Отзывы о ленуксине.

Торговое название

Ленуксин®

Международное непатентованное название

Эсциталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- эсциталопрама оксалата 6,3875 мг и12,7750 мг (эквивалентно эсциталопраму 5 мг, 10 мг)

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза,целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическаякремнезированная 90 (Просолв 90), целлюлоза микрокристаллическаякремнезированная HD 90 (Просолв HD 90).

состав оболочки Опадрай II 33G28523 белый: глицеролатриацетат, макрогол 3350, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), гипромеллоза6 сР (2910).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета, с гравировкой № 53 наодной стороне (для дозировки 5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой № 54 на одной стороне ис риской - на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные

Код АТС N 06 AB 10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность 80%. Среднеевремя (среднее Tmax) до достижения максимальной концентрации составляет 4 часа.Кинетика эсциталопрама линейная. Объем распределения (Vd,β/F) послеперорального применения составляет около 12 - 26 л/кг. Связывание с белкамиплазмы крови 80% . Гомеостатические плазматические уровни достигаются примерночерез 1 неделю. Средние гомеостатические концентрации 50 нмоль/л (диапазон от20 до 125 нмоль/л) достигаются при суточной дозе 10 мг.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированногои дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средниеконцентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходитглавным образом с помощью изоферментов цитохрома Р 450: CYP2C19, CYP3A4 иCYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрацияэсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этогоизофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабойактивности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Период полувыведения (t½β) после многократного применениясоставляет 30 часов, а плазматический клиренс после перорального применения (Cloral)- около 0,6 л/мин. Основные метаболиты имеют значительно больший периодполувыведения.

Эсциталопрам и основные метаболиты выводятся печенью ибольшая часть - почками, частично выводятсяв виде глюкуронидов.

Пожилые пациенты (>65 лет)

Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов посравнению с более молодыми пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Снижение функции печени

У пациентов со слабым или умеренным нарушением функциипечени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, иэкспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.

Снижение функции почек

Для эсциталопрама большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмеченыу пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин). Плазматическиеконцентрации метаболитов не исследовались, но они могут быть повышенными.

Фармакодинамика

Ленуксин® является избирательным ингибитором обратногозахвата серотонина (5-HT), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптическойщели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптическиерецепторы. Ленуксин® практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (DA D1 и D2),альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновымии опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2 - 4недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект леченияпанических расстройств достигается примерно через 3 месяца после началалечения.

Показания к применению

Депрессия

Панические состояния (в том числе с агорафобией)

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Способ применения и дозы

Ленуксин® принимается внутрь, один раз в сутки, внезависимости от приема пищи.

Депрессия

Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Взависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить максимум до20 мг в сутки.

После исчезновения симптомов депрессии, необходимопродолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 месяцев.

Панические состояния с или без агорафобии

Максимальная эффективность достигается примерно через 3месяца. Длительность лечения - несколько месяцев.

Социофобия

Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Обычнонеобходимо 2-4 недели для смягчения симптомов. Дозу можно постепенно, взависимости от индивидуальной реакции пациента, снизить до 5 мг или увеличитьдо 20 мг в сутки.

Генерализованные тревожные расстройства

Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальнаясуточная доза - 20 мг. Длительность лечения не менее 6 месяцев.

Нарушение функции почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекциидозы не требуется. Рекомендуется осторожность у пациентов с тяжелым нарушениемфункции почек (CLCR менее 30 мл/мин).

Нарушение функции печени

Рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки при сниженнойфункции печени в течение первых двух недель. В зависимости от индивидуальнойреакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Осторожность икрайне осторожное увеличение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелымнарушением функции печени.

