Prolaktin

Lék allopurinol, jeho použití a kontraindikace. Allopurinol: návod k použití. Použití během těhotenství a kojení

Návod

na lékařské použití

léčivý přípravek

allopurinol

Jméno výrobku

allopurinol

Mezinárodní nechráněný název

allopurinol

Léková forma

Tablety 100 mg

Sloučenina

Jedna tableta obsahuje

aktivníoe látkyo - allopurinol 100 mg v přepočtu na 100% sušinu,

Pomocné látky: monohydrát laktózy (granulac 200) , stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, kukuřičný škrob.

Popis

Tablety jsou kulaté, bílé nebo téměř bílé barvy, s plochým povrchem, se zkosením a rizikem

Farmakoterapeutická skupina

Léky proti dně. Inhibitory syntézy kyselina močová. allopurinol.

ATX kód М04АА01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při perorální aplikaci se asi 90 % dávky léčiva vstřebá z trávicího traktu. Maximální koncentrace alopurinolu v krevní plazmě je dosaženo v průměru po 1,5 hodině. V játrech prochází biotransformací za vzniku aktivního metabolitu alloxanthinu. Poločas léku je 1-2 hodiny, alloxanthin - asi 15 hodin, takže inhibice xanthinoxidázy může trvat 24 hodin po jedné dávce léku. Asi 20 % podané dávky se vyloučí střevy, zbytek léku a jeho metabolitů se vyloučí ledvinami.

Farmakodynamika

Allopurinol je lék proti dně, který inhibuje syntézu kyseliny močové a jejích solí v těle. Lék má specifickou schopnost inhibovat enzym xanthinoxidázu zapojený do přeměny hypoxanthinu na xanthin a xanthinu na kyselinu močovou. V důsledku toho se obsah urátů v krevním séru snižuje a brání se jejich ukládání ve tkáních a ledvinách.

Na pozadí účinku léčiva se snižuje vylučování kyseliny močové močí a zvyšuje se vylučování snadněji rozpustného hypoxantinu a xantinu.

Allopurinol se v těle mění na alloxanthin, který také zabraňuje tvorbě kyseliny močové, ale má nižší aktivitu než alopurinol.

Indikace pro použití

  • primární a sekundární dna
  • nefrolitiáza s tvorbou urátů
  • primární a sekundární hyperurikémie vyskytující se při patologických procesech doprovázených zvýšeným rozpadem nukleoproteinů a zvýšením obsahu kyseliny močové v krvi
  • různé hemoblastomy (akutní leukémie, lymfosarkom atd.)
  • cytostatická a radiační terapie nádorů, psoriáza, masivní kortikoterapie.

Dávkování a podávání

Užívejte po jídle, bez žvýkání, s velkým množstvím vody.

Dospělí

Denní dávka se stanovuje individuálně v závislosti na hladině kyseliny močové v krevním séru. Obvykle je denní dávka 100-300 mg. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, léčba by měla začít alopurinolem 100 mg jednou denně.

V případě potřeby postupně zvyšujte počáteční dávku o 100 mg každé 1-3 týdny, dokud se nedosáhne maximálního účinku. Udržovací dávka je obvykle 200-600 mg/den.

Pokud denní dávka přesáhne 300 mg, měla by být rozdělena do 2-4 stejných dávek.

Při zvyšování dávky je nutné sledovat hladinu oxypurinolu v krevním séru, která by neměla překročit 15 μg / ml (100 μmol).

Použití u dětí, hlavně během cytotoxické terapie zhoubné novotvary zejména leukémie a léčba enzymových poruch (např. Lesch-Niehnův syndrom). děti z6 let jmenovat v denní dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti.

selhání ledvin

Léčba by měla začít denní dávkou 100 mg, která se zvyšuje pouze v případě, že lék není dostatečně účinný. Při výběru dávky je třeba se řídit indikátorem clearance kreatininu:

Délka léčby závisí na průběhu základního onemocnění.

Starší pacienti

Pokud nejsou k dispozici konkrétní údaje, měla by se použít minimální účinná dávka.

V jaterní dysfunkce dávka by měla být snížena na nejnižší účinnou dávku.

Vedlejší efekty

Nejčastějšími nežádoucími účinky alopurinolu jsou kožní vyrážky. Četnost nežádoucích účinků se zvyšuje s poruchami ledvin a / nebo jater.

Nežádoucí účinky se mohou lišit v závislosti na onemocnění, na obdržené dávce a také při podávání v kombinaci s jinými léky.

Na začátku léčby alopurinolem může dojít k reaktivním dnavým záchvatům v důsledku mobilizace kyseliny močové z dnavých uzlin a dalších depot.

Často

Svědění; vyrážka, vč. pityriáza, purpura podobná, makulopapulární

Zřídka

Hypersenzitivní reakce, včetně kožních reakcí

Nevolnost, zvracení (lze se vyhnout užíváním alopurinolu po jídle)

Asymptomatické zvýšené jaterní testy

Zřídka

Exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza

Kožní reakce jsou nejčastější reakce a mohou se objevit během jakéhokoli období léčby, pokud k nim dojde, alopurinol by měl být okamžitě ukončen. Jakmile se symptomy zlepší, mohou být podávány nízké dávky (např. 50 mg/den), které se v případě potřeby postupně zvyšují. Při opětovném výskytu kožní vyrážky by měl být lék vysazen. pořád a navždy protože se mohou objevit závažné generalizované hypersenzitivní reakce.

Závažné generalizované hypersenzitivní reakce, včetně kožních reakcí spojených s exfoliací, horečkou, lymfadenopatií, artralgií a/nebo eozinofilií, jsou vzácné. Vaskulitida spojená s hypersenzitivitou a tkáňová reakce mohou mít různé projevy, vč. hepatitida, poškození ledvin (intersticiální nefritida) a velmi vzácně záchvaty. Tyto reakce se mohou objevit kdykoli během léčby, a pokud se objeví, alopurinol by měl být okamžitě vysazen.

Hepatitida (včetně hepatonekrózy a granulomatózní hepatitidy), akutní cholangitida.

Jaterní dysfunkce (obvykle reverzibilní po vysazení léku) se může objevit bez zjevných známek generalizovaných hypersenzitivních reakcí.

Zřídka

Lymfadenopatie, vč. angioimunoblastická lymfadenopatie (obvykle reverzibilní po vysazení léku); anafylaxe, včetně anafylaktického šoku

Alopecie, angioedém, změna barvy vlasů, fixovaný lékem indukovaný erytém

Furunkulóza

Těžké poškození kostní dřeně (trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie)

Diabetes mellitus, hyperlipidémie

Deprese

Ataxie, kóma, bolest hlavy, neuropatie, křeče, periferní neuritida, parestézie, paralýza, ospalost, zkreslení chuti

Katarakta (zejména u starších pacientů, při dlouhodobém užívání vysokých dávek), makulární změny, poruchy zraku

Závrať

Angina pectoris, bradykardie, arteriální hypertenze

Změna rytmu defekace, stomatitida, steatorea, hematoméza

Intersticiální nefritida, hematurie, urémie

Gynekomastie, impotence, mužská neplodnost

Astenie, horečka, malátnost, edém, myopatie/myalgie, depozita xantinu v tkáních, včetně svalů

Horečka se může objevit s příznaky generalizované hypersenzitivní reakce nebo bez nich.

Hfrekvence neznámý

Kožní reakce spojené s eozinofilií, kopřivka

Artralgie

Leukopenie, leukocytóza, eozinofilie, hemolytická anémie, krvácivé poruchy. Byl hlášen případ akutní čisté aplazie erytrocytů související s léčbou alopurinolem.

