1 ml liuosta sisältää
vaikuttava aine- levosetiritsiinidihydrokloridi 5 mg,
Apuaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, glyseriini 85%, metyyliparahydroksibentsoaatti (E 218), propyyliparahydroksibentsoaatti (E 217), natriumsakkariini, puhdistettu vesi.
Kuvaus
Kirkas, hieman opalisoiva neste.
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Systeemiset antihistamiinit. Piperatsiinijohdannaiset. Levosyteritsiini.
ATX-koodi R06AE09
Farmakologiset ominaisuudet"type="checkbox">
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakokinetiikka
Levosetiritsiinin farmakokineettiset parametrit muuttuvat lineaarisesti eivätkä käytännössä eroa setiritsiinin farmakokinetiikasta.
Imu. Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti Ruoansulatuskanava. Syöminen ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaikka sen nopeus laskee. Aikuisilla kerta-annoksen jälkeen terapeuttisella annoksella (5 mg) veriplasman huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua ja on 270 ng / ml toistuvan 5 mg:n annoksen jälkeen. / päivä - 308 ng / ml. Vakiopitoisuustaso saavutetaan 2 päivän kuluttua.
Jakelu. Levosetiritsiini sitoutuu 90 % plasman proteiineihin. Jakautumistilavuus (Vd) on 0,4 l/kg. Biologinen hyötyosuus saavuttaa 100 %.
Aineenvaihdunta. Pieniä määriä (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими lääkkeet vaikuttaa epätodennäköiseltä.
Dealkylaatiota välittää ensisijaisesti CYP 3A4, ja aromaattisen hapettumisen aikana on mukana lukuisia ja/tai tuntemattomia CYP-isoformeja. Levosetiritsiini ei vaikuta CYP-isoentsyymien 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 aktiivisuuteen pitoisuuksina, jotka ovat merkittävästi suurempia kuin 5 mg:n annoksella saavutettu huippupitoisuus.
Alhaisen metabolian ja aineenvaihdunnan suppressiopotentiaalin puutteen vuoksi levosetiritsiinin yhteisvaikutus muiden aineiden kanssa tai päinvastoin on epätodennäköistä.
jalostukseen
Puoliintumisaika aikuisilla on 7,9 ± 1,9 tuntia. Pienillä lapsilla eliminaation puoliintumisaika on lyhentynyt. Keskimääräinen kokonaispuhdistuma aikuisilla on 0,63 ml/min/kg. Levosetiritsiinin ja sen metaboliittien pääasiallinen erittymisreitti virtsaan on keskimäärin 85,4 % annoksesta. Ulosteiden kautta erittyy vain 12,9 % annoksesta. Levosetiritsiini erittyy sekä glomerulussuodatuksen että aktiivisen tubuluserityksen kautta. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta(kreatiniinipuhdistuma (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Farmakodynamiikka
Levosetiritsiini on Xyzal®:n vaikuttava aine, setiritsiinin R-enantiomeeri, joka kuuluu kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmään ja salpaa H1-histamiinireseptoreita. Levosetiritsaanin affiniteetti H1-reseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin.
Levosetiritsiinillä on vaikutusta histamiiniriippuvaiseen vaiheeseen allergiset reaktiot, ja myös vähentää eosinofiilien kulkeutumista, vähentää verisuonten läpäisevyyttä ja rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista.
Levosetiritsiini estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa niiden kulkua, sillä on antieksudatiivinen, kutinaa estävä vaikutus, eikä sillä käytännössä ole antikolinergistä ja antiserotoniinivaikutusta. Terapeuttisissa annoksissa sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta.
Käyttöaiheet
Allergisen nuhan (mukaan lukien jatkuva allerginen nuha) oireenmukainen hoito
Nokkosihottuma.
Annostelu ja hallinnointi
Lääke otetaan suun kautta, ruoan kanssa tai tyhjään mahaan.
Tipat kaadetaan teelusikalliseen tai liuotetaan pieneen määrään vettä. Jos käytetään laimennusta, erityisesti lapsilla, tulee käyttää vettä, jonka potilas pystyy nielemään. Laimennettu liuos on nautittava välittömästi.
Kun lasketaan tippoja, pullo on asetettava pystysuoraan (ylhäältä alas). Jos pisaroita ei virtaa, ellei tarvittava määrä tippoja ole annettu, käännä pullo pystyasentoon ja pidä sitä sitten ylösalaisin ja jatka tippojen laskemista.
Vaikka kliinisistä tutkimuksista 6 kuukauden–12-vuotiailla lapsilla on joitain tietoja, ne eivät ole riittävä perusta levosetiritsiinin käytölle imeväisille ja alle 2-vuotiaille lapsille.
Tässä yhteydessä levosetiritsiinin määräämistä vastasyntyneille ja alle 2-vuotiaille lapsille ei suositella.
2-6-vuotiaat lapset:
12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret ja aikuiset:
Aikuiset potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annosteluvälit tulee määrittää yksilöllisesti munuaisten toiminnan mukaan. Katso seuraava taulukko ja säädä annosta ohjeiden mukaan. Tämän annostustaulukon käyttäminen edellyttää potilaan kreatiniinipuhdistuman (CC) arviota ml/min. CC (ml / min) voidaan arvioida seerumin kreatiniinista (mg / dl), joka määritetään seuraavalla kaavalla:
× ruumiinpaino (kg)
CC = ––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 naisille)
72 × seerumin kreatiniini (mg/dl)
Lapset, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annos on sovitettava yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan munuaispuhdistuma ja hänen ruumiinpainonsa.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on yksinomaan maksan vajaatoiminta. Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annoksen muuttamista suositellaan (ks. edellä "Aikuiset potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta").
