1 таблеткада сульфатиазол 250 мг немесе 500 мг.
Шығару пішіні
Ұнтақ, таблеткалар.
фармакологиялық әсер
Микробқа қарсы.
Фармакодинамика және фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакопея норсульфазолды келесідей анықтайды бактерияға қарсы агент . Бұл сульфанил қышқылы амидінің синтетикалық туындысы - сульфаниламид . Норсульфазолдың формуласы C9H9N3O2S2.
Әсер ету механизмі құрылымының ұқсастығымен түсіндіріледі пара-аминобензой қышқылы микроорганизмдердің көбеюі үшін қажет.
Қысады дигидроптероатсинтетаза , синтезін бұзады тетрагидрофолий қышқылы . Нәтижесінде нуклеин қышқылдарының синтезі тежеледі, бұл микроорганизмдердің көбеюін тежейді.
Кейбір штаммдар қазіргі уақытта стафилококктар , стрептококктар , менингококктар, пневмококктар және гонококктар препаратқа төзімділік пайда болды. қатысты белсенді болып қалады нокардия , токсоплазма , безгек Плазмодий , хламидиоз және саңырауқұлақтар актиномицеттер . Антибиотиктердің пайда болуы сульфаниламидтерге деген қызығушылықты төмендетті.
Фармакокинетика
Норсульфазол жақсы сіңетін қысқа әсер ететін сульфаниламидтерге жатады. Ол қан ақуыздарымен 55% байланысады. Бауырда метаболизденеді.Бүйрек арқылы шығарылады – 20% қышқыл несеп кезінде тұнбаға түсетін ацетил туындылары (кристаллурия). T1/2 - 3,5 сағат, сондықтан әр 6 сағат сайын тағайындалады.
Қолдану көрсеткіштері
Пневмония , өт жолдарының аурулары, стафилококк және стрептококкты сепсис .
Қарсы көрсеткіштер
- жоғары сезімталдық;
- жүктілік;
- сүйек кемігі функциясының төмендеуі.
Жанама әсерлері
- аллергиялық көріністер;
- лейкопения ;
- ас қорыту бұзылыстары;
- неврит ;
- кристаллурия ;
- сүйек кемігінің депрессиясы.
Норсульфазолды қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен дозасы)
Соңғы уақытта сульфаниламидтерді қолдану азайды, өйткені олардың белсенділігі антибиотиктерден төмен. Сонымен қатар, микроорганизмдердің көпшілігі оларға төзімді. Норсульфазолды антибиотиктерге төзбеушілік жағдайында ғана қолдануға болады.
Сағат пневмонияауызша қабылданады - бірден 2 г, содан кейін 4-6 сағаттан кейін 1 г, бірге стафилококкты инфекциялар- 3-4 г, содан кейін 1 г күніне 4 рет. Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза 2 г, тәуліктік дозасы 7 г.Алдын алу үшін кристаллурияұсынылатын сілтілі сусын.
Норсульфазол-натрийнемесе норсульфазол еритін - бұл ішке қолдануға болатын ұнтақ, сондай-ақ 5% немесе 10% ерітінді түрінде (глюкоза ерітіндісінде) көктамыр ішіне енгізіледі. Концентрлі ерітінділер флебит тудыруы мүмкін. Тері астына және бұлшықет ішіне тағайындалмайды, себебі ол тудыруы мүмкін. Көздің жұқпалы ауруларына инстилляция түрінде қолданылады.
Ветеринариялық медицинаның арсеналында жануарларға арналған Норсульфазол бар: суда нашар еритін 0,5 г таблеткалар, 1000 дана банкаларға немесе еритін ұнтақтарға оралған.
Қашан тағайындаңыз плеврит , пневмония , стрепто- және стафилококкты сепсис , энтерит , мастит , колибактериоз , токсоплазмоз , сальмонеллез , пастереллез , эймериоз . -мен бірге Фталазол алдын алу үшін қолданылады кокцидиоз . Сырттай, іріңді жаралармен ұнтақтар, майлар және эмульсиялар түрінде қолданылады.
