Инструкция по применению дексаметазон. Уколы Дексаметазон: состав, показания и противопоказания, побочные эффекты Дексаметазон раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для перорального применения

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность
фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, ""вымывает"" Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T 1/2 - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. C max в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон - жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению препарата

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врождённая гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. Ревматические заболевания:ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (лёгкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений лёгких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллёзный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжёлые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжёлые формы), псориаз (тяжёлые формы), лишай, фунгоидные микозы, отёк Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

язвенный колит (тяжёлые обострения), болезнь Крона (тяжёлые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врождённая или приобретённая острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена), системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом), гломерулонефрит при узелковом полиартериите, синдром Чарга-Штраусса, гранулёматоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, смешанная криоглобулинемия, поражения почек при артериите Такаясу, интерстициальный нефрит, иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек, индуцирование диуреза или уменьшение протеинемии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Режим дозирования

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.

Обычная поддерживающая доза - от 0.5 мг до 3 мг/сут.

Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.

Максимальная суточная доза - 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).

При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

— при бронхиальной астме , ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут.;

— при системной красной волчанке - 2-4.5 мг/сут.;

— при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день - 4 мг/сут., внутрь; 7 день - отмена препарата.

Дозирование у детей

Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м 2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.

Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: часто - транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто - гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто - психические расстройства; нечасто - отёк сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко - судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко - психозы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко - эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Со стороны органов чувств: нечасто - задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко - полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесённого острого инфаркта.

Со стороны кожных покровов: часто - эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко - ангиневротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто - асептический некроз костей; очень редко - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко - импотенция.

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, может развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение препаратом Дексаметазон должно быть прекращено.

Противопоказания к применению препарата

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Препарат Дексаметазон противопоказан пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, в связи с тем, что в состав препарата входит лактоза.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открытоугольная и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Дексаметазон может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии дексаметазоном в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения препарата Дексаметазон в последнем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если женщина в период беременности получала глюкортикостероиды, в процессе родов рекомендуется дополнительное применение глюкокортикостероидов. Если родовая деятельность затягивается или планируется кесарево сечение, в перипартальный период рекомендуется внутривенно вводить по 100 мг гидрокортизона каждые 8 ч. В случае необходимости терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчётливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение веса, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путём постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки существующих или новых инфекций и признаки перфорации кишечника у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может усугублять течение системных грибковых инфекций, латентного амёбиаза или туберкулёза лёгких.

Пациентам с острым туберкулёзом лёгких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулёзными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать противотуберкулёзную химиопрофилактику.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью препарат назначается в первые недели после острого инфаркта миокарда, пациентам с тромбоэмболиями, с миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам старше 65 лет.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном лечении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказаны вакцинации живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Дексаметазон обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство или перелом костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

В состав препарата Дексаметазон входит лактоза, в связи с чем, применение его у пациентов с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Однократное применение большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Специфического антидота не существует.

Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T 1/2 глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Дексаметазон – это препарат, относящийся к группе глюкокортикостероидов и являющийся гормональным средством.

Его широко применяют в медицине, в разных ее областях. Выпускается он в виде раствора, который используют для инъекций внутривенно, внутримышечно и для закапывания в конъюнктиву глаз.

На этой странице вы найдете всю информацию о Дексаметазон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли уколы Дексаметазон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для инъекций.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Дексаметазон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Раствор лекарства, который продается в аптеках в ампулах, содержит дексаметазон натрия фосфат. Это активное вещество занимает 4 или 8 мг.

Вспомогательными компонентами служат глицерин, дигидрат фосфат динатрия, эдетат динатрия и очищенная вода для получения раствора нужной концентрации. Раствор Дексаметазона для внутреннего введения выглядит как прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологический эффект

Дексаметазон – это гомолог гидрокортизона, гормона, вырабатываемого корой надпочечников.