Käytön kesto:
Jaksottainen allerginen nuha (oireet<4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 päivää/viikko ja yli 4 viikkoa), potilaalle voidaan tarjota jatkuvaa hoitoa allergeenialtistuksen aikana. Kroonisen nokkosihottuman ja kroonisen allergisen nuhan hoidosta on kliinistä kokemusta rasemaatista enintään vuodelta.
Sivuvaikutukset"type="checkbox">
Sivuvaikutukset
Lumekontrolloiduissa tutkimuksissa 6-11 kuukauden ikäisillä ja 1-6-vuotiailla lapsilla
Ripuli, oksentelu, ummetus, liiallinen syljeneritys
Jano, nälkä, väsymys, anoreksia, uneliaisuus, psykomotorinen yliaktiivisuus, unihäiriöt, kohtalainen unettomuus
Nenäverenvuoto
6-12-vuotiailla lapsilla
Päänsärky, uneliaisuus
Yli 12-vuotiailla nuorilla ja aikuisilla
Päänsärky, uneliaisuus, suun kuivuminen, väsymys
Haittavaikutuksia on esiintynyt (harvoin ≥ 1/1000,<1/100), таких как слабость и боль в животе.
Rauhoittavia haittavaikutuksia, kuten uneliaisuutta, väsymystä ja voimattomuutta, esiintyi useammin (8,1 %) 5 mg:n levosetiritsiinin ottamisen jälkeen kuin lumelääkkeen (3,1 %) jälkeen.
Markkinoinnin jälkeinen ajanjakso
Yliherkkyys, mukaan lukien anafylaksia, angioödeema, jatkuva lääkepunoitus, ihottuma, kutina, urtikaria
Lisääntynyt ruokahalu, pahoinvointi, oksentelu
Aggressio, kiihtyneisyys, hallusinaatiot, masennus, unettomuus, itsemurha-ajatukset, kouristukset, parestesiat, huimaus, pyörtyminen, vapina, dysgeusia, näön hämärtyminen, näön hämärtyminen
Sydämentykytys, takykardia
Hepatiitti, maksan toimintahäiriö
Dysuria, virtsanpidätys
Lihaskipu
Painonnousu
Vasta-aiheet
Yliherkkyys levosetiritsiinille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle tai jollekin piperatsiinijohdannaiselle.
Vaikea munuaisten vajaatoiminta, jonka kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml/min.
Lasten ikä enintään 2 vuotta
Raskaus ja imetys
Huumeiden vuorovaikutukset
Levosetiritsiinillä ei ole tehty yhteisvaikutustutkimuksia (mukaan lukien tutkimukset CYP3A4:n indusoijilla).
Setiritsiiniyhdisteiden ja rasemaatin tutkimukset eivät osoittaneet kliinisesti merkittäviä haitallisia yhteisvaikutuksia antipyriinin, pseudoefedriinin, simetidiinin, ketokonatsolin, erytromysiinin, atsitromysiinin, glipitsidin ja diatsepaamin kanssa.
Setiritsiinin puhdistuman lievä lasku (16 %) havaittiin tutkimuksessa, jossa käytettiin useita teofylliiniannoksia (400 mg kerran vuorokaudessa), kun taas teofylliinin farmakokinetiikka ei muutu käytettäessä setiritsiiniä samanaikaisesti.
Ritonaviirilla (600 mg kahdesti vuorokaudessa) ja setiritsiinillä (10 mg vuorokaudessa) tehdyssä usean annoksen tutkimuksessa altistuminen setiritsiinille lisääntyi noin 40 % ja ritonaviirin farmakokinetiikka muuttui hieman (-11 %), mikä samaan aikaan myös setiritsiinin imeytymisen kanssa.
Levosetiritsiinin imeytymisaste ei vähene ruoan nauttimisen myötä, vaikka imeytymisnopeus hidastuu.
Herkillä potilailla setiritsiinin tai levosetiritsiinin ja alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa keskushermostovaikutuksia, vaikka rasemaatin setiritsiinin ei ole osoitettu voimistavan alkoholin vaikutuksia.
erityisohjeet
Xyzal®-hoitoa käyttävien potilaiden tulee pidättäytyä juomasta alkoholia.
Käytä äärimmäisen varoen potilailla, joilla on altistavia tekijöitä virtsan kertymiseen (selkäytimen vauriot, eturauhasen liikakasvu), koska levosetiritsiini voi lisätä virtsan kertymisen riskiä.
Xyzal® Oral Drops -valmisteen sisältämä metyyliparahydroksibentsoaatti ja propyyliparahydroksibentsoaatti voivat aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä).
Yhdiste
vaikuttava aine: levosetiritsiini;
1 tabletti sisältää 5 mg levosetiritsiinidihydrokloridia
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, laktoosi, magnesiumstearaatti, Opadry ® Y-1-7000 (hypromelloosi (E 464), titaanidioksidi (E 171), makrogoli 400).
Annosmuoto
Kalvopäällysteiset tabletit.
Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: kalvopäällysteiset tabletit, valkoiset tai luonnonvalkoiset, soikeat, Y-logo toisella puolella.
Farmakologinen ryhmä
Antihistamiinit systeemiseen käyttöön. Piperatsiinijohdannaiset. ATX-koodi R06A E09.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakologinen.
Levosetiritsiini on setiritsiinin aktiivinen stabiili R-enantiomeeri, joka kuuluu kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmään. Farmakologinen vaikutus johtuu H1-histamiinireseptorien salpauksesta. Levosetiritsiinin affiniteetti H1-histamiinireseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin. Se vaikuttaa histamiinista riippuvaiseen allergisen reaktion kehittymisvaiheeseen, vähentää eosinofiilien kulkeutumista, verisuonten läpäisevyyttä ja rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Se estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja vaimentaa niiden kulkua, sillä on antieksudatiivisia, antiallergisia, anti-inflammatorisia vaikutuksia, ei juuri lainkaan antikolinergisiä ja antiserotoniinivaikutuksia.
