Итраконазол состав инструкция по применению. Итраконазол: инструкция по применению. Какой препарат лучше - Орунгал или Итраконазол

Содержание

Для лечения острых и хронических кандидозов, вызванных дрожжевыми или прочими грибками, предназначен Итраконазол – инструкция по применению препарата содержит информацию о правильном использовании и режиме дозировки. Медикаментозное средство направлено на уничтожение грибковых инфекций ногтей и кожных покровов, помогает при заражении различными штаммами микроорганизмов. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Капсулы Итраконазол

Принятая фармакологическая классификация относит Итраконазол к противогрибковым препаратам широкого действия. Медикаментозное средство содержит действующее вещество итраконазол в микропеллетах. За счет составных компонентов лекарство останавливает выработку жизненно важных веществ для грибкового возбудителя, что приводит к гибели клеток.

Состав Итраконазола

Активным веществом препарата является итраконазол в концентрации 100 мг на одну капсулу. Твердые желатиновые капсулы непрозрачного розового цвета с синей крышечкой содержат внутри сферические микрогранулы бело-кремового оттенка. Ознакомьтесь с подробным составом препарата:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетическое противогрибковое средство действует на многих возбудителей. Активное вещество является производным триазола, ингибирует выработку эргостерола мембраны клетки гриба. Препарат уничтожает дерматофитов, дрожжевые, плесневые грибы. Эффективность лечения можно оценить через месяц после начала приема при микозных заболеваниях кожи, через 6-9 месяцев при поражении ногтей.

Итраконазол всасывается в желудке и кишечнике, при приеме пищи увеличивается его биодоступность. При применении раствора натощак скорость достижения максимальной концентрации становится более высокой. Капсулы начинают действовать через четыре часа после приема, активное вещество связывается с белками плазмы на 99%. Препарат проникает в ткани, органы, слизистую оболочку влагалища, секрет сальных и потовых желез.

Клиническая концентрация средства в коже достигается через неделю после первого дня лечения Итраконазолом и длится на протяжении 30 дней после завершения месячного курса, в кератине ногтей – через неделю после и сохраняется на протяжении полугода по завершении трехмесячного курса. Метаболизм Итраконазола происходит в печени, метаболиты являются ингибиторами изоферментов. Средство выводится из плазмы почками в течение недели и кишечником за два дня, не удаляется при диализе.

Показания к применению

По инструкции, показаниями для применения медикаментозного средства являются следующие состояния:

• вульвовагинальный кандидоз;
• дерматомикоз;
• разноцветный лишай;
• кандидоз слизистой оболочки полости рта;
• кератомикоз, онихомикоз (грибок ногтя);
• системные микозы кожи – аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, криптококковый менингит;
• гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз.

Способ применения и дозировка

Таблетки Итраконазол для перорального приема назначаются внутрь после еды, их проглатывают целиком, запивают чистой водой. Дозировка, указанная в инструкции, зависит от клинической картины:

Особые указания

В инструкции Итраконазола содержится пункт особых указаний, который перед применением следует изучить каждому пациенту:

• Пациентки детородного возраста должны надежно предохраняться контрацептивами вплоть до первой менструации после окончания курса.
• Препарат обладает отрицательным инотропным эффектом, что может привести к хронической сердечной недостаточности.
• При сниженной кислотности желудка абсорбция содержимого капсул замедляется.
• Очень редко при употреблении капсул возможно развитие тяжелого токсического поражения печени.
• Биодоступность Итраконазола снижена у пациентов с нарушениями иммунитета, со СПИДом, после трансплантации органов.
• Детям препарат не назначается, только при превышении ожидаемой пользы над возможным риском.
• Итраконазол может вызвать головокружение, что отрицательно влияет при управлении механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция гласит о следующих лекарственных взаимодействиях Итраконазола при применении с прочими медикаментами:

• Антацидные препараты должны приниматься через два часа после приема Итраконазола, при ахлоргидрии или сочетании с блокаторам гистаминовых рецепторов капсулы запиваются колой.
• Рифампицин, Рифабутин, Фенитоин снижают эффективность препарата.
• Ритонавир, Индинавир, Кларитромицин увеличивают биодоступность вещества.
• Средство несовместимо с Терфенадином, Мизоластином, Ловастатином, Триазоламом, алкалоидами спорыньи, блокаторами медленных кальциевых канальцев.
• Противоопухолевые препараты, иммуносуспрессивные средства, глюкокортикостероиды требуют снижения дозировки при сочетании с Итраконазолом.

Побочные действия

При передозировке показано промывание желудка, прием активированного угля. При применении медикаментозного средства, согласно инструкции и отзывам, возможно проявление побочных эффектов:

• тошнота, рвота, запор, боли в животе, нарушения аппетита;
• гепатит, острая печеночная недостаточность;
• головные боли, головокружение, нейропатия;
• анафилактические и аллергические реакции;
• эритема кожных покровов, сыпь, фотосенсибилизация;
• нарушение менструального цикла, гипокалиемия, отек легких.

Противопоказания

В инструкции препарата сказано о некоторых особеностях приема и противопоказаниях, при которых применение препарата запрещено:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• хроническая сердечная недостаточность;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• под врачебным контролем препарат принимают при почечной и печеночной недостаточности, периферической нейропатии, нарушении слуха, в пожилом возрасте.

