1 ml løsning inneholder
virkestoff- levocetirizin dihydroklorid 5 mg,
hjelpestoffer: natriumacetat, eddiksyre, propylenglykol, glyserin 85 %, metylparahydroksybenzoat (E 218), propylparahydroksybenzoat (E 217), natriumsakkarin, renset vann.
Beskrivelse
Klar, lett opaliserende væske.
Farmakoterapeutisk gruppe
Systemiske antihistaminer. Piperazinderivater. Levocyterizin.
ATX-kode R06AE09
Farmakologiske egenskaper"type="checkbox">
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinetikk
De farmakokinetiske parametrene til levocetirizin endres lineært og skiller seg praktisk talt ikke fra farmakokinetikken til cetirizin.
Suging. Etter oral administrering absorberes stoffet raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Å spise påvirker ikke fullstendig absorpsjon, selv om hastigheten avtar. Hos voksne, etter en enkelt dose av legemidlet i en terapeutisk dose (5 mg), oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) i blodplasma etter 0,9 timer og er 270 ng / ml, etter gjentatt administrering med en dose på 5 mg / dag - 308 ng / ml. Et konstant konsentrasjonsnivå oppnås etter 2 dager.
Fordeling. Levocetirizin er 90 % bundet til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet (Vd) er 0,4 l/kg. Biotilgjengelighet når 100%.
Metabolisme. I små mengder (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими medisiner virker usannsynlig.
Dealkylering er primært mediert av CYP 3A4, med mange og/eller ukjente CYP-isoformer involvert under aromatisk oksidasjon. Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten til CYP-isoenzymene 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 ved konsentrasjoner som er betydelig høyere enn den maksimale konsentrasjonen som oppnås ved inntak av en dose på 5 mg.
På grunn av lavt stoffskifte og mangel på metabolsk suppresjonspotensial, er interaksjonen av levocetirizin med andre stoffer, eller omvendt, usannsynlig.
oppdrett
Halveringstiden hos voksne er 7,9 ± 1,9 timer. Eliminasjonshalveringstiden hos små barn er forkortet. Gjennomsnittlig total clearance hos voksne er 0,63 ml/min/kg. Hovedveien for utskillelse av levocetirizin og metabolitter i urinen er i gjennomsnitt 85,4 % av dosen. Utskillelse gjennom avføring er kun 12,9 % av dosen. Levocetirizin skilles ut både ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon. Hos pasienter med nyresvikt(kreatininclearance (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Farmakodynamikk
Levocetirizin er det aktive stoffet i Xyzal®, R-enantiomeren av cetirizin, som tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister og blokkerer H1-histaminreseptorer. Affiniteten for H1-reseptorer i levocetirizan er 2 ganger høyere enn for cetirizin.
Levocetirizin har en effekt på det histaminavhengige stadiet allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av eosinofiler, reduserer vaskulær permeabilitet og begrenser frigjøringen av inflammatoriske mediatorer.
Levocetirizin forhindrer utviklingen og letter forløpet av allergiske reaksjoner, har en antieksudativ, kløestillende effekt, og har praktisk talt ikke en antikolinerg og antiserotonin effekt. I terapeutiske doser har det ikke en beroligende effekt.
Indikasjoner for bruk
Symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (inkludert vedvarende allergisk rhinitt)
Utslett.
Dosering og administrasjon
Legemidlet tas oralt, med mat eller på tom mage.
Dråper helles i en teskje eller oppløses i en liten mengde vann. Hvis det brukes en fortynning, spesielt hos barn, bør volumet av vann som pasienten er i stand til å svelge, brukes. Den fortynnede løsningen må konsumeres umiddelbart.
Ved telling av dråper skal flasken plasseres vertikalt (topp til bunn). I tilfelle ingen dråpestrøm, hvis nødvendig antall dråper ikke er levert, snu flasken oppreist og hold den opp ned og fortsett å telle dråpene.