Na začátku léčby se mohou objevit reaktivní záchvaty dny

Závrať

Vaskulitida

Průjem, bolest břicha

Nefrolitiáza

noční emise

Kontraindikace

Přecitlivělost na alopurinol a další složky léčiva

Těžká porucha funkce jater nebo ledvin (clearance kreatininu nižší než 2 ml/min)

Akutní záchvat dny

Intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy

Těhotenství a kojení

Věk dětí do 6 let.

Drogové interakce

Antikoagulancia kumarinového typu- zvýšený účinek warfarinu a dalších kumarinů, proto je nutná častější kontrola koagulačních parametrů, možné je i snížení dávky antikoagulancií.

azathioprin, merkaptopurin- jelikož alopurinol inhibuje xantinoxidázu, zpomaluje se metabolismus těchto purinových derivátů, prodlužují se účinky, zvyšuje se toxicita, proto je třeba jejich obvyklou dávku snížit o 50-75 % (na ¼ ​​obvyklé dávky).

Vidarabine(adeninarabinosid) - poločas posledně jmenovaného se prodlužuje s rizikem zvýšení jeho toxicity. Tato kombinace by měla být používána s opatrností.

Salicyláty (velké dávky)urikosurický drogy(Například, sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron) - je možné snížit účinnost alopurinolu z důvodu urychlení vylučování jeho hlavního metabolitu oxypurinolu. Allopurinol také zpomaluje vylučování probenecidu. Dávky alopurinolu by měly být upraveny.

Chlorpropamid- v případě poruchy funkce ledvin se zvyšuje riziko prodloužené hypoglykémie, což může vyžadovat snížení dávky chlorpropamidu.

fenytoin- možné narušení metabolismu fenytoinu v játrech; klinický význam toho není znám.

Theofylin, kofein- allopurinol ve vysokých dávkách inhibuje metabolismus a zvyšuje plazmatickou koncentraci theofylinu, kofeinu. Na začátku léčby alopurinolem nebo při zvýšení jeho dávky je nutné kontrolovat hladinu theofylinu v krevní plazmě.

Ampicilin, amoxicilin- zvyšuje se riziko alergických reakcí vč. kožní vyrážky, proto by se u pacientů užívajících alopurinol měla používat jiná antibiotika.

Cyklosporin- je možné zvýšit koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě a v důsledku toho zvýšit riziko nežádoucích účinků, zejména nefrotoxicity.

Cytostatika(Například, cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechlorethamin) - zvýšené riziko útlumu kostní dřeně u pacientů s neoplastickými onemocněními (kromě leukémie) než při samostatném užívání těchto léků, proto by měl být krevní obraz monitorován v krátkých intervalech.

didanosin- allopurinol zvyšuje plazmatickou koncentraci didanosinu, čímž zvyšuje riziko jeho toxicity, je třeba se vyvarovat jejich kombinovanému použití.

Diuretika, počítaje v to thiazid, a související oni drogy- zvyšuje se riziko rozvoje reakcí přecitlivělosti, zvláště u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Inhibitory ESO, počítaje v to kaptopril- zvýšené riziko hematotoxických reakcí, jako je leukopenie, a reakcí z přecitlivělosti, zejména s poruchou funkce ledvin.

Antacida- allopurinol se nejlépe užívá 3 hodiny před užitím hydroxidu hlinitého.

speciální instrukce

Lék se nedoporučuje používat při hladinách kyseliny močové pod 500 µmol / l (odpovídá 8,5 mg / 100 ml), pokud jsou dodržována dietní doporučení a nedochází k závažnému poškození ledvin. Nekonzumujte produkty s vysoký obsah puriny (například maso orgánů: ledviny, mozek, játra, srdce a jazyk; masné tuky a alkohol, zejména pivo).

Při léčbě alopurinolem je nutné udržovat diurézu na úrovni nejméně 2 l / den, přičemž reakce moči by měla být neutrální nebo mírně alkalická, protože to zabraňuje srážení urátů a tvorbě kamenů. Za tímto účelem lze alopurinol podávat v kombinaci s léky, které alkalizují moč.

Při prvních projevech kožní vyrážky nebo jakýchkoli jiných příznaků přecitlivělosti je třeba lék okamžitě vysadit, aby se zabránilo rozvoji závažnějších reakcí z přecitlivělosti (včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy).

Allopurinol by měl být používán s extrémní opatrností:

V případě poruchy funkce ledvin a jater je nutný stálý lékařský dohled, dávka alopurinolu by měla být snížena s přihlédnutím k příslušným doporučením.

S dříve zjištěnými poruchami krvetvorby

Pacienti s arteriální hypertenze nebo srdečního selhání při užívání ACE inhibitorů a/nebo diuretik kvůli možné současné poruše funkce ledvin.

Asymptomatická hyperurikémie se obecně nepovažuje za indikaci k použití alopurinolu, protože obvykle postačí vhodná dieta a příjem tekutin.

Akutní záchvat dna: léčba alopurinolem by neměla být zahájena, dokud nedojde k úplné úlevě, protože mohou být vyprovokovány další záchvaty.

Na začátku léčby alopurinolem, stejně jako u jiných urikosurických léků, jsou možné akutní záchvaty dny v důsledku mobilizace velkého množství kyseliny močové. Proto je žádoucí v prvních 4 týdnech za účelem profylaxe současně užívat nesteroidní antiflogistika (kromě aspirinu nebo salicylátů) nebo kolchicin.

Pokud se akutní záchvat dny objeví u pacientů, kteří již alopurinol užívají, léčba by měla pokračovat ve stejné dávce a akutní záchvat by měl být léčen vhodnými protizánětlivými látkami.

Adekvátní terapií je možné velké urátové kameny v ledvinách rozpustit, dostat je do močových cest (renální kolika) s možnou blokádou.

K prevenci hyperurikemie u pacientů s neoplastickými onemocněními, Lesch-Nienovým syndromem, se doporučuje předepsat alopurinol před zahájením radioterapie nebo chemoterapie. V takových případech by měla být použita nejnižší účinná dávka. Aby se minimalizovalo riziko usazování xantinu v močové cesty Pro udržení optimální diurézy, alkalizace moči je nutná dostatečná hydratace.

Tablety allopurinolu obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce by neměli přípravek užívat.

Použití během těhotenství nebo kojeníjáhromadybYu.

Užívání alopurinolu během těhotenství je kontraindikováno.

Pokud je to nutné, užívání léku by mělo být kojení přerušeno.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Do vyjasnění individuální reakce na lék je nutné upustit od podávání vozidel a pracovat s jinými mechanismy kvůli možnosti závratí nebo ospalosti.

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, závrať, bolest hlavy, ospalost, bolest břicha. V některých případech - selhání ledvin, hepatitida.

Léčba: používají se symptomatická, podpůrná opatření. Dostatečná hydratace pro udržení optimální diurézy podporuje vylučování alopurinolu a jeho metabolitů. V případě potřeby - hemodialýza. Konkrétní antidotum není známo.

Forma uvolnění a balení

10 tablet v blistru vyrobeném z PVC fólie a hliníkové fólie s termolakem na jedné straně a potiskem na druhé straně. 5 balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce v kartonovém obalu.

Allopurinol je lék, který účinně snižuje koncentraci kyseliny močové. To zabraňuje usazování solí kyseliny močové v ledvinách, měchýř a klouby. Na jeden z nejznámějších neduhů genitourinární systém označované jako urolitiáza. Toto onemocnění je velmi rozmanité, protože kameny v ledvinách a močovém měchýři mohou mít velmi odlišný charakter, a proto vyžadují jinou léčbu.Allopurinol je lék, který zabraňuje ukládání a zvyšování urátů.

allopurinol

Mechanismus vzniku urátů – solí kyseliny močové a sodíku či draslíku je málo prozkoumán. Je pouze známo, že na pozadí nedostatečného příjmu vody se kyselina močová v moči hromadí v příliš vysoké koncentraci a zvyšuje kyselost moči. V důsledku toho se vysrážejí jeho sodné a draselné soli. Kromě toho se soli mohou ukládat nejen v močovém měchýři nebo ledvinách, ale také v kloubech a způsobit tak nepříjemné onemocnění, jako je dna.

