В 1 таблетке сульфатиазола 250 мг или 500мг.
Форма выпуска
Порошок, таблетки.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство . Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты - сульфаниламид . Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.
Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой , которая необходима для размножения микроорганизмов.
Угнетает дигидроптероатсинтетазу , нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты . В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.
В настоящее время некоторые штаммы стафилококков , стрептококков , менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий , токсоплазм , малярийных плазмодиев , хламидий и грибов актиномицетов . Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками - 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.
Показания к применению
Пневмония , заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис .
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- угнетение функции костного мозга.
Побочные действия
- аллергические проявления;
- лейкопения ;
- расстройства пищеварения;
- неврит ;
- кристаллурия ;
- угнетение костного мозга.
Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)
Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.
При пневмонии принимается внутрь - сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях - 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.
Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый - это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать . Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.
Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.
Назначают при плевритах , пневмониях , стрепто- и стафилококковом сепсисе , энтеритах , маститах , колибактериозе , токсоплазмозе , сальмонеллезе , пастереллезе , эймериозе . В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза . Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.
Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, повышенным потоотделением, бронхоспазмом,кристаллурией с явлениями почечной колики .
Предпринимается лечение: промывание желудка, обильное питье, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Аминогликозиды усиливают противомикробное действие. Антацидные средства и уменьшают всасывание сульфаниламидов. Гематотоксичность препарата усиливается при одновременном приеме прочих миелотоксических ЛС . Нежелательно применение больших доз . Эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается при совместном использовании с сульфаниламидами.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
Аналоги Норсульфазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Сульфатиазол , Сульфатиазол натрия имеют одну и ту же форму выпуска и действующее вещество.
НОРСУЛЬФАЗОЛ
норсульфазо́л (Norsulfazolum; ФХ, список Б), антибактериальное средство из группы сульфаниламидов. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в разведённых минеральных кислотах, растворах едких и углекислых щелочей. Для парентерального введения применяют норсульфазол-натрий (растворимый Н. ) (Norsulfasolum-natrium; ФХ, список Б), легко растворимый в воде. Эффективен по отношению к стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, стафилококкам и кишечной палочке. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и раневой поверхности. Токсичность низкая. Назначают при послеродовых септических осложнениях, катаральной бронхопневмонии, диплококковой септицемии телят, некробактериозе, кокцидиозе цыплят (с питьевой водой в 0,25%-ной концентрации). Дозы внутрь: корове, лошади 5,020,0 г; овце, свинье 1,05,0 г; собаке 0,31,0 г; в вену (норсульфазол-натрий): корове 6,010,0 г; лошади 8,012,0 г; овце 1,52,0 г. Хранят в хорошо укупоренной таре.
Ветеринарный энциклопедический словарь. - М.: "Советская Энциклопедия" . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .
Синонимы :Смотреть что такое "НОРСУЛЬФАЗОЛ" в других словарях:
норсульфазол - норсульфазол … Орфографический словарь-справочник
НОРСУЛЬФАЗОЛ - (Norsulfazolum). 2 (пара Аминобензолсульфамидо) тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком… … Словарь медицинских препаратов
норсульфазол - сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
НОРСУЛЬФАЗОЛ - Norsulfazolum. Синонимы: азосептол, сульфатиазол, тиазамид, цибазол. Свойства. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и мало в спирте. Форма выпуска. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Действи … Отечественные ветеринарные препараты
Норсульфазол - лекарственное средство из группы сульфаниламидных препаратов (См. Сульфаниламидные препараты). Применяют в таблетках и порошках при лечении инфекционных заболеваний (ангина, пневмония, дизентерия и др.) … Большая советская энциклопедия
норсульфазол - норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазола, норсульфазолов, норсульфазолу, норсульфазолам, норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазолом, норсульфазолами, норсульфазоле, норсульфазолах (
1. Фталевую кислоту во фталазоле определяют по реакции образования флуоресцеина (серная кислота в присутствии резорцина).
зеленая флюоресценция
2. Салазопиридазин окрашивается в оранжевый цвет за счет хромофора азогруппы при действии цинковой пылью в щелочной среде.
Чистота.
1. Прозрачность и цветность водного или щелочного раствора в зависимости от рН.