Farmakokinetiikka.
Levosetiritsiinin farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia, annoksesta ja ajasta riippumattomia, ja niillä on vähän potilaiden välistä vaihtelua. Yksittäisen enantiomeerin käyttöönoton farmakokineettinen profiili on sama kuin setiritsiinin käytön yhteydessä. Imeytymisen tai vetäytymisen aikana ei havaita kiraalista inversiota.
Imeytyminen. Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja intensiivisesti. Lääkkeen imeytymisaste ei riipu annoksesta eikä muutu ruokailun myötä, mutta lääkkeen maksimipitoisuus (max) pienenee ja saavuttaa maksimiarvonsa myöhemmin. Biologinen hyötyosuus on 100 %.
50 %:lla potilaista lääkkeen vaikutus kehittyy 12 minuuttia kerta-annoksen ottamisen jälkeen ja 95 %:lla - 0,5-1 tunnin kuluttua. C max veriplasmassa saavutetaan 50 minuuttia terapeuttisen annoksen oraalisen kerta-annoksen jälkeen. Tasapainopitoisuus veressä saavutetaan 2 päivän kuluttua lääkkeen ottamisesta. C max on 270 ng / ml kerta-annoksen jälkeen ja 308 ng / ml - toistuvan 5 mg:n kerta-annoksen jälkeen.
Jakelu. Ei ole tietoa lääkkeen jakautumisesta ihmisen kudoksiin eikä levosetiritsiinin tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi. Eläinkokeissa suurin pitoisuus kirjataan maksassa ja munuaisissa, ja alhaisin - keskushermoston kudoksissa. Jakautumistilavuus on 0,4 l/kg. Sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin - 90%.
Aineenvaihdunta. Ihmisillä aineenvaihduntanopeus on alle 14 % levosetiritsiinin annoksesta, ja siksi geneettisen polymorfismin tai entsyymi-inhibiittoreiden samanaikaisen käytön aiheuttaman eron odotetaan olevan merkityksetön. Aineenvaihduntaprosessiin kuuluu aromaattinen hapetus, N- ja O-dealkylaatio ja kommunikaatio tauriinin kanssa. Dealkyrointi tapahtuu ensisijaisesti sytokromin CYP 3A4:n osallistuessa, kun taas lukuisat ja (tai) epämääräiset CYP-isoformit ovat mukana aromaattisen hapetusprosessissa. Levosetiritsiini ei vaikuta sytokromi-isoentsyymien 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4 aktiivisuuteen pitoisuuksina, jotka ovat merkittävästi suurempia kuin maksimi 5 mg:n suun kautta otetun annoksen jälkeen. Koska aineenvaihduntaaste on alhainen ja aineenvaihduntaa ei pysty estämään, levosetiritsiinin yhteisvaikutus muiden aineiden kanssa (ja päinvastoin) on epätodennäköistä.
Johtopäätös. Lääkkeen erittyminen tapahtuu kahdella tavalla - glomerulussuodatuksen ja aktiivisen tubuluserityksen vuoksi. Lääkkeen puoliintumisaika veriplasmasta aikuisilla (T 1/2) on 7,9 + 1,9 tuntia Pienillä lapsilla puoliintumisaika on lyhyempi. Keskimääräinen näennäinen kokonaispuhdistuma aikuisilla -
0,63 ml / min / kg. Pohjimmiltaan levosetiritsiinin ja sen metaboliittien poistuminen kehosta virtsan mukana (keskimäärin 85,4 % lääkkeen annoksesta erittyy). Ulosteiden mukana vain 12,9 % lääkkeen annoksesta erittyy.
erityisiä populaatioita
Munuaisten toimintahäiriö
Levosetiritsiinin näennäinen kehon puhdistuma korreloi kreatiniinipuhdistuman kanssa. Siksi potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, on suositeltavaa valita levosetiritsiiniannosten välit ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma. Anuriassa loppuvaiheen munuaissairaudessa potilaiden kokonaispuhdistuma vähenee noin 80 % verrattuna niiden yksilöiden kokonaispuhdistumaan, joilla ei ole tällaisia häiriöitä. Levosetiritsiinin määrä, joka erittyy tavallisen 4 tunnin hemodialyysitoimenpiteen aikana, oli<10%.
Indikaatioita
Allergisen nuhan (mukaan lukien ympärivuotinen allerginen nuha) ja urtikaria oireenmukainen hoito.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys levosetiritsiinille, setiritsiinille, hydroksitsiinille, muille piperatsiinijohdannaisille tai jollekin muulle lääkkeen apuaineelle.
Vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma<10 мл / мин).
Harvinaiset perinnölliset sairaudet, kuten galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai heikentynyt glukoosin ja galaktoosin imeytyminen.
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutustutkimuksia levosetiritsiinin kanssa (mukaan lukien tutkimukset CYP3A4-indusoijilla) ei ole tehty. Setiritsiinillä (rasemaattiyhdiste) tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että samanaikainen anto antipyriinin, atsitromysiinin, simetidiinin, diatsepaamin, erytromysiinin, glipitsidin, ketokonatsolin tai pseudoefedriinin kanssa ei aiheuta kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia. Yhdistettynä teofylliiniin (400 mg / vrk) levosetiritsiinin kokonaispuhdistuma väheni hieman (16 %) (teofylliinin jakautuminen ei muuttunut). Tutkimuksessa, jossa käytettiin ritonaviirin (600 mg kahdesti vuorokaudessa) ja setiritsiinin (10 mg vuorokaudessa) toistuvaa annostusta, altistuminen setiritsiinille kasvoi noin 40 %, kun taas ritonaviirin jakautuminen vaihteli hieman (-11 %) ennen setiritsiinin samanaikaista käyttöä.