Препарат жануарларға күніне 2-3 рет тамақпен қоспада 3-6 күн ішінде тағайындалады. Препараттың дозасы дене салмағының әр кг-на 0,025-0,05 г құрайды. Бастапқы доза 2 есе жоғары. Жануарлардың суды қабылдауы шектелмейді. Емдеудің тиімділігін арттыру үшін норсульфазол антибиотиктермен бірге тағайындалады.
Артық дозалану
Жүрек айнуы, құсу, терлеудің жоғарылауы, бронх түйілуі, симптомдары бар кристаллурия. бүйрек коликасы .
Емдеу жүргізіледі: асқазанды шаю, көп ішу, симптоматикалық терапия.
Өзара әрекеттесу
Аминогликозидтер микробқа қарсы белсенділікті күшейтеді. Антацидтер және сульфаниламидтердің сіңуін төмендетеді. Препараттың гематоуыттылығы басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда артады миелотоксикалық препараттар . Үлкен дозаларды қолдану жағымсыз. Әсер жанама әсер ететін антикоагулянттар сульфаниламидтермен үйлескенде айтарлықтай күшейеді.
Сату шарттары
Рецепт бойынша шығарылады.
Сақтау шарттары
250 С аспайтын температурада.
Жарамдылық мерзімі
Норсульфазолдың аналогтары
4-ші деңгейдегі ATX кодындағы сәйкестік:Аналогтар Сульфатиазол , Натрий сульфатиазолы Шығарылу формасы мен белсенді ингредиент бірдей.
НОРСУЛФАЗОЛ
норсульфазол(Norsulfazolum; FH, В тізімі), сульфаниламидтер тобынан бактерияға қарсы агент. Ақ немесе ақ, сәл сарғыш реңкті, иіссіз кристалды ұнтақ. Суда өте аз ериді, спиртте аз ериді, сұйылтылған минералды қышқылдарда, күйдіргіш және көмір сілтілерінің ерітінділерінде ериді. Парентеральді енгізу үшін қолданылады норсульфазол-натрий (еритін Н. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, В тізімі), суда оңай ериді. Стрептококктарға, менингококктарға, пневмококктарға, стафилококктарға және ішек таяқшаларына қарсы тиімді. Оңай сіңеді асқазан-ішек жолдарыжәне жараның беті. Уыттылығы төмен. Ол босанғаннан кейінгі септикалық асқынуларға, катаральды бронхопневмонияға, бұзаулардың диплококкты септицемиясына, некробактериозға, тауықтардың кокцидиозына (б. ауыз су 0,25% концентрацияда). Ішіндегі дозалары: сиыр, жылқы 5,0-20,0 г; қой, шошқа 1,0-5,0 г; ит 0,3-1,0 г; венада (норсульфазол-натрий): сиыр 6,0-10,0 г; жылқы 8,0-12,0 г; қой – 1,5-2,0 г Жақсы жабық ыдыста сақтаңыз.
Ветеринариялық энциклопедиялық сөздік. - М.: «Совет энциклопедиясы». Бас редактор В.П. Шишков. 1981 .
Синонимдер:Басқа сөздіктерде «НОРСУЛФАЗОЛ» не екенін қараңыз:
норсульфазол- норсульфазол ... Орфографиялық сөздік
НОРСУЛФАЗОЛ- (Норсульфазол). 2 (аминобензол сульфамидо үшін) тиазол. Синонимдер: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Тиазамид және т.б. Ақ немесе ақ сәл сарғыш реңкпен ... ... Медицина сөздігі
норсульфазол- н., синонимдер саны: 1 дәрі (1413) ASIS синонимдік сөздігі. В.Н. Тришин. 2013 ... Синонимдік сөздік
НОРСУЛФАЗОЛ- Норсульфазол. Синонимдер: азосептол, сульфатиазол, тиазамид, цибазол. Қасиеттер. Ақ немесе аздап сарғыш түсті кристалды ұнтақ, суда нашар ериді және спиртте аз. Шығару пішіні. 0,25 және 0,5 г ұнтақ және таблетка түрінде шығарылады.Әрекет ... Отандық ветеринариялық препараттар
норсульфазол- сульфалы препараттар тобына жататын препарат (Сульфаниламидті препараттарды қараңыз). Емдеуде таблеткалар мен ұнтақтарда қолданылады жұқпалы аурулар(тонзиллит, пневмония, дизентерия және т.б.) ... Ұлы Совет энциклопедиясы
норсульфазол- норсульфазол, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар, норсульфазолдар (
1. Фталазолдағы фтал қышқылы флуоресцеин түзілу реакциясымен анықталады (резорциннің қатысуымен күкірт қышқылы).
