Верошпирон является мочегонным препаратом, который используется для устранения различных отеков. Лекарство относится к группе калийсберегающих диуретиков. Действующим веществом является спиронолактон, в честь которого ЛС называется на международном фармакологическом рынке – Спиронолактон.

Верошпирон выпускается в таких лекарственных формах:

  • Таблетки с содержанием вещества 25 мг;
  • Капсулы желатиновые твердые по 50 и 100 мг.

Фармакологические свойства Верошпирона

Согласно инструкции, Верошпирон представляет собой конкурентный антагонист минералокортикоида альдостерона – особого гормона, который вырабатывается корковым слоем надпочечников. Лекарство производит выраженный мочегонный эффект, при этом не влияет существенно на почечное кровообращение и работу почечных канальцев, не нарушает кислотно-основное состояние в организме.

После перорального применения лекарство полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность Верошпирона, по инструкции, достигает практически 100 процентов, и прием пищи делает этот показатель максимальным. Наибольшее содержание препарата в крови равняется 80 нг/мл при условии ежедневного употребления дозы 100 мг на протяжении двух недель. После очередного приема в утреннее время Сmax наблюдается спустя 2-6 часов.

Препарат связывается с белками крови на 98 процентов. Действующий компонент спиронолактон проникает в ткани и органы плохо, однако при этом имеет способность к проникновению сквозь плацентарный барьер в первоначальном виде и в виде метаболитов. Также ЛС обнаруживается и в грудном молоке матери.

Период полувыведения Верошпирона, по инструкции, составляет 13-24 часа. Большей частью лекарство выводится с мочой – 50% от принятой дозы в форме метаболитов и в неизменном виде – 10%. Незначительное выведение осуществляется через кишечник. Канренон (активный метаболит спиронолактона) покидает организм в два этапа: в течение 2-3 часов после приема – наполовину и в течение 12-96 – в остальном количестве.

При сердечной недостаточности и циррозе печени продолжительность полувыведения Верошпирона возрастает без признаков кумуляции, риск возникновения которой выше при гиперкалиемии и почечной недостаточности.

Показания к применению

Показаниями к Верошпирону являются следующие заболевания:

  • Асцит, связанный с циррозом печени;
  • Отеки, вызванные болезнями сердца и эндокринной системы: хронической сердечной недостаточностью, гирсутизмом, болезнью Конна, поликистозом яичников;
  • Артериальная гипертензия;
  • Ожоги тяжелой степени;
  • Отек мозга;
  • Болезни, сопровождаемые отеками разного генеза;
  • Миастения;
  • Пароксизмальный паралич, связанный с нехваткой кальция.

Способ применения и дозировка

Показания к Верошпирону, описанные выше, являются лишь ориентирами, поэтому лечение данным препаратом назначается только врачом.

При циррозе печени дозировка препарата составляет 0,1, 0,2 или 0,4 г за сутки и зависит напрямую от стадии и особенностей течения заболевания.

При нефротическом синдроме применение Верошпирона подразумевает дозы от 0,1 до 0,2 г в день. Для лечения отечного синдрома рекомендуется принимать лекарство по 100-200 мг за три приема. По инструкции, Верошпирон следует принимать каждый день на протяжении 5 дней, после чего суточную дозировку постепенно снижают до 25 мг или же повышают до 400 мг за 4 приема.

Для снижения повышенного артериального давления дозы препарата колеблются от 50 до 100 мг за сутки, при этом лекарство принимается либо 1 раз в день, либо в 4 приема. Курс лечения длится 2 недели. Отзывы о Верошпироне подтверждают, что препарат разрешено комбинировать с гипотензивными средствами.

При гипокалиемии применение Верошпирона показано в количестве 25-100 мг за раз или до 400 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Дозы препарата при первичном гиперальдостеронизме составляют 0,1, 0,2 или 0,4 мг в день, разделенные на 4 приема – перед хирургическим вмешательством и по 25-50 мг – при долговременном лечении.

Для устранения синдрома поликистоза яичников и гирсутизмы доза Верошпирона равна 100 мг 2 раза в день.

Детям назначают по 1-3,3 мг на кг веса, и данное количество принимают либо дробно (4 приема), либо однократно. Спустя 4 дня лечения дозу корректируют, при этом возможно ее увеличение троекратно. При достижении клинического эффекта дозировку снижают до 25 мг в сутки, после чего принимают ЛС по 1 таблетке 4 раза в день раз в 4 дня.

