Farmakologie efedrinu. Efedrin - návod k použití, analogy, svědectví a formy uvolňování (injekce v injekčních ampulích s hydrochloridem, tablety) pro léčbu arteriální hypotenze, bronchiálního astmatu a rýmy u dospělých, dětí a těhotenství.

Vzorec: C10H15NO, chemický název:-alfa-benzenmethanol (a jako hydrochlorid).
Farmakologická skupina: vegetotropní látky / adrenomimetika / adreno- a sympatomimetika (alfa-, beta-); organotropní látky / kardiovaskulární látky / hypertenzní látky.
Farmakologický účinek: hypertenzní, vazokonstrikční, bronchodilatační, psychostimulační, hyperglykemický.

Farmakologické vlastnosti

Efedrin excituje alfa- a beta-adrenergní receptory, podporuje uvolňování mediátoru noradrenalinu do synaptické štěrbiny. Efedrin stimuluje srdeční činnost (zvyšuje sílu a frekvenci kontrakcí), zvyšuje krevní tlak, usnadňuje AV vedení, inhibuje střevní motilitu, způsobuje bronchodilatační účinek, rozšiřuje zornici (a přitom neovlivňuje nitrooční tlak a akomodaci), způsobuje hyperglykémii, zvyšuje tonus kosterních svalů. Na rozdíl od epinefrinu se účinky efedrinu rozvíjejí pomaleji, ale trvají déle. Při opakovaném použití (po 10 - 30 minutách) efedrinu jeho presorický účinek rychle klesá - vzniká tachyfylaxe, která je spojena s progresivním snižováním zásob norepinefrinu při křečových ztluštění. Efedrin má stimulační účinek na centrální nervový systém, podle psychostimulačního účinku je podobný fenaminu. Efedrin zpomaluje aktivitu COMT a MAO. V malém množství se metabolizuje v játrech. Poločas efedrinu je 3-6 hodin. Vylučuje se převážně v nezměněné podobě ledvinami.

Indikace

Bronchiální astma, kopřivka, senná rýma, rýma, sérová nemoc a další alergická onemocnění, hypotenze (spinální anestezie, operace, trauma, infekční onemocnění, krevní ztráty, hypotenze a další), otravy narkotiky a hypnotiky, narkolepsie, enuréza; lokálně - k rozšíření zornice (pro diagnostické účely), jako vazokonstriktor.

Způsob aplikace efedrinu a dávky

Efedrin se podává subkutánně, intramuskulárně, intravenózně a používá se externě. Subkutánně, intramuskulárně, dospělí - 2 - 3x denně, 0,02 - 0,05 g. Intravenózně, pomalu, bolusově - 0,4 - 1 ml 5% roztoku nebo nakapat v celkové dávce - do 0,08 g ( ve 100 - 500 ml 5% roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného). Nejvyšší dávky pro subkutánní podání jsou jednorázové - 0,05 g, denně - 0,15 g.

Efedrin používejte opatrně u hyperkapnie, metabolické acidózy, hypoxie, glaukomu s uzavřeným úhlem, fibrilace síní, Plicní Hypertenze, infarkt myokardu, hypovolemie, okluzivní vaskulární onemocnění (včetně anamnézy): ateroskleróza, arteriální embolie, Buergerova choroba, diabetická endarteritida, omrzliny, Raynaudova choroba; cukrovka onemocnění oběhového systému (včetně anginy pectoris, tachyarytmie, ventrikulární arytmie, koronární insuficience arteriální hypertenze), benigní hyperplazie prostata, tyreotoxikóza, společné užívání léků pro inhalační anestezii. Abyste se vyhnuli poruchám spánku v noci, nepoužívejte efedrin a přípravky s jeho obsahem na konci dne a před spaním. Efedrin není vhodné užívat dlouhodobě. Vzhledem ke svým stimulačním účinkům na centrální nervový systém může být efedrin návykovou drogou.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita, hypertenze, nespavost, organické srdeční onemocnění, ateroskleróza, hypertyreóza, feochromocytom.

Omezení aplikace

Nejsou žádná data.

Použití během těhotenství a kojení

Užívání efedrinu během těhotenství a kojení možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku je vyšší než potenciální riziko pro plod nebo dítě.

vedlejší účinky efedrinu

Smyslové orgány a nervový systém: bolest hlavy, slabost, poruchy spánku, nervozita, závratě, neklid, křeče, třes, svalové křeče, necitlivost nohou nebo paží, ospalost, rozmazané vidění, rozšířené zorničky, při použití ve vysokých dávkách - změny psychiky nebo nálady, halucinace;
oběhový systém: angina pectoris, tachykardie nebo bradykardie, palpitace, snížení nebo zvýšení krevní tlak, ventrikulární arytmie, bolest nebo nepohodlí v hruď, zčervenání kůže obličeje, neobvyklé krvácení, zúžení periferních cév;
zažívací ústrojí: nevolnost, podráždění nebo suchost ústní dutina nebo hrdla, zvracení, pálení žáhy, ztráta chuti k jídlu; genitourinární systém: bolestivé a obtížné močení;
ostatní: bledost kůže, zvýšené pocení, alergické reakce, dušnost nebo dušnost, hypertermie, zimnice;
lokální reakce- Pálení nebo bolest v místě intramuskulární injekce.

Interakce efedrinu s jinými látkami

Efedrin oslabuje účinek léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně opioidních analgetik). Při společném užívání efedrinu s nitráty a neselektivními betablokátory dochází k oslabení léčebného účinku. Prostředky, které alkalizují moč (včetně antacidů obsahujících ionty hořčíku a vápníku, inhibitory karboanhydrázy, hydrogenuhličitan sodný, citráty) zvyšují poločas efedrinu a pravděpodobnost rozvoje intoxikace. Při sdílení efedrinu se srdečními glykosidy, tricyklickými antidepresivy, chinidinem, dopaminem, léky na inhalační anestezii (enfluran, chloroform, halothan, methoxyfluran, isofluran, trichlorethylen) se zvyšuje pravděpodobnost rozvoje závažných komorových arytmií; s jinými sympatomimetiky - závažnost vedlejších účinků z oběhového systému se zvyšuje; s antihypertenzivy (včetně diuretik, sympatolytik, alkaloidů rauwolfie) - snížení hypotenzního účinku. Kombinované použití efedrinu s bronchodilatačními léky beta-agonisty může vést k další nadměrné stimulaci centrálního nervového systému, což může způsobit zvýšenou podrážděnost, excitabilitu, nespavost, arytmie, křeče. Při použití efedrinu spolu s inhibitory MAO (včetně prokarbazinu, furazolidonu, selegilinu) a rezerpinem jsou možné arytmie, bolest hlavy, náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku, zvracení, hyperpyretická krize; s fenytoinem - bradykardie a náhlý pokles krevního tlaku; s přípravky hormonů štítné žlázy - vzájemné posílení účinku. Efedrin zvyšuje metabolickou clearance ACTH, GCS při dlouhodobém užívání. Ergometrin, methylergometrin, ergotamin, oxytocin zvyšují vazokonstrikční účinek a riziko ischemie a gangrény. Levodopa zvyšuje pravděpodobnost rozvoje arytmií. Efedrin zvyšuje stimulační účinek na centrální nervový systém a riziko toxicity xantinu (včetně teofylinu, aminofylinu, kofeinu). Kokain zvyšuje stimulační účinek efedrinu na kardiovaskulární a centrální nervový systém.

Sloučenina

Jedna ampule obsahuje efedrin hydrochlorid 50 mg na 1 ml.

1 tableta Ephedrine Arsan obsahuje 50 mg efedrinu.

Formulář vydání

Roztok pro injekci a tablety.

farmakologický účinek

Efedrin - co to je? Tohle je s a mpatomimetikum .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hlavní látkou je efedrin hydrochlorid. Co to je a jak to funguje? Aktivní složka stimuluje beta a alfa adrenergní receptory. Při působení drogy dochází k uvolňování norepinefrin do lumen synaptické štěrbiny. Droga působí na varikózní ztluštění v adrenergních, eferentních vláknech. Efedrin je schopen mít mírný stimulační účinek na adrenoreceptory.

Droga má na tělo psychostimulační, bronchodilatační a vazokonstrikční účinky. Droga se zlepšuje atrioventrikulární vedení , zvyšuje srdeční frekvenci, IOC, sílu srdečních kontrakcí, zvyšuje úroveň systém a OPSS, inhibuje střevní motilitu, zvyšuje hladinu krevního cukru, zvyšuje tonus kosterních svalů.

Účinná látka rozšiřuje zornici bez ovlivnění a ubytování . Podle psychostimulačního účinku se droga blíží . Lék je schopen inhibovat aktivitu katecholamin-0-methyltransferázy, monoaminooxidázy. Lék stimuluje alfa-adrenergní receptory v krevních cévách kůže, zužuje dilatované cévy, což vede ke snížení jejich zvýšené propustnosti. Tento mechanismus vysvětluje snížení závažnosti edému s.

Při perorálním podání efedrinu se terapeutický účinek rozvíjí po 15-60 minutách a trvá asi 5 hodin. Při intramuskulární injekci je účinek zaznamenán po 10-20 minutách, trvající asi hodinu.

tlakový efekt lék s opakovaným podáním po 10-30 minutách rychle klesá, rozvíjí se tachyfylaxe, způsobená poklesem zásob norepinefrinu u křečových ztluštění.

Indikace pro použití

Kardiovaskulární systém: nepohodlí a bolest za hrudní kostí, komorové , pokles krevního tlaku, srdeční tep, tachykardie nebo bradykardie, angina pectoris, hyperémie kůže, neobvyklé krvácení.

Nadměrné množství léku u infarktu myokardu může způsobit zvýšení a progresi ischemie kvůli zvýšené potřebě kyslíku v myokardu.

Před terapií je hypovolemie korigována.

Zavedení efedrinu nenahrazuje solné roztoky, tekutiny nahrazující krev, plazmu, krev.

Dlouhodobá léčba efedrinem je nepřijatelná.

Během spinální anestézie může lék vyvolat zvýšení srdeční frekvence plodu.

Lék může způsobit přetrvávající arteriální hypertenze v kombinované terapii s léky, které zvyšují kmenová činnost, s přidáním lokálních anestetik během porodu.

Je nepřijatelné používat neprůhledný roztok.

Zbytky roztoku po infuzi jsou zničeny.

Dříve se efedrin užíval perorálně při léčbě myasthenia gravis, enurézy.

Při současném užívání inhibitorů monoaminooxidázy dochází ke zvýšení presorického účinku sympatomimetik, což způsobuje zvracení, bolesti hlavy, arytmii a riziko hypertenzní krize .

Existuje mnoho způsobů, jak tento alkaloid syntetizovat.

Lék je popsán na Wikipedii. Existuje i odpovídající lékopisná monografie.

Kombinace efedrin + kofein + se používá v kulturistice a fitness na "sušení". Nedoporučujeme jej však používat, protože může být zdraví nebezpečný.

Analogy

Analogy zahrnují léky obsahující stejnou účinnou látku : , , Efedrin hydrochlorid. Tyto léky si můžete koupit pouze na lékařský předpis, protože jsou silné. Také by měly být používány pod dohledem lékaře.

Farmakologická skupina: alkaloidy
Farmakologické působení: sympatomimetikum, stimuluje alfa a beta adrenoceptory. Působí na varikózní ztluštění eferentních adrenergních vláken, podporuje uvolňování norepinefrinu do synaptické štěrbiny. Kromě toho má slabý stimulační účinek přímo na adrenoreceptory. Způsobuje vazokonstrikční, bronchodilatační a psychostimulační účinek. Zvyšuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (OPSS) a systémový arteriální tlak, zvyšuje minutový objem krevního oběhu, srdeční frekvenci a srdeční frekvenci, zlepšuje AV vedení; zvyšuje tonus kosterních svalů, koncentraci glukózy v krvi. Inhibuje peristaltiku střev, rozšiřuje zornici (bez ovlivnění akomodace a nitroočního tlaku). Stimuluje centrální nervový systém, z hlediska psychostimulačního působení se blíží fenaminu. Inhibuje aktivitu MAO a katecholamin-O-methyltransferázy. Má stimulační účinek na alfa-adrenergní receptory cévy v kůži, což způsobuje zúžení rozšířených cév, čímž se snižuje jejich zvýšená propustnost, což vede ke snížení edému při kopřivce.
Účinky na receptory: alfa a beta adrenoreceptory (stimulans).

Efedrin je jedním ze čtyř účinné látky rostliny ephedra. Efedrin je schopen stimulovat hubnutí tím, že zpřístupní více tuku jako palivo, stejně jako zvýšením tělesného tepla. Předpokládá se, že efedrin urychluje metabolismus u lidí o 5 %.

Popis

Efedrin je stimulant, který patří do skupiny léků známých jako sympatomimetika. Zejména se jedná o alfa- a beta-adrenergního agonistu (selektivní agonista beta-2 adrenoreceptorů). Kromě toho efedrin zvyšuje uvolňování norepinefrinu. Působení této sloučeniny je podobné hlavnímu adrenergnímu hormonu v lidském těle – epinefrinu (adrenalinu), který rovněž působí na alfa a beta receptory. Při podávání efedrin výrazně zvyšuje aktivitu centrálního nervového systému a také stimuluje další cílové buňky.
Efedrin lze použít ve sportu.
S nárůstem množství volných mastných kyselin v důsledku odbourávání triglyceridů v tukové tkáni se mírně zvyšuje tělesná teplota (v důsledku toho se stimuluje metabolismus), klesá hladina tuku a zvyšuje se prokrvení. Předpokládá se také, že efedrin do určité míry zvyšuje anabolickou účinnost steroidů. Stimulační účinek tohoto léku je také vyjádřen ve zvýšení síly kontrakce kosterních svalů.

obecná informace

Efedrin je jednou ze čtyř aktivních složek rostliny ephedra. Efedrin je schopen stimulovat hubnutí tím, že zpřístupní více tuku jako palivo, stejně jako zvýšením tělesného tepla. Předpokládá se, že efedrin urychluje metabolismus u lidí o 5 %. Zvýšením tepla vydávaného tělem ovlivňuje efedrin také svalové buňky a tukové buňky. Efedrin v některých případech také pomáhá předcházet rozpadu svalové tkáně. Efedrin je schopen zlepšit vlastnosti a je obvykle součástí takzvaných „ECA“ léků (směsi na hubnutí, které zahrnují efedrin, kofein a aspirin). Efedrin nemá téměř žádné vedlejší účinky, kromě toho, že může způsobit zvýšení krevního tlaku, stejně jako zvýšení hladiny glukózy v krvi, ale tyto účinky vymizí po vysazení léku. Efedrin při předávkování je hyperstimulant. Efedrin je dobře prozkoumaná a poměrně bezpečná sloučenina, i když ne vždy účinná. Pro zvýšení účinnosti a snížení rizika nežádoucích účinků by měl být lék brán s ohledem na fyzickou aktivitu a dietu. Také známý jako Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Nesmí být zaměňována s Ephedron, Epinephrine

Je důležité poznamenat! Efedrin je stimulant a rostlina ephedra je ještě větší stimulant.

Farmakologické působení: spalovač tuků Funguje dobře s: methylxantiny, jako je kofein a theopillin (obsažené v zeleném čaji). Zvláště efektivní pro

Boj s nadváhou

Potřeba potlačit chuť k jídlu

Efedrin je také schopen zvýšit hladinu dopaminu v mozku a měl by být kombinován s opatrností s yohimbinem. V přítomnosti srdečního onemocnění by měl být efedrin užíván pouze pod dohledem lékaře.

Efedrin: návod k použití

Všechna následující doporučení pro použití platí pro lék Efedrin HCl V přípravcích typu ECA je denní dávka efedrinu 20-24 mg třikrát denně. Samotný efedrin prokázal pozitivní výsledky na rychlost metabolismu tuků v lidských studiích v dávkách 20-50 mg třikrát denně. Vyšší dávky (150 mg) mohou u některých uživatelů způsobit bolesti hlavy a mírný třes rukou. Efedrin se obvykle konzumuje spolu s xantinovými sloučeninami – a někdy. Kofein výrazně zvyšuje účinek efedrinu.

Příběh

Efedrin je dlouhodobě zavedený lék, který se ve Spojených státech používá již mnoho let, mimo jiné jako složka stimulantů, látek potlačujících chuť k jídlu a při léčbě hypotenze související s anestezií. V posledních letech došlo ve Spojených státech ke zvýšené kontrole trhu s efedrinem kvůli potenciálnímu použití této drogy jako prekurzoru k výrobě metamfetaminu. Vzhledem k vysoké dostupnosti efedrinu jako volně prodejného léku mají ilegální výrobci dobrou pozici k tomu, aby jej používali pro své vlastní účely. Rozvinul se trend nákupu velkého objemu efedrinu v maloobchodě a mnoho států čelí potřebě vytvořit legislativu pro kontrolu prodeje efedrinu a podobných látek používaných k výrobě omamných látek. V roce 2006 byl přijat federální zákon omezující spotřebu a distribuci efedrinu ve Spojených státech. Vzhledem k tomu, že závislost na metamfetaminu (a související trestné činy) bují, někteří věří, že efedrin může být brzy zařazen na seznam státem kontrolovaných látek. I přes tvrdá opatření je látka stále dostupná na prodej bez lékařského předpisu.

Jak odesláno

Efedrin (jako efedrin hydrochlorid nebo efedrin sulfát) se nejčastěji dodává v tabletách po 25 nebo 50 mg.

Původ a struktura efedrinu

Složení (ephedra)

Efedrin se nachází v rostlině Ephedra Sinica, známé také jako Ma Huang nebo chvojník čínský. To je zvláště důležité, protože v čeledi Ephedraceae existuje celý druh Ephedrea a efedrinové alkaloidy, které dokážou spalovat tuk, se nacházejí pouze v Ephedra Sinica. Druh ephedra zahrnuje 50 rostlin, které rostou po celém světě, mnohé z nich jsou přizpůsobeny polosuchým a pouštním podmínkám, některé vlhkému a mírnému podnebí Středomoří a Severní Ameriky. Ma Huang (Ephedra Sinica), prodávaný jako spalovač tuků, obsahuje:

Rostliny Ephedra z Ameriky tvoří asi polovinu všech existující druhy a neobsahují dostatečně velké množství efedrinových alkaloidů, nicméně podle nepotvrzených zpráv mohou obsahovat pseudoefedrin. Podle některých studií rostliny chvojníku ze Severní Ameriky neobsahují ani efedrin, ani pseudoefedrin.

Efedrin: složení (efedrinové alkaloidy)

Efedrin jako molekula má dvě chirální centra a díky tomu má čtyři varianty (neboli čtyři stereomery):

1R,2S (-)- efedrin

1S,2S (+)- pseudoefedrin

1S,2R (+)- efedrin

1R,2R (-)- pseudoefedrin

Navíc efedrin a pseudoefedrin mají tendenci ztrácet svou methylovou skupinu a stávají se norefedriny, nebo metylovat a vytvářet N-methylefedrin. Norefedrin a norpseudoefedrin jsou také známé jako fenylpropinolamin nebo PPA.

Efedrin: vlastnosti

Efedrin může být stabilní v moči až 9 měsíců při teplotách v rozmezí -20 °C až 37 °C nebo 15 hodin při 60-stupňových teplotách, což odpovídá teplotě v kufru nebo přihrádce automobilu. v horku. Bylo také zjištěno, že efedrin je stabilní při 6 střídavých cyklech zmrazování a rozmrazování.

Strukturální charakteristiky

Efedrin je sympatomimetický amin, který má podobnou strukturu jako amfetamin nebo metamfetamin. Má chemický název (1R,2S)-2-(methylamino)-1fenylpropan1-0l.

Vedlejší efekty

Efedrin může způsobit spoustu nežádoucích vedlejších účinků. Stimulační účinek může způsobit třes rukou, třes, pocení, bušení srdce, závratě a vnitřní neklid. Při vzniku závislosti nebo snížení dávky se tyto účinky projevují v menší míře. Jednoduše řečeno, pokud se člověku nelíbí akce, je nepravděpodobné, že se mu bude líbit efedrin, který má na tělo silnější účinek. Duševní a fyzické změny, ke kterým dochází v důsledku užívání tohoto léku, jsou velmi blízké změnám pozorovaným při užívání. Při užívání drogy je patrný pokles chuti k jídlu, což je obvykle vnímáno jako pozitivní účinek. Efedrin je velmi běžnou složkou látek potlačujících chuť k jídlu. Při pravidelném užívání efedrinu lze pozorovat bolesti hlavy a zvýšení krevního tlaku. Uživatelé s poruchami štítné žlázy, vysokým krevním tlakem nebo srdečními problémy by se měli vyhnout užívání tohoto léku. Efedrin je stimulant CNS s potenciálem pro smrtelné předávkování. Příznaky předávkování mohou zahrnovat zrychlené dýchání, abnormální krevní tlak, bušení srdce, ztrátu vědomí, třes, paniku, extrémní neklid, těžkou nevolnost, zvracení a průjem.

Aplikace efedrinu

Efedrin se používá (off-label) mezi kulturisty a sportovci jako prostředek na spalování tuků. Droga se obvykle užívá vícekrát denně při sušení v dávce 25 až 50 mg najednou.

Farmakologie

Trávení a asimilace

Dávka 50 mg efedrinu způsobuje zkrácení doby vyprazdňování žaludku člověka a zkracuje dobu trávení. Systémová absorpce Efedrin interaguje přímo se svalovými buňkami a indukuje termogenezi v myocytech. Efedrin je také schopen snížit vylučování dusíku močí, což ukazuje na šetřící účinek efedrinu na svaly. Efedrin může také zvýšit termogenezi díky svým vazokonstrikčním vlastnostem (vaskulární termogeneze). Suplementace efedrinem zvyšuje hladinu plazmy, glukózy a C-peptidu v závislosti na obsahu efedrinu ve formulaci. Pravděpodobně je účinek efedrinu zesílen methylxantinovými léky (jako je kofein a teofylin). Dávkování efedrinu//teofylinu 22 mg/30 mg/50 mg bylo dvakrát účinnější než samotný efedrin, ale nejvyšší účinnost vykázala kombinace efedrin/kofein 20 mg/200 mg, což vedlo k vytvoření ECA formulace, která zahrnovala efedrin/kofein/aspirin v dávce 20 mg/200 mg/91 mg.

Dopad na tělo

Neurologie

Efedrin je nejúčinnějším stimulantem při omezení kalorií. Účinek stimulace mozkové aktivity je nejsilnější v kombinaci s efedrinem.

Tuková hmota a obezita

Efedrin: akce

Efedrin je schopen současně negativně ovlivnit všechny tři podtypy beta-adrenergních receptorů v hnědé tukové tkáni, což vede ke zvýšení termogeneze bez významné aktivace třídy alfa-adrenergních receptorů a může být také schopen působit proti aktivaci agonistů těchto receptory.

Rychlost metabolismu a spotřeba kyslíku

Studie na lidech ukázaly, že spotřeba kyslíku po úvodní dávce efedrinu (20 mg) ve všech případech stoupá 30–60 minut po požití (s další aktivitou u jedinců s intolerancí na stimulanty), ačkoli nepřetržité užívání efedrinu zpomaluje očekávaný pokles spotřeby kyslíku 1- 3 hodiny po požití. To naznačuje, že efedrin poskytuje více výhod při spalování tuků, pokud je užíván po delší dobu (4–12 týdnů), spíše než přerušovaně, a je možné, že příčinou může být mechanismus zvýšené beta-adrenergní senzibilizace. Efedrin může zvýšit rychlost metabolismu nezávisle na cvičení; to se liší od toho, který funguje jako spalovač tuků pouze při fyzické aktivitě. Mimochodem, to může být důvod, proč kombinace efedrinu a působí v synergii s fyzickou aktivitou, což vede ke zvýšení spotřeby kyslíku. Kombinace efedrinu je stejně účinná (nebo dokonce účinnější) než dexfenfluramin 15 mg, pokud se užívá po dobu 12 týdnů. Bylo zjištěno, že kofein může zvýšit účinek efedrinu nezávisle na fyzické námaze a že tento účinek je také pozorován u zeleného čaje. To naznačuje, že methylxantinové sloučeniny (prostřednictvím zvýšení hladiny adrenalinu) způsobují zvýšení účinku efedrinu. Předchozí studie na zvířatech prokázaly 10% nárůst spotřeby kyslíku s efedrinovými doplňky, avšak studie u lidí jsou variabilnější (3,6 %, 10,7 % (c) a 7,1 %). Ve studiích využívajících nepřímou kalorimetrii byla pozorována různá zvýšení, např. 30,1 ± 5,4 kcal/3 hodiny s 20 mg efedrinu + 200 mg a 22,7 ± 7,7 kcal/3 hodiny s poloviční dávkou efedrinu. Suplementace efedrinem zvyšuje rychlost metabolismu, termogenezi a spotřebu kyslíku. Toto zvýšení je zvýšeno užíváním nebo jinými xantinovými sloučeninami. Účinek je výraznější u obézních lidí, a to především - v obdobích omezení kalorií. Zvýšení rychlosti metabolismu se odhaduje na 5–12 %.

Efedrin: spalovač tuků

Některé studie potvrdily, že efedrin (společně s) může dlouhodobě pozitivně působit v boji proti diencefalické obezitě. Studie na ženách s nadváhou ukázaly, že tři dávky efedrinu v dávce 20 mg vedou ke snížení hmotnosti o 2,5 kg za 4 týdny a 5,5 kg za 12 týdnů, bez ohledu na změny stravy a cvičení. Z toho vyplývá, že výsledek užívání efedrinu se časem (bez ohledu na spotřebu kyslíku) snižuje. Byly provedeny studie léků typu ECA, které prokázaly, že bez záměrného omezení kalorií zhubli obézní lidé za 8 týdnů o 2,2 kg, zatímco výsledkem placeba bylo snížení hmotnosti o 0,7 kg. Po odhalení léku subjektům se výsledek 2,2 kg zvýšil na 3,2 kg. S omezením kalorií snižuje EC za 16 týdnů hmotnost u obézních lidí o 3,4 kg účinněji než placebo a 30-60 mg efedrinu (spolu s 300-600 mg) za 20 týdnů snižuje hmotnost u dospívajících o 5,9 kg více. Navíc výsledkem dlouhodobého užívání efedrinu (5 měsíců) je trvalý úbytek hmotnosti (5,2 kg) ve srovnání s kontrolní skupinou (-0,03 kg). V některých studiích, kde rozdíly ve ztrátě hmotnosti mezi subjekty nejsou statisticky významné, jsou důležitým faktorem pozitivní trendy ve složení těla.

Fyzické cvičení a kosterní svaly

Hypertrofie kosterního svalstva

Efedrin jako beta-adrenergní agonista může zachovat svalovou hmotu snížením vylučování dusíku z těla (a titrací dusíkové bilance v pozitivním směru). Studie ukazují pokles dusíku v moči po užití efedrinu a alespoň v jednom případě nedošlo k úbytku hmotnosti v důsledku úbytku tuku spolu se zvýšením svalová hmota, kde za posledních osm týdnů subjekt ztratil 4,5 kg tuku a 2,8 kg svalové hmoty. Tato čísla se mohou zvýšit při pozorování žen, které jsou zpočátku obézní. Kosterní sval zvyšuje potenciál efedrinu při spalování tuků o 50 %, protože působí hlavně na zásobu hnědého tuku a samotný kosterní sval.

efedrin v kulturistice

V rámci studie si devět zdravých, trénovaných mužů vzalo 300 mg a 60 mg efedrinu chinensis (nevědomého o obsahu efedrinu) 60 a 150 minut před fyzickým testováním – jedna sada bench pressu a vertikálního tahu, nicméně navíc ke zvýšení píle a koncentrace při cvičení se účinek užívání léků nelišil od účinku užívání 300 mg cukru (placeba). Poté provedli další studii hodnotící návratnost energie během zátěžového cvičení, tentokrát se zvýšením dávky efedrinu (0,8 mg/kg 90 minut před cvičením nohou: bench press více sérií), a subjekty, kterým byl podáván efedrin, byly schopny provést 3 další série. než ti, kteří dostávali placebo (16 až 13), a v kombinaci s výsledkem se zvýšil o dalších 6 přístupů (19 až 16), avšak s menším nárůstem přístupů (1 až 2, v tomto pořadí); výzkumníci se domnívají, že únava mohla hrát roli ve více souborech a důležité jsou pouze výsledky získané v první fázi studie (zatímco následující dvě fáze, které zahrnovaly dvouminutovou přestávku, jsou statisticky nevýznamné). Jediná dávka 24 mg efedrinu podaná zdravým trénovaným mužům nevyvolala žádné zvýšení energie. Studie na dynamometru neprokázaly žádný energetický zisk z 60 mg ephedra chinensis (spolu s 300 mg), zatímco efedrin prokázal energetický zisk během 30sekundového Wingate testu (pouze 5 a 10 sekund) během 90 minut po podání 1 mg/kg; ačkoli taková studie byla kritizována za to, že je příliš malá (méně než 1% zlepšení během 30 sekund), takže riziko vysokých dávek efedrinu není oprávněné. Nárůst energie s nižšími dávkami efedrinu není významný, zatímco vyšší dávky (0,8-1 mg/kg) poskytly významnější výsledky při podání 90 minut před cvičením. Vzhledem k neopodstatněným rizikům a vedlejším účinkům je však vhodnost použití vysokých dávek některými výzkumníky diskutabilní.

Fyzická odolnost

V cyklistickém rychlostním testu (ve kterém placebo dopadlo za 12,6 minuty) 1 mg/kg efedrinu snížilo únavu o 19 %, což je statisticky nevýznamné, nicméně spolu s 5 mg/kg se účinek zvyšuje na 39 %, což je významnější výsledek . Podobného výsledku dosáhli i jiní vědci s použitím podobného dávkování a také bylo zaznamenáno zvýšení srdeční frekvence a snížení pocitu únavy při cvičení. Byla provedena další studie – běh na 10 kilometrů (11 kg) po užití 0,8 mg/kg efedrinu, který ukázal, že rychlost běhu se zvýšila o 2,8 % u subjektů užívajících efedrin ve srovnání s těmi, kteří užívali placebo (podobně jako užívající a efedrin ), v důsledku toho se tempo běhu v posledních 5 km zvýšilo, ale test VO2max neprokázal žádné výrazné změny; je to způsobeno zvýšením volných mastných kyselin v séru a modulací katecholaminů (méně adrenalinu a více dopaminu). Bylo hlášeno, že efedrin zvyšuje vytrvalost během cvičení, což může být způsobeno zvýšením volných mastných kyselin v séru a možná i snížením únavy během cvičení.

Interakce s hormony

Estrogen

Denní příjem 0,5 mg/kg efedrinu má u myší antiestrogenní účinky a je v tomto ohledu účinnější než efedrin a synefrin.

Kardiovaskulární systém

Krevní tlak

Mnoho studií na lidech uvádí malé zvýšení systolického krevního tlaku v rozmezí od 5 do 23 mmHg, bez vlivu na diastolický tlak. Tento účinek byl krátkodobý a byl způsoben expozicí efedrinu. Po dlouhou dobu (8-12 týdnů) efedrin snižuje krevní tlak, i když je to způsobeno úbytkem hmotnosti. Někdy se však krevní tlak nemění. Pro lidi s vysokým krevním tlakem, kteří jej nesnižují, může být užívání efedrinu problematické, ale má se za to, že v průběhu času se tlak může snížit spolu s úbytkem hmotnosti. Zdá se, že užívání efedrinu v kontrolovaných dávkách neovlivňuje rychlost srdečních kontrakcí. Jeho změna je obvykle spojena buď s úzkostí nebo s nadměrným množstvím adrenalinu, který je pozorován při společném užívání efedrinu a efedrinu.

Srdeční tep a zdraví srdce

Studie zjistila pokles hladiny draslíku v séru při užívání efedrinu (20 mg x 3). V průměru se tento pokles pohyboval v rozmezí od 4,1 mmol do 3,7 mmol, i když při kontinuálním užívání léku se toto číslo snižovalo. Jiné studie prokázaly méně významné zvýšení hladiny adrenalinu, i když toto zvýšení nebylo pozorováno v moči, ale byl pozorován pokles hladiny dusíku, což ukazuje na zlepšení dusíkové bilance, a tedy zvýšení schopnosti svalů ukládat efedrin (50 mg třikrát denně).

Kardiotoxicita a předávkování

Při vysokých dávkách (50 mg/kg tělesné hmotnosti) ma huang (ephedra) nebo 25 mg/kg efedrinu jsou pozorovány klinické a biologické příznaky toxicity. Dávka 12,5 mg Ma Huang na kilogram tělesné hmotnosti (ekvivalent 6,25 mg/kg efedrinu) spolu s je spojena s minimálními známkami toxicity. Jednorázová vynucená dávka 25 mg léku na kilogram tělesné hmotnosti (14krát více, než je norma pro člověka) je pro potkany smrtelná. Podle testů na potkanech je kardiotoxicita výraznější u starších jedinců. )]

Lipoproteiny a triglyceridy

Efedrin (ve společných studiích s ) snižuje HDL-C při nízkokalorické dietě, aniž by významně ovlivnil celkovou hladinu cholesterolu v těle.

Interakce živin

Efedrin, kofein, aspirin (ECA)

Léky typu ECA byly poprvé navrženy v roce 1989 a testovány v roce 1990 jako doplňky stravy, které se vzájemně ovlivňují. V té době již bylo známo, že sloučeniny xantinu (včetně kofeinu) spolu s 22 mg efedrinu zrychlují metabolismus asi dvojnásobně a u zvířat způsobují snížení chuti k jídlu. Kofein dokáže zrychlit metabolismus sám o sobě, ale v kombinaci s efedrinem vzájemně zesilují své účinky. Kombinace dvou léků je spojena s účinnějším zrychlením metabolismu než při samostatném užívání obou léků. Předpokládá se, že je to způsobeno antagonismem adenosinu, zatímco jiná teorie (inhibice fosfodiesterázy) pravděpodobně selže in vivo kvůli nízké buněčné koncentraci a, která není dostatečná pro významnou inhibici. Kofein působí synergicky s efedrinem in vivo a je široce používán ve studiích hubnutí ve spojení s dietou nebo cvičením a někteří výzkumníci se domnívají, že tato kombinace je nezbytná pro to, aby se účinek efedrinu na spalování tuků lišil od účinku placeba. To může mít sekundární význam pro ty, kteří nejsou ovlivněni efedrinem bez současného podávání xantinových sloučenin. Jednoduše řečeno, ti, kteří nereagují na efedrin, reagují na kombinaci efedrinu a xanthinů. Bylo spočítáno, že kombinace efedrinu a xanthinů je o 64 % účinnější než účinek na organismus každého zvlášť. Tohoto účinku je dosaženo farmakodynamickým posílením a kombinace léků nijak nemění jejich farmakokinetický profil. Podle studie kombinace a efedrin neovlivňuje diastolický krevní tlak, zatímco každý lék samostatně ano. To naznačuje, že kombinace léků neovlivňuje systolický krevní tlak o nic více než kterýkoli z těchto léků samostatně. Aspirin má nepřímý účinek prostřednictvím efedrinu, protože aspirin sám o sobě není tak účinný při ovlivnění změny hmotnosti. Efedrin snižuje hmotnost zvířat o 18%, zatímco efedrin v kombinaci s analginem - o 27%. Tato kombinace působí prostřednictvím inhibice prostaglandinu, což vede k uvolnění adrenalinu při užívání efedrinu. Aspirin (spolu s efedrinem) není schopen výrazně zvýšit tepelný účinek potravy. Kombinace efedrinu (25–50 mg), (200 mg) a (300 mg) („ECA“) je všeobecně známá jako extrémně silný prostředek na spalování tuků a má širší využití než samotný efedrin. V této kombinaci působí efedrin jako silný termogenní stimulant. pomáhá inhibovat lipogenezi tím, že blokuje začlenění acetátu do mastných kyselin. Sportovec může sledovat tělesnou teplotu jako ukazatel správného fungování této kombinace. Zpravidla se při užívání ECA teplota zvýší o 1 stupeň, což nezpůsobuje žádné znatelné nepříjemnosti. Kombinace se užívá 2-3krát denně po dobu několika týdnů. Když se tělesná teplota vrátí k normálu, ECA se přeruší, protože jeho účinnost klesá. Aby léky začaly opět působit na optimální úrovni, je nutné udělat si pauzu alespoň 4-6 týdnů.
Efedrin také používají někteří profesionální sportovci (včetně powerlifterů) jako předtréninkový nebo soutěžní stimulant. Malé zvýšení síly a energie může zlepšit anaerobní výkon a konečné výsledky velkých zdvihů. Předpokládá se také, že droga zvyšuje mozkovou aktivitu, což má za následek zvýšení energie a zlepšuje schopnost soustředit se na nezbytné úkoly. K uplatnění těchto účinků se efedrin v případě potřeby obvykle používá v dávkách 25-50 mg. Je důležité poznamenat, že tato sloučenina se nepoužívá nepřetržitě, protože její účinek klesá s návykem. Ve většině případů se lék užívá pouze 2 nebo 3krát týdně, obvykle ve dnech zvláštního významu.
Po několika týdnech užívání léku je lepší udělat pauzu (alespoň 1-2 měsíce), aby byla zachována jeho účinnost na optimální úrovni.

Nikotin

Efedrin a kofein byly použity ve studiích ke snížení hmotnosti u kuřáků, odvykání bylo zkoušeno v kombinaci ke snížení přibírání na váze, a přestože došlo k určitému pokroku, efedrin nebyl při hubnutí zvláště účinný.

Bezpečnost a toxicita

Při řádném dohledu je kombinace efedrinu a efedrinu bezpečná pro dospívající (14-17 let). Některá pozorování ukazují, že účinek léků se neliší od placebo efektu, ačkoli metaanalýza ukázala rozsah od 2 do 3,5 jednotek a zjistila, že přínosy takové terapie převažují nad jejími náklady. Při užívání 20 mg/200 mg efedrinu/třikrát denně po dobu 24 týdnů nebyly pozorovány žádné klinicky významné abstinenční příznaky.

