Pentasa skirtukas. Pentasa: moderni priemonė opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti. Vaisto sudėtis, formos

Balkšvai pilkos arba šviesiai rudos spalvos, apvalios, išmargintos tabletės su laužimo įpjova ir įspaudu "500" ir "mg" abiejose vagelės pusėse vienoje tabletės pusėje ir "PENTASA" kitoje tabletės pusėje.

Farmakoterapinė grupė

Žarnyno priešuždegiminiai vaistai. aminosalicilo rūgštis ir panašių preparatų. Mesalazinas.

ATX kodas A07EC02

Farmakologinės savybės"type="checkbox">

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Užtepus ir ištirpus, mesalazinas palaipsniui išsiskiria iš kiekvienos mikrogranulės, kai tabletė praeina virškinimo trakto(GIT) nuo dvylikapirštės žarnos iki tiesiosios žarnos esant bet kokiam žarnyno aplinkos pH. Praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo per burną, dvylikapirštėje žarnoje nustatomos mikrogranulės, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą. Vidutinis sveikų savanorių praėjimo žarnyne laikas yra 3-4 val.Mesalazinas paverčiamas N-acetil-mesalazinu tiek priešsistemiškai žarnyno gleivinėje, tiek sistemiškai kepenyse. Nedidelis acetilinimas atliekamas dalyvaujant storosios žarnos bakterijoms, todėl susidaro acetil-5-aminosalicilo rūgštis. Nuo 30 iki 50% vaisto, vartojamo per burną, absorbuojama plonojoje žarnoje. Per 15 minučių po vartojimo mesalazinas nustatomas kraujo plazmoje. Didžiausia mesalazino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-4 valandoms po vaisto vartojimo. Mesalazino koncentracija kraujo plazmoje palaipsniui mažėja, o praėjus 12 valandų po vartojimo ji nenustatoma. Acetilmesalazino koncentracijos plazmoje kreivė yra tokia pati, tačiau apskritai jai būdinga didesnė koncentracija ir lėtesnis pašalinimas. Acetilmesalazino ir mesalazino metabolizmo santykis plazmoje svyruoja nuo 3,5 iki 1,3 išgėrus atitinkamai 500 mg 3 kartus per dieną ir 2 g 3 kartus per dieną, o tai rodo acetilinimo priklausomybę nuo dozės. Vidutinė stabili mesalazino koncentracija kraujo plazmoje yra 2; 8 ir 12 mmol / l išgėrus 1,5; Atitinkamai 4 ir 6 g per dieną. Acetilmesalazinui šios koncentracijos yra atitinkamai 6, 13 ir 16 mmol/L. Mesalazinas ir acetil-mesalazinas neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Mesalazino prisijungimas prie plazmos baltymų yra apie 50%, o acetilmesalazino - apie 80%. Mesalazino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra apie 40 minučių (klirensas pavartojus 500 mg – 18 l/val.), acetilmesalazino – apie 70 minučių. Kadangi mesalazinas nuolat išsiskiria praeinant per virškinimo traktą, neįmanoma nustatyti pusinės eliminacijos periodo išgėrus vaisto. Eksperimentų rezultatai parodė, kad mesalazinas pasiekia stabilią koncentraciją po 5 dienų vartojimo per burną. Išgėrus, mesalazinas ir acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (daugiausia acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu).
Mesalazino, vartojamo per burną, biologinis prieinamumas šiek tiek sumažėja dėl patofiziologinių procesų ūminiu laikotarpiu. uždegiminės ligosžarnyno, pvz., viduriavimas ir rūgštingumas. Pacientams, kuriems yra padidėjęs žarnyno motoriškumas, sisteminė absorbcija sumažėja iki 20-25% paros dozės. Tikriausiai padidėja ir medžiagos pasišalinimo su šlapimu bei išmatomis greitis. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, nepakankamas vaisto išskyrimo greitis gali padidinti nefrotoksinio šalutinio poveikio riziką.

Farmakodinamika Pentasa – pailginto atpalaidavimo tabletės, tai mesalazino mikrogranulės, padengtos etilceliulioze. Mesalazinas yra aktyvus ingredientas sulfasalazinas, vartojamas opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti.

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, terapinė mesalazino reikšmė, vartojama per burną ir į tiesiąją žarną, yra labiau lokalus, o ne sisteminis poveikis uždegiminiam virškinimo trakto audiniui.

Visiems pacientams, sergantiems uždegimine žarnyno liga, padidėjo leukocitų migracija, nenormali citokinų gamyba, padidėjo arachidono rūgšties metabolitų, ypač leukotrieno B4, gamyba ir padidėjęs laisvųjų radikalų susidarymas uždegiminiuose žarnyno audiniuose. farmakologinis poveikis Mesalazinas in vitro ir in vivo yra skirtas slopinti leukocitų chemotaksę, sumažinti citokinų ir leukotrieno gamybą bei pašalinti laisvuosius radikalus. Šiuo metu nežinoma, kuris iš šių mechanizmų labiausiai įtakoja klinikinį mesalazino veiksmingumą.

