Záložka Pentasa. Pentasa: moderní lék na léčbu ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby. Složení, formy léčiv

Bělavě šedé až světle hnědé, kulaté, skvrnité tablety s dělicí rýhou a vyraženým „500“ a „mg“ na obou stranách půlicí rýhy na jedné straně tablety a „PENTASA“ na druhé straně tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Střevní protizánětlivé léky. kyselina aminosalicylová a podobné přípravky. mesalazin.

ATX kód A07EC02

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po aplikaci a rozpuštění se z každé mikrokuličky během průchodu tablety postupně uvolňuje mesalazin gastrointestinální trakt(GIT) z duodena do rekta při jakémkoli pH střevního prostředí. 1 hodinu po perorálním podání léčiva se mikrogranule stanovují v duodenu bez ohledu na příjem potravy. Průměrná doba pasáže ve střevě u zdravých dobrovolníků je 3-4 hod. Mesalazin se přeměňuje na N-acetyl-mesalazin, a to jak presystémově ve střevní sliznici, tak systémově v játrech. Menší acetylace se provádí za účasti bakterií tlustého střeva, což vede ke vzniku kyseliny acetyl-5-aminosalicylové. Od 30 do 50 % léčiva při perorálním podání se absorbuje v tenkém střevě. Do 15 minut po užití je mesalazin stanoven v krevní plazmě. Maximální koncentrace mesalazinu v krevní plazmě je dosažena 1-4 hodiny po užití léku. Koncentrace mesalazinu v krevní plazmě postupně klesá a po 12 hodinách po aplikaci není stanovena. Křivka plazmatické koncentrace acetylmesalazinu má stejný charakter, ale obecně se vyznačuje vyššími koncentracemi a pomalejší eliminací. Plazmatický metabolický poměr acetylmesalazinu k mesalazinu se pohybuje v rozmezí 3,5 až 1,3 po perorálním podání 500 mg 3krát denně a 2 g 3krát denně, což odráží závislost acetylace na dávce. Průměrné stabilní koncentrace mesalazinu v krevní plazmě jsou 2; 8 a 12 mmol / l po odběru 1,5; 4 a 6 g denně. Pro acetyl mesalazin jsou tyto koncentrace 6, 13 a 16 mmol/l. Mesalazin a acetyl-mesalazin neprocházejí hematoencefalickou bariérou. Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je asi 50 % a vazba acetyl mesalazinu asi 80 %. Poločas mesalazinu z krevní plazmy je asi 40 minut (clearance po užití 500 mg je 18 l/h) a acetyl mesalazinu asi 70 minut. Vzhledem k tomu, že se mesalazin během průchodu gastrointestinálním traktem neustále uvolňuje, není možné stanovit poločas po perorálním podání léku. Výsledky experimentů ukázaly, že mesalazin dosahuje stabilní koncentrace po perorálním podávání po dobu 5 dnů. Po perorálním podání se mesalazin a acetyl mesalazin vylučují močí a stolicí (primárně se acetyl mesalazin vylučuje močí).
Biologická dostupnost mesalazinu při perorálním podání je mírně narušena v důsledku patofyziologických procesů při akutním zánětlivá onemocnění střev, jako je průjem a kyselost. U pacientů se zvýšenou intestinální motilitou je systémová absorpce snížena na 20-25 % denní dávky léku. Pravděpodobně se také zvyšuje rychlost eliminace látky močí a stolicí. U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin může nedostatečná rychlost vylučování léku zvýšit riziko nefrotoxických vedlejších účinků.

Farmakodynamika Pentasa - tablety s prodlouženým uvolňováním, jsou mesalazinové mikrogranule potažené ethylcelulózou. Mesalazin je aktivní složka sulfasalazin, který se používá k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Podle výsledků klinických studií je terapeutickou hodnotou mesalazinu při orálním a rektálním podání spíše lokální působení na zanícenou gastrointestinální tkáň než systémové působení.

Všichni pacienti se zánětlivým onemocněním střev mají zvýšenou migraci leukocytů, abnormální produkci cytokinů, zvýšenou produkci metabolitů kyseliny arachidonové, zejména leukotrienu B4, a zvýšenou tvorbu volných radikálů v zanícených střevních tkáních. farmakologický účinek mesalazin in vitro a in vivo inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienu a odstraňuje volné radikály. V současnosti není známo, který z těchto mechanismů nejvíce ovlivňuje klinickou účinnost mesalazinu.