2. Предел кислотности и щелочности.
5. Определение содержания органических веществ с серной кислотой (обугливание).
Определение специфических примесей.
1. Во фталазоле определяют предел содержания фталевой кислоты. Она хорошо растворяется в воде, фталазол практически не растворим в воде, проводят анализ водного извлечения. ФК определяют методом нейтрализации (титрант –NaOH, индикатор – фенолфталеин, f экв. =1/2).
2. Определяют предел содержания норсульфазола во фталазоле по содержанию свободного Ar – NH 2 , создают условия, при которых норсульфазол переходит в раствор. Норсульфазол определяют методом нитритометрии.
Количественное определение.
1. Нитритометрия (первичная ароматическая аминогруппа)
2. Алклиметрический метод нейтрализации. Среда – протофильный растворитель ДМФА. Протофильный растворитель принимает протон от сульфаниламидных препаратов и тем самым усиливает кислотные свойства препарата.
Титруют 0,1М NaOH в смеси (метанол + бензол) для усиления нуклеофильных свойств, индикатор – тимоловый синий. Титруют до синего окрашивания в точке эквивалентности:
f экв. =1, для фталазола f экв. =1/2.
3. Ацидиметрический метод вытеснения. Для сульфацила натрия, сульфапиридазина натрия. Метод основан на вытеснении слабой органической кислоты из ее соли под действием титранта соляной кислоты. Индикатор: смесь метилоранжа и метиленового синего. Переход окраски от зеленой до фиолетовой.
4. Метод галоидирования: броматометрический, йодометрический, йодохлорметрический. Основаны на свойстве препаратов вступать в реакцию S E . Чаще используют броматометрию, метод обратного титрования. Титрант KBrO 3 в присутствии KBr в кислой среде, индикатор – метилоранж. В точке эквивалентности капля свободного Br 2 разрушает индикатор, проиходит обесцвечивание.
5. ФЭК – фотоэлектроколориметрический метод. Используют окрашенные продукты реакции с альдегидами, с солями тяжелых металлов, реакции образования азокрасителя (строят калибровочный график).
6. СФК – в видимой области спектра.
7. Полярография
Хранение. Список Б.
Применение. Как антибактериальные средства.
Форма выпуска. Порошки, таблетки (внутрь), некоторые водорастворимые препараты – в виде инъекций, сульфацил натрия – глазные капли, сульфопирид натрия 25-30% - глазные капли.
Комплексный препарат
Бисептол состоит из двух действующих веществ: сульфаметоксазола и производного диаминопиримидина – триметоприма. Используется при инфекциях дыхательных, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта. Обладает пролонгированным действием.
3-(n-аминобензолсульфамидо)- 2,4-диамино-5-(3`,4`,5`-
5-метилоксазол. триметоксибензил)-пиримидин.
Литература
1. Беликов В.Г. Учебное пособие по фармацевтической химии. - М.:Медицина, 1979. - 552с.
2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. - М.: Высшая школа. 1985. - 768с.
3. Глинка Н.Л. Общая химия: Учебное пособие для вузов.-27-е изд., стереотипн./ Под ред. В.А. Рабиновича. - Л. :Химия. 1988.-1079с.
4. Государственная фармакопея СССР. - 10-е изд. - М.: Медицина. 1968. - 1079с.
5. Государственная фармакопея СССР: Вып. 1. Общие методы анализа/ МЗ СССР. - 11-е изд., доп. - М.:Медицина. 1987.-336с.
6. Государственная фармакопея СССР: Вып.2. Общие методы анализа. / МЗ СССР. - 11-е изд. доп. - М.: Медицина. 1989. - 400с.
7. Машковский М.Д. Лекарственные средства: B 2-х томах. Т. 1. 14-е изд., стер. - М.: Новая волна. 2001.-540с.
8. Машковский М.Д.Лекарственные средства: В 2-х томах. т. 2.- 14-е изд., стер. - М. Новая волна.2001.-608с.
9. Мелентьева Г.А. Фармацевтическая химия. - 2-е изд. перераб. и доп.- Т 1.- М.: Медицина. 1976. - 478с.
10. Мелентьева Г.А. Фармацевтическая химия. - 2-еизд. перераб. и доп. - Т.2.- М.: Медицина. 1976. - 478c.