Недостаточный метаболизм CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19рекомендуемая начальная доза 5 мг всутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальнойреакции пациента доза может быть увеличенадо 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться втечение 1 - 2 недели для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Побочные действия

Очень часто (>1/10):

Тошнота

Часто (>1/100, <1/10):

Снижение аппетита, диарея, запор

Утомляемость

Снижение либидо (женщины и мужчины), аноргазмия, нарушениеэякуляции, импотенция

Бессонница, зевота, сонливость, головокружение

Синусит

Повышенная потливость, пирексия

Редко (>1/1000, <1/100):

Нарушение вкуса

Нарушения сна

Следующие побочные реакции относятся к терапевтическомуклассу-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина:

Гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретическогогормона

Галлюцинации, мания, спутанность сознания, возбуждение,тревожность, деперсонализация, панические расстройства, нервозность

Конвульсии, тремор, нарушения движения, серотониновыйсиндром (возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия)

Нарушения зрения

Постуральная гипотензия

Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия

Отклонения лабораторных показателей функции печени

Сыпь, экхимоз, зуд

Артралгия, миалгия, ангионевротический отек

Задержка мочи

Галакторея

Анафилактические реакции

Противопоказания

Гиперчувствительность к эсциталопраму или любому извспомогательных веществ

Одновременное лечение неизбирательными необратимымиингибиторами моноаминоксидазы (ИMAO)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы(ИMAO) повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезныхнежелательных реакций.

Лечение Ленуксином® можно начинать через 14 дней после прекращениялечения необратимыми ИMAO и не менее чем через один день после прекращениялечения обратимым ИMAO, моклобемидом. Должно пройти не менее 7 дней послепрекращения лечения Ленуксином® доначала применения неизбирательного ИMAO.

Одновременное применение с серотонинергическимилекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другимитриптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный прием с лекарственными препаратами, снижающимипорог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические),нейролептики (фенолтиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион итрамадол), повышается риск развития судорог.

Усиливает эффект триптофана и препаратов лития.

Повышает токсичность препаратов зверобоя.

Усиливает эффект лекарственных средств, влияющих насвертывыание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Сочетание с алкоголем нежелательно.

Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (например,омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), а такжеявляющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин игалоперидол), увеличивают концентрацию Ленуксина® .

Повышает концентрацию в плазме крови дезипрамина иметопролола в 2 раза.

Особые указания

Ленуксин® следует назначать только через 2 недели послеотмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапииобратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать неранее чем через 7 дней после отмены Ленуксина®.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в началелечения Ленуксином® может наблюдатьсяусиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недельлечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуетсяиспользовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития эпилептическихприпадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния Ленуксин® должен бытьотменен.

Ленуксин® может увеличивать концентрацию глюкозы в крови присахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемическихпрепаратов.

Клинический опыт использования Ленуксина® свидетельствует о возможном увеличении рискареализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем оченьважно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, вызванная снижением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема Ленуксина® возникает редко иобычно исчезает при отмене препарата.

При лечении селективными ингибиторами обратного захватасеротонина отмечались случаи необычныхкожных кровотечений, как экхимоз илипурпура. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих селективныеингибиторы обратного захвата серотонина, особенно при одновременном применениипероральных антикоагулянтов, с лекарственными средствами, которые могут влиятьна функцию тромбоцитов (например, нетипичные антипсихотики и фенотиазины,большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота инестероидные противовоспалительные препараты (NSAID), тиклопидин идипиридамол), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям.

При развитии серотонинового синдрома препарат должен бытьнемедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

При прекращении лечения Ленуксином® дозу следует постепенно снижать в течениеодной или двух недель для избежания возможных реакций отмены.

Вследствие недостатка клинического опыта рекомендуетсясоблюдать осторожность у пациентов с коронарной болезнью сердца.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующихповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, возбуждение, сонливость,бессознательное состояние, конвульсии, тахикардия, изменения ЭКГ с изменениямиST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, аритмии, угнетениедыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота нет. Обеспечивают путипоступления воздуха, достаточную оксигенацию и функцию дыхания. Следует какможно скорее провести промывание желудка после перорального введения. Применяютактивированный уголь. Рекомендуется проводить наблюдение за функцией сердца иосновными показателями состояния организма, а также проводить общуюсимптоматическую поддерживающую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковки, вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от +15°C до+25°C, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После истечения срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша 05-825 Гродзиск Мазовецкий, ул. Кн.Ю.Понятовского, 5, для ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции.

Ленуксин – является лекарством-антидепрессантом. В его составе действует компонент эсциталопрам, который повышает концентрацию серотонина в синаптической щели (является ингибитором обратного захвата данного нейромедиатора). Поскольку различные расстройства нервной системы вообще и психики, в частности, связано именно с недостатком серотонина (слишком быстрыми его превращениями в организме) – так эффективны оказываются лекарства из данной группы.

