Аминокапроновая кислота внутривенно капельно. Кислота аминокапроновая. Инструкция по применению в нос аминокапроновой кислоты

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота 5 г,

вспомогательн ы е веществ а: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХВ02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 - 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

Гипопластическая анемия

Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

Ожоговая болезнь

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

Детям старше 1 года раствор аминокапроновой кислоты 5 % назначают внутривенно капельно в дозе из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/час, максимальная суточная доза 18 г/м2.

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции : аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции: реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

Коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови

Острые нарушения коронарного кровообращения

ДВС-синдром

Заболевания почек с нарушением выделительной функции

Гематурия

Нарушения мозгового кровообращения

Кровотечения из верхних отделов мочевыделительной системы неустановленной этиологии

Беременность, период лактации

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Особые указания

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

При применении необходим контроль содержания фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при выявлении увеличения КФК применение препарата следует прекратить.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности).

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Аминокапроновая кислота в нос детям назначается с завидной регулярностью. Но многих родителей ставит в тупик основное ее фармакологическое действие – кровоостанавливающее.

Зачем же ребенку назначать кровоостанавливающее средство в форме раствора для внутривенного введения, особенно если у него отсутствуют носовые кровотечения? Есть ли весомые показания для ее применения при различных ЛОР-патологиях?

Что такое аминокапроновая кислота: показания к применению

Тем не менее врачами старой школы она часто назначается при ЛОР-патологиях. В таких случаях она применяется с целью:

• устранения отечности слизистой оболочки и чувства заложенности носа;
• снижения количества вырабатываемой слизи;
• уменьшения выраженности воспалительного процесса, в частности, при ринитах аллергического происхождения;
• остановки носового кровотечения.

Поскольку АКК является соединением, близким для человеческого организма, во многих случаях она назначается даже для профилактики развития осложнений при легких формах ринита.

Но подобная превентивная мера показана исключительно при наличии склонности у ребенка к носовым кровотечениям или заболеваний, сопровождающихся повышенной ломкостью капилляров.

Таким образом, лекарство показано при:

• ринитах любой этиологии, ;
• всех видах синуситов;
• аденоидите;
• носовых кровотечениях;
• гриппе и ОРЗ.

Также нередко закапывается аминокапроновая кислота в нос ребенку в так называемый сезон простуд.

Это объясняется тем, что АКК при местном применении довольно безопасна и крайне редко вызывает развитие нежелательных последствий и побочных эффектов.

Несмотря на ее высокую эффективность, при лечении различных заболеваний даже средней тяжести ее не стоит использовать отдельно. Медикамент оказывает максимальное действие только в составе комплексной терапии.

Как действует препарат? Что входит в состав

На отечественном фармацевтическом рынке АКК присутствует в двух формах:

• порошок для приема внутрь;
• раствор для инфузий.

Каждая из них имеет свои показания к применению и состав. Но для лечения заболеваний ЛОР-органов у детей в основном применяется последняя форма выпуска – раствор.


В его состав входит исключительно 5-процентная аминокапроновая кислота, а в качестве растворителей используются физраствор и вода для инъекций.

Ее расфасовывают во флаконы разного объема. Но чаще встречаются флаконы по 100 и 250 мл.

Но существуют его аналоги, представленные на рынке в такой лекарственной форме: Транексам, Тугина, Тренакса и пр.

Настолько обширный перечень показаний к применению АКК обусловлен большим количеством фармакологических свойств препарата. Он оказывает:

1. кровоостанавливающее действие, поскольку является одним из компонентов свертывающей системы крови;
2. противоаллергическое действие, так как ему принадлежит важная роль в реакциях иммунной системы;
3. противоотечное действие, что объясняется блокированием развития аллергических реакций;
4. противовирусное действие, благодаря связыванию с компонентами клеток и препятствию возможности вирусов производить вещества, необходимые для их жизнедеятельности.

Также он снижает проницаемость стенок сосудов. Но это не всегда можно считать достоинством медикамента, поскольку иногда этот эффект может сослужить плохую службу.
Источник: сайт Например, при возникновении необходимости в срочном введении определенного лекарства, его всасывание будет несколько замедлено в результате сохранения воздействия АКК.

Но такой риск при патологиях ЛОР-органов минимален. Единственное, что могут отметить родители при его использовании для лечения детей, это несколько более медленное наступление эффекта при использовании местных кортикостероидов, что несравнимо с положительным воздействием лекарства на крепость сосудов слизистой оболочки.

Таким образом, действие аминокапроновой кислоты на слизистую носа комплексное.

И хотя ее применение , она не относится к числу сосудосуживающих препаратов. Поэтому к ней не развивается привыкания, что позволяет использовать медикамент практически неограниченно долго вплоть до полного выздоровления.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на всю кажущуюся безопасность аминокапроновой кислоты, ее все же не следует использовать при:

• индивидуальной непереносимости;
• заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, в том числе тромбофилии и тромбозах;
• серьезных патологиях почек;
• нарушениях кровообращения, в частности, при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания.

