Метформин — это бигуанид, оказывающий сахароснижающее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Сахароснижающее действие метформина, вероятно, обусловлено такими механизмами: снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышении чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). У человека метформин положительно влияет на жировой обмен независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, снижает уровень ХС, ХС ЛПНП, ТГ в плазме крови. Снижая содержание ТГ в сыворотке крови, он также оказывает противотромботическое действие.
После перорального приема метформина его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность составляет 50-60%.
При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24-48 ч. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин переходит в эритроциты . Максимальная концентрация в цельной крови ниже, чем в плазме крови, и устанавливается приблизительно в то же время. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. У человека продукты распада до этого времени не определены. Ренальный клиренс метформина 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе время полувыведения составляет 6,5 ч. При ухудшении функции почек ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая, таким образом, период полувыведения и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

Показания к применению препарата Сиофор

Инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа), особенно у лиц с избыточной массой тела в тех случаях, когда удовлетворительной компенсации состояния с помощью диетотерапии и повышения физической активности не удается достичь.

Применение препарата Сиофор

Назначают в начальной дозе 500 мг/сут, постепенно повышая до достижения терапевтической дозы. Через 10-15 дней необходимо откорригировать дозу соответственно показателям уровня глюкозы крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на чувствительность к препарату пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-3 г метформина гидрохлорида, что соответствует 1-6 таблеткам Сиофора 500 или 3 г — 3 таблеткам Сиофора 1000. Для достижения наилучшей коррекции уровня глюкозы в крови метформин можно комбинировать с инсулином. При этом Сиофор назначают в обычной дозе (по 500-850 мг 2-3 раза в сутки), в то время как доза инсулина зависит от показаний уровня глюкозы в крови. Таблетки принимают во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к применению препарата Сиофор

Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата; декомпенсация обмена веществ (гипоксические состояния различного генеза; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома); почечная недостаточность или нарушение почечной функции (например, креатинин сыворотки крови 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л — у женщин); острые состояния, приводящие к ухудшению функции почек (например, дегидратация, тяжелая инфекция, шок); внутрисосудистое введение контрастных веществ, содержащих йод; острые и хронические заболевания, приводящие к гипоксии (например, тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы, сердечная или дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда в острой стадии, шок), печеночная недостаточность; катаболические состояния (например, при опухолевых процессах); острая алкогольная интоксикация и хронический алкоголизм; в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Сиофор

Со стороны пищеварительного тракта
Очень часто (10%) возникают жалобы на тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и потерю аппетита. Они появляются чаще всего в начале курса и в большинстве случаев проходят спонтанно. Часто (1-10%) появляется металлический привкус во рту.
Со стороны кожи
Очень редко (≤0,01%) у пациентов с повышенной чувствительностью появляется легкая эритема.
Со стороны обмена веществ
Очень редко (≤0,01%) определяется снижение всасывания витамина В12, а при длительном лечении снижение его концентрации в сыворотке крови. В клиническом отношении, вероятно, это наблюдение не имеет значения.
Лактатацидоз
Очень редко (0,03 случая на 1000 пациентов в год), главным образом при передозировке, а также при алкоголизме.

Особые указания по применению препарата Сиофор

В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется назначать Сиофор 1000 детям. Перед началом и регулярно в течение курса лечения метформином следует контролировать функцию почек: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2-4 раза в год, если уровень креатинина соответствует верхней границе нормы, а также у людей пожилого возраста. Особая осторожность необходима в ситуациях, когда отмечают нарушение почечной функции (например, начало лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВП). Поскольку внутрисосудистое введение контрастных веществ при проведении радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, следует прекратить прием метформина перед обследованием, во время и в течение 48 ч после обследования. Продолжить терапию можно лишь в том случае, если в результате проведенного обследования определяется нормальная функция почек. За 48 ч перед запланированным хирургическим вмешательством, проводимым под наркозом, следует прекратить прием метформина. Продолжать лечение рекомендуется не ранее, чем через 48 ч после операции. Во время лечения метформином рекомендуется продолжать соблюдать диету, а пациентам с избыточной массой тела — продолжать придерживаться низкокалорийной диеты; проводить регулярные лабораторные обследования, рекомендующиеся больным сахарным диабетом; метформин в монотерапии не приводит к гипогликемии, но в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины требуется соблюдать осторожность. Монотерапия метформином не приводит к гипоглиемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими концентрации и повышенного внимания. Но пациенту необходимо сообщить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) есть риск развития гипогликемии. Необходимо избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Взаимодействия препарата Сиофор