Действие Ленуксина проявляется постепенно. Проходит несколько недель (до месяца) от того момента, как начато лечение, когда становится заметен эффект препарата. А своего максимума он достигает по истечении трех месяцев регулярного приема.

Применяется данный антидепрессант при:

• Различных тревожных расстройствах – панических атаках , агорафобии и так далее;
• Депрессивных состояниях легкой и средней тяжести;

Выпускают Ленуксин в виде таблеток. Есть различные дозировки лекарства. Инструкция препарата Ленуксин показывает, что его, как правило, принимают раз в день. Средняя доза равна 10 мг. Иногда лечение начинают с 5 мг в день. При некоторых состояниях может быть назначена и более высокая доза – 20 мг. Мы уже упомянули, что терапия проводится длительно – в течение нескольких месяцев. Для пожилых пациентов, людей с тяжелыми заболеваниями печени или почек требуется коррекция дозы препарата.

Противопоказано данное средство при:

• Непереносимости компонентов, в том числе, при нарушениях углеводного обмена (лекарство содержит сахарозу);
• Вместе с препаратами – ингибиторами МАО;
• Лечении несовершеннолетних больных;
• Беременности и лактации;

- с осторожностью при –

• Склонности к самоубийству, мании и некоторых других психических расстройствах;
• Нарушениях функции почек, заболеваниях печени;
• Лечении пожилых больных;
• Сахарном диабете;
• Склонности к кровотечениям;
• Сниженном судорожном пороге;

Побочные эффекты и передозировка

Как правило, с нежелательными эффектами лечения Ленуксином пациенты сталкиваются в начале его приема. Это может быть тошнота, сухость во рту, понос или запор , изменения вкуса. Также, есть жалобы на головные боли, тремор, нарушения сна и другие симптомы нарушения работы нервной системы. Кроме того, может снизиться либидо, возникает импотенция. Встречаются такие симптомы, как задержка мочи, повышенное потоотделение, аллергические реакции и так далее.

При передозировке Ленуксином нарушается сознание, страдает сердечная деятельность и дыхание, развиваются судороги, рвота. Это крайне тяжелое и опасное состояние. Пациенту требуется своевременная и квалифицированная симптоматическая помощь.

Аналоги дешевле Ленуксина

По действующему веществу – эсциталопраму – аналогами данного лекарства являются:

• Селектра ;
• Мирацитол;
• ЭЙСИПИ ;

Последний аналог стоит в два раза дешевле, чем Ленуксин. Ципралекс и Элицея – заметно дороже. А Селектра продается примерно по той же цене.

Отзывы о Ленуксине

Судя по отзывам, этот препарат назначают и «заслуженным» пациентам, которые испробовали на себе действие самых разных лекарств, и тем, кто обратился к психотерапевту впервые. Так, есть история женщины, которая пожаловалась на бессонницу, накатывающую панику.

Ленуксин – средство, обладающее антидепрессивным, седативным и расслабляющим воздействием. Обычно видимый эффект появляется после 2-4 недель лечения. Панические расстройства полностью исчезают на протяжении 3 месяцев приема препарата.

Показания:

Схема приема:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Состав:

Не можете найти инструкцию к препарату Ленуксин в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Польша)

Действующие вещества

• Эсциталопрам

• Депрессивный эпизод
• Рекуррентное депрессивное расстройство
• Агорафобия
• Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антидепрессивное

• Антидепрессанты

Показания к применению препарата Ленуксин

Показан для лечения депрессии, панических расстройств (в т.ч. с агорафобией),большого депрессивного расстройства, генерализованного тревожного расстройства.