Selv om det er noen data fra kliniske studier på barn i alderen 6 måneder til 12 år, er de ikke et tilstrekkelig grunnlag for bruk av levocetirizin hos spedbarn og barn under 2 år.
I denne forbindelse anbefales ikke utnevnelse av levocetirizin hos nyfødte og barn under 2 år.
Barn i alderen 2 til 6 år:
Ungdom 12 år og eldre og voksne:
Voksne pasienter med nyresvikt
Doseringsintervaller bør individualiseres i henhold til nyrefunksjonen. Se følgende tabell og juster dosen som anvist. For å bruke denne doseringstabellen kreves et estimat av pasientens kreatininclearance (CC) i ml/min. CC (ml / min) kan estimeres fra serumkreatinin (mg / dl), bestemt av følgende formel:
× kroppsvekt (kg)
CC = ––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 for kvinner)
72 × serumkreatinin (mg/dl)
Barn med nyresvikt
Dosen må justeres på individuell basis, under hensyntagen til pasientens renale clearance og hans/hennes kroppsvekt.
Pasienter med leversvikt
Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon alene. Hos pasienter med lever- og nyreinsuffisiens anbefales dosejustering (se ovenfor "Voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon").
Varighet av bruk:
Periodisk allergisk rhinitt (symptomer<4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 dager/uke og i mer enn 4 uker), kan pasienten tilbys kontinuerlig behandling i perioden med eksponering for allergener. For kronisk urticaria og kronisk allergisk rhinitt er det klinisk erfaring med racematet i inntil ett år.
Bivirkninger"type="checkbox">
Bivirkninger
I placebokontrollerte studier hos barn i alderen 6-11 måneder og i alderen 1 til 6 år
Diaré, oppkast, forstoppelse, hypersekresjon av spytt
Tørste, sult, tretthet, anoreksi, døsighet, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, moderat søvnløshet
Neseblod
Hos barn i alderen 6-12 år
Hodepine, døsighet
Hos ungdom over 12 år og voksne
Hodepine, døsighet, munntørrhet, tretthet
Det har vært tilfeller av bivirkninger (sjeldent ≥ 1/1000,<1/100), таких как слабость и боль в животе.
Tilfeller av beroligende bivirkninger som døsighet, tretthet og asteni var hyppigere (8,1 %) etter inntak av levocetirizin 5 mg enn med placebo (3,1 %).
Periode etter markedsføring
Overfølsomhet, inkludert anafylaksi, angioødem, vedvarende legemiddelerytem, utslett, kløe, urticaria
Økt appetitt, kvalme, oppkast
Aggresjon, agitasjon, hallusinasjoner, depresjon, søvnløshet, selvmordstanker, kramper, parestesier, svimmelhet, synkope, tremor, dysgeusi, tåkesyn, tåkesyn
Hjertebank, takykardi
Hepatitt, leverdysfunksjon
Dysuri, urinretensjon
Muskelsmerte
Vektøkning
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor levocetirizin eller noen av de andre komponentene i legemidlet eller overfor piperazinderivater.
Alvorlig nyresvikt med kreatininclearance mindre enn 10 ml/min.
Barns alder opp til 2 år
Graviditet og amming
Narkotikahandel
Det er ikke utført interaksjonsstudier med levocetirizin (inkludert studier med CYP3A4-indusere).
Studier av forbindelser av cetirizin med racemat viste ingen klinisk signifikante uønskede interaksjoner med antipyrin, pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, glipizid og diazepam.
En liten reduksjon i clearance av cetirizin (16 %) ble observert i en studie med flere doser teofyllin (400 mg én gang daglig), mens farmakokinetikken til teofyllin ikke endres ved samtidig bruk av cetirizin.
I en multidosestudie av ritonavir (600 mg to ganger daglig) og cetirizin (10 mg daglig), ble eksponeringen for cetirizin økt med ca. 40 %, og ritonavirs farmakokinetikk ble noe endret (-11 %), ytterligere samtidig med absorpsjon av cetirizin.