Ei ole tietoa rauhoittavien lääkkeiden vaikutuksen tehostamisesta, kun niitä käytetään terapeuttisina annoksina. Mutta sinun tulee välttää rauhoittavien lääkkeiden käyttöä lääkkeen käytön aikana.
Syöminen ei vaikuta lääkkeen imeytymisasteeseen, mutta ruoan samanaikainen käyttö vähentää imeytymisnopeutta.
Setiritsiinin tai levosetiritsiinin ja alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden samanaikainen käyttö herkillä potilailla voi heikentää vireyttä ja työkykyä.
Sovelluksen ominaisuudet
Käytä varoen potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (annosta on muutettava) ja iäkkäillä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatus saattaa heikentyä). Lääkkeen käytön aikana sinun tulee pidättäytyä alkoholin juomisesta (katso kohta "Vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset").
Määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on tiettyjä virtsaretentiota aiheuttavia tekijöitä (esimerkiksi selkäydinvamma, eturauhasen liikakasvu), on otettava huomioon, että levosetiritsiini lisää virtsan pidättymisen riskiä.
Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.
Levosetiritsiini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Setiritsiini erittyy äidinmaitoon, joten tarvittaessa lääkkeen käyttö, imetys on lopetettava.
hedelmällisyyttä
Levosetiritsiinin vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole kliinisiä tietoja (mukaan lukien eläintutkimukset).
Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai käytettäessä muita mekanismeja.
Sinun tulee pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja tai työskentelemättä mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa hoidon aikana.
Annostelu ja hallinnointi
Lääke on määrätty aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille.
Aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille vuorokausiannos on 5 mg (1 kalvopäällysteinen tabletti) kerran vuorokaudessa.
Iäkkäät potilaat
Iäkkäillä potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annos on laskettava ottaen huomioon munuaisten vajaatoiminnan aste (CC) taulukon mukaisesti.
Tämän annostaulukon soveltamiseksi on tarpeen arvioida potilaan kreatiniinipuhdistuma (CL cr) ml/min. CL cr (ml/min) tulee arvioida seerumin kreatiniinista (mg/dl) käyttämällä seuraavaa kaavaa:
Annoksen muuttaminen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Lapsilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annos on sovitettava yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan munuaispuhdistuma ja ruumiinpaino.
Ei ole olemassa erityisiä tietoja käytöstä lapsilla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa. Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annostus tulee muuttaa yllä olevan taulukon mukaisesti.
lapsiväestö
2–6-vuotiaille lapsille on mahdotonta säätää lääkkeen annosta kalvopäällysteisen tabletin annosmuodossa. Levosetiritsiinin käyttöä lapsille sopivassa annosmuodossa suositellaan.
käyttötapa
Ota tabletti suun kautta ateriasta riippumatta. Tabletti on nieltävä kokonaisena pienen vesimäärän kera. On suositeltavaa käyttää vuorokausiannos yhdessä annoksessa.
soveltamisen kesto
Potilaita, joilla on ajoittainen allerginen nuha (taudin oireiden kesto alle 4 päivää viikossa tai alle 4 viikkoa vuodessa) tulee hoitaa sairauden kulun ja anamneesin mukaisesti: hoito voidaan lopettaa, jos oireita ilmaantuu. häviävät, ja ne voidaan palauttaa uudelleen, jos oireet ilmaantuvat uudelleen. Jatkuvassa allergisessa nuhassa (taudin oireiden kesto yli 4 päivää viikossa tai yli 4 viikkoa vuodessa) potilaalle voidaan tarjota pysyvää hoitoa allergeenien kanssa kosketuksen aikana. Levosetiritsiinistä on kliinistä kokemusta vähintään 6 kuukauden hoitojaksolta. Kroonisissa sairauksissa (krooninen allerginen nuha, krooninen urtikaria) hoidon kesto on enintään 1 vuosi (tiedot ovat saatavilla kliinisistä tutkimuksista rasemaatilla).
Lapset.
Tablettien muodossa olevaa lääkettä ei tule käyttää alle 6-vuotiaille lapsille, koska tämä annosmuoto ei mahdollista annostusohjelman tarpeellista korjaamista. Tälle potilasryhmälle suositellaan levosetiritsiinin käyttöä lapsille sopivassa annosmuodossa.
Vaikuttava aine
Levosetiritsiinidihydrokloridi (levosetiritsiini)
Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus
Kalvopäällysteiset tabletit valkoinen tai melkein valkoinen, soikea; kohokuvioitu "Y" toisella puolella.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Kuoren koostumus: Opadray Y-1-7000 (hypromelloosi, titaanidioksidi (E171), makrogoli 400).
7 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Tipat suun kautta lähes värittömän, hieman opalisoivan liuoksen muodossa.
Apuaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, glyseroli 85%, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi.
10 ml - tummat lasipullot tiputtimella (1) - pahvipakkaukset.
20 ml - tummat lasipullot tiputtimella (1) - pahvipakkaukset.
farmakologinen vaikutus
Histamiini H 1 -reseptorien salpaaja, enantiomeeri, kuuluu kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmään. Levosetiritsiinin affiniteetti histamiini H 1 -reseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin.
Levosetiritsiinillä on vaikutusta allergisten reaktioiden histamiiniriippuvaiseen vaiheeseen, ja se myös vähentää eosinofiilien kulkeutumista, vähentää verisuonten läpäisevyyttä ja rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Se estää allergisten reaktioiden kehittymistä ja helpottaa niiden kulkua, sillä on antieksudatiivista vaikutusta, sillä ei käytännössä ole antikolinergistä ja antiserotoniinivaikutusta. Terapeuttisissa annoksissa sillä ei käytännössä ole rauhoittavaa vaikutusta.