Он взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, регулирует обмен натрия, калия, водный баланс и гомеостаз глюкозы. Стимулирует выработку ферментных белков в печени, действует на синтез медиаторов воспаления и аллергии, угнетает их образование. В результате средство дает антивоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный, противошоковый эффект.

При введении внутримышечно терапевтическое действие наблюдается через 8 часов, после внутривенного вливания быстрее. Эффект сохраняется от 3 суток до 3 недель при введении локально, 17 - 28 суток после введения внутривенным методом. Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным и антиаллергическим эффектом. Он в 35 раз эффективнее кортизона.

Для чего назначают Дексаметазон?

При заболеваниях ЖКТ: и язвенный колит.
При системных заболеваниях соединительной ткани: острый ревмокардит; .
При эндокринных нарушениях: недостаточность коры надпочечных желез и их врожденная гиперплазия; подострая форма воспаления щитовидной железы.
При ревматических заболеваниях: бурсит; ; псориатический и подагрический артриты; остеоартроз; синовит; неспецифицеский тендосиновит; анкилозирующий спондилит; сопровождающий остеоартроз эпикондилит.
При аллергических заболеваниях: контактный и атопический ; астматический статус; сывороточная болезнь; аллергия на продукты питания и некоторые лекарства; ангионевротический отек; (сезонный или хронический); ; , связанная с переливанием крови.
При кожных заболеваниях: тяжелая мультиформная эритема; пузырчатка; эксфолиативный, буллезный герпетиформный и тяжелый себорейный дерматиты; фунгоидный микоз; .
При глазных болезнях: неврит зрительного нерва; симптоматическая офтальмия; аллергические язвы роговицы; кератит; иридоциклит; ирит; увеиты (передний и задний); аллергические формы .
При заболеваниях дыхательных путей: синдром Леффлера; ; саркоидоз 2-ой-3-ей степени; аспирационная пневмония; бериллиоз.
При заболеваниях почек: нарушение функции почек, связанное с системным красным волчьим лишаем; идеопатический нефротический синдром.
При злокачественных заболеваниях: лейкемия (острая) у детей; лимфома и лейкемия у взрослых.
При шоке: не поддающийся лечению классическими методами шок; анафилактический шок; шок у больных, страдающих недостаточностью коры надпочечных желез.
При гематологических заболеваниях: пурпура идиопатическая тромбоцитопеническая; эритробластопения; анемия врожденная гипопластическая; аутоиммунная гемолитическая анемия; тромбоцитопения вторичная.
При других показаниях: трихинеллез миокарда; трихинеллез с неврологическими признаками; туберкулезный менингит.

Противопоказания

Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.

Применение при беременности и лактации

Дексаметазон в форме таблеток и капель в период беременности и лактации запрещен к применению. Если во время грудного вскармливания возникает необходимость в лечении Дексаметазоном, ребенка переводят на искусственные смеси.

Инъекции Дексаметазона в период беременности делаются только по жизненным показаниям. Например, препарат могут назначить в том случае, когда иммунная система начинает воспринимать эмбрион, как инородное тело. Дексаметазон подавляет иммунную активность, что позволяет устранить угрозу выкидыша и сохранить беременность.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 – 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 – 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 – 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.
При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом Дексаметазон в форме уколов у пациентов может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость);
Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
Со стороны опорно-двигательного аппарата : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Дексаметазон инструкция по применению;
Со стороны нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

Передозировка

При слишком активном использовании Дексаметазона на протяжении нескольких недель возможна передозировка, которая проявляется симптомами, перечисленными среди побочных эффектов.