Форма выпуска препарата Ленуксин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 28 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 28 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 28 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия предположительно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в результате ингибирования обратного нейронального захвата серотонина. В исследованиях in vitro и in vivo на животных показана способность эсциталопрама высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Эсциталопрам является по меньшей мере в 100 раз более мощным ингибитором обратного захвата серотонина, чем R-энантиомер. Толерантность при моделировании антидепрессивного эффекта не развивается при длительном (до 5 нед) введении крысам. Эсциталопрам не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с серотониновыми (5-HT1–7) или другими рецепторами, в т.ч. с альфа- и бета-адренорецепторами, дофаминовыми (D1–5), гистаминовыми (H1–3), мускариновыми (M1–5) и бензодиазепиновыми рецепторами (антагонизм к мускариновым, гистаминовым и адренергическим рецепторам, предположительно, обусловливает различные антихолинергические, седативные, кардиоваскулярные побочные эффекты других психотропных ЛС). Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный и дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (в диапазоне 10–30 мг/сут). Таблетки и раствор для приема внутрь, содержащие эсциталопрама оксалат, биоэквивалентны. Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. При приеме внутрь однократной дозы 20 мг Tmах составляет около 5 ч. Связывание эсциталопрама с белками плазмы человека - примерно 56%. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение примерно 1 нед терапии. В равновесном состоянии уровень эсциталопрама в плазме у молодых здоровых субъектов в 2,2–2,5 раза превышает концентрацию после приема однократной дозы.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ). Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования эсциталопрама. В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ в плазме составляет примерно 1/3 от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность эсциталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) превышает таковую S-ДЦТ по крайней мере в 7 раз, S-ДДЦТ - в 27 раз, что свидетельствует о том, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не взаимодействуют или обладают очень слабой аффиностью к серотониновым (5-HT1–7) или другим рецепторам, в т.ч. альфа- и бета-адренорецепторам, дофаминовым (D1–5), гистаминовым (H1–3), мускариновым (M1–5) и бензодиазепиновым рецепторам, не связываются с различными ионными каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

Показано, что после приема внутрь эсциталопрам определяется в моче в неизмененном виде (около 8%) и в виде S-ДЦТ - 10%. Оральный клиренс эсциталопрама - 600 мл/мин, из них примерно 7% - почечный. Терминальный Т1/2 около 27–32 ч.

Использование препарата Ленуксин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения эсциталопрама у беременных женщин не проведено).

Введение беременным крысам эсциталопрама в дозах 6, 12, 24 или 48 мг/кг/сут, начиная с поздних сроков беременности и до отнятия от груди, приводило к незначительному увеличению смертности потомков и задержке роста при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 24 раза превышающей МРДЧ, при расчете в мг/м2). При этой же дозе отмечалась слабая токсичность для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела и потребления пищи). Доза 12 мг/кг/сут, при которой не наблюдалось неблагоприятных эффектов, примерно в 6 раз выше МРДЧ, при расчете в мг/м2.

По результатам исследования эмбрио/фетального развития у крыс, введение эсциталопрама беременным крысам внутрь в дозах 56, 112 или 150 мг/кг/сут в период органогенеза сопровождалось снижением массы тела плодов и задержкой оссификации при 2 высших дозах (примерно в 56 раз превышающих МРДЧ - 20 мг/сут, при расчете в мг/м2). Токсичность для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела и потребления пищи), умеренная при дозе 56 мг/кг/сут, наблюдалась при всех уровнях доз. Доза 56 мг/кг/сут, при которой не наблюдалось влияния на развитие плода, примерно в 28 раз превышала МРДЧ, при расчете в мг/м2. Не было выявлено тератогенности ни при одной из тестируемых доз (до более чем в 75 раз выше МРДЧ, при расчете в мг/м2).

Нетератогенные эффекты

У новорожденных, которые подвергались воздействию эсциталопрама и других СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина в конце III триместра беременности матери, развивались осложнения, требующие продления госпитализации, поддержания дыхания, питания через зонд. Такие осложнения могут проявляться немедленно после родоразрешения. Отмеченные клинические симптомы включали: расстройство дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильную температуру, затруднения при кормлении, рвоту, гипогликемию, гипотонию, гиперрефлексию, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, постоянный плач. Эти симптомы связаны либо с прямым токсическим действием СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, или, возможно, являются проявлениями реакции отмены у новорожденного. В некоторых случаях клиническая картина была сходна с развитием серотонинового синдрома.

Если пациентка принимает эсциталопрам в течение III триместра беременности, врач должен тщательно оценить соотношение риск/польза, при этом необходимо учитывать возможность развития реакций отмены (a drug discontinuation syndrome) у новорожденного. Врач может принять решение о постепенном прекращении лечения эсциталопрамом в III триместре.

