Пентаса табл. Пентаса: современное средство для лечения язвенного колита и болезни Крона. Состав, формы медикамента

Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг - 18 л/ч), а ацетил-месалазина - около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Фармакодинамика Пентаса – таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.

У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.

При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие
≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК.
Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит

Болезнь Крона

Способ применения и дозы

Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.

Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

Головокружение

Миокардит, перикардит

Метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

Панколит

Медикаментозная болезнь

Очень редко

Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

Реакции гиперчувствительности

Периферическая невропатия

Миалгия, артралгия

Одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

Повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

Острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Слабость, синдром, подобный красной волчанке

Алопеция

Снижение продукции слезной жидкости, паротит

Олигоспермия

Стоматит

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам

препарата или салицилатам

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Заболевания системы крови - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Кровотечения, геморрагический васкулит - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).
В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита - лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Беременность и период лактации

Состав

В 1 таблетке пролонгированного действия заключено 500 мг активного вещества месалазина.

Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Гранулы Пентасы пакетированные содержат по 1000 мг и 2000 мг месалазина в 1–2-граммовых саше соответственно.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза и повидон.

В одном суппозитории Пентасы содержится 1000 мг активного компонента месалазина.

Дополнительные компоненты: тальк, повидон, стеарат магния, макрогол.

Фармакологическое действие

Пентаса обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Препарату не свойственно системное действие, свою активность он проявляет в воспаленных участках кишки.

Угнетая хемотаксис лейкоцитов, препарат препятствует их миграции в патологический очаг, уменьшая тем самым инфильтрацию. Снижается синтез медиаторов воспаления, в частности, простагландинов, лейкотриенов и других метаболитов арахидоновой кислоты. Пентаса уменьшает количество продуктов ПОЛ, ингибируя их повреждающее влияние на ткани кишечника.

Клинически поддерживающий прием Пентасы сопряжен с низким риском возникновения колоректального рака.

Показания к применению

Таблетированную и гранулированную форму Пентасы используют в терапии легкой и умеренной клинической степени неспецифического язвенного колита.

Высокую эффективность суппозитории Пентасы показали в лечении язвенных проктитов.

Способ применения

Таблетки или гранулы Пентасы принимают внутрь, не разжевывая. Для лучшего проглатывания их запивают водой или соком. Дозу препарата назначает лечащий врач индивидуально.

Взрослым для лечения рецидива регионарного энтерита или НЯК назначают по 4 г за сутки. Поддерживающая доза при болезни Крона – 4г Пентасы, при НЯК – 2 г. Суточную дозу делят для удобства на несколько приемов.

У детей используют по 30 мг/кг массы тела Пентасы также за несколько приемов в сутки.

При использовании ректальных суппозиториев вводят в анальное отверстие по 1–2 суппозитория за сутки до прекращения сопротивления круговой мышцы. Перед введением произвести очистительную клизму. Резиновые напальчники, которыми комплектуется препарат, предназначены для обеспечения надлежащей гигиены во время процедуры. Для легкого введения суппозиториев их смачивают водой.

При спонтанном выведении средства из кишки в течение 10 минут манипуляцию следует повторить.

Побочные действия

Побочные эффекты действия Пентасы со стороны ЖКТ проявляются в виде абдоминалгий, диспепсических расстройств, нарушений стула, тошноты, иногда рвоты, в биохимическом анализе может повышаться активность печеночных ферментов.

Расстройства ЦНС проявляются в виде головокружений, дискоординации, покалывания и тремора конечностей, шума в ушах и депрессии.

Со стороны выделительной системы могут возникнуть протеинурия, гематурия, нарушения мочеиспускания вплоть до анурии.

Аллергические реакции на прием Пентасы проявляются экзантемой, зудом и жжением кожных покровов.

Возможны брадикардия, субъективное чувство замирания сердца, боль в груди, одышка, снижение или повышение САД.

В анализе крови могут выявляться угнетение всех ростков кроветворения, иммуносупрессия и нарушение свертываемости.

Реже прием Пентасы вызывает алопецию и уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Пентаса противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к месалазину и его метаболитам. Отмечается перекрестная непереносимость к салицилатам.

Препарат не используют у больных с выраженной дисфункцией печени и выделительной системы, нарушенной свертываемости крови, при язвенной болезни.

Не применяется у детей до 2 лет.

Беременность

Пентаса противопоказан беременным. Лишь в первом триместре гестации по показаниям возможно его применение. За месяц до родоразрешения прием препарата прекращают, если позволяет течение болезни.

Кормление грудью при приеме Пентасы прерывают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Пентасы с азатиоприном, меркаптопурином и метотрексатом повышает токсичность последних.

Пентаса снижает эффективность варфарина при параллельном их использовании.

Препарат потенцирует гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Канцерогенность глюкокортикоидов повышается при совместном приеме с Пентасой.

