Фармацевтический рынок просто переполнен препаратами спазмолитического действия. Среди них выделяют уколы Галидор, способные эффективно устранять сердечно-сосудистые расстройства, смягчать спастические состояния человека. В статье рассмотрим, чем полезны уколы, как их правильно применять, кому они показаны.
От чего помогает Галидор
Как только внутрь попадает действующее вещество, кровеносные сосуды от и воздействия начинают молниеносно расширяться. Этот момент объясняется тем, что кальциевые канальцы блокируются, а вследствие этого наступает антисеротониновое действие.
Эффективнее всего лекарство нормализует периферическое кровообращение и в головном мозге. С помощью уколов Галидор можно избавиться от дискомфортного ощущения в желудочно-кишечном тракте, дыхательных путях, мочевой и половой системе.
Компоненты медикаментозного средства способны быстро всасываться в кишечник. После введения препарата в течение трех часов в крови может наблюдаться максимальный уровень компонентов. Пик воздействия наступает через 5-8 часов. Согласно с данными проводимых исследований, в печени распадается 70-75% действующего вещества, остаток обычно выводится из организма естественным путем в неизменном виде.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство выпускается в двух вариантах:
- в виде уколов (жидкий раствор в ампулах);
- в таблетированной форме.
Состав препарата:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Главный компонент Галидор – бенциклан, обладающий эффективным спазмолитическим свойством и вазодилатирующим воздействием на сосуды.
Так как блокируются кальциевые каналы и симпатические ганглии, вещество способно расширять сосуды. Помимо этого, активное вещество снимает спазм, имеющийся в висцеральной мускулатуре внутренних органов и дыхательной системы.
После уколов Галидор наблюдаться такие изменения:
- может учащаться пульс;
- транквилизирующее воздействие на больного;
- агрегация тромбоцитов и эритроцитов;
- увеличивается эластичность эритроцитов в коронарных и мозговых сосудах;
- отлично абсорбируется кишечником.
Из организма медикаментозное средство полностью выводится через 8-10 часов.
Лекарственное взаимодействие
Не всегда можно одновременно принимать некоторые виды препаратов. Рассмотрим кратко, какие из них не рекомендуется совместно принимать с Галидором.
- Уколы не назначаются, если пациент принимает препараты седативного свойства, так как их совместное воздействие негативно может сказаться на работе нервной системы. Также препарат не показано ставить вместе с наркозом;
- Не рекомендовано сочетать препарат с симпатомиметиками, так как существует риск развития тахиаритмии, тахикардии;
- Не комбинируют уколы с лекарствами, которые способны снижать показатель калия в кровеносной системе. Невозможно принимать уколы с диуретиками, сердечными гликозидами. Впоследствии это приведет к суммации аритмических эффектов;
- Из-за совместного применения уколов с наперстянкой у больного может наблюдаться превышение дозы сердечных гликозидов;
- Подбирается дозировка в случаях сочетания Галидора с бета-адреналиновыми блокировщиками, так как у них противоположные хронотропные эффекты;
- У антигипертензивных средств усиливается эффект из-за сочетания их с уколами;
- Не рекомендуется принимать лекарство, если больной употребил ацетилсалициловую кислоту, так как это приведет к усиленной заторможенности агрегации тромбоцитов.
В инструкции по применению Галидора
Состояние пациента может ухудшиться в таких случаях:
- если неправильно принимать препарат;
- нарушать назначенные дозировки;
- ставить уколы при наличии существенных противопоказаний;
- если имеется сопутствующая побочная симптоматика.
Препарат должен применяться согласно с инструкцией, где прописаны и особые указания, и описана схема.
Показания к применению
Галидор назначаются пациентам, страдающим сердечно сосудистыми болезнями неврологического характера. Случаи и перечень заболеваний:
- Болезни сосудов мозга. Галидор здесь применяются в комплексе с терапевтической терапией для лечения пациентов, страдающих дисциркуляторной энцефалопатией;
- Препарат назначается в случаях нарушений кровотока в периферических и артериальных сосудах. К примеру, для лечения болезни Рейно;
- Уколы необходимы в случаях, когда больному требуется снять спазматические приступы внутренних органов. Применение лекарственного средства показано при желудочно-кишечных заболеваний, инфекционных колитах, воспалительных процессах толстого кишечника, при метеоризме, наблюдающемся после хирургической операции.