Farmakokinetiikka
Imu
Levosetiritsiinin farmakokineettiset parametrit muuttuvat lineaarisesti eivätkä käytännössä eroa setiritsiinin farmakokinetiikasta. Suun kautta annetun levosetirsiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Syöminen ei vaikuta imeytymisasteeseen, vaikka sen nopeus laskee. Terapeuttisella annoksella kerta-annoksen jälkeen Cmax veressä saavutetaan aikuisilla 0,9 tunnin kuluttua ja on 207 ng / ml, toistuvan annon jälkeen annoksella 5 mg / vrk - 308 ng / ml. Biologinen hyötyosuus on 100 %.
Jakelu
C ss saavutetaan 2 päivässä. Levosetiritsiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 90 %.
V d on 0,4 l / kg.
Aineenvaihdunta
Alle 14 % metaboloituu maksassa N- ja O-dealkylaation kautta (toisin kuin muut histamiini H1-reseptorin salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistuessa) muodostaen farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin. Alhaisen aineenvaihduntanopeuden ja metabolisen potentiaalin puutteen vuoksi levosetiritsiinin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.
jalostukseen
Aikuisilla se on 7,9 ± 1,9 tuntia, kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg. Noin 85,4 % annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta. noin 12,9 % erittyy suoliston kautta.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC alle 40 ml/min), levosetiritsiinin puhdistuma pienenee ja T 1/2 kasvaa (hemodialyysipotilailla kokonaispuhdistuma pienenee 80 %), mikä edellyttää asianmukaista muutosta annosteluohjelma. Alle 10 % levosetiritsiinistä poistuu tavallisen 4 tunnin hemodialyysijakson aikana.
Pienillä lapsilla T 1/2 lyhenee.
Indikaatioita
Allergisten sairauksien ja tilojen oireenmukainen hoito:
- ympärivuotinen (pysyvä) ja kausiluonteinen (jaksoittain) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, rinorrea, kyynelvuoto, sidekalvon hyperemia, nenän tukkoisuus);
- pollinoosi (heinänuha);
- urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
- Quincken turvotus;
- muut allergiset ihottumat, joihin liittyy kutinaa ja ihottumaa.
Vasta-aiheet
- loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min);
- lasten ikä enintään 6 vuotta (tableteille);
- lasten ikä enintään 2 vuotta (suun kautta annettaville tippoille);
- raskaus;
- yliherkkyys lääkkeen komponenteille, erityisesti potilailla, joilla on galaktosemia tai vaikea laktoosi-intoleranssi (tableteille);
- Yliherkkyys levosetiritsiinille tai sen johdannaisille.
Kanssa varovaisuutta lääkettä tulee käyttää kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (annostusohjelman korjaus vaaditaan), iäkkäillä potilailla (ikään liittyvä glomerulussuodatuksen väheneminen).
Annostus
Lääke annetaan suun kautta aterian aikana tai tyhjään mahaan.
Tabletit otetaan pienen vesimäärän kanssa pureskelematta.
Suun kautta annettavia tippoja otetaan teelusikalla. Tarvittaessa lääkeannos voidaan laimentaa pieneen määrään vettä juuri ennen käyttöä.
Aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset: vuorokausiannos 5 mg (1 tab. tai 20 tippaa).
2-6-vuotiaat lapset: 1,25 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä; päivittäinen annos - 2,5 mg (10 tippaa).
Koska levosetiritsiini erittyy munuaisten kautta, lääkettä määrättäessä iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta annosta tulee säätää CC:n koon mukaan.
Miehille:
CC (ml / min) \u003d × ruumiinpaino (kg) / 72 × seerumin kreatiniini (mg / dl)
Naisille: vastaanotettu arvo × 0,85
varten potilaita munuaisten ja maksan vajaatoiminta annostelu suoritetaan yllä olevan taulukon mukaisesti.
Potilaat, joilla vain maksan vajaatoiminta annosteluohjelman korjaaminen ei ole tarpeen.
Käytön kesto riippuu käyttöaiheista. Hoitokurssi heinänuha keskimäärin 1-6 viikkoa. klo krooniset sairaudet (ykivuotinen nuha, atooppinen ihottuma).) hoidon kestoa voidaan pidentää 18 kuukauteen.
Sivuvaikutukset
Mahdolliset sivuvaikutukset on lueteltu alla kehon järjestelmien ja esiintymistiheyden mukaan: usein (≥1/10); harvoin (≥1/100 -<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Keskushermoston puolelta: harvoin - päänsärky, väsymys, uneliaisuus; harvoin - astenia; hyvin harvoin - aggressio, kiihtyneisyys, kouristukset, hallusinaatiot, masennus, näön heikkeneminen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: hyvin harvoin - takykardia.
Hengityselimistöstä: hyvin harvoin - hengenahdistus.
Ruoansulatusjärjestelmästä: harvoin - suun kuivuminen; harvoin - vatsakipu; hyvin harvoin - pahoinvointi, ripuli, hepatiitti, muutokset maksan toimintakokeissa.
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin harvoin - myalgia.
Aineenvaihdunnan puolelta: hyvin harvoin - painonnousu.
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - kutina, ihottuma, urtikaria, angioödeema, anafylaksia.
Yliannostus
Oireet: uneliaisuus (aikuisilla), kiihtyneisyys ja levottomuus, jota seuraa uneliaisuus (lapsilla).
Hoito: heti lääkkeen ottamisen jälkeen suorita mahahuuhtelu tai oksenna keinotekoinen oksennus. Suositellaan aktiivihiilen, oireenmukaisen ja tukevan hoidon määräämistä. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysi on tehoton.
huumeiden vuorovaikutus
Levosetiritsiinin yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.
