УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________20 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
ТИЗЕРЦИН®
Тизерцин®
Международное непатентованное название
Левомепромазин
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина
Малеата),
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049).
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства, фенотиазины с диметиламинпропильной группой.
Код ATC N05A A02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.
Фармакодинамика
Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.
Показания к применению
Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных, интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии
Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей
Адъювантная терапия при хронических психозах: хронические галлюцинаторные психозы
Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов
Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначению врача!
Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.
При психозе начальная доза составляет 25-50мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать, повышая ее на 50-75мг в сутки.
Побочные действия
Снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт")
Сухость во рту, неприятные ощущения в области живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз)
Фотосенсибилизация, эритема, уртикарные элементы, пигментация, эксфолиативный дерматит
Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
Дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония
Галакторея, нарушения менструального цикла, похудание.
Аденома гипофиза (описана у некоторых пациентов, принимающих фенотиазины, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования)
Обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания
Очень редко
Сокращения матки
Отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия
Астма, отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции
Гипертермия
Авитаминоз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата
Одновременный прием антигипертензивных средств
Передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)
Закрытоугольная глаукома
Задержка мочеиспускания
Болезнь Паркинсона
Рассеянный склероз
Миастения, гемиплегия
Тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)
Тяжелые нарушения функций почек или печени
Выраженная артериальная гипотензия
Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными
Заболевания кроветворных органов
Порфирия
Период лактации
Детский возраст до 12 лет.
Следует избегать одновременного приема Тизерцина со следующими средствами:
Антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии
Ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты
Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта.
Леводопа ослабляется эффект этого препарата
Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия
Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии
Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.
Этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Прочие: одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.
Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.
Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.
Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепеным.
Во избежание ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после применения первой дозы. Если после применения препарата часто возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
В случае непереносимости лактозы при составлении диеты пациента следует учитывать содержание лактозы (40 мг) в каждой таблетке.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).
Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардию типа «пируэт».
Если во время антипсихотической терапии наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.
В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту,
Головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата всегда следует производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль показателей функции печени.
Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).
Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)
Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).
Беременность и период лактации
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение при грудном вскармливании противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: изменения жизненно важных показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.
Лечение: мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с измерениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с наличием проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации; при введении дофамина и/или норадреналина следует мониторировать работу сердца). При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог - фенитоин или фенобарбитон. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.
). 2-Метокси10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др. По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию. В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические. По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты. Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении.
Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах. Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2 - 0,25 г (иногда до 0,35 - 0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075 - 0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05 - 0,1 г (до 0,3 - 0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025 - 0,05 г (1 - 2 мл 2,5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025 - 0,05 г до суточной дозы 0,2 - 0,3 г внутрь или 0,075 - 0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6 - 0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025 - 0,1 г в сутки. Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05 - 0,075 г (2 - 3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1 - 0,15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней. В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки). В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05 - 0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.). Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах. Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны. Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы. Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Словарь медицинских препаратов . 2005 .
Левомепромазин МНН
Международное название: Левомепромазин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
(R) - 2 - метокси - N, N, - триметил - 10H - фенотиазин - 10 - пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида)
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика:
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью.
Показания:
Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы, параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз), эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства), неврозы, бессонница, премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии); болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.), зудящие дерматозы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.C осторожностью. Эпилепсия.
Режим дозирования:
Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерального введения 25-75 мг, увеличивая при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. Затем переводят больных на прием препарата внутрь, по 50-100 мг/сут (при необходимости - до 400 мг). При умеренно выраженных психопатиях - внутрь, за 2-4 приема, начиная с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта осуществляют постепенное снижение до поддерживающих доз - 25-100 мг. Для купирования острого алкогольного психоза - в/в 50-75 мг. По показаниям - в/м, 100-150 мг в течение 5-7 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. При неврозах - внутрь, 12.5-50 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени. Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз). Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).Передозировка. Симптомы: эпилептический синдром, кома. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Особые указания:
Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД. При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение. Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение. Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы. Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных ЛС). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Цена Левомепромазин и наличие в аптеках города
Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены - воспользуйтесь поиском.
[,,,"f1c5d804b96b542e99bd0194bdfd24a0"]
Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть - вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.
Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 08.02.2020 в 15:33 - время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.
Нозинан, Дедоран, Левомазин, Левопромазин, Минозинан, Неозин, Неурактил, Неуроцил, Синоган, Верактил, Метотримепразин,
Рецепт (международный)
Rp: Sol. Levomepromazini 2,5 % 1 ml
D.t.d: №10 in amp.
S: По 1-2 мл внутримышечно 2 раза в сутки, увеличивая дозу до 101 в сутки.
Фармакологическое действие
Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.
Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч - после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит - N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина - 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости - до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.
Показания
Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении - отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).
Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Форма выпуска
Драже по 0,025 г; 2,5% р-р в амп. по 1 мл.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Левомепромазин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Левомепромазин
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum). 2-Метокси- 10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0, 025 - 0, 075 г препарата (1 - 3 мл 2, 5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0, 2 - 0, 25 г (иногда до 0, 35 - 0, 5 г) при внутримышечном введении и до 0, 075 - 0, 1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0, 05 - 0, 1 г (до 0, 3 - 0, 4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 мл 2, 5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0, 025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0, 025 - 0, 05 г до суточной дозы 0, 2 - 0, 3 г внутрь или 0, 075 - 0, 2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0, 6 - 0, 8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0, 025 - 0, 1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2, 5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0, 05 - 0, 075 г (2 - 3 мл 2, 5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0, 1 - 0, 15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0, 0125 - 0, 05 г (1/2 - 2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0, 05 - 0, 2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0, 025 г в упаковке по 50 штук; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Справочник лекарственных средств. 2012
Смотрите еще толкования, синонимы, значения слова и что такое Левомепромазин в русском языке в словарях, энциклопедиях и справочниках:
- ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском словаре:
- ШИЗОФРЕНИЯ в Медицинском словаре:
- РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском словаре:
- РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском словаре:
- в Медицинском словаре:
- ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском словаре:
- ШИЗОФРЕНИЯ
Шизофрения - психическое заболевание непрерывного или приступообразного течения, начинается преимущественно в молодом возрасте, сопровождается характерными изменениями личности (аутизация, эмоционально-волевые расстройства, … - ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском большом словаре:
Фибрилляция желудочков (ФЖ) - форма сердечной аритмии, характеризющаяся полной асинхронностью сокращения отдельных волокон миокарда желудочков, обусловливающей утрату эффективной систолы и … - РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском большом словаре:
Депрессия - состояние, характеризующееся сочетанием подавленного настроения, снижением психической и двигательной активности с вегетативными реакциями. Частота - 5% населения. Вероятность … - РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНОМОЗГОВЫХ ТРАВМ в Медицинском большом словаре:
РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВЫХ ТРАВМ Расстройства вследствие черепно-мозговых травм - комплекс неврологических и психических нарушений, обусловленных ЧМТ. Частота - У 90% … - РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском большом словаре:
Биполярное расстройство начинается, как правило, с депрессии и характеризуется развитием по меньшей мере одного маниакального эпизода. Мания - состояние, характеризующееся … - ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском большом словаре:
Нейролептики (например производные фенотиазина - аминазин, промазин, левомепромазин, прохлорперазин, трифтазин) относят к группе психоседативных средств. Детоксикация в печени, выделение через … - НЕЙРОЛЕПТИКИ в Толковом словаре психиатрических терминов:
(греч. neuron - нерв, leptikos - способный взять). Группа препаратов психотропного действия (психофармакологических). Обладают общими свойствами: снижают психомоторную активность, …