11. Международная фармакопея. - Изд. 3-е.-М., Женева: Медицина. ВОЗ. 1981-1990. Т.1. Общие методы анализа. - 242с.; Т.2. Спецификация для контроля качества фармацевтических препаратов. - 364с. T.3. Спецификация для контроля качества фармацевтических препаратов. - 435c.
12. Методы анализа лекарств/ Н.Л.Максютина, Ф.Е.Каган, Ф.А.Митченко.- К.:3доровья, 1984.-224 с.
13. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтическое химии/ Э.Н.Аксенова., О.П.Андрианова., А.П.Арзамасцев, Л.И.Коваленко и др. - М.: Медицина.1987.-304с.
14. Анализ лекарственных форм, изготовляемых в аптеках/ М.И.Кулешова, Л.Н.Гусева, О.К.Сивицкая - Пособие.- 2-е изд. перераб. и доп. М: Медицина. 1989.-288с.
15. Справочник провизора-аналитика/ Под ред. Д.С.Волоха, Н.П.Максютиной. - К.:Здоровья. 1989. - 200 с.
16. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Учеб. пособие./ Э.Н.Аксенова, О.П.Андрианова, А.П.Арзамасцев и др.; Под редакцией А.П.Арзамасцева.-2-е изд., перераб. и доп.-М.: Медицина, 1995.-320с.
17. Племенков В.В. Введение в химию природных соединений. – Казань:, 2001 – 376 с.
18. Терней А. Современная органическая химия, т. 1, 2 – М.: Мир, 1981.
2- (пара амино бензол сульфамидо) –тиазол.
Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса
Подлинность
I На ароматическую аминогруппу
Реакция диазотирования с последующим азосочетанием.
Препарат растворяют в HCl и добавляют NaNO 2 . Полученный раствор выливают в щелочной раствор B-нафтола, появляется вишневое окрашивание или осадок красно-оранжевого цвета (азокраситель).
2 Лигниновая проба – ВАК
На бумагу низкого качества (газета) добавляют несколько крупинок препарата и HCl появляется оранжевое пятно.
II Доказательство сульфогруппы
Сначала препарат минерализуют действием конц HNO 3
Выделившаяся H 2 SO 4 доказывают с BaCl 2
III Доказательство амидной группы
За счет водорода амидной группы сульфаниламиды образуют окрашенные осадки с солями тяжелых металлов. Наиболее часто используют сульфат меди.
Препарат растворяют в растворе щелочи и добавляют раствор CuSO 4 . Образуется осадок комплексной соли. Образуется осадок грязно-фиолетового цвета, не изменяющего при стоянии.
IV Доказательство ароматического кольца
Если к раствору сульфаниламидов прибавить раствор брома (желтый), то он обесцвечивается.
V Препарат помечают в сухую пробирку и нагревают, образуется плав красно-бурого цвета и ощущается запах сероводорода.
Количественное определение
Метод броматометрии
ТНП растворяют в воде, добавляют серную кислоту, добавляют избыток раствора КBr и титруют раствором KbrO 3 0,1 моль/л до обесцвечивании раствора. Индикатор – метиловый синий
Метод нейтрализации в присутствии ацетона.
Препарат титруют раствором соляной кислоты до синей окраски. Индикатор тимолфталеин. Ацетон добавляют для извлечения кислотной формы препарата.
Хранение сп.Б Во флаконах темного стекла в защищенном от света месте
Sulfacylum natrium
Sulfacylum solubile
Albucidum natrium
N-аминобензолсульфацетамид натрия
Свойства. Белый кристаллический порошок иногда с желтоватым оттенком без запаха горького вкуса. Легко растворим в воде с образованием раствора щелочной реакции среды.
Подлиность
На натрий
1. Реакция на ароматическую амино группу.
Получение азокрасителя.
Лигниновая проба
2. на сульфогруппу с конц. HNO 3
3. на ароматическое кольцо (обесцвечивание бромной воды) (см. выше)
4. на амидную группу
К преп. доб. р-р CuSO 4 обр. осадок голубовато-зелёного цвета не изменяющегося при стоянии.
Количественное определение.
Метод нитритометрии.