Opinis kolitas yra susijęs su padidėjusia gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio (RCC) rizika, ypač pacientams, sergantiems progresavusia liga, sergantiems > 8 metų liga, artimiems giminaičiams sirgusiems RCRC arba kartu sergantiems pirminiu sklerozuojančiu cholangitu. ROCC rizika dėl kolito yra 2% per 10 metų, 8% per 20 metų ir 18% per 30 metų nuo opinio kolito pradžios.

9 neeksperimentinių tyrimų (3 kohortinių tyrimų ir 6 atvejų kontrolės tyrimų), kuriuose dalyvavo 334 ROCC ir 140 displazijos atvejų tarp 1932 pacientų, sergančių opiniu kolitu, lyginamoji analizė parodė, kad pacientams, gydytiems mesalazinu, sumažėjo ROCC rizika. 50%, taip pat parodė bendrą klinikinį ROPK ir displazijos rezultatą. ROPK rizikos sumažėjimas priklauso nuo dozės, kaip rodo lyginamoji kasdienių dozių registravimo tyrimų analizė, pagal kurią mesalazinas turi chemoprevencinį poveikį.
≥1,2 g per dieną. Be to, chemoprevencija yra susijusi su visą gyvenimą vartojama mesalazino doze (4). Galiausiai nustatyta, kad palaikomojo gydymo mesalazinu laikymasis sumažina ROP riziką.
Mesalazino poveikis, kaip parodyta eksperimentiniuose modeliuose ir pacientų biopsijose, patvirtina mesalazino vaidmenį užkertant kelią UCRD dėl opinio kolito ir mažinant susijusį ir nesusijusį. uždegiminis procesas signalizacijos keliai, susiję su kolito sukelto ROPC vystymusi.

Naudojimo indikacijos

Nespecifinis opinis kolitas

Krono liga

Dozavimas ir vartojimas

Kitoks gydymas turi būti skiriamas pacientams, sergantiems Krono liga, kuriems nereagavo į paros dozę iki 4 g mesalazino 6 savaites, ir pacientams, sergantiems Krono liga, ligos protrūkio atveju, nepaisant palaikomojo gydymo 4 g mesalazino. per dieną.

Tabletės geriamos nekramtytos. Kad būtų lengviau nuryti, prieš pat vartojimą tabletę galima padalyti į kelias dalis arba ištirpinti 50 ml vandens.

Norint pasiekti optimalų poveikį, svarbu reguliariai vartoti vaistą.

Vaikai. Vaikams iki 6 metų jis draudžiamas.

Šalutiniai poveikiai"type="checkbox">

Šalutiniai poveikiai

Galvos skausmas

Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas

Odos išbėrimas (įskaitant dilgėlinę, eriteminį bėrimą)

Galvos svaigimas

Miokarditas, perikarditas

Pilvo pūtimas, padidėjęs amilazės kiekis, pankreatitas

Pankolitas

narkotikų liga

Labai retai

Eozinofilija (kaip alerginės reakcijos pasireiškimas), anemija, įskaitant aplastinę, leukopenija (įskaitant granulocitopeniją ir neutropeniją), trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Periferinė neuropatija

Mialgija, artralgija

Dusulys, kosulys, bronchų spazmas, alerginis alveolitas, plaučių infiltracija, plaučių eozinofilija, pneumonija

Padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, cholestazės požymiai, hiperbilirubinemija, hepatotoksinio poveikio požymiai (įskaitant hepatitą, cholestazinis hepatitas cirozė, kepenų nepakankamumas)

Ūminis ir lėtinis intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, inkstų nepakankamumas, šlapimo spalvos pasikeitimas, proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija

Silpnumas, sindromas, panašus į raudonąją vilkligę

Plykimas

Sumažėjusi ašarų gamyba, kiaulytė

Oligospermija

Stomatitas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aktyviems ar pagalbiniams komponentams

vaistai ar salicilatai

Sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas

Kraujo sistemos ligos - pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos

Kraujavimas, hemoraginis vaskulitas - gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas - vaikystė iki 6 metų
- nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaistų sąveika"type="checkbox">

Vaistų sąveika

Jis sustiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį poveikį, gliukokortikosteroidų opinį poveikį, metotreksato toksiškumą. Sumažina furozemido, spironolaktono, sulfonamidų, rifampicino aktyvumą. Stiprina antikoaguliantų poveikį. Padidina urikozurinių vaistų (kanalėlių sekrecijos blokatorių) veiksmingumą. Lėtina cianokobalamino absorbciją. Mesalazinas gali sumažinti neigiamą gliukokortikoidų poveikį skrandžio gleivinei, gali sumažinti digoksino absorbciją.

Specialios instrukcijos"type="checkbox">

Specialios instrukcijos

Būtina atsargiai vartoti vaistą pacientams, kurie anksčiau buvo alergiški salicilatams (sulfasalazinui).
Esant tokiai ūmūs simptomai pvz., traukuliai, pilvo skausmas, karščiavimas, stiprus galvos skausmas, bėrimas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaistą reikia vartoti atsargiai. Jei reikia, prieš gydymą ir jo metu reikia stebėti kepenų funkcijos tyrimus, tokius kaip ALT ir AST.

