1 მლ ხსნარი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება- ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 5 მგ,
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის აცეტატი, ძმარმჟავა, პროპილენგლიკოლი, გლიცერინი 85%, მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატი (E 218), პროპილ პარჰიდროქსიბენზოატი (E 217), ნატრიუმის საქარინი, გაწმენდილი წყალი.
აღწერა
გამჭვირვალე, ოდნავ ოპალესცენტური სითხე.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სისტემური ანტიჰისტამინური საშუალებები. პიპერაზინის წარმოებულები. ლევოციტერიზინი.
ATX კოდი R06AE09
ფარმაკოლოგიური თვისებები"type="checkbox">
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები წრფივად იცვლება და პრაქტიკულად არ განსხვავდება ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკისგან.
შეწოვა. პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. ჭამა არ მოქმედებს შეწოვის სისრულეზე, თუმცა მისი სიჩქარე მცირდება. მოზრდილებში, პრეპარატის ერთჯერადი დოზის თერაპიული დოზით (5 მგ), მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 0,9 საათის შემდეგ და არის 270 ნგ/მლ, განმეორებითი მიღების შემდეგ 5 მგ დოზით. / დღე - 308 ნგ / მლ. კონცენტრაციის მუდმივი დონე მიიღწევა 2 დღის შემდეგ.
დისტრიბუცია. ლევოცეტირიზინი 90%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა (Vd) არის 0,4 ლ/კგ. ბიოშეღწევადობა აღწევს 100%.
მეტაბოლიზმი. მცირე რაოდენობით (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими წამლებინაკლებად სავარაუდოა.
დეალკილაცია ძირითადად შუამავლობს CYP 3A4, მრავალი და/ან უცნობი CYP იზოფორმებით, რომლებიც მონაწილეობენ არომატული დაჟანგვის დროს. ლევოცეტირიზინი არ ახდენს გავლენას CYP იზოფერმენტების 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 3A4 აქტივობაზე მნიშვნელოვნად მაღალი კონცენტრაციით, ვიდრე პიკური კონცენტრაცია მიღწეულია 5 მგ დოზის მიღებისას.
დაბალი მეტაბოლიზმისა და მეტაბოლური დათრგუნვის პოტენციალის ნაკლებობის გამო, ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან, ან პირიქით, ნაკლებად სავარაუდოა.
მეცხოველეობა
ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში არის 7,9 ± 1,9 საათი. მცირეწლოვან ბავშვებში ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირდება. საშუალო საერთო კლირენსი მოზრდილებში არის 0,63 მლ/წთ/კგ. ლევოცეტირიზინის და მეტაბოლიტების შარდით გამოყოფის ძირითადი გზა შეადგენს დოზის საშუალოდ 85,4%-ს. განავლით გამოყოფა შეადგენს დოზის მხოლოდ 12,9%-ს. ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა როგორც გლომერულური ფილტრაციით, ასევე აქტიური მილაკოვანი სეკრეციით. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობა(კრეატინინის კლირენსი (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
ფარმაკოდინამიკა
ლევოცეტირიზინი არის Xyzal®-ის აქტიური ნივთიერება, ცეტირიზინის R-ენანტიომერი, რომელიც მიეკუთვნება კონკურენტუნარიანი ჰისტამინის ანტაგონისტების ჯგუფს და ბლოკავს H1-ჰისტამინის რეცეპტორებს. ლევოცეტირიზანში H1 რეცეპტორებისადმი მიდრეკილება 2-ჯერ აღემატება ცეტირიზინს.
ლევოცეტირიზინი მოქმედებს ჰისტამინზე დამოკიდებულ სტადიაზე ალერგიული რეაქციებიდა ასევე ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, ამცირებს სისხლძარღვთა გამტარიანობას და ზღუდავს ანთებითი შუამავლების გამოყოფას.
ლევოცეტირიზინი აფერხებს განვითარებას და აადვილებს ალერგიული რეაქციების მიმდინარეობას, აქვს ანტიექსუდაციური, ქავილის საწინააღმდეგო ეფექტი და პრაქტიკულად არ გააჩნია ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინის მოქმედება. თერაპიულ დოზებში მას არ გააჩნია სედატიური ეფექტი.
გამოყენების ჩვენებები
ალერგიული რინიტის სიმპტომური მკურნალობა (მუდმივი ალერგიული რინიტის ჩათვლით)
ჭინჭრის ციება.
დოზირება და მიღება
პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან უზმოზე.
წვეთებს ასხამენ ჩაის კოვზში ან ხსნიან მცირე რაოდენობით წყალში. განზავების გამოყენებისას, განსაკუთრებით ბავშვებში, უნდა იქნას გამოყენებული წყლის მოცულობა, რომელიც პაციენტს შეუძლია გადაყლაპოს. განზავებული ხსნარი დაუყოვნებლივ უნდა იქნას მიღებული.
წვეთების დათვლისას ბოთლი უნდა განთავსდეს ვერტიკალურად (ზემოდან ქვემოდან). წვეთების არ დინების შემთხვევაში, თუ წვეთების საჭირო რაოდენობა არ იქნა მიტანილი, ბოთლი გადაატრიალეთ თავდაყირა, შემდეგ დაიდეთ თავდაყირა და გააგრძელეთ წვეთების დათვლა.
მაშინაც კი, თუ არსებობს გარკვეული მონაცემები 6 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში კლინიკური კვლევებიდან, ისინი არ არის საკმარისი საფუძველი ლევოცეტირიზინის გამოყენებისთვის ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ამასთან დაკავშირებით ლევოცეტირიზინის დანიშვნა ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვები:
12 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდები და მოზარდები:
ზრდასრული პაციენტები თირკმლის უკმარისობით
დოზირების ინტერვალები ინდივიდუალური უნდა იყოს თირკმლის ფუნქციის მიხედვით. იხილეთ შემდეგი ცხრილი და შეცვალეთ დოზა მითითებების შესაბამისად. ამ დოზირების ცხრილის გამოსაყენებლად საჭიროა პაციენტის კრეატინინის კლირენსის (CC) შეფასება მლ/წთ. CC (მლ/წთ) შეიძლება შეფასდეს შრატის კრეატინინის (მგ/დლ) მიხედვით, რომელიც განისაზღვრება შემდეგი ფორმულით:
× სხეულის წონა (კგ)
CC = –––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 ქალებისთვის)
72 × შრატის კრეატინინი (მგ/დლ)
თირკმლის უკმარისობის მქონე ბავშვები
დოზა უნდა დარეგულირდეს ინდივიდუალურად, პაციენტის თირკმლის კლირენსისა და მისი სხეულის წონის გათვალისწინებით.
პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით
მხოლოდ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია დოზის კორექცია (იხ. ზემოთ "თირკმლის უკმარისობის მქონე ზრდასრული პაციენტები").