Какой препарат лучше - Орунгал или Итраконазол?

Какой препарат Итраконазола лучше?

Орунгал - оригинальный препарат, разработанный и выпускаемый серьезной фармацевтической компанией с давней историей. Итраконазол - копия, производимая молодой российской компанией, про качество продукции которой я ничего определенного сказать не могу.

Таблица аналогов и цен:

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Все противогрибковые препараты .

Препараты, содержащие Итраконазол (Itraconazole - код АТХ (ATC) J02AC02):

Орунгал (оригинальный Итраконазол) в капсулах - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый препарат

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Распределение

При длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.

Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых - гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.

Выведение

Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.

Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.

Показания к применению препарата ОРУНГАЛ®

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

• дерматомикозы;
• грибковый кератит;
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;
• системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;
• кандидомикозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
• глубокие висцеральные кандидозы;
• отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Капсулы следует принимать сразу после еды, глотать целиком.

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропений, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

При онихомикозах проводят пульс-терапию по схеме, представленной в таблице 2.

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгала 2 (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.

Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капсулы в сутки (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес.

Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Режим дозирования Орунгала при лечении системных микозов представлен в таблице 3.

* - продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической эффективности лечения

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита), боли в животе, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия.

Противопоказания к применению препарата ОРУНГАЛ®

• одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;
• одновременный прием мидазолама для приема внутрь и триазолама;
• одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;
• одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.

Применение препарата ОРУНГАЛ® при беременности и кормлении грудью

Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

С осторожностью следует назначать детям.

Особые указания

При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для в/в введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности.

Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.

При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.

В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.

Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Использование в педиатрии

Поскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Орунгала не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.

Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

В исследованиях было установлено, что при взаимодействии Орунгала с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. побочных эффектов). Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.

При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с Орунгалом может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях - пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes);
• мидазолам для приема внутрь и триазолам;
• метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
• препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• блокаторы кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Состав

В составе капсулы содержится активное вещество итраконазол 100 мг

Дополнительные компоненты: желатин, краситель, диоксид титана.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.

Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).

Показания к применению

Итраконазол в капсулах назначают при , дерматомикозах, кератомикозах, системных , кандидозе ротовой полости, вульвовагинальном кандидозе, криптококкозе , системном аспергиллезе, гистаплазмозе, паракокцидиодозе, споротрихозе, бластомикозе, тропических микозах.

Противопоказания

Итраконазол не назначают при одновременном применении мидозолама, триазолама.ю нисолдпина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.

Лекарственное средство не назначают при , в период вынашивания .

Побочные действия

Итраконазол может вызывать , тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию , гипокалиемию.

Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия .

Пищеварительный тракт: , диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.

Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия .

Возможно развитие артралгии, миалгии , недержания мочи, поллакиурии, менструальных нарушений, отечности.

Таблетки Итраконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.

Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.

Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.

Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.

Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.

При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.

Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Передозировка

Случаи не зафиксированы.

Взаимодействие

Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность . Фенитоин, рифамбутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект. При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, ), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца , ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Аналоги Итраконазола

Аналогами являются лекарства: Изол , Иконазол , Итракон , Итрал , Итрасин , Итрунгар , Метрикс , Микокур , Микостоп , Орунзол , Спораксол , Триоксал , Фунит , Эсзол .

J.02.A.C.02 Итраконазол

Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола.

Состав Итраконазол

Активное вещество:

• итраконазол (в микропеллетах).

Производители

Биоком ЗАО (Россия)

Фармакологическое действие

Противогрибковое широкого спектра.

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола - необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Биодоступность в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды.

Абсорбция на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия).

Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции - при приеме капсул одновременно с колой.

Максимальная концентрация достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) - в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы):

• 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки,
• 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы - 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол).

Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез.

Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза.

Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные.

Обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед. после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже - в течение 2–4 нед после 4-недельного приема.

Плохо проходит через ГЭБ.

Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола).

Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% - в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде).

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с циррозом печени увеличен период полувыведения.

Побочное действие Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ:

• диспепси,
• тошнот,
• боль в живот,
• анорекси,
• рвот,
• запо,
• повышение активности трансаминаз печен,
• гепати,
• в очень редких случаях - тяжелое токсическое поражение печен,
• в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• головная бол,
• головокружени,
• периферическая нейропати,
• утомляемост,
• сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

• артериальная гипертензия.

Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы:

• дисменоре,
• отечный синдро,
• альбуминури,
• окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции:

• кожный зу,
• крапивниц,
• ангионевротический оте,
• синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие:

• алопеци,
• гипокалиеми,
• отек легки,
• снижение либид,
• импотенция.

Показания к применению

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания Итраконазол

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозировка

Сразу после еды.

Капсулы проглатывают целиком.

Дозировка назначается врачом.

Передозировка

Лечение:

• промывание желудк,
• прием активированного угл,
• симптоматическая терапия.

Не удаляется при проведении гемодиализа.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама.

Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов.

Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность.

Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Особые указания

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч.

ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность.

При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение должно быть прекращено.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме).

При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.