Лечение производится согласно проявленным факторам, заключается в снижении дозы или временной отмене препарата. При передозировке нет особенного антидота, гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Пациентам с отклонениями в работе печени Дексаметазон назначают с особенной осторожностью.
Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов пациент должен соблюдать диету с повышенным содержанием калия. Пища должна быть богатой белками, потребление углеводов и соли следует несколько снизить.
В период лечения препаратом Дексаметазон пациентам следует постоянно контролировать показатели артериального давления, состояние органов зрения, водно-электролитного баланса и клинической картины крови.
Лечение препаратом нельзя прекращать резко, так как в этом случае возрастает риск развития синдрома отмены – состояния, которое сопровождается усиление первичных симптомов заболевания и угнетением функции надпочечников.
Пациентам с сахарным диабетом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать суточную дозу гипогликемических препаратов.
При использовании препарата в педиатрической практике следует внимательно следить за динамикой роста ребенка, так как длительное использование препарата в больших дозах может привести к угнетению роста пациента.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

Возможность усиливать действие антибиотиков;
Фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
Прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
При употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
Ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.

Дексаметазон является препаратом, который относится к группе кортикостероидов. Существует достаточно много патологий, при которых требуется применение этого лекарственного средства.

Он иногда используется для лечения даже грудничков, но только в тех случаях, если необходимо провести срочные мероприятия, которые сохранят ребенку жизнь (например, при , или, когда другие лекарства не оказали должного терапевтического эффекта. При этом обязательно постоянно находиться под наблюдением врача.

Особенности препарата

Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде уколов, таблеток и капель. Детям Дексаметазон обычно назначается в инъекционной или таблетированной форме.

Действующим веществом является дексаметазона фосфат. В отношении дополнительных ингредиентов лекарственного средства нужно сказать, что состав препарата зависит от его формы:

В состав инъекционной формы входит 4 мг действующего вещества на 1 мл раствора, а в качестве сопутствующих составляющих наблюдается незначительное количество глицерина, пропиленгликоля, буферного фосфатного раствора, а также воды.
В таблетированной форме находится 0,5 мг активного вещества, а также лактоза, кремний и остаточные количества стеарата магния.
В глазных каплях находится основное действующее вещество массой 1 мг на миллилитр раствора, а также незначительные количества борной кислоты, тетрабората натрия, воды и консервантов.

Действующее вещество способно проходить внутрь клеток и повышать синтезирование рибонуклеиновой кислоты. За счёт угнетения фосфолипазы происходит усиление выработки арахидоновых кислот, а также биосинтеза эндоперекиси, медиаторов воспалительной аллергической реакции и болевого синдрома.

В результате действия препарата наблюдается снижение количества протеазы, гиалуронидаза и коллагеназа в небольшом количестве или при полном отсутствии, что приводит к следующему:

Улучшению функционирования костных и хрящевых тканей.
Снижению проницаемости капиллярного русла.
Корригированию стабилизации клеточных мембран.
Задержке воды и натрия в организме.
Увеличению катаболизма белка, утилизации глюкозы, а также усилению высвобождения гликогена из печени.

При приеме таблетированной формы Дексаметазона для детей наблюдается почти полное всасывание препарата в кровь из желудка. При этом процент связывания с белками крови не слишком высокий, достигает он в среднем не более 80%, а биодоступность составляет не более 70%. Действующее вещество способно воздействовать внутри клеток.

Эффект может появляться уже спустя несколько минут с момента приема, но максимальный эффект достигается в среднем через 2 часа. Длительность терапевтического воздействия препарат может составлять 3 дня.

При использовании инъекционной формы действие препарата может наступать намного быстрее. Во многом это связано с отсутствием времени, необходимого для всасывания препарата. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым и на органы центральной нервной системы.
Выведение препарата осуществляется с мочой через мочевыделительную систему.

Дексаметазон несовместим с другими лекарственными препаратами.

Показания и противопоказания

Дексаметазон может применяться при различных патологиях, но из-за возможных побочных эффектов, а также наличия большого количества противопоказаний, в том числе и детского возраста, его используют не так часто. В основном его применение оправдано только в тех случаях, когда возникает угроза для жизни. И детский возраст здесь не исключение.