გამოყენების ხანგრძლივობა:
პერიოდული ალერგიული რინიტი (სიმპტომები<4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 დღე/კვირაში და 4 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში), შეიძლება პაციენტს შესთავაზოს უწყვეტი თერაპია ალერგენების ზემოქმედების პერიოდში. ქრონიკული ჭინჭრის ციების და ქრონიკული ალერგიული რინიტის დროს, არსებობს კლინიკური გამოცდილება რაცემატით ერთ წლამდე.
Გვერდითი მოვლენები"type="checkbox">
Გვერდითი მოვლენები
პლაცებოზე კონტროლირებად კვლევებში 6-11 თვის და 1-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში
დიარეა, ღებინება, ყაბზობა, ნერწყვის ჰიპერსეკრეცია
წყურვილი, შიმშილი, დაღლილობა, ანორექსია, ძილიანობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, ძილის დარღვევა, ზომიერი უძილობა
ცხვირიდან სისხლდენა
6-12 წლის ბავშვებში
თავის ტკივილი, ძილიანობა
12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში და მოზრდილებში
თავის ტკივილი, ძილიანობა, პირის სიმშრალე, დაღლილობა
იყო არასასურველი რეაქციების შემთხვევები (იშვიათად ≥ 1/1000,<1/100), таких как слабость и боль в животе.
სედატიური გვერდითი რეაქციების შემთხვევები, როგორიცაა ძილიანობა, დაღლილობა და ასთენია, უფრო ხშირი იყო (8.1%) ლევოცეტირიზინის 5 მგ მიღების შემდეგ, ვიდრე პლაცებოსთან (3.1%).
პოსტმარკეტინგული პერიოდი
ჰიპერმგრძნობელობა, მათ შორის ანაფილაქსია, ანგიონევრომა, მუდმივი წამლის ერითემა, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება
მადის მომატება, გულისრევა, ღებინება
აგრესია, აგზნება, ჰალუცინაციები, დეპრესია, უძილობა, სუიციდური აზრები, კრუნჩხვები, პარესთეზია, თავბრუსხვევა, სინკოპე, ტრემორი, დისგეუზია, ბუნდოვანი ხედვა, ბუნდოვანი ხედვა
პალპიტაცია, ტაქიკარდია
ჰეპატიტი, ღვიძლის დისფუნქცია
დიზურია, შარდის შეკავება
Კუნთების ტკივილი
წონის მომატება
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის ან პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობა კრეატინინის კლირენსით 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები.
ბავშვთა ასაკი 2 წლამდე
ორსულობა და ლაქტაცია
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ლევოცეტირიზინთან ურთიერთქმედების კვლევები არ ჩატარებულა (მათ შორის კვლევები CYP3A4 ინდუქტორებთან).
ცეტირიზინის ნაერთების კვლევებმა არ აჩვენა რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ურთიერთქმედება ანტიპირინთან, ფსევდოეფედრინთან, ციმეტიდინთან, კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, აზითრომიცინთან, გლიპიზიდთან და დიაზეპამთან.
ცეტირიზინის კლირენსის უმნიშვნელო დაქვეითება (16%) დაფიქსირდა თეოფილინის რამდენიმე დოზით (400 მგ დღეში ერთხელ) კვლევაში, ხოლო ცეტირიზინის ერთდროული გამოყენებისას თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.
რიტონავირის (600 მგ ორჯერ დღეში) და ცეტირიზინის (10 მგ დღეში) მრავალჯერადი დოზის კვლევაში ცეტირიზინის ექსპოზიცია გაიზარდა დაახლოებით 40%-ით და რიტონავირის ფარმაკოკინეტიკა ოდნავ შეიცვალა (-11%), შემდგომში ცეტირიზინის შეწოვასთან ერთად.
ლევოცეტირიზინის შეწოვის ხარისხი არ იკლებს საკვების მიღებისას, თუმცა მცირდება შეწოვის სიჩქარე.
მგრძნობიარე პაციენტებში ცეტირიზინის ან ლევოცეტირიზინის და ალკოჰოლის ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დეპრესანტების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტები, თუმცა რაცემატი ცეტირიზინი არ არის ნაჩვენები ალკოჰოლის ეფექტების გაძლიერება.
სპეციალური მითითებები
პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ Xyzal®-ს, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლის დალევისგან.
გამოიყენეთ უკიდურესი სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შარდის შეკავების მიდრეკილი ფაქტორები (ზურგის ტვინის ნოტოკორდის დაზიანება, პროსტატის ჰიპერპლაზია), ვინაიდან ლევოცეტირიზინმა შეიძლება გაზარდოს შარდის შეკავების რისკი.
Xyzal® ორალურ წვეთებში შემავალ მეთილის პარჰიდროქსიბენზოატმა და პროპილ პარჰიდროქსიბენზოატმა შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაგვიანებული).
ნაერთი
აქტიური ნივთიერება:ლევოცეტირიზინი;
1 ტაბლეტი შეიცავს ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდს 5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, Opadry ® Y-1-7000 (ჰიპრომელოზა (E 464), ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი 400).
დოზირების ფორმა
აპკით დაფარული ტაბლეტები.
ძირითადი ფიზიკური და ქიმიური თვისებები:თეთრიდან მოთეთრო, ოვალური ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები ერთ მხარეს Y ლოგოთი.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ანტიჰისტამინები სისტემური გამოყენებისთვის. პიპერაზინის წარმოებულები. ATX კოდი R06A E09.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოლოგიური.
ლევოცეტირიზინი არის ცეტირიზინის აქტიური სტაბილური R-ენანტიომერი, მიეკუთვნება ჰისტამინის კონკურენტული ანტაგონისტების ჯგუფს. ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია H1-ჰისტამინის რეცეპტორების ბლოკირებით. აფინურობა H1-ჰისტამინური რეცეპტორების მიმართ ლევოცეტირიზინში 2-ჯერ მეტია, ვიდრე ცეტირიზინში. ის გავლენას ახდენს ალერგიული რეაქციის განვითარების ჰისტამინზე დამოკიდებულ სტადიაზე, ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, სისხლძარღვთა გამტარიანობას და ზღუდავს ანთებითი შუამავლების გამოყოფას. ხელს უშლის განვითარებას და თრგუნავს ალერგიული რეაქციების მიმდინარეობას, აქვს ანტიექსუდაციური, ანტიალერგიული, ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, თითქმის არ გააჩნია ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინის მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა.
ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არის წრფივი, დამოუკიდებელი დოზისა და დროისა და აქვს დაბალი ცვალებადობა პაციენტთა შორის. ფარმაკოკინეტიკური პროფილი ერთი ენათიომერის შეყვანისას იგივეა, რაც ცეტირიზინის გამოყენებისას. შეწოვის ან მოხსნის დროს ქირალური ინვერსია არ შეინიშნება.