Пентаса усиливает действие антикоагулянтов.

Клиническая эффективность сульфаниламидом, рифампицина и тиазидных диуретиков снижается под действием активного вещества Пентасы.

Препарат угнетает всасывание цианкобаламина.

Одновременный прием Пентасы с урикозурическими средствами повышает их эффективность.

Передозировка

Имеется ограниченное число сообщений по поводу передозировки Пентасой.

В целом клиника соответствует таковой при избыточном приеме солей салицилатов. На фоне дегидратации отмечаются легочная гипервентиляция, гипогликемия и кислотно-щелочной дисбаланс.

Лечение передозировки препарата симптоматической направленности, требует госпитализации в стационар. Специфический антидот отсутствует.

В первые часы после перорального приема средства промывают желудок. Ведут постоянный мониторинг КОС, уровня электролитов и функции почек.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук каждая.

Гранулы порошка Пентасы заключены в бумажные саше весом в 1 г и 2 г.

Ректальные суппозитории Пентасы комплектуются резиновыми напальчниками в количестве 28 штук.

Условия хранения

Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.

Страна происхождения

Группа товаров

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Формы выпуска

• 1 - упаковки безъячейковые контурные (28) в комплекте с напальчником - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 2 г - пакетики (60) - пачки картонные. 50 пактиков в уп

Описание лекарственной формы

• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. Суппозитории Таблетки пролонгированного действия Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 пак. месалазин 1000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4 мг - 15 мг, повидон - 50 мг. 1 пак. месалазин 2000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8 мг - 30 мг, повидон - 100 мг. месалазин (5-АСК)500 мг Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Месалазин 1,0; Вспомогательные в-ва: макрогол 6000, тальк, магния стеарат, повидон

Пентаса показания к применению

• Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита), Болезнь Крона.

Пентаса противопоказания

• заболевания крови; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - геморрагический диатез; - почечная недостаточность тяжелой степени; - печеночная недостаточность тяжелой степени; - последние 2-4 недели беременности; - период лактации; - детский возраст до 2 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Пентаса дозировка

• 1 г 2 г 500 мг

Пентаса побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Фармакодинамика . Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов , а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период времени болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.
Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика . Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, системное всасывание снижено.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30-50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%.
Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут, и они составляют 1,1-1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения препарата в течение 5 дней.
После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность кишечника. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом.
У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания к применению препарата Пентаса

Неспецифичный язвенный колит, болезнь Крона, язвенный проктит (суппозитории).

Применение препарата Пентаса

Таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).
Язвенный колит.
Стадия обострения
Взрослые : рекомендуемая доза — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.

Поддерживающая терапия
Взрослые : рекомендуемая доза — 2 г месалазина в сутки.
Дети в возрасте старше 2-х лет : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
При левостороннем язвенном колите возможен дополнительный прием локальных форм препарата Пентаса для достижения необходимой концентрации препарата в дистальных отделах толстой кишки.
Болезнь Крона.
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза (подбирает врач индивидуально) — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.
Дети : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
Таблетки принимают, внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Содержимое пакетика высыпают в рот, не разжевывают и запивают водой. Важно регулярно принимать препарат для достижения оптимального эффекта.
Суппозитории .
Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.
Дети: не применяют у детей в возрасте младше 2 лет. Существуют ограниченные клинические данные применения препарата у детей, поэтому месалазин применяют в педиатрической практике только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Противопоказания к применению препарата Пентаса

Гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Кроме того, противопоказанием к применению препарата в форме таблеток и гранул являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Пентаса

Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту; редко — стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз, панкреатит, обострение симптомов колита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль , шум в ушах , головокружение , полинейропатия , тремор, депрессия , внутричерепная гипертензия .
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия , бронхоспазм, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия , гематурия , олигоурия, анурия , кристаллурия , нефротический синдром.
Аллергические реакции : проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (не зависят от дозы), высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, медикаментозная болезнь. Пациенты с аллергией на салицилаты, таким же образом реагируют при применении месалазина.
Со стороны органов кроветворения : эозинофилия , анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , гипопротромбинемия, панцитопения.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания по применению препарата Пентаса

Препарат Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину или риском развития аллергии к салицилатам, однако в период лечения таким больным необходимо постоянное наблюдение. Однако, в случае развития судорог, абдоминальной боли, лихорадки, выраженной головной боли или сыпи лечение немедленно прекращают.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали об изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами .

Взаимодействия препарата Пентаса

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Может снижать абсорбцию дигоксина.

Передозировка препарата Пентаса, симптомы и лечение

Таблетки и гранулы .
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина, системный эффект оказывает лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение слабительных средств; восстановление КОР в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Суппозитории .
Опыта изучения передозировки нет.