Absorpsjonsgraden av levocetirizin avtar ikke ved matinntak, selv om absorpsjonshastigheten avtar.
Hos følsomme pasienter kan samtidig bruk av cetirizin eller levocetirizin og alkohol eller andre CNS-depressiva ha effekter på sentralnervesystemet, selv om racematcetirizin ikke har vist seg å potensere effekten av alkohol.
spesielle instruksjoner
Pasienter som tar Xyzal® bør avstå fra å drikke alkohol.
Brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med disponerende faktorer for urinretensjon (skade på ryggmargen, prostatahyperplasi), siden levocetirizin kan øke risikoen for urinretensjon.
Metylparahydroksybenzoatet og propylparahydroksybenzoatet i Xyzal® Oral Drops kan forårsake allergiske reaksjoner (muligens forsinket).
Sammensatt
aktivt stoff: levocetirizin;
1 tablett inneholder levocetirizindihydroklorid 5 mg
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, laktose, magnesiumstearat, Opadry ® Y-1-7000 (hypromellose (E 464), titandioksid (E 171), makrogol 400).
Doseringsform
Filmdrasjerte tabletter.
Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: hvite til off-white, ovale filmdrasjerte tabletter med en Y-logo på den ene siden.
Farmakologisk gruppe
Antihistaminer for systemisk bruk. Piperazinderivater. ATX-kode R06A E09.
Farmakologiske egenskaper
Farmakologisk.
Levocetirizin er en aktiv stabil R-enantiomer av cetirizin, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister. Farmakologisk virkning skyldes blokkering av H 1 -histaminreseptorer. Affiniteten for H 1 -histaminreseptorer i levocetirizin er 2 ganger høyere enn i cetirizin. Det påvirker det histaminavhengige stadiet av utviklingen av en allergisk reaksjon, reduserer migrasjonen av eosinofiler, vaskulær permeabilitet og begrenser frigjøringen av inflammatoriske mediatorer. Det forhindrer utviklingen og undertrykker forløpet av allergiske reaksjoner, har antieksudative, anti-allergiske, anti-inflammatoriske effekter, nesten ingen antikolinerge og antiserotonin effekter.
Farmakokinetikk.
De farmakokinetiske parameterne til levocetirizin er lineære, uavhengig av dose og tid, og har lav variasjon mellom pasienter. Den farmakokinetiske profilen ved introduksjon av en enkelt enantiomer er den samme som ved bruk av cetirizin. Ingen kiral inversjon observeres under absorpsjon eller seponering.
Absorpsjon. Legemidlet absorberes raskt og intensivt etter oral administrering. Absorpsjonsgraden av legemidlet avhenger ikke av dosen og endres ikke med matinntak, men den maksimale konsentrasjonen (maks) av legemidlet synker og når sin maksimale verdi senere. Biotilgjengelighet er 100 %.
Hos 50% av pasientene utvikles effekten av stoffet 12 minutter etter å ha tatt en enkelt dose, og hos 95% - etter 0,5-1 time. C max i blodplasma nås 50 minutter etter en enkelt oral dose av en terapeutisk dose. Likevektskonsentrasjonen i blodet nås etter 2 dager etter inntak av stoffet. C max er henholdsvis 270 ng/ml etter en enkeltdose og 308 ng/ml - etter gjentatt administrering av en enkeltdose på 5 mg.
Fordeling. Det er ingen informasjon om distribusjonen av legemidlet i humant vev, samt om penetrasjon av levocetirizin gjennom blod-hjerne-barrieren. I dyrestudier er den høyeste konsentrasjonen registrert i leveren og nyrene, og den laveste - i vevet i sentralnervesystemet. Distribusjonsvolumet er 0,4 l / kg. Binding til humane plasmaproteiner - 90%.