Комбинации, при которых необходима особенная осторожность
Потенцирует гипогликемизирующее действие Сиофора одновременное применение других гипогликемических средств и инсулина, НПВП, ингибиторов МАО, окситетрациклина, ингибиторов АПФ, фибратов, циклофосфамида. Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Снижают гипогликемизирующее действие Сиофора ГКС, комбинированные эстроген-гестагенные препараты, симпатомиметики, препараты гормонов щитовидной железы, глюкагон, фенотиазины и тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводят коррекцию дозы противодиабетического препарата как в период такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект.
Комбинации, которые не рекомендуются
Одновременное применение алкоголя может усиливать гипогликемизирующий эффект препарата и вызывать развитие лактатного ацидоза, особенно при сопутствующем голодании, недостаточном питании или при печеночной недостаточности.

Передозировка препарата Сиофор, симптомы и лечение

При дозе 85 г метформина гипогликемия не развивалась, даже если в этих же условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке и наличии сопутствующих факторов риска может развиться лактатацидоз. При этом речь идет об экстренном случае, при котором необходимо стационарное лечение. Наиболее эффективный метод выведения лактата и метформина — гемодиализ.

Условия хранения препарата Сиофор

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Сиофор:

  • Санкт-Петербург

Многие интересуются, как принимать Сиофор? Это препарат, принадлежащий к группе бигуанидов. Он используется для урегулирования концентрации глюкозы у диабетиков инсулиннезависимой формы заболевания, когда физические нагрузки и специальное питание не могут справиться с гликемией. Кроме того, лекарство Сиофор снижает содержание холестерина и убирает лишние килограммы.

Сиофор – популярный гипогликемический препарат, активным компонентом которого является метформин. Данная статья поможет узнать подробнее о том, как действует лекарство, и разобраться, как правильно употреблять его.

Фармакологические свойства препарата

Лекарство Сиофор производится фармакологической компанией Берлин-Хеми АГ, которая входит в крупное объединение Италии — Menarini Group. Препарат выпускают в таблетированной форме – Сиофор 500, 850 и 1000 мг.

Как уже было сказано ранее, метформин – это действующий компонент лекарственного средства Сиофор. Он не воздействует на функцию бета-клеток, поэтому инсулин чрезмерно не вырабатывается и не приводит к гипогликемии. Кроме него препарат содержит небольшое количество прочих компонентов – повидона, магния стеарата, гипромелазы, титана диоксида (Е 171) и макрогола 6000.

Благодаря активному компоненту прием Сиофора позволяет достигнуть таких результатов:

  1. Притормозить всасывание глюкозы в пищеварительном тракте.
  2. Замедлить процесс выработки глюкозы печенью.
  3. Улучшить восприимчивость периферических тканей к сахаропонижающему гормону.

Кроме того, Сиофор при диабете благоприятно воздействует на обмен липидов и улучшает свертываемость крови. Он снижает концентрацию сахара не только после приема пищи, но и натощак.

Пациент, принимающий лекарство и придерживающийся специальной диеты, сможет добиться снижения излишней массы тела.

Дозировки лекарственного средства

Доктор может разрешить прием данного препарата при лечении сахарного диабета 2 типа, особенно в сочетании с избыточным весом и неэффективном питании. Дозировка лекарственного средства определяется лечащим врачом, который учитывает уровень сахара и общее состояние пациента.

Начальная дозировка Сиофора составляет от 500 до 1000 мг в сутки, затем дозы постепенно увеличиваются с промежутком в одну неделю. Средняя суточная дозировка колеблется от 1500 до 1700 мг. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг.

Таблетки употребляют во время трапезы, не разжевывают и запивают водой. Если в сутки приходится принимать 2-3 таблетки, прием препарата лучше разделить не несколько раз – утром и вечером.

Следует отметить, что самостоятельное использование средства может вызвать негативные последствия. Только врач способен разработать схему терапии, которой должен придерживаться больной. Кроме того, лекарственное средство можно приобрести в аптечном пункте только по рецепту.

Препарат Сиофор нужно держать в недоступном для малышей месте при комнатной температуре.

После истечения срока годности, который составляет 3 года, применение лекарства запрещено.

Противопоказания и потенциальный вред

Уровень сахара

Как и много других препаратов, применение Сиофора может быть категорически запрещено для некоторых диабетиков.