Nerekomenduojama vaisto vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas. Paciento inkstų funkcijos sutrikimą gydymo metu gali sukelti nefrotoksinis mesalazino poveikis. Būtina reguliariai stebėti inkstų funkciją, būtent, nustatyti kreatinino kiekį kraujo serume (ypač pradinėje gydymo fazėje).

Jei įtariate miokardito, perikardito išsivystymą arba pasikeitus kraujo sudėčiai, gydymą reikia nutraukti. Pirmiau minėtų nepageidaujamų reakcijų pasireiškimai gali būti: esant ryškiems kraujo sudėties pokyčiams - padidėjęs kraujavimas, poodiniai kraujavimai, gerklės skausmas ir karščiavimas, perikardito ar miokardito atveju - karščiavimas, krūtinės skausmas ir dusulys. . Pacientams, kurių acetilinimo procesas yra lėtas, yra didesnė rizika susirgti šalutiniai poveikiai. Gali būti gelsvai oranžinės spalvos šlapimo ir ašarų skysčio dėmių, kontaktiniai lęšiai.
Vartojant senyviems pacientams, dozės mažinti nereikia.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Junginys

1 ilgai veikiančioje tabletėje yra 500 mg veiklioji medžiaga mesalazinas.

Pagalbiniai komponentai: etilceliuliozė, talkas, povidonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas.

Supakuotose Pentasa granulėse 1-2 gramų paketėliuose yra atitinkamai 1000 mg ir 2000 mg mesalazino.

Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė ir povidonas.

Vienoje Pentasa žvakutėje yra 1000 mg veikliosios medžiagos mesalazino.

Papildomi komponentai: talkas, povidonas, magnio stearatas, makrogolis.

farmakologinis poveikis

Pentasa turi ryškų priešuždegiminį poveikį. Vaistas nepasižymi sisteminiu poveikiu, jis pasireiškia uždegiminėse žarnyno vietose.

Slopindamas leukocitų chemotaksę, vaistas neleidžia jiems migruoti į patologinį židinį, taip sumažindamas infiltraciją. Sumažėja uždegiminių mediatorių, ypač prostaglandinų, leukotrienų ir kitų arachidono rūgšties metabolitų, sintezė. Pentasa sumažina LPO produktų kiekį, slopindama jų žalingą poveikį žarnyno audiniams.

Kliniškai palaikomas Pentasa vartojimas yra susijęs su maža gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio rizika.

Naudojimo indikacijos

Pentasa tabletės ir granuliuotos formos yra naudojamos lengvo ir vidutinio sunkumo klinikinio laipsnio nespecifiniam opiniam kolitui gydyti.

Pentasa žvakutės buvo labai efektyvios gydant opinį proktitą.

Taikymo būdas

Pentasa tabletės ar granulės geriamos nekramtant. Kad būtų geriau nuryti, jie nuplaunami vandeniu arba sultimis. Vaisto dozę individualiai skiria gydantis gydytojas.

Suaugusiesiems regioninio enterito arba NUC pasikartojimo gydymui skiriama 4 g per parą. Palaikomoji dozė sergant Krono liga yra 4 g Pentasa, sergant NUC - 2 g.Paros dozė patogumo dėlei padalinta į kelias dozes.

Vaikams 30 mg/kg kūno svorio pentazės taip pat vartojamos keliomis dozėmis per dieną.

Vartojant tiesiosios žarnos žvakutes, likus dienai iki žiedinio raumens pasipriešinimo nutrūkimo, į išangę suleidžiama 1-2 žvakutės. Prieš įvadą pasidaryti valomąją klizmą. Kartu su preparatu pateikiami guminiai pirštų galiukai skirti užtikrinti tinkamą higieną procedūros metu. Kad žvakutes būtų lengva naudoti, jos sudrėkinamos vandeniu.

Jei per 10 minučių vaistas išsiskiria iš žarnyno spontaniškai, manipuliavimą reikia pakartoti.

Šalutiniai poveikiai

Pentasa šalutinis poveikis virškinimo traktui pasireiškia kaip pilvo skausmas, dispepsiniai sutrikimai, išmatų sutrikimai, pykinimas, kartais vėmimas, biocheminė analizė gali padidinti kepenų fermentų aktyvumą.

CNS sutrikimai pasireiškia galvos svaigimu, koordinacijos sutrikimu, galūnių dilgčiojimu ir tremoru, spengimu ausyse ir depresija.

Iš šalinimo sistemos gali pasireikšti proteinurija, hematurija, šlapinimosi sutrikimai iki anurijos.

Alerginės reakcijos į Pentasa pasireiškia egzantema, niežuliu ir odos deginimu.

Galima bradikardija, subjektyvus grimztančios širdies pojūtis, krūtinės skausmas, dusulys, SBP sumažėjimas arba padidėjimas.

Atliekant kraujo tyrimą, galima nustatyti visų kraujodaros daigų slopinimą, imunosupresiją ir krešėjimo sutrikimus.

Rečiau vartojant Pentasa atsiranda alopecija ir sumažėja ašarojimas.

Kontraindikacijos

Pentasa draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui mesalazinui ir jo metabolitams. Yra kryžminis salicilatų netoleravimas.

Vaistas neskiriamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir šalinimo sistemos funkcijos sutrikimas, sutrikęs kraujo krešėjimas, pepsine opa.