Metabolisme. Hos mennesker er stoffskiftet mindre enn 14 % av dosen av levocetirizin, og derfor forventes forskjellen som følge av genetisk polymorfisme eller samtidig bruk av enzymhemmere å være ubetydelig. Den metabolske prosessen inkluderer aromatisk oksidasjon, N- og O-dealkylering og kommunikasjon med taurin. Dealkyring skjer primært med deltakelse av cytokrom CYP 3A4, mens mange og (eller) ubestemte isoformer av CYP er involvert i prosessen med aromatisk oksidasjon. Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten til cytokromisoenzymene 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4 ved konsentrasjoner som er betydelig høyere enn maksimum etter inntak av en dose på 5 mg oralt. Gitt den lave graden av metabolisme og mangel på evne til å undertrykke metabolisme, er interaksjonen av levocetirizin med andre stoffer (og omvendt) usannsynlig.
Konklusjon. Utskillelse av stoffet skjer på to måter - på grunn av glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden for legemidlet fra blodplasma hos voksne (T 1/2) er 7,9 + 1,9 t. Halveringstiden er kortere hos små barn. Gjennomsnittlig tilsynelatende total clearance hos voksne -
0,63 ml/min/kg. I utgangspunktet utskilles levocetirizin og dets metabolitter fra kroppen med urin (gjennomsnittlig utskilles 85,4% av dosen av legemidlet). Med avføring utskilles bare 12,9% av dosen av legemidlet.
spesielle populasjoner
Nedsatt nyrefunksjon
Den tilsynelatende kroppens clearance av levocetirizin korrelerer med kreatininclearance. Hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon, anbefales det derfor å velge intervaller mellom doser av levocetirizin, tatt i betraktning kreatininclearance. Med anuri i sluttstadiet av nyresykdom reduseres den totale kroppsclearancen til pasienter, sammenlignet med den totale kroppsclearancen for individer uten slike lidelser, med omtrent 80 %. Mengden levocetirizin som skilles ut under en standard 4-timers hemodialyseprosedyre var<10%.
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (inkludert flerårig allergisk rhinitt) og urticaria.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor levocetirizin, cetirizin, hydroksyzin, overfor andre piperazinderivater eller andre hjelpestoffer i legemidlet.
Alvorlig kronisk nyresvikt (kreatininclearance<10 мл / мин).
Sjeldne arvelige sykdommer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller nedsatt absorpsjon av glukose og galaktose.
Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Interaksjonsstudier med levocetirizin (inkludert studier med CYP3A4-induktorer) er ikke utført. Studier med cetirizin (en racematforbindelse) har vist at samtidig administrering med antipyrin, azitromycin, cimetidin, diazepam, erytromycin, glipizid, ketokonazol eller pseudoefedrin ikke gir klinisk signifikante uønskede interaksjoner. Kombinert med teofyllin (400 mg/dag) var det en liten reduksjon (med 16 %) i total clearance av levocetirizin (teofyllinfordelingen endret seg ikke). I en studie med gjentatt dosering av ritonavir (600 mg to ganger daglig) og cetirizin (10 mg daglig), økte cetirizineksponeringen med ca. 40 %, mens ritonavirdistribusjonen endret seg litt (-11 %) før samtidig bruk av cetirizin.
Det er ingen data om å øke effekten av sedativer når de brukes i terapeutiske doser. Men du bør unngå bruk av beroligende midler mens du tar stoffet.
Å spise påvirker ikke graden av absorpsjon av stoffet, men samtidig bruk av mat reduserer absorpsjonshastigheten.
Samtidig bruk av cetirizin eller levocetirizin og alkohol eller andre sentralnervesystemdepressiva hos sårbare pasienter kan føre til en ytterligere reduksjon i våkenhet og evne til å utføre arbeid.
Applikasjonsfunksjoner
Brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk nyresvikt (dosejustering er nødvendig) og hos eldre pasienter med nyreinsuffisiens (glomerulær filtrasjon kan være redusert). Under bruk av legemidlet bør du avstå fra å drikke alkohol (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner").
Ved forskrivning av stoffet til pasienter med visse faktorer som provoserer urinretensjon (for eksempel ryggmargsskade, prostatahyperplasi), må det tas i betraktning at levocetirizin øker risikoen for urinretensjon.