Медикамент способен избавить пациента от болезненного ощущения при желтушной болезни, холецистите, дискинезии. Уколы больным ставят при наличии спазмов мочевого приемника, при мочекаменной болезни. Здесь их назначают совместно с анальгетиками.
Противопоказания
Лекарство при своих положительных качествах может быть не всем показано к применению. Кому нельзя ставить уколы:
- Не рекомендуется применять средство, если у пациента наблюдается аллергия к составляющему препарата;
- Уколы не показано ставить при наличии почечной или сердечной недостаточности;
- При серьезных нарушениях в дыхательной системе, например, при астматической болезни;
- Инфаркт миокарда в обостренной стадии;
- Не назначают уколы при эпилепсии, черепно-мозговой травме;
- Геморрагический инсульт.
В связи с тем, что недостаточно было проведено исследований для беременных, лучше будущим мамам воздержаться от применения Галидора, а также и кормящим женщинам. Особенно опасно ставить уколы, если беременная находится на 1-3 месяца.
Способ применения
Галидор хотя и безопасен для применения, но все-таки использовать их следует только после того, как назначить врач. Он пропишет схему применения, укажет позволительную дозировку, а также определит длительность лечебной терапии.
Прежде чем ставить Галидор, необходимо вскрыть стеклянную ампулу и развести ее содержимое изотоническим раствором. Пропорция такая: 4 мг. лекарственного препарата на 100-200 мл. хлористого натрия . После разведения препарат вводят в кровоток либо внутривенно, либо укол ставят в ягодичную мышцу.
Если это капельница , то скорость капель регулируют таким образом, чтобы бутылочка закончилась за час. Применяют медикаментозное средство два раза/сутки. Если сердечная патология тяжелой формы, тогда доза увеличивается до 200 мг/сутки.
Для лечения спазматических проявлений в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и прочих внутренних органах применяется по 2 мл лекарства. Содержимое ампул разводят с солевым раствором, а после этого укол вводится медленно в вену больного.
В тяжелых ситуациях врач может назначить вводить сразу по 2-3 ампулы с активным веществом, где доза препарата составит 4-6мг. Длительность лечебной терапии Галидором колеблется в пределах 15-20 суток. После этого пациента переводят на таблетированную форму.
Особые указания
При совместном назначении медикаментозного средства Галидор с препаратами, которые способны уменьшать уровень калия в кровотоке, или пагубно влиять на функцию миокарда, врач может прописать применение 150-200 мг/сутки.
- Не рекомендуется ставить последующий укол в предыдущий прокол, так как существует риск повреждения эндотелия сосудистых капилляров, что может вызвать тромбофлебит.
- Уколы не рекомендовано ставить пациентам, страдающим сердечно сосудистыми болезнями, а также тем, у кого проблемы с дыхательной системой, предстательной железой, наблюдается задержка мочевой жидкости в организме;
- При применении лекарства следует с осторожностью водить автомобиль;
- Если лечебная терапия Галидором затянулась, необходимо через пару месяцев сдавать кровь для лабораторного исследования.
Побочные действия
После применения медикаментозного средства Галидор у пациента могут наблюдаться нежелательные проявления. Самые основные из них.
- Со стороны сердечно сосудистой системы. Больной может жаловаться на приступы тахикардии/аритмии (предсердечную/желудочковую). Особенно это заметно при совместном приеме с противоаритмическими средствами.
- Со стороны нервной системы. У пациента могут быть нарушение сна, походки, наблюдаться тремор, беспокойное состояние. Память становится гораздо хуже, голова кружится и болит.
- Диспепсические проявления. Больного мучает рвотный рефлекс, приступы тошноты, расстройство желудка, сухость во рту, при пальпации боли в животе.