Побочные действия

Согласно отзывам о Верошпироне, возможны следующие нарушения в организме:

  • Со стороны периферической и центральной нервной системы: заторможенность, головные боли и головокружения, атаксия, летаргия, сонливость, спутанность сознания;
  • Со стороны органов ЖКТ: диарея, гастрит, тошнота и рвота, появление язв и кровотечений в ЖКТ, запор, боли в животе, нарушение функции печени;
  • Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз и мегалобластоз;
  • Со стороны обмена веществ: гиперкреатининемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз, алкалоз, гиперурикемия, увеличение концентрации мочевины, гипонатриемия, гиперкалиемия;
  • Со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (явление носит обратимый характер, при отмене препарата быстро исчезает, в единичных случаях грудная железа может быть несколько увеличена), огрубение голоса, снижение эрекции и потенции; у женщин: дисменорея, нарушения менструального цикла, боли в области молочных желез, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея;
  • Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, сыпь, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь (редко);
  • Дерматологические нарушения: гипертрихоз, алопеция;
  • Со стороны выделительной системы: острая почечная недостаточность;
  • Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Передозировка Верошпироном

Крайне редко отзывы о Верошпироне отмечают случаи передозировки препаратом. Тем не менее, в подобных ситуациях нужно промыть желудок, выпить большое количество жидкости, а также кофеин с целью повышения артериального давления. Больным гиперкалиемией назначают инсулин и декстрозу.

Противопоказания к применению Верошпирона

Противопоказаниями к Верошпирону являются:

  • Нарушение функции почек;
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту;
  • Сахарный диабет с осложнениями;
  • Болезнь Аддисона;
  • Повышенный уровень кальция и калия в крови;
  • Беременность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Гинекологические заболевания.

Верошпирон осторожно назначают при блокадах проводимости в сердечной мышце, приеме гормональных лекарственных медикаментов, хирургических вмешательствах, а также пациентам пожилого возраста.

Во время лечения данным препаратом следует ограничить поступление калия в организм, а также контролировать состояние крови и работу почек.

Условия и срок хранения

Верошпирон – диуретик с калийсберегающим эффектом, выступающий в роли антагониста альдостерона (гормона надпочечников) пролонгированного действия. В отличие от стандартных мочегонных средств, препарат не выводит калий, а способствует его накоплению в организме.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема таблетки и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие Верошпирон обусловлено наличием непостоянного мочегонного эффекта, проявляющегося на 2–5 день лечения.

Мочегонные таблетки «Верошпирон» являются популярным средством для снижения объема циркулирующей жидкости. Систематическое лечение положительно сказывается на динамике АД и помогает устранить отечность за счет снижения объема внеклеточной жидкости.

Показания по применению Верошпирон

  • Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме;
  • Эссенциальная артериальная гипертензия (у взрослых);
  • Первичный гиперальдостеронизм (для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения);
  • Профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками;
  • Асцит;
  • Синдром Конна;
  • Вспомогательное лечение миастении.

Верошпирон – инструкция по применению и дозировки

Форма выпуска - таблетки и капсулы.
1 таблетка содержит 25 мг спиронолактона;
1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

Верошпирон до еды или после?
Обычно рекомендуется принимать верошпирон дважды в день с едой или сразу после еды. Доктор может изменить дозировку и частоту приема в зависимости от того, как ваш организм будет реагировать на лекарство.

Верошпирон дозировка для взрослых
В период подготовки к операции при первичном гиперальдостеронизме Верошпирон назначают в суточной дозе 100-400 мг. В случае невозможности хирургического вмешательства при лечении аденомы надпочечников предписывается продолжительный курс поддерживающей терапии с наименьшей эффективной дозой препарата.

Застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром - Верошпирон при отеках назначают в начальной суточной дозе 100 мг в 1 или 2 приема. При назначении в более высоких дозах препарат можно принимать в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев (необходима коррекция дозы Верошпирона).

Принимать Верошпирон при отеках на фоне цирроза печени – суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг.

При артериальной гипертензии назначают суточную дозу в 50-100 мг однократно, или в 2 приема в течение 2 недель в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сутки.

