Элзепам: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.

Элзепам

ФармГруппа
Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)
F10.3 Абстинентное состояние. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. G40 Эпилепсия. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика

Действующее вещество (МНН)
Феназепам (Phenazepam)

Применение
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-синестопатический синдром; судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез; премедикация (в качестве компонента вводного наркоза); в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам); профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

Способ применения и дозы
Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза для взрослых - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная - 3-5 мг, в тяжелых случаях до 7-9 мг. Премедикация: в/в медленно 3-4 мг (3-4 мл 0,1% раствора).При приеме внутрь разовая доза для взрослых обычно составляет 0,5-1 мг (при нарушениях сна - 0,25-0,5 мг), средняя суточная - 1,5-5 мг в 2-3 приема (обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь), максимальная суточная - 10 мг.Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния: внутрь, начальная доза по 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки, через 2-3 дня (при необходимости) - до 4-6 мг/сут; при выраженной ажитации начальная доза - 3 мг/сут, затем дозу быстро увеличивают до получения терапевтического эффекта.Неврологическая практика (заболевания с повышенным мышечным тонусом): внутрь по 2-3 мг 1-2 раза в сутки или в/м по 0,5 мг 1-2 раза в сутки.Эпилептический статус, серийные эпилептические припадки: в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.Алкогольная абстиненция: внутрь, 2,5-5 мг/сут.Курс лечения при пероральном приеме - 2 нед (при необходимости - до 2 мес), при парентеральном приеме - до 3-4 нед. С осторожностью применяют в пожилом возрасте и у детей (суточную дозу уменьшают в 2-3 раза).

Противопоказания
Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.Аллергические реакции: кожная сыпь,

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерол, натрия дисульфит, полисорбат 80 (твин 80), натрия гидроксид 0.1М, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор (анксиолитик). Является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия Элзепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени.

T1/2 из организма от 6 до 10-18 ч. Выведение препарата в основном осуществляется с мочой в виде метаболитов.

Дозировка

Элзепам® назначают в/м или в/в (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0.5-1 мг. При нарушениях сна препарат назначают в дозе 0.5-1 мг 1 раз/сут перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях Элзепам® применяют в/м или в/в, начальная доза 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях - до 7-9 мг.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.

Для предоперационной подготовки - в/в медленно вводят 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).

Средняя суточная доза Элзепама составляет 1.5-5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Элзепама, как и других бензодиазепинов, составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Элзепама рекомендуется стрихнина нитрат (парентерально по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут) или раствор коразола (парентерально по 1 мл 10% раствора 1-2 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Лекарственное взаимодействие

Элзепам® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептики), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Элзепам® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Элзепам® может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов Элзепама.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Элзепама, при одновременном применении с Элзепамом увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства при одновременном применении с Элзепамом могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного с Элзепамом назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и период лактации. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

Известно, что Элзепам® оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; редко - тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 2 года.

Показания

— невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

— реактивные психозы;

— ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);

— вегетативные дисфункции;

— расстройства сна;

— для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения;

— височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);

— в неврологической практике - для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

— миастения;

— закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— беременность (особенно I триместр);

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим бензодиазепинам).

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, а также пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата Элзепам® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата Элзепам® побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Элзепамом не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Элзепама противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: в 1 мл раствора содержится 1 мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерол, натрия дисульфит, полисорбат (твин-80), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Обладает выраженным анксиолитическим. снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГAMK), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе. Механизм действия Элзепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика. Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10 - 18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Показания к применению:

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрически-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.

Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией. В неврологической практике применяют для лечения и , вегетативной лабильности.

Способ применения и дозы:

Элзепам назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг), а при нарушениях сна 0,0005 -0,001 г (0,5 - 1 мг) перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях Элзепам применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005 - 0,001 г (0.5 - 1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза 0,003 - 0,005 г (3 -5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях до 0,007 - 0,009 г.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,0025 - 0,005 (2,5 - 5 мг) в сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.

Для предоперационной подготовки - внутривенно медленно вводят 0,003 - 0,004 г (3-4 мл 0.1 % раствора).

Средняя суточная доза Элзепама составляет 0,0015 - 0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Элзепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Особенности применения:

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Элзепама® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами. Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Элзепама побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Элзепамом не рекомендуется.

Элзепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко , снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, ; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, запор тахикардия (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Элзепам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические, и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивают концентрацию имипрамида в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, закрытоугольная (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью - печеночная и/или , церебральные и спинальные , гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), пожилой возраст, (см. «Особые указания»).

Передозировка:

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Элзепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день) или раствор коразола (инъекции по 1 мл 10% раствора 1-2 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - внутривенно (па 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 20 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 мл в ампулах нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПBX без покрытия фольгой, вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором и инструкцией по применению в коробку картонную. 10 ампул препарата (две контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ без покрытия фольгой) вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором и инструкцией по применению в коробку картонную. 50 ампул препарата (10 контурных ячейковых упаковок из пленки ПВХ без покрытия фольгой), инструкцией по применению, скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона коробочного. На пачке указывают: «Для стационаров» без указания условий отпуска. По 5 или 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором или ножом ампульным керамическим и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона коробочного с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной. При использовании ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор в картонную пачку не вкладывают. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора, в упаковках по 5, 10 и 50 ампул.

Таблетки

Вспомогательные вещества:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 69.5 мг, крахмал картофельный 28.1 мг, желатин 0.9 мг, кальция стеарат 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 104.05 мг, крахмал картофельный 42.1 мг, желатин 1.35 мг, кальция стеарат 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов. Стимулирует участки связывания с бензодиазепинами, расположеными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы,

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидное тело лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени моносинаптических). Возможно прямое торможение двигательных нервов и сократимости мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C max бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч.

Метаболизируется в печени, T 1/2 составляет от 6 до 18 ч.. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

— невротические, неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);

— расстройства сна;

— в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома;

— в качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией;

— лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов и ригидности при поражении ЦНС.

Режим дозирования

Однократная доза обычно составляет 0.5-1 мг, при нарушениях сна — 0.5 мг за 20-30 мин до сна.

При невротических, неврозоподобных расстройствах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме по 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут, утренняя и дневная дозы составляют 0,5-1 мг, на ночь - 2,5 мг.

При выраженной тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома назначают в дозе 2,5-6 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией доза составляет 2-10 мг/сут.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и ригидности при поражении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, судороги (у пациентов с эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопе-ния.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно в 1 триместре), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема побочные эффекты исчезают.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным бензодиазепина;

— кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

— острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;

— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонноста);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— дефицит лактазы;

— непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Особые указания

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата побочные эффекты, как правило, исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при приеме более 2 недель.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами.

При приеме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости — до дозы 1 мг).

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффективность леводопы.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов и снижают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. Одновременное применение с клозапином может вызвать угнетение дыхания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.