- Лабораторные нарушения показателей. Лейкопения, повышенный уровень лейкоцитов.
- Прочие побочные явления. Аллергия, общая слабость, недомогание. При постановке уколов может возникать тромбофлебит.
Передозировка
При длительном применении Галидора или при превышении предписанной дозировки у больного могут быть такие недомогания:
- учащенный сердечный пульс;
- может значительно снизиться артериальное давление;
- наблюдаются нарушения в работе почек и печени;
- недержание мочевой жидкости;
- сонливое состояние, беспричинная беспокойность.
При обнаружении у пациента передозировки медикаментом принято промывать желудок. В более тяжелых случаях у больного могут быть судороги различной формы, эпилептические припадки. В таких случаях врач назначает симптоматическую лечебную терапию.
Применение при беременности и лактации
Согласно с данными проводимы исследований, становится ясно, что Галидор не оказывает на организм эмбриотоксических или тератогенных воздействий. Но, несмотря на это, также нет подтверждений о воздействии на организм беременной или кормящей женщины. Непонятно, как уколы будут влиять на плод матери и развитие ребенка.
Не рекомендуется принимать лекарство женщинам, находящимся на 1-3 месяце беременности. В последующие месяцы лекарство может применяться в малых дозах и только в экстренных случаях, под присмотром медицинского персонала. То же самое касается и кормящих мам.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na + -K + -АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30%, с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
T 1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Показания
Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).
Режим дозирования
Для приема внутрь разовая доза 100-200 мг, частота приема - 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза 400 мг. В/м - по 50 мг 1-2 раза/сут; в/в, в/а медленно струйно - по 50-100 мг 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).
Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бенциклан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Препарат не применяется в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Передозировка
Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.
При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелойпеченочной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.
При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.
Галидор – лекарственное средство, которое обладает мощным обезболивающим и вазодилатирующим действиями. Оно быстро улучшает кровообращение за счет расширения просвета сосудов. Такой эффект обеспечивается за счет бенциклана, который способен блокировать кальциевые каналы. Также он обладает антисеротониновым действием и блокирует симпатические ганглии. Все это приводит к изменениям в коре головного мозга, периферических и коронарных сосудах.
Принцип действия
При попадании действующего вещества внутрь организма коронарные и периферические кровеносные сосуды начинают стремительно расширяться. Это осуществляется за счет блокировки кальциевых каналов, что обеспечивает антисеротониновое действие. Наилучший эффект от применения проявляется в виде нормализации работы периферического кровообращения, а также кровообращения в головном мозгу. Галидор способен быстро избавить от дискомфорта в дыхательных путях, ЖКТ и мочеполовых органах.
Активные компоненты молниеносно всасываются в ЖКТ. Уже через 3 часа после введения в крови достигается максимальная концентрация компонентов. Пик действия происходит спустя 5-8 часов. Исследования показали, что действующие вещества на 70-75% распадаются в печени, остальное выводится в неизменном виде почками. В течение 10 часов после попадания Галидора в организм происходит полураспад. Впоследствии лекарство выводится в виде не переработанных веществ вместе с мочой. Длительность вывода компонентов одинакова как у молодых и здоровых, так и пожилых людей с отклонениями в работе печени и почек.
Галидор – безопасное лекарство, которое под контролем врача допустимо применять людям с заболеваниями почек и печени.
Показания к применению
Галидор – популярное лекарство, обладающее мощным противовоспалительным и обезболивающим действиями. Чаще всего причиной для его назначения являются:
- Патологии периферических кровеносных сосудов: спазм, атеросклероз, облитерация, акроцианозом, болезнь Рейно.
- Поражение сосудов в головном мозгу: ишемия церебрального типа.
- Боль и воспалительный процесс внутренних органов.
- Заболевания ЖКТ: ЖКБ, язва, гастрит, воспаления желчных путей, метеоризм, колиты, вызванные инфекциями и воспалительными процессами.
- Урологические заболевания: мочекаменная болезнь, колики в почках, боль и воспаления в мочевом пузыре.
- Для подготовки к проведению исследований мочеполовой системы.