При применении таблеток Верошпирона для нормализации ионного баланса принимают лекарство в дозировке от 30 до 90 мг/сутки. Если отчетливо видна гипокалиемия – начальную дозу назначают в 300 мг/сутки. Руководствуясь дальнейшими анализами, дозировку препарата медленно понижают.

При гипокалиемии инструкция по применению Верошпирона рекомендует суточную дозировку в 25-100 мг, если пероральный прием препаратов калия и другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Суточная доза Верошпирона не должна превышать 400 мг. У больных, не подлежащих операции, Верошпирон можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в самых низких эффективных дозах, которые устанавливаются индивидуально.

Верошпирон при отеках у детей – начальная дозировка составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2 в сутки. Кратность приема 1-2 раза/сут. Через 5 дней рекомендуется коррекция дозировки и, при необходимости, увеличиние (только врач!).

Противопоказания Верошпирон (таблетки)

Запрещается назначать лекарство при диагнозе:

  • болезнь Аддисона,
  • гиперкалиемия,
  • гиперчувствительность,
  • гиперкальциемия,
  • анурия,
  • гипонатриемия,
  • метаболический ацидоз,
  • беременность (I триместр),
  • диабетическая нефропатия,
  • нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез;
  • печеночная недостаточность,
  • сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);

C осторожностью назначают при АВ блокаде, декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах. А так-же в пожилом возрасте при приеме перепаратов, вызывающих гинекомастию.

Передозировка

Симптомы передозировки Верошпирона - это нарушения сердечного ритма, сухость во рту, жажда и сонливость. Редко наблюдается появление сыпи.

Специального антидота препарат не имеет, проводится симптоматическое лечение, направленное на выравнивание электролитического баланса.

Верошпирон – аналоги для замены

Верошпирон можно заменить аналогичными препаратами с тем же действующим активным веществом, а также другими близкими по механизму действия.

Наиболее близкий аналог Верошпирона – это Спиронолактон, выпускающийся в таблетках и имеющий аналогичное фарм.действие.
Другие препараты, которые могут использоваться как замена Верошпирону (по усмотрению врача!) это:

  • Альдактон (таблетки).
  • Веро-Спиронолактон (таблетки).
  • Верошпилактон (таблетки / капсулы).
  • Спиронолактон (таблетки).
  • Инспра (таблетки).

Обратите внимание - аналоги Верошпирон, инструкцию по применению и цену могут иметь другую – не следует использовать аналоги без консультации с врачем, ориентируясь на инструкцию к Верошпирон.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано.На начальном этапе терапии запрещено управлять автомобилем.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Верошпирон (МНН - спиронолактон) - это калийсберегающее мочегонное средство, применяемое при первичной артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и тесно связанном с нею первичном и вторичном гиперальдостеронизме (избыточной продукции альдостерона корой надпочечников). Действуя в роли конкурентного антагониста («антипода», если угодно) альдостерона, верошпирон и другие калийсберегающие мочегонные средства в последнее время рассматриваются как отдельная специфическая группа сердечно-сосудистых препаратов, объединенных под названием «блокаторы альдостероновых рецепторов».

В лице альдостерона без труда можно рассмотреть мощнейший по степени своего влияния на организм минералкортикоидный гормон, образующийся в коре надпочечников. Главной его функцией является управление уровнями ионов натрия и калия с целью поддержания постоянства гомеостаза. Это достигается с помощью двух механизмов: стимуляции обратного всасывания ионов натрия в дистальных извитых почечных канальцах и «выталкивания» ионов калия из крови в фильтрат. В норме этот процесс находится в равновесии, если же на фоне избытка альдостерона развилась хроническая сердечная недостаточность, то обратное всасывание натрия, а, следовательно, и воды, увеличивается. Это обстоятельство вызывает появление отеков и увеличение объема циркулирующей крови. А дефицит ионов калия и магния провоцирует нарушения сердечного ритма. Затем порочный круг замыкается и развивается вторичный гиперальдостеронизм, когда вследствие хронической сердечной недостаточности происходит активация процесса образования гипофизом адренокортикотропного гормона, который, в свою очередь, стимулирует высвобождения альдостерона, которого уже и так немало ввиду чрезмерной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

И здесь на авансцене появляется верошпирон, который, засучив рукава, сразу и надолго (т.к. препарат обладает пролонгированным действием) начинает вносить сумятицу в альдостероновый «план Барбаросса»: он тормозит задержку альдостероном ионов натрия и воды в дистальных отделах почечных канальцев, препятствует выведению калия из организма. Взаимодействуя с альдостероновыми рецепторами, верошпирон увеличивает выведение с мочой ионов натрия хлора и воды, одновременно снижая кислотность мочи. Верошпирон не является мочегонным средством в полном смысле этого слова: его диуретический эффект непостоянен и дает о себе знать лишь на 2-5 день фармакотерапии.