Netaikoma vaikams iki 2 metų amžiaus.

Nėštumas

Pentasa draudžiama vartoti nėščioms moterims. Tik pirmąjį nėštumo trimestrą, atsižvelgiant į indikacijas, jį galima vartoti. Likus mėnesiui iki gimdymo, vaisto vartojimas nutraukiamas, jei leidžia ligos eiga.

Vartojant Pentasa, žindymas nutraukiamas.

vaistų sąveika

Vienu metu vartojant Pentasa su azatioprinu, merkaptopurinu ir metotreksatu, pastarojo toksiškumas didėja.

Pentasa sumažina varfarino veiksmingumą, kai vartojama lygiagrečiai.

Vaistas stiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį poveikį.

Gliukokortikoidų kancerogeniškumas padidėja vartojant kartu su Pentasa.

Pentasa sustiprina antikoaguliantų poveikį.

Klinikinį sulfanilamido, rifampicino ir tiazidinių diuretikų veiksmingumą mažina veiklioji medžiaga Pentasa.

Vaistas slopina cianokobalamino absorbciją.

Vienu metu vartojant Pentasa su urikozuriniais preparatais, padidėja jų veiksmingumas.

Perdozavimas

Gauta nedaug pranešimų apie Pentasa perdozavimą.

Apskritai, klinika atitinka tą, kurioje vartojamas per didelis salicilatų kiekis. Dehidratacijos fone pastebima plaučių hiperventiliacija, hipoglikemija ir rūgščių-šarmų disbalansas.

Gydant simptominio vaisto perdozavimą, būtina hospitalizuoti. Specifinio priešnuodžio nėra.

Pirmosiomis valandomis po geriamojo vartojimo skrandis išplaunamas. Nuolat stebėkite CBS, elektrolitų kiekį ir inkstų funkciją.

Išleidimo forma

Farmakologijos pramonė gamina tablečių pavidalu, lizdinėje plokštelėje po 10 vienetų.

Pentasa miltelių granulės yra supakuotos į popierinius paketėlius, kurių svoris yra 1 g ir 2 g.

Tiesiosios žarnos žvakutės Pentasa komplektuojamos su guminiais pirštų galiukais, kurių kiekis yra 28 vnt.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje kambario temperatūra ne aukštesnė kaip 25 laipsnių Celsijaus.

Sinonimai

Asakolis, Kansalazinas, Mezavantas, Mesakolis, Salazoperinas, Salazoperidazinas, Salofalkas, Sulfasalazinas, Samezilas.

Kilmės šalis

Produktų grupė

Priešuždegiminis vaistas, vartojamas Krono ligai ir UC gydyti

Išleidimo formos

• 1 - neląstelinės kontūrinės pakuotės (28) komplektuojamos su piršto galiuku - kartoninės pakuotės. 10 - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės. 10 - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės. 2 g - paketėliai (60) - kartoninės pakuotės. 50 pakelių pakuotėje

Dozavimo formos aprašymas

• Peroraliniam vartojimui skirtos ilgai veikiančios granulės yra cilindro formos, nuo šviesiai pilkos iki šviesiai rudos. Žvakutės Pailginto atpalaidavimo tabletės Pailginto atpalaidavimo tabletės yra baltos su pilkšvu atspalviu, su daugybe šviesiai rudų dėmių, taisyklingos apvalios formos, nuožulniai, su vagele ir vienoje pusėje įspausta "500 mg", o kitoje - "Pentasa".

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Specialios sąlygos

Junginys

• 1 pakelis mesalazinas 1000 mg Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė - 4 mg - 15 mg, povidonas - 50 mg. 1 pakelis mesalazinas 2000 mg Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė - 8 mg - 30 mg, povidonas - 100 mg. mesalazinas (5-ASA) 500 mg Pagalbinės medžiagos: povidonas, etilceliuliozė, magnio stearatas, talkas, mikrokristalinė celiuliozė. Mesalazinas 1,0; Pagalbinės medžiagos: makrogolis 6000, talkas, magnio stearatas, povidonas

Pentasa vartojimo indikacijos

• Opinis kolitas (lengvo ar vidutinio sunkumo opinio kolito paūmėjimas, remisijos palaikymas ir (arba) ilgalaikis opinio kolito gydymas), Krono liga.

Pentasa kontraindikacijos

• kraujo ligos; - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa; - gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas; - hemoraginė diatezė; - sunkus inkstų nepakankamumas; - sunkus kepenų nepakankamumas; - paskutines 2-4 nėštumo savaites; - laktacijos laikotarpis; - vaikų amžius iki 2 metų; - Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Pirmąjį nėštumo trimestrą, esant kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Pentasa dozė