Влияние эсциталопрама оксалата на роды и родоразрешение у человека не известно.

Кормление грудью. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием эсциталопрама оксалата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (см. «Меры предосторожности»).

Побочные действия

Очень часто (>1/10):
- тошнота
Часто (>1/100, <1/10):
- снижение аппетита, диарея, запор
- утомляемость
- снижение либидо (женщины и мужчины), аноргазмия, нарушение эякуляции, импотенция
- бессонница, зевота, сонливость, головокружение
- синусит
- повышенная потливость, пирексия
Редко (>1/1000, <1/100):
- нарушение вкуса
- нарушения сна
Следующие побочные реакции относятся к терапевтическому классу-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина:
- гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона
- галлюцинации, мания, спутанность сознания, возбуждение, тревожность, деперсонализация, панические расстройства, нервозность
- конвульсии, тремор, нарушения движения, серотониновый синдром (возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия)
- нарушения зрения
- постуральная гипотензия
- тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия
- отклонения лабораторных показателей функции печени
- сыпь, экхимоз, зуд
- артралгия, миалгия, ангионевротический отек
- задержка мочи
- галакторея
- анафилактические реакции

Способ применения и дозы

Ленуксин®принимается внутрь, один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Депрессия
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.
После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 месяцев.
Панические состояния с или без агорафобии
Рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки в течение первой недели, затем по 10 – 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки.
Максимальная эффективность достигается примерно через 3 месяца. Длительность лечения - несколько месяцев.
Социофобия
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Обычно необходимо 2-4 недели для смягчения симптомов. Дозу можно постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, снизить до 5 мг или увеличить до 20 мг в сутки.
Генерализованные тревожные расстройства
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения не менее 6 месяцев.
Пожилые пациенты (>65 лет)
Рекомендуемая доза 5 мг в сутки, максимальная суточная доза – 10 мг.
Нарушение функции почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Рекомендуется осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (CLCR менее 30 мл/мин).
Нарушение функции печени
Рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки при сниженной функции печени в течение первых двух недель. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Осторожность и крайне осторожное увеличение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Недостаточный метаболизм CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 – 2 недели для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Передозировка

Симптомы:головокружение, тремор, возбуждение, сонливость, бессознательное состояние, конвульсии, тахикардия, изменения ЭКГ с изменениями ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота нет. Обеспечивают пути поступления воздуха, достаточную оксигенацию и функцию дыхания. Следует как можно скорее провести промывание желудка после перорального введения. Применяют активированный уголь. Рекомендуется проводить наблюдение за функцией сердца и основными показателями состояния организма, а также проводить общую симптоматическую поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

ЛС, действующие на ЦНС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.

Алкоголь. Хотя эсциталопрам не потенцирует эффекты алкоголя (данные клинических исследований), как и в случае с другими психотропными ЛС, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Ингибиторы МАО. Несовместим c ингибиторами МАО (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Средства, влияющие на свертываемость крови (НПВС, ацетилсалициловая кислота, варфарин и др.). Высвобождение серотонина из тромбоцитов играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования (и исследование случай-контроль, и когортное исследование) продемонстрировали связь между использованием психотропных средств, влияющих на обратный захват серотонина и частотой кровотечений из верхних отделов ЖКТ. В двух исследованиях одновременное применение НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, потенцировало риск кровотечения. Хотя эти исследования были сфокусированы на кровотечениях из нижних отделов ЖКТ, есть основание полагать, что возможны кровотечения и других локализаций, поэтому при одновременном приеме эсциталопрама и средств, влияющих на свертываемость крови, необходима осторожность и контроль показателей свертывания крови.

Литий. Литий может усиливать серотонинергический эффект эсциталопрама, поэтому при совместном применении необходимо соблюдать осторожность.

Суматриптан. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений при использовании СИОЗС и суматриптана. В случае, если применение суматриптана и СИОЗС (таких как флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам) клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Карбамазепин. Карбамазепин, индуцируя микросомальные ферменты печени, может увеличивать клиренс эсциталопрама, что следует иметь в виду при одновременном назначении этих ЛС.