Allopurinol je lék, který může zničit mechanismus tvorby kyseliny močové. Ten se objevuje jako výsledek dlouhého řetězce transformací. Allopurinol a jeho derivát, oxypurinol, je schopen inhibovat aktivitu enzymu xanthinoxidázy.

A tento enzym je zase zodpovědný za oxidaci hypoxantinu a jeho přeměnu na xantin. Bez ní reakce neprobíhá nebo se provádí v příliš malém objemu, v důsledku toho je narušena syntéza kyseliny močové a tato látka se vyrábí v menším množství.

Dosahují tak snížení koncentrace kyseliny močové v moči, snížení pH a podle toho i rozpouštění urátů.

Lék je předepsán pacientům, jejichž onemocnění je spojeno se zvýšením koncentrace kyseliny močové:

  • urátová nefropatie - akutní a chronická. Uráty ve formě krystalů se ukládají v distálních tubulech a sběrných kanálcích. Uráty vyvolávají obstrukci tubulů, atrofii ledvinové tkáně. Kolem krystalů se hromadí cizí buňky – obří, jednojaderné;
  • urátová urolitiáza – nefrolitiáza. Je způsobena kameny vytvořenými v ledvinové tkáni nebo močových cestách o průměru až několika centimetrů. Složení kalkulu vždy zahrnuje organické a anorganické části. Podle statistik jsou urátové kameny vzácné - pouze 5% všech případů;
  • - na konstantní a dostatečné vysoká úroveň uráty kyseliny močové se tvoří ve všech kloubech a dalších orgánech. Vývoj onemocnění je plný úplného zničení kloubů;
  • vrozené anomálie - Leschi-Nienův syndrom, nedostatek adenin fosforibosyltransferázy.

V takových případech, kdy nelze snížit objem kyseliny močové dietou, je předepsán alopurinol.

Sloučenina

Lék se vyrábí ve dvou formách: allopurinol 100 a allopurinol 300.

Tablet obsahuje:

  • allopurinol nebo 1-H-pyrazolo-(3,4-d)-pyrimidin-4-ol - 100 nebo 300 mg, v daném pořadí;
  • další složky - laktóza, škrob, mastek, magnesium-stearát, polyvidon, amylopektinglykolát sodný. 300mg tableta neobsahuje laktózu. Tyto látky slouží pouze jako ochranný obal, který zajišťuje dodání léčiva do tenkého střeva a dvanáctníku 12, kde se léčivo vstřebává.

Formulář vydání

Lék je dostupný v tabletách, 30 nebo 50 ks. v balíku. Nabízeno je blistrové balení - 3-5 na krabici nebo 1 lahvička. Tableta je pokryta bílou skořápkou. Doba použitelnosti výrobku je 5 let od data vydání.

Cena je určena dávkováním účinné látky, výrobcem a počtem tablet v balení:

  • allopurinol 100 50 ks. náklady od 72 do 95 rublů. pro balení;
  • 30 ks. allopurinol 300 stojí od 85 do 117 rublů. pro balení;
  • stojí 50 ks. allopurinol 300 je 268–400 r.

Mechanismus působení

Allopurinol, stejně jako výsledek jeho rozkladu – oxypurinol, působí jako inhibitor xantinoxidázy. Látka omezením působení enzymu brání přeměně xanthinu na kyselinu močovou, což vede ke snížení koncentrace. Proces rozpadu probíhá velmi rychle, právě pod vlivem xanthinoxidázy – ve skutečnosti lék poskytuje enzymu možnost „pracovat“ s ním místo xanthinů. V souladu s tím také klesá množství urátů v krvi, což zabraňuje ukládání solí v tkáních.

Allopurinol se aktivně vstřebává do krve: hodinu a půl po konzumaci je pozorována maximální koncentrace. Látka má poměrně krátký poločas rozpadu - 2 hodiny, převážně odstraněna močí - 80%. Zbytek se vyloučí stolicí. Látka se neváže na plazmatické bílkoviny: po 5–7 dnech kurzu se ve vázané formě vyloučí pouze asi 3 % látky.

Produkt metabolitu léčiva, oxypurinol, má delší poločas, téměř 15 hodin. Také se neváže na bílkoviny a téměř úplně se vylučuje močí v nevázané formě.

Droga se hromadí v těle. Dosažení stabilního výrazného účinku trvá asi 7 dní, takže průběh terapie nemůže být kratší než 3 týdny, jinak bude výsledek velmi krátký.

V průměru je 60–70 % podané dávky v moči ve formě oxypurinolu a 6–15 % se odstraní v nezměněné podobě. Při porušení ledvin se poločas výrazně zvyšuje.

Indikace

Droga se používá téměř u všech forem primární - dnavé, sekundární hyperurikémie a někdy i pro profylaktické účely s velkým množstvím kyseliny močové.

Seznam indikací pro použití je velmi působivý:

  • dna - je předepsána i na pozadí selhání ledvin;
  • nefrolitiáza - s tvorbou urátů;
  • lymfosarkom, akutní leukémie,
  • chronický;
  • traumatická zranění;
  • cytostatická a radiační terapie;
  • Lesch-Nienův syndrom;
  • masivní terapie glukokortikoidy;
  • nefropatie kyseliny močové.

Návod k použití

Tablety se užívají po jídle a zapíjejí se velkým množstvím vody. To je základní požadavek: při léčbě alopurinolem by denní objem moči měl dosáhnout 2 litrů. Důležitá je také reakce moči: pod vlivem léku by se měla stát neutrální nebo mírně zásaditou.

Jak užívat a kolik lékař nastaví.

Dospělí

Kúra vždy začíná minimální dávkou 100 mg, aby se identifikovaly nežádoucí účinky a předešlo se komplikacím. Pokud žádný negativní důsledky nebyla zjištěna, dávka léku se vypočítá podle množství kyseliny močové v krvi. Postupně ji zvyšujte, 100 mg denně, dokud se nedosáhne terapeutického účinku.

Minimální množství je 100 mg denně, maximální 800 mg.

  • Primární hyperurikémie - s nízkým stupněm závažnosti - hyperurikémie do 7 mg%, jmenujte 200-400 mg denně. Kurz obvykle trvá 3-4 týdny. Poté se dávka sníží na 100 mg denně.
  • Při hyperurikémii nad 7 mg% se dávka zvyšuje na 600-800 mg. Lék se užívá až 3-4krát denně, ne více než 200 mg najednou. Tento režim trvá až 4 týdny. Poté je pacient převeden na udržovací dávku 100–200 mg.

Udržovací terapie může trvat několik měsíců. Recepci nemůžete přeskočit, protože při absenci léku se onemocnění znovu objeví 3-4 den.

  • Pro preventivní účely, radioterapie, například jmenovat 400 mg denně. Kurz začíná několik dní před terapií, pokračuje v průběhu léčby a končí několik dní po expozici.
  • Při selhání ledvin je lék předepsán v závislosti na výši clearance kreatininu:
    • při rychlosti průtoku krve vyšší než 20 ml / min nesmí dávka překročit 300 mg za den;
    • s clearance 10-20 ml / min - omezeno na 200 mg;
    • s clearance pod 10 ml / min je alopurinol předepsán ne více než 100 mg.

V případě potřeby se množství zvyšuje, ale v tomto případě se také zvyšuje interval mezi dávkami - každých 48-72 hodin.

  • Při hemodialýze je po každém postupu předepsáno 300-400 mg.