Ulcerózní kolitida je spojena se zvýšeným rizikem kolorektálního karcinomu (RCC), zejména u pacientů s pokročilým onemocněním, >8 let onemocnění, anamnézou blízkých příbuzných RCRC nebo souběžnou primární sklerotizující cholangitidou. Riziko ROCC v důsledku kolitidy je 2 % do 10 let, 8 % do 20 let a 18 % do 30 let po propuknutí ulcerózní kolitidy.

Srovnávací analýza 9 neexperimentálních studií (3 kohortové studie a 6 případových kontrolních studií) 334 případů ROCC a 140 případů dysplazie mezi 1 932 pacienty s ulcerózní kolitidou ukázala, že u pacientů léčených mesalazinem bylo riziko ROCC sníženo o 50 % a také vykazovaly kombinovaný klinický výsledek pro ROPK a dysplazii. Snížení rizika ROPK je závislé na dávce, jak dokazuje srovnávací analýza studií denních záznamů dávek, podle kterých má mesalazin chemopreventivní účinek
≥1,2 g/den. Chemoprevence je navíc spojena s celoživotní dávkou mesalazinu (4). Konečně bylo zjištěno, že dodržování udržovací léčby mesalazinem snižuje riziko ROP.
Účinky mesalazinu, jak byly prokázány v experimentálních modelech a biopsiích pacientů, podporují úlohu mesalazinu v prevenci UCRD způsobené ulcerózní kolitidou a ve snížení souvisejících a nesouvisejících zánětlivý proces signální dráhy zapojené do rozvoje ROPC způsobené kolitidou.

Indikace pro použití

Nespecifická ulcerózní kolitida

Crohnova nemoc

Dávkování a podávání

Jiná léčba by měla být podávána pacientům s Crohnovou chorobou, kteří nereagovali na denní dávku až 4 g mesalazinu po dobu 6 týdnů, a pacientům s Crohnovou chorobou v případě propuknutí onemocnění navzdory udržovací léčbě 4 g mesalazinu denně.

Tablety se užívají perorálně bez žvýkání. Pro usnadnění polykání lze tabletu rozdělit na několik částí nebo rozpustit v 50 ml vody těsně před použitím.

Pro dosažení optimálního účinku je důležité lék užívat pravidelně.

Děti. Je kontraindikován pro děti do 6 let.

Vedlejší efekty"type="checkbox">

Vedlejší efekty

Bolest hlavy

Nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem

Kožní vyrážka (včetně kopřivky, erytematózní vyrážky)

Závrať

Myokarditida, perikarditida

Nadýmání, zvýšená hladina amylázy, pankreatitida

Pankolitida

drogová nemoc

Zřídka

Eozinofilie (jako projev alergické reakce), anémie včetně aplastické, leukopenie (včetně granulocytopenie a neutropenie), trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie

Hypersenzitivní reakce

Periferní neuropatie

Myalgie, artralgie

Dušnost, kašel, bronchospasmus, alergická alveolitida, plicní infiltrace, plicní eozinofilie, pneumonie

Zvýšené jaterní transaminázy, známky cholestázy, hyperbilirubinémie, známky hepatotoxicity (včetně hepatitidy, cholestatická hepatitida cirhóza, selhání jater)

Akutní a chronická intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, změna barvy moči, proteinurie, hematurie, oligurie, anurie, krystalurie

Slabost, syndrom podobný lupus erythematodes

Alopecie

Snížená tvorba slz, příušnice

oligospermie

Stomatitida

Kontraindikace

Přecitlivělost na aktivní nebo pomocné složky

droga nebo salicyláty

Těžké selhání jater a/nebo ledvin

Nemoci krevního systému - peptický vředžaludku a duodenum

Krvácení, hemoragická vaskulitida - nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy - dětství do 6 let
- těhotenství a kojení

Drogové interakce"type="checkbox">

Drogové interakce

Zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylurey, ulcerogenitu glukokortikosteroidů, toxicitu metotrexátu. Snižuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu. Zvyšuje účinek antikoagulancií. Zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece). Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu. Mesalazin může snížit nepříznivý účinek glukokortikoidů na žaludeční sliznici, může snížit absorpci digoxinu.

speciální instrukce"type="checkbox">

speciální instrukce

Lék je nutné používat s opatrností u pacientů s alergií na salicyláty (sulfasalazin) v anamnéze.
V případě takového akutní příznaky jako jsou křeče, bolesti břicha, horečka, silná bolest hlavy, vyrážky, je třeba lék okamžitě vysadit.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater. Je-li to nutné, měly by být před léčbou a během ní sledovány jaterní testy, jako je ALT a AST.

Nedoporučuje se užívat lék u pacientů s selhání ledvin. Porucha funkce ledvin u pacienta během léčby může být způsobena nefrotoxickým účinkem mesalazinu. Je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin, konkrétně stanovit hladinu kreatininu v krevním séru (zejména v počáteční fázi léčby).

Při podezření na rozvoj myokarditidy, perikarditidy nebo v případě změny složení krve je třeba léčbu přerušit. Projevy výše uvedených nežádoucích účinků mohou být: při výrazných změnách složení krve - zvýšená krvácivost, podkožní krvácení, bolest v krku a horečka, v případě perikarditidy nebo myokarditidy - horečka, bolest na hrudi a dušnost . Pacienti, u kterých je proces acetylace pomalý, mají zvýšené riziko rozvoje vedlejší efekty. Může být barvení moči a slzné tekutiny ve žlutooranžové barvě, barvení kontaktní čočky.
Při použití u starších pacientů není třeba snižovat dávku.
Těhotenství a kojení

Sloučenina

1 dlouhodobě působící tableta obsahuje 500 mg účinná látka mesalazin.

Pomocné složky: ethylcelulóza, mastek, povidon, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát.

Balené granule Pentasa obsahují 1000 mg a 2000 mg mesalazinu v 1-2 gramových sáčcích.

Pomocné látky: ethylcelulóza a povidon.

Jeden čípek přípravku Pentasa obsahuje 1000 mg účinné látky mesalazinu.

Další složky: mastek, povidon, magnesium-stearát, makrogol.

farmakologický účinek

Pentasa má výrazný protizánětlivý účinek. Lék není charakterizován systémovým účinkem, projevuje se svou aktivitou v zanícených oblastech střeva.

Inhibicí chemotaxe leukocytů lék zabraňuje jejich migraci do patologického ložiska, čímž se snižuje infiltrace. Syntéza zánětlivých mediátorů, zejména prostaglandinů, leukotrienů a dalších metabolitů kyseliny arachidonové, je snížena. Pentasa snižuje množství produktů LPO a inhibuje jejich škodlivý účinek na střevní tkáně.

Klinicky podpůrné užívání přípravku Pentasa je spojeno s nízkým rizikem kolorektálního karcinomu.

Indikace pro použití

Tabletová a granulovaná forma přípravku Pentasa se používá k léčbě mírného a středně těžkého klinického stupně nespecifické ulcerózní kolitidy.

Čípky Pentasa prokázaly vysokou účinnost v léčbě ulcerózní proktitidy.

Způsob aplikace

Tablety nebo granule Pentasa se užívají perorálně bez žvýkání. Pro lepší polykání se zapíjejí vodou nebo šťávou. Dávku léku předepisuje ošetřující lékař individuálně.

Dospělým se k léčbě recidivy regionální enteritidy nebo NUC předepisují 4 g denně. Udržovací dávka pro Crohnovu chorobu je 4 g Pentasy, pro NUC - 2 g. Denní dávka je pro pohodlí rozdělena do několika dávek.

U dětí se také používají pentázy 30 mg / kg tělesné hmotnosti v několika dávkách denně.

Při použití rektálních čípků se 1-2 čípky vstřikují do řitního otvoru denně před zastavením odporu kruhového svalu. Před úvodem si vyrobíme čistící klystýr. Pryžové konečky prstů dodávané s přípravkem jsou navrženy tak, aby zajistily správnou hygienu během procedury. Pro snadné podávání čípků jsou navlhčeny vodou.

V případě spontánního vylučování léku ze střeva do 10 minut by se měla manipulace opakovat.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky působení Pentasy ze strany trávicího traktu se projevují ve formě břišních bolestí, dyspeptických poruch, poruch stolice, nevolnosti, někdy zvracení, při biochemická analýza může zvýšit aktivitu jaterních enzymů.

Poruchy CNS se projevují ve formě závratí, poruchy koordinace, mravenčení a třesu končetin, tinnitu a deprese.

Z vylučovacího systému se může objevit proteinurie, hematurie, poruchy močení až anurii.

Alergické reakce na Pentasu se projevují exantémem, svěděním a pálením kůže.

Možná bradykardie, subjektivní pocit klesajícího srdce, bolest na hrudi, dušnost, snížení nebo zvýšení STK.

V krevním testu lze zjistit inhibici všech krvetvorných klíčků, imunosupresi a poruchy srážlivosti.

Méně často způsobuje užívání přípravku Pentasa alopecii a snížení slzení.

Kontraindikace

Pentasa je kontraindikována v případech přecitlivělosti na mesalazin a jeho metabolity. Existuje zkřížená intolerance na salicyláty.

Lék se nepoužívá u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a vylučovacího systému, poruchou srážlivosti krve, s peptickým vředem.

Nevztahuje se na děti do 2 let.

Těhotenství

Pentasa je kontraindikována u těhotných žen. Pouze v prvním trimestru těhotenství je podle indikací možné jeho použití. Měsíc před porodem se lék vysadí, pokud to průběh onemocnění dovolí.

Kojení při užívání přípravku Pentasa je přerušeno.

léková interakce

Současné podávání přípravku Pentasa s azathioprinem, merkaptopurinem a methotrexátem zvyšuje toxicitu metotrexátu.

Pentasa snižuje účinnost warfarinu při souběžném užívání.

Lék potencuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny.

Karcinogenita glukokortikoidů se zvyšuje při současném užívání s přípravkem Pentasa.

Pentasa zvyšuje účinek antikoagulancií.

Klinická účinnost sulfanilamidu, rifampicinu a thiazidových diuretik se snižuje působením léčivé látky Pentasa.

Lék inhibuje absorpci kyanokobalaminu.

Současné podávání přípravku Pentasa s urikosurickými přípravky zvyšuje jejich účinnost.

Předávkovat

Existuje omezený počet zpráv o předávkování přípravkem Pentasa.

Obecně klinika odpovídá té s nadměrným příjmem salicylátů. Na pozadí dehydratace je zaznamenána plicní hyperventilace, hypoglykémie a acidobazická nerovnováha.

Léčba předávkování symptomatickým lékem vyžaduje hospitalizaci. Neexistuje žádné specifické antidotum.

V prvních hodinách po perorálním podání se žaludek promyje. Provádějte nepřetržité monitorování CBS, hladin elektrolytů a funkce ledvin.

Formulář vydání

Vyrábí se farmakologickým průmyslem ve formě tablet v blistrovém balení po 10 kusech.

Granule prášku Pentasa jsou uzavřeny v papírových sáčcích o hmotnosti 1 g a 2 g.

Rektální čípky Pentasa jsou doplněny gumovými konečky prstů v počtu 28 kusů.

Podmínky skladování

Skladujte v originálním balení pokojová teplota ne vyšší než 25 stupňů Celsia.

Synonyma

Asacol, Kansalazin, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazin, Salofalk, Sulfasalazin, Samezil.

Země původu

Skupina produktů

Protizánětlivé léčivo používané k léčbě Crohnovy choroby a UC

Formulář vydání

• 1 - nebuněčné obrysové balíčky (28) doplněné špičkou prstu - kartonové balíčky. 10 - blistry (10) - kartonové balení. 10 - blistry (5) - kartonové balení. 2 g - sáčky (60) - kartonové balíčky. 50 balení v balení

Popis lékové formy

• Dlouhodobě působící granule pro perorální podání jsou válcovité, od světle šedé po světle hnědou. Čípky Tablety s prodlouženým uvolňováním Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bílé s šedavým nádechem, s mnoha skvrnami světle hnědé barvy, pravidelného kulatého tvaru, zkosené, s půlicí rýhou a nápisem „500 mg“ na jedné straně a „Pentasa“ na druhé straně.

farmakologický účinek

Farmakokinetika

Zvláštní podmínky

Sloučenina

• 1 balení mesalazin 1000 mg Pomocné látky: ethylcelulóza - 4 mg - 15 mg, povidon - 50 mg. 1 balení mesalazin 2000 mg Pomocné látky: ethylcelulóza - 8 mg - 30 mg, povidon - 100 mg. mesalazin (5-ASA) 500 mg Pomocné látky: povidon, ethylcelulóza, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulóza. mesalazin 1,0; Pomocné in-va: makrogol 6000, mastek, magnesium-stearát, povidon

Indikace k použití Pentasa

• Ulcerózní kolitida (exacerbace mírné až středně těžké ulcerózní kolitidy, udržení remise a/nebo dlouhodobá léčba ulcerózní kolitidy), Crohnova choroba.

Kontraindikace přípravku Pentasa

• krevní onemocnění; - peptický vřed žaludku a dvanáctníku; - nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; - hemoragická diatéza; - těžké selhání ledvin; - těžké selhání jater; - poslední 2-4 týdny těhotenství; - období laktace; - věk dětí do 2 let; - Přecitlivělost na složky léku. Lék by měl být používán s opatrností v prvním trimestru těhotenství, s jaterní a / nebo renální insuficiencí.

Dávkování Pentasy

• 1 g 2 g 500 mg

Vedlejší účinky Pentasy

• Ze strany zažívací ústrojí: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, sucho v ústech, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, pankreatitida. Ze strany kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bolest na hrudi, dušnost, perikarditida, myokarditida. Z CNS a periferní nervový systém: bolest hlavy, tinitus, závratě, polyneuropatie, třes, deprese. Z močového systému: proteinurie, hematurie, oligurie, anurie, krystalurie, nefrotický syndrom. Z hematopoetického systému: eozinofilie, anémie (včetně hemolytické, megaloblastické, aplastické), leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, hypoproteinémie. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, dermatózy (pseudoerytromatóza), bronchospasmus. Jiné: slabost, parotitida, lupus-like syndrom, oligospermie, alopecie, snížená tvorba slzné tekutiny

léková interakce

Předávkovat

Podmínky skladování

• drž se dál od dětí

Farmakodynamika. Mesalazin má protizánětlivý účinek inhibicí aktivity neutrofilní lipoxygenázy a syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Zpomaluje migraci, degranulaci a fagocytózu neutrofilních granulocytů, dále sekreci imunoglobulinů lymfocyty, váže volné radikály. Působí antibakteriálně (projevuje se v tlustém střevě) ve vztahu k Escherichia coli a některým kokům. Snižuje riziko recidivy Crohnovy choroby, zejména u pacientů s ileitidou po dlouhou dobu. Terapeutické vlastnosti mesalazinu při orálním a rektálním podání jsou ve větší míře způsobeny jeho místní akce na zanícené oblasti střeva než systémové působení.
Tablety s prodlouženým účinkem Pentasa jsou mesalazinové mikrogranule potažené ethylcelulózou. Po aplikaci a rozpuštění se mesalazin postupně uvolňuje z každé mikrogranule při průchodu tablety gastrointestinálním traktem (od dvanácterníku po konečník) při jakémkoli pH střevního prostředí. 1 hodinu po perorálním podání léku jsou mikrogranule v duodenu bez ohledu na příjem potravy. Průměrná doba průchodu střevem u zdravých dobrovolníků je 3-4 hodiny.
Farmakokinetika. Biotransformace: Mesalazin se přeměňuje na N-acetyl-mesalazin jak presystémově ve střevní sliznici, tak systémově v játrech. Menší acetylace se provádí za účasti bakterií tlustého střeva, což vede ke vzniku kyseliny acetyl-5-aminosalicylové. Zdá se, že acetylace mesalazinu nesouvisí s jednotlivými fenotypy pacientů. Acetyl mesalazin je rovněž považován za klinicky a toxikologicky neaktivní.
Absorpce: 30 až 50 % léčiva při perorálním podání se vstřebá v tenkém střevě. Již 15 minut po podání je mesalazin stanoven v krevní plazmě. Maximální koncentrace mesalazinu v krevní plazmě je dosažena 1-4 hodiny po užití léku; koncentrace mesalazinu klesá postupně a po 12 hodinách po aplikaci není stanovena. Křivka plazmatické koncentrace acetylmesalazinu má stejný charakter, ale obecně se vyznačuje vyššími koncentracemi a pomalejší eliminací. Plazmatický metabolický poměr acetylmesalazinu k mesalazinu je 3,5:1,3 po perorálním podání 500 mg 3krát denně a 2 g 3krát denně, což odráží závislost acetylace na dávce.
Průměrné stabilní koncentrace mesalazinu v plazmě jsou 2, 8 a 12 mmol/l po 1,5, 4 a 6 g denně. Pro acetyl mesalazin jsou tyto koncentrace 6, 13 a 16 mmol/l. Pasáž a uvolňování mesalazinu po perorálním podání je nezávislé na příjmu potravy, systémová absorpce je snížena.
Při rektálním podání se lék vstřebává pomalu, i když intenzita závisí na použité dávce. Asi 30–50 % dávky se vstřebá především v konečníku. Absorpce, stanovená podle obnoveného složení moči u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali 2 g léku denně, je asi 10 %.
Distribuce: Mesalazin a acetylmesalazin neprocházejí BBB. Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je asi 50 % a vazba acetyl mesalazinu asi 80 %.
Abstrakce: poločas mesalazinu z krevní plazmy je asi 40 minut (clearance po užití 500 mg - 18,0 l / h) a acetyl-mesalazinu - asi 70 minut. Kumulativní vlastnosti jsou také stanoveny u zdravých dobrovolníků po použití 1500 mg / den a jsou 1,1-1,8 mg / l. Vzhledem k tomu, že se mesalazin během průchodu gastrointestinálním traktem neustále uvolňuje, není možné stanovit poločas po perorálním podání léku. Výsledky experimentů ukázaly, že mesalazin dosahuje stabilní koncentrace po perorálním podávání léku po dobu 5 dnů.
Po perorálním a rektálním podání se mesalazin a acetyl mesalazin vylučují močí a stolicí (primárně se acetyl mesalazin vylučuje močí).
Perorální biologická dostupnost mesalazinu je mírně narušena v důsledku patofyziologických procesů při akutních zánětlivých onemocněních střev, jako je průjem a překyselení střev. U pacientů se zvýšenou intestinální motilitou je systémová absorpce snížena na 20-25 % denní dávky léku. Pravděpodobně se zvyšuje rychlost eliminace látky močí a stolicí.
U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin může snížení rychlosti eliminace a zvýšení systémové koncentrace látky zvýšit riziko rozvoje nefrotoxických vedlejších účinků.
Zhoršená funkce jater a ledvin
U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin může nedostatečná rychlost vylučování léku zvýšit riziko nefrotoxických vedlejších účinků.

Indikace pro použití léku Pentasa

Nespecifická ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, ulcerózní proktitida (čípky).

Užívání léku Pentasa

Tablety a granule(dávky se volí individuálně).
Ulcerózní kolitida.
Stádium exacerbace
Dospělí: doporučená dávka je do 4 g mesalazinu denně, rozdělená do 2-4 dávek.

Podpůrná péče
Dospělí: doporučená dávka je 2 g mesalazinu denně.
Děti starší 2 let: doporučená dávka je 20-30 mg mesalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti a den.
U levostranné ulcerózní kolitidy je možné dodatečné podání lokálních forem Pentasy k dosažení potřebné koncentrace léčiva v distálním tračníku.
Crohnova nemoc.
Stádium exacerbace a udržovací terapie
Dospělí: doporučená dávka (zvolená lékařem individuálně) je do 4 g mesalazinu denně, rozdělená do 2-4 dávek.
Děti: doporučená dávka je 20-30 mg mesalazinu na 1 kg tělesné hmotnosti a den.
Tablety se užívají perorálně bez žvýkání. Pro usnadnění polykání lze tabletu rozdělit na několik částí nebo rozpustit ve vodě (džusu) těsně před použitím. Obsah sáčku se vsype do úst, nerozkousá se a zapíjí vodou. Pro optimální účinek je důležité lék užívat pravidelně.
čípky.
Dospělí: 1 čípek 1-2x denně. Bezprostředně před zavedením čípku se doporučuje vyčistit střeva. Pro zajištění hygienické manipulace by měla být použita gumová špička prstu. Čípek se vstřikuje do konečníku až do vymizení svalového odporu. Pokud čípek vypadne do 10 minut po podání, je třeba zavést druhý. Pro usnadnění zavedení čípku lze navlhčit vodou. Maximum denní dávka je 3-4 g.
Děti: nepoužívejte u dětí mladších 2 let. K dispozici jsou omezené klinické údaje o použití léku u dětí, proto se mesalazin používá v pediatrické praxi pouze v případě, že očekávaný přínos převáží možné riziko.
Průměrná délka léčby je 8-12 týdnů. Kritériem účinnosti léčby je dosažení klinické a endoskopické remise. Aby se zabránilo relapsům, je lék předepsán v dávce 1,5 g denně (v případě potřeby se používá několik let) nebo se tablety (1 g denně) kombinují s čípky.

Kontraindikace užívání přípravku Pentasa

Hypersenzitivita na mesalazin, kteroukoli jinou složku léčiva nebo salicyláty; onemocnění jater a / nebo selhání ledvin; onemocnění krevního systému; věk do 2 let.
Kromě toho jsou kontraindikacemi užívání léku ve formě tablet a granulí: žaludeční a dvanáctníkové vředy, krvácení, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky Pentasy

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, plynatost, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, sucho v ústech; zřídka - stomatitida, zvýšené hladiny jaterních transamináz, hepatitida, cirhóza, pankreatitida, exacerbace příznaků kolitidy.
Ze strany kardiovaskulárního systému: bušení srdce, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bolest na hrudi, dušnost, perikarditida, myokarditida.
Z nervového systému: bolest hlavy, tinitus, závratě, polyneuropatie, třes, deprese, intrakraniální hypertenze.
Ze strany dýchací systém: dušnost, kašel, alergická alveolitida, plicní infiltrace, plicní eozinofilie, bronchospasmus, pneumonie.
Z močového systémy Klíčová slova: proteinurie, hematurie, oligurie, anurie, krystalurie, nefrotický syndrom.
alergické reakce: projevy přecitlivělosti na složky léku (nezávisí na dávce), kožní vyrážky, svědění, dermatózy (pseudoerytromatóza), bronchospasmus, onemocnění vyvolané léky. Pacienti alergičtí na salicyláty reagují podobně jako na mesalazin.
Ze strany krvetvorných orgánů: eozinofilie, anémie (hemolytická, megaloblastická, aplastická), leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, hypoprotrombinémie, pancytopenie.
Jiný: slabost, příušnice, fotosenzitivita, syndrom podobný lupus erythematodes, oligospermie, alopecie, snížená tvorba slzné tekutiny.

Zvláštní pokyny pro použití léku Pentasa

Pentaca (kyselina 5-aminosalicylová) může být podávána většině pacientů s alergické reakce na sulfasalazin nebo riziko vzniku alergie na salicyláty, avšak po dobu léčby je nutné takové pacienty neustále sledovat. Pokud se však objeví křeče, bolest břicha, horečka, silná bolest hlavy nebo vyrážka, léčba by měla být okamžitě ukončena.
S opatrností se lék používá v rozporu s funkcí jater. Nedoporučuje se užívat lék u pacientů s renální insuficiencí. Je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin, například měřením hladiny kreatininu v krevním séru (zejména v počáteční fázi léčby). Poškození normální funkce ledvin u pacienta během léčby může být způsobeno nefrotoxickým účinkem mesalazinu. Při podezření na myokarditidu nebo perikarditidu nebo při změně složení krve je třeba léčbu přerušit. Projevy výše uvedených nežádoucích účinků mohou být: při výrazných změnách složení krve - zvýšená krvácivost, podkožní krvácení, bolest v krku a horečka, a v případě perikarditidy nebo myokarditidy - horečka, bolest na hrudi a dušnost dech. Pacienti, u kterých je proces acetylace pomalý, mají zvýšené riziko nežádoucích účinků. Může zaznamenat barvení moči a slzné tekutiny ve žlutooranžové barvě, barvení kontaktních čoček. Velmi vzácně byly hlášeny změny ve složení krve. Pokud existuje podezření na takové reakce, léčba by měla být přerušena.
Při použití u starších pacientů není třeba snižovat dávku.
Během těhotenství a kojení. Je známo, že mesalazin prochází placentární bariérou. Omezené údaje o použití této látky během těhotenství neumožňují posouzení možných toxických účinků. Mesalazin přechází do mateřského mléka v nižších koncentracích než v krvi matky, zatímco acetylmesalazinový metabolit je stanovován v mateřském mléce ve stejných nebo vyšších koncentracích. U kojenců, jejichž matky užívaly lék Pentasa, nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky, ale stávající informace jsou omezené. Během těhotenství a kojení by měl být lék užíván s opatrností a pouze tehdy, pokud možný přínos léku převáží možné riziko.
V případě vývoje nežádoucích účinků ze strany centrálního nervového systému je nutné se zdržet řízení vozidel a pracovat s mechanismy.

Interakce s Pentasou

Zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylurey, ulcerogenitu GCS, toxicitu methotrexátu. Oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu. Zvyšuje účinek antikoagulancií. Zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece). Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu. Může snížit absorpci digoxinu.

Předávkování Pentasou, příznaky a léčba

Tablety a granule.
Vzhledem k unikátní lékové formě ve formě granulí s prodlouženým uvolňováním a specifickým farmakokinetickým vlastnostem mesalazinu má pouze malá část účinné látky systémový účinek, takže ani při užívání léku ve vysokých dávkách nelze očekávat příznaky předávkování.
Příznaky: nevolnost, zvracení, gastralgie, slabost, ospalost.
Léčba symptomatické: výplach žaludku, použití laxativ; obnovení COR v závislosti na klinické situaci a nahrazení ztráty elektrolytů u smíšené alkalózy/acidózy; doplnění objemu tekutiny při hyperhidróze, zvracení; s hypoglykémií - zavedením glukózy. Kontrola funkce ledvin.
čípky.
Nejsou žádné zkušenosti se studiem předávkování.

Skladovací podmínky Pentasy

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.

Seznam lékáren, kde můžete Pentas zakoupit:

• Petrohrad

Studium imunitního systému Lidské tělo začalo ne tak dávno. moderní medicína udělali v tomto směru velký pokrok. U mnoha nemocí byla prokázána imunitní povaha. Téměř všechny orgány jsou náchylné k podobným patologiím. Často jsou cílem střeva. Nyní jsou stále častější dvě charakteristické diagnózy: ulcerózní kolitida a Crohnova choroba. Účinný prostředek v boji proti těmto nemocem je moderní droga Pentasa.

Mechanismus protizánětlivého působení Pentasy

Díky imunitní systémčlověku se podařilo úspěšně existovat na planetě obývané bakteriemi a viry. Imunita je všudypřítomná. Jeho bojovníci dohlížejí na všechny buňky a tkáně. Jejich hlavním úkolem je včas identifikovat a zničit cizí předměty. K ochraně těla před viry, bakteriemi a vlastními změněnými strukturami existují bílé krvinky, leukocyty. Buď přímo ničí patogeny, nebo tvoří speciální proteiny-protilátky.

Leukocyty – hlavní bojovníci imunity

Zánětlivá reakce je druh ochranného mechanismu. Jeho úkolem je zabránit nepřátelským agentům proniknout hluboko do těla. Svou roli zde hrají nejen leukocyty, ale také speciální chemikálie. Většina souvisí s kyselinou arachidonovou. Lék Pentasa ovlivňuje všechny aspekty imunitních a zánětlivých reakcí. Díky tomu bílé krvinky méně aktivně vyhledávají své protivníky a produkují protilátky. Navíc se pod vlivem tohoto činidla tvoří méně kyseliny arachidonové a dalších účastníků zánětu.

Pentasa působí protizánětlivě

Ulcerózní kolitida - video

Složení a forma uvolnění

Lék Pentasa ( Latinský název Pentasa) najdete v lékárně ve dvou lékové formy: granule pro perorální podání a rektální čípky. V obou případech je účinnou látkou mesalazin. Ovlivňuje imunitní odpověď organismu a průběh zánětlivých reakcí. Pro přípravu svíček a granulí používá výrobce několik dalších komponent.

Pentasa je dostupná ve formě granulí pro perorální podání.

Složení granulí a čípků - tabulka

Terapeutické využití Pentasy

Mesalazin, obsažený v přípravku Pentas, je předepisován především k léčbě imunitních onemocnění střev:

• nespecifická ulcerózní kolitida. Moderní medicína prokázala imunitní povahu onemocnění. Ale základní důvod tohoto agresivního chování imunitního systému stále vyžaduje výzkum a důkazy. Typickým znakem onemocnění je zánět tlustého střeva. Je doprovázena výskytem bolesti v břiše a řídké stolice s krví. Pentasa, působící ve střevech, podporuje hojení vředů a zmírňuje záněty;

  Ulcerózní kolitida je imunitní onemocnění střev

• Crohnova nemoc. Toto je další imunitní onemocnění střev. Může být lokalizován v kterémkoli z jeho oddělení - malé, velké a konečníku. A v tomto případě pomůže Pentasa vyrovnat se s příznaky onemocnění.

  U Crohnovy choroby připomíná střevní sliznice dlažební kostky

Crohnova nemoc - video

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Existuje několik kontraindikací pro jmenování léku:

Při užívání přípravku Pentasa, jako u každého léku, jsou možné nežádoucí účinky. Většina z nich je poměrně vzácná:

Kopřivka - video

Použití přípravku Pentasa u těhotných a kojících žen je zakázáno. Granule lze použít k léčbě dětí starších dvou let. Rektální čípky jsou předepisovány pouze dospělým pacientům.

Funkce aplikace

Granule jsou předepisovány dospělým a dětem starším dvou let. Lék v této formě se s výhodou užívá zcela bez žvýkání. Pokud je pro pacienta obtížné granule tímto způsobem spolknout, lze je rozpustit v převařené vodě nebo ovocné šťávě. Výsledný lék je nutné vypít ihned po přípravě. Dávkování určí lékař individuálně. Je třeba si uvědomit, že léčba ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby je zpravidla dlouhodobý proces, často celoživotní.

Pentas čípky jsou předepisovány pouze dospělým pacientům. Pro hygienické použití jsou součástí balení jednorázové konečky prstů. Je třeba mít na paměti, že doba setrvání léku v konečníku by měla být alespoň deset minut. V případě potřeby by měla být zavedena nová svíčka, která nahradí svíčku staženou předem. Droga nezpůsobuje ospalost. Kromě toho byla droga úspěšně použita v cukrovka. Pentasa má schopnost interagovat s některými léky:

V těchto případech může být nutná úprava dávky.

Léky s podobným účinkem

Pentasa je lék na předpis. Cena léku závisí na formě uvolňování. 50 pytlů granulí stojí od 5763 do 6566 rublů. Cena za balení čípků (28 kusů) se pohybuje od 2741 do 2865 rublů. Existují léky s podobnými účinná látka z různých cenových relací.

Přípravky obsahující mesalazin - stol