• 1 g 2 g 500 mg

Pentasa šalutinis poveikis

• Iš šono Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, rėmuo, viduriavimas, apetito praradimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, stomatitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hepatitas, pankreatitas. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: širdies plakimas, tachikardija, kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, krūtinės skausmas, dusulys, perikarditas, miokarditas. Iš CNS ir periferinės nervų sistema: galvos skausmas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, polineuropatija, tremoras, depresija. Iš šlapimo sistemos: proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija, nefrozinis sindromas. Iš kraujodaros sistemos: eozinofilija, anemija (įskaitant hemolizinę, megaloblastinę, aplastinę), leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, hipoproteinemija. Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dermatozės (pseudoeritromatozė), bronchų spazmas. Kita: silpnumas, parotitas, į vilkligę panašus sindromas, oligospermija, alopecija, sumažėjusi ašarų skysčio gamyba

vaistų sąveika

Perdozavimas

Laikymo sąlygos

• saugoti nuo vaikų

Farmakodinamika. Mesalazinas turi priešuždegiminį poveikį, nes slopina neutrofilinės lipoksigenazės aktyvumą ir prostaglandinų bei leukotrienų sintezę. Jis lėtina neutrofilinių granulocitų migraciją, degranuliaciją ir fagocitozę, taip pat limfocitų imunoglobulinų sekreciją, suriša laisvuosius radikalus. Jis turi antibakterinį poveikį (pasireiškia storojoje žarnoje), palyginti su Escherichia coli ir kai kuriais kokiais. Sumažina Krono ligos pasikartojimo riziką, ypač pacientams, kurie ilgą laiką serga ileitu. Terapinės mesalazino savybės, vartojamos per burną ir į tiesiąją žarną, daugiausia priklauso nuo jo vietinis veiksmas uždegiminėse žarnyno vietose nei sisteminis poveikis.
Pentasa pailginto veikimo tabletės yra mesalazino mikrogranulės, padengtos etilceliulioze. Užtepus ir ištirpus, mesalazinas palaipsniui išsiskiria iš kiekvienos mikrogranulės, kai tabletė praeina per virškinimo traktą (iš dvylikapirštės žarnos į tiesiąją žarną), esant bet kokiam žarnyno aplinkos pH. Praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo per burną, mikrogranulės yra dvylikapirštėje žarnoje, nepriklausomai nuo maisto vartojimo. Sveikų savanorių vidutinis judėjimo žarnyne laikas yra 3–4 valandos.
Farmakokinetika. Biotransformacija: Mesalazinas paverčiamas N-acetil-mesalazinu tiek ikisistemiškai žarnyno gleivinėje, tiek sistemiškai kepenyse. Nedidelis acetilinimas atliekamas dalyvaujant storosios žarnos bakterijoms, todėl susidaro acetil-5-aminosalicilo rūgštis. Atrodo, kad mesalazino acetilinimas nėra susijęs su individualiais paciento fenotipais. Acetilmesalazinas taip pat laikomas kliniškai ir toksikologiškai neaktyviu.
Absorbcija: 30–50 % vaisto, vartojamo per burną, absorbuojama plonojoje žarnoje. Jau praėjus 15 minučių po vartojimo, mesalazinas nustatomas kraujo plazmoje. Didžiausia mesalazino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-4 valandoms po vaisto vartojimo; mesalazino koncentracija mažėja palaipsniui ir po 12 valandų po vartojimo nenustatoma. Acetilmesalazino koncentracijos plazmoje kreivė yra tokia pati, tačiau apskritai jai būdinga didesnė koncentracija ir lėtesnis pašalinimas. Acetilmesalazino ir mesalazino metabolizmo santykis plazmoje yra 3,5:1,3 išgėrus atitinkamai 500 mg 3 kartus per parą ir 2 g 3 kartus per dieną, o tai rodo acetilinimo priklausomybę nuo dozės.
Vidutinė stabili mesalazino koncentracija plazmoje yra atitinkamai 2, 8 ir 12 mmol / l po 1,5, 4 ir 6 g per parą. Acetilmesalazinui šios koncentracijos yra atitinkamai 6, 13 ir 16 mmol/L. Išgerto mesalazino prasiskverbimas ir išsiskyrimas nepriklauso nuo valgio, sumažėja sisteminė absorbcija.
Vartojant rektališkai, vaistas absorbuojamas lėtai, nors intensyvumas priklauso nuo vartojamos dozės. Apie 30-50% dozės absorbuojama daugiausia tiesiojoje žarnoje. Absorbcija, nustatyta pagal atkurtą šlapimo sudėtį sveikiems savanoriams, vartojusiems 2 g vaisto per dieną, yra apie 10%.
Pasiskirstymas: Mesalazinas ir acetilmesalazinas nekerta BBB. Mesalazino prisijungimas prie plazmos baltymų yra apie 50%, o acetilmesalazino - apie 80%.
Pašalinimas: mesalazino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra apie 40 minučių (klirensas pavartojus 500 mg – 18,0 l/val.), o acetil-mesalazino – apie 70 minučių. Kumuliacinės savybės taip pat nustatomos sveikiems savanoriams pavartojus 1500 mg/d., ir jos yra 1,1-1,8 mg/l. Kadangi mesalazinas nuolat išsiskiria praeinant per virškinimo traktą, neįmanoma nustatyti pusinės eliminacijos periodo išgėrus vaisto. Eksperimentų rezultatai parodė, kad mesalazinas pasiekia stabilią koncentraciją po vaisto vartojimo per burną 5 dienas.
Suvartojus per burną ir tiesiąją žarną, mesalazinas ir acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (daugiausia acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu).
Geriamojo mesalazino biologinis prieinamumas šiek tiek pablogėja dėl patofiziologinių procesų sergant ūminėmis uždegiminėmis žarnyno ligomis, tokiomis kaip viduriavimas ir padidėjęs žarnyno rūgštingumas. Pacientams, kuriems yra padidėjęs žarnyno motoriškumas, sisteminė absorbcija sumažėja iki 20-25% paros dozės. Tikriausiai didėja medžiagos pasišalinimo su šlapimu ir išmatomis greitis.
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, sumažėjus eliminacijos greičiui ir padidėjus sisteminei medžiagos koncentracijai, gali padidėti nefrotoksinio šalutinio poveikio rizika.
Sutrikusi kepenų ir inkstų veikla
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, nepakankamas vaisto išskyrimo greitis gali padidinti nefrotoksinio šalutinio poveikio riziką.