жасыл флуоресценция
2. Салазопиридазин сілтілі ортада мырыш шаңымен әсер еткенде азотобының хромофоры есебінен сарғыш түске боялады.
Тазалық.
1. РН-ға байланысты сулы немесе сілтілі ерітіндінің мөлдірлігі мен түсі.
2. Қышқылдық пен сілтілік шегі.
5. Күкірт қышқылымен органикалық заттардың құрамын анықтау (көмірлеу).
Ерекше қоспаларды анықтау.
1. Фталазолда фтал қышқылының мөлшерінің шегі анықталады. Ол суда жақсы ериді, фталазол суда іс жүзінде ерімейді, суды экстракциялау талдауы жүргізіледі. FA бейтараптандыру әдісімен анықталады (титрант -NaOH, индикатор - фенолфталеин, f эквив. = 1/2).
2. Фталазолдағы норсульфазол мөлшерінің шегі бос Ar - NH 2 мөлшерімен анықталады, норсульфазолдың ерітіндіге түсуіне жағдай жасалады. Норсульфазолды нитритометрия арқылы анықтайды.
Санды анықтау.
1. Нитритометрия (бастапқы ароматты амин тобы)
2. Бейтараптандырудың алклиметриялық әдісі. Орта протофильді DMF еріткіші болып табылады. Протофильді еріткіш сульфаниламидті препараттардан протонды қабылдайды және сол арқылы препараттың қышқылдық қасиеттерін арттырады.
Нуклеофильдік қасиетін жоғарылату үшін қоспада (метанол+бензол) 0,1 М NaOH титрлейді, индикаторы тимол көк. Эквиваленттік нүктеде көк түске титрлеңіз:
f эквив. =1, фталазол үшін f эквив. =1/2.
3. Ацидиметриялық орын ауыстыру әдісі. Натрий сульфациліне, натрий сульфапиридазиніне. Әдіс тұз қышқылы титрантының әсерінен әлсіз органикалық қышқылды оның тұзынан ығыстыруға негізделген. Көрсеткіш: метил апельсин мен метилен көк қоспасы. Түстің жасылдан күлгінге ауысуы.
4. Галогендеу әдісі: броматометриялық, йодометриялық, йодтық хлорметриялық. Дәрілік заттардың әсер ету қасиетіне негізделген S E . Ең жиі қолданылатын броматометрия кері титрлеу әдісі болып табылады. Қышқыл ортада KBr қатысында KBrO 3 титрранты, индикаторы метил апельсин. Эквиваленттік нүктеде бос Br 2 тамшысы индикаторды бұзады, түссіздік пайда болады.
5. ФЭК – фотоэлектроколориметриялық әдіс. Альдегидтермен, ауыр металл тұздарымен, азобояғыш түзілу реакцияларымен түсті реакция өнімдері қолданылады (калибрлеу графигі құрастырылған).
6. SFC – спектрдің көрінетін аймағында.
7. Полярография
Сақтау.В тізімі.
Қолдану.Бактерияға қарсы агенттер сияқты.
Шығару пішіні.Ұнтақтар, таблеткалар (ауыз арқылы), кейбір суда еритін препараттар - инъекция түрінде, натрий сульфацилі - көз тамшылары, натрий сульфопириді 25-30% - көз тамшылары.
Кешенді дайындық
Бисептолекіден тұрады белсенді ингредиенттер: сульфаметоксазол және диаминопиримидин туындысы - триметоприм. Ол тыныс алу жолдарының, зәр шығару жолдарының, асқазан-ішек жолдарының инфекцияларында қолданылады. Ұзартылған әрекетке ие.
3-(n-аминобензолсульфамидо)- 2,4-диамин-5-(3`,4`,5`-
5-метилоксазол. триметоксибензил)-пиримидин.