Tutkittaessa rasemaattisetiritsiinin lääkevuorovaikutusta pseudoefedriinin, ketokonatsolin, erytromysiinin, atsitromysiinin, glipitsidin ja diatsepaamin kanssa ei havaittu kliinisesti merkittäviä ei-toivottuja yhteisvaikutuksia.
Käytettäessä samanaikaisesti teofylliinin (400 mg / vrk) kanssa setiritsiinin kokonaispuhdistuma vähenee 16%, teofylliinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu.
Joissakin tapauksissa, kun levosetiritsiiniä käytetään samanaikaisesti etanolin tai keskushermostoa lamaavasti vaikuttavien lääkkeiden kanssa, on mahdollista lisätä niiden vaikutusta keskushermostoon, vaikka on todistettu, että setiritsiinin rasemaatti voimistaa alkoholin vaikutus.
erityisohjeet
Potilaan tulee olla varovainen ottaessaan lääkettä ja käyttäessään samanaikaisesti alkoholia.
Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja
Objektiivinen arviointi kyvystä ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa ei paljastanut luotettavasti haittavaikutuksia, kun lääkettä määrättiin suositellulla annoksella. Hoidon aikana on kuitenkin suositeltavaa pidättäytyä sellaisista mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Raskaus ja imetys
Asianmukaisia ja tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty, joten Xyzalia ei tule määrätä raskauden aikana.
Levosetiritsiini erittyy äidinmaitoon, joten jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on välttämätöntä, imetys on lopetettava antohetkellä.
AT kokeelliset tutkimukset eläimet eivät paljastaneet levosetiritsiinin suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia kehittyvälle sikiölle (mukaan lukien syntymän jälkeinen ajanjakso), raskauden ja synnytyksen kulku eivät myöskään muuttuneet.
Sovellus lapsuudessa
Vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille (tableteille); alle 2-vuotiaille lapsille (oraaliset tippot).
Koska levosetiritsiini erittyy munuaisten kautta, annosta tulee säätää CC:n koon mukaan määrättäessä lääkettä iäkkäille potilaille.
Apteekkien jakeluehdot
Lääke jaetaan reseptillä.
Säilytysehdot
Tabletit tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C. Säilyvyys - 4 vuotta.
Suun kautta annettavia tippoja tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna enintään 30 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 3 vuotta. Injektiopullon avaamisen jälkeen säilyvyysaika on 3 kuukautta.
Xyzal on yksi suosituimmista nykyaikaisista allergialääkkeistä. Se on hyväksytty käytettäväksi lapsille, ja erityisesti nuorille potilaille on saatavana tippojen muodossa. Missä tapauksissa sitä määrätään vauvoille, miten se annostellaan ja millä se tarvittaessa korvataan?
Julkaisumuoto ja koostumus
Ksizal tippojen muodossa valmistetaan lasipulloissa, joissa on tiputin. Yhden tällaisen injektiopullon sisällä on hieman opalisoivaa tai väritöntä nestettä. Yksi pullo sisältää 10 ml tai 20 ml lääkettä.
Tämän lääkkeen vaikuttava aine on levosetiritsiini dihydrokloridin muodossa. Sen pitoisuus 1 ml:ssa tippoja on 5 mg. Lisäksi lääke sisältää glyserolia, etikkahappoa, natriumsakkarinaattia ja muita aineita. Pediatriassa tämä lääke on määrätty yli 2-vuotiaille lapsille.
Tippojen lisäksi Ksizal on saatavana myös kiinteässä muodossa. Nämä ovat soikeita tabletteja valkoisessa kuoressa, joita myydään 7-20 kappaletta yhdessä pakkauksessa. Jokainen tällainen tabletti sisältää 5 mg levosetiritsiiniä. Tämä lääkemuoto on määrätty lapsille 6-vuotiaasta alkaen, koska tablettia on mahdotonta jakaa puoliksi.
Toimintaperiaate
Vaikuttava aine Xyzal salpaa histamiinin reseptoreja, ainetta, joka toimii pääasiallisena allergian välittäjänä. Lisäksi lääkkeen vaikutuksesta verisuonten läpäisevyys vähenee ja eosinofiilien liike on vähemmän aktiivista. Lääke vaikuttaa myös muiden tulehduksen toimintaa tukevien aineiden vapautumiseen. Tippojen käytön seurauksena allergisen reaktion ilmenemismuodot vähenevät, turvotus ja kutina poistuvat.
Indikaatioita
Vasta-aiheet
Lääkettä ei anneta potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminnan viimeinen vaihe, samoin kuin yliherkkyys jollekin tippojen aineosalle. Kaikki lapsen munuaissairaudet edellyttävät lääkärin tarkkaa huomiota ja annoksen muutosta Ksizalia määrättäessä.
Sivuvaikutukset
Jos et ylitä Xyzal-annosta, rauhoittava vaikutus ei näy useimmilla potilailla. Vain satunnaisesti, kun lapsia hoidetaan tippoilla, he valittavat päänsärkyä tai vatsakipuja.
Joskus vauvat heikkenevät ja väsyvät lääkkeen ottamisen jälkeen. Samat sivuvaikutukset kuin hermostunut jännitys, pahoinvointi, sydämentykytys, lihaskipu, kutina, ripuli, kouristukset ja muut ovat erittäin harvinaisia.
Käyttöohjeet
Nestemäisessä muodossa oleva Xyzal otetaan suun kautta tiputtamalla tietty määrä lääketisaroita teelusikalliseen. Lääkettä suositellaan nautittavaksi tyhjään vatsaan tai aterioiden yhteydessä. Tarvittaessa tuote voidaan laimentaa pienellä määrällä puhdasta vettä.
Annos riippuu iästä:
- 2-6-vuotiaalle lapselle annetaan 5 tippaa kerrallaan. Koska lääke otetaan kahdesti päivässä, tällaisen vauvan päivittäinen annos on 10 tippaa.