Среди показаний, при которых возникает острая угроза жизни выделяют:

Анафилактический шок , проявляющийся резким падением артериального давления, нарушением работы сердца и других жизненно важных органов.
Тяжелая аллергическая реакция в виде .
Отек головного мозга , как результат перенесённой черепно-мозговой травмы, инфекционного процесса, наличия опухолевого процесса в области черепа.
Токсическое состояние , связанное с массивным ожогом, последствием болевого или травматического шока, острой кровопотери.
Острая недостаточность надпочечникового аппарата.

Дексаметазон у детей также применяется при следующих хронических заболеваниях:

тяжелого течения, клиника выраженного бронхоспазма;
тяжелые аутоиммунные патологии, такие как ревматоидный артрит или системная красная волчанка;
выраженные ;
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит с выраженным нарушением функции пищеварительного тракта;
гемолитическая анемия или другие патологии системы крови;
гломерулонефрит;
тяжелые инфекционные процессы;
злокачественные поражения.

Среди противопоказаний, при которых даже острые процессы не будут показанием к назначению этого препарата, следует выделить:

повышенную чувствительность организма к компонентам препарата;
аллергия на дексаметазон;
острые заболевания, которые могут быть вызваны бактериальными, вирусными, а также грибковыми инфекциями;
состояние, связанное с непосредственным проведением вакцинации, особенно после прививки БЦЖ;
патологии роговицы, сопровождающиеся нарушением ее целостности;
синдром Иценко-Кушинга;
воспалительные заболевания пищеварительного тракта, особенно связанные с наличием эрозивно-язвенных дефектов (гастриты, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
туберкулёз и другие хронические инфекционные процессы;
патологии нервной системы, сопровождающиеся судорогами, эпилепсия;
заболевания эндокринной системы, особенно щитовидной железы (гипотиреоз или тиреоидит).

С осторожностью следует принимать Дексаметазон при нарушениях функционирования печени.

Для лечения у детей сильной заложенности носа, затрудненного дыхания вследствие аллергии иногда назначаются капли Дексаметазон для закапывания их в нос. Такое необычное применение препарата хорошо снимает отечность, устраняет воспаление, облегчает дыхание малыша.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты являются распространённой проблемой при применении Дексаметазона детьми. Среди наиболее часто встречающихся реакций можно выделить:

Аллергическую реакцию в ответ на введение средства, которая чаще всего имеет вид крапивницы, экземы или высыпаний различного характера.
Нарушение работы нервной системы , такие как головная боль, головокружение, нейропатия и т.д.
Поражение работы пищеварительного тракта . Может проявляться появлением или осложнением панкреатита, гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
У детей неправильный или длительный приём Дексаметазона может приводить к замедлению роста как всего организма, так и отдельных систем . Именно поэтому у малышей, принимающих Дексаметазон, встречаются приобретённые пороки сердца, серьезные нарушения в работе внутренних органов, недоразвитие или отставание в развитии половых желёз и органов репродуктивной системы.
Появление специфического внешнего вида , связанного с повышением массы тела, задержкой воды в организме, атрофией мышечного аппарата.
Психические расстройства .
Изменение кожных покровов с их истощением и появлением стрий и рубцовых изменений.
Развитие катаракты и глаукомы .

Инструкция по применению Дексаметазона детям в виде уколов, таблеток и капель

Дозировка препарата у детей и не только должна рассчитываться только специалистом, основываясь на патологическом состоянии пациента, тяжести процесса, а также возрасте больного и его массы тела.
Способ применения и доза Дексаметазона для детей зависит от формы препарата и показаниях.

При использовании инъекционной формы препарата назначение врача может быть следующим: при развитии острого состояния, являющегося неотложным, идёт расчёт из 0,02 мг на 1 кг массы тела. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 0,16 мг на 1 кг. При этом следует обязательно учитывать режим дозирования и кратность приема. Минимальная продолжительность между введениями составляет 12 часов. В некоторых случаях применяют однократное введение Дексаметазона внутримышечно или внутривенно. При острой надпочечниковой недостаточности допустимо увеличение дозировки до 0,2-0,3 мг на один килограмм массы тела до стабилизации состояния.