Большая часть противопоказаний имеет отношение к препарату в формах, предназначенных исключительно для приема внутрь или при непосредственном вливании стерильного раствора внутривенно.

При лечении заболеваний ЛОР-органов пить АКК не нужно, поэтому единственным весомым противопоказанием к ее использованию является наличие к ней повышенной чувствительности (аллергии).

Заподозрить неладное можно по появлению дискомфорта, проявляющегося зудом, ощущением жжения, увеличением отека. В подобных ситуациях следует сразу же или теплой кипяченой водой, если последнего не оказалось дома.

Инструкция по применению в нос аминокапроновой кислоты

Применять данный препарат можно по разному в зависимости от вида имеющегося нарушения. Инструкция по применению рекомендует использовать его в виде:

• капель в нос при насморке;
• турунд, пропитанных средством, при кровотечениях;
• ингаляций при аденоидите.

Раствор кислоты, применяемый для закапывания в нос, должен иметь температуру тела человека или как минимум комнатную температуру, чтобы не спровоцировать спазма сосудов.

Поэтому, после набора жидкости из флакона в шприц, его следует подержать в плотно сжатой руке в течение нескольких минут.

Препарат не имеет ограничений по возрасту, поэтому его можно принимать и взрослым, и детям, в том числе и грудничкам.

Не противопоказан он для местного использования также беременным и кормящим женщинам, но пациенткам данных категорий употреблять средство можно только после предварительной консультации у врача.

Аминокапроновая кислота при насморке

Препарат прекрасно помогает от насморка. Регулярное его использование не только способствует нормализации носового дыхания за счет устранения отечности, но и уменьшению количества соплей.

Но действие его не такое быстрое, как у сосудосуживающих средств. Оно в большей степени накопительное, но при этом и более стойкое.

АКК редко применяется при ОРВИ, особенно в легких формах, чаще она используется при тяжелых бактериальных инфекциях, сопровождающихся затяжным насморком.

АКК может без опасения применяться в комплексе с любыми другими медикаментами, использующимися при лечении заболеваний ЛОР-органов, в том числе антибиотиками, кортикостероидами, сосудосуживающими и т.д.

Аминокапроновая кислота капли в нос: как капать ребенку?

Способ применения лекарства прост. Раствор для инфузий набирают в шприц, проколов иглой резиновую пробку, и, удалив иглу, закапывают ребенку до 12 лет в каждую ноздрю по 1–2 капли каждые 5–6 часов.

Можно ли капать в нос детям первого года жизни? Да, но только по назначению педиатра.

Если говорить о том, как закапывать в нос грудничку АКК, то следует уложить малыша на спину и в каждую ноздрю капнуть по 1 капельке. Манипуляцию повторяют до 3 раз в сутки.


Как правило, курс лечения рассчитан на 5–7 дней. Но в тяжелых случаях по рекомендации врача он может быть продолжен.

Внимание

Если во время закапывания раствора он случайно попал в глаз, следует промыть глаз большим количеством воды.

При возникновении любых нарушений зрения необходимо сразу же обратиться к офтальмологу!

Ингаляции с аминокапроновой кислотой ребенку

Медикамент широко применяется для ингаляций. Их проводят только с помощью небулайзера, использование паровых ингаляторов или любых домашних приспособлений недопустимо в данном случае.

Рецепт того, как разводить раствор для небулайзера, довольно прост: 2 мл раствора для внутривенного введения разводят 2 мл физраствора и помещают в специальную емкость прибора.

Важно не открывать полностью флаконы с препаратами, а набирать необходимое количество жидкости шприцом, проткнув резиновую пробку его иглой.

Длительность одной процедуры 5 мин, для детей достаточно одного сеанса ингаляционной терапии в сутки. Как правило, курс лечения рассчитан на 3–5 дней.

Процедура проводится спустя час после приема еды. Также после нее не рекомендуется кушать, пить и выходить на улицу в течение часа.

Как применять при аденоидах у детей?

При аденоидите происходит воспаление глоточной миндалины, в результате чего она отекает и увеличивается в размерах. В зависимости от величины миндалины различают 4 степени аденоидов, среди которых самой легкой считается 1-я, а наиболее тяжелой – 4-я.

Обычно признаки заболевания дают о себе знать в 2–4 года, когда ребенок начинает посещать дошкольные учреждения и сталкиваться с большим количеством патогенных микроорганизмов. Они заключаются в:

• длительном насморке;
• постоянном храпе по ночам;
• стекании слизи по задней стенке носоглотки;
• приступах сухого кашля и т.д.

