этосуксимида в плазме более 150 мкг/мл вероятно возникновение токсических эффектов.

При длительном применении Суксилепа в дозе 20 мг/кг у детей его концентрация в плазме крови достигает почти 50 мкг/мл. У взрослых такая же концентрация достигается при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Предположительно, равновесное состояние устанавливается через 8-10 суток после начала лечения. Отмечаются существенные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при назначении Суксилепа в одинаковых дозах в виде лекарственных форм для перорального приема. Степень связывания этосуксимида с белками плазмы незначительна.

Этосуксимид определяется в слюне и ликворе в таких же концентрациях, как и в плазме крови. Кажущийся объем распределения равен 0,7 л/кг. Вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком (соотношение его концентраций в плазме и грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06).

У взрослых после однократного перорального приема этосуксимида в дозе 13,1‒18 мг/кг период полувыведения из плазмы составляет 38,3‒66,6 ч. У детей после однократного приема внутрь препарата в дозе 500 мг период полувыведения этосуксимида варьируется в диапазоне от 25,7 до 35,9 ч.

Этосуксимид в значительной степени метаболизируется в печени, участвуя в окислительных процессах. При этом образуется несколько метаболитов, по-видимому, не обладающих фармакологической активностью, которые выводятся с мочой, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основные метаболиты представляют собой 2 диастереомера: 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид и 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид. В неизмененном виде через почки выводится 10–20% этосуксимида от принятой дозы.

Показания к применению

  • приступы пикнолептических абсансов;
  • сложные и атипичные судорожные припадки;
  • юношеские миоклонические (импульсивные малые) припадки;
  • миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет;
  • период лактации (либо грудное вскармливание следует прекратить);
  • повышенная чувствительность к компонентам Суксилепа.

С осторожностью:

  • психические заболевания в анамнезе;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • повышенный риск миелотоксичности.

Инструкция по применению Суксилепа: способ и дозировка

Согласно инструкции, Суксилеп следует принимать внутрь во время или после приема пищи, глотая капсулы целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, переносимости Суксилепа и реакции пациента на проводимое лечение. Терапию начинают с небольших доз, затем их постепенно повышают.

И взрослым, и детям в начале лечения назначают по 5–10 мг/кг в сутки. Потом дозу постепенно – с интервалами 4–7 или 8–10 дней (в зависимости от достижения равновесного состояния) – повышают на 5 мг/кг.

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы 15 мг/кг для взрослых и 20 мг/кг для детей.

Максимально допустимые суточные дозы Суксилепа: для взрослых – 30 мг/кг, для детей – 40 мг/кг.

Суточную дозу следует делить на 2–3 приема. При хорошей переносимости Суксилепа возможен однократный прием суточной дозы.

Примеры расчета суточной дозы для взрослых и подростков старше 12 лет при назначении поддерживающей дозы 15 мг/кг в зависимости от их массы тела, средняя и максимальная дозы:

  • 50 кг – 750 и 1500 мг;
  • 67 кг – 1000 и 2000 мг;
  • 83 кг – 1250 и 2500 мг.

Примеры расчета суточной дозы для детей младше 12 лет при назначении поддерживающей дозы 20 мг/кг в зависимости от их массы тела, средняя и максимальная дозы:

  • 13 кг – 250 и 500 мг;
  • 25 кг – 500 и 1000 мг;
  • 38 кг – 750 и 1500 мг;
  • 50 кг – 1000 и 2000 мг.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется изменение режима дозирования либо назначение дополнительной дозы, поскольку от 39% до 52% принятой дозы выводится в течение 4-х часов гемодиализа.

Противоэпилептическая терапия обычно длительная. Продолжительность, необходимость коррекции дозы или отмены терапии решается врачом индивидуально.

Уменьшение дозы Суксилепа с последующей отменой рекомендуется проводить только в том случае, если период отсутствия судорог составляет не менее 2–3 лет.

Отмена Суксилепа должна проводиться в несколько этапов в течение 1–2 лет. При этом дети могут «вырастать» из своей дозы (т. е. их масса тела увеличивается, а доза остается прежней). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочные действия

Дозозависимые нежелательные эффекты:

  • со стороны центральной нервной системы: необычная усталость, сонливость, головокружение, раздражительность, головная боль, атаксия, агрессивность, галлюцинаторно-параноидные расстройства, снижение концентрации внимания, слабость, дискинезии, усиление тонико-клонических судорог, депрессия;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, снижение массы тела, запор или диарея, рвота.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого Суксилепа:

  • со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; в отдельных случаях – панцитопения, апластическая анемия;
  • аллергические реакции: иногда – кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона; редко – синдром по типу системной красной волчанки различной степени тяжести;
  • прочие: икота, фотосенсибилизация, паркинсонизм, альбуминурия.

При проведении длительной терапии может уменьшаться физическая активность и интерес к окружающему (у детей и подростков, например, возможно ухудшение способности к обучению).

Передозировка

Каждый раз при установленном диагнозе передозировки необходимо рассматривать вероятность множественной интоксикации, возникающей в результате приема нескольких лекарственных средств (к примеру, при попытке суицида). Отмечается значительное усиление симптомов передозировки под воздействием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.

К основным признакам интоксикации после приема Суксилепа в высоких дозах относятся состояния ажитации и депрессивные состояния, иногда повышенная раздражительность, усталость, летаргия, а также другие дозозависимые негативные эффекты, выраженные достаточно интенсивно. Если содержание этосуксимида в плазме крови превышает 150 мкг/мл, возникшую симптоматику можно расценивать как передозировку.

Особые указания

Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение атипичных и сложных судорожных припадков, Суксилеп можно использовать в комбинации с противосудорожным средством (например, фенобарбиталом или примидоном).

В случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения.

Риск развития дозозависимых побочных эффектов можно снизить, если медленно начинать лечение и постепенно повышать дозу, а также принимать Суксилеп во время или после приема пищи.

В период лечения следует уделять особое внимание любым проявлениям миелотоксичности, таким как, например, аденоидит, тонзиллит, повышение температуры тела, склонность к кровоточивости. Для определения миелотоксических эффектов препарата рекомендуется периодически проводить анализ клеточного состава крови: первый год – каждый месяц, далее – раз в полгода. Если число лейкоцитов меньше 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, следует снизить дозу Суксилепа или отменить его вовсе.

Также показан регулярный контроль показателей функции почек и печени.

В случае развития обратимых дозозависимых побочных эффектов Суксилеп необходимо отменить. При возобновлении лечения нужно учитывать вероятность их повторного возникновения.

Прекратить лечение препаратом следует при развитии дискинезий.

Специфическая эмбриопатия у детей, чьи матери во время беременности получали этосуксимид, не выявлена, однако противоэпилептические средства повышают риск пороков развития. При проведении комбинированной терапии эта вероятность повышается. По этой причине во время беременности следует проводить монотерапию Суксилепом с применением минимальной эффективной дозы, которая позволит контролировать приступы, особенно между 20-м и 40-м днями беременности, под контролем концентрации этосуксимида в сыворотке крови матери. В последнем триместре рекомендуется дополнительное назначение препаратов витамина K 1 – он позволяет предотвратить развитие у новорожденных дефицита витамина K, который может приводить к кровотечениям.

Если беременность наступает в период лечения Суксилепом, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения видов работ, требующих скорости реакций и повышенной концентрации внимания, во время приема Суксилепа или, по крайней мере, в период фазы стабилизации. В каждом случае степень ограничений определяется индивидуально в зависимости от реакции пациента на проводимое лечение.

В период терапии стоит отказаться от приема спиртных напитков.

Применение при беременности и лактации

На данный момент доказано, что признаки специфической эмбриопатии у детей, матери которых проходили лечение Суксилепом в качестве монотерапии, отсутствуют.

Поскольку на фоне приема противоэпилептических препаратов повышается риск пороков развития у плода, существенно увеличивающийся при комбинированной терапии, специалисты рекомендуют назначать Суксилеп беременным женщинам исключительно в виде монотерапии.

Необходимо подобрать минимальную эффективную дозу, позволяющую контролировать приступы, особенно между 20-ми и 40-ми сутками беременности. Также потребуется регулярный контроль концентрации этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности пациентка должна принимать препараты на основе витамина К 1 . Это позволит предотвратить развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может спровоцировать кровотечения. Необходимо предупредить пациентку о том, что при наступлении беременности на фоне лечения Суксилепом она обязана незамедлительно обратиться к врачу.

Во время приема Суксилепа следует отказаться от грудного вскармливания, поскольку содержание этосуксимида в грудном молоке может составлять до 94% от концентрации вещества в плазме крови матери.

Лекарственное взаимодействие

Этосуксимид обычно не влияет на плазменные концентрации других одновременно применяемых противоэпилептических средств (например, фенобарбитала, примидона, фенитоина), однако в отдельных случаях может повышать уровень фенитоина в плазме крови.

Карбамазепин способствует повышению плазменного клиренса этосуксимида.

Вальпроевая кислота может влиять на концентрацию этосуксимида в сыворотке крови.

При одновременном применении препаратов, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, возможно усиление их седативного действия.

Аналоги

Аналогами Суксилепа являются: Этосуксимид, Сукцимал, Азамид, Петинимид, Пикнолепсин, Ронтон, Этимал, Заронтин, Этомал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.