Препарат выпускается в виде таблеток и капсул. Режим дозирования устанавливается врачом. В ходе лечения на любую алкогольную продукцию налагается строгое табу. При наличествующих заболеваниях печени и почек, у пожилых пациентов, а также при сочетанном приеме нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется регулярно «мониторить» содержание в крови электролитов и функционирование почек.

Фармакология

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С max составляет 80 нг/мл, время достижения С max после очередного утреннего приема - 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. V d - 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С max через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

T 1/2 - 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде) и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T 1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, крахмал кукурузный - 42.5 мг, лактозы моногидрат - 127.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка - краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.48%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%; корпус - титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na + /K +) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T 1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко - макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Показания

  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
  • состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
  • гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
  • для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
  • анурия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Особые указания

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Снизить артериальное давление помогают некоторые калийсберегающие диуретики. Одним из самых популярных мочегонных средств является Верошпирон. Как принимать Верошпирон при давлении?

В инструкции по применению сказано, что оптимальной суточной дозировкой является 50-100 мг. Но доза, кратность использования и длительность приема могут корректироваться лечащим кардиологом.

Продаются таблетки в любой аптеке. Отпускается диуретик по рецепту. Сколько стоит Верошпирон? Цена лекарства составляет порядка 70-100 рублей за 20 таблеток (25 мг). Производителем средства является компания Gedeon Richter, Венгрия.

Механизм действия лекарства

Гипертонией называют патологию, при которой у человека повышается артериальное давление. В норме показатель АД должен составлять 120 на 80 мм.рт.ст. Если давление превышает отметку в 140 на 90 мм.рт.ст, речь уже идет об артериальной гипертензии. Существует классификация патологии. Гипертензия может быть первичной или вторичной.

Самой распространенной является первичная (эссенциальная) гипертензия. Точные причины развития недуга неизвестны медицине до сих пор. Вылечить болезнь полностью, безусловно, нельзя. Однако при помощи консервативной терапии можно достичь стойкой компенсации недуга.

Для лечения АГ широко применяются лекарства с диуретическим действием. Наибольшим спросом пользуется средство под торговым названием Верошпирон. Большой спрос обусловлен низкой ценой и высокими показателями эффективности.

В состав таблеток входят такие составляющие:

  1. Активный компонент – спиронолактон.
  2. Вспомогательные составляющие – диоксид кремния, тальк, крахмал кукурузный, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Какое влияние оказывает спиронолактон? Основное действующее вещество в дистальных отделах нефрона препятствует задержке натрия и воды альдостероном. Также спиронолактон снижает калийвыводящее действие альдостерона и синтез пермеаз. Вещество снижает кислотность мочи, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, способствует увеличению экскреции ионов натрия.

За счет диуретического эффекта, достигается гипотензивное действие. Максимальный эффект от приема таблетки наблюдается не ранее, чем через 7 часов. Активное вещество экскретируется из организма почками.

Стойкая компенсация артериального давления достигается уже через 2-5 недель приема Верошпирона

Инструкция по применению препарата

В каких случаях применяются таблетки Верошпирон? В инструкции сказано, что основным показанием является эссенциальная гипертензия. Причем диуретик можно сочетать с другими гипотензивными медикаментами. Допускается прием лекарства при повышенном внутричерепном давлении.

Также показаниями к применению являются отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени, асцит, нефротический синдром. Также лекарство может назначаться в составе комплексной терапии при лечении гипомагниемии или гипокалиемии. Иногда таблетки Верошпирон назначаются при синдроме Кона в период предоперационной подготовки и при идиопатическом гиперальдостеронизме.

При идиопатическом гиперальдостеронизме надо принимать 100-400 мг Верошпирона в сутки. При гипокалиемии и выраженном гиперальдостеронизме доза повышается до 300 мг в день. Для лечения гипомагниемии и гипокалиемии надо принимать 25-100 мг лекарства.