Әдебиет
1. Беликов В.Г. Фармацевтикалық химия бойынша оқулық. – М.: Медицина, 1979. – 552 б.
2. Беликов В.Г. Фармацевтикалық химия. - М.: Жоғары мектеп. 1985. - 768 ж.
3. Глинка Н.Л. Жалпы химия: Жоғары мектептерге арналған оқулық.- 27-ші басылым, стереотиптік / Ред. В.А. Рабинович. - Л.: Химия. 1988.-1079 жж.
4. КСРО Мемлекеттік фармакопеясы. - 10-шы басылым. - М.: Медицина. 1968. - 1079 жж.
5. КСРО Мемлекеттік Фармакопеясы: Шығарылым. 1. Талдаудың жалпы әдістері / КСРО Денсаулық сақтау министрлігі. - 11-бас., толықтыру. - М.: Медицина. 1987.-336 жж.
6. КСРО Мемлекеттік фармакопеясы: 2-шығарылым. Талдаудың жалпы әдістері. / КСРО Денсаулық сақтау министрлігі. - 11-ші басылым. қосу. - М.: Медицина. 1989. - 400 ж.
7. Машковский М.Д. Дәрілер: 2 томда. T. 1. 14-ші басылым, стер. - М.: Жаңа толқын. 2001.-540 жж.
8. Машковский М.Д.Дәрілер: 2 томда. 2 том.- 14-ші басылым, стер. - М . Жаңа толқын 2001-608 жж.
9. Мелентьева Г.А. Фармацевтикалық химия. - 2-ші басылым. қайта қаралған және қосымша - Т 1. - М.: Медицина. 1976. - 478 ж.
10. Мелентьева Г.А. Фармацевтикалық химия. - 2-ші басылым. қайта қаралған және қосымша - V.2.- М.: Медицина. 1976.-478c.
11. Халықаралық фармакопея. - Ред. 3-М., Женева: Медицина. КІМ. 1981-1990 жж. Т.1. Талдаудың жалпы әдістері. - 242с.; Т.2. Фармацевтикалық өнімдердің сапасын бақылау спецификациясы. - 364с. Т.3. Фармацевтикалық өнімдердің сапасын бақылау спецификациясы. - 435c.
12. Дәрілік заттарды талдау әдістері / Н.Л.Максютина, Ф.Е.Каган, Ф.А.Митченко.- К.: 3доровя, 1984.-224 б.
13. Фармацевтикалық химиядағы зертханалық зерттеулерге нұсқау / Е.Н.Аксенова., О.П.Андрианова., А.П.Арзамасцев, Л.И.Коваленко және т.б.- М.: Медицина.
14. Талдау дәрілік формалардәріханаларда өндірілген / М.И.Кулешова, Л.Н.Гусева, О.К.Сивицкая – Оқу құралы.– 2-бас. қайта қаралған және қосымша М: Медицина. 1989.-288 жж.
15. Фармацевт-аналитиктің анықтамалығы / Ред. Д.С.Волоха, Н.П.Максютина. - Қ.: Денсаулық. 1989. - 200 б.
16. Фармацевтикалық химиядағы зертханалық зерттеулерге нұсқаулық: Прок. жәрдемақы./ Е.Н.Аксенова, О.П.Андрианова, А.П.Арзамастцев және т.б.; А.П.Арзамастцев редакциялаған.- 2-бас., Түзетілген. және қосу.-М.: Медицина, 1995.-320 ж.
17. Племенков В.В. Табиғи қосылыстардың химиясымен таныстыру. – Қазан:, 2001 – 376 б.
18. Терней А. Қазіргі органикалық химия, 1, 2 т. – М.: Мир, 1981.
2- (параминобензол сульфамидо) -тиазол.
Қасиеттер. Ақ кристалды ұнтақ, иіссіз, ащы дәм
Шынайылық
I Ароматты амин тобына
Диазотизация реакциясы, одан кейін азобайланыс.
Препарат HCl-де ерітіліп, NaNO 2 қосылады. Алынған ерітінді В-нафтолдың сілтілі ерітіндісіне құйылады, шие түсі немесе қызыл-қызғылт сары тұнба (азо бояғыш) пайда болады.