Данное лекарство содержит большой список противопоказаний, которые должны учитываться при составлении схемы лечения. К ним относятся:

  • инсулинозависимый диабет;
  • полная остановка выработки инсулина при диабете 2 типа;
  • диабетическая прекома и кома, кетоацидоз (нарушение обмена веществ);
  • дисфункция печени и/или почек;
  • сердечная недостаточность и инфаркт миокарда;
  • дыхательная недостаточность и патологии легких;
  • протекание тяжелых инфекционных болезней;
  • катаболическое состояние, к примеру опухоли;
  • хирургические вмешательства, травмы;
  • гипоксия;
  • молочнокислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
  • развитие хронического алкоголизма;
  • период вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • низкокалорийная диета (менее 1000 ккал в сутки);
  • дети до 18 лет;
  • индивидуальная чувствительность к компонентам.

При неправильном использовании препарата, вместо оказания положительного эффекта на организм, он будет действовать негативно. Основными побочными реакциями являются:

  1. Расстройство пищеварения, которое проявляется абдоминальной болью, диареей, изменением вкусовых ощущений, рвотой, снижением веса.
  2. Нарушения в работе кровотворения – мегабластная анемия (нарушение синтеза ДНК и недостаток в организме фолиевой кислоты).
  3. Аллергические реакции на кожном покрове.

Если пациент ощутит хотя бы один из этих симптомов, возможно ему нужно будет прерывать терапию. В том случае, когда больной примет большее количество препарата, чем требовалось, у него могут возникнуть симптомы передозировки:

  • развитие молочнокислого ацидоза;
  • гипогликемия;
  • повышенная потливость;
  • учащенное сердцебиение;
  • тремор;
  • обморочное состояние;
  • чувство голода.

Если у пациента наблюдается передозировка в легкой форме и он при сознании, ему нужна пища, содержащая углеводы и глюкозу (кусочек сахара, сладкий сок, конфета). При потере сознания больному вводят в вену 40%-ный раствор глюкозы.

После улучшения его состояния пациенту дают продукты, богатые углеводами, чтобы предупредить развитие гипогликемии снова.

Многие верят в миф о том, что использование этого препарата без всяких усилий поможет избавиться от гипергликемии и от лишних килограммов. На самом деле, это все далеко не так.

Сахарный диабет – это очень коварное заболевание, для которого нет одной излечивающей «чудо-таблетки». При лечении патологии нужно запастись терпением и силами, поскольку успешное поддержание нормального уровня глюкозы зависит от:

  1. Специальной диеты.
  2. Медикаментозной терапии.
  3. Регулярного контроля гликемии.

Диабетики должны придерживаться правильного питания. Оно исключает употребление жирной пищи и продуктов, содержащих легкоусвояемые углеводы и глюкозу. Вместо этого, нужно включить в рацион питания несладкие фрукты, овощи, нежирный кисломолочный продукт (кефир, сметана, ряженка).

Активный образ жизни – залог долголетия и излечения от многих болезней. При диабете очень важно поддерживать свое тело в нормальном весе. Для этого как минимум нужно посвятить не менее 30 минут в день для пеших прогулок. Кроме того, рекомендуется заниматься бегом, йогой, играть в спортивные игры, в общем, что душа пожелает.

Иногда при развитии диабета 2 типа на первоначальных стадиях возможно обойтись без каких-либо препаратов. Если же возникает необходимость в использовании лекарственных средств, пациенту нужно соблюдать все рекомендации лечащего специалиста.

Ну и конечно же необходимо проверять уровень глюкозы каждый день. У диабетиков «со стажем» зачастую есть устройство — глюкометр, которое очень быстро измеряет концентрацию сахара в крови. При 2 типе диабета проверка должна производиться как минимум несколько раз в день – на голодный желудок и/или после еды, а также на ночь.

Во время лечения диабета нужно исключить употребление алкоголя. Даже самый легкий напиток может повлиять на уровень глюкозы. Только так, соблюдая каждое правило, можно добиться действительного результата, избежать тяжелых последствий заболевания и даже сбросить несколько лишних килограммов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Принятие средства Сиофор вместе с прочими препаратами может повлиять на его терапевтическое действие. В одних случаях возможно стремительное увеличение уровня глюкозы, а в другом – резкий спад.

С осторожностью следует вести курс приема и пить таблетки Сиофора с циметидином, непрямыми антикоагулянтами и с этанолом. Принимаемый препарат с этими средствами может вызвать массу тяжелых осложнений, к примеру, состояние или молочнокислый ацидоз.

Увеличение гипогликемического действия вызывает использование одновременно:

  • с сахаропонижающими средствами;
  • с салицилатами;
  • с бета-адреноблокаторами;
  • с ингибиторами МАО и АПФ;
  • с окситетрациклином.