В форме таблеток при воспалительных, аллергических или других хронических патологиях Дексаметазон, дозировкой 0,25 мг, делят на три или четыре приема в сутки. Максимальная суточная дозировка может достигать 2 мг.

В виде капель для глаз Дексаметазон разрешено принимать в объеме одной капли до 3 раз в день. Длительность терапии может достигать недели. В случае тяжелого или хронического процесса возможно индивидуальное увеличение продолжительности использования этого лекарственного средства.

Препарат в жидкой форме в ампулах часто применяют для проведения ингаляций детям при воспалениях дыхательных путей (например, при бронхите, ларингите, бронхообструкции). Для детей используется следующая дозировка: 0,5 мл препарата смешивается с 2-3 мл физраствора. Ингаляции делаются 3 раза в сутки на протяжении 3-7 дней.

Сколько стоит и как хранить

Цена Дексаметазона зависит не только от вида аптеки и завода изготовителя, но и лекарственной формы. Средняя стоимость таблетированной формы составляет около 50 рублей. Инъекционная форма может достигать в цене около 200 рублей. Стоимость глазных капель составляет около 70 рублей. Препарат отпускается из аптеки только при наличии рецепта врача.

Препарат может храниться в форме таблеток и инъекций на протяжении пяти лет с момента изготовления, а срок хранения для капель составляет три год, но только при условии, что флакон будет запечатан. После вскрытия необходимо использовать капли в течение 3 недель.
Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов тепла. Необходимо оградить препарат от воздействия солнечных лучей.

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

В фармакологическую группу глюкокортикостероидов включены уколы Дексаметазона. Гормональное средство пользуется спросом в разных областях медицины. Его вводят внутривенно либо внутримышечно при наличии медицинских. В состав прозрачной жидкости не входят примеси. Врач может назначить пациенту лечение Дексаметазоном в ампулах по 1 либо 2 мл.

Свойства и состав

Основным компонентом является натрия фосфат . В инструкции по применению лекарства Дексаметазон в уколах указаны и вспомогательные вещества: метилпарабен, вода для инъекции, натрия гидроксид, динатрия эдетат . Медикамент синтетического происхождения оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое воздействие. Он легко устраняет отек.

Показания и противопоказания

После ввода инъекции лечебный эффект развивается мгновенно. При этом он сохраняется на длительный период. Показания к назначению уколов:

патологии, связанные с эндокринной системой;
шок разной этиологии;
системные патологии, связанные с соединительной тканью;
астма, бронхоспазм;
отек мозга, спровоцированный инфекцией, травмой черепа;
кожные заболевания;
злокачественное образование;
идиопатия;
офтальмологические патологии;
общая инфекция, протекающая в тяжелой степени.

Лекарство рекомендуется использовать после комплексного обследования. Существуют определенные противопоказания и ограничения к проведению терапии Дексаметазоном. Инъекция не вводится, когда у пациента выявлена непереносимость составных компонентов.

Раствор с осторожностью выписывают при язве, колите неспецифической формы, герпесе, лимфадените, после инфаркта. Если у взрослого пациента подтверждена артериальная гипертензия, Дексаметазон противопоказан к применению. Лекарство запрещено использовать в период активного роста ребенка.

К побочным эффектам уколов Дексаметазона медики относят сахарный диабет, низкую толерантность к глюкозе, прочие патологии эндокринной системы. На фоне лечения могут пострадать органы ЖКТ. Редко развивается панкреатит, тошнота, боль в животе. Со стороны сердечной системы возникает брадикардия. Нарушается свертываемость крови.

От Дексаметазона страдает нервная система:

перевозбуждение;
проблемы с ориентацией в пространстве;
депрессия;
галлюцинации;
бессонница;
головокружение.