Т.н.п. растволряют в воде, добавляют разбавлен. кислоту хлористоводородную и кристаллический бромид калия(катализатор) Титруют медленно (20 кап. в начале титрования и 4-5 кап. в конце титрования) при низкой температуре (12-14 0 С) растворм нитрита натрия с концентрацией 0,1моль/л.
Индикатор нейтрально-красный. Из малинового в синий
Аптечный контроль.
Метод нейтрализации в присутствии ацетона (прямое титрование).
Т.н.п. титруют р-ром соляной к-ты до зеленой окраски воды. Индикатор тимолфталеин. Ацетон добавляют для извлечения кислотной формы препарата.
+NaCl
Применение. антимикробное средство.
Хранение. сп.Б В темном месте в плотно укупоренной таре
Phthalazolum-фталазол
Норсульфазол
Норсульфазол
Sulfacetamidum natrium
Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрия)
(Sulfacylum natrium)
2-пара- Амuнобензолсульфaнuлацетамuд-натрuй
Описание. Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворяется в воде, имеет небольшую щелочность растворов, практически нерастворим в спирте.
Определение подлинности .
а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами (образования азокрасителя).
б) реакция конденсации с альдегидами (образования окрашенных оснований Шиффа).
1.2.Специфическая, омыление препарата при нагревании с кислотой хлористоводородной (запах уксусной кислоты).
+ HCI→ CH 3 COOH+ NaCI +
1.3.Реакция, обусловленная имидной группой с растворами солей тяжелых металлов. Сульфацетамид натрия с раствором сульфата меди образует осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
Количественное определение.
1.Методом нитритометрии по первичной ароматической аминогруппе.
2.Методом нейтрализации(ацидиметрии) как соль сильного основания и слабой кислоты. Титрование проводят в смеси спирта и ацетона, чтобы предотвратить возможность гидролиза. Индикатор - метиловый оранжевый.
Титрант стандартный раствор кислоты хлористоводородной.
3.Броматоматометрический метод, основанный на способности сульфаниламидов галоидироваться; стандартным раствором служит бромат калия, титрование ведется в кислой среде в присутствии бромида калия. Избыток брома определяется йодометрически;
Применение. Применяется в виде 20-30 % растворов и мазях (30 %).при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.
Хранение. Препарат следует хранить в таре, предохраняющей от действия света, в прохладном, защищенном от света месте.
2- (пара-амuнобензолсульфамuдо) -тuазол
Описание . Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, трудно растворим в ряде органических растворителей. Являясь веществом амфотерным, растворяется в растворах кислотах и щелочей.
Реакции подлинности .
1.1.На первичную ароматическую аминогруппу:
а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами
б) реакция конденсации с альдегидами (образования основания Шиффа).
1.2.Реакции обусловленные имидной группой. С раствором меди сульфата образует осадок грязно-фиолетового цвета. Предварительно норсульфазол переводят в натриевую соль, растворяя его в растворе NaOH 0,1моль/л (отличительная от других сульфаниламидов).
1.3.Реакция пиролиза отличительная от других сульфаниламидов. Данной реакцией доказывают сульфидную серу в кольце тиазола. При нагревании норсульфазола в сухой пробирке появляется плав бурого цвета и запах сероводорода.
Н 2 S можно определить также по почернению фильтровальной бумажки, смоченной раствором ацетата свинца - (РbS).
Количественное определение
1.Метод нитритометрии.
2.Метод броматометрии обратное титрование.
3.Метод аргентометрии. Этот метод может быть использован для количественного определения препаратов, образующих серебряные соли (индикатор – хромат калия). Для снижения концентрации водородных ионов (растворяющих осадок) реакцию проводят в присутствии буры:
4.Метод нейтрализации (алкалиметрии), основанный на способности сульфаниламидов проявлять, кислотные свойства, обусловленные наличием атома водорода имидной группы; кислотные формы сульфаниламидов титруются в спиртовой среде стандартным раствором NaOH с индикатором тимолфталеином.
Применение. Применяют при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком,пневмококком, гонококком,стафилококком, а также кишечной палочкой.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Высшая разовая доза - 2 г, высшая суточная 7 г.
Хранение. В хорошо укупоренной таре (порошок), таблетки как указано на этикетке..