Метод применения
Галидор – лекарственное средство, которое обладает высокой безопасностью. Принимать его можно только с разрешения врача. Он подберет для вас наиболее оптимальную дозу действующего вещества, а также длительность лечения. Перед применением Галидор в обязательном порядке разводят в изотоническом растворе. Обычно берется 4 мл лекарства на 100-200 мл хлорида натрия. Оно вводится в кровеносное русло капельно или струйно 2 раза в день по 1 часу. При серьезных патологиях в работе сердца суточная доза лекарства может быть увеличена до 200 мг.
Чтобы справиться со спазмами внутренних органов, назначается 2 мл Галидора. Их также разводят в солевом растворе и вводят внутримышечно. В редких случаях доза действующего вещества может быть увеличена до 4-8 мл, что составляет 2-4 ампулы. Для более быстрого и удобного введения лекарство растворяют в небольшой дозе любого инфузионного раствора. В среднем длительность применения не может превышать 15-20 дней, по прошествии этого времени пациент может принимать Галидор в форме таблеток.
При необходимости продолжения лечения пациента переводят на таблетированнную форму Галидора.
Противопоказания
Инструкция по применению уколов Галидора гласит, что лекарство категорически запрещено использовать в следующих случаях:
- При чрезмерной чувствительности к компонентам лекарства.
- При заболеваниях нервной системы: шизофрении, эпилепсии, судорожных припадках.
- При ДСН или АВ блокаде.
- При серьезных патологиях печени, почек и дыхательной системы.
- При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: остром инфаркте, ишемии.
- При нарушении сердечного ритма: брадикардии, тахикардии.
- При геморрагическом инсульте.
- При ЧМТ 2 и 3 степени.
- Беременным и кормящим.
- Детям до 18 лет.
Побочные эффекты
Галидор – достаточно безопасный препарат, который при правильном подходе к применению практически не вызывает побочных эффектов. В редких случаях при несоблюдении правил приема пациент может столкнуться с некоторыми неприятными ощущениями. В первую очередь он сталкивается с нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, у него возникает сухость во рту, тошнота, рвота, снижается аппетит, возникает диарея. Со временем к этому присоединяются признаки расстройства ЦНС: головная боль, шаткая походка, дрожь в руках, снижение памяти, бессонница.
Если вовремя не прекратить прием лекарства, возникают признаки сердечно-сосудистых нарушений: тахиаритмии предсердия или желудочка. Распознать побочные эффекты можно при помощи БАК: у пациента значительно повышается уровень АЛТ и АСТ, также появляются признаки лейкопении. При длительном применении можно заметить увеличение массы тела и общее недомогание. Внутривенное введение Галидора в значительной степени повышает риск возникновения тромбофлебита.
Применение у беременных и детей
Согласно проведенным исследованиям, Галидор не оказывает никакого влияния на развивающийся плод. Несмотря на это, до сих пор точных опытов над беременными и кормящими женщинами проведено не было. Из-за этого врачи не назначают женщинам на первом триметре это лекарство. При необходимости такое лечение может быть назначено, если польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
При лечении кормящих женщин на время лечения необходимо отлучить ребенка от груди и перевести его на различные примеси. Из-за недостаточного опыта применения Галидор не назначают детям младше 18 лет. Из-за своего безопасного воздействия дозы для пожилых людей такие же.
Чтобы не допустить возникновения неприятных последствий от применения Галидора, необходимо четко следовать предписаниям лечащего врача.
Особые указания
Чтобы исключить риск возникновения опасных осложнений, применение Галидора вместе с лекарствами, которые могут спровоцировать гипокалиемию, угнетают функцию миокарда, сердечными гликозидами должно ограничиваться суточной дозой в 150-200 мг. Учитывайте, что место постановки инъекции требует постоянной смены: это значительно снизит риск развития тромбофлебита или другого поражения сосудов. Именно по этой причине Галидор назначается только после диагностических обследований и консультации с квалифицированным лечащим специалистом.