Ритонавир. Совместное применение однократной дозы ритонавира (600 мг), являющегося и субстратом, и мощным ингибитором CYP3A4, и эсциталопрама (20 мг) не сопровождалось изменением фармакокинетики ни ритонавира, ни эсциталопрама.

В исследованиях in vitro не выявлено ингибирующего эффекта эсциталопрама на CYP3A4, CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2E1. Основываясь на этих данных, предполагается слабое действие на метаболизм, опосредованный этой группой ферментов цитохрома P450 in vivo.

CYP3A4 и CYP2С9 ингибиторы. Исследования in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2С9 являются основными ферментами, вовлеченными в метаболизм эсциталопрама. Однако совместный прием эсциталопрама (20 мг) и ритонавира (600 мг), сильного ингибитора CYP3A4, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику эсциталопрама. Поскольку эсциталопрам метаболизируется различными ферментными системами, ингибирование одного фермента не может существенно снижать клиренс эсциталопрама.

ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450. Исследования in vitro не выявили ингибирующего эффекта эсциталопрама на CYP2D6. Кроме того, равновесные уровни рацемата циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных CYP2D6 метаболизантов. Это свидетельствует о малой вероятности клинически значимого влияния ингибиторов CYP2D6 на метаболизм эсциталопрама. Однако ограниченные данные in vivo показывают умеренный CYP2D6-ингибирующий эффект эсциталопрама: совместное применение эсциталопрама (21 мг/сут в течение 21 дня) с трициклическим антидепрессантом дезипрамином (однократная доза 50 мг), субстратом CYP2D6, приводило к 40% увеличению Сmax и 100% увеличению AUC дезипрамина. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Тем не менее, при совместном приеме эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с участием CYP2D6, показана осторожность.

Метопролол. Прием здоровыми добровольцами 20 мг/сут эсциталопрама в течение 21 дня приводил к 50% увеличению Сmax и 82% увеличению AUC метопролола (однократная доза 100 мг). При повышении плазменного уровня метопролола наблюдалось снижение кардиоселективности. Совместный прием эсциталопрама и метопролола не имел клинически значимого эффекта на АД и ЧСС.

Электросудорожная терапия. Нет клинических исследований по совместному использованию электросудорожной терапии и эсциталопрама.

Поскольку эсциталопрам - активный изомер рацемата циталопрама, нельзя применять эти два ЛС одновременно.

Особые указания при приеме препарата Ленуксин

Ленуксин®следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены Ленуксина®.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения Ленуксином® может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния Ленуксин®должен быть отменен.
Ленуксин®может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт использования Ленуксина® свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, вызванная снижением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема Ленуксина®возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.
При лечении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина отмечались случаи необычных кожных кровотечений, как экхимоз или пурпура. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, особенно при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, с лекарственными средствами, которые могут влиять на функцию тромбоцитов (например, нетипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID), тиклопидин и дипиридамол), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
При прекращении лечения Ленуксином® дозу следует постепенно снижать в течение одной или двух недель для избежания возможных реакций отмены.
Вследствие недостатка клинического опыта рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Ленуксин – лекарственное средство из группы антидепрессантов.

• Какие у медикамента Ленуксин cостав и форма выпуска?

Лекарство Ленуксин производится в белых таблетках, на одной стороне есть гравировка "№53", где активное вещество представлено эсциталопрамом в количестве 5 мг. Вспомогательные вещества антидепрессанта: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, Prosolv 90, тальк, Prosolv HD90.

Кроме того, выпускаются белые таблетки, они с гравировкой "№54", "№56" и риской на лекарственной форме, где активное соединение эсциталопрам в количестве 10 и 20 миллиграммов. Вспомогательные соединения идентичны выше перечисленным.

Медикамент продается в полипропиленовых флаконах по 14 и по 28 штук. Продается антидепрессант Ленуксин по рецепту. Реализация медикамента рассчитана на два года. Препарат следует хранить вдалеке от детей, место должно быть затемненным.

• Какое у таблеток Ленуксин действие?

Антидепрессант Ленуксин - ингибитор обратного захвата серотонина. Активное соединение лекарственного средства повышает в синаптической щели концентрацию нейромедиатора, пролонгирует эффект серотонина на так называемые постсинаптические рецепторы.