Bruk under graviditet eller amming.
Levocetirizin er kontraindisert under graviditet. Cetirizin går over i morsmelk, derfor bør bruken av stoffet, om nødvendig, amming avbrytes.
fruktbarhet
Det er ingen kliniske data (inkludert dyrestudier) på effekten av levocetirizin på fertilitet.
Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.
Du bør avstå fra å kjøre kjøretøy eller arbeide med potensielt farlige mekanismer i behandlingsperioden.
Dosering og administrasjon
Legemidlet er foreskrevet for voksne og barn over 6 år.
Voksne og ungdom over 12 år er den daglige dosen 5 mg (1 filmdrasjert tablett) 1 gang daglig.
Eldre pasienter
Eldre pasienter med normal nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør doseberegningen utføres under hensyntagen til graden av nedsatt nyrefunksjon (CC) i henhold til tabellen.
For å anvende denne doseringstabellen er det nødvendig å beregne kreatininclearance (CL cr) til pasienten i ml/min. CL cr (ml/min) bør estimeres fra serumkreatinin (mg/dl) ved å bruke følgende formel:
Dosejustering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Hos barn med nedsatt nyrefunksjon bør dosen justeres individuelt, under hensyntagen til pasientens renale clearance og kroppsvekt.
Det er ingen spesifikke data om bruk av barn med nedsatt nyrefunksjon.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Pasienter med leverinsuffisiens trenger ikke justere doseringsregimet. For pasienter med lever- og nyresvikt, juster doseringsregimet i henhold til tabellen ovenfor.
pediatrisk populasjon
For barn fra 2 til 6 år er det umulig å justere dosen av stoffet i doseringsformen av en filmdrasjert tablett. Bruk av levocetirizin i en doseringsform egnet for pediatrisk bruk anbefales.
bruksmåte
Ta tabletten gjennom munnen, uavhengig av måltidet. Tabletten må svelges hel med en liten mengde vann. Det anbefales å bruke den daglige dosen i én dose.
søknadens varighet
Pasienter med intermitterende allergisk rhinitt (varigheten av symptomene på sykdommen er mindre enn 4 dager per uke eller mindre enn 4 uker per år) bør behandles i samsvar med sykdomsforløpet og historie: behandlingen kan stoppes hvis symptomene forsvinner, og kan gjenopprettes hvis symptomene dukker opp igjen. Ved vedvarende allergisk rhinitt (varigheten av manifestasjonen av symptomer på sykdommen er mer enn 4 dager per uke eller mer enn 4 uker per år), i løpet av perioden med kontakt med allergener, kan pasienten tilbys permanent terapi. Det er klinisk erfaring med levocetirizin i minst en 6-måneders behandlingsperiode. Ved kroniske sykdommer (kronisk allergisk rhinitt, kronisk urticaria) er behandlingsvarigheten opptil 1 år (data er tilgjengelige fra kliniske studier med racemat).
Barn.
Legemidlet i form av tabletter bør ikke brukes til barn under 6 år, siden denne doseringsformen ikke tillater nødvendig korreksjon av doseringsregimet. For denne kategorien pasienter anbefales bruk av levocetirizin i en doseringsform som er egnet for bruk i pediatri.
Aktivt stoff
Levocetirizin dihydroklorid (levocetirizin)
Utgivelsesform, sammensetning og emballasje
Filmdrasjerte tabletter hvit eller nesten hvit, oval; preget med "Y" på den ene siden.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.
Skallsammensetning: Opadray Y-1-7000 (hypromellose, titandioksid (E171), makrogol 400).
7 stk. - blemmer (1) - pakninger med papp.
7 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (1) - pakninger med papp.
10 deler. - blemmer (2) - pakker med papp.
Dråper for oral administrering i form av en nesten fargeløs, lett opaliserende løsning.
Hjelpestoffer: natriumacetat, eddiksyre, propylenglykol, glyserol 85 %, metylparahydroksybenzoat, propylparahydroksybenzoat, natriumsakkarinat, renset vann.