- Yli 6-vuotiaille lapsille tulee antaa 20 tippaa päivässä. Tällaisille pienille potilaille voit myös korvata nestemäisen valmisteen tableteilla. Tällaisen Ksizalin päivittäinen annos on 1 tabletti.
Lääkkeen käytön kestoon vaikuttaa taudin diagnoosi ja kulku. Esimerkiksi, jos lapsella on pollinoosi, tippoja määrätään 7 päivästä 6 viikkoon, ja atooppisen dermatiitin kanssa lääkettä otetaan yleensä pitkään (jopa 1,5 vuotta).
Yliannostus
Jos annat lapselle suuremman annoksen tippoja, se johtaa levottomaan ja kiihtyneeseen tilaan, joka korvautuu uneliaisuusjaksoilla.
Jos yliannostus havaitaan, vauvan tulee välittömästi pestä vatsa tai oksentaa ja antaa sitten aktiivihiiltä. Jos lapsen tila huononee, hakeudu lääkärin hoitoon.
huumeiden vuorovaikutus
Lääkettä voidaan ottaa yhdessä erytromysiinin, diatsepatin, atsitromysiinin ja monien muiden lääkkeiden kanssa. Kun sitä annetaan keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa, on mahdollista lisätä tätä vaikutusta aivoihin. Yhdistelmää muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.
Myynti- ja säilytysehdot
Jos haluat ostaa Xyzal-tipat apteekista, sinun on ensin hankittava resepti lastenlääkäriltä, allergialääkäriltä tai muulta erikoislääkäriltä. Keskimääräinen pullon hinta, jossa on 10 ml lääkettä, on 400-450 ruplaa.
Voit säilyttää suljetun lääkkeen kotona 3 vuotta antopäivästä, etsimällä sille kuivan paikan, jonka lämpötila on alle +30 astetta.
On myös tärkeää varmistaa, että lapset eivät pääse sellaiseen paikkaan.
Vaikuttava aine
Levosetiritsiinidihydrokloridi (levosetiritsiini)
Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus
Kalvopäällysteiset tabletit valkoinen tai melkein valkoinen, soikea; kohokuvioitu "Y" toisella puolella.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Kuoren koostumus: Opadray Y-1-7000 (hypromelloosi, titaanidioksidi (E171), makrogoli 400).
7 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Tipat suun kautta lähes värittömän, hieman opalisoivan liuoksen muodossa.
Apuaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, glyseroli 85%, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi.
10 ml - tummat lasipullot tiputtimella (1) - pahvipakkaukset.
20 ml - tummat lasipullot tiputtimella (1) - pahvipakkaukset.
farmakologinen vaikutus
Histamiini H 1 -reseptorien salpaaja, enantiomeeri, kuuluu kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmään. Levosetiritsiinin affiniteetti histamiini H 1 -reseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin.
Levosetiritsiinillä on vaikutusta allergisten reaktioiden histamiiniriippuvaiseen vaiheeseen, ja se myös vähentää eosinofiilien kulkeutumista, vähentää verisuonten läpäisevyyttä ja rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Se estää allergisten reaktioiden kehittymistä ja helpottaa niiden kulkua, sillä on antieksudatiivista vaikutusta, sillä ei käytännössä ole antikolinergistä ja antiserotoniinivaikutusta. Terapeuttisissa annoksissa sillä ei käytännössä ole rauhoittavaa vaikutusta.
Farmakokinetiikka
Imu
Levosetiritsiinin farmakokineettiset parametrit muuttuvat lineaarisesti eivätkä käytännössä eroa setiritsiinin farmakokinetiikasta. Suun kautta annetun levosetirsiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Syöminen ei vaikuta imeytymisasteeseen, vaikka sen nopeus laskee. Terapeuttisella annoksella kerta-annoksen jälkeen Cmax veressä saavutetaan aikuisilla 0,9 tunnin kuluttua ja on 207 ng / ml, toistuvan annon jälkeen annoksella 5 mg / vrk - 308 ng / ml. Biologinen hyötyosuus on 100 %.
Jakelu
C ss saavutetaan 2 päivässä. Levosetiritsiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 90 %.
V d on 0,4 l / kg.
Aineenvaihdunta
Alle 14 % metaboloituu maksassa N- ja O-dealkylaation kautta (toisin kuin muut histamiini H1-reseptorin salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistuessa) muodostaen farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin. Alhaisen aineenvaihduntanopeuden ja metabolisen potentiaalin puutteen vuoksi levosetiritsiinin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.
jalostukseen
Aikuisilla se on 7,9 ± 1,9 tuntia, kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg. Noin 85,4 % annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta. noin 12,9 % erittyy suoliston kautta.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC alle 40 ml/min), levosetiritsiinin puhdistuma pienenee ja T 1/2 kasvaa (hemodialyysipotilailla kokonaispuhdistuma pienenee 80 %), mikä edellyttää asianmukaista muutosta annosteluohjelma. Alle 10 % levosetiritsiinistä poistuu tavallisen 4 tunnin hemodialyysijakson aikana.
Pienillä lapsilla T 1/2 lyhenee.
Indikaatioita
Allergisten sairauksien ja tilojen oireenmukainen hoito:
- ympärivuotinen (pysyvä) ja kausiluonteinen (jaksoittain) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, rinorrea, kyynelvuoto, sidekalvon hyperemia, nenän tukkoisuus);
- pollinoosi (heinänuha);
- urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
- Quincken turvotus;
- muut allergiset ihottumat, joihin liittyy kutinaa ja ihottumaa.