Indikací pro snížení dávky je hladina oxypurinolu v krvi - ne více než 15 μg / ml.

děti

Allopurinol je předepisován dětem do 14 let pouze k cytostatické léčbě leukémie nebo při enzymatických poruchách, pokud neexistuje jiná alternativa.

Dávka léku se vypočítává podle tělesné hmotnosti - 10-20 mg / kg. Tak jako tak maximální dávka nesmí překročit 400 mg.

Ke starým lidem

Omezením je v tomto případě snížená funkčnost ledviny. Allopurinol je předepisován v minimální terapeutické dávce. V případě potřeby prodlužte časový interval mezi dávkami.

Vedlejší efekty

Allopurinol zřídka způsobuje tyto účinky. Stojí za to připomenout, že exacerbace dny v první fázi se na ně nevztahuje. Jedná se o krátkodobý jev a ve skutečnosti jde o reakci na prudkou změnu kyselosti.

Mezi významné vedlejší účinky patří následující:

  • hematopoetické orgány - je možná anémie, agranulocytóza, leukocytóza, trombocytopenie;
  • kardiovaskulární systém – nejčastějším účinkem je zvýšení krevního tlaku. Možná perikarditida;
  • urogenitální systém - alopurinol může způsobit akutní selhání ledvin, proteinurii, sníženou potenci, periferní edém, krev může být detekována v moči;
  • smyslové orgány - snížené vidění, ztráta nebo perverze chuťových vjemů, amblyopie;
  • trávicí trakt - může se objevit nevolnost, zvracení, průjem, vzniká cholestatická žloutenka;
  • nervový systém - neuropatie, bolesti hlavy, ospalost. S vysokou citlivostí se objevuje deprese;
  • alergické reakce - vyrážka, svědění, kopřivka, purpura, různé formy dermatitida. Tato reakce je nejvýraznější a nejsnáze sledovatelná.

Droga přispívá k rozvoji metabolických poruch, proto například u diabetes mellitus je její použití pochybné.

Na pozadí selhání ledvin jsou možné vedlejší účinky častější.

Kontraindikace

Existuje řada indikací, ve kterých je použití alopurinolu v léčbě zakázáno:

  • Absolutní kontraindikací je přítomnost nesnášenlivosti alopurinolu nebo další složky.
  • Nemůžete předepsat lék na těžké poškození jater, na akutní a chronickou renální dysfunkci - pokud clearance kreatininu nepřesahuje 2 ml / min.
  • Pokud lze množství kyseliny močové kontrolovat dietou, není alopurinol předepisován.
  • Látka se nachází v mateřském mléce, proto by se neměla užívat během kojení. Studie na těhotných ženách nebyly provedeny, ale přesto je použití látky považováno za nežádoucí.
  • Kontraindikací je také akutní záchvat dny. Léčba je předepsána až po zlepšení.
  • Primární hemachromatóza - genetické onemocnění, díky kterému se železo nadměrně vstřebává z potravy a ukládá se ve tkáních. V tomto případě by se alopurinol neměl používat. Totéž platí pro případy, kdy je u příbuzných zaznamenána hemachromatóza.

speciální instrukce

Allopurinol nepřímo ovlivňuje vodní bilanci a přispívá k dehydrataci, a proto je nejdůležitějším požadavkem léčby konzumace dostatečného množství vody. Denní objem moči nesmí být menší než 2 litry – to je absolutní požadavek.

Zbývající požadavky nejsou o nic méně kategorické:

  • Droga je neslučitelná s alkoholem, takže alkohol musí být zlikvidován.
  • Vzhledem k tomu, že lék způsobuje, nebo spíše může způsobit ospalost a závratě, je třeba během užívání léku přerušit řízení. Jak přísně je nutné tento zákaz dodržovat, může říci pouze přihlížející lékař.
  • Pokud existují nějaké faktory, které způsobují pokles funkce ledvin- užívání dierutik, starší věk, hypertenzní terapii, je nutné pečlivě vypočítat dávku a sledovat stav pacienta. Pokud se objeví jakékoli známky alergie nebo zhoršené funkčnosti, lék je okamžitě zrušen.
  • Pokud je lék předepsán na pozadí poruch v hematopoetickém systému, je nutné dodatečně sledovat krevní vzorec. Při sestavování diety pro takového pacienta zvažte například přítomnost laktózy ve 100mg tabletě.

Je třeba vzít v úvahu inkompatibilitu alopurinolu s řadou léků:

  • sulfinpyrazon - zatímco účinnost alopurinolu klesá;
  • nepřímá antikoagulancia - difekin, theofylin. Allopurinol zvyšuje jejich účinky, včetně negativních;
  • 6-merkaptopurin, azathioprin - lék zvyšuje toxicitu léku, takže při společném užívání musí být dávka léků snížena na ¼-1/3 obvyklé;
  • thiazidová diuretika, furosemid, kyselina methakrylová - zvyšují koncentraci kyseliny močové, což je přímo protiklad působení alopurinolu;
  • ampicilin, amoxicilin – při společném užívání je riziko kožních reakcí vysoké.

Užívání 20 g drogy způsobuje otravu: zvracení, závratě, nevolnost, horečka. Na pozadí selhání ledvin může dojít k otravě při nižší dávce. Látka nemá žádné specifické antidotum. Intoxikace se řeší obvyklými metodami: mytí, kapátko s fyziologickým roztokem, možná dialýza.

Analogy

Kromě popsaného léku allopurinol as účinná látka obsahovat:

  • allupol;
  • alopron;
  • purinol;
  • allopurinol aegis;
  • sanfipurol.

Lék Allopurinol přispívá k narušení syntézy kyseliny močové. Allopurinol a jeho hlavní derivát oxypurinol mají urostatický účinek. Mechanismus účinku alopurinolu je spojen s jeho schopností inhibovat aktivitu enzymu xanthinoxidázy, který katalyzuje oxidaci hypoxantinu na xantin a jeho další přeměnu na kyselinu močovou. Tím, že alopurinol narušuje syntézu kyseliny močové, snižuje její hladinu v těle a také přispívá k rozpouštění urátů.

Při perorálním podání se alopurinol dobře vstřebává v trávicím traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace během 1,5 hodiny (maximální plazmatická koncentrace hlavního metabolitu je pozorována 3-5 hodin po požití).

Absorpce alopurinolu probíhá především v duodenu a tenkém střevě.

Vzhledem k dlouhé době eliminace alopurinolu je možná kumulace léku na začátku terapie.

Poločas alopurinolu je 2 hodiny. Poločas oxypurinolu je charakterizován významnou individuální variabilitou a může se pohybovat od 18 do 43 hodin a ve vzácných případech až 70 hodin.

Oxypurinol, hlavní metabolit alopurinolu, má farmakologickou aktivitu podobnou nezměněné látce, ale váže se na enzym poněkud pomaleji.

Allopurinol a jeho derivát se prakticky nevážou na plazmatické proteiny.

Aktivní složka a její metabolit jsou vylučovány převážně ledvinami. Asi 20 % alopurinolu se vyloučí střevy během 48-72 hodin.

U pacientů s poruchou funkce ledvin dochází k významnému prodloužení poločasu oxypurinolu.

Absolutní biologická dostupnost při užívání 100 mg alopurinolu je 67 %, při užívání 300 mg alopurinolu - 90 %.

Indikace pro použití

Allopurinol se používá k léčbě pacientů s hyperurikémií, která není kontrolována pouze dietou (s hladinami kyseliny močové v rozmezí 500 mikromolů (8,5 mg/100 ml) a vyšší).

allopurinol podávané pacientům trpícím nemocemi spojenými s zvýšená úroveň kyselina močová, včetně dny, urátové urolitiázy a urátové nefropatie.

allopurinol používá se při léčbě pacientů se sekundární hyperurikémií různého původu, primární a sekundární hyperurikémií při hemoblastózách (lymfosarkom, akutní leukémie chronická myeloidní leukémie).

Allopurinol 100 mg používá se v pediatrické praxi k léčbě pacientů starších 15 let trpících urátovou nefropatií při terapii leukémie, dále pacientů se sekundární hyperurikémií různého původu, vrozeným deficitem enzymů (včetně Lesch-Niehnova syndromu a vrozeným deficitem adenin fosforibosyltransferázy).

Způsob aplikace

Tablety allopurinolu určené k perorálnímu podání. Tablety se doporučují polykat bez žvýkání, hodně zapíjet pití vody. Allopurinol je vhodné užívat po jídle. Při užívání léku Allopurinol je nutné konzumovat velké množství tekutiny pro udržení normální diurézy, v případě potřeby lze také provést alkalizaci moči (v tomto případě se zlepšuje vylučování kyseliny močové). Délku léčby a dávku Allopurinolu určuje lékař.

Denní dávka se vypočítá s ohledem na hladiny kyseliny močové v plazmě. Průměrná denní dávka je 100-300 mg alopurinolu. Denní dávka může být předepsána najednou. Doporučuje se zahájit terapii minimální dávkou (100 mg denně) a v případě potřeby ji upravit. Úprava dávky alopurinolu se provádí 1krát za 1-3 týdny, přičemž se bere v úvahu hladina kyseliny močové v plazmě.

Průměrná udržovací dávka je 200-600 mg alopurinolu denně. V některých případech může být nutná léčba vysokými dávkami (600-800 mg alopurinolu denně).

Pokud denní dávka alopurinolu překročí 300 mg, měla by být rozdělena do několika dávek (ne více než 300 mg alopurinolu na dávku).

Při zvyšování dávky alopurinolu je třeba sledovat i hladinu hlavního metabolitu v krvi (oxypurinolu), která by neměla překročit 15 μg / ml (100 μmol).

Maximální denní dávka alopurinolu je 800 mg.

Dávkování pro děti

Denně dávka alopurinolu pro děti vypočteno podle vzorce 10-20 mg/kg hmotnosti. Přijatou dávku je třeba rozdělit na 3 dávky.

Maximální denní dávka alopurinolu pro děti starší 15 let je 400 mg.

Dávkování pro pacienty určitých skupin:

Pacienti s selhání ledvin alopurinol se předepisuje v počáteční dávce 100 mg denně. Účinnost léku se stanovuje v závislosti na hladině kyseliny močové v plazmě 1-3 týdny po zahájení léčby. Pokud je účinnost léku Allopurinol nedostatečná, dávka se postupně zvyšuje (v tomto případě je nutné pečlivě sledovat hladinu oxypurinolu v plazmě).

Pacientům s clearance kreatininu vyšší než 20 ml/min by nemělo být podáváno více než 300 mg alopurinolu denně.

Pacientům s clearance kreatininu 10-20 ml/min by nemělo být podáváno více než 200 mg alopurinolu denně.

U pacientů s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min by měl být alopurinol podáván v dávce 100 mg denně.

V případě potřeby zvyšte dávku a současně prodlužujte intervaly mezi dávkami alopurinolu (100-300 mg každých 48-72 hodin).

Pacientům na hemodialýze je předepsáno 300–400 mg alopurinolu po každé dialýze (2–3krát týdně).

Během léčby urolitiáza a dna denní diuréza by měla být alespoň 2 litry.

Vedlejší efekty

Allopurinol zřídka způsobuje vývoj vedlejší efekty. Převážně na začátku léčby se u pacientů mohou vyvinout záchvaty dny.

Při užívání léku Allopurinol nelze vyloučit možnost vzniku takového nežádoucího účinku:

Na krevním systému: agranulocytóza, trombocytopenie, aplastická anémie, angioimunoblastická lymfadenopatie, leukocytóza, leukopenie, eozinofilie.

Na hepatobiliárním systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů, akutní cholangitida, xantinové kameny, granulomatózní hepatitida, nekróza jater.

Metabolismus: hyperglykémie, hyperlipidémie.

Na nervový systém: depresivní stavy, periferní neuritida, ataxie, bolest hlavy, paralýza, neuropatie. Kromě toho je možný vývoj kómatu, ospalosti a parestézie.

Na smysly: snížená zraková ostrost, degenerace sítnice, šedý zákal, změny chuťových vjemů.

Na srdci a cévách: pokles krevní tlak, bradykardie.

Na reprodukční systém: erektilní dysfunkce, neplodnost, gynekomastie.

Alergické reakce: Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka, purpura, exfoliativní dermatitida, Lyellův syndrom, vaskulitida, epidermální nekrolýza, bolesti kloubů, zimnice, anafylaktický šok, angioedém.

Ostatní: bolest v krku, zvracení s krví, stomatitida, steatorea, poruchy stolice, nevolnost, alopecie, změna barvy vlasů, furunkulóza, myalgie, urémie, hematurie, edém a astenie.

Riziko nežádoucích účinků je vyšší u pacientů s renální a jaterní insuficiencí, stejně jako u pacientů užívajících ampicilin nebo amoxicilin.

Je třeba mít na paměti, že pokud jsou při užívání alopurinolu v ledvinové pánvičce velké urátové kameny, mohou se částečně rozpustit a dostat se do močovodu nebo močového měchýře.

S rozvojem nežádoucích účinků je nutné přestat užívat Allopurinol a poradit se s lékařem.

Kontraindikace

Allopurinol není předepisován pacientům s intolerancí alopurinolu nebo dalších složek tablet.

allopurinol kontraindikováno u těžké jaterní dysfunkce, stejně jako při selhání ledvin s clearance kreatininu nižší než 2 ml/min.

V pediatrii se Allopurinol používá pouze k léčbě dětí starších 15 let.

Allopurinol se nepoužívá v případech, kdy lze hladinu kyseliny močové v plazmě kontrolovat dietou.

Při předepisování Allopurinolu pacientům s renální a jaterní insuficiencí a také pacientům s dříve zjištěnými poruchami krvetvorby je třeba postupovat opatrně.

allopurinol být používán s opatrností u pacientů se srdečním selháním a arteriální hypertenzí, kteří jsou léčeni inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu nebo diuretiky.

Allopurinol se nepředepisuje pacientům s akutními záchvaty dny (terapii lze zahájit až po zlepšení stavu pacienta). Kromě toho je třeba opatrnosti u pacientů s dnou během prvních týdnů léčby kvůli riziku exacerbací (v prvních týdnech léčby alopurinolem si pacienti s dnou možná budou muset předepsat kolchicin nebo analgetika).

Při řízení a obsluze potenciálně nebezpečných strojů je při užívání přípravku Allopurinol zapotřebí opatrnosti kvůli riziku ospalosti a závratí.

Těhotenství

Studie alopurinolu u těhotných žen nebyly provedeny, užívání léku během těhotenství se nedoporučuje.

Allopurinol se nachází v mateřském mléce. Užívání drogy Allopurinol během laktace je nežádoucí.

Interakce s jinými léky

Allopurinol, pokud je užíván současně, snižuje vylučování probenecidu.

Salicyláty, sulfinpyrazon, probenecid a další léky, které odstraňují kyselinu močovou, snižují účinnost alopurinolu.

Allopurinol zpomaluje metabolismus a prodlužuje účinek azathioprinu, 6-merkaptopurinu a teofylinu, což může vyžadovat úpravu dávkování teofylinu.

Riziko kožních alergických reakcí se zvyšuje při kombinovaném užívání alopurinolu s ampicilinem, amoxicilinem a kaptoprilem.

Allopurinol může zesilovat účinky kumarinových antikoagulancií. V případě potřeby je třeba při kombinovaném užívání těchto léků sledovat protrombinový čas a upravit dávku antikoagulancií.

Allopurinol může prodloužit hypoglykemický účinek chlorpropamidu.

Riziko rozvoje nežádoucího účinku alopurinolu na hematopoetický systém se zvyšuje při kombinaci s cytostatiky (v případě potřeby kombinované použití, nutná kontrola krevního obrazu).

Allopurinol prodlužuje poločas vidarabinu při současném použití.

Lék při současném užívání zvyšuje plazmatické koncentrace cyklosporinu.

Allopurinol však může interferovat s jaterním metabolismem fenytoinu klinický význam tato interakce není známa.

Předávkovat

Při užívání 20 g alopurinolu u pacienta s normální funkcí ledvin byl zaznamenán rozvoj zvracení a nevolnosti, stejně jako závratě a poruchy stolice. Byl popsán případ užití 22,5 g alopurinolu, které nebylo doprovázeno rozvojem nežádoucích účinků.

U pacientů s poruchou funkce ledvin při dlouhodobém užívání 200–400 mg alopurinolu denně byl zaznamenán rozvoj kožních reakcí, eozinofilie, hepatitidy, hypertermie a exacerbace onemocnění ledvin.

Specifické antidotum pro alopurinol není známo. V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba.

Hemodialýza snižuje plazmatické koncentrace alopurinolu.

Obsahuje:

Allopurinol - 300 mg;

Další komponenty.

Obsah

Při léčbě chronické nefropatie, kamenů v genitourinárním systému je předepsán Allopurinol - návod k použití léku naznačuje jeho účinek ve vztahu k syntéze kyseliny močové. Díky aktivnímu složení působí lék účinně, je předepsán lékařem k odstranění problémů s močením. Podívejte se na jeho návod k použití.

Tablety allopurinolu

Farmakologická klasifikace řadí lék Allopurinol mezi hypourikemická a proti dně, která ovlivňují funkce a fungování urogenitálního systému. Akce léky na základě působení účinné látky alopurinol. Rozpouští urátové sloučeniny v moči, zabraňuje tvorbě kamenů v tkáních a ledvinách.

Sloučenina

Lék je dostupný ve formě kulatých bílých tablet s plochým povrchem, zkosením a rizikem. Jejich složení je uvedeno v tabulce:

Farmakodynamika a farmakokinetika

Allopurinol se týká léků, které narušují syntézu kyseliny močové. Tato látka je strukturním analogem hypoxantinu, inhibuje enzym xantinoxidázu zapojený do metabolismu hypoxanthinu na xanthin a xanthinu na kyselinu močovou. Díky tomu je způsobeno snížení koncentrace kyseliny močové a jejích solí v moči a dalších tělesných tekutinách. Současně se rozpouštějí stávající urátová ložiska, netvoří se v tkáních a ledvinách. Užívání Allopurinolu zvyšuje vylučování hypoxantinu a vylučování xantinů močí.

Jakmile jsou tablety uvnitř, jsou z 90 % absorbovány ze žaludku. Metabolismus probíhá tvorbou alloxanthinu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi dosáhne po 1,5 hodině, alloxanthin - po 4,5 hodinách. Poločas léčiva je 1-2 hodiny, metabolity - 15 hodin. 20% dávky se vylučuje střevy, zbývajících 80% - ledvinami s močí.

Indikace pro použití

Návod k použití naznačuje přítomnost následujících indikací, při kterých lze Allopurinol předepisovat pacientům:

  • léčba a prevence hyperurikémie;
  • kombinace hyperurikémie s nefrolitiázou, selhání ledvin, urátová nefropatie;
  • recidiva smíšených oxalát-vápenatých ledvinových kamenů na pozadí hyperurikosurie;
  • zvýšená tvorba urátů v rozporu s funkcí enzymů;
  • prevence dny, akutní nefropatie s cytostatickou a radiační terapií nádorů, leukémie, úplné léčebné hladovění.

Jak se Allopurinol užívá

Dávkování tablet se nastavuje individuálně, dle návodu. Lékaři sledují koncentraci urátů a kyseliny močové v krvi a moči. Dospělým je předepsáno 100-900 mg / den, rozděleno na 2-4krát. Tablety by se měly užívat po jídle. Děti do 15 let dostávají 10-20 mg/kg/den nebo 100-400 mg/den. Maximum denní dávka Allopurinol pro porušení renální clearance je 100 mg / den. Zvýšení dávkování předepisuje lékař při zachování zvýšené koncentrace urátů v krvi a moči.

speciální instrukce

Kapitola speciální instrukce v návodu k použití stojí za to prostudovat zvláště pečlivě pro všechny pacienty užívající Allopurinol:

  • lék je předepsán s opatrností v případě porušení funkce ledvin, ledvin, hypofunkce štítné žlázy, v počátečním období léčby alopurinolem se hodnotí ukazatele jaterních funkcí;
  • při léčbě léky by pacienti měli konzumovat alespoň 2 litry vody denně pod kontrolou denní diurézy;
  • na začátku terapie je možná exacerbace dny, pro jejíž prevenci se používají nesteroidní protizánětlivé léky nebo kolchicin;
  • při adekvátní léčbě Allopurinolem je možné rozpustit velké urátové kameny v ledvinové pánvičce a dostat je do močovodu;
  • indikací k použití není asymptomatická hyperurikémie;
  • u dětí je indikována medikamentózní léčba zhoubná onemocnění leukémie, Lesch-Nychenův syndrom;
  • u pacientů s nádorovým onemocněním se lék užívá před zahájením léčby cytostatiky, ke snížení rizika ukládání xantinu v močových cestách, opatření na podporu diuretik a alkalické reakce moči;
  • lék ovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí, takže řízení vozidel a ovládání mechanismů během léčby dny je zakázáno.

Allopurinol a alkohol

Podle pokynů pro použití Allopurinolu jsou alkohol a nápoje obsahující alkohol v průběhu léčby drogami zakázány. Kombinace ethanolu a účinné látky léku vede k toxické otravě, škodlivému účinku na játra a ledviny, zvýšenému riziku předávkování lékem a projevům negativních reakcí.

léková interakce

Návod k použití Allopurinolu říká o lékové interakci léku s jinými léky:

  • zvyšuje účinek dávek antikoagulancií kumarinového typu, adeninarabinosidu, hypoglykemických látek;
  • v kombinaci s cytostatiky zesiluje myelotoxický účinek;
  • urikosurické léky a vysoké dávky salicylátů snižují účinnost léku;
  • způsobuje zvýšení akumulace azathioprinu, merkaptopurinu.

Nežádoucí účinky a předávkování

Pokyny naznačují přítomnost následujících možných vedlejších účinků při používání Allopurinolu:

  • arteriální hypertenze, bradykardie;
  • nevolnost, zvracení, průjem, hepatitida, stomatitida;
  • slabost, únava, bolesti hlavy, závratě, ospalost;
  • deprese, kóma, záchvaty, zhoršené vidění nebo chuť;
  • anémie, leukopenie, trombocytopenie;
  • nefritida, edém, urémie, hematurie;
  • neplodnost, impotence, gynekomastie (zvětšení prsou), cukrovka;
  • alergické reakce, kožní vyrážka, hyperémie, svědění, artralgie, horečka, horečka;
  • furunkulóza, alopecie, hypopigmentace vlasů.

Při předávkování dávkou 20 g se u pacientů může objevit nevolnost, zvracení, průjem, závratě. Při dlouhodobém užívání 200-400 mg denně je pozorována těžká intoxikace - kožní reakce, hepatitida, horečka, exacerbace selhání ledvin. Léčba se provádí podle příznaků, lékaři vykazují dostatečnou hydrataci na podporu diurézy. V případě potřeby je předepsána hemodialýza, neexistuje žádné specifické antidotum.