Снижают сахаропонижающий эффект препарата такие средства:

  • глюкокортикоиды;
  • пероральные контрацептивы (например, Регулон);
  • производные фенотиазина и диуретиков;
  • гормоны щитовидной железы;
  • производные никотиновой кислоты;
  • симпатомиметики.

Кроме того, среди пациентов часто возникает вопрос, можно ли принимать Сиофор с Орсотеном, и делать такой? В прилагаемой инструкции препарата для похудения Орсотен сказано, что его можно использовать в комплексе с гипогликемическими средствами при диабете 2 типа. А вот лекарство Торвакард с Сиофором следует употреблять с особой осторожностью.

Одним из противопоказаний контрацептива Регулон является сахарный диабет. В интернете можно найти отзывы пациенток о том, что Регулон способен снижать избыточный вес. На самом деле, Регулон – это всего лишь противозачаточные таблетки, а не лекарство для похудения. Одним из специфических действий препарата является небольшое снижение веса.

И так, Сиофор – это хороший препарат для снижения уровня сахара в крови. Он нормализует процессы в организме, связанные с всасыванием и выработкой глюкозы. Разрешенный доктором препарат нужно употреблять, соблюдая строго все правила. К сожалению, нет ни одного лекарства без каких-либо негативных реакций. При наличии противопоказаний или побочных эффектов возможно придется отменять терапию. Тем не менее, большинство диабетиков остается довольным действием препарата, и считает его действительно эффективным. Видео в этой статье поможет на ранних стадиях определить диабет и начать лечение.

Ядро :

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17,6 мг, повидон - 26,5 мг, магния стеарат - 2,9 мг.

Оболочка: гипромеллоза - 6,5 мг, макрогол 6000 - 1,3 мг, титана диоксид, Е 171 - 5,2 мг.

Описание: Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов АТХ:  

A.10.B.A.02 Метформин

Фармакодинамика:

Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает гипогликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Н e стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Действие метформина основывается на следующих механизмах:

Снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

- повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения и утилизации глюкозы на периферии;

- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством действия на гликогенсинтазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне применения метформина у пациентов с сахарным диабетом масса тела либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь, практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозе не превышает 4 мкг/мл. Прием пищи уменьшает степень всасывания (С max снижается на 40 %, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC ) на 25 %) и слегка замедляет всасывание метформина из желудочно-кишечного тракта (время достижения С m ах снижается на 35 минут). При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 - 60 %.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. C max в крови ниже С m ах л плазме крови и достигается примерно за то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компаргмент распределения. Средний объем распределения (V d ) составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Метаболитов в организме человека не обнаружено. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Дети

При однократном применении метформина у детей в дозе 500 мг, фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у взрослых.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, для контроля концентрации глюкозы в плазме крови.

- у взрослых в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами и/или инсулином.

- у детей старше 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Лечение сахарного диабета 2 типа должно сопровождаться коррекцией диеты и повышением физической активности (при отсутствии противопоказаний).

Противопоказания:

- гиперчувствительность к метформину или вспомогательным веществам препарата;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

Нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (например, при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

Острые или хронические состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);

Период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств (в т.ч. ангиография или урография) (внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к нарушению функции почек);

Период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения хирургических вмешательств;

Печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

Лактоацидоз (в том числе, в анамнезе);

Острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;

Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);

Детский возраст до 10 лет;

Беременность.

С осторожностью:

- детский возраст от 10 до 12 лет;

- период грудного вскармливания;

- лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

Беременность и лактация:

Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности может приводить к увеличению риска возникновения врожденных аномалий и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидельствует о том, что применение метформина у беременных женщин нс увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

Данные, полученные в исследованиях на животных, не выявили отрицательного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие плода, течение родов или постнатальное развитие.

При планировании беременности при сахарном диабете, а также в случае се наступления, рекомендуется применение инсулина для поддержания концентрации глюкозы плазмы крови на уровне, наиболее близком к нормальным значениям, для снижения риска развития пороков развития плода.

Пациентку с сахарным диабетом следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности.

Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали , никаких отрицательных эффектов метформина отмечено не было. Однако, учитывая ограниченность данных, применение метформина не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Доза и режим дозирования препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови.

Взрослые

Монотерапия или в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами для перорального применения

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови до средней суточной дозы 3-4 таблетки препарата Сиофор® 500. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перевода пациента на лечение препаратом Сиофор® 500 с терапии другими гипогликемическими лекарственными препаратами, следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® 500 в указанных выше дозах.

