W 1 tabletce sulfatiazol 250 mg lub 500 mg.
Formularz zwolnienia
Proszek, tabletki.
efekt farmakologiczny
Antybakteryjny.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Farmakodynamika
Farmakopea definiuje norsulfazol jako środek przeciwbakteryjny . Jest syntetyczną pochodną amidu kwasu sulfanilowego - sulfanilamid . Formuła norsulfazolu to C9H9N3O2S2.
Mechanizm działania tłumaczy się podobieństwem struktury z kwas para-aminobenzoesowy wymagane do rozmnażania mikroorganizmów.
gnębi syntetaza dihydropterianowa zakłóca syntezę kwas tetrahydrofoliowy . W efekcie zahamowana zostaje synteza kwasów nukleinowych, co hamuje rozmnażanie drobnoustrojów.
Niektóre szczepy są obecnie gronkowce , paciorkowce , meningokoki, pneumokoki oraz gonokoki nabyta oporność na lek. Pozostaje aktywny w stosunku do nokardium , toksoplazma , malaria Plasmodium , chlamydia oraz grzyby promieniowce . Pojawienie się antybiotyków zmniejszyło zainteresowanie sulfonamidami.
Farmakokinetyka
Norsulfazol odnosi się do dobrze wchłanianych krótko działających sulfonamidów. Wiąże się z białkami krwi w 55%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki - 20% to pochodne acetylu, które wytrącają się podczas kwaśnego moczu (krystaluria). T1 / 2 wynosi 3,5 godziny, więc jest przepisywany co 6 godzin.
Wskazania do stosowania
Zapalenie płuc , choroby dróg żółciowych, gronkowce oraz posocznica paciorkowcowa .
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość;
- ciąża;
- depresja czynności szpiku kostnego.
Skutki uboczne
- objawy alergiczne;
- leukopenia ;
- zaburzenia trawienia;
- zapalenie nerwu ;
- krystaluria ;
- depresja szpiku kostnego.
Instrukcja użytkowania Norsulfazol (metoda i dawkowanie)
Stosowanie sulfonamidów ostatnio spadło, ponieważ są one gorsze od antybiotyków pod względem aktywności. Ponadto większość drobnoustrojów jest na nie odporna. Norsulfazol można stosować tylko przy nietolerancji antybiotyków.
Na zapalenie płuc przyjmowane doustnie - natychmiast 2 g, następnie 1 g po 4-6 godzinach, z infekcje gronkowcowe- 3-4 g, następnie 1 g 4 razy dziennie. Najwyższa pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 2 g, dzienna dawka to 7 g. W celach profilaktycznych krystaluria zalecany napój alkaliczny.
Norsulfazol sodowy lub norsulfazol rozpuszczalny to proszek, który można stosować doustnie, a także podawać dożylnie w postaci 5% lub 10% roztworu (w roztworze glukozy). Skoncentrowane roztwory mogą powodować zapalenie żył. Podskórnie i domięśniowo nie jest przepisywane, ponieważ może powodować. Stosuje się go w postaci zakropleń na zakaźne choroby oczu.
Weterynaria ma w swoim arsenale Norsulfazol dla zwierząt: tabletki 0,5 g, słabo rozpuszczalne w wodzie, pakowane w słoiki po 1000 sztuk lub proszek rozpuszczalny.
Przypisz, kiedy zapalenie opłucnej , zapalenie płuc , paciorkowiec- oraz posocznica gronkowcowa , zapalenie jelit , zapalenie sutek , kolibakterioza , toksoplazmoza , salmonelloza , pastereloza , eimeriose . W połączeniu z ftalazol służy do profilaktyki kokcydioza . Zewnętrznie, przy ropnych ranach, stosuje się go w postaci proszków, maści i emulsji.
Lek jest przepisywany zwierzętom 2-3 razy dziennie w mieszaninie z pokarmem przez 3-6 dni. Dawka leku wynosi 0,025-0,05 g na kg masy ciała. Dawka początkowa jest 2 razy wyższa. Pobór wody przez zwierzęta nie jest ograniczony. Aby zwiększyć skuteczność leczenia, norsulfazol jest przepisywany w połączeniu z antybiotykami.
Przedawkować
Objawia się nudnościami, wymiotami, zwiększoną potliwością, skurczem oskrzeli, krystalurią z objawami kolka nerkowa .
Podejmowane jest leczenie: płukanie żołądka, intensywne picie, leczenie objawowe.
Interakcja
Aminoglikozydy wzmacniają aktywność przeciwdrobnoustrojową. Leki zobojętniające sok żołądkowy oraz zmniejszyć wchłanianie sulfonamidów. Hematotoksyczność leku wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leki mielotoksyczne . Niepożądane jest stosowanie dużych dawek. Efekt antykoagulanty o działaniu pośrednim znacznie wzmocniony w połączeniu z sulfonamidami.
Warunki sprzedaży
Wydany na receptę.
Warunki przechowywania
W temperaturze nieprzekraczającej 250 C.
Okres trwałości
Analogi Norsulfazolu
Koincydencja w kodzie ATX 4 poziomu:Analogi Sulfatiazol , Sulfatiazol sodu mają tę samą formę uwalniania i substancję czynną.
NORSULFAZOL
norsulfazol(Norsulfazolum; FH, lista B), środek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych, roztworach zasad żrących i węglowych. Używany do podawania pozajelitowego norsulfazol sodowy (rozpuszczalny N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, lista B), łatwo rozpuszczalny w wodzie. Skuteczny przeciwko paciorkowcom, meningokokom, pneumokokom, gronkowcom i Escherichia coli. Łatwo się wchłania z przewód pokarmowy i powierzchnię rany. Toksyczność jest niska. Jest przepisywany na powikłania septyczne po porodzie, nieżytowe zapalenie oskrzeli, posocznicę diplokokową cieląt, nekrobakteriozę, kokcydiozę kurcząt (z woda pitna w stężeniu 0,25%). Dawki w środku: krowa, koń 5,0-20,0 g; owca, świnia 1,0-5,0 g; pies 0,3-1,0 g; dożylnie (norsulfazol sodu): krowa 6,0-10,0 g; konie 8,0-12,0 g; owca - 1,5-2,0 g. Przechowywać w dobrze zamkniętym pojemniku.
Słownik encyklopedyczny weterynaryjny. - M.: „Sowiecka encyklopedia”. Redaktor naczelny V.P. Szyszkow. 1981 .
Synonimy:Zobacz, co „NORSULFAZOL” znajduje się w innych słownikach:
norsulfazol- norsulfazol ... Słownik pisowni
NORSULFAZOL- (Norsulfazol). 2 (para Aminobenzenosulfamido) tiazol. Synonimy: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Tiazamid itp. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem ... ... Słownik medyczny
norsulfazol- n., liczba synonimów: 1 lek (1413) Słownik synonimów ASIS. V.N. Triszyn. 2013 ... Słownik synonimów
NORSULFAZOL- Norsulfazol. Synonimy: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Nieruchomości. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i słabo w alkoholu. Formularz zwolnienia. Produkowany w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5 g. Działanie ... Domowe leki weterynaryjne
norsulfazol- lek z grupy leków sulfonamidowych (patrz Leki sulfonamidowe). Stosowany w leczeniu w tabletkach i proszkach choroba zakaźna(zapalenie migdałków, zapalenie płuc, czerwonka itp.) ... Wielka radziecka encyklopedia
norsulfazol- norsulfazol, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole (
1. Kwas ftalowy w ftalazolu jest określany przez reakcję tworzenia fluoresceiny (kwasu siarkowego w obecności rezorcynolu).
zielona fluorescencja
2. Salazopirydazyna zmienia kolor na pomarańczowy z powodu chromoforu grupy azowej po wystawieniu na działanie pyłu cynkowego w środowisku alkalicznym.
Czystość.
1. Przezroczystość i kolor roztworu wodnego lub alkalicznego w zależności od pH.
2. Granica kwasowości i zasadowości.
5. Oznaczanie zawartości substancji organicznych kwasem siarkowym (zwęglanie).
Oznaczanie zanieczyszczeń specyficznych.
1. We ftalazolu określa się granicę zawartości kwasu ftalowego. Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, ftalazol jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, przeprowadza się analizę ekstrakcji wodnej. FA oznacza się metodą neutralizacji (titrat -NaOH, wskaźnik - fenoloftaleina, f równ. = 1/2).
2. Granicę zawartości norsulfazolu we ftalazolu określa zawartość wolnego Ar - NH 2 , powstają warunki, w których norsulfazol przechodzi do roztworu. Norsulfazol określa się za pomocą nitrytometrii.
Ocena ilościowa.
1. Nitrytometria (pierwszorzędowa aromatyczna grupa aminowa)
2. Alklimetryczna metoda neutralizacji. Medium jest protofilowym rozpuszczalnikiem DMF. Rozpuszczalnik protofilowy przyjmuje proton z leków sulfanilamidowych i w ten sposób wzmacnia kwasowe właściwości leku.
Miareczkować 0,1 M NaOH w mieszaninie (metanol + benzen), aby wzmocnić właściwości nukleofilowe, wskaźnikiem jest błękit tymolowy. Miareczkować do koloru niebieskiego w punkcie równoważnikowym:
f ekw. =1, dla ftalazolu f równ. =1/2.
3. Kwasymetryczna metoda przemieszczenia. Dla sulfacylu sodu, sulfapirydazyny sodu. Metoda polega na wypieraniu słabego kwasu organicznego z jego soli pod działaniem titranta kwasu solnego. Wskaźnik: mieszanina oranżu metylowego i błękitu metylenowego. Przejście koloru od zielonego do fioletowego.
4. Metoda halogenowania: bromatometryczna, jodometryczna, jodochlorometryczna. Na podstawie właściwości leków do reagowania S E . Najczęściej stosowaną bromatometrią jest metoda miareczkowania wstecznego. Titrant KBrO 3 w obecności KBr w środowisku kwaśnym, wskaźnikiem jest oranż metylowy. W punkcie równoważnikowym kropla wolnego Br2 niszczy wskaźnik, następuje przebarwienie.
5. FEC - metoda fotoelektrokolorymetryczna. Wykorzystywane są barwne produkty reakcji z aldehydami, solami metali ciężkich, reakcjami tworzenia barwników azowych (buduje się wykres kalibracyjny).
6. SFC - w widzialnym obszarze widma.
7. Polarografia
Składowanie. Lista B.
Podanie. Jak środki przeciwbakteryjne.
Formularz zwolnienia. Proszki, tabletki (doustnie), niektóre leki rozpuszczalne w wodzie - w postaci zastrzyków, sulfacyl sodu - krople do oczu, sulfopiryd sodu 25-30% - krople do oczu.
Kompleksowe przygotowanie
Biseptol składa się z dwóch aktywne składniki: pochodna sulfametoksazolu i diaminopirymidyny – trimetoprim. Stosuje się go przy infekcjach dróg oddechowych, dróg moczowych, przewodu pokarmowego. Posiada przedłużone działanie.
3-(n-aminobenzenosulfamido)- 2,4-diamino-5-(3`,4`,5`-
5-metylooksazol. trimetoksybenzylo)pirymidyna.
Literatura
1. Bielikow W.G. Podręcznik chemii farmaceutycznej. - M.: Medycyna, 1979. - 552 s.
2. Bielikow W.G. Chemia farmaceutyczna. - M.: Szkoła wyższa. 1985r. - 768s.
3. Glinka N.L. Chemia ogólna: Podręcznik dla szkół średnich - wyd. 27, stereotypowe / wyd. V.A. Rabinowicz. - L.: Chemia. 1988.-1079s.
4. Farmakopea Państwowa ZSRR. - 10. ed. - M.: Medycyna. 1968. - 1079.
5. Farmakopea Państwowa ZSRR: wyd. 1. Ogólne metody analizy / Ministerstwo Zdrowia ZSRR. - wyd. 11, dodaj. - M.: Medycyna. 1987.-336s.
6. Farmakopea Państwowa ZSRR: Wydanie 2. Ogólne metody analizy. / Ministerstwo Zdrowia ZSRR. - 11 wyd. Dodaj. - M.: Medycyna. 1989. - 400s.
7. lek. med. Maszkowski Leki: W 2 tomach. T. 1. 14 wyd., ster. - M.: Nowa fala. 2001.-540s.
8. Mashkovsky MD Leki: w 2 tomach. vol. 2.-14 wyd., ster. - M . Nowa fala 2001.-608s.
9. Melent'eva G.A. Chemia farmaceutyczna. - wyd. 2 poprawiony i dodatkowe - T 1. - M.: Medycyna. 1976r. - 478s.
10. Melent'eva G.A. Chemia farmaceutyczna. - wyd. 2 poprawiony i dodatkowe - V.2.- M.: Medycyna. 1976.-478c.
11. Międzynarodowa Farmakopea. - Wyd. 3rd-M., Genewa: Medycyna. WHO. 1981-1990. T.1. Ogólne metody analizy. - 242s.; T.2. Specyfikacja kontroli jakości produktów farmaceutycznych. - 364s. T.3. Specyfikacja kontroli jakości produktów farmaceutycznych. - 435c.
12. Metody analizy leków / N.L. Maksyutina, F.E. Kagan, F.A. Mitchenko.- K.: 3dorovya, 1984.-224 s.
13. Przewodnik po badaniach laboratoryjnych w chemii farmaceutycznej / EN Aksenova, O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko i inni - M.: Medycyna.
14. Analiza formy dawkowania wyprodukowano w aptekach / MI Kuleszowa, LN Gusiewa, OK Sivitskaya - Podręcznik - wyd. poprawiony i dodatkowe M: Medycyna. 1989.-288s.
15. Poradnik farmaceuty-analityka / Wyd. D.S. Volokha, N.P. Maksyutina. - K.: Zdrowie. 1989. - 200 pkt.
16. Przewodnik po badaniach laboratoryjnych w chemii farmaceutycznej: Proc. dodatek./ E.N. Aksenova, O.P. Andrianova, A.P. Arzamastsev i inni; Pod redakcją A.P. Arzamastsev.- 2. ed., poprawione. i add.-M.: Medicine, 1995.-320s.
17. Plemenkow W.W. Wprowadzenie do chemii związków naturalnych. - Kazań:, 2001 - 376 s.
18. Terney A. Współczesna chemia organiczna, t. 1, 2 - M.: Mir, 1981.
2-(para-aminobenzenosulfamido)-tiazol.
Nieruchomości. Biały krystaliczny proszek, bezwonny, gorzki smak
Autentyczność
I Do aromatycznej grupy aminowej
Reakcja diazowania, po której następuje sprzęganie azowe.
Lek rozpuszcza się w HCl i dodaje NaNO2. Otrzymany roztwór wlewa się do alkalicznego roztworu B-naftolu, pojawia się wiśniowy kolor lub czerwono-pomarańczowy osad (barwnik azowy).
2 Test ligniny - HAC
Kilka ziaren leku jest dodawanych do słabej jakości papieru (gazety) i pojawia się pomarańczowa plamka z HCl.
II Dowód grupy sulfo
Po pierwsze, lek jest mineralizowany przez działanie stężenia HNO 3
Emitowany H 2 SO 4 udowadnia z BaCl 2
III Dowód grupy amidowej
Ze względu na wodór grupy amidowej, sulfonamidy tworzą barwne osady z solami metali ciężkich. Najczęściej stosuje się siarczan miedzi.
Lek rozpuszcza się w roztworze alkalicznym i dodaje się roztwór CuSO4. Powstaje osad złożonej soli. Powstaje brudnofioletowy osad, który nie zmienia się po odstaniu.
IV Dowód pierścienia aromatycznego
Jeśli roztwór bromu (żółty) zostanie dodany do roztworu sulfonamidów, stanie się bezbarwny.
V Lek zaznacza się w suchej probówce i podgrzewa, tworzy czerwonobrązowy roztop i wyczuwalny jest zapach siarkowodoru.
kwantyfikacja
Metoda bromatometryczna
TNP rozpuszcza się w wodzie, dodaje się kwas siarkowy, dodaje się nadmiar roztworu KBr i miareczkuje się roztworem KbrO 3 o stężeniu 0,1 mol/l, aż roztwór stanie się bezbarwny. Wskaźnik - błękit metylowy
Metoda neutralizacji w obecności acetonu.
Preparat miareczkuje się roztworem kwasu solnego do koloru niebieskiego. Wskaźnik tymolftaleiny. Aceton jest dodawany w celu ekstrakcji kwasowej postaci leku.
Przechowywanie sp.B W butelkach z ciemnego szkła w miejscu chronionym przed światłem
Sulfacyl sodu
rozpuszczalny w Sulfacylum
Albucidum sodu
N-aminobenzenosulfacetamid sodu
Nieruchomości. Biały, krystaliczny proszek, czasami o żółtawym odcieniu, bezwonny gorzki smak. Rozpuśćmy się łatwo w wodzie tworząc roztwór o odczynie zasadowym środowiska.
Autentyczność
Dla sodu
1. Reakcja z aromatyczną grupą aminową.
Uzyskanie barwnika azowego.
Test ligniny
2. na grupie sulfo ze stęż. HNO3
3. na pierścieniu aromatycznym (odbarwienie wody bromowej) (patrz wyżej)
4. na grupie amidowej
Do ks. wew. rozwiązanie CuSO 4 ar. osad o niebiesko-zielonej barwie, który nie zmienia się podczas stania.
Ocena ilościowa.
Metoda nitrometryczna.
TSP rozpuścić w wodzie, dodać rozcieńczony. kwas solny i krystaliczny bromek potasu (katalizator) Miareczkować powoli (20 kropli na początku miareczkowania i 4-5 kropli na końcu miareczkowania) w niskiej temperaturze (12-14°C) roztworem azotynu sodu z stężenie 0,1 mol/l.
Wskaźnik ma kolor neutralny czerwony. Od szkarłatu do błękitu
Kontrola apteki.
Metoda neutralizacji w obecności acetonu (miareczkowanie bezpośrednie).
TSP miareczkować roztworem kwasu solnego do zielonego koloru wody. Wskaźnik tymolftaleiny. Aceton jest dodawany w celu ekstrakcji kwasowej postaci leku.
+NaCl
Podanie. środek przeciwdrobnoustrojowy.
Składowanie. sp.B W ciemnym miejscu w szczelnie zamkniętym pojemniku
ftalazolum-ftalazol
norsulfazol
norsulfazol
Sulfacetamid sodu
Sulfacetamid sodu (sulfacyl sodu)
(Sulfacylum sodu)
2-para-Aminobenzenosulfanyloacetamid-sodowy
Opis. Biały, krystaliczny proszek, bezwonny, łatwo rozpuszczalny w wodzie, lekko zasadowe roztwory, praktycznie nierozpuszczalny w alkoholu.
Definicja autentyczności.
a) reakcja diazowania i sprzęgania azowego z fenolami (tworzenie barwnika azowego).
b) reakcja kondensacji z aldehydami (tworzenie barwnych zasad Schiffa).
1.2 Specyficzne zmydlanie preparatu po podgrzaniu kwasem solnym (zapach kwasu octowego).
+ HCl → CH3 COOH + NaCl+
1.3 Reakcja ze względu na grupę imidową z roztworami soli metali ciężkich. Sulacetamid sodu z roztworem siarczanu miedzi tworzy niebieskawo-zielonkawy osad, który nie zmienia się po odstaniu (w przeciwieństwie do innych preparatów sulfanilamidowych)
Ocena ilościowa.
1. Metoda nitrometryczna dla pierwszorzędowej aromatycznej grupy aminowej.
2. Metoda neutralizacji (acidimetry) jako sól mocnej zasady i słabego kwasu. Miareczkowanie przeprowadza się w mieszaninie alkoholu i acetonu, aby zapobiec możliwości hydrolizy. Wskaźnikiem jest oranż metylowy.
Roztwór mianowany kwasu solnego titranta.
3. Metoda bromatomatometryczna oparta na zdolności sulfonamidów do halogenowania; Bromian potasu służy jako roztwór wzorcowy, miareczkowanie prowadzi się w środowisku kwaśnym w obecności bromku potasu. Nadmiar bromu określa się jodometrycznie;
Podanie. Stosowany jest w postaci 20-30% roztworów i maści (30%).
Składowanie. Lek należy przechowywać w pojemniku, chronionym przed światłem, w chłodnym, ciemnym miejscu.
2-(para-aminobenzenosulfamido)-tiazol
Opis. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w wielu rozpuszczalnikach organicznych. Będąc substancją amfoteryczną, rozpuszcza się w roztworach kwasów i zasad.
Reakcje autentyczności.
1.1 Na pierwszorzędowej aromatycznej grupie aminowej:
a) reakcja diazowania i sprzęgania azowego z fenolami
b) reakcja kondensacji z aldehydami (tworzenie zasady Schiffa).
1.2 Reakcje wywołane grupą imidową. Z roztworem siarczanu miedzi tworzy brudnopurpurowy osad. Norsulfazol jest najpierw przekształcany w sól sodowa, rozpuszczając go w roztworze NaOH 0,1 mol/l (różniący się od innych sulfonamidów).
1.3 Reakcja pirolizy różni się od innych sulfonamidów. Ta reakcja potwierdza siarkę siarczkową w pierścieniu tiazolowym. Po podgrzaniu norsulfazolu w suchej probówce pojawia się brązowy stopienie i zapach siarkowodoru.
H 2 S można również określić przez zaczernienie bibuły filtracyjnej zwilżonej roztworem octanu ołowiu - (PbS).
kwantyfikacja
1. Metoda nitrometrii.
2. Metoda miareczkowania wstecznego bromatometrii.
3.Metoda argentometrii. Ta metoda może być używana do ujęcie ilościowe leki tworzące sole srebra (wskaźnik – chromian potasu). Aby zmniejszyć stężenie jonów wodorowych (rozpuszczenie osadu), reakcję prowadzi się w obecności boraksu:
4. Metoda zobojętniania (alkalimetria), oparta na zdolności sulfonamidów do wykazywania właściwości kwasowych dzięki obecności atomu wodoru grupy imidowej; kwaśne formy sulfonamidów miareczkuje się w środowisku alkoholowym standardowym roztworem NaOH z tymolftaleiną jako wskaźnikiem.
Podanie. Stosowany w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, gonokoki, gronkowce i E. coli.
Dostępny w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5g.
Najwyższa pojedyncza dawka to 2 g, najwyższa dzienna dawka to 7 g.
Składowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku (proszek), tabletki, jak wskazano na etykiecie.