Условия хранения препарата Пентаса

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Пентаса:

• Санкт-Петербург

Изучение иммунной системы человеческого организма началось не так давно. Современная медицина достигла в этом направлении больших успехов. У многих заболеваний была установлена иммунная природа. Подобным патологиям подвержены почти все органы. Часто мишенью становится кишечник. Сейчас всё чаще встречаются два характерных диагноза: язвенный колит и болезнь Крона. Эффективным средством в борьбе с этими недугами является современный препарат Пентаса.

Механизм противовоспалительного действия Пентасы

Именно благодаря иммунной системе человеку удалось успешно существовать на планете, населённой бактериями и вирусами. Иммунитет вездесущ. Его бойцы осуществляют надзор за всеми клетками и тканями. Их основная задача - вовремя выявить и уничтожить чужеродные объекты. Для защиты организма от вирусов, бактерий и собственных изменённых структур существуют белые клетки крови лейкоциты. Они либо напрямую уничтожают болезнетворные микроорганизмы, либо образуют специальные белки-антитела.

Лейкоциты - основные бойцы иммунитета

Своеобразным защитным механизмом является воспалительная реакция. Её задача - не дать враждебным агентам прорваться глубоко внутрь организма. Свою роль здесь играют не только лейкоциты, но и особые химические вещества. Большинство является родственниками арахидоновой кислоты. Препарат Пентаса воздействует на все стороны иммунных и воспалительных реакций. Он заставляет лейкоциты менее активно искать своих оппонентов и вырабатывать антитела. Кроме того, под влиянием этого средства образуется меньше арахидоновой кислоты и других участников воспаления.

Пентаса обладает противовоспалительным действием

Язвенный колит - видео

Состав и форма выпуска

Препарат Пентаса (латинское название Pentasa) можно встретить в аптеке в двух лекарственных формах: гранул для приёма внутрь и ректальных свечей. В обоих случаях активным компонентом является вещество месалазин. Оно оказывает влияние на иммунный ответ организма и течение воспалительных реакций. Для приготовления свечей и гранул производитель использует несколько дополнительных компонентов.

Пентаса выпускается в форме гранул для приёма внутрь

Состав гранул и суппозиториев - таблица

Лечебное применение Пентасы

Месалазин, содержащийся в Пентасе, назначается в основном для лечения иммунных заболеваний кишечника:

• неспецифического язвенного колита. Современная медицина установила иммунную природу заболевания. Но основная причина такого агрессивного поведения иммунитета ещё требует исследований и доказательств. Типичная черта болезни - воспаление толстого кишечника. Оно сопровождается появлением боли в животе и жидким стулом с кровью. Пентаса, действуя в кишечнике, способствует заживлению язв и стиханию воспаления;

  Язвенный колит - иммунное заболевание кишечника

• болезни Крона. Это ещё один иммунный недуг кишечника. Он может локализоваться в любом его отделе - тонкой, толстой и прямой кишке. И в этом случае Пентаса поможет справиться с симптомами заболевания.

  При болезни Крона слизистая кишечника напоминает булыжную мостовую

Болезнь Крона - видео

Противопоказания и нежелательные реакции

Противопоказаний к назначению у препарата немного:

При приёме Пентасы, как и любого лекарства, возможны побочные реакции. Большинство являются довольно редкими:

Крапивница - видео

Пентаса запрещена к применению у беременных и кормящих женщин. Гранулы допустимо использовать для лечения детей старше двух лет. Ректальные суппозитории назначаются только взрослым пациентам.

Особенности применения

Гранулы назначаются взрослым и детям старше двух лет. Препарат в такой форме желательно принимать целиком не разжёвывая. Если пациенту трудно проглатывать гранулы таким способом, их можно растворить в кипячёной воде или фруктовом соке. Выпить полученное средство необходимо сразу после приготовления. Дозировку определит врач в индивидуальном порядке. Следует учитывать, что, как правило, лечение язвенного колита и болезни Крона - процесс длительный, зачастую пожизненный.

Суппозитории Пентаса назначаются только взрослым пациентам. Для гигиеничного использования в комплект входят одноразовые напальчники. Необходимо учитывать, что время пребывания лекарства в прямой кишке должно составлять не менее десяти минут. При необходимости следует ввести новую свечу взамен выведенной раньше времени. Препарат не вызывает сонливости. Кроме того, лекарство успешно применяется при сахарном диабете. Пентаса обладает способностью взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами:

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Препараты с аналогичным действием

Пентаса относится к рецептурным лекарствам. Цена на препарат зависит от формы выпуска. 50 пакетиков гранул стоят от 5763 до 6566 рублей. Цена на упаковку суппозиториев (28 штук) колеблется от 2741 до 2865 рублей. Существуют лекарства с аналогичным действующим веществом из разных ценовых категорий.

Препараты, содержащие месалазин - таблица