Vaisto Pentasa vartojimo indikacijos

Nespecifinis opinis kolitas, Krono liga, opinis proktitas (žvakutės).

Vaisto Pentasa vartojimas

Tabletės ir granulės(dozės parenkamos individualiai).
Opinis kolitas.
Paūmėjimo stadija
suaugusieji: rekomenduojama dozė yra iki 4 g mesalazino per dieną, padalinta į 2-4 dozes.

Palaikomoji priežiūra
suaugusieji: rekomenduojama dozė yra 2 g mesalazino per dieną.
Vaikai nuo 2 metų amžiaus: rekomenduojama dozė yra 20-30 mg mesalazino 1 kg kūno svorio per dieną.
Sergant kairiuoju opiniu kolitu, norint pasiekti reikiamą vaisto koncentraciją distalinėje gaubtinėje žarnoje, galima vartoti papildomų vietinių Pentasa formų.
Krono liga.
Paūmėjimo ir palaikomojo gydymo stadija
Suaugusieji: rekomenduojama dozė (parenkama gydytojo individualiai) – iki 4 g mesalazino per parą, padalijus į 2-4 dozes.
Vaikai: rekomenduojama dozė yra 20-30 mg mesalazino 1 kg kūno svorio per dieną.
Tabletės geriamos nekramtytos. Kad būtų lengviau nuryti, prieš pat vartojimą tabletę galima padalyti į kelias dalis arba ištirpinti vandenyje (sultyse). Paketėlio turinys pilamas į burną, nekramtomas ir nuplaunamas vandeniu. Norint pasiekti optimalų poveikį, svarbu reguliariai vartoti vaistą.
žvakutės.
Suaugusieji: 1 žvakutė 1-2 kartus per dieną. Iš karto prieš įvedant žvakutes, rekomenduojama išvalyti žarnas. Siekiant užtikrinti higienišką manipuliavimą, reikia naudoti guminį piršto galiuką. Žvakutės suleidžiamos į tiesiąją žarną tol, kol išnyksta raumenų pasipriešinimas. Jei žvakutė iškrenta per 10 minučių po vartojimo, reikia įdėti antrą. Kad būtų lengviau įvesti, žvakutę galima sudrėkinti vandeniu. Maksimalus kasdieninė dozė yra 3-4 g.
Vaikai: nenaudoti vaikams iki 2 metų amžiaus. Klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą vaikams yra nedaug, todėl mesalazinas pediatrinėje praktikoje naudojamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Vidutinė gydymo trukmė yra 8-12 savaičių. Gydymo efektyvumo kriterijus – klinikinės ir endoskopinės remisijos pasiekimas. Siekiant išvengti atkryčių, vaistas skiriamas po 1,5 g per dieną (vartoti, jei reikia, keletą metų) arba tabletės (1 g per dieną) derinamos su žvakutėmis.

Pentasa vartojimo kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas mesalazinui, bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai ar salicilatams; kepenų liga ir (arba) inkstų nepakankamumas; kraujo sistemos ligos; amžius iki 2 metų.
Be to, kontraindikacijos vartoti vaistą tablečių ir granulių pavidalu yra: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, kraujavimas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Pentasa šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, rėmuo, viduriavimas, vidurių pūtimas, apetito praradimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas; retai - stomatitas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, hepatitas, cirozė, pankreatitas, kolito simptomų paūmėjimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:širdies plakimas, kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, krūtinės skausmas, dusulys, perikarditas, miokarditas.
Iš nervų sistemos: galvos skausmas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, polineuropatija, tremoras, depresija, intrakranijinė hipertenzija.
Iš šono Kvėpavimo sistema: dusulys, kosulys, alerginis alveolitas, plaučių infiltracija, plaučių eozinofilija, bronchų spazmas, pneumonija.
Iš šlapimo sistemos Raktažodžiai: proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija, nefrozinis sindromas.
alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims apraiškos (nepriklauso nuo dozės), odos bėrimai, niežulys, dermatozės (pseudoeritromatozė), bronchų spazmas, vaistų sukelta liga. Pacientai, alergiški salicilatams, reaguoja panašiai į mesalaziną.
Iš kraujodaros organų pusės: eozinofilija, anemija (hemolizinė, megaloblastinė, aplastinė), leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, hipoprotrombinemija, pancitopenija.
Kita: silpnumas, kiaulytė, padidėjęs jautrumas šviesai, sindromas, panašus į raudonąją vilkligę, oligospermija, alopecija, sumažėjusi ašarų skysčio gamyba.

