Kokie yra geri antidepresantai. Antidepresantai. Šalutinis poveikis ir komplikacijos

Antidepresantai, daugiausia turintys raminamąjį ir anksiolitinį poveikį

• .Amitriptilinas - Amitriptilinas (triptizolis, damilenas, amizolas, elaville) - dražė 10, 25 mg. Jis turi timoanaleptinį poveikį su slopinančiu komponentu. Bendras antipsichozinis poveikis yra stipriai išreikštas, turi raminamąjį poveikį, kuris lemia jo veiksmingumą sergant nerimo depresija. Vidutinis kasdieninė dozė- 150-200 mg.


• . Azafenas – Azafenas – 25 mg tabletės. Buitinis vaistas, turintis timoanaleptinį ir raminamąjį poveikį, antidepresinės savybės yra šiek tiek silpnesnės nei kitų antidepresantų. Vaistas turi raminamąjį, raminamąjį, anksiolitinį poveikį, jis skirtas depresinės būsenos su asteniniais ir neuroziniais simptomais.Jis skiriamas per burną, pradedant nuo 25 mg, vidutinė paros dozė yra 150-200 mg.


• .Paroksetinas - Paroksetinas (paksilis) - 20 mg tabletės. Veiksmingas anksiolitikas.


• . Sertralinas - Sertralinas (zoloftas) - 10, 20 ir 50 mg tabletės. SSRI, turintys ryškų antidepresantą, bet silpną nerimą mažinantį poveikį. Priklauso raminamųjų antidepresantų grupei. Skirkite 50-200 mg 1 kartą per dieną.


• .Ludiomil - Ludiomil - 25 mg tabletės. Antidepresantas, pasižymintis dideliu timoanalepsiniu aktyvumu ir balansuojančiu poveikiu Skirtingos rūšys depresija.


• . Mianserinas - Mianserinas (lerivonas, miansanas) - 30 mg tabletės. Antidepresantas, turintis raminamąjį ir nerimą mažinantį poveikį. Narkologijoje jis plačiai naudojamas siekiant sumažinti potraukį alkoholiui, normalizuoti miegą ir nuotaiką, taip pat esant vidutinio sunkumo depresijai.


• . Trimipraminas – Trimipraminas (gerfonalis – Herfonalis, surmontilis) – dražė 25 mg. Triciklis antidepresantas su lengvu raminamuoju poveikiu. Jis dažniau naudojamas ambulatoriškai. Vidutinė paros dozė yra iki 150 mg. Nesuderinamas su alkoholiu.


• . Tianeptinas – Tianeptinas (koaksilis) – dražė 12,5 mg. Subalansuoto veikimo antidepresantas. Jis vartojamas sergant nervine anoreksija, nes jį lengvai toleruoja kacheksijos būsenos pacientai. Savo veikimu jis panašus į amitriptiliną, tačiau neturi tricikliams būdingo šalutinio poveikio.


• .Mirtazapinas - Mirtazapinas (Remeron) - tabletės po 15 ir 30 mg. Skirtas įvairios kilmės nerimo depresijai gydyti. Neaktualizuoja minčių apie savižudybę. Jis gerai toleruojamas, todėl skiriamas senyviems pacientams. Paros dozė yra 15-45 mg.

Daugiausia aktyvuojančių antidepresantų

• .Citalopramas - Citalopramas (cipramilis, ciproleksas) - tabletės po 20 ir 40 mg. Jis laikomas veiksmingiausiu iš SSRI. Vartojama nuo sunkios depresijos.


• .Fluoksetinas - Fluoksetinas (Profluzak, Prodep, Prozac) - 20 mg kapsulės. SSRI, pasižymintys ryškiomis aktyvuojančiomis ir antidepresinėmis savybėmis. Vartojama sergant depresija su ideomotoriniu atsilikimu, apatija, somatovegetatyviniais depresijos atitikmenimis, nervine bulimija. Didžiausia paros dozė yra 80-100 mg.


• . Fluvoksaminas - Fluvoksaminas (fevarinas) - 50 ir 100 mg tabletės. SSRI antidepresantas. Priskirti depresijai su mieguistumu, apatija, 100-150 mg per dieną.


• .Imizinas - Imizinas (imipraminas, melipraminas, tofra-nulis) - dražė 25 mg. Vaistas, turintis ryškų antipsichozinį poveikį, turintis ryškų stimuliuojantį poveikį. Jis skirtas depresijai su mieguistumu, tačiau gali padidinti nerimo depresiją, depresiją su kliedesiais šizofrenija ir suaktyvinti kliedesinius simptomus. Galima įsigyti ampulėse. Vidutinė paros dozė yra iki 200 mg.


• .Klomipraminas - Klomipraminas (klofranilas, anafranilas, gidifenas) - 25 mg ampulės ir dražė. Stiprus subalansuoto veikimo antidepresantas. Veiksmingas esant apsėdimams.

Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI)

Iproniazidas ir artimiausi jo analogai (izokarboksazidas, fenelzinas (pardilis), tranilciprominas ir kiti pirmosios kartos vaistai) pasirodė esąs veiksmingi antidepresantai, tačiau vartojant šiuos vaistus buvo pastebėtas rimtas šalutinis poveikis: vadinamasis sūrio (tiramino) sindromas ir bendras didelis toksiškumas, taip pat nesuderinamumas su dauguma vaistai ir maistas. Šiuo atžvilgiu beveik visi pirmosios kartos MAO inhibitoriai buvo pašalinti iš vaistų nomenklatūros. Tik Nialamidas (nure-dal) šiandien naudojamas ribotai.