Еще не так давно удаление аденоидов считалось единственным способом лечения патологии, но современные отоларингологи и даже популярный педиатр Е. О. Комаровский советуют не принимать настолько радикальные решения до 6–7 лет.

К этому возрасту при правильном уходе за ребенком, своевременном лечении ОРЗ и обострений аденоидита, заболевание может самостоятельного регрессировать-то есть пройти.


В этом и поможет АКК, которая широко назначается отоларингологами при аденоидах. Она может использоваться в качестве капель и средства для проведения ингаляций.

Особенно эффективен медикамент при начальных стадиях патологии. Он способствует устранению отечности, которая обычно доставляет больным наибольший дискомфорт.

Применение препарата в форме ингаляций позволяет доставить его непосредственно к воспаленным тканям глоточной миндалины, куда капли не могут добраться. Это приводит к быстрому устранению симптомов аденоидита и стиханию воспалительного процесса.

ЛОРы назначаются 3–5-дневный курс ингаляций в комплексе с кортикостероидами, препаратами коллоидного серебра, гомеопатическими средствами и т.д. Этого достаточно для купирования острого воспаления.

Как промывать нос аминокапроновой кислотой: можно ли?

По поводу безопасности этой процедуры ведутся споры, но большинство сходится на том,

Ведь в больших количествах аминокапроновая кислота способна вызывать раздражение слизистых оболочек. А поскольку промывка связана с риском проглатывания лекарства, также возрастает риск развития побочных эффектов в виде:

• кожной сыпи;
• нарушений работы ЖКТ;
• головных болей и головокружения;
• судорог;
• понижения артериального давления.

Таким образом, промывание носа данным медикаментом может проводиться только квалифицированной медицинской сестрой исключительно по назначению доктора.

Аминокапроновая кислота при носовых кровотечениях

При кровотечениях можно закапать раствор в нос, как при лечении насморка, или пропитать им ватные турунды (тампоны), которые вводят в ноздри. При этом категорически нельзя запрокидывать голову назад, чтобы не спровоцировать затекание крови в трахею.

Как правило, этих мероприятий достаточно для быстрой остановки кровотечения.

Формула: C6H13NO2, химическое название 6-аминогексановая кислота.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/гемостатическое средство/ингибитор фибринолиза.
Фармакологическое действие: гемостатическое.

Фармакологические свойства

Аминокапроновая кислота ингибирует активаторов профибринолизина и останавливает его синтез в фибринолизин. В меньшей степени прямо оказывает угнетающее воздействие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ на процесс фибринолиза. Нейтрализует эффекты трипсина, калликреина и гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Усиливает образование тромбоцитов и сенсибилизирует их рецепторы к тромбоксану А2, тромбину и прочим эндогенным агрегантам. При кровотечениях, которые обусловлены высокой фибринолитической активностью плазмы, оказывает системный кровоостанавливающий эффект. Повышает антитоксическую функцию печени, имеет противоаллергическую активность. При использовании внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1–2 часа. В практически неизменном виде выводится почками, примерно 40–60% выводится в течение 4 часов. Когда нарушена выделительная функция почек, то выведение замедляется и возрастает концентрация препарата в крови. При внутривенном введении период полувыведения равен 77 мин, а за 12 ч выводится более 89% препарата.

Показания

Аминокапроновая кислота используется при кровотечениях (гипо - и афибриногенемия, гиперфибринолиз); кровотечения при хирургических операциях на органах, которые богаты активаторами фибринолиза (желудок, легкие, шейка матки, щитовидная железа, предстательная железа); заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом; осложненном аборте; преждевременной отслойки плаценты; для профилактики вторичной гипофибриногенемии, когда производятся массивные переливаниях консервированной крови.

Способ применения аминокапроновой кислоты и дозы

Аминокапроновая кислота применяется внутрь, местно (для орошений, в нос), внутривенно капельно. Взрослым: внутривенно при остром кровотечении в течение 1 часа вводится 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия - по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не больше 8 часов. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не больше) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10–18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50–100 мг/кг. Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
При пропуске очередного приема аминокапроновой кислоты необходимо принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего.
Осторожно необходимо использовать аминокапроновую кислоту при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендовано введение аминокапроновой кислоты при наличии крови в моче (появляется опасность развития острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать уровень фибриногена и фибринолитическую активность крови при использовании аминокапроновой кислоты. Имеются сведения о нецелесообразности использования аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенных кровопотерь во время родов, так как возможны в послеродовом периоде тромбоэмболические осложнения.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, ДВС-синдром, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Следует ограничить прием аминокапроновой кислоты при артериальной гипотензии, гематурии, клапанных пороках сердца, при неустановленной причине кровотечения из верхних отделов выделительной системы, печеночной недостаточности, нарушении работы почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия аминокапроновой кислоты

Острая почечная недостаточность, миоглобинурия, рабдомиолиз, судороги, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, гипотония, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, кожные высыпания, шум в ушах, заложенность носа.