Klinická pozorování

Je třeba poznamenat, že podle více ukazatelů získaných během studie u subjektů tolerantních k efedrinu a pacientů, u kterých se tolerance nevyvinula, nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v práci kardiovaskulárního systému. Kromě toho byla Úřadu pro kontrolu kvality předložena metaanalýza 50 studií a 284 případových zpráv potravinářské výrobky a drog, ukázaly, že existuje souvislost mezi užíváním efedrinu/efedry a zvýšenou srdeční frekvencí, ale anamnéza není dostatečným základem pro vyvození obecných závěrů. Při analýze dat FDA byly zjištěny závažnější vedlejší účinky vedlejší efekty tato informace by však mohla vyvolat paniku veřejnosti. Tato analýza odhalila pouze 284 způsobilých případů z 18 000 (za předpokladu, že efedrin byl podán 24 hodin před vyšetřením). Z toho vyplývá, že 98,5 % nelékařských případů je způsobeno hypochondrií, i když to nevylučuje možnost skutečné újmy. U lidí, kteří v minulosti brali drogy, může efedrin způsobit mrtvici. Nejméně jeden případ srdečního postižení byl hlášen u 44letého muže, ale čísla byla zkreslena užíváním mnoha různých léků. Jiná kazuistika zmiňovala užívání ephedry, xenadrinu a hydroxykátu po dobu 2 let, což způsobilo aneuryzma koronární arterie, i když to bylo způsobeno spíše xenadrinem než efedrinem. V jednom anamnéze byl efedrin spojen s tvorbou ledvinových kamenů. Efedrinové alkaloidy představovaly 95 % hmotnosti ledvinových kamenů u osoby s jednou ledvinou, která užívala 4 druhy léků a měla v anamnéze selhání ledvin. Vyskytlo se však „více než 200“ dalších případů ledvinových kamenů obsahujících alkaloidy z chvojníku. Přinejmenším jednou byl efedrin použit k sebevraždě. Přesné dávkování není známo, ale výrazně převyšovalo dávku doporučenou pro terapeutické účely.

Ephedrini hydrochloridum. Synonyma: sanedrin, ephedrosan, efetonin. Získává se z různých druhů ephedra a synteticky. Nejběžnějšími rostlinami jsou přeslička rolní (Ephedra equisetina Bgl.) a dvě chvojníky klásky (Ephedr … Domácí veterinární léky

Domácí efedrinové přípravky- Stříkačka s CPE Domácí přípravky z efedrinu, pseudoefedrinu nebo přípravky je obsahující (CPE) domácí extrakce efedrinu nebo pseudoefedrinu z léků. Podává se zpravidla intravenózně ... ... Wikipedie

LIDOKAIN HYDROCHLORID- Účinná látka ›› Lidokain* (Lidokain*) Latinský název Lidokain hydrochlorid ATC: ›› S01HA07 Lidokain Farmakologické skupiny: Lokální anestetika ›› Antiarytmika Nozologická klasifikace (ICD 10) ›› Z100* TŘÍDA XXII …

Ephedrinum hydrochloricum - Ephedrinum hydrochloricum, efedrin hydrochlorid- Bílé jehlicovité krystaly nebo bílý krystalický prášek s hořkou chutí. Snadno rozpustný ve vodě, v alkoholu.Efedrin je podle chemické struktury blízký adrenalinu, proto také způsobuje vazokonstrikci, zvyšuje krevní tlak, expanduje ... ... Příručka homeopatie

Antastman- československý lék ze skupiny spazmolytik (viz Spazmolytika) obsahující teofylin, kofein, amidopyrin, fenacetin, efedrin hydrochlorid, fenobarbital, extrakt z belladonny a prášek z listů lobelie... Velká sovětská encyklopedie

metamfetamin- Metamfetamin... Wikipedie

otravy- I Otrava (akutní) Otravné nemoci, které se vyvíjejí v důsledku exogenního vystavení lidského nebo zvířecího těla chemickým sloučeninám v množství, které způsobuje poruchy fyziologické funkce a ohrožovat život. V … Lékařská encyklopedie

Bronchodilatancia- (synonyma: bronchodilatátory, bronchodilatátory, bronchodilatátory) léky různé farmakologické třídy, spojené do jedné skupiny podle jejich společné schopnosti eliminovat bronchospasmus, působící na tonus bronchiálních svalů a ... ... Lékařská encyklopedie

Broncholitin- (Broncholytin) kombinovaný přípravek obsahující glaucin. Kombinované antitusikum (antitusikum + sympatomimetikum). Obsah 1 Forma 2 Složení 3 Farmakologické vlastnosti 4 ... Wikipedie

EFEDRINE- (Efedrinum). Alkaloid nalezený v různé typy chvojník (Ephedra L.), čeleď chvojníkovitých (Erhedraceae), včetně Ephedra quisetina Bge. (přeslička rolní), rostoucí v horských oblastech Střední Asie a západní Sibiře, Ephedra monosperma S. A ... Lékařský slovník

Efedrinum- EFEDRIN (Ephedrinum). Alkaloid obsažený v různých typech chvojníku (Ephedra L.), čeledi Ephedra (Ephedraceae), včetně Ephedra equisetina Bge. (přeslička rolní), rostoucí v horských oblastech Střední Asie a západní Sibiře, Ephedra ... ... Lékařský slovník

farmakologický účinek

Indikace pro použití

Způsob aplikace

Vedlejší efekty

Kontraindikace

Formulář vydání

Podmínky skladování

Synonyma

dodatečně

Autoři

Odkazy

• Oficiální pokyny pro lék Efedrin hydrochlorid.
• Moderní léky: kompletní praktický průvodce. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovskij, M. B. Vititnova.