Kontraindikace

Použití Allopurinolu podle těchto pokynů je zakázáno za přítomnosti následujících kontraindikací u pacientů:

  • těžké poruchy jater, ledvin, jejich nedostatečnost;
  • těhotenství, menstruace kojení;
  • přecitlivělost na složky léčiva;
  • akutní záchvaty dny;
  • dětství.

Podmínky prodeje a skladování

Doba použitelnosti léku je pět let. Droga se uchovává při teplotách do 25 stupňů mimo světlo, děti. Lék je vydáván z lékáren na předpis.

Analogy

Na pultech lékáren najdete přímé analogy Allopurinolu, známé jako Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal nebo Purinol. Složením jsou podobné účinná látka. Nepřímé analogy léku, které vykazují stejný terapeutický účinek, jsou následující léky:

  • adenurické;
  • Febux-40;
  • Febux-80.

Cena allopurinolu

Náklady na finanční prostředky závisí na počtu tablet v balení, přijaté obchodní marži podniku. Koupit drogu na internetu bude levnější. Přibližné ceny za léky uvedeno v tabulce.

Pacienti s dnou, revmatickou patologií způsobenou ukládáním krystalů kyseliny močové v interartikulárním a podkožním prostoru, potřebují neustálé sledování koncentrace samotné kyseliny močové a jejích solí v těle. Allopurinol - léčivý přípravek, schopný blokovat enzym, který katalyzuje syntézu kyseliny močové. V důsledku toho se jeho obsah v moči snižuje a tekutá média organismus. Před zahájením léčby je důležité přečíst si návod k použití, zjistit, v jakých případech je povoleno užívat Allopurinol a jak jej správně používat.

Použití Allopurinolu umožňuje zpomalit průběh onemocnění, zabránit rozvoji dnavého záchvatu, během kterého pacient zažívá silná bolest v kloubu pocit tepla, postižené místo otéká, končetina přestává normálně fungovat.

Farmakologické vlastnosti léčiva

- metabolické onemocnění, způsobené poruchou metabolismu kyseliny močové. Jde o stav, kdy se kyselina močová, její sodné a draselné soli, které jsou neustále v rozpuštěné formě v moči, fyziologicky nevylučují s diurézou, ale hromadí se v moči, krystalizují a srážejí se.

Pokud se neléčí, nadměrné hromadění těchto krystalů v ledvinách a tkáních těla vede k rozvoji zánětlivý proces a následně k deformacím kloubů, změnám stavu a funkcí vnitřní orgány. Aby se tomu zabránilo, je nutné normalizovat rovnováhu metabolického procesu.

Allopurinol nepřispívá ke zvýšenému odstraňování solí, ale zabraňuje jejich ukládání snížením množství syntetizované kyseliny močové. V těle vzniká jako výsledek dlouhého řetězce přeměn z potravin obsahujících puriny. Allopurinol je sloučenina, která je svým kvalitativním i kvantitativním složením podobná přírodnímu purinovému hypoxantinu, který se působením xantinoxidázového katalyzátoru oxiduje a nakonec přemění na kyselinu močovou. Naproti tomu alopurinol tvoří neoxidovatelnou formu purinové báze oxypurinolu. Tento purinový analog inhibuje xantinoxidázu, enzym, který katalyzuje oxidační reakci, která způsobuje farmakologické vlastnosti léky.

Objevují se:

  • snížení množství kyseliny močové a koncentrace jejích solí v krvi, moči, tkáňové tekutině, snížení schopnosti tvořit urátové usazeniny;
  • zvýšení uvolňování rozpustných, nesrážejících se a vylučovaných purinových bází v moči, což vede ke zlepšení vylučovací funkce;
  • posun pH moči směrem ke snížení kyselosti;
  • rozpouštění již vytvořených kamenů v ledvinovém systému, kloubech, kanálcích nebo orgánových dutinách.

Složení, formy uvolňování

Podle pokynů se Allopurinol vyrábí v jediné lékové formě - tablety pro perorální podání. Existují 2 typy dávkování: 100 mg účinné látky a 300 mg. Tvar tablet je kulatý, s rovným povrchem se zkosením, z jedné strany má dělicí proužek - rizikový, z druhé strany je vytlačen rytina. Barva je čistě bílá nebo lehce našedlá. Je tu sotva znatelný zápach.

Lékárny dostávají tablety (30 nebo 50 kusů v papírovém balení s návodem), vyrobené podle 2 obchodní názvy:

  • Allopurinol - hermeticky uzavřený v buněčných obalech. Plnidlem tablet je rafinovaný cukr. Pomocné složky: kypřící prostředek - bramborový škrob, pojivo - jedlá želatina, lubrikant - stearan hořečnatý.

  • Allopurinol-EGIS - v tmavé lahvičce s bílým šroubovacím uzávěrem a páskou prokazující manipulaci. Plniva: mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karboxymethylškrobu (poskytuje dlouhou životnost). Složení těchto tablet také zahrnuje: lubrikant - stearan hořečnatý, pojivo - želatinu, enterosorbent - koloidní částice bezvodého oxidu křemičitého.

Jak Allopurinol působí?

Účinek Allopurinolu proti dně je dosažen díky schopnosti metabolizovat na oxypurinol (druhý název metabolitu je alloxanthin), který blokuje enzym xantinoxidázu a ničí řetězec tvorby kyseliny močové.

V souladu s pokyny je účel Allopurinolu následující:

  • snížit hladinu kyseliny močové v krevní plazmě, chrupavková tkáň a jiné tělesné tekutiny;
  • zmenšit velikost dnavých tofií - husté podkožní uzliny omezené pojivovou tkání, reprezentované akumulací krystalů urátů;
  • rozpouštět ledvinové kameny.

Jakmile je Allopurinol v těle, má tendenci se hromadit. Začne působit okamžitě, výsledek je patrný po 1-2 dnech, ale po 3-4 dnech se ukazatele vrátí na původní hodnoty. Krátkodobě se lék nepoužívá. K dosažení stabilního výrazného účinku je nutná kurzová terapie. Při dně se Allopurinol užívá nepřetržitě, průběh může trvat roky. Šestiměsíční příjem vede k výraznému změkčení tofů a přispívá k jejich odstranění. Při výpočtu dávky musí lékař vzít v úvahu farmakokinetické parametry léku. Podle pokynů je třeba u pacientů s renální insuficiencí upravit dávku, protože. rychlost čištění těla od složek léku, které výrazně snížili. Stáří nevede ke změnám farmakokinetiky.

Allopurinol je charakterizován následujícími indikátory:

  • Sání: rychlá absorpce z gastrointestinálního traktu, zejména v tenkém střevě. Vstřebá se až 90 % přijatého množství. Stupeň absorpce je proměnná závislá na dávce, biologická dostupnost jednotlivé dávky 100 mg je 67 %, 300 mg je 90 %.
  • Rozdělení: v krvi je většinou ve volném stavu, je distribuován v tkáňovém moku, v malé míře se váže na plazmatické bílkoviny (3 %). Maximální plazmatická koncentrace: Allopurinol - po 1,5 hod., oxypurinol - 3-5 hod. Překonává placentární bariéru.
  • Metabolismus: systémem jaterních enzymů se během 2 hodin v procesu oxidace xantinoxidázou zcela (až 60-70 % podané dávky) biotransformuje na oxypurinol, který má podobnou farmakologickou aktivitu.
  • Vylučování: opouští tělo ledvinami, 20% - s výkaly. Vychází pomalu. Allopurinol se vyznačuje tubulární reabsorpcí. Poločas se liší v závislosti na individuálních charakteristikách, v průměru pro Allopurinol je 1-2 hodiny, pro oxypurinol - 15 hodin.