Необходимость введения Галидора у больных с сердечной или дыхательной недостаточностью, которые в любой момент могут стать причиной коллапса, обговаривается в индивидуальном порядке. Также не стоит начинать терапию пациентам с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы. При длительной терапии препаратом необходимо 1 раз в месяц сдавать кровь на определение реологических свойств. В противном случае существует риск развития осложнений.
Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ГАЛИДОР Ò
Торговое название
Галидор Ò
Международное непатентованное название
Бенциклан
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 25мг/мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - бенциклана фумарат 25 мг,
вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный водный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан.
Код АТХ С04А Х11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Фармакодинамика
Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Показания к применению
Сосудистые заболевания:
Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий
В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения
Устранение спазма внутренних органов:
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами
Урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования
Способ применения и дозы
Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида.
Сосудистые заболевания : введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа.
Устранение спазма внутренних органов : при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Вскрытие ампул (для правшей):
Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать
Побочные действия
- сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота
- спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти
Тонические и клонические судороги при значительной передозировке
- преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения
- общее недомогание, увеличение веса тела
- тромбофлебит (при внутривенном введении)
Возможно
- предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)
- аллергические реакции
О чень редк о
Симптомы очагового поражения центральной нервной системы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата
Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность
Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада
Эпилепсия, различные формы спазмофилии
Недавно перенесенный инсульт
Черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев
Беременность и период лактации (относительное противопоказание)
Детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
Анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)
Симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)
Средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)
Препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)
- β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов -(отрицательный у β -блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора)
Блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)
С препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов)
Аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов)
Особые указания
Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
Беременность и период лактации
Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. Из-за отсутствия достоверных данных, применение препарата в период грудного вскармливания требует особой осторожности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности.
Передозировка
Симптомы : учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки.
Лечение : специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо).
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
бенциклана фумарат 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; поливинилацетат; магния стеарат; карбомер 934Р; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; тальк
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп.
активное вещество:
бенциклана фумарат 50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм — 8 мг; вода для инъекций — 2 мл
Фармакологическое действие
Миотропное спазмолитическое, вазодилатирующее.
Показания
Сосудистые заболевания
- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;
- заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов
- желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчно-каменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами;
- урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Дополнительно для раствора для инъекций:
- подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата;
- тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV блокада.
- пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия;
- эпилепсия или другие формы спазмофилии;
- недавно перенесенный геморрагический инсульт;
- черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес);
- беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
- кормление грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
- детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения (таблетки); очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС, эпилептиформные припадки (таблетки).
Со стороны ССС: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности АСТ и АЛТ, лейкопения.
Другие: общее недомогание, увеличение массы тела, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении (раствор для инъекций).
Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
- ЛС для общей анестезии — усиление их действия;
- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
- средствами, снижающими уровень калия крови, и хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
- препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
- бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропного эффекта (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора;
- БКК и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
- ЛС, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, — из-за возможности суммации этих эффектов;
- ацетилсалициловой кислотой — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Таблетки
Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3 раза в день на протяжении 2-3 мес. Максимальная суточная доза — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2-3 мес.
Устранение спазма внутренних органов. 1-2 табл. однократно, не более 4 табл. в сутки. Для поддерживающей терапии — по 1 табл. 3 раза в день в течение 3-4 нед, затем — по 1 табл. 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1-2 мес.
Раствор для в/в и в/м введения
В/в инъекционно (после разведения), инфузионно.
Сосудистые заболевания. Инфузионно. При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводится в/в капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.
Устранение спазма внутренних органов. Инъекционно. В острых случаях вводят в вену медленно 4-8 мл (2-4 ампулы) препарата, разведенного солевым раствором до 10-20 мл или в/м (глубоко) 2 мл.
Курс лечения — 2-3 нед, при необходимости с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор® в таблетках.
Передозировка
Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение АД, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.
Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке таблеток — промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Особые указания
Таблетки. При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно 1 раз в 2 мес).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора® не должна превышать 150-200 мг.
Раствор для инъекций. Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности