С чем не сочетаем кетотифен. Отравление кетотифеном и его побочные эффекты. Несовместимость лекарств и алкоголя: причины

Каждая таблетка содержит: активное вещество - кетотифен (в виде кетотифена фумарата) - 1 мг; вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX17.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.

Показания к применению

Профилактика и лечение мультисистемных аллергических заболеваний:

Хроническая идиопатическая крапивница (например, холодовая крапивница); аллергический ринит с сопутствующей бронхиальной астмой или без нее; аллергический конъюнктивит; атопический дерматит.

Применение Кетотифена не заменяет лечения кортикостероидами (ингаляционными или системными), если кортикостероиды показаны для лечения бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды.

Взрослым назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером).

У пациентов, склонных к седации, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели. Рекомендуется начинать прием по 1 таблетке один раз в день вечером и увеличивать дозу в течение 5 дней до полной суточной дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) и разделить на два приема. При использовании более высоких доз можно ожидать более быстрого наступления эффекта.

Детям в возрасте старше 3 лет назначают по 1 мг (1 таблетка) два раза в день (утром и вечером). Учитывая, что при исследовании фармакокинетики была установлена высокая скорость метаболизма кетотифена, у детей может потребоваться назначение более высоких доз лекарственного средства в пересчете на килограмм массы тела для достижения оптимального эффекта. При этом переносимость таких доз остается хорошей.

Одновременный прием бронхолитиков . При приеме кетотифена частота приема бронхолитических средств может быть снижена.

Применение у пожилых людей. При назначении кетотифена пожилым лицам коррекции дозы не требуется.

Продолжительность терапии

Для достижения полного терапевтического эффекта кетотифена требуется несколько недель. В случае если в течение нескольких недель у пациента не отмечена реакция на прием кетотифена, его дальнейшее применение для достижения стойкого эффекта должно продолжаться не менее 2-3 месяцев. Отмена кетотифена должна проводиться постепенно в течение 2-4 недель, при этом возможно обострение симптомов аллергического заболевания.

В случае если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую - в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей); неизвестно - судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны иммунной системы: очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые кожные реакции.

Со стороны кожи: неизвестно - сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - диспептические явления; неизвестно - тошнота, рвота, запоры, диарея.

Со стороны печени: очень редко - гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение веса.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, цистит.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации (при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, эпилепсия и судороги в анамнезе.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей), возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, препаратами адренокортикотропного гормона у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Во время лечения кетотифеном крайне редко возможно возникновение судорог. Поскольку кетотифен может снизить порог судорожной готовности, он противопоказан пациентам с эпилепсией (см. раздел «Противопоказания»),

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей не проводилось исследований эффективности и длительного (свыше 4 недель) приема кетотифена.

В случае интеркуррентных инфекций терапия кетотифеном должна быть дополнена антибактериальным лечением.

Таблетки Кетотифен содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать кетотифен.

Применение во время б еременности и в период лактации

Хотя нет никаких доказательств тератогенного эффекта, принимать кетотифен во время беременности не рекомендуется. Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому матери, получающие кетотифен, не должны кормить ребенка грудью.

Антигистаминный препарат Кетотифен - эффективное средство для комплексной терапии атопической бронхиальной астмы. Лекарство облегчает состояние пациентов при других видах хронических заболеваний аллергической природы.

Терапия с применением таблеток, сиропа и глазных капель Кетотифен будет успешной при соблюдении нескольких условий. Важно узнать нюансы применению препарата, прочитать инструкцию, получить консультацию аллерголога.

Состав и форма выпуска

Эффективное лекарство содержит активное вещество - кетотифена фумарат. Препарат дополняет действие противоаллергических средств последних поколений, в комплексе проявляет заметный антигистаминный эффект.

Для устранения признаков аллергии, предупреждения приступов у пациентов с бронхиальной астмой производитель предлагает несколько разновидностей препарата:

• таблетки. Содержание кетотифена в каждой единице препарата - 1 мг;
• глазные капли. Концентрация кетотифена фумарата - 0,25 мг в каждом миллилитре лечебного раствора;
• противоаллергический сироп Кетотифен. На 5 мл препарата приходится 1 мг активного ингредиента.

Действие

Эффективное противоаллергическое лекарство относится к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Особенность проявления терапевтического эффекта - в составе комплексного лечения. Использование Кетотифена в качестве основного лекарственного средства не позволяет купировать астматические приступы.

Как действует активный компонент:

• тормозит высвобождение гистамина и медиаторов воспаления;
• блокирует Н1-гистаминовые рецепторы;
• подавляет эффекты особого тромбоцит-активирующего фактора;
• при сочетании с другими антигистаминными препаратами сокращается продолжительность, уменьшается сила аллергических приступов, снижается частота острых реакций;
• некоторые пациенты отмечают, что после терапии с применением Кетотифена тяжёлые проявления бронхиальной астмы перестали беспокоить.

На заметку! Противоаллергический препарат не подходит для быстрого купирования признаков опасных аллергических реакций: анафилаксии, генерализованной крапивницы. Положительный эффект заметен спустя 3-4 недели, в некоторых случаях, позже от начала комплексного лечения. Оптимальная продолжительность курса - два-три месяца. Для устранения острых признаков аллергии нужны быстродействующие препараты 1 поколения.

Кетотифен: показания к применению

Основное назначение лекарственного средства - применение в качестве вспомогательного препарата при длительной терапии бронхиальной астмы (атопическая разновидность). Положительный эффект отмечен при лечении и аллергического типа.

Противопоказания

Пациенты должны знать: запрещено бесконтрольное применение лекарственного средства для купирования приступов бронхиальной астмы либо проявлений других болезней, развивающихся на фоне повышенной чувствительности организма. Препарат на основе кетотифена фумарата действует достаточно «мягко», но имеет ограничения для применения.

Противоаллергическое средство не подходит пациентам в следующих случаях:

• выявлена сверхчувствительность к действующему веществу или возникают отрицательные реакции на вспомогательные ингредиенты;
• беременность, особенно, первый триместр;
• период лактации.

Инструкция по применению и дозировка

• таблетки. Принимать утром и вечером, обязательно, во время еды с небольшим объёмом воды. При развитии сонливости первую неделю пить по ½ таблетки. По достижению пятилетнего возраста разрешено принимать по таблетке Кетотифена дважды за день;
• сироп. Возраст пациентов - от 1 до 3 лет. Дозировка: на 1 кг веса малыша достаточно 0,25 мл противоаллергического средства. После 3-х лет юным пациентам разрешено принять по 5 мл лечебного сиропа утром и вечером, обязательно, во время еды;
• глазные капли. Антиаллергическое средство разрешено закапывать в конъюнктивальный мешок детям, достигшим трёх лет. Частота - дважды за сутки, количество - по 1 капле.

Вероятные побочные эффекты

Основной негативный признак, который отмечают пациенты - развитие сонливости. Достаточно часто беспокоят головные боли, ощущается сухость во рту.

Реже возникают другие отрицательные реакции:

• тошнота, запоры, рвота. В процессе терапии неприятные признаки в большинстве случаев исчезают;
• возросший аппетит провоцирует набор веса.

Ещё реже появляется:

• раздражение, перевозбуждение;
• избыточная чувствительность организма;
• судороги (у детей).

Очень редко проявляются следующие признаки:

• цистит;
• тромбоцитопения;
• потемнение мочи;
• гепатит;
• кожные реакции;
• желтуха.

Передозировка

Нарушение правил приёма Кетотифена, повышение суточной нормы либо частоты применения может вызывать негативные реакции:

• тошноту и рвоту;
• снижение артериального давления;
• судороги у маленьких пациентов;
• сонливость.

Для устранения негативной симптоматики врачи рекомендуют обязательно промыть желудок, для удаления избытка кетотифена фумарата выпить любой эффективный сорбирующий препарат: Энтеросгель, Сорбекс, Мультисорб, Белый уголь. Показана симптоматическая терапия. Оптимальный вариант - посоветоваться с врачом, особенно, при тяжёлых побочных эффектах.

Особые указания

• запрещено совмещать препарат Кетотифен и алкоголь;
• длительный приём сиропа, противоаллергических таблеток либо капель часто провоцирует сонливость, заторможенность реакций. По этой причине нежелательно совмещать терапию и управление транспортом либо сложными механизмами;
• первые две недели нужно контролировать степень седативного эффекта: при развитии сонливости во время приёма ранее назначенных препаратов нужно постепенно увеличивать дозировку;
• лекарственное средство на основе кетотифена фумарата усиливает действие других антигистаминных составов, препаратов с этиловым спиртом и снотворных средств;
• в начале лечения запрещено резко прекращать применение противоастматических лекарств, особенно, системных ГКС. Коррекция суточной нормы и частоты применения любых составов проводится только аллергологом и терапевтом;
• если пациент раньше принимал бронходилататоры, то на фоне применения противоаллергического средства, содержащего кетотифена фумарат, по рекомендации врача можно уменьшить дозировку препаратов, назначенных до начала комплексной терапии;
• при судорогах в анамнезе важно взвешенно подойти к назначению Кетотифена;
• пациенты со стероидной зависимостью могут получить осложнение в виде надпочечниковой недостаточности;
• таблетки на основе кетотифена фумарата усиливают чувствительность некоторых рецепторов. По этой причине препарат часто применяют активные люди, занимающиеся бодибилдингом и дамы, мечтающие похудеть. Использование лекарства для этих категорий пациентов возможно лишь по рекомендации врача.

Это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.

а) Структура и классификация . Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.

б) Применение . Кетотифен - это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.

в) Лекарственные формы . Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.

г) Источник . Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза . Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг - специально для приема 1 раз в сутки.
Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.

е) Токсичная доза . Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика кетотифена :

- Всасывание . Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2-4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).
После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.

- Распределение . Объем распределения высок - 56 л/кг.

- Выведение . Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.

и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном . Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.
При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.

к) Беременность и лактация . Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.

л) Механизм действия . Кетотифен - это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.
По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).

м) Клиническая картина кетотифена :

- Передозировка . Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.

- Регулярное применение . К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.
Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.

н) Лабораторные данные отравления кетотифеном :

- Аналитические методы . Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии - масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.

- Уровни в крови . Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1-4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг - 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг - 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.

- Очистка пищеварительного тракта . В течение 2-4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения - 21 ч).

- Усиление выведения . Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.

- Антидоты . Антидоты не известны.

- Поддерживающая терапия . Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6-8 ч.

Кетотифен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ketotifen

Код ATX: S01GX08

Действующее вещество: кетотифен (ketotifen)

Производитель: Ирбитский химфармзавод (Россия), Розфарм, ООО (Россия), Sopharma (Болгария), Обновление ПФК (Россия), Balkanpharma (Болгария)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Кетотифен является одним из видов лекарственных средств, входящих в фармакологическую группу под названием антигистаминные препараты. Лечебное действие кетотифена основано на его способности блокировать воздействие гистамина на Н1 рецепторы. Тем самым прием кетотифена предотвращает развитие цепной реакции, которая включает в себя: высвобождение гистамина из тучных клеток, его связывание с Н1 рецепторами и воспаление окружающих тканей за счет притока большого количество лейкоцитов и макрофагов.

В физиологическом состоянии организм человека продуцирует гистамин в качестве активного вещества, направленного на защиту клеток от вторжения инородных структур ДНК. Хранится гистамин в тучных клетках. Без необходимости ответной реакции на внешний раздражитель вещество из клеток не высвобождается, утилизируясь вместе с репродукцией тучной клетки.

Фармакологической промышленностью выпускается несколько лекарственных форм кетотифена. В основном в бытовых условиях при домашнем лечении применяется сироп и таблетки кетотифена. Но стоит учитывать, что кетотифен инструкция по применению не рекомендует применять в течение длительного времени без предварительного согласования со своим лечащим врачом.

Сфера применения

Препарат кетотифен широко используется при лечении аллергических реакций немедленного и замедленного типа. В группу этих заболеваний относятся:

• бронхиальная астма;
• хронический бронхит с астроидным компонентом;
• аллергический кашель и ринит;
• кожная аллергическая крапивница;
• укусы насекомых;
• аллергическая реакция на прием некоторых лекарственных средств;
• кожная экзема и диатез у детей;
• экссудативный и эксфолиативный дерматит;
• псориаз в стадии обострения.