Indikace pro přijetí

Lék je předepsán k léčbě onemocnění doprovázených vysoký obsah kyselina močová, vč. pro preventivní účely. Během období exacerbací se Allopurinol nepoužívá. Jedná se o poměrně toxický lék, takže se k němu přistupuje v případech, kdy jiné metody úpravy hladiny kyseliny močové nefungují.

Podle pokynů jsou tablety Allopurinolu indikovány pro následující diagnózy:

  • chronická dna, prokázaná přítomnost charakteristických krystalů v kloubní tekutině a tofech;
  • hyperurikémie primární a sekundární formy, její komplikace;
  • chronické onemocnění ledvin - nefrolitiáza, uraturie, urátová nefropatie, ledvinové oxalátové kameny na pozadí hyperurikosurie;
  • psoriáza, syndrom traumatické komprese, akumulace urátu v důsledku poruch metabolismu enzymů;
  • k odstranění nežádoucí reakce při ozařování, chemoterapii, leukemické terapii cytostatiky, dlouhodobém užívání, v podmínkách úplného terapeutického hladovění;
  • Lesch-Nychenův syndrom, patologie metabolismu purinů, vč. vrozené a geneticky podmíněné.

Návod k použití Allopurinol

Léčebný režim a dávkování volí lékař individuálně. Allopurinol je určen pro budoucí efekt, je vhodné jej užívat k oddálení dalšího záchvatu onemocnění. Během léčby je nutné neustálé sledování hladiny kyseliny močové. Na rozdíl od jednorázového vyšetření krve a moči kontinuální sledování odhalí reakci organismu na podanou dávku a potvrdí účinnost terapie.

Aby se minimalizovalo riziko rozvoje alergií a dalších nežádoucích účinků začněte kurz s minimální dávkou (1 tableta na 100 mg). V budoucnu se na základě výsledků analýz opraví - 1krát během 7-20 dnů.

Denní dávka 300 mg nebo více podle pokynů je rozdělena do několika stejných dávek..

Maximální povolený počet: najednou - 300 mg, za den - 800-900, ale ne více. Tablety allopurinolu se užívají po jídle, polykají se celé, bez žvýkání a zapíjejí se dostatečně velkým množstvím vody.

Pro lepší rozpouštění urátových ložisek a jejich intenzivní odstraňování ledvinami je důležitá kyselost (pH) a objem moči. Pijte během dne hodně vody (džusy, ovocné nápoje, nízkomineralizované minerální voda). Objem vyloučené moči za den by měl přesáhnout 2 litry (to je 70 % vypité tekutiny).

Denní dávka se volí na základě typu onemocnění a závažnosti klinických projevů:

Abyste se vyhnuli prudkým skokům v hladině kyseliny močové, zvyšujte dávku po krocích a dokončujte terapii postupně. Při dlouhodobém užívání je nutné sledovat plazmatickou koncentraci oxypurinolu.

Pacienti v následující kategorii vyžadují speciální úpravu dávkování:

  • věk 3-10 let - 5-10 mg denně na 1 kg hmotnosti;
  • 10-15 let - 10-20 mg / kg, ale ne více než 400 mg / den;
  • pokročilý věk nebo jaterní dysfunkce - minimální účinná dávka;
  • dysfunkce ledvin - jednotlivé dávky 1 tableta (100 mg) s intervalem 1 dne nebo více. Je důležité sledovat hladinu oxypurinolu tak, aby odpovídala normě. Provádění hemodialýzy umožňuje přejít na alternativní léčebný režim.

Allopurinol by neměl být podáván kojencům ve věku 0-3 let a pacientům s intolerancí na složky léku, alergiemi, azotemickým syndromem, těžkou renální nebo jaterní insuficiencí, hereditární hemochromatózou nebo asymptomatickou hyperurikémií. Tablety se také nedoporučují užívat během těhotenství nebo kojení. Použití léku v pediatrii je možné za přítomnosti závažných indikací, léčba vyžaduje velkou péči. Pod pečlivým lékařským dohledem užívají Allopurinol pacienti se sníženou funkcí štítné žlázy, diabetes mellitus, arteriální hypertenze. Nedodržení pokynů a opakované překročení přípustné dávky je spojeno s předávkováním.

Její příznaky:

  • nevolnost;
  • nekontrolovaná erupce obsahu žaludku;
  • častá defekace;
  • závrať;
  • snížení množství produkované moči.

Jsou eliminovány nebo výrazně oslabeny zvýšeným močením v důsledku velkého množství vypitých tekutin, výplachem žaludku, nouzovou detoxikací organismu, filtrací nebo extrarenálním čištěním krve od toxických látek.

Vedlejší efekty

Při dobře zvoleném dávkování a dodržení doporučení lékaře je léčba tabletami dobře snášena. Případná krátkodobá exacerbace dny v období užívání prvních dávek Allopurinolu se nepovažuje za nežádoucí účinek. Tento jev je spojen s mobilizací a uvolňováním přebytečné kyseliny močové z tofů a tkání. Pokyn varuje před některými nežádoucími reakcemi, které se mohou vyvinout při užívání Allopurinolu.

Většina zjištěných skutečností jsou ojedinělé případy, jedná se o:

  • alergická reakce- vyrážka, zarudnutí kůže, svědění, bolesti kloubů, febrilní syndrom, zv lymfatické uzliny toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
  • neinfekční zánět ledvin, autointoxikační syndrom, otoky, výskyt krve v moči;
  • poruchy trávení, zvracení, opakovaná tekutá nebo olejovitá stolice, zvýšená aktivita enzymů jaterních transamináz, zánět sliznice dutiny ústní, hepatitida;
  • trombocytopenie, doprovázená zvýšeným krvácením, změnou krevního obrazu;
  • hypertenze, bradykardie, neuropatie;
  • porucha koordinace pohybů, spánku, chuti, zrakových funkcí, citlivosti kůže;
  • Deprese, křeče, závratě, únava;
  • diabetes mellitus, patologické stavy reprodukčního systému, problémy s potencí, gynekomastie, patologické vypadávání nebo změna barvy vlasů, mnohočetná vyrážka vředů.

Pozornost!

Byla stanovena inkompatibilita allopurinolu s alkoholem. Během období léčby byste se měli vyvarovat provádění prací, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlou reakci. Při současném paralelním podávání Allopurinol zvyšuje účinek mnoha léky, vč. zvýšení rizika nežádoucích účinků. Aby nedošlo k nepříznivému lékové interakce všechny případy kombinace by měly být hlášeny lékaři.

Náklady na lék, analogy

Tablety se vydávají po předložení lékařského předpisu. Můžete si je koupit v jakémkoli řetězci lékáren. Cena závisí na dávkování a výrobci.

Průměrná cena je:

  • Allopurinol (Rusko) 0,1 50 ks. - 91 rublů, 0,3 30 ks. - 107 rublů;
  • Allopurinol-EGIS (Maďarsko) 0,1 50 ks. - 103 rublů, 0,3 30 ks. - 135 rublů.

Datum expirace je uvedeno na obalu, pro Allopurinol je to 3 roky, pro Allopurinol-EGIS - 5 let. Tablety se skladují v uzavřené lahvičce nebo v uzavřeném obalu na suchém místě při pokojové teplotě, mimo zdroje tepla. Aby byla zajištěna bezpečnost léčivé vlastnosti je nutné zajistit, aby teplota ve skladovacím prostoru nepřesáhla 25-30 stupňů.

Analogy jsou léky vyrobené na jejich základě aktivní složka- Allopurinol. K dnešnímu dni se takové léky nenacházejí v lékárnách. Z léků proti dně na trhu si můžete koupit Adenurik 0,08 tablety (Francie, 28 ks - 2700 rublů) na bázi febuxostatu.

Každý organismus reaguje na Allopurinol svým vlastním způsobem, proto je lékařský dohled velmi důležitý po celou dobu léčby, zvláště u rizikových pacientů.