Антидепрессивный эффект от применение этого медикамента развивается в период от двух недель до одного месяца после начала применения таблеток Ленуксин. Максимальное действие от медикамента можно ожидать спустя три месяца лечебных мероприятий.

Биодоступность препарата Ленуксин около 80 процентов. Время максимальной концентрации в крови отмечается через четыре часа. Связывание с протеинами - 56%. Метаболизируется до активных метаболитов в печени. Период полувыведения – тридцать часов. Выводится в основном печенью и в некотором количестве почками.

• Какие у препарата Ленуксин показания к применению?

Лекарственное средство Ленуксин показано к применению в следующих ситуациях:

• При наличии депрессивного состояния;
• Развитие панических расстройств с наличием агорафобии или же без нее;
• Социальная фобия.

Назначают медикамент при тревожных расстройствах так называемого генерализованного характера.

• Какие у средства Ленуксин противопоказания к применению?

Препарат Ленуксин не используют при повышенной чувствительности к его компонентам, до 18 лет, не назначают медикамент одновременно с ингибиторами МАО, кроме того, при непереносимости фруктозы, при дефиците сахаразы.

С осторожностью антидепрессант назначают при почечной недостаточности, при мании, при склонности к кровотечениям, сахарном диабете, циррозе печени, при неконтролируемой эпилепсии, депрессии с попытками суицида, в пожилом возрасте, кроме того, одновременно с этанолом и при иных состояниях.

• Какие у лекарства Ленуксин применение и дозировка?

Препарат Ленуксин пациенту назначают однократно в сутки. Обычно при депрессии доктор рекомендует медикамент в дозе 10 мг раз в день. В зависимости от реакции больного дозировка может быть увеличена до 20 мг/сут. Следует ожидать антидепрессивный эффект через две недели от начала лечения, либо же по прошествии месяца.

После исчезновения симптоматики депрессивного состояния пациенту проводят лечение с целью закрепления полученного терапевтического эффекта на протяжение как минимум шестимесячного срока. После прекращения терапии дозировку постепенно снижают в течение одной, двух недель, чтобы предотвратить развитие так называемого синдрома отмены.

• Передозировка от Ленуксин

Пациентам принимающим препарат Ленуксин, инструкция по применению дает знать, что от этого могут возникнуть такие побочные эффекты, как: головокружение, тремор, возможно двигательное возбуждения, сонливость, присоединяется помрачение сознания, характерны судороги, тахикардия, не исключена аритмия, рвота, кроме того, угнетение дыхания, рабдомиолиз, а также возможен метаболический ацидоз, развивается гипокалиемия. Больному срочно проводят симптоматическое лечение с предварительным промыванием желудка.

• Какие от Ленуксин побочные эффекты?

Побочные эффекты на использование средства Ленуксин могут быть следующими: расстройства зрения, головная боль, характерна чрезмерная раздражительность, головокружение, присоединяется слабость, возможны панические атаки, бессонница, сонливость, отмечается тревога, судороги, тремор, характерна деперсонализация, двигательные нарушения, кроме того, мания, не исключен серотониновый синдром, галлюцинации, спутанность сознания, а также ажитация.

Прочие проявления на использование таблеток Ленуксин: тошнота, рвота, характерна импотенция, диарея, присоединяется повышенная потливость, не исключена сухость во рту, кожная сыпь, кроме того, нарушения вкусовых ощущений, возможен ангионевротический отек, отмечается изменение аппетита, возникает запор, задержка мочи, слабость, а также гипертермия, ортостатическая гипотензия, развивается артралгия, миалгия. Пациента следует предупредить, что при развитии любых побочных эффектов необходимо сразу же проконсультироваться с лечащим врачом.

• Особые указания

Лекарственное средство Ленуксин нельзя назначать совместно с ингибиторами МАО, в противном случае может развиться так называемый серотониновый синдром.

• Чем заменить Ленуксин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Ципралекс, Эсциталопрам, Мирацитол, кроме того, медикамент Эсциталопрам Сандоз, Санципам, Эсциталопрама оксалат, а также препарат Элицея, Селектра, Эсциталопрам-Тева.

Заключение

Использовать антидепрессантное средство Ленуксин рекомендуется по назначению квалифицированного врача.