Didelis pastarojo dešimtmečio pasiekimas yra naujos kartos MAOI antidepresantų, turinčių selektyvų ir grįžtamą poveikį monoaminooksidazės aktyvumui, sukūrimas. Šios grupės vaistai išsiskiria dideliu efektyvumu, plačiu veikimo spektru ir gera tolerancija: tetrindolis – tetrindolis (inkazanas, befolis, moklobemidas ir kt.).

• .Moklobemidas - Moklobemidas (Aurorix) - tabletės po 100 ir 150 mg. Grįžtamasis MAO inhibitorius. Jis turi aktyvinantį ir stimuliuojantį poveikį. Jis vartojamas esant įvairių etiologijų depresinėms sąlygoms, kai vyrauja letargija, vangumas. Vidutinė paros dozė yra -100-150 mg.


• . Pyrazidol - Pyrazidol - tabletės po 25 ir 50 mg. Buitinis subalansuoto veikimo vaistas. Jie vartojami esant negiliai depresijai su vangumu, senyviems ir somatiškai nusilpusiems pacientams. Vidutinė paros dozė yra 150-200 mg.


• . Befol - Befol - 10 ir 25 mg tabletės; 0,25% tirpalas 2 ml ampulėse. Skirkite viduje (po valgio), į veną (lašelinis arba purkštukas) arba į raumenis. Viduje gerti 2 kartus per dieną po 30-50 mg. Paros dozė - iki 400 mg.


• .Inkazan - Incazane - tabletės po 25 ir 50 mg; 1,25% tirpalas ampulėse po 2 ml (25 mg) ir 1,25% tirpalas ampulėse po 10 ml (125 mg) kartus per dieną (ryte ir po pietų) ir palaipsniui per kelias dienas didinant dozę iki 250-300 mg per parą.


• .Trazodonas - Trazodonas (pragmazinas, trazolanas, tritiko) - kapsulės, kuriose yra 25; 50 arba 100 mg vaisto; 1% tirpalas 5 ml ampulėse (50 mg ampulėje). Pagal farmakologines savybes ir neurocheminį poveikį jis šiek tiek skiriasi nuo kitų šios grupės antidepresantų - turi antidepresinį poveikį, kartu su anksiolitiniu ir raminamuoju poveikiu, todėl galima skirti vaistą pacientams, sergantiems nerimu ir įtampa. Pradinė dozė geriant yra 50 mg 3 kartus per dieną, vėliau, priklausomai nuo depresijos tipo ir sunkumo, iki 300-500 mg per parą. Terapinis poveikis paprastai pastebimas praėjus 3-7 dienoms nuo gydymo pradžios. Vartojant kaip anksiolitinį vaistą (su neurotine ir somatine depresija), skiriama 25 mg 3 kartus per dieną. Į veną ir į raumenis skiriama 50 mg dozė kaip anksiolitinis preparatas premedikacijai.

Redagavo profesorius M. V. Korkina.

Vidaus ligų klinikoje dažniausiai vartojami psichotropiniai vaistai antidepresantai, anksiolitikai, antipsichoziniai vaistai .

Antidepresantai arba timoanaleptikai pasižymi įvairiomis farmakodinaminėmis savybėmis, iš kurių pagrindinė – gebėjimas padidinti patologiškai prislėgtą nuotaiką. Tuo pačiu metu jie nedidina normalios nuotaikos ir nerodo psichostimuliuojančio poveikio. Antidepresantai- pagrindinė afektinių sutrikimų terapijos klasė. diapazonas farmakologinis poveikisŠių vaistų yra labai platus ir, be pagrindinės savybės, jie turi nerimą mažinantį, raminamąjį, antifobinį, stimuliuojantį, vegetostabilizuojantį ir somatotropinį poveikį.

Vidaus ligų klinikoje galingas timoanaleptinis poveikis nereikalingas, todėl vartojamų antidepresantų dozės mažesnės nei psichiatrinėje praktikoje. Esant daugeliui sutrikimų, pavyzdžiui, somatoforminei autonominei disfunkcijai, naudojamas vegetatyvinis stabilizuojantis šios grupės vaistų poveikis. Su generalizuotu nerimo sutrikimu - anksiolitinis poveikis. Gydymui naudojamas somatotropinis (anti-opinis) triciklių antidepresantų veikimas pepsinė opa. Ši galimybė yra susijusi su anticholinerginio poveikio buvimu juose.

Antidepresantų veikimo mechanizmai yra įvairūs ir nėra visiškai suprantami. Dauguma farmakologinis poveikis užtikrinamas jų veikimas sinapsinei neurotransmisijai. Plačiai žinoma farmakodinaminė antidepresantų klasifikacija, kuri pagrįsta skirtingas mechanizmas veiksmas sinapse

I. Presinapsinio monoaminų įsisavinimo blokatoriai

1.mišrus tipas(neselektyvūs inhibitoriai – tricikliai antidepresantai): imipraminas, klomipraminas, amitriptilinas doksepinas, butriptilinas, klovaksaminas

2. Daugiausia norepinefrino(selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos blokatoriai (SNRB)) Desipraminas, Maprotilinas, Amoksipinas, Nortriptilinas Mianserinas, Dosuleinas, Mirtazapinas

3.Selektyvūs inhibitoriai serotonino ir noradrenalino reabsorbcija (SI-OZS ir N) Milnacipranas