Как принимать Верошпирон при отеках? Для лечения данного синдрома надо пить 100-200 мг препарата (в 2-3 приема). Также при отечности допускается сочетание Верошпирона с петлевыми либо тиазидными диуретиками. Длительность лечения – 5 дней.

Как пить Верошпирон при повышенном артериальном или внутричерепном давлении? Согласно инструкции, оптимальная суточная дозировка составляет 50-100 мг (однократно). Часто пациенты спрашивают, принимать таблетки до еды или после? Медики рекомендуют пить средство во время или после приема пищи.

При повышенном АД Верошпирон следует принимать непрерывно не менее 5 недель. При необходимости курс лечения могут продлить.

Противопоказания и побочные эффекты

Верошпирон противопоказан при повышенной чувствительности к составляющим таблеток. Также средство не назначают взрослым пациентам, страдающим от гиперкалиемии, гипонатриемии, болезни Аддисона, острой почечной недостаточности, анурии. Строгим противопоказанием является беременность и лактация.

С осторожностью назначают таблетки при сахарном диабете, AV-блокаде, диабетической нефропатии, нарушениях менструального цикла, проведении местной или общей анестезии, болезнях печени и почек, метаболическом ацидозе. Не рекомендуется назначать Верошпирон пожилым гипертоникам.

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЦНС – атаксия, заторможенная реакция, мышечные спазмы, сонливость, спутанность сознания, судороги в нижних конечностях, головные боли, летаргия.
  • Со стороны органов кроветворения – тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.
  • Со стороны обмена веществ – гиперурикемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, метаболический ацидоз, гиперхлорремический алкалоз.
  • Со стороны органов ЖКТ – гастрит, запор, кишечные колики, сбои в работе печени, тошнота, рвота, диарея.
  • Аллергические реакции.
  • Алопеция.
  • Гипертрихоз.
  • Острая почечная недостаточность.
  • Со стороны эндокринной системы – эректильная дисфункция, гинекомастия, снижение либидо (у мужчин). Гирсутизм, аменорея, дименорея, метроррагия, карцинома молочных желез (у женщин).

При появлении побочных эффектов следует отменить препарат и провести симптоматическую терапию.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

  • - Таблетки

Показания к применению препарата Верошпирон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона) - для короткого предоперационного курса лечения;

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Форма выпуска препарата Верошпирон

Таблетки 25 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг, коробка (коробочка) полипропиленовая 1;

Таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг, коробка (коробочка) полипропиленовая 1;

Таблетки 25 мг; блистер 20, коробка (коробочка) 1;

Таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг;

Таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг;

Фармакокинетика препарата Верошпирон

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, связывание с белками плазмы крови - около 98%. Превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично в канренон (20%). Cmах канренона в плазме крови достигается через 2–4 ч, его связывание с белками плазмы крови - 90%.

После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема - 2–6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0,05 л/кг. T1/2 спиронолактона 13–24 ч, активных метаболитов - до 15 ч.

Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично - с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2–3 ч, во второй - 12–96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Использование препарата Верошпирон во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Верошпирон

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

Болезнь Аддисона;

Гиперкалиемия, гипонатриемия;

Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;

Беременность;

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Гиперкальциемия;

Метаболический ацидоз;

AV блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению);

Сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия;

Хирургические вмешательства, местная и общая анестезия;

Прием ЛС, вызывающих гинекомастию;

Пожилой возраст;

Нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез;

Печеночная недостаточность;

Цирроз печени.

Побочные действия препарата Верошпирон

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желез; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко - макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Способ применения и дозы препарата Верошпирон

При эссенциальной гипертензии - суточная доза для взрослых - обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.

Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме - 100–400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии - 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/гипомагниемия - при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, - в дозе 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза - 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте - по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте - в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма - после того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома - суточная доза для взрослых - обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности - по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза - 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени - если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых - обычно 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых - обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей - начальная доза составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка препаратом Верошпирон

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействия препарата Верошпирон с другими препаратами

Снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-конвертирующего энзима (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, гонадорелина.

Особые указания при приеме препарата Верошпирон

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Условия хранения препарата Верошпирон

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности препарата Верошпирон

Принадлежность препарата Верошпирон к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C03 Диуретики

C03D Калийсберегающие диуретики

C03DA Антагонисты альдостерона