Инъекции влияют на органы зрения , повышая показатели внутриглазного давления, провоцируя катаракту, атрофию роговицы и зрительного нерва. При этом снижается острота зрения. Пациент мучается от ощущения инородного тела в глазах. На фоне терапии повышается потливость, увеличивается масса тела.

К другим побочным реакциям относят тромбофлебит. Чтобы исключить аллергию, перед лечением рекомендуется провести тест на совместимость.

Если в области прокола эпидермис не покраснел, аллергия на компоненты лекарства отсутствует. В таких случаях пациенту разрешается пройти курс лечения Дексаметазоном.

Если ввести препарат в большой дозе либо использовать его длительный период, у больного проявятся признаки передозировки – тошнота с рвотой, бледность, вялость.

На фоне таких процессов угнетаются функции коры надпочечников. В тяжелом случае возникает надпочечниковая недостаточность. Терапия носит симптоматический характер. Лекарство отменяют либо снижают его дозы.

Преимущества и недостатки

Для Дексаметазона характерны некоторые преимущества и недостатки. К плюсам медики относят максимально быстрый эффект, приемлемую цену, широкое воздействие, возможность ввода в качестве одиночной и поддерживающей терапии.

Для Дексаметазона в уколах характерны следующие отрицательные стороны:

постоянный контроль состояния пациента со стороны врачей;
широкий список побочных реакций;
ограничения для беременных и кормящих женщин;
боль при вводе в суставную сумку.

Инструкция по применению

Препарат вводится в вену струйным способом либо капельным вливанием. Уколы делают в мышцы, вводят локально в патологический очаг. Дозировка определяется врачом в каждом случае индивидуально. Если терапия будет проводиться дома, пациент должен знать, нужно ли разводить уколы Дексаметазона при внутримышечном введении.

Если раствор будет вводиться в вену, предварительно его разводят физиологическим раствором натрия хлорида либо 5% раствором декстрозы. Дозировка медикамента при острой аллергии у ребенка рассчитывается в индивидуальном порядке. При этом педиатр учитывает массу тела, общее состояние маленького пациента.

При достижении должного терапевтического эффекта дозировку снижает врач постепенно. Такое решение позволит предотвратить проявление синдрома отмены, тяжелого нарушения функций коры надпочечников.

При необходимости уколы заменяют Дексаметазоном в таблетках. Больной должен отказаться от алкоголя и прочих вредных привычек.

Прежде чем пройти терапию беременным, рекомендуется узнать у врача, сколько дней можно колоть уколы Дексаметазона. Дозировка и длительность терапии зависит от поставленного диагноза и состояния женщины в положении. Фармацевты не советуют использовать медикамент в 1-м триместре беременности. Если лечение необходимо провести во втором и третьем триместре, предварительно оценивается риск для малыша.

По данным проводимых исследований, длительная терапия Дексаметазоном нарушает внутриутробное развитие и рост плода. Возможна атрофия коры надпочечников у младенца. Лекарство не назначают в период лактации. В противном случае грудное вскармливание прекращается. Ребенка переводят на искусственное питание.

Воспаление

Чтобы устранить воспалительный процесс в суставе, укол делают в суставную сумку. Но такая схема ввода Дексаметазона должна носить кратковременный характер, в противном случае разорвутся сухожилия. В область пораженного сустава рекомендуется вводить не больше одного раза за весь курс терапии.

Повторный укол в суставную сумку делают врачи только через 4 месяца. За год Дексаметазон вводится в организм таким способом до 4 раз. При соблюдении таких рекомендаций предотвращается разрушение хрящей. При воспалении сустава пациенту назначается Дексаметазон в уколах по 0,4−4 мг. Дозировка зависит от возраста и веса больного, размера пораженного сустава.

Устранение аллергии

Если аллергия сопровождается сильным воспалением, антигистамины неэффективны. При таком диагнозе показан прием Дексаметазона. Препарат считается производным преднизолона, поэтому он эффективно снижает проявление аллергии.