4.Daugiausia serotonino(selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)) Fluoksetinas, Sertralinas, Citalopramas, Paroksetinas, Fluvoksaminas, Trazodonas, Alaproclat, Ifoksetinas Femoksetinas, Medifoksaminas

5.Daugiausia dopaminas(selektyvūs dopamino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)) Diklofenzinas, Amineptinas, Bupropionas

II Selektyvus serotonino reabsorbcijos stimuliatorius
Tianeptinas

III. Monoaminų metabolinio naikinimo takų blokatoriai II

1. Negrįžtamo veikimo MAO inhibitoriai Iproniazidas, nialamidas, fenelzinas, tranilciprominas

2. Grįžtamo veikimo MAO inhibitoriai Pirazidolis, moklobemidas, befolis, toloksatonas, brofarominas

Antidepresantų veikimo mechanizmai yra daug sudėtingesni nei tik poveikis monoaminerginėms sinapsėms. Įrodytas AKTH koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas gydant šiais vaistais, poveikis P medžiagai, skydliaukės sistemai ir hipokampo piramidinėms ląstelėms.

Antidepresantai turi savo psichotropinio aktyvumo spektrą, į kurį, visų pirma, reikia atsižvelgti skiriant juos. Klinikinė klasifikacija, kurią A. V. Snežnevskis sukūrė remiantis P. Kielholzo kontinuumu, šios klasės vaistus skirsto į:

stimuliuojantys antidepresantai:
Fluoksetinas, moklobemidas, nortriptilinas, desipraminas, imipraminas, amineptinas, viloksazinas, bupropionas

subalansuoti antidepresantai:
Maprotilinas, tianeptinas, cipramilis, sertralinas, paroksetinas, pirazidolis, klomipraminas, dosulepinas, melitracenas

raminamieji antidepresantai:
Amitriptilinas, doksepinas, azafenas, fluvoksaminas, trazodonas, mianserinas, trimipraminas, amoksipinas.

Daugybė atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamų tyrimų (RCT) ir metaanalizės parodė, kad apskritai visų antidepresantų timoanaleptinis aktyvumas yra maždaug vienodas ir siekia 60–70 proc. Tačiau esant sunkiam depresijos epizodui, pirmenybė teikiama „klasikiniams“ tricikliniams antidepresantams (TCA), o esant lengviems ir vidutinio sunkumo sutrikimams, veiksmingesni yra antrosios (tetraciklinės) ir trečiosios (serotonino turinčios) kartos vaistai. Pasak I.Hamilton, TCA yra veiksmingesni moterims, o selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) – vyrams. C. Mulrow atliktoje metaanalizėje prieita prie išvados, kad nauji ir tradiciniai antidepresantai yra vienodai veiksmingi ir saugūs, tačiau jų vartojimą lydi įvairių šalutinių poveikių išsivystymas. Dviejų grupių (TCA ir SSRI) pasitraukimo iš tyrimo dėl šalutinio poveikio dažnis buvo toks pat, tačiau nepageidaujamų reakcijų spektras buvo skirtingas: TCA buvo burnos džiūvimas – 30 % ir vidurių užkietėjimas –12 %. Vartojant SSRI, dažniau pykina – 10 proc., o viduriuoja – 9 proc.

TCA amitriptilinas, blokuojantis H2-histamino receptorius, turi priešuždegiminį poveikį ir gali būti vartojamas pacientams, sergantiems pepsine opa ir depresijos simptomais, hipermotorine diskinezija ir psichogeniniu viduriavimu, 75-100 mg per parą kartą per naktį.

Senyviems žmonėms, kuriems yra nerimo ir depresijos simptomų, ir pacientams, kuriems yra somatoforminė autonominė disfunkcija, tianeptinas (koaksilis) yra 37,5 mg per parą per tris dozes ir trazodonas (tritiko) 100-150 mg per parą.

Fluoksetinas (Prozac) 20 mg, sertralinas (Zoloft) 50 mg, citalopramas (Cipramil) 20 mg vieną kartą per parą turi gerą antipanikinį poveikį pacientams, sergantiems panikos sutrikimais.

Ademetioninas (Heptral), vartojamas 1200–1600 mg per parą, turi hepatotropinį ir vidutiniškai ryškų antidepresinį poveikį, todėl jį galima sėkmingai naudoti esant difuzinėms kepenų ligoms ir esant hepatogeninei encefalopatijai. Mūsų duomenys liudija pakankamą ademetionino veiksmingumą esant enterogeninio pobūdžio asteniniams sindromams.

Atliekant gydymą antidepresantais, reikia vadovautis ilgalaikio gydymo principu. Reikia pabrėžti, kad tiek psichotropinis, tiek somatotropinis poveikis pasireiškia tik antrąją priėmimo savaitę. Paciento būklė stabilizuojasi ir remisija įvyksta trečią ar ketvirtą gydymo savaitę. Remiantis PSO rekomendacijomis (1998), gydymas antidepresantais turi būti ilgalaikis ir trukti mažiausiai šešis mėnesius. Tai ypač svarbu esant tokiam gana atspariam sindromui kaip IBS. Esant reaktyvioms ir nozogeninėms depresijoms, gydymo trukmė gali sutrumpėti.