10 ml - mørke glassflasker med dråpeteller (1) - papppakker.
20 ml - mørke glassflasker med dråpeteller (1) - pakker med papp.
farmakologisk effekt
Blokkeren av histamin H 1 -reseptorer, enantiomer, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister. Affiniteten for histamin H 1 -reseptorer i levocetirizin er 2 ganger høyere enn for cetirizin.
Levocetirizin har en effekt på det histaminavhengige stadiet av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av eosinofiler, reduserer vaskulær permeabilitet og begrenser frigjøringen av inflammatoriske mediatorer. Det forhindrer utviklingen og letter forløpet av allergiske reaksjoner, har en antieksudativ effekt, har praktisk talt ikke en antikolinergisk og antiserotonin effekt. I terapeutiske doser har det praktisk talt ikke en beroligende effekt.
Farmakokinetikk
Suging
De farmakokinetiske parametrene til levocetirizin endres lineært og skiller seg praktisk talt ikke fra farmakokinetikken til cetirizin. Etter oral administrering absorberes levocetirzin raskt fra mage-tarmkanalen. Å spise påvirker ikke absorpsjonsgraden, selv om hastigheten avtar. Etter en enkelt oral administrering i en terapeutisk dose, nås Cmax i blodet hos voksne etter 0,9 timer og er 207 ng / ml, etter gjentatt administrering i en dose på 5 mg / dag - 308 ng / ml. Biotilgjengelighet er 100 %.
Fordeling
C ss nås på 2 dager. Bindingen av levocetirizin til plasmaproteiner er 90 %.
Vd er 0,4 l/kg.
Metabolisme
Mindre enn 14 % metaboliseres i leveren ved N- og O-dealkylering (i motsetning til andre histamin H1-reseptorblokkere, som metaboliseres i leveren med deltakelse av isoenzymer i cytokrom P450-systemet) med dannelse av en farmakologisk inaktiv metabolitt. På grunn av den lave metabolske hastigheten og mangelen på metabolsk potensial, er interaksjonen av levocetirizin med andre legemidler usannsynlig.
oppdrett
Hos voksne er det 7,9 ± 1,9 timer, total clearance er 0,63 ml / min / kg. Omtrent 85,4 % av dosen skilles ut uendret av nyrene ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon; ca. 12,9 % skilles ut gjennom tarmen.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 40 ml/min) reduseres clearance av levocetirizin, og T 1/2 øker (hos pasienter i hemodialyse er den totale clearance redusert med 80%), noe som krever en passende endring i doseringsregime. Mindre enn 10 % av levocetirizin fjernes under en standard 4-timers hemodialyseøkt.
Hos små barn er T 1/2 forkortet.
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av allergiske sykdommer og tilstander:
- helårs (vedvarende) og sesongbetont (intermitterende) allergisk rhinitt og allergisk konjunktivitt (kløe, nysing, rhinoré, tåredannelse, konjunktival hyperemi, nesetetthet);
- pollinose (høysnue);
- urticaria (inkludert kronisk idiopatisk urticaria);
- Quinckes ødem;
- andre allergiske dermatoser, ledsaget av kløe og utslett.
Kontraindikasjoner
- nyresvikt i sluttstadiet (CC mindre enn 10 ml / min);
- barns alder opptil 6 år (for tabletter);
- barns alder opptil 2 år (for orale dråper);
- graviditet;
- overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet, spesielt hos pasienter med galaktosemi eller alvorlig laktoseintoleranse (for tabletter);
- Overfølsomhet overfor levocetirizin eller derivater.
Med forsiktighet legemidlet skal brukes ved kronisk nyresvikt (korreksjon av doseringsregimet er nødvendig), hos eldre pasienter (med en aldersrelatert reduksjon i glomerulær filtrasjon).
Dosering
Legemidlet administreres oralt under et måltid eller på tom mage.
Tabletter tas med en liten mengde vann, uten å tygge.