У части больных кетотифен применение находит в качестве профилактического средства при имплантации зубных протезов, пересадке кожных тканей и других видах заместительной хирургии. В раннем детском возрасте рекомендуется использование сиропа кетотифен в качестве сопутствующего лекарственного средства при проведении антибактериальной терапии. Это снижает риск развития ангионевротического отека, отека Квинке и анафилактического шока.

Способ применения таблеток и сиропа

Это лекарство следует принимать во время или после еды. Сироп и таблетки кетотифена может вызвать сонливость, особенно в течение первых нескольких дней после начала лечения. Если вы заметили у себя такую реакцию, то не следует выполнять потенциально опасные задачи, такие как вождение автомобиля или эксплуатации сложных устройств. Вы должны избегать употребления алкоголя, поскольку он может усугублять побочное действие кетотифена. Перед проведением кожных тестов на аллергические реакции следует прекратить прием препарата за 48 часов до начала анализа.

С особой осторожностью следует использовать таблетки и сироп кетотифена в случаях, если больной страдает эпилепсией. У детей явным противопоказанием к применению кетотифена является повышенная судорожная готовность. Препарат кетотифен нельзя использовать при:

1. беременности;
2. периоде грудного вскармливания;
3. детском возрасте до 3 лет;
4. аллергии на лактозу;
5. непереносимости фруктозы.

Это лекарство не следует использовать, если у вас есть аллергия на любой из его компонентов. Пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту, если вы уже ранее испытывали такую аллергию. Если вы чувствуете после приема кетотифена, что у вас началась аллергическая реакция, прекратите его прием и сообщите врачу или фармацевту.

Кетотифен при беременности и кормлении грудью

Некоторые лекарства не должны использоваться во время беременности или периода грудного вскармливания. Тем не менее, некоторые препараты приходится использовать в период беременности или кормления грудью для предотвращения необратимых последствий для здоровья матери. Это оправдано только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для будущего ребенка. Всегда сообщайте врачу, если вы беременны или планируете беременность, прежде чем использовать какие-либо лекарства, относящиеся к группе антигистаминных средств. Использовать кетотифен при беременности не допустимо. Во время грудного вскармливание прием кетотифена - это основание для отказа от кормления ребенка грудью.

Если вас беспокоит аллергия, то запомните:

• Безопасность препарата кетотифен во время беременности не была установлена. Следует избегать во время беременности. Обратиться за медицинской помощью к врачу.
• Препарат кетотифен попадает в грудное молоко. Кормящей матери следует либо прекратить грудное вскармливание, принимая это лекарство, или не принимать его.

Побочные эффекты

Препарат кетотифен может влиять на отдельных людей по-разному. Ниже приведены некоторые побочные эффекты кетотифена. Частота, с которой встречается тот или иной побочный эффект кетотифена указана рядом.

Распространенные (проявляется у 1 человека из 100)

1. Трудности со сном (бессонница).
2. Нервозность.
3. Возбуждение.
4. Раздражительность.

Редкие (проявляется у 1 человека из 1000)

1. Головокружение.
2. Сухость во рту.
3. Воспаление мочевого пузыря, обычно вызывается инфекцией (цистит).
4. Прибавка в весе.
5. Сонливость.

Очень редкие (проявляется у 1 человека из 10 000)

1. Судороги.
2. Воспаление печени (гепатит).
3. Тяжелые кожные реакции в виде пузырей, распространяющиеся на ткани глаз, ротовой полости, гортань и половые органы (синдром Стивенса-Джонсона).
4. Красная сыпь на коже (эритема).

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Вы должны сообщить своему врачу или фармацевту, какие лекарства вы уже принимаете, в том числе приобретенные без рецепта и назначения врача. Не забывайте про лекарственные травы и биологически активные добавки. Кроме того, если вы уже принимаете кетотифен, то посоветуйтесь с врачом, прежде чем начать принимать дополнительно любое другие лекарственное средство.

Риск развития побочных эффектов кетотифена усиливается при совместном приеме следующих веществ.