Sankt Peterburgo medicinos magistrantūros akademijos Terapijos ir klinikinės farmakologijos katedros komanda, vadovaujama profesoriaus V.I.Simanenkovo, atliko daugybę klinikinių tyrimų apie antidepresantų vartojimą pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, hipertenzija, širdies nepakankamumu. bronchų astma, duodenodiskinezija, IBS. tyrinėjo klinikiniai požymiai tokių antidepresantų kaip koaksilis, cipramilas, fevarinas, lerivonas, tritiko, fluoksetinas vartojimas. Antidepresantų įtraukimas į kompleksinę terapiją ne tik ženkliai sumažino nerimo ir depresijos sutrikimus, bet ir turėjo teigiamos įtakos pagrindinės ligos eigai, sumažėjo somatinių simptomų. Pacientų sutikimas buvo didesnis nei 80%, o dėl nedidelių šalutinių poveikių (galvos skausmas, burnos džiūvimas, diskomfortas pilve) vaisto vartojimo nutraukti nereikėjo.

Skirtingos antidepresantų grupės turi savo šalutinį poveikį. Anticholinerginis TCA šalutinis poveikis yra burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, akomodacijos sutrikimas, šlapimo susilaikymas, žarnyno motorikos slopinimas, uždelsta ejakuliacija, kliedesio simptomai (dažniau vyresnio amžiaus žmonėms (į atropiną panašus kliedesys)).

Serotonino teigiamų antidepresantų šalutinis poveikis: dėl serotonino kaupimosi žarnyno sienelėse (pykinimas, laisvos išmatos, pilvo diegliai, vidurių pūtimas, anoreksija), seksualiniai sutrikimai (ejakuliacijos uždelsimas, anorgazmija), ekstrapiramidiniai simptomai (tremoras), anticholinerginis poveikis (sausas). burnos ertmė, vidurių užkietėjimas), padidėjęs prakaitavimas.

Bendrojoje somatinėje praktikoje, skiriant antidepresantus, išryškėja geras toleravimas, saugumas ir naudojimo paprastumas. Vadovaujant akad. RAMS A.B. Smulevičius sukūrė antidepresantų klasifikaciją pagal pirmenybę naudoti vidaus ligų klinikoje, kur išskiriami pirmosios ir antrosios eilės psichotropiniai vaistai.

Pirmos eilės vaistai apima vaistus, kurie geriausiai atitinka bendrosios medicinos praktikos reikalavimus. Jiems būdingas minimalus nepageidaujamų neurotropinių ir somatotropinis poveikis, kuris gali sutrikdyti funkcijas Vidaus organai arba sukelti somatinės patologijos gilėjimą, ribotus elgesio toksiškumo požymius, mažą neigiamos sąveikos su somatotropiniais vaistais tikimybę, perdozavimo saugumą, naudojimo paprastumą.

Antros eilės vaistai apima psichotropinius vaistus, skirtus naudoti specializuotose psichiatrijos medicinos įstaigose. VaistaiŠios serijos vaistai turėtų turėti ryškų psichotropinį poveikį, kurį gali lydėti šalutinio poveikio (tiek neurotropinio, tiek somatotropinio) ir neigiamo sąveikos su somatotropiniais vaistais rizika.

Pasak S.N.Mosolovo ir R.Blackerio, trazodonas priklauso „mažiesiems“ antidepresantams ir rekomenduojamas esant įvairios kilmės negiliai nerimo depresijai. Vaistas pasitvirtino gydant somatizuotą depresiją ir psichosomatines ligas. Nuosavi duomenys, gauti Sankt Peterburgo medicinos magistrantūros akademijos Terapijos ir klinikinės farmakologijos katedroje, vadovaujant profesoriui V. I. Simanenkovui, atlikus klinikinius tyrimus dėl trazodono (trittiko) vartojimo pacientams, sergantiems išeminė ligaširdžiai ir pacientams, sergantiems IBS, leiskite mums rekomenduoti šį vaistą bendroji medicinos praktika. Trazodono skyrimas 100-150 mg per parą 6 savaites leidžia ne tik sustabdyti psichopatologinius simptomus, bet ir sumažinti somatinių simptomų intensyvumą.

Anksiolitikai (ataraktai, trankviliantai)- psichotropinių vaistų grupė, mažinanti nerimą, emocinę įtampą, baimės jausmą, kurie pasižymi antineurotiniu poveikiu. Šios grupės vaistai turi ne tik anksiolitinį (prieš nerimą), bet ir migdomąjį (migdomąjį), raumenis atpalaiduojantį, prieštraukulinį poveikį.

Neurocheminiu aspektu skirtingi anksiolitikai skiriasi savo veikimo specifika. Poveikis noradrenerginėms, dopaminerginėms ir serotoninerginėms sistemoms jose išreikštas gana silpnai. Tačiau benzodiazepinai aktyviai veikia GABAerginę smegenų sistemą. Centrinės nervų sistemos ląstelėse buvo rasta kelių tipų specifinių receptorių, kurie jungiasi su benzodiazepinais – vadinamieji benzodiazepinų receptoriai (BD receptoriai). Manoma, kad jie yra receptorių komplekso benzodiazepino – GABA – chlorionoforo, esančio ant neuronų membranų ir dalyvaujančio nervinių impulsų perdavimo reguliavime, dalis.

Visi anksiolitikai, priklausomai nuo jų gebėjimo sukelti raminamąjį (raminamąjį-migdomąjį) arba stimuliuojantį poveikį, skirstomi į tris grupes:

- Vaistai, turintys ryškų raminamąjį (migdomąjį) poveikį : amicidas, amicidas H, benaktizinas (amizilas), bromazepamas, hidroksizinas (ataraksas), gindarinas, glicinas, karizoprodolis (skutamilis), klobazamas (frizis), lorazepamas, meprobamatas, temazepamas (signopamas), tetrazepamas, fenazepamas, chloreleniumfenibutas ), estazolamas. Šiai grupei taip pat gali būti priskirti benzodiazepinų dariniai, priklausantys migdomųjų grupei (nitrazepamas, flunitrazepamas).