Взаимодействие аминокапроновой кислоты с другими веществами

Эффект снижают антиагреганты и антикоагулянты (непрямые и прямые).

Передозировка

Если возникает передозировка аминокапроновой кислотой, то усиливаются побочные эффекты, резко угнетается фибринолиз, возможно образование тромбов. Необходимо незамедлительно вводить активаторы плазминогена (урокиназа, стрептокиназа, анистрептаза).

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминокапроновая кислота

Аминокапроновая кислота является лекарственным средством, а ее циклический амид (из которого она получается методом гидролиза) является сырьем для производства волокон, пластмасс.

• Инструкция по применению Аминокапроновая кислота
• Состав препарата Аминокапроновая кислота
• Показания препарата Аминокапроновая кислота
• Условия хранения препарата Аминокапроновая кислота
• Срок годности препарата Аминокапроновая кислота

Код ATX: Кроветворение и кровь (B) > Гемостатические препараты (B02) > Ингибиторы фибринолиза (B02A) > Аминокислоты (B02AA) > Aminocaproic acid (B02AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

100 мл - флаконы для кровезаменителей (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.06.2012 г.

Фармакологическое действие

Аминокапроновая кислота способствует процессу свертывания крови при кровотечениях, связанных с повышением фибринолитической активности крови. Купируя действие активаторов плазминогена и блокируя действие плазмина, приводит к остановке кровотечения. Является также ингибитором кининов (биогенных полипептидов, образуемых в организме из α-глобулинов под влиянием калликреина).

Обладает антиаллергическим действием, угнетает образование антител, повышает детоксикационную функцию печени, уменьшает проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

Препарат малотоксичен. При приеме внутрь хорошо всасывается, достигая C max аминокапроновой кислоты в крови в течение 1-2 ч. При в/в введении действие препарата проявляется через 15-20 мин. Препарат быстро выводится почками – примерно 40-60% введенного количества через 4 ч выделяется с мочой в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания к применению

• для остановки и профилактики кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся повышенной фибринолитической активностью крови и тканей;
• состояние гипо- и афибриногенемии: при операциях на легких, сердце и сосудах (экстракорпоральное кровообращение), поджелудочной, щитовидной и предстательной железах и других органах;
• ожоговая болезнь;
• преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты;
• длительная задержка в матке мертвого плода;
• осложненный аборт;
• мелена новорожденных;
• заболевания печени;
• острый панкреатит;
• заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом (желудочно-кишечные, маточные, носовые, легочные кровотечения, лейкемия, гипопластическая анемия, гемофилия и др.);
• несовместимое переливание крови;
• массивные переливания компонентов крови для предупреждения вторичной гипофибриногенемии.

Режим дозирования

Назначают внутрь и в/в капельно. Внутрь раствор кислоты аминокапроновой 5% назначают взрослым – 0.1 г (2 мл) на кг массы тела через 4 ч. Суточная доза составляет обычно 10–15 г (200–250 мл). Курс лечения 6-8 дней.

При острой гипофибриногенемии взрослым препарат вводят в/в капельно со скоростью 50–60 капель в мин. В течение первого часа рекомендуется ввести 80–00 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1 г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 ч. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 ч.

Детям раствор кислоты аминокапроновой 5% назначают внутрь при умеренном повышении фибринолитической активности в дозе из расчета 0.05 г/кг. Разовые и суточные дозы в этих случаях следующие:

При острых кровопотерях раствор аминокапроновой кислоты 5% внутрь детям назначают по 0.1 г/ кг в дозах:

Длительность лечения аминокапроновой кислотой зависит от клинической картины заболевания. При приеме внутрь она может составлять от 3 до 14 дней. При необходимости курс лечения можно продолжить или повторить.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, шум в ушах, тошнота, диарея, катаральные явления верхних дыхательных путей, кожные высыпания, ортостатическая гипотония, судороги.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. Нецелесообразно применение аминокапроновой кислоты у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т.к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений.

Регистрационный номер: ЛП 002616-030816
Торговое название: Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное или группировочное название: Аминокапроновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав на 1 л:
Активное вещество
Аминокапроновая кислота - 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид - 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсмоль/л

Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, Сmax - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) - 4 ч. Выводится почками - 40-60 % в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.
Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечно-сосудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно-мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы Сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью - данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 % по 100, 250, 500 или 1000 мл в контейнеры полимерные из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения КПИР с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленок (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона с прокладками: по 50, 75 штук (100 мл), по 24, 36 штук (250 мл), по 12, 18 штук (500 мл), по 6, 9 штук (1000 мл). В ящик с мешками вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах из расчета 1 штука на 6 контейнеров (для стационаров).

Срок годности:
3 года.
Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.