2 Лигнин сынағы – ЖАК
Препараттың бірнеше дәндері сапасыз қағазға (газет) қосылады және HCl бар сарғыш дақ пайда болады.
II Сульфотопты дәлелдеу
Біріншіден, препарат конс HNO 3 әсерінен минералданады
Шығарылған H 2 SO 4 BaCl 2 арқылы дәлелденеді
III Амид тобының дәлелі
Амид тобының сутегінің арқасында сульфаниламидтер ауыр металдардың тұздарымен түсті тұнбалар түзеді. Ең жиі қолданылатын мыс сульфаты.
Препаратты сілті ерітіндісінде ерітіп, CuSO 4 ерітіндісін қосады. Күрделі тұздың тұнбасы түзіледі. Тұрған кезде өзгермейтін лас-күлгін тұнба түзіледі.
IV Хош иісті сақинаның дәлелі
Сульфаниламидтер ерітіндісіне бром ерітіндісін (сары) қосса, онда ол түссіз болады.
V Құрғақ пробиркаға препаратты таңбалайды және қыздырады, қызыл-қоңыр балқыма түзіліп, күкіртсутегінің иісі сезіледі.
мөлшерлеу
Бромометрия әдісі
TNP суда ерітіледі, күкірт қышқылы қосылады, KBr ерітіндісінің артық мөлшері қосылады және ерітінді түссіз болғанша 0,1 моль/л KbrO 3 ерітіндісімен титрленеді. Көрсеткіш – метил көк
Ацетонның қатысуымен бейтараптандыру әдісі.
Препаратты көк түске дейін тұз қышқылы ерітіндісімен титрлейді. Тимолфталеин көрсеткіші. Препараттың қышқыл түрін алу үшін ацетон қосылады.
Сақтау sp.B қара шыны бөтелкелерде жарықтан қорғалған жерде
Сульфацилум натрий
Сульфацилде еритін
Альбуцид натрийі
N-аминобензолсульфацетамид натрий
Қасиеттер. Ақ кристалды ұнтақ, кейде сарғыш реңкті, иіссіз ащы дәмі бар. Қоршаған ортаның сілтілі реакциясының ерітіндісін түзе отырып, суда оңай ерітейік.
Шынайылық
Натрий үшін
1. Ароматты амин тобына реакция.
Азобояғышты алу.
Лигнин сынағы
2. сульфотоп бойынша конц. HNO3
3. хош иісті сақинада (бром суының түсінің өзгеруі) (жоғарыдан қараңыз)
4. амид тобында
Аянға. ішкі. ерітінді CuSO 4 arr. тұрғанда өзгермейтін көкшіл-жасыл түсті тұнба.
Санды анықтау.
Нитриметрия әдісі.
T.S.P. суда ерітіңіз, сұйылтылған қосыңыз. тұз қышқылы және кристалды калий бромиді (катализатор) Натрий нитритінің ерітіндісімен төмен температурада (12-14 0 С) баяу титрлейді (титрлеудің басында 20 тамшы және титрлеудің соңында 4-5 тамшы). концентрациясы 0,1 моль/л.
Көрсеткіш бейтарап қызыл. Қып-қызылдан көкке дейін
Дәріхана бақылауы.
Ацетонның қатысуымен бейтараптандыру әдісі (тікелей титрлеу).
T.S.P. судың жасыл түсіне дейін тұз қышқылының ерітіндісімен титрленген. Тимолфталеин көрсеткіші. Препараттың қышқыл түрін алу үшін ацетон қосылады.
+NaCl
Қолдану. микробқа қарсы агент.
Сақтау. sp.B Қараңғы жерде тығыз жабылған ыдыста
Фталазол-фталазол
норсульфазол
норсульфазол
Сульфацетамидті натрий
Натрий сульфацетамиді (сульфацил натрий)
(натрий сульфациумы)
2-пара- Аминобензолсульфанил ацетамид-натрий
Сипаттама.Ақ кристалды ұнтақ, иіссіз, суда оңай ериді, аздап сілтілі ерітінділер, спиртте іс жүзінде ерімейді.
Шынайылықтың анықтамасы.
а) фенолдармен диазотизация және азобайланыс реакциясы (азобояғыштың түзілуі).