Vasta-aiheet
- loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min);
- lasten ikä enintään 6 vuotta (tableteille);
- lasten ikä enintään 2 vuotta (suun kautta annettaville tippoille);
- raskaus;
- yliherkkyys lääkkeen komponenteille, erityisesti potilailla, joilla on galaktosemia tai vaikea laktoosi-intoleranssi (tableteille);
- Yliherkkyys levosetiritsiinille tai sen johdannaisille.
Kanssa varovaisuutta lääkettä tulee käyttää kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (annostusohjelman korjaus vaaditaan), iäkkäillä potilailla (ikään liittyvä glomerulussuodatuksen väheneminen).
Annostus
Lääke annetaan suun kautta aterian aikana tai tyhjään mahaan.
Tabletit otetaan pienen vesimäärän kanssa pureskelematta.
Suun kautta annettavia tippoja otetaan teelusikalla. Tarvittaessa lääkeannos voidaan laimentaa pieneen määrään vettä juuri ennen käyttöä.
Aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset: vuorokausiannos 5 mg (1 tab. tai 20 tippaa).
2-6-vuotiaat lapset: 1,25 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä; päivittäinen annos - 2,5 mg (10 tippaa).
Koska levosetiritsiini erittyy munuaisten kautta, lääkettä määrättäessä iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta annosta tulee säätää CC:n koon mukaan.
Miehille:
CC (ml / min) \u003d × ruumiinpaino (kg) / 72 × seerumin kreatiniini (mg / dl)
Naisille: vastaanotettu arvo × 0,85
varten potilaita munuaisten ja maksan vajaatoiminta annostelu suoritetaan yllä olevan taulukon mukaisesti.
Potilaat, joilla vain maksan vajaatoiminta annosteluohjelman korjaaminen ei ole tarpeen.
Käytön kesto riippuu käyttöaiheista. Hoitokurssi heinänuha keskimäärin 1-6 viikkoa. klo krooniset sairaudet (ykivuotinen nuha, atooppinen ihottuma).) hoidon kestoa voidaan pidentää 18 kuukauteen.
Sivuvaikutukset
Mahdolliset sivuvaikutukset on lueteltu alla kehon järjestelmien ja esiintymistiheyden mukaan: usein (≥1/10); harvoin (≥1/100 -<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Keskushermoston puolelta: harvoin - päänsärky, väsymys, uneliaisuus; harvoin - astenia; hyvin harvoin - aggressio, kiihtyneisyys, kouristukset, hallusinaatiot, masennus, näön heikkeneminen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: hyvin harvoin - takykardia.
Hengityselimistöstä: hyvin harvoin - hengenahdistus.
Ruoansulatusjärjestelmästä: harvoin - suun kuivuminen; harvoin - vatsakipu; hyvin harvoin - pahoinvointi, ripuli, hepatiitti, muutokset maksan toimintakokeissa.
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin harvoin - myalgia.
Aineenvaihdunnan puolelta: hyvin harvoin - painonnousu.
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - kutina, ihottuma, urtikaria, angioödeema, anafylaksia.
Yliannostus
Oireet: uneliaisuus (aikuisilla), kiihtyneisyys ja levottomuus, jota seuraa uneliaisuus (lapsilla).
Hoito: heti lääkkeen ottamisen jälkeen suorita mahahuuhtelu tai oksenna keinotekoinen oksennus. Suositellaan aktiivihiilen, oireenmukaisen ja tukevan hoidon määräämistä. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysi on tehoton.
huumeiden vuorovaikutus
Levosetiritsiinin yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.
Tutkittaessa rasemaattisetiritsiinin lääkevuorovaikutusta pseudoefedriinin, ketokonatsolin, erytromysiinin, atsitromysiinin, glipitsidin ja diatsepaamin kanssa ei havaittu kliinisesti merkittäviä ei-toivottuja yhteisvaikutuksia.
Käytettäessä samanaikaisesti teofylliinin (400 mg / vrk) kanssa setiritsiinin kokonaispuhdistuma vähenee 16%, teofylliinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu.
Joissakin tapauksissa, kun levosetiritsiiniä käytetään samanaikaisesti etanolin tai keskushermostoa lamaavasti vaikuttavien lääkkeiden kanssa, on mahdollista lisätä niiden vaikutusta keskushermostoon, vaikka on todistettu, että setiritsiinin rasemaatti voimistaa alkoholin vaikutus.
erityisohjeet
Potilaan tulee olla varovainen ottaessaan lääkettä ja käyttäessään samanaikaisesti alkoholia.
Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja
Objektiivinen arviointi kyvystä ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa ei paljastanut luotettavasti haittavaikutuksia, kun lääkettä määrättiin suositellulla annoksella. Hoidon aikana on kuitenkin suositeltavaa pidättäytyä sellaisista mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Raskaus ja imetys
Asianmukaisia ja tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty, joten Xyzalia ei tule määrätä raskauden aikana.
Levosetiritsiini erittyy äidinmaitoon, joten jos lääkkeen käyttö imetyksen aikana on välttämätöntä, imetys on lopetettava antohetkellä.
AT kokeelliset tutkimukset eläimet eivät paljastaneet levosetiritsiinin suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia kehittyvälle sikiölle (mukaan lukien syntymän jälkeinen ajanjakso), raskauden ja synnytyksen kulku eivät myöskään muuttuneet.
Sovellus lapsuudessa
Vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille (tableteille); alle 2-vuotiaille lapsille (oraaliset tippot).
Koska levosetiritsiini erittyy munuaisten kautta, annosta tulee säätää CC:n koon mukaan määrättäessä lääkettä iäkkäille potilaille.
Apteekkien jakeluehdot
Lääke jaetaan reseptillä.
Säilytysehdot
Tabletit tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta, kuivassa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C. Säilyvyys - 4 vuotta.
Suun kautta annettavia tippoja tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna enintään 30 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 3 vuotta. Injektiopullon avaamisen jälkeen säilyvyysaika on 3 kuukautta.