- Nedidelį raminamąjį poveikį turintys raminamieji preparatai: alprazolamas (Xanax), benzoklidinas (oksilidinas), oksazepamas (tazepamas), dikalio klorazepatas (tranksenas).

- „Dienos“ raminamieji vaistai kurie neturi ryškaus raminamojo poveikio: gidazepamas, prazepamas (demetrinas) arba turi nedidelį stimuliuojantį poveikį – mebikaras, medazepamas (rudotelis), trimetozinas (trioksazinas), tofisopamas (grandaksinas).

Ryškiausias nerimą mažinantis ir vegetatyvinį stabilizuojantis poveikis turi netipinį raminamąjį poveikį alprazolamas (ksanaksas), taip pat diazepamas (reliumas, sibazonas, seduksenas).

Nors šios grupės vaistų farmakodinaminis veikimas apima visus nepsichotinio lygio psichopatologinius sindromus ir jie išlieka labiausiai veiksmingomis priemonėmis paroksizminiams neuroziniams sutrikimams (panikos priepuoliams) palengvinti, dėl rizikos išsivystyti psichinei ir fizinei priklausomybei, šių vaistų nerekomenduojama skirti ilgiau kaip 2-3 savaites. Tačiau neuroziniams sutrikimams gydyti šis laikotarpis itin trumpas.

Anksiolitikai išlieka „pirmosios pagalbos“ preparatais, padedančiais palengvinti ūmias neurotines būsenas, vegetacines krizes arba vartojami trumpais su pertrūkiais kursais kaip simptominė nerimo priemonė. Išimtis yra netipiniai benzodiazepinų dariniai (alprazolamas, klonazepamas), kurie, esant patvirtintam panikos sutrikimui, gali būti skiriami ilgą laiką, prižiūrint pacientą ir teikiant psichoterapinę pagalbą.

Alprazolamas priklauso triazolobenzodiazepinų pogrupiui ir yra vienas iš 7 populiariausių JAV gaminamų vaistų. Alprazolamo poveikis buvo išsamiai ištirtas Rusijos medicinos mokslų akademijos Farmakologijos instituto psichofarmakologijos laboratorijoje. Nusprendė, kad šis vaistas turi visas pagrindines veikimo apraiškas, būdingas benzodiazepininiams trankviliantams: anksiolitinį, prieštraukulinį, raminamąjį, migdomąjį, raumenis atpalaiduojantį. Tačiau jis taip pat turi keletą savybių, išskiriančių jį iš bendrosios trankviliantų grupės. Vidutinės alprazolamo dozės yra 0,25–4,5 mg per parą, tačiau pastebima aiški poveikio priklausomybė nuo dozės. Anksiolitiniu aktyvumu alprazolamas žymiai, beveik 3 kartus, pranašesnis už diazepamą, medazepamą, gidazepamą ir buspironą. Vidutinė terapinė dozė (1 mg) nenusileidžia galingiems trankviliantams fenazepamui ir lorazepamui, tačiau didesnėmis dozėmis (iki 5 ir net 10 mg) pasižymi mažesniu aktyvumu nei šie vaistai.

Svarbus anksiolitinio alprazolamo poveikio bruožas yra tai, kad kartu su juo, kaip ir su kitais raminamaisiais preparatais (fenazepamu, diazepamu, buspironu), nėra sedacija. Vaistas turi daug didesnį gydomąjį poveikį, palyginti su kitais trankviliantais (fenazepamu, medazepamu, lorazepamu) ir turi didesnį raminamojo, raumenis atpalaiduojančio ir anksiolitinio poveikio pluoštą, o tai lemia mažesnį šalutinį poveikį.

Alprazolamas pasižymi vidutiniu hipnotizuojančiu poveikiu, praktiškai netrikdydamas miego struktūros, sukeldamas tik nežymų 3 ir 4 stadijų bei paradoksalios miego fazės sumažėjimą. Pagrindinis hipnotizuojantis poveikis išreiškiamas sutrumpėjus užmigimo laikotarpiui, pailgėjus miego trukmei ir sumažėjus naktinių pabudimų skaičiui.

Skirtingai nuo tradicinių benzodiazepinų, alprazolamas turi tiesioginį nepriklausomą antidepresinį poveikį. Be to, jis turi ryškų antistresinį ir antipanikinį poveikį. Pirminiai vaisto antidepresinio poveikio mechanizmai lieka neaiškūs, tačiau nustatyta, kad vaistas gali sustiprinti noradrenerginį perdavimą.

Labai domina eksperimentiniai duomenys, kad alprazolamas turi teigiamą kardioprotekcinį poveikį.

Pagrindinis alprazolamo vartojimo būdas klinikoje randamas kaip anksiolitinis, antidepresantas ir antipanikinis preparatas. Jis veiksmingas sergant nozogeniniais, antriniais neuroziniais sutrikimais somatiniams ligoniams. Pacientams, kurių funkcinės ir organinės ligos nervų sistema, virškinimo trakto ir oda, abstinencijos sindromas sergant alkoholizmu.

Sankt Peterburgo medicinos magistrantūros akademijos Terapijos ir klinikinės farmakologijos katedra atliko klinikinius tyrimus su pacientais, kuriems nustatytas panikos sutrikimas. Grupėje buvo 40 pacientų, vidutinis amžius 32±4,5 metų. Monoterapija alprazolamu buvo atliekama 1-2 mg per parą doze. Dozė buvo parenkama individualiai, pradedant nuo 0,5 mg, palaipsniui didinant dozę per tris dienas. Gydymo trukmė (nuo 4-7 mėnesių) taip pat buvo nustatoma individualiai. Psichofarmakoterapija buvo derinama su psichoterapija. Šeštą gydymo dieną buvo pastebėtas nerimo lygio sumažėjimas. Antrosios savaitės pabaigoje buvo pastebėtas reikšmingas nerimo sumažėjimas, daugiau nei 50%. Vegetatyviniai simptomai sumažėjo nuo antros dienos. Žymus vegetatyvinio indekso sumažėjimas nustatytas jau antros savaitės pabaigoje.

76% pacientų panikos priepuoliai išnyko per 25–30 dienų. 24 proc. jie pasireiškė daug rečiau ir pasireiškė pradine forma. Depresinis sindromas nustatytas 44% pacientų. Antrojo mėnesio pabaigoje depresijos lygis pagal Beck skalę sumažėjo iki normalaus. Fobinis sindromas nutrūko 4-5 mėn. Šalutinis poveikis pasireiškė 15 proc. Pagrindinis šalutinis poveikis buvo rytinis mieguistumas, galvos skausmas, diskomfortas pilve ir silpnumas. Šalutinio poveikio intensyvumas buvo lengvas, todėl vaisto vartojimo nutraukti nereikėjo, antros savaitės pabaigoje šalutinis poveikis išnyko visiems pacientams. Vaistas buvo atšauktas palaipsniui po 0,5 mg per savaitę. Stabili remisija pastebėta 62 proc.

Nepageidaujamas alprazolamo poveikis būdingi tradiciniams benzodiazepinams-nauji anksiolitikai: mieguistumas, galvos svaigimas, susilpnėjusi koncentracija, sulėtėjusios psichinės ir motorinės reakcijos. Tačiau skirtingai nei benzodiazepinai, alprazolamas turi ne tokį ryškų ir nestabilų amnezinį poveikį, turi mažesnę abstinencijos sindromo ir priklausomybės nuo narkotikų riziką.

Antipsichoziniai vaistai. Pastaraisiais metais pastebima aiški tendencija, kad bendrojoje somatinėje praktikoje mažėja antipsichozinių vaistų skyrimo indikacijos. Dažniausiai praktikoje naudojami benzamidai (sulpiridas, tiapridas) ir alifatiniai fenotiazino dariniai: levomepromazinas (tisercinas), alimemazinas (teralenas). Tam tikros viltys siejamos su kai kurių netipinių antipsichozinių vaistų – olanzapino (Zyprex), risperidono (Rispolept) – įvedimu į klinikinę praktiką. Išvardyti vaistai, vartojami terapinėmis dozėmis, paprastai turi gana silpną poveikį kvėpavimo centro funkcijoms ir neturi reikšmingo aritmogeninio poveikio.

Sulpiridas (eglonilas) priklauso netipinių antipsichozinių vaistų grupei ir pasižymi plačiu klinikinio veiksmingumo spektru. Tai benzamido darinys, selektyviai blokuojantis centrinius ir periferinius dopamino receptorius. Sulpiridas veikia D2, D3, D4 – dopamino receptorius. Poveikis D2 ir susijusiems D4 receptoriams dabar pripažįstamas kaip svarbi antipsichozinių vaistų antipsichozinio poveikio sudedamoji dalis. Ryškus bendras antipsichozinis poveikis, panašus į aktyviausius antipsichozinius vaistus, išsivysto, kai sulpiridas skiriamas didelėmis dozėmis (iki 800–2800 mg per parą) (33). Mažomis dozėmis (50-300 mg/d.) didina motorinį aktyvumą, stimuliuoja protinę veiklą, mažina apatiją ir valios stoką, turi antidepresinį, anksiolitinį, analgetinį, vėmimą mažinantį ir antidispepsinį poveikį.

Be nerimą mažinančio ir antidepresinio poveikio, sulpiridas turi analgetinį poveikį, todėl jį sėkmingai galima naudoti lėtiniam skausmui malšinti. Taigi buvo įrodyta, kad esant pilvo skausmams (psichologinio pobūdžio), gydymas vaistu 6 savaites 150 mg per parą gali žymiai sumažinti skausmą 91% pacientų ir sumažinti skausmo dažnį 89% pacientų. pacientų.

Mažų ir didelių vaisto dozių terapinių tikslų skirtumai paaiškinami skirtingu farmakologiniu poveikiu. Mažos dozės veikia presinapsinius dopamino receptorius. Be to, didelėmis dozėmis sulpiridas antagonizuoja postsinapsinius receptorius. Be to, vaistas silpnai blokuoja glutamato receptorius ir neturi įtakos adrenerginiams, cholinerginiams, histaminerginiams ir serotoninerginiams. Štai kodėl vaistas nesukelia tinkamo šalutiniai poveikiai. Metabolizmo trūkumas kepenyse leidžia skirti vaistą esant difuzinėms organo ligoms, tačiau riboja jo vartojimą pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis. inkstų nepakankamumas.