აბსორბცია.პრეპარატი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად და ინტენსიურად შეიწოვება. პრეპარატის შეწოვის ხარისხი არ არის დამოკიდებული დოზაზე და არ იცვლება საკვების მიღებისას, მაგრამ პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (max) მცირდება და მაქსიმალურ მნიშვნელობას მოგვიანებით აღწევს. ბიოშეღწევადობა არის 100%.
პაციენტების 50%-ში პრეპარატის ეფექტი ვითარდება ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 12 წუთის შემდეგ, ხოლო 95%-ში – 0,5-1 საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმაში C max მიიღწევა თერაპიული დოზის ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღებიდან 50 წუთის შემდეგ. წონასწორული კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 2 დღის შემდეგ. C max არის 270 ნგ/მლ ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 308 ნგ/მლ - 5 მგ ერთჯერადი დოზის განმეორებითი მიღების შემდეგ, შესაბამისად.
დისტრიბუცია.არ არსებობს ინფორმაცია ადამიანის ქსოვილებში პრეპარატის განაწილების, აგრეთვე ლევოცეტირიზინის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის შესახებ. ცხოველების კვლევებში ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია ფიქსირდება ღვიძლში და თირკმელებში, ხოლო ყველაზე დაბალი - ცენტრალური ნერვული სისტემის ქსოვილებში. განაწილების მოცულობა არის 0,4 ლ/კგ. ადამიანის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - 90%.
მეტაბოლიზმი.ადამიანებში მეტაბოლური მაჩვენებელი ლევოცეტირიზინის დოზის 14%-ზე ნაკლებია და, შესაბამისად, გენეტიკური პოლიმორფიზმის ან ფერმენტის ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენების შედეგად განსხვავება მოსალოდნელია უმნიშვნელო. მეტაბოლური პროცესი მოიცავს არომატულ დაჟანგვას, N- და O-დეალკილირებას და ტაურინთან კომუნიკაციას. დეალკირინგი ძირითადად ხდება ციტოქრომ CYP 3A4-ის მონაწილეობით, ხოლო CYP-ის მრავალრიცხოვანი და (ან) განუსაზღვრელი იზოფორმები მონაწილეობენ არომატული დაჟანგვის პროცესში. ლევოცეტირიზინი არ მოქმედებს ციტოქრომის იზოფერმენტების 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4 აქტივობაზე 5 მგ პერორალური დოზის მიღების შემდეგ მაქსიმალურზე მნიშვნელოვნად მაღალი კონცენტრაციით. მეტაბოლიზმის დაბალი ხარისხის და მეტაბოლიზმის დათრგუნვის უნარის ნაკლებობის გათვალისწინებით, ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან (და პირიქით) ნაკლებად სავარაუდოა.
დასკვნა.პრეპარატის გამოყოფა ხდება ორი გზით - გლომერულური ფილტრაციის და აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გამო. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი სისხლის პლაზმიდან მოზრდილებში (T 1/2) არის 7,9 + მცირეწლოვან ბავშვებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანმოკლეა. საშუალო აშკარა მთლიანი კლირენსი მოზრდილებში -
0.63 მლ / წთ / კგ. ძირითადად, ლევოცეტირიზინის და მისი მეტაბოლიტების ორგანიზმიდან შარდით გამოყვანა (გამოიყოფა პრეპარატის დოზის საშუალოდ 85,4%). განავლით გამოიყოფა პრეპარატის დოზის მხოლოდ 12,9%.
სპეციალური პოპულაციები
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
ლევოცეტირიზინის აშკარა სხეულის კლირენსი კორელაციაშია კრეატინინის კლირენსთან. ამიტომ, პაციენტებში თირკმელების ზომიერი და მძიმე უკმარისობით, რეკომენდებულია ლევოცეტირიზინის დოზებს შორის ინტერვალის შერჩევა კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით. ანურიით თირკმელების დაავადების ბოლო სტადიაში, პაციენტთა სხეულის მთლიანი კლირენსი, ასეთი დარღვევების გარეშე პირების სხეულის მთლიან კლირენსთან შედარებით, მცირდება დაახლოებით 80%-ით. ლევოცეტირიზინის რაოდენობა, რომელიც გამოიყოფა სტანდარტული 4-საათიანი ჰემოდიალიზის პროცედურის დროს იყო<10%.
ჩვენებები
ალერგიული რინიტის (მრავალწლიანი ალერგიული რინიტის ჩათვლით) და ჭინჭრის ციების სიმპტომური მკურნალობა.
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის, ცეტირიზინის, ჰიდროქსიზინის, სხვა პიპერაზინის წარმოებულების ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
თირკმლის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი<10 мл / мин).
იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებები გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზისა და გალაქტოზის შეწოვის დარღვევა.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ლევოცეტირიზინთან ურთიერთქმედების კვლევები (მათ შორის კვლევები CYP3A4 ინდუქტორებთან) არ ჩატარებულა. ცეტირიზინთან (რაცემატული ნაერთი) კვლევებმა აჩვენა, რომ ანტიპირინთან, აზითრომიცინთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ერითრომიცინთან, გლიპიზიდთან, კეტოკონაზოლთან ან ფსევდოეფედრინთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან გვერდით ურთიერთქმედებებს. თეოფილინთან (400 მგ/დღეში) შერწყმისას აღინიშნა ლევოცეტირიზინის მთლიანი კლირენსის უმნიშვნელო შემცირება (16%-ით) (თეოფილინის განაწილება არ შეცვლილა). რიტონავირის (600 მგ ორჯერ დღეში) და ცეტირიზინის (10 მგ დღეში) მრავალჯერადი დოზირების კვლევაში ცეტირიზინის ექსპოზიცია გაიზარდა დაახლოებით 40%-ით, ხოლო რიტონავირის განაწილება ოდნავ შეიცვალა (-11%) ცეტირიზინის ერთდროულ გამოყენებამდე.
არ არსებობს მონაცემები სედატიური საშუალებების ეფექტის გაძლიერების შესახებ თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას. მაგრამ პრეპარატის მიღებისას თავი უნდა შეიკავოთ სედატიური საშუალებების გამოყენებაზე.
ჭამა არ მოქმედებს პრეპარატის შეწოვის ხარისხზე, მაგრამ საკვების ერთდროული გამოყენება ამცირებს შეწოვის სიჩქარეს.
ცეტირიზინის ან ლევოცეტირიზინის და ალკოჰოლის ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დეპრესანტების ერთდროულმა გამოყენებამ დაუცველ პაციენტებში შეიძლება გამოიწვიოს სიფხიზლისა და სამუშაოს შესრულების უნარის დამატებითი დაქვეითება.
აპლიკაციის მახასიათებლები
სიფრთხილით გამოიყენეთ თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (საჭიროა დოზის კორექცია) და ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (გლომერულური ფილტრაცია შეიძლება შემცირდეს). პრეპარატის გამოყენებისას თავი უნდა შეიკავოთ ალკოჰოლის დალევისგან (იხ. ნაწილი "ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება").
პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შარდის შეკავების პროვოცირების გარკვეული ფაქტორები (მაგალითად, ზურგის ტვინის დაზიანება, პროსტატის ჰიპერპლაზია), გასათვალისწინებელია, რომ ლევოცეტირიზინი ზრდის შარდის შეკავების რისკს.
გამოიყენეთ ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში.
ლევოცეტირიზინი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ცეტირიზინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ, საჭიროების შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენება, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ნაყოფიერება
არ არსებობს კლინიკური მონაცემები (ცხოველებზე კვლევების ჩათვლით) ლევოცეტირიზინის გავლენის შესახებ ნაყოფიერებაზე.
სატრანსპორტო საშუალების მართვისას ან სხვა მექანიზმების მუშაობისას რეაქციის სიჩქარეზე ზემოქმედების უნარი.
მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შეიკავოთ მანქანების მართვისგან ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობისგან.
დოზირება და მიღება
პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.
მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში სადღეღამისო დოზაა 5 მგ (1 შემოგარსული ტაბლეტი) 1-ჯერ დღეში.
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმული პაციენტები თირკმლის ნორმალური ფუნქციით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის გაანგარიშება უნდა განხორციელდეს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის ხარისხის (CC) გათვალისწინებით ცხრილის შესაბამისად.
ამ დოზირების ცხრილის გამოსაყენებლად აუცილებელია პაციენტის კრეატინინის კლირენსის (CL cr) შეფასება მლ/წთ. CL cr (მლ/წთ) უნდა შეფასდეს შრატის კრეატინინისგან (მგ/დლ) შემდეგი ფორმულის გამოყენებით:
დოზის კორექცია თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე ბავშვებში დოზა უნდა დარეგულირდეს ინდივიდუალურად, პაციენტის თირკმლის კლირენსისა და სხეულის წონის გათვალისწინებით.
არ არსებობს კონკრეტული მონაცემები თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ბავშვებში გამოყენების შესახებ.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზირების რეჟიმის კორექტირება. ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზირების რეჟიმის კორექტირება ზემოაღნიშნული ცხრილის შესაბამისად.
პედიატრიული მოსახლეობა
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის შეუძლებელია პრეპარატის დოზის კორექცია შემოგარსული ტაბლეტის დოზირების ფორმით. რეკომენდებულია ლევოცეტირიზინის გამოყენება პედიატრიული გამოყენებისთვის შესაფერისი დოზირების ფორმით.
განაცხადის რეჟიმი
მიიღეთ ტაბლეტი პერორალურად, საკვების მიუხედავად. ტაბლეტი მთლიანად უნდა გადაიყლაპოს მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად. რეკომენდებულია დღიური დოზის ერთჯერადი გამოყენება.
განაცხადის ხანგრძლივობა
წყვეტილი ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებს (დაავადების სიმპტომების ხანგრძლივობა კვირაში 4 დღეზე ნაკლები ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლები) მკურნალობა უნდა ჩაუტარდეს დაავადების მიმდინარეობას და ისტორიას: მკურნალობა შეიძლება შეწყდეს, თუ სიმპტომები გამოჩნდება. გაქრება და შეიძლება ხელახლა აღდგეს სიმპტომების ხელახლა გაჩენის შემთხვევაში. მუდმივი ალერგიული რინიტის შემთხვევაში (დაავადების სიმპტომების გამოვლინების ხანგრძლივობა კვირაში 4 დღეზე მეტია ან წელიწადში 4 კვირაზე მეტი), ალერგენებთან კონტაქტის პერიოდში პაციენტს შეიძლება შესთავაზონ მუდმივი თერაპია. არსებობს ლევოცეტირიზინის კლინიკური გამოცდილება სულ მცირე 6 თვიანი მკურნალობის პერიოდში. ქრონიკული დაავადებების დროს (ქრონიკული ალერგიული რინიტი, ქრონიკული ჭინჭრის ციება) მკურნალობის ხანგრძლივობაა 1 წლამდე (მონაცემები ხელმისაწვდომია კლინიკური კვლევებიდან რაცემატის გამოყენებით).
ბავშვები.
პრეპარატი ტაბლეტების სახით არ უნდა იქნას გამოყენებული 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ვინაიდან ეს დოზირების ფორმა არ იძლევა დოზირების რეჟიმის აუცილებელ კორექციას. ამ კატეგორიის პაციენტებისთვის რეკომენდებულია ლევოცეტირიზინის გამოყენება პედიატრიაში გამოსაყენებლად შესაფერისი დოზირების ფორმით.
აქტიური ნივთიერება
ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი (ლევოცეტირიზინი)
გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა
აპკით დაფარული ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი, ოვალური; ამოტვიფრულია "Y" ერთ მხარეს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: Opadray Y-1-7000 (ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 400).
7 ც. - ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
წვეთები პერორალური მიღებისთვის თითქმის უფერო, ოდნავ ოპალესცენტური ხსნარის სახით.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის აცეტატი, ძმარმჟავა, პროპილენგლიკოლი, 85% გლიცეროლი, მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილ პარჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის საქარინატი, გაწმენდილი წყალი.
10 მლ - მუქი შუშის ბოთლები საწვეთურით (1) - მუყაოს პაკეტები.
20 მლ - მუქი შუშის ბოთლები საწვეთურით (1) - მუყაოს პაკეტები.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ჰისტამინის H 1 რეცეპტორების ბლოკატორი, ენაანტიომერი, მიეკუთვნება ჰისტამინის კონკურენტული ანტაგონისტების ჯგუფს. ჰისტამინის H 1 რეცეპტორებისადმი მიდრეკილება ლევოცეტირიზინში 2-ჯერ მეტია ვიდრე ცეტირიზინის.
ლევოცეტირიზინი მოქმედებს ალერგიული რეაქციების ჰისტამინზე დამოკიდებულ სტადიაზე, ასევე ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, ამცირებს სისხლძარღვთა გამტარიანობას და ზღუდავს ანთებითი შუამავლების გამოყოფას. ხელს უშლის განვითარებას და აადვილებს ალერგიული რეაქციების მიმდინარეობას, აქვს ანტიექსუდაციური ეფექტი, პრაქტიკულად არ გააჩნია ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინის მოქმედება. თერაპიულ დოზებში მას პრაქტიკულად არ აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები წრფივად იცვლება და პრაქტიკულად არ განსხვავდება ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკისგან. პერორალური მიღების შემდეგ ლევოცეტირზინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ჭამა არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე, თუმცა მისი სიჩქარე მცირდება. თერაპიული დოზით ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, Cmax სისხლში მოზრდილებში მიიღწევა 0,9 საათის შემდეგ და არის 207 ნგ/მლ, განმეორებითი მიღების შემდეგ 5 მგ/დღეში დოზით - 308 ნგ/მლ. ბიოშეღწევადობა არის 100%.
დისტრიბუცია
C ss მიიღწევა 2 დღეში. ლევოცეტირიზინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან არის 90%.
V d არის 0,4 ლ / კგ.
მეტაბოლიზმი
14%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ღვიძლში N- და O-დეალკილაციით (სხვა ჰისტამინის H1 რეცეპტორების ბლოკატორებისგან განსხვავებით, რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის იზოფერმენტების მონაწილეობით) ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. დაბალი მეტაბოლური სიჩქარის და მეტაბოლური პოტენციალის ნაკლებობის გამო, ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან ნაკლებად სავარაუდოა.
მეცხოველეობა
მოზრდილებში ეს არის 7,9 ± 1,9 საათი, საერთო კლირენსი არის 0,63 მლ / წთ / კგ. დოზის დაახლოებით 85,4% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით გლომერულური ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით; დაახლოებით 12,9% გამოიყოფა ნაწლავებით.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CC ნაკლები 40 მლ/წთ), ლევოცეტირიზინის კლირენსი მცირდება და T 1/2 იზრდება (პაციენტებში ჰემოდიალიზზე, საერთო კლირენსი მცირდება 80%-ით, რაც მოითხოვს შესაბამის ცვლილებას. დოზირების რეჟიმი. ლევოცეტირიზინის 10%-ზე ნაკლები გამოიყოფა სტანდარტული 4-საათიანი ჰემოდიალიზის სესიის დროს.
მცირეწლოვან ბავშვებში T 1/2 მცირდება.
ჩვენებები
ალერგიული დაავადებებისა და პირობების სიმპტომური თერაპია:
- მთელი წლის განმავლობაში (მუდმივი) და სეზონური (წყვეტილი) ალერგიული რინიტი და ალერგიული კონიუნქტივიტი (ქავილი, ცემინება, რინორეა, ლაკრიმაცია, კონიუნქტივის ჰიპერემია, ცხვირის შეშუპება);
- პოლინოზი (თივის ცხელება);
- ჭინჭრის ციება (ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების ჩათვლით);
- კვინკეს შეშუპება;
- სხვა ალერგიული დერმატოზები, რომელსაც თან ახლავს ქავილი და გამონაყარი.
უკუჩვენებები
- თირკმლის უკმარისობის ბოლო სტადია (CC ნაკლები 10 მლ/წთ);
- ბავშვთა ასაკი 6 წლამდე (ტაბლეტებისთვის);
- ბავშვთა ასაკი 2 წლამდე (პერორალური წვეთებისთვის);
- ორსულობა;
- ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, განსაკუთრებით გალაქტოზემიის ან ლაქტოზას მძიმე აუტანლობის მქონე პაციენტებში (ტაბლეტებისთვის);
- ჰიპერმგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის ან მისი წარმოებულების მიმართ.
თან სიფრთხილითპრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის დროს (საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექტირება), ხანდაზმულ პაციენტებში (გლომერულური ფილტრაციის ასაკთან დაკავშირებული დაქვეითებით).
დოზირება
პრეპარატი მიიღება პერორალურად ჭამის დროს ან უზმოზე.
ტაბლეტები მიიღება მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად, ღეჭვის გარეშე.
წვეთები პერორალური მიღებისთვის მიიღება ჩაის კოვზით. აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის დოზა შეიძლება განზავდეს მცირე რაოდენობით წყალში უშუალოდ გამოყენებამდე.
მოზრდილები და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: დღიური დოზა 5 მგ (1 ტაბ. ან 20 წვეთი).
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვები: 1.25 მგ (5 წვეთი) 2-ჯერ დღეში; დღიური დოზა - 2,5 მგ (10 წვეთი).
ვინაიდან ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა თირკმელებით, პრეპარატის დანიშვნისას ხანდაზმული პაციენტები და პაციენტები თირკმლის უკმარისობითდოზა უნდა დარეგულირდეს CC-ის ზომის მიხედვით.
მამაკაცებისთვის:
CC (მლ/წთ) \u003d × სხეულის წონა (კგ) / 72 × შრატის კრეატინინი (მგ/დლ)
Ქალისთვის:მიღებული ღირებულება × 0.85
ამისთვის პაციენტებთან ერთად თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობადოზირება ხორციელდება ზემოთ მოყვანილი ცხრილის მიხედვით.
პაციენტებთან ერთად მხოლოდ ღვიძლის დისფუნქციადოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.
გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია მითითებებზე. მკურნალობის კურსი თივის ცხელებასაშუალოდ 1-6 კვირა. ზე ქრონიკული დაავადებები (მრავალწლიანი რინიტი, ატოპიური დერმატიტი) მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება გაიზარდოს 18 თვემდე.
Გვერდითი მოვლენები
შესაძლო გვერდითი მოვლენები ჩამოთვლილია ქვემოთ სხეულის სისტემებისა და გაჩენის სიხშირის მიხედვით: ხშირად (≥1/10); იშვიათად (≥1/100-დან<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან:იშვიათად - თავის ტკივილი, დაღლილობა, ძილიანობა; იშვიათად - ასთენია; ძალიან იშვიათად - აგრესია, აგზნება, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, დეპრესია, მხედველობის დაქვეითება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან:ძალიან იშვიათად - ტაქიკარდია.
სასუნთქი სისტემისგან:ძალიან იშვიათად - ქოშინი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან:იშვიათად - პირის სიმშრალე; იშვიათად - მუცლის ტკივილი; ძალიან იშვიათად - გულისრევა, დიარეა, ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციური ტესტების ცვლილებები.
კუნთოვანი სისტემის მხრივ:ძალიან იშვიათად - მიალგია.
მეტაბოლიზმის მხრივ:ძალიან იშვიათად - წონის მომატება.
ალერგიული რეაქციები:ძალიან იშვიათად - ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები:ძილიანობა (მოზარდებში), აგზნება და მოუსვენრობა, რასაც მოჰყვება ძილიანობა (ბავშვებში).
მკურნალობა:პრეპარატის მიღებისთანავე ჩაიტარეთ კუჭის ამორეცხვა ან ხელოვნური ღებინების გამოწვევა. რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, სიმპტომატური და დამხმარე თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ლევოცეტირიზინის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესწავლა არ ჩატარებულა.
რაცემატ ცეტირიზინის წამლის ურთიერთქმედების შესწავლისას ფსევდოეფედრინთან, კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, აზითრომიცინთან, გლიპიზიდთან და დიაზეპამთან, კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.
თეოფილინთან (400 მგ/დღეში) ერთდროული გამოყენებისას ცეტირიზინის საერთო კლირენსი მცირდება 16%-ით, თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.
ზოგიერთ შემთხვევაში, ლევოცეტირიზინის ერთდროული გამოყენებისას ეთანოლთან ან წამლებთან, რომლებსაც აქვთ დამთრგუნველი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, შესაძლებელია მათი ეფექტის გაზრდა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, თუმცა დადასტურებულია, რომ ცეტირიზინის რაზმატი აძლიერებს ალკოჰოლის ეფექტი.
სპეციალური მითითებები
პაციენტი ფრთხილად უნდა იყოს პრეპარატის მიღებისა და ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და მექანიზმების მართვის უნარზე
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარის ობიექტურმა შეფასებამ საიმედოდ არ გამოავლინა რაიმე გვერდითი მოვლენა პრეპარატის რეკომენდებული დოზით დანიშვნისას. თუმცა, მკურნალობის პერიოდში მიზანშეწონილია თავი შეიკავოთ პოტენციურად სახიფათო აქტივობებისგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულ ქალებში პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ Xyzal არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის დროს.
ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, შეყვანისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
AT ექსპერიმენტული კვლევებიცხოველებმა არ გამოავლინეს ლევოცეტირიზინის პირდაპირი ან არაპირდაპირი გვერდითი ეფექტები განვითარებად ნაყოფზე (მათ შორის პოსტნატალურ პერიოდში), ასევე არ შეცვლილა ორსულობისა და მშობიარობის კურსი.
განაცხადი ბავშვობაში
უკუნაჩვენებია 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში (ტაბლეტებისთვის); 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში (პერორალური წვეთებისთვის).
ვინაიდან ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა თირკმელებით, ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას დოზა უნდა დარეგულირდეს კკ-ის ზომის მიხედვით.
აფთიაქებიდან გაცემის პირობები
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
შენახვის წესები და პირობები
ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, მშრალ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ვარგისიანობის ვადა - 4 წელი.
პერორალური მიღების წვეთები უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, სინათლისაგან დაცულ ტემპერატურაზე არაუმეტეს 30°C. ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი. ფლაკონის გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა 3 თვეა.
Xyzal არის ერთ-ერთი ყველაზე პოპულარული თანამედროვე ანტიალერგიული პრეპარატი. ის დამტკიცებულია ბავშვებში გამოსაყენებლად და განსაკუთრებით ახალგაზრდა პაციენტებისთვის ხელმისაწვდომია წვეთების სახით. რა შემთხვევაში ენიშნება ჩვილებს, როგორ დოზირებენ და საჭიროების შემთხვევაში რითი იცვლება?
გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა
ქსიზალი წვეთების სახით იწარმოება მინის ბოთლებში, რომლებიც აღჭურვილია საწვეთურით.ერთი ასეთი ფლაკონის შიგნით შეიცავს ოდნავ ოპალესცენტურ ან უფერო სითხეს. ერთი ბოთლი შეიცავს 10 მლ ან 20 მლ წამალს.
ამ მედიკამენტის აქტიური ნივთიერებაა ლევოცეტირიზინი დიჰიდროქლორიდის სახით. მისი შემცველობა 1 მლ წვეთში არის 5 მგ. გარდა ამისა, პრეპარატი შეიცავს გლიცეროლს, ძმარმჟავას, ნატრიუმის საქარინატს და სხვა ნივთიერებებს. პედიატრიაში ეს წამალი ინიშნება 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.
წვეთების გარდა, Ksizal ასევე ხელმისაწვდომია მყარი ფორმით.ეს არის ოვალური ტაბლეტები თეთრი ნაჭუჭით, რომლებიც იყიდება 7-20 ცალი ერთ შეფუთვაში. თითოეული ასეთი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ლევოცეტირიზინს. მედიცინის ეს ფორმა ინიშნება ბავშვებისთვის 6 წლის ასაკიდან, ვინაიდან შეუძლებელია ტაბლეტის ნახევრად გაყოფა.
ოპერაციული პრინციპი
აქტიური ნივთიერება Xyzal ბლოკავს ჰისტამინის რეცეპტორებს, ნივთიერებას, რომელიც მოქმედებს როგორც ალერგიის მთავარი შუამავალი. გარდა ამისა, პრეპარატის მოქმედებით მცირდება სისხლძარღვთა გამტარიანობა და ეოზინოფილების მოძრაობა ნაკლებად აქტიურია. პრეპარატი ასევე მოქმედებს სხვა ნივთიერებების გამოყოფაზე, რომლებიც ხელს უწყობენ ანთების აქტივობას. წვეთების გამოყენების შედეგად მცირდება ალერგიული რეაქციის გამოვლინებები, აღმოიფხვრება შეშუპება და ქავილი.
ჩვენებები
უკუჩვენებები
პრეპარატი არ ეძლევა პაციენტებს თირკმელების უკმარისობის ბოლო სტადიით, ასევე ჰიპერმგრძნობელობით წვეთების რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ. თირკმელების ნებისმიერი დაავადება ბავშვში მოითხოვს ექიმის დიდ ყურადღებას და დოზის შეცვლას ქსიზალის დანიშვნისას.
Გვერდითი მოვლენები
თუ თქვენ არ აღემატებით Xyzal-ის დოზას, მაშინ სედატიური ეფექტი უმეტეს პაციენტებში არ ვლინდება. მხოლოდ ზოგჯერ, წვეთებით მკურნალობისას, ბავშვები უჩივიან თავის ტკივილს ან მუცლის ტკივილს.
ზოგჯერ ჩვილები წამლის მიღების შემდეგ სუსტდებიან და ძილიანდებიან. ძალიან იშვიათია ისეთივე გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა ნერვული აგზნება, გულისრევა, გულის პალპიტაცია, კუნთების ტკივილი, ქავილი, დიარეა, კრუნჩხვები და სხვა.
Ინსტრუქცია გამოსაყენებლად
Xyzal თხევადი სახით მიიღება პერორალურად, ჩაის კოვზში წამლის გარკვეული რაოდენობის წვეთები. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია უზმოზე ან ჭამის დროს. საჭიროების შემთხვევაში, პროდუქტი შეიძლება განზავდეს მცირე რაოდენობით სუფთა წყლით.
დოზა დამოკიდებულია ასაკზე:
- 2-6 წლის ბავშვს ეძლევა 5 წვეთი ერთდროულად. ვინაიდან წამალი მიიღება დღეში ორჯერ, ასეთი ბავშვისთვის დღიური დოზა იქნება 10 წვეთი.
- ექვს წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებს უნდა მიეცეს 20 წვეთი დღეში. ასევე, ასეთი პატარა პაციენტებისთვის, შეგიძლიათ თხევადი პრეპარატი ტაბლეტებით ჩაანაცვლოთ. ასეთი ქსიზალის დღიური დოზა იქნება 1 ტაბლეტი.
პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობაზე გავლენას ახდენს დაავადების დიაგნოზი და მიმდინარეობა.მაგალითად, თუ ბავშვს აქვს პოლინოზი, მაშინ წვეთები ინიშნება 7 დღიდან 6 კვირამდე პერიოდის განმავლობაში, ხოლო ატოპიური დერმატიტის დროს მედიკამენტი ჩვეულებრივ მიიღება დიდი ხნის განმავლობაში (1,5 წლამდე).
დოზის გადაჭარბება
თუ ბავშვს აძლევთ წვეთებს უფრო მაღალი დოზით, ეს გამოიწვევს მოუსვენარ და აჟიტირებულ მდგომარეობას, რომელიც შეიცვლება ძილიანობის პერიოდებით.
თუ დოზის გადაჭარბება გამოვლინდა, ბავშვმა დაუყოვნებლივ უნდა დაიბანოს კუჭი ან გამოიწვიოს ღებინება და შემდეგ მისცეს გააქტიურებული ნახშირი. თუ ბავშვის მდგომარეობა გაუარესდება, მიმართეთ სამედიცინო დახმარებას.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
პრეპარატის მიღება შესაძლებელია ერითრომიცინთან, დიაზეპატთან, აზითრომიცინთან და ბევრ სხვა პრეპარატთან ერთად. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველ წამლებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია ტვინზე ეს ეფექტის გაზრდა. სხვა პრეპარატებთან კომბინაცია შესწავლილი არ არის.
გაყიდვის და შენახვის პირობები
აფთიაქში Xyzal-ის წვეთების შესაძენად, ჯერ პედიატრის, ალერგოლოგის ან სხვა სპეციალისტის დანიშნულება უნდა მიიღოთ. 10 მლ წამლის ბოთლის საშუალო ფასი 400-450 რუბლს შეადგენს.
დალუქული წამალი შეგიძლიათ შეინახოთ სახლში გამოცემის დღიდან 3 წლის განმავლობაში, ამისთვის მშრალი ადგილის მოძებნით +30 გრადუსზე დაბალ ტემპერატურაზე.
ასევე მნიშვნელოვანია იმის უზრუნველყოფა, რომ ბავშვებს არ ჰქონდეთ წვდომა ასეთ ადგილას.
აქტიური ნივთიერება
ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი (ლევოცეტირიზინი)
გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა
აპკით დაფარული ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი, ოვალური; ამოტვიფრულია "Y" ერთ მხარეს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: Opadray Y-1-7000 (ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 400).
7 ც. - ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
წვეთები პერორალური მიღებისთვის თითქმის უფერო, ოდნავ ოპალესცენტური ხსნარის სახით.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის აცეტატი, ძმარმჟავა, პროპილენგლიკოლი, 85% გლიცეროლი, მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილ პარჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის საქარინატი, გაწმენდილი წყალი.
10 მლ - მუქი შუშის ბოთლები საწვეთურით (1) - მუყაოს პაკეტები.
20 მლ - მუქი შუშის ბოთლები საწვეთურით (1) - მუყაოს პაკეტები.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ჰისტამინის H 1 რეცეპტორების ბლოკატორი, ენაანტიომერი, მიეკუთვნება ჰისტამინის კონკურენტული ანტაგონისტების ჯგუფს. ჰისტამინის H 1 რეცეპტორებისადმი მიდრეკილება ლევოცეტირიზინში 2-ჯერ მეტია ვიდრე ცეტირიზინის.
ლევოცეტირიზინი მოქმედებს ალერგიული რეაქციების ჰისტამინზე დამოკიდებულ სტადიაზე, ასევე ამცირებს ეოზინოფილების მიგრაციას, ამცირებს სისხლძარღვთა გამტარიანობას და ზღუდავს ანთებითი შუამავლების გამოყოფას. ხელს უშლის განვითარებას და აადვილებს ალერგიული რეაქციების მიმდინარეობას, აქვს ანტიექსუდაციური ეფექტი, პრაქტიკულად არ გააჩნია ანტიქოლინერგული და ანტისეროტონინის მოქმედება. თერაპიულ დოზებში მას პრაქტიკულად არ აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები წრფივად იცვლება და პრაქტიკულად არ განსხვავდება ცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკისგან. პერორალური მიღების შემდეგ ლევოცეტირზინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ჭამა არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე, თუმცა მისი სიჩქარე მცირდება. თერაპიული დოზით ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, Cmax სისხლში მოზრდილებში მიიღწევა 0,9 საათის შემდეგ და არის 207 ნგ/მლ, განმეორებითი მიღების შემდეგ 5 მგ/დღეში დოზით - 308 ნგ/მლ. ბიოშეღწევადობა არის 100%.
დისტრიბუცია
C ss მიიღწევა 2 დღეში. ლევოცეტირიზინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან არის 90%.
V d არის 0,4 ლ / კგ.
მეტაბოლიზმი
14%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ღვიძლში N- და O-დეალკილაციით (სხვა ჰისტამინის H1 რეცეპტორების ბლოკატორებისგან განსხვავებით, რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის იზოფერმენტების მონაწილეობით) ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. დაბალი მეტაბოლური სიჩქარის და მეტაბოლური პოტენციალის ნაკლებობის გამო, ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან ნაკლებად სავარაუდოა.
მეცხოველეობა
მოზრდილებში ეს არის 7,9 ± 1,9 საათი, საერთო კლირენსი არის 0,63 მლ / წთ / კგ. დოზის დაახლოებით 85,4% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით გლომერულური ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით; დაახლოებით 12,9% გამოიყოფა ნაწლავებით.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CC ნაკლები 40 მლ/წთ), ლევოცეტირიზინის კლირენსი მცირდება და T 1/2 იზრდება (პაციენტებში ჰემოდიალიზზე, საერთო კლირენსი მცირდება 80%-ით, რაც მოითხოვს შესაბამის ცვლილებას. დოზირების რეჟიმი. ლევოცეტირიზინის 10%-ზე ნაკლები გამოიყოფა სტანდარტული 4-საათიანი ჰემოდიალიზის სესიის დროს.
მცირეწლოვან ბავშვებში T 1/2 მცირდება.
ჩვენებები
ალერგიული დაავადებებისა და პირობების სიმპტომური თერაპია:
- მთელი წლის განმავლობაში (მუდმივი) და სეზონური (წყვეტილი) ალერგიული რინიტი და ალერგიული კონიუნქტივიტი (ქავილი, ცემინება, რინორეა, ლაკრიმაცია, კონიუნქტივის ჰიპერემია, ცხვირის შეშუპება);
- პოლინოზი (თივის ცხელება);
- ჭინჭრის ციება (ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების ჩათვლით);
- კვინკეს შეშუპება;
- სხვა ალერგიული დერმატოზები, რომელსაც თან ახლავს ქავილი და გამონაყარი.
უკუჩვენებები
- თირკმლის უკმარისობის ბოლო სტადია (CC ნაკლები 10 მლ/წთ);
- ბავშვთა ასაკი 6 წლამდე (ტაბლეტებისთვის);
- ბავშვთა ასაკი 2 წლამდე (პერორალური წვეთებისთვის);
- ორსულობა;
- ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, განსაკუთრებით გალაქტოზემიის ან ლაქტოზას მძიმე აუტანლობის მქონე პაციენტებში (ტაბლეტებისთვის);
- ჰიპერმგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის ან მისი წარმოებულების მიმართ.
თან სიფრთხილითპრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის დროს (საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექტირება), ხანდაზმულ პაციენტებში (გლომერულური ფილტრაციის ასაკთან დაკავშირებული დაქვეითებით).
დოზირება
პრეპარატი მიიღება პერორალურად ჭამის დროს ან უზმოზე.
ტაბლეტები მიიღება მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად, ღეჭვის გარეშე.
წვეთები პერორალური მიღებისთვის მიიღება ჩაის კოვზით. აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის დოზა შეიძლება განზავდეს მცირე რაოდენობით წყალში უშუალოდ გამოყენებამდე.
მოზრდილები და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: დღიური დოზა 5 მგ (1 ტაბ. ან 20 წვეთი).
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვები: 1.25 მგ (5 წვეთი) 2-ჯერ დღეში; დღიური დოზა - 2,5 მგ (10 წვეთი).
ვინაიდან ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა თირკმელებით, პრეპარატის დანიშვნისას ხანდაზმული პაციენტები და პაციენტები თირკმლის უკმარისობითდოზა უნდა დარეგულირდეს CC-ის ზომის მიხედვით.
მამაკაცებისთვის:
CC (მლ/წთ) \u003d × სხეულის წონა (კგ) / 72 × შრატის კრეატინინი (მგ/დლ)
Ქალისთვის:მიღებული ღირებულება × 0.85
ამისთვის პაციენტებთან ერთად თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობადოზირება ხორციელდება ზემოთ მოყვანილი ცხრილის მიხედვით.
პაციენტებთან ერთად მხოლოდ ღვიძლის დისფუნქციადოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.
გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია მითითებებზე. მკურნალობის კურსი თივის ცხელებასაშუალოდ 1-6 კვირა. ზე ქრონიკული დაავადებები (მრავალწლიანი რინიტი, ატოპიური დერმატიტი) მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება გაიზარდოს 18 თვემდე.
Გვერდითი მოვლენები
შესაძლო გვერდითი მოვლენები ჩამოთვლილია ქვემოთ სხეულის სისტემებისა და გაჩენის სიხშირის მიხედვით: ხშირად (≥1/10); იშვიათად (≥1/100-დან<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან:იშვიათად - თავის ტკივილი, დაღლილობა, ძილიანობა; იშვიათად - ასთენია; ძალიან იშვიათად - აგრესია, აგზნება, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, დეპრესია, მხედველობის დაქვეითება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან:ძალიან იშვიათად - ტაქიკარდია.
სასუნთქი სისტემისგან:ძალიან იშვიათად - ქოშინი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან:იშვიათად - პირის სიმშრალე; იშვიათად - მუცლის ტკივილი; ძალიან იშვიათად - გულისრევა, დიარეა, ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციური ტესტების ცვლილებები.
კუნთოვანი სისტემის მხრივ:ძალიან იშვიათად - მიალგია.
მეტაბოლიზმის მხრივ:ძალიან იშვიათად - წონის მომატება.
ალერგიული რეაქციები:ძალიან იშვიათად - ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები:ძილიანობა (მოზარდებში), აგზნება და მოუსვენრობა, რასაც მოჰყვება ძილიანობა (ბავშვებში).
მკურნალობა:პრეპარატის მიღებისთანავე ჩაიტარეთ კუჭის ამორეცხვა ან ხელოვნური ღებინების გამოწვევა. რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, სიმპტომატური და დამხმარე თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ლევოცეტირიზინის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესწავლა არ ჩატარებულა.
რაცემატ ცეტირიზინის წამლის ურთიერთქმედების შესწავლისას ფსევდოეფედრინთან, კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, აზითრომიცინთან, გლიპიზიდთან და დიაზეპამთან, კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.
თეოფილინთან (400 მგ/დღეში) ერთდროული გამოყენებისას ცეტირიზინის საერთო კლირენსი მცირდება 16%-ით, თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.
ზოგიერთ შემთხვევაში, ლევოცეტირიზინის ერთდროული გამოყენებისას ეთანოლთან ან წამლებთან, რომლებსაც აქვთ დამთრგუნველი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, შესაძლებელია მათი ეფექტის გაზრდა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, თუმცა დადასტურებულია, რომ ცეტირიზინის რაზმატი აძლიერებს ალკოჰოლის ეფექტი.
სპეციალური მითითებები
პაციენტი ფრთხილად უნდა იყოს პრეპარატის მიღებისა და ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და მექანიზმების მართვის უნარზე
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარის ობიექტურმა შეფასებამ საიმედოდ არ გამოავლინა რაიმე გვერდითი მოვლენა პრეპარატის რეკომენდებული დოზით დანიშვნისას. თუმცა, მკურნალობის პერიოდში მიზანშეწონილია თავი შეიკავოთ პოტენციურად სახიფათო აქტივობებისგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულ ქალებში პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ Xyzal არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის დროს.
ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, შეყვანისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
AT ექსპერიმენტული კვლევებიცხოველებმა არ გამოავლინეს ლევოცეტირიზინის პირდაპირი ან არაპირდაპირი გვერდითი ეფექტები განვითარებად ნაყოფზე (მათ შორის პოსტნატალურ პერიოდში), ასევე არ შეცვლილა ორსულობისა და მშობიარობის კურსი.
განაცხადი ბავშვობაში
უკუნაჩვენებია 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში (ტაბლეტებისთვის); 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში (პერორალური წვეთებისთვის).
ვინაიდან ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა თირკმელებით, ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას დოზა უნდა დარეგულირდეს კკ-ის ზომის მიხედვით.
აფთიაქებიდან გაცემის პირობები
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
შენახვის წესები და პირობები
ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, მშრალ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ვარგისიანობის ვადა - 4 წელი.
პერორალური მიღების წვეთები უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, სინათლისაგან დაცულ ტემპერატურაზე არაუმეტეს 30°C. ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი. ფლაკონის გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა 3 თვეა.