Дексаметазон в уколах назначают при крапивнице, дерматите с экземой, отеке Квинке, анафилактическом шоке. Уколы совмещают с пероральными средствами. Чаще их назначают в первые дни лечения по 4−8 мг. Затем инъекции заменяют таблетками. Терапия длится до 8 дней.

На протяжении указанного срока медики контролируют показатели давления, зрение, водный и электролитный баланс, клинику крови. Для снижения риска проявления побочных эффектов больной должен соблюдать диету, в которую включены продукты с калием. Необходимо минимизировать количество потребляемых углеводов.

Если перед лечением у пациента выявлены проблемы с печенью, Дексаметазон назначается с особенной осторожностью. Запрещено прекращать терапию резко. Дексаметазон часто используется в педиатрии. Во время лечения ребенка медики контролируют его состояние. Запрещено вводить детям инъекции в большой дозе. В противном случае произойдет угнетение их роста. Если терапия назначена диабетикам, контролируется уровень глюкозы в кровеносной системе. При наличии показаний корректируется суточная доза гипогликемического средства.

Лекарственное взаимодействие

На фоне схемы Дексаметазон+Эфедрин либо Рифампицин снижается терапевтический эффект гормонов. Если делать уколы, принимая диуретики, можно спровоцировать тяжелую сердечную недостаточность. Такая реакция развивается на фоне усиленного вывода калия из организма.

Схема глюкокортикостероид+натрийсодержащее средство способствует повышению риска развития отека и показателей давления. Лечение Дексаметазоном с сердечным гликозидом приводит к желудочковой экстрасистолии. Так как рассматриваемый медикамент ослабляет лечебное воздействие антикоагулянта, пациенту требуется коррекция дозировки последнего препарата.

Антикоагулянт , который принимается перорально одновременно с уколами Дексаметазона, повышает риск развития язвы органов ЖКТ. Аналогичный диагноз ставят врачи при совместном приеме глюкокортикостероида и нестероидного НПВС. Дексаметазон+Парацетамол способствует токсическому поражению печени. Доказано, что рассматриваемый препарат ослабляет лечебный эффект инсулина и гипотензивных средств.

Инъекционный раствор отпускается из аптеки по рецепту врача. Ампулы рекомендуется хранить в темном месте, где нет доступа для детей. Нельзя оставлять препарат в холодильнике. Дексаметазон необходимо использовать в течение трех лет. Если внутри ампул появились примеси, их выбрасывают. Цена на уколы Дексаметазон колеблется в пределах 90−100 рублей за упаковку.

Аналоги

При отсутствии возможности использовать Дексаметазон пациенту назначают его аналоги. Предварительно проводится комплексное обследование больного, изучается анамнез. К основным заменителям глюкокортикостероида относят Дексавен, Дексазон, Дексамед, Максидекс.

Дексавен эффективно борется с воспалением, подавляя альтерацию. При аллергии препарат блокирует освобождение гистаминов, подавляя иммуногенез. С его помощью происходит задержка в организме ионов натрия и воды. Это способствует увеличению объема плазмы.

Лекарство Дексазон считается еще одним эффективным аналогом рассматриваемого глюкокортикостероидного средства. В Дексазоне есть натрия фосфат, глицерин, кислота фосфорная для быстрого устранения воспаления. Лекарство выпускается в ампулах по 1 мл.

Другие аналоги Дексаметазона:

Быстро купирует воспалительный и аллергический процесс, повышая чувствительность бета-адренорецепторов к катехоламинам эндогенного типа. Лекарство хорошо взаимодействует с рецепторами для ГКС.
Максидекс. Эффективный в борьбе против офтальмологических патологий. Устранение воспаления обеспечивается за счет угнетения адгезии молекул до клеток эндотелия сосудов. На фоне этого уменьшается количество медиаторов воспаления, угнетается адгезия лейкоцитов.