Veikdamas periferinius dopamino receptorius, esančius virškinimo trakte, sulpiridas normalizuoja skrandžio, žarnyno ir tulžies takų dismotorinius sutrikimus. Be to, vaistas žymiai sumažina sekrecinę skrandžio funkciją, kuri sėkmingai naudojama gydant pepsinę opą. Veiksmingas sulpirido naudojimas kardiologijoje pacientams, sergantiems nerimo ir depresijos simptomais.

Somatinėje praktikoje vartojamos nedidelės vaisto dozės – iki 300 mg per parą, retai sukeliančios ryškų raminamąjį sindromą, ekstrapiramidinius sutrikimus, ūminę diskineziją, panašius į parkinsonizmo simptomus, akatiziją, piktybinį neurolepsinį sindromą. Tuo pačiu sulpiridas, kaip ir kiti neuroleptikai, slopina somatotropinio hormono sekreciją ir didina prolaktino sekreciją, o tai gali sukelti galaktorėją ir menstruacijų sutrikimus moterims, ginekomastiją ir ejakuliacijos sutrikimus vyrams.

Tiapridas (tiapridalis) , susijęs su selektyviais D2-dopamino receptorių antagonistais, savo struktūra ir farmakologiniu aktyvumu panašus į sulpiridą. Mažomis ir vidutinėmis dozėmis jis turi stimuliuojantį poveikį (mažina slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai), didelėmis dozėmis turi anksiolitinį poveikį. Mažina alginius simptomus, neatsižvelgiant į jų atsiradimo pobūdį ir priežastis, todėl buvo pritaikyta vidaus ligų klinikoje, pirmiausia gydant neurogeninės kilmės, lėtinius galvos skausmus. skausmo sindromas(įskaitant sąnarių skausmą), spazminis galūnių skausmas, nuobodus skausmas vėžiu sergantiems pacientams, neurozinės kilmės skausmas. Vidutinė dozė šiuo atveju yra 200-400 mg per parą. Be to, vaistas vartojamas abstinencijos simptomams palengvinti pacientams, sergantiems alkoholizmu, priklausomybe nuo narkotikų ir piktnaudžiaujančiomis medžiagomis.

Didžioji dalis tiaprido nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus, todėl pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, reikia koreguoti dozę. Be to, vaistas pasižymi konkurenciniu antagonizmu su centrinių a2-adrenoreceptorių agonistų vaistais (pavyzdžiui, klonidinu). Tuo pačiu metu gali padidėti šiam antipsichoziniam vaistui būdingas šalutinis poveikis (raminamasis poveikis, ekstrapiramidiniai sutrikimai). Panašų poveikį galima pastebėti kartu skiriant tiapridą su metildopa.

Levomepromazinas (tisercinas) turi savo analgezinį poveikį ir stiprina opioidinių ir neopioidinių analgetikų veikimą, turi labai silpną antidepresinį poveikį, yra lengviau toleruojamas nei chlorpromazinas. Todėl vartojamas somatiniams ligoniams psichikos susijaudinimui stabdyti, vėžiu sergančių ligonių analgeziniam poveikiui sustiprinti, vegetalgijai, poherpetiniam skausmui. Levomepromazinas pasižymi vėmimą mažinančiu poveikiu ir vidutinio sunkumo anticholinerginėmis savybėmis. Deja, 1% atvejų vaistas gali turėti toksinį-alerginį poveikį kepenims ir ypač sukelti imuninės kilmės parenchiminę kanalėlių cholestazę.

Pacientams, sergantiems hipochondriniais simptomais ir psichosomatiniais sutrikimais Virškinimo sistema pageidautina skirti piperidino fenotiazino darinį - tioridaziną (mellerilą, sonapaksą) vidutinėmis 30-40 mg paros dozėmis. Vaisto privalumai yra mažas šalutinio poveikio iš virškinimo trakto dažnis.

Apibendrinant, reikia pabrėžti, kad pagrindinė gydytojo užduotis yra labai efektyvių ir saugių priemonių parinkimas konkretaus paciento psichosomatinių sutrikimų farmakologinei korekcijai, atsižvelgiant į ligos pobūdį, kartu skiriamos terapijos apimtis, somatines ir psichologines paciento savybes.

Literatūra:

2. Avedisova A.S. Ribinių psichikos sutrikimų turinčių pacientų psichofarmakoterapijos ypatumai // Psichiatrija ir psichofarmakologija. - V.5.- 2004.- S.92-93.

3. Berezinas F.B. Psichinė ir psichofiziologinė žmogaus adaptacija. L.: B.I., 1988. - 270 p.

4. Belousovas Yu.B., Moisejevas V.S., Lepakhinas V.K. Klinikinė farmakologija ir farmakoterapija / Vadovas gydytojams. M.: Universum Publishing, 1997. - 530 p.

5. Brautigam V., Christian P., Rad M. Psichosomatinė medicina: Krat. vadovėlis / Per. su juo. M., 1999. - 376s.

6. Bykovas K.M., Kurtsinas I.T. Kortiko-visceralinė patologija. M., 1960. - 578 p.

7. Andrejevas B. V. Antidepresantai. Problemos būklė ir šiuolaikinė farmacijos rinka // Medicinos pasaulis.- 1998.- Nr. 1-2.- P.22-24.

8. Autonominiai sutrikimai / Red. A.M. Veyna. M., 1998 m. - 752 p.

9. Vein A.M., Dyukova G.M., Vorobieva O.V., Danilova A.B. Panikos priepuoliai. M., 1997.- 304 p.

10. Veltishchev D.Yu. Daugiaveidis Eglonilas // Rusų medicinos žurnalas.- 2001.- V.9, Nr.25 (144).- P.1197-1201.

11. Voronina T. A. Gidazepamas. Kijevas.: "Naukova Dumka", 1992.- S.63-75.

12. Voronina T.A. Raminamųjų vaistų farmakologija // Rusijos tarptautinis žurnalas. Internete: http://www.RMJ.ru.

13. Gubačiovas Ju.M., Žuzhanovas O.T., Simanenkovas V.I. Pepsinės opos ligos psichosomatiniai aspektai. Alma-Ata, 1990. - 216s.

14. Gusev E.I., Drobysheva N.A., Nikiforov A.S. Vaistai neurologijoje. Praktinis vadovas. M., 1998. - 304 p.

15. Desiatnikovas V.F. užmaskuota depresija. M., 1981. - 178 p.

16. Drobiževas M.Yu. Depresijos psichofarmakoterapija. Nuo teorijos iki praktikos. M., 2001. - 24 p.

17. Drobiževas M.Yu. Depresijos gydymas bendrame somatiniame tinkle // Psichiatrija ir psichofarmakologija.- 2004.- T5, Nr.5.- P.190-193.

18. Iznak A.F. Neuronų plastika ir afektinių sutrikimų terapija // Psichiatrija ir psichofarmakologija.- 2004.- V.5, Nr. 5.- P.187-190.

19. Karvasarsky B.D. Neurozės: vadovas gydytojams / 2 leidimas. peržiūrėjo ir papildomas M., 1990.- 572 p.

20. Krasnovas V.N. Psichikos sutrikimai bendrojoje medicinos praktikoje // Rusijos medicinos žurnalas.- 2001.- Nr. 25 (144).- P.1187-1191.

21. Kukes V.G. Klinikinė farmakologija: vadovėlis. M., 1999.- 528 p.

22. Lawrence'as D.R., Benitt P.N. Klinikinė farmakologija / 2 tomuose (išversta iš anglų kalbos). M., 1993.- S.638-668.

23. Markova I.V., Afanasjevas V.V., Cibulkinas E.K. Vaikų ir paauglių klinikinė toksikologija. I dalis Sankt Peterburgas, 1999.- 356 p.

24. Mosolovas S.N. Psichofarmakoterapijos pagrindai. M., 1996.- 282 p.

25. Ryss E.S., Simanenkovas V.I. Funkciniai sutrikimai virškinamojo trakto // Žurnalo „Naujasis Sankt Peterburgo medicinos leidinys“ priedas. – 2001. – Nr. 2. – 56 p.

26. Sergejevas I.I. Neurotinių sutrikimų psichofarmakoterapija // Psichiatrija ir psichofarmakologija.- 2004.- V.5, Nr. 6.- P.230-235.

27. Simanenkovas V.I., Grinevičius V.B., Potapova I.V. Funkciniai ir psichosomatiniai virškinamojo trakto sutrikimai. Sankt Peterburgas, 1999.- 164 p.

28. Smulevich A.B., Rapoport S.I., Syrkin A.A. Organų neurozės: klinikinis požiūris į problemų analizę // Neurologijos ir psichiatrijos žurnalas - 2002. - Nr. 1. - P. 15-21.

29. Smulevičius A.B., Dubnitskaya E.B. Asmenybės sutrikimai: klinika ir terapija // Psichiatrija ir psichofarmakologija.- 2004.- V.5, Nr.6.- P.228-230.

30. A.B.Smulevičius. Depresija bendrojoje medicinos praktikoje. M., 2000.- 160 p.

31. Schneider R.K., Levenson J. Naujiena psichiatrijoje // Tarptautinis medicinos praktikos žurnalas - 2000. - Nr. 5. - P. 45-50.

32. Bollini P. ir kt. Apžvalga: mažų antidepresantų dozių skyrimas depresijai gydyti yra gana efektyvus ir rečiau kartu su nepageidaujamų reakcijų išsivystymu // Tarptautinis medicinos praktikos žurnalas. - 2000. - Nr. 7. - P.15.

33. Drossman D.A. Funkciniai sutrikimai ir Roma II procesas // Gut.- 1999.- T.45, Suppl.1, 2.- P.111-115.

34. Genval Workshop Repot // Gut.- 1999.- T.44.- Suppl.1,2.- P.1-15.

35. Kentas R Olsonlas. Apsinuodijimas ir narkotikų perdozavimas. Stamford: Appleton ad Lange, 1999.- 612 p.

36. Lewiso R. Goldfranko toksikologinės ekstremalios situacijos / 4-asis leidimas. Norwalk: Appleton ad Lange, 1990.- 992 p.

37. Mulrow C.D. Apžvalga: Nauji ir tradiciniai antidepresantai yra vienodai veiksmingi ir saugūs, tačiau vartojant juos, atsiranda įvairių nepageidaujamų reakcijų // Tarptautinis medicinos praktikos žurnalas - 2001. - Nr. 1 - P.13.

38. Thapa P.B., Gideonas P., išlaidos T.W. ir viskas. Antidepresantai ir rizikos sumažėjimas tarp slaugos namų gyventojų // N. Engl. J. Med.- 1998.- T. 339.- P. 875-882.

39. Soares B.G., Fenton M., Chue P. Sulpiridas nuo šizofrenijos // Cohrane Database Syst. Rev., 2000.-2 leidimas.

40. Wilson J.M., Sanyal S., Van Tol H. Dopamino D2 ir D4 receptorių ligandai: ryšys su antipsichozine veikla // Eur.J. Pharmacol.- 1998.- T. 351.- P. 273-286.