б) альдегидтермен конденсациялану реакциясы (түрлі-түсті Шифф негіздерінің түзілуі).
1.2.Тұз қышқылымен (сірке қышқылының иісі) қыздырғанда препараттың спецификалық, сабындануы.
+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+
1.3 Имид тобына байланысты ауыр металдар тұздарының ерітінділерімен реакциясы. Натрий сульфацетамиді мыс сульфаты ерітіндісімен тұрғанда өзгермейтін көкшіл-жасыл түсті тұнба түзеді (басқа сульфаниламидтік препараттардан айырмашылығы)
Санды анықтау.
1. Бастапқы ароматты амин тобына арналған нитритометрия әдісі.
2. Күшті негіз бен әлсіз қышқылдың тұзы ретінде бейтараптандыру әдісі (ацидиметрия). Гидролиз мүмкіндігін болдырмау үшін титрлеуді спирт пен ацетон қоспасында жүргізеді. Индикатор - метил апельсин.
Тұз қышқылының титрант стандартты ерітіндісі.
3. Сульфаниламидтердің галогендеу қабілетіне негізделген броматоматометриялық әдіс; Стандартты ерітінді ретінде калий броматы қызмет етеді, титрлеуді қышқыл ортада калий бромидінің қатысуымен жүргізеді. Бромның артық мөлшері йодометриялық жолмен анықталады;
Қолдану.Ол 20-30% ерітінді және жақпа (30%) түрінде қолданылады.
Сақтау.Препаратты контейнерде, жарықтан қорғалған, салқын, қараңғы жерде сақтау керек.
2-(пара-аминобензолсульфамидо)-тиазол
Сипаттама. Ақ немесе сәл сарғыш түсті кристалды ұнтақ, суда ерімейді, бірқатар органикалық еріткіштерде аз ериді. Амфотерлі зат болғандықтан қышқылдар мен сілтілер ерітінділерінде ериді.
Шынайылық реакциялары.
1.1.Біріншілік ароматты амин тобы бойынша:
а) фенолдармен диазотизация және азобайланыс реакциясы
б) альдегидтермен конденсациялану реакциясы (Шиф негізінің түзілуі).
1.2 Имид тобына байланысты реакциялар. Мыс сульфатының ерітіндісімен лас күлгін тұнба түзеді. Алдымен норсульфазолға айналады натрий тұзы, оны NaOH 0,1 моль/л ерітіндісінде еріту (басқа сульфаниламидтерден ерекшелігі).
1.3.Пиролиз реакциясының басқа сульфаниламидтерден айырмашылығы. Бұл реакция тиазол сақинасындағы сульфидті күкіртті дәлелдейді. Норсульфазолды құрғақ пробиркада қыздырғанда қоңыр балқыма және күкіртсутек иісі пайда болады.
H 2 S қорғасын ацетаты - (PbS) ерітіндісімен суланған сүзгі қағазының қараюы арқылы да анықталуы мүмкін.
мөлшерлеу
1. Нитритометрия әдісі.
2. Бромометриялық кері титрлеу әдісі.
3. Аргентометрия әдісі. Бұл әдісті қолдануға болады сандық анықтаукүміс тұздарын түзетін препараттар (индикатор – калий хроматы). Сутегі иондарының концентрациясын төмендету үшін (тұнбаны еріту) реакция боркстың қатысуымен жүргізіледі:
4. Сульфаниламидтердің имидтік топтың сутегі атомының болуына байланысты қышқылдық қасиеттерін көрсету қабілетіне негізделген бейтараптандыру әдісі (алкалиметрия); сульфаниламидтердің қышқыл формалары индикатор ретінде тимолфталеинмен стандартты NaOH ерітіндісімен спиртті ортада титрленеді.
Қолдану.Гемолитикалық стрептококк, пневмококк, гонококк, стафилококк және E. coli тудырған инфекциялар үшін қолданылады.
0,25 және 0,5 г ұнтақ және таблетка түрінде қол жетімді.
Ең жоғары бір реттік доза – 2 г, ең жоғары тәуліктік доза – 7 г.
Сақтау.Жақсы жабылған ыдыста (ұнтақ), затбелгіде көрсетілгендей таблеткалар.