Одновременное применение с инсулином

Препарат Сиофор® 500 и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка препарата Сиофор® 500) 2-3 раза в сутки, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таблетки; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.

Максимальная доза метформина составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.

Пожилые пациенты

Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу препарата Сиофор® 500 подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети от 10 до 18 лет

Монотерапия и одновременное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка препарата Сиофор® 500) 1 раз в сутки во время или после еды.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная доза метформина для детей составляет 2000 мг в сутки в 2 - 3 приема.

При одновременном применении с инсулином дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.

Побочные эффекты:

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения по нисходящей частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны перепой системы:

Часто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита.

Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны кож u покровов и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, например, эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: лактоацидоз (требует прекращения лечения). Симптомы лактоацидоза - см. раздел "Передозировка".

При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учесть при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Дети:

Согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного применения и результатам контролируемых клинических исследований, при применении метформина в течение 1 года у детей в возрасте 10-16 лет частота возникновения и выраженность побочных эффектов была сопоставима с таковыми для взрослых.

Передозировка:

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

При значительной передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться мышечные судороги, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Взаимодействие:

Одновременное применение противопоказано

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства

Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата Сиофор 500 следует отменить в течение 48 ч до и не возобновлять ранее, чем через 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Алкоголь и этанолсодержащие препараты

Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности. Во время приема метформина следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих .

Одновременное применение требует осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

Хлорпромазин: при применении в больших дозах (100 мг вдень) повышает концентрацию глюкозы в плазме крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения применения последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными средствами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислотой возможно повышение концентрации глюкозы в плазме крови. повышает абсорбцию, максимальную концентрацию метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, хинин, триамтерен, ) секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина в плазме крови. уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида; может ослабить эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Глюкокортикоиды (системное и местное применение), бета2-адреномиметики (в виде инъекций) обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать па период одновременного применения, а также после отмены этих препаратов.

При одновременном применении с диуретиками, особенно "петлевыми", возможно повышение риска развития лактоацидоза, ввиду потенциальной способности диуретиков снижать функцию почек.

Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в плазме крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

Субстраты транспортера органических катионов 2 (ОСТ2)

При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки, концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа повышается в 1,4 и в 1,8 раз соответственно.

При одновременном применении 400 мг циметидина два раза в сутки у 7 здоровых добровольцев AUC и С m ах метформина увеличились на 50 % и на 81 % соответственно. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания:

Лактоацидоз - серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови лактата, причиной которого может стать кумуляция метформина (симптомы лактоацидоза - см. раздел "Передозировка"). Диагностическими лабораторными показателями лактоацидоза являются снижение pH крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших , наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку выводится почками, при применении препарата Сиофор® 500 должен регулярно осуществляться контроль концентрации сывороточного креатинина:

- не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

- не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией сывороточного креатинина близкой к верхней границе нормы, а также у пожилых пациентов.

Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Лечение препаратом Сиофор® 500 необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином) в течение 48 ч до и 48 ч после рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.

Применение препарата Сиофор® 500 необходимо прекратить в течение 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Препарат Сиофор® 500 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® 500 всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для пациентов с сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор® 500 у детей от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе контролируемых клинических исследований продолжительностью 1 год влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих , особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор® 500 не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах (600 мг/кг/сут), втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата Сиофор® 500 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор® 500 с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, ), возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой, 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].

По 3, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N013673/01 Дата регистрации: 16.04.2012 / 19.10.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: Берлин-Хеми, АГ

― противодиабетический препарат для перорального приема. , являясь действующим компонентом таблеток, повышает инсулинорезистентность при .

Механизм его влияния прост: он восстанавливает восприимчивость клеток к инсулину. Но это не единственное преимущество препарата.

Клинические исследования показали, что Сиофор можно принимать и для профилактики , если у человека есть к данному заболеванию. Его терапевтическое действие уже давно доказано и успешно применяется в лечении разных эндокринных патологий, но давайте рассмотрим, какие есть у таблеток Сиофор противопоказания и побочные действия.

Показания к применению

Сиофор обладает сахароснижающим действием. Препарат не оказывает влияния на синтез инсулина, не вызывает .

В период лечения происходит стабилизация липидного обмена, что улучшает процесс похудения при . Также наблюдается стабильное снижение холестерина, улучшение .

Таблетки Сиофор 500 мг

Прямое показание к назначению препарата ― инсулиннезависимый диабет при доказанной неэффективности и , особенно у лиц с лишним весом.

Основной компонент таблеток Сиофор ― метформин ― используется в фармацевтическом производстве, начиная с 1957 г. На сегодня он признан лидером среди противодиабетических средств.

Сиофор часто назначают как монопрепарат. Также он может входить в состав лечения диабета вместе прочими противодиабетическими таблетками или (если имеется с ожирением высокой степени).

Побочные эффекты

Анализ нежелательных реакций организма на прием лекарства показал, что больные по-разному реагируют на лечение. Как правило, нарушение работы организма проявляется в первые дни приема, но случается это лишь у небольшого количества людей.

В аннотации к Сиофор перечислены такие побочные эффекты:

  • потеря вкуса;
  • металлическое послевкусие во рту;
  • плохой аппетит;
  • боль в эпигастральной зоне;
  • диарея;
  • вздутие;
  • кожные проявления;
  • тошнота, рвота;
  • обратимого характера.

Серьезное осложнение приема препарата ― . Он возникает в результате стремительного скопления молочной кислоты в крови, что оканчивается .

Первыми признаками развития лактоацидоза:

  • снижение температуры тела;
  • ослабление сердечного ритма;
  • упадок сил;
  • потеря сознания;
  • гипотония.

Чтобы избежать развития лактоацидоза и других побочных эффектов, необходимо исключить , значительную физическую нагрузку, а также придерживаться сбалансированного питания.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано лицам с гиперчувствительностью к метформину или другим компонентам препарата.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Сиофор ® 500


в блистере 10 шт.; в коробке 3, 6 или 12 блистеров.

Сиофор ® 850


в блистере 15 шт.; в коробке 2, 4 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Сиофор ® 500: белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Сиофор ® 850: белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.

Характеристика

Гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает ее (и других углеводов) всасывание из ЖКТ , тормозит глюконеогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину и уменьшает его инактивирование.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ .

Показания препарата Сиофор ® 500

Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый), особенно на фоне ожирения (при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), полное прекращение эндогенной секреции инсулина при сахарном диабете типа 2, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелые инфекционные заболевания, операции, травмы, состояния с усиленными процессами распада (например, при опухолевых заболеваниях), гипоксические состояния, хронический алкоголизм, молочно-кислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : в начале терапии — металлический привкус, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, понос (исчезают в процессе лечения и не требуют его прерывания).

Со стороны системы кроветворения: крайне редко — развитие мегалобластной анемии.

Со стороны кожных покровов: очень редко — кожные аллергические реакции.

Прочие: крайне редко — молочно-кислый ацидоз.

Взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, инсулин, некоторые НПВС (аспирин), антибиотики группы окситетрациклина, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО , ингибиторы АПФ усиливают гипогликемический эффект. Глюкокортикоиды; препараты, содержащие женские половые гормоны (противозачаточные средства); гормоны щитовидной железы; некоторые успокаивающие и снотворные средства (производные фенотиазина); диуретические препараты, производные никотиновой кислоты ослабляют гипогликемический эффект.

Прием циметидина может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.

Прием алкоголя при проведении лечения препаратом усиливает риск развития тяжелых побочных явлений (гипогликемия, молочно-кислый ацидоз).

Способ применения и дозы

Внутрь , до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от уровня сахара в крови.

Сиофор ® 500

Начинают с суточной дозы — 1-2 табл. Сиофора 500, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 3 табл. Сиофора 500. Максимальная суточная доза — 6 табл. (Сиофор 500). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2-3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Сиофор ® 850

Начинают с суточной дозы - 1 табл. Сиофора 850, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы - 2 табл. Сиофора 850. Максимальная суточная доза - 3 табл. (Сиофор 850). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2-3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Передозировка

Симптомы: развитие молочно-кислого ацидоза (тошнота, рвота, понос, боль в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания), возможно развитие симптомов гипогликемии. В большинстве случаев данное состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатые сахаром продукты.

Меры предосторожности

Особая осторожность требуется при лечении пожилых (старше 65 лет) пациентов. Курс лечения Сиофором необходимо заменить на другой сахароснижающий препарат за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контраста, а также за 2 дня до и 2 дня после операции под общим наркозом. Не следует назначать пожилым или выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза). Во время лечения необходим контроль за функцией почек и печени. Рекомендуется проводить контроль уровня лактата крови 2 раза в год. При комбинировании Сиофора с другими сахароснижающими средствами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению транспорта.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Сиофор ® 500

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сиофор ® 500

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа