1 tabletissa sulfatiatsoli 250 mg tai 500 mg.
Julkaisumuoto
Jauhe, tabletit.
farmakologinen vaikutus
Antimikrobinen.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Farmakodynamiikka
Farmakopea määrittelee norsulfatsolin antibakteerinen aine . Se on sulfaniilihappoamidin synteettinen johdannainen - sulfanilamidi . Norsulfatsolin kaava on C9H9N3O2S2.
Vaikutusmekanismi selittyy rakenteen samankaltaisella kanssa para-aminobentsoehappo tarvitaan mikro-organismien lisääntymiseen.
Sortaa dihydropteroaattisyntetaasi , häiritsee synteesiä tetrahydrofoolihappo . Tämän seurauksena nukleiinihappojen synteesi estyy, mikä estää mikro-organismien lisääntymistä.
Jotkut kannat ovat tällä hetkellä stafylokokit , streptokokit , meningokokki, pneumokokit ja gonokokit hankittu resistenssi lääkkeelle. Hän on edelleen aktiivinen suhteessa nokardia , toksoplasma , malaria Plasmodium , klamydia ja sienet actinomycetes . Antibioottien tulo on vähentänyt kiinnostusta sulfonamideja kohtaan.
Farmakokinetiikka
Norsulfatsoli viittaa hyvin imeytyviin lyhytvaikutteisiin sulfonamideihin. Se sitoutuu veren proteiineihin 55 %. Se metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisten kautta - 20 % on asetyylijohdannaisia, jotka saostuvat happaman virtsan aikana (kristalluria). T1/2 on 3,5 tuntia, joten sitä määrätään 6 tunnin välein.
Käyttöaiheet
Keuhkokuume , sappiteiden sairaudet, stafylokokki ja streptokokkisepsis .
Vasta-aiheet
- yliherkkyys;
- raskaus;
- luuytimen toiminnan masennus.
Sivuvaikutukset
- allergiset ilmenemismuodot;
- leukopenia ;
- ruoansulatushäiriöt;
- hermotulehdus ;
- kristalluria ;
- luuytimen lama.
Käyttöohjeet Norsulfatsoli (Menetelmä ja annostus)
Sulfonamidien käyttö on viime aikoina vähentynyt, koska ne ovat aktiivisuudeltaan huonompia kuin antibiootit. Lisäksi useimmat mikro-organismit ovat vastustuskykyisiä niille. Norsulfatsolia voidaan käyttää vain, jos se ei siedä antibiootteja.
klo keuhkokuume suun kautta otettuna - heti 2 g, sitten 1 g 4-6 tunnin kuluttua stafylokokki-infektiot- 3-4 g, sitten 1 g 4 kertaa päivässä. Suurin kerta-annos aikuisille on 2 g, vuorokausiannos 7 g. Ennaltaehkäisyyn kristalluria suositeltu emäksinen juoma.
Norsulfatsol-natrium tai norsulfatsol liukoinen on jauhe, jota voidaan käyttää suun kautta sekä antaa suonensisäisesti 5- tai 10-prosenttisena liuoksena (glukoosiliuoksena). Konsentroidut liuokset voivat aiheuttaa flebiittiä. Subkutaanisesti ja lihakseen ei ole määrätty, koska se voi aiheuttaa. Sitä käytetään instillaatioina silmän tartuntatauteihin.
Eläinlääketieteessä on arsenaalissaan Norsulfatsolia eläimille: 0,5 g tabletteja, huonosti veteen liukenevia, pakattuna 1000 kappaleen purkkeihin tai liukoiseen jauheeseen.
Määritä milloin keuhkopussintulehdus , keuhkokuume , strepto- ja stafylokokkisepsis , enteriitti , utaretulehdus , kolibasilloosi , toksoplasmoosi , salmonelloosi , pastörelloosa , eimeriose . Yhdessä kanssa Ftalatsoli sitä käytetään ehkäisyyn kokkidioosi . Ulkoisesti märkivien haavojen kanssa sitä käytetään jauheiden, voiteiden ja emulsioiden muodossa.
Lääkettä määrätään eläimille 2-3 kertaa päivässä sekoitettuna ruoan kanssa 3-6 päivän ajan. Lääkkeen annos on 0,025-0,05 g painokiloa kohden. Aloitusannos on 2 kertaa suurempi. Eläinten vedenottoa ei ole rajoitettu. Hoidon tehokkuuden lisäämiseksi norsulfatsolia määrätään yhdessä antibioottien kanssa.
Yliannostus
Ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, lisääntyneenä hikoiluna, bronkospasmina, kristalluria oireineen munuaiskoliikki .
Hoito suoritetaan: mahahuuhtelu, runsas juominen, oireenmukainen hoito.
Vuorovaikutus
Aminoglykosidit lisää antimikrobista aktiivisuutta. Antasidit ja vähentää sulfonamidien imeytymistä. Lääkkeen hematotoksisuus lisääntyy, kun samanaikaisesti käytetään muita myelotoksiset lääkkeet . Ei ole toivottavaa käyttää suuria annoksia. Vaikutus epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit parantuu merkittävästi yhdistettynä sulfonamidien kanssa.
Myyntiehdot
Vapautuu reseptillä.
Varastointiolosuhteet
Enintään 250 C lämpötilassa.
Parasta ennen päiväys
Norsulfatsolin analogit
Sattuma 4. tason ATX-koodissa:Analogit Sulfatiatsoli , Sulfatiatsolinatrium niillä on sama vapautumismuoto ja vaikuttava aine.
NORSULFATSOLI
norsulfatsoli(Norsulfazolum; FH, luettelo B), antibakteerinen aine sulfonamidien ryhmästä. Valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, hajuton kiteinen jauhe. Liukenee hyvin heikosti veteen, liukenee heikosti alkoholiin, liukenee laimeisiin mineraalihappoihin, emäksisten ja hiilihappojen liuoksiin. Käytetään parenteraaliseen antamiseen norsulfatsol-natrium (liukeneva N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, luettelo B), liukenee helposti veteen. Tehokas streptokokkeja, meningokokkeja, pneumokokkeja, stafylokokkeja ja Escherichia colia vastaan. Imeytyy helposti alkaen Ruoansulatuskanava ja haavan pintaan. Myrkyllisyys on alhainen. Sitä on määrätty synnytyksen jälkeisiin septisiin komplikaatioihin, katarraaliseen bronkopneumoniaan, vasikoiden diplokokkiseptikemiaan, nekrobakterioosiin, kanojen kokkidioosiin (ja juomavesi 0,25 % pitoisuudessa). Annokset sisällä: lehmä, hevonen 5,0-20,0 g; lammas, sika 1,0-5,0 g; koira 0,3-1,0 g; suoneen (norsulfatsol-natrium): lehmä 6,0-10,0 g; hevoset 8,0-12,0 g; lampaat - 1,5-2,0 g Säilytä hyvin suljetussa astiassa.
Eläinlääketieteellinen tietosanakirja. - M.: "Neuvostoliiton tietosanakirja". Päätoimittaja V.P. Shishkov. 1981 .
Synonyymit:Katso mitä "NORSULFAZOL" on muissa sanakirjoissa:
norsulfatsoli- norsulfatsoli... Oikeinkirjoitussanakirja
NORSULFATSOLI- (norsulfatsoli). 2 (para aminobentseenisulfamido) tiatsoli. Synonyymit: Amidotiatsoli, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfatiatsoli, Sulphatiatsoli, Tiatsamidi jne. Valkoinen tai valkoinen hieman kellertävällä sävyllä ... ... Lääketieteen sanakirja
norsulfatsoli- n., synonyymien lukumäärä: 1 lääke (1413) ASIS Synonyymisanakirja. V.N. Trishin. 2013... Synonyymien sanakirja
NORSULFATSOLI- Norsulfatsoli. Synonyymit: atsoseptoli, sulfatiatsoli, tiatsamidi, sibatsoli. Ominaisuudet. Valkoinen tai hieman kellertävä kiteinen jauhe, liukenee heikosti veteen ja vähän alkoholiin. Julkaisumuoto. Valmistettu jauheena ja tabletteina 0,25 ja 0,5 g. Vaikutus ... Kotimaiset eläinlääkkeet
norsulfatsoli- lääke sulfalääkkeiden ryhmästä (katso sulfonamidilääkkeet). Käytetään hoidossa tabletteina ja jauheina tarttuvat taudit(tonsilliitti, keuhkokuume, punatauti jne.) ... Suuri Neuvostoliiton tietosanakirja
norsulfatsoli- norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit, norsulfatsolit (
1. Ftalatsolissa oleva ftaalihappo määräytyy fluoreseiinin (rikkihapon resorsinolin läsnä ollessa) muodostumisreaktion perusteella.
vihreä fluoresenssi
2. Salatsopyridatsiini muuttuu oranssiksi atsoryhmän kromoforin vuoksi, kun se altistuu sinkkipölylle emäksisessä ympäristössä.
Puhtaus.
1. Vesi- tai emäksisen liuoksen läpinäkyvyys ja väri pH:sta riippuen.
2. Happamuuden ja alkalisuuden raja.
5. Orgaanisten aineiden pitoisuuden määritys rikkihapolla (hiiltyminen).
Erityisten epäpuhtauksien määrittäminen.
1. Ftaatsolissa määritetään ftaalihapon pitoisuuden raja. Se liukenee hyvin veteen, ftalatsoli on käytännössä veteen liukenematon, vesiuuton analyysi suoritetaan. FA määritetään neutralointimenetelmällä (titrausaine -NaOH, indikaattori - fenolftaleiini, fekv. = 1/2).
2. Ftalatsolin norsulfatsolin pitoisuuden raja määräytyy vapaan Ar -NH 2 -pitoisuuden perusteella, luodaan olosuhteet, joissa norsulfatsoli liukenee. Norsulfatsoli määritetään nitritometrisesti.
Kvantitointi.
1. Nitritometria (ensisijainen aromaattinen aminoryhmä)
2. Alklimetrinen neutralointimenetelmä. Väliaine on protofiilinen DMF-liuotin. Protofiilinen liuotin hyväksyy protonin sulfanilamidilääkkeistä ja parantaa siten lääkkeen happamia ominaisuuksia.
Titraa 0,1 M NaOH:lla seoksessa (metanoli + bentseeni) nukleofiilisten ominaisuuksien parantamiseksi, indikaattori on tymolinsininen. Titraa siniseksi ekvivalenssipisteessä:
f ekv. =1, ftalatsolin f ekviv. =1/2.
3. Acidimetrinen siirtymämenetelmä. Natriumsulfasyylille natriumsulfapyridatsiini. Menetelmä perustuu heikon orgaanisen hapon syrjäyttämiseen suolastaan kloorivetyhappotitrausaineen vaikutuksesta. Indikaattori: metyylioranssin ja metyleenisinisen seos. Värimuutos vihreästä purppuraan.
4. Halogenointimenetelmä: bromatometrinen, jodometrinen, jodikloorimetrinen. Perustuu lääkkeiden kykyyn reagoida S E . Yleisimmin käytetty bromatometria on takaisintitrausmenetelmä. Titraa KBrO 3 KBr:n läsnä ollessa happamassa väliaineessa, indikaattori on metyylioranssi. Ekvivalenssipisteessä tippa vapaata Br 2:ta tuhoaa indikaattorin, väri muuttuu.
5. FEC - valoelektrokolorimetrinen menetelmä. Käytetään värillisiä reaktiotuotteita aldehydien, raskasmetallisuolojen, atsovärien muodostusreaktioiden kanssa (rakenna kalibrointikäyrä).
6. SFC - spektrin näkyvällä alueella.
7. Polarografia
Varastointi. Lista B.
Sovellus. Kuten antibakteeriset aineet.
Julkaisumuoto. Jauheet, tabletit (suun kautta), jotkut vesiliukoiset lääkkeet - injektioiden muodossa, natriumsulfasyyli - silmätipat, natriumsulfopyridi 25-30% - silmätipat.
Monimutkainen valmistelu
Biseptol koostuu kahdesta aktiiviset ainesosat: sulfametoksatsoli ja diaminopyrimidiinijohdannainen - trimetopriimi. Sitä käytetään hengitysteiden, virtsateiden ja maha-suolikanavan infektioihin. Sillä on pitkäkestoinen toiminta.
3-(n-aminobentseenisulfamido)-2,4-diamino-5-(3',4',5'-
5-metyylioksatsoli. trimetoksibentsyyli)pyrimidiini.
Kirjallisuus
1. Belikov V.G. Farmaseuttisen kemian oppikirja. - M.: Lääketiede, 1979. - 552 s.
2. Belikov V.G. Farmaseuttinen kemia. - M.: Korkeakoulu. 1985. - 768s.
3. Glinka N.L. Yleinen kemia: Oppikirja lukioille - 27. painos, stereotyyppinen / Ed. V.A. Rabinovich. - L.: Kemia. 1988.-1079s.
4. Neuvostoliiton valtion farmakopea. - 10. painos - M.: Lääketiede. 1968. - 1079s.
5. Neuvostoliiton valtion farmakopea: numero. 1. Yleiset analyysimenetelmät / Neuvostoliiton terveysministeriö. - 11. painos, lisäys. - M.: Lääketiede. 1987.-336s.
6. Neuvostoliiton valtion farmakopea: numero 2. Yleiset analyysimenetelmät. / Neuvostoliiton terveysministeriö. - 11. painos lisätä. - M.: Lääketiede. 1989. - 400-luvulla.
7. Mashkovsky M.D. Lääkkeet: 2 osana. T. 1. 14. painos, ster. - M.: Uusi aalto. 2001.-540-luvulla.
8. Mashkovsky M.D. Medicines: 2 osassa. vol. 2.- 14th d., ster. - M . Uusi aalto 2001.-608s.
9. Melent'eva G.A. Farmaseuttinen kemia. - 2. painos tarkistettu ja ylimääräistä - T 1. - M.: Lääketiede. 1976. - 478s.
10. Melent'eva G.A. Farmaseuttinen kemia. - 2. painos tarkistettu ja ylimääräistä - V.2.- M.: Lääketiede. 1976.-478c.
11. Kansainvälinen farmakopea. - Toim. 3rd-M., Geneve: Lääketiede. WHO. 1981-1990. T.1. Yleiset analyysimenetelmät. - 242s.; T.2. Farmaseuttisten tuotteiden laadunvalvonnan eritelmät. - 364s. T.3. Farmaseuttisten tuotteiden laadunvalvonnan eritelmät. - 435c.
12. Lääkeanalyysimenetelmät / N.L. Maksyutina, F.E. Kagan, F.A. Mitchenko. - K.: 3dorovya, 1984.-224 s.
13. Opas farmaseuttisen kemian laboratoriotutkimuksiin / E.N. Aksenova., O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko ja muut - M .: Lääketiede.
14. Analyysi annostusmuodot valmistettu apteekeissa / M.I. Kuleshova, L.N. Guseva, O.K. Sivitskaya - Käsikirja - 2. painos. tarkistettu ja ylimääräistä M: Lääketiede. 1989.-288s.
15. Farmaseutti-analyytikon käsikirja / Toim. D.S. Volokha, N.P. Maksyutina. - K.: Terveys. 1989. - 200 s.
16. Opas farmaseuttisen kemian laboratoriotutkimuksiin: Proc. lisä./ E.N. Aksenova, O.P. Andrianova, A.P. Arzamastsev ja muut; Toimittanut A.P. Arzamastsev - 2. painos, tarkistettu. ja add.-M.: Medicine, 1995.-320s.
17. Plemenkov V.V. Johdatus luonnonyhdisteiden kemiaan. - Kazan:, 2001 - 376 s.
18. Terney A. Modern orgaaninen kemia, osa 1, 2 - M.: Mir, 1981.
2-(paraaminobentseenisulfamido)-tiatsoli.
Ominaisuudet. Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, karvas maku
Aitous
I Aromaattiseen aminoryhmään
Diatsotointireaktio, jota seuraa atsokytkentä.
Lääke liuotetaan HCl:ään ja lisätään NaN02:ta. Saatu liuos kaadetaan emäksiseen B-naftolin liuokseen, kirsikanvärinen tai punaoranssi sakka (atsoväri) ilmestyy.
2 Ligniinitesti - HAC
Muutama jyvä lääkettä lisätään huonolaatuiseen paperiin (sanomalehtiin) ja oranssi täplä tulee näkyviin HCl:n kanssa.
II Todistus sulforyhmästä
Ensinnäkin lääkeaine mineralisoituu väkevän HNO 3:n vaikutuksesta
Emittoitunut H 2 SO 4 todistaa BaCl 2:lla
III Todistus amidiryhmästä
Amidiryhmän vedyn vuoksi sulfonamidit muodostavat värillisiä saostumia raskasmetallisuolojen kanssa. Kuparisulfaatti on yleisimmin käytetty.
Lääke liuotetaan alkaliliuokseen ja lisätään CuS04-liuosta. Muodostuu monimutkaisen suolan sakka. Muodostuu likaisen violetin värinen sakka, joka ei muutu seisoessaan.
IV Todistus aromaattisesta renkaasta
Jos bromiliuosta (keltainen) lisätään sulfonamidiliuokseen, se muuttuu värittömäksi.
V Lääke leimataan kuivaan koeputkeen ja kuumennetaan, muodostuu punaruskea sula ja tuntuu rikkivedyn hajua.
kvantifiointi
Bromatometria menetelmä
TNP liuotetaan veteen, lisätään rikkihappoa, lisätään ylimäärä KBr-liuosta ja titrataan 0,1 mol/l Kbr03-liuoksella, kunnes liuos muuttuu värittömäksi. Ilmaisin - metyylisininen
Neutralointimenetelmä asetonin läsnä ollessa.
Valmiste titrataan suolahappoliuoksella siniseksi. Tymolftaleiiniindikaattori. Asetonia lisätään lääkkeen happomuodon uuttamiseksi.
Varastointi sp.B Tummissa lasipulloissa valolta suojatussa paikassa
Sulfacylum natrium
Sulfacylum liukeneva
Albucidum natrium
N-aminobentseenisulfasetamidinatrium
Ominaisuudet. Valkoinen kiteinen jauhe, joskus kellertävä, hajuton karvas maku. Liuotetaan helposti veteen ympäristön alkalisen reaktion liuoksen muodostuessa.
Aitous
Natriumille
1. Reaktio aromaattiseen aminoryhmään.
Atsovärin saaminen.
Ligniini testi
2. sulforyhmässä kons. HNO3
3. aromaattisessa renkaassa (bromiveden värimuutos) (katso edellä)
4. amidiryhmässä
Rev. alanumero liuos CuSO 4 arr. sinivihreä sakka, joka ei muutu seisoessaan.
Kvantitointi.
Nitrimetria menetelmä.
T.S.P. liuotetaan veteen, lisätään laimennettuna. kloorivetyhappo ja kiteinen kaliumbromidi (katalyytti) Titraa hitaasti (20 tippaa titrauksen alussa ja 4-5 tippaa titrauksen lopussa) alhaisessa lämpötilassa (12-14 0 C) natriumnitriittiliuoksella pitoisuus 0,1 mol/l.
Ilmaisin on neutraali punainen. Purppuranpunaisesta siniseen
Apteekkien valvonta.
Neutralointimenetelmä asetonin läsnä ollessa (suora titraus).
T.S.P. titrataan suolahappoliuoksella veden vihreäksi väriksi. Tymolftaleiiniindikaattori. Asetonia lisätään lääkkeen happomuodon uuttamiseksi.
+NaCl
Sovellus. antimikrobinen aine.
Varastointi. sp.B Pimeässä paikassa tiiviisti suljetussa astiassa
Ftalatsoli-ftalatsoli
norsulfatsoli
norsulfatsoli
Sulfacetamidinatrium
Natriumsulfasetamidi (sulfasyylinatrium)
(Sulfacylum-natrium)
2-para-aminobentseenisulfanyyliasetamidinatrium
Kuvaus. Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, liukenee helposti veteen, lievästi emäksiset liuokset, käytännöllisesti katsoen liukenematon alkoholiin.
Aitouden määritelmä.
a) diatsotoinnin ja atsokytkennän reaktio fenolien kanssa (atsovärin muodostuminen).
b) kondensaatioreaktio aldehydien kanssa (värillisten Schiff-emästen muodostuminen).
1.2 Erityisesti valmisteen saippuoituminen suolahapolla kuumennettaessa (etikkahapon haju).
+ HCI → CH3COOH + NaCI+
1.3 Imidiryhmän aiheuttama reaktio raskasmetallisuolojen liuosten kanssa. Natriumsulfasetamidi kuparisulfaattiliuoksen kanssa muodostaa sinertävän vihertävän sakan, joka ei muutu seisoessaan (toisin kuin muut sulfanilamidivalmisteet)
Kvantitointi.
1. Primaarisen aromaattisen aminoryhmän nitritometriamenetelmä.
2. Neutralointimenetelmä (happometria) vahvan emäksen ja heikon hapon suolana. Titraus suoritetaan alkoholin ja asetonin seoksessa hydrolyysin mahdollisuuden estämiseksi. Indikaattori on metyylioranssi.
Titrattava suolahapon standardiliuos.
3. Bromatometrinen menetelmä, joka perustuu sulfonamidien kykyyn halogenoida; Kaliumbromaatti toimii standardiliuoksena, titraus suoritetaan happamassa väliaineessa kaliumbromidin läsnä ollessa. Bromin ylimäärä määritetään jodometrisesti;
Sovellus. Sitä käytetään 20-30% liuosten ja voiteiden (30%) muodossa.
Varastointi. Lääke tulee säilyttää säiliössä, suojattuna valolta, viileässä, pimeässä paikassa.
2-(para-aminobentseenisulfamido)-tiatsoli
Kuvaus. Valkoinen tai hieman kellertävä kiteinen jauhe, liukenematon veteen, liukenee hieman useisiin orgaanisiin liuottimiin. Amfoteerisena aineena se liukenee happojen ja emästen liuoksiin.
Aitousreaktiot.
1.1. Primaarinen aromaattinen aminoryhmä:
a) diatsotoinnin ja atsokytkennän reaktio fenolien kanssa
b) kondensaatioreaktio aldehydien kanssa (Schiff-emäksen muodostuminen).
1.2 Imidiryhmästä johtuvat reaktiot. Kuparisulfaattiliuoksella se muodostaa likaisen violetin sakan. Norsulfatsoli muunnetaan ensin natriumsuolaa, liuottamalla se 0,1 mol/l NaOH-liuokseen (erottuu muista sulfonamideista).
1.3 Pyrolyysireaktio eroaa muista sulfonamideista. Tämä reaktio todistaa sulfidirikin tiatsolirenkaassa. Kun norsulfatsolia kuumennetaan kuivassa koeputkessa, ilmaantuu ruskeaa sulaa ja rikkivedyn hajua.
H 2 S voidaan määrittää myös lyijyasetaatti- (PbS) -liuoksella kostutetun suodatinpaperin musteuttamisella.
kvantifiointi
1. Nitritometriamenetelmä.
2. Bromatometria takaisintitrausmenetelmä.
3. Argentometrian menetelmä. Tätä menetelmää voidaan käyttää kvantifiointi lääkkeet, jotka muodostavat hopeasuoloja (indikaattori - kaliumkromaatti). Vetyionien pitoisuuden vähentämiseksi (liuottaen sakan) reaktio suoritetaan booraksin läsnä ollessa:
4. Neutralointimenetelmä (alkalimetria), joka perustuu sulfonamidien kykyyn osoittaa happamia ominaisuuksia johtuen imidiryhmän vetyatomista; sulfonamidien happamat muodot titrataan alkoholipitoisessa väliaineessa NaOH-standardiliuoksella, jossa indikaattorina on tymolftaleiini.
Sovellus. Käytetään hemolyyttisen streptokokin, pneumokokin, gonokokin, stafylokokin ja E. colin aiheuttamiin infektioihin.
Saatavana jauheena ja tabletteina 0,25 ja 0,5 g.
Suurin kerta-annos on 2 g, suurin vuorokausiannos on 7 g.
Varastointi. Hyvin suljetussa astiassa (jauhe), tabletit etiketin mukaisesti..