Specialios vaisto Pentasa vartojimo instrukcijos

Pentaca (5-aminosalicilo rūgštis) gali būti skiriama daugumai pacientų, sergančių alerginės reakcijos sulfasalazinui arba alergijos salicilatams rizikai, tačiau gydymo laikotarpiu tokius pacientus reikia nuolat stebėti. Tačiau jei atsiranda traukuliai, pilvo skausmas, karščiavimas, stiprus galvos skausmas ar išbėrimas, gydymą reikia nedelsiant nutraukti.
Atsargiai, vaistas vartojamas pažeidžiant kepenų funkciją. Nerekomenduojama vaisto vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Būtina reguliariai stebėti inkstų funkciją, pavyzdžiui, matuojant kreatinino kiekį kraujo serume (ypač pradinėje gydymo fazėje). Normalios inkstų funkcijos sutrikimą gydymo metu gali sukelti nefrotoksinis mesalazino poveikis. Jei įtariamas miokarditas ar perikarditas arba pasikeičia kraujo sudėtis, gydymą reikia nutraukti. Aukščiau išvardytų nepageidaujamų reakcijų pasireiškimai gali būti: esant ryškiems kraujo sudėties pokyčiams - padidėjęs kraujavimas, poodiniai kraujavimai, gerklės skausmas ir karščiavimas, o perikardito ar miokardito atveju - karščiavimas, krūtinės skausmas ir dusulys. kvėpavimas. Pacientams, kuriems acetilinimo procesas yra lėtas, padidėja šalutinio poveikio rizika. Galima pastebėti šlapimo ir ašarų skysčio nusidažymą geltonai oranžine spalva, kontaktinių lęšių dažymą. Labai retai buvo pranešta apie kraujo sudėties pokyčius. Įtarus tokias reakcijas, gydymą reikia nutraukti.
Vartojant senyviems pacientams, dozės mažinti nereikia.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Yra žinoma, kad mesalazinas prasiskverbia per placentos barjerą. Riboti duomenys apie šios medžiagos vartojimą nėštumo metu neleidžia įvertinti galimo toksinio poveikio. Mesalazinas patenka į motinos pieną mažesnėmis koncentracijomis nei motinos kraujyje, o acetil-mesalazino metabolitas motinos piene yra toks pat arba didesnė. Kūdikiams, kurių motinos vartojo vaistą Pentasa, nepageidaujamo poveikio nepastebėta, tačiau turima informacija yra ribota. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistą reikia vartoti atsargiai ir tik tuo atveju, jei galima vaisto nauda yra didesnė už galimą riziką.
Atsiradus šalutiniam poveikiui iš centrinės nervų sistemos pusės, būtina susilaikyti valdymas transporto priemonių ir dirbti su mechanizmais.

Sąveika su Pentasa

Jis sustiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį poveikį, GCS opinį poveikį, metotreksato toksiškumą. Silpnina furozemido, spironolaktono, sulfonamidų, rifampicino aktyvumą. Stiprina antikoaguliantų poveikį. Padidina urikozurinių vaistų (kanalėlių sekrecijos blokatorių) veiksmingumą. Lėtina cianokobalamino absorbciją. Gali sumažinti digoksino absorbciją.

Pentasa perdozavimas, simptomai ir gydymas

Tabletės ir granulės.
Atsižvelgiant į unikalią dozavimo formą pailginto atpalaidavimo granulių pavidalu ir specifines mesalazino farmakokinetines savybes, tik nedidelė veikliosios medžiagos dalis turi sisteminį poveikį, todėl perdozavimo simptomų tikėtis neverta net vartojant vaistą didelėmis dozėmis.
Simptomai: pykinimas, vėmimas, gastralgija, silpnumas, mieguistumas.
Gydymas simptominis: skrandžio plovimas, vidurius laisvinančių vaistų vartojimas; COR atkūrimas priklausomai nuo klinikinės situacijos ir elektrolitų praradimo pakeitimas sergant mišria alkaloze/acidoze; skysčių tūrio papildymas esant hiperhidrozei, vėmimui; su hipoglikemija - gliukozės įvedimas. Inkstų funkcijos kontrolė.
žvakutės.
Perdozavimo tyrimų patirties nėra.

Pentasa laikymo sąlygos

Nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Vaistinių, kuriose galite įsigyti Pentas, sąrašas:

• Sankt Peterburgas

Imuninės sistemos tyrimas Žmogaus kūnas prasidėjo ne taip seniai. šiuolaikinė medicina padarė didelę pažangą šia kryptimi. Daugelio ligų atveju buvo nustatytas imuninis pobūdis. Beveik visi organai yra jautrūs panašioms patologijoms. Dažnai taikinys yra žarnynas. Dabar vis dažniau pasitaiko dvi būdingos diagnozės: opinis kolitas ir Krono liga. Veiksminga priemonė kovojant su šiomis ligomis yra šiuolaikinis vaistas Pentasa.

Pentasa priešuždegiminio veikimo mechanizmas

Ačiū Imuninė sistemažmogui pavyko sėkmingai egzistuoti planetoje, kurioje gyvena bakterijos ir virusai. Imunitetas yra visur. Jos kovotojai prižiūri visas ląsteles ir audinius. Pagrindinė jų užduotis – laiku atpažinti ir sunaikinti svetimus objektus. Kad apsaugotų organizmą nuo virusų, bakterijų ir jo paties pakitusių struktūrų, yra baltųjų kraujo kūnelių, leukocitų. Jie arba tiesiogiai naikina patogenus, arba formuoja specialius baltymus-antikūnus.

Leukocitai – pagrindiniai imuniteto kovotojai

Uždegiminė reakcija yra tam tikras apsauginis mechanizmas. Jos užduotis – neleisti priešiškiems agentams prasiskverbti giliai į kūną. Čia savo vaidmenį atlieka ne tik leukocitai, bet ir specialios cheminės medžiagos. Dauguma jų yra susiję su arachidono rūgštimi. Vaistas Pentasa veikia visus imuninių ir uždegiminių reakcijų aspektus. Dėl to baltieji kraujo kūneliai ne taip aktyviai ieško priešininkų ir gamina antikūnus. Be to, veikiant šiam agentui, susidaro mažiau arachidono rūgšties ir kitų uždegimo dalyvių.

Pentasa turi priešuždegiminį poveikį

Opinis kolitas - vaizdo įrašas

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas Pentasa ( Lotyniškas pavadinimas Pentasa) vaistinėje galima rasti dviese dozavimo formos: granulės, skirtos vartoti per burną ir tiesiosios žarnos žvakutės. Abiem atvejais veiklioji medžiaga yra mesalazinas. Tai veikia organizmo imuninį atsaką ir uždegiminių reakcijų eigą. Žvakių ir granulių gamybai gamintojas naudoja keletą papildomų komponentų.

Pentasa yra granulių, skirtų vartoti per burną, pavidalu.

Granulių ir žvakučių sudėtis – lentelė

Terapinis Pentasa naudojimas

Mesalazinas, esantis Pentas, daugiausia skiriamas imuninėms žarnyno ligoms gydyti:

• nespecifinis opinis kolitas. Šiuolaikinė medicina nustatė imuninį ligos pobūdį. Tačiau pagrindinė šio agresyvaus imuninės sistemos elgesio priežastis vis dar reikalauja tyrimų ir įrodymų. Būdingas ligos požymis – storosios žarnos uždegimas. Jį lydi pilvo skausmas ir laisvos išmatos su krauju. Pentasa, veikianti žarnyne, skatina opų gijimą ir mažina uždegimą;

  Opinis kolitas yra imuninė žarnyno liga

• Krono liga. Tai dar viena imuninė žarnyno liga. Jis gali būti lokalizuotas bet kuriame jo skyriuje - mažame, dideliame ir tiesiojoje žarnoje. Ir šiuo atveju Pentasa padės susidoroti su ligos simptomais.

  Sergant Krono liga žarnyno gleivinė primena trinkelių grindinį

Krono liga – vaizdo įrašas

Kontraindikacijos ir nepageidaujamos reakcijos

Yra keletas kontraindikacijų skiriant vaistą:

Vartojant Pentasa, kaip ir bet kurį vaistą, galimos nepageidaujamos reakcijos. Dauguma jų yra gana reti:

Dilgėlinė – vaizdo įrašas

Pentasa draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Granulės gali būti naudojamos vyresniems nei dvejų metų vaikams gydyti. Rektalinės žvakutės skiriamos tik suaugusiems pacientams.

Taikymo ypatybės

Granulės skiriamos suaugusiems ir vyresniems nei dvejų metų vaikams. Pageidautina, kad šios formos vaistas būtų vartojamas visiškai nekramtant. Jei pacientui tokiu būdu sunku nuryti granules, jas galima ištirpinti virintame vandenyje arba vaisių sultyse. Būtina išgerti gautą priemonę iškart po paruošimo. Dozę nustato gydytojas individualiai. Reikia turėti omenyje, kad paprastai opinio kolito ir Krono ligos gydymas yra ilgas procesas, dažnai visą gyvenimą.

Pentas žvakutės skiriamos tik suaugusiems pacientams. Higieniniam naudojimui pridedami vienkartiniai pirštų galiukai. Reikėtų nepamiršti, kad vaisto buvimo tiesiojoje žarnoje laikas turi būti bent dešimt minučių. Jei reikia, vietoj anksčiau ištrauktos žvakės reikia įdėti naują. Vaistas nesukelia mieguistumo. Be to, vaistas buvo sėkmingai naudojamas diabetas. Pentasa turi galimybę sąveikauti su tam tikrais vaistais:

Tokiais atvejais gali prireikti koreguoti dozę.

Panašaus poveikio vaistai

Pentasa yra receptinis vaistas. Vaisto kaina priklauso nuo išleidimo formos. 50 maišelių granulių kainuoja nuo 5763 iki 6566 rublių. Žvakučių pakuotės (28 vnt.) kaina svyruoja nuo 2741 iki 2865 rublių. Yra vaistų su panašiais veiklioji medžiaga iš skirtingų kainų intervalų.

Preparatai, kurių sudėtyje yra mesalazino – lentelė