Dråper for oral administrasjon tas med en teskje. Om nødvendig kan dosen av stoffet fortynnes i en liten mengde vann rett før bruk.
Voksne og barn over 6 år: daglig dose på 5 mg (1 tab. eller 20 dråper).
Barn i alderen 2 til 6 år: 1,25 mg (5 dråper) 2 ganger om dagen; daglig dose - 2,5 mg (10 dråper).
Siden levocetirizin skilles ut av nyrene, når du foreskriver stoffet eldre pasienter og pasienter med nyresvikt dosen bør justeres avhengig av størrelsen på CC.
For menn:
CC (ml / min) \u003d × kroppsvekt (kg) / 72 × serumkreatinin (mg / dl)
For kvinner: mottatt verdi × 0,85
Til pasienter med nyre- og leversvikt dosering utføres i henhold til tabellen ovenfor.
Pasienter med bare leverdysfunksjon korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.
Varigheten av bruken avhenger av indikasjonene. Et behandlingsforløp høysnue i gjennomsnitt 1-6 uker. På kroniske sykdommer (perennial rhinitt, atopisk dermatitt) behandlingsvarigheten kan økes til 18 måneder.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger er oppført nedenfor etter kroppssystemer og hyppighet av forekomst: ofte (≥1 / 10); sjelden (fra ≥1 / 100 til<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Fra siden av sentralnervesystemet: sjelden - hodepine, tretthet, døsighet; sjelden - asteni; svært sjelden - aggresjon, agitasjon, kramper, hallusinasjoner, depresjon, synshemming.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: svært sjelden - takykardi.
Fra luftveiene: svært sjelden - dyspné.
Fra fordøyelsessystemet: sjelden - tørr munn; sjelden - magesmerter; svært sjelden - kvalme, diaré, hepatitt, endringer i leverfunksjonstester.
Fra muskel- og skjelettsystemet: svært sjelden - myalgi.
Fra siden av stoffskiftet: svært sjelden - vektøkning.
Allergiske reaksjoner: svært sjelden - kløe, utslett, urticaria, angioødem, anafylaksi.
Overdose
Symptomer: døsighet (hos voksne), agitasjon og rastløshet, etterfulgt av døsighet (hos barn).
Behandling: umiddelbart etter å ha tatt stoffet, utfør en mageskylling eller fremkall kunstig oppkast. Utnevnelse av aktivt kull, symptomatisk og støttende terapi anbefales. Det er ingen spesifikk motgift. Hemodialyse er ineffektiv.
medikamentinteraksjon
Studien av interaksjonen mellom levocetirizin og andre legemidler har ikke blitt utført.
Ved studier av legemiddelinteraksjonen mellom racematcetirizin og pseudoefedrin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, glipizid og diazepam, ble det ikke påvist noen klinisk signifikant uønsket interaksjon.
Ved samtidig bruk med teofyllin (400 mg / dag), reduseres den totale clearance av cetirizin med 16%, de farmakokinetiske parametrene til teofyllin endres ikke.
I noen tilfeller, med samtidig bruk av levocetirizin med etanol eller medikamenter som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, er det mulig å øke effekten på sentralnervesystemet, selv om det er bevist at racematet til cetirizin potenserer effekten av alkohol.
spesielle instruksjoner
Pasienten bør være forsiktig når han tar stoffet og samtidig bruk av alkohol.
Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer
En objektiv vurdering av evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer avslørte ingen pålitelige bivirkninger ved forskrivning av legemidlet i anbefalt dose. I løpet av behandlingsperioden er det imidlertid tilrådelig å avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.
Graviditet og amming
Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier på sikkerheten til stoffet hos gravide kvinner har ikke blitt utført, så Xyzal bør ikke foreskrives under graviditet.
Levocetirizin skilles ut i morsmelk, derfor, hvis det er nødvendig å bruke legemidlet under amming, bør amming avbrytes ved administreringstidspunktet.
PÅ eksperimentelle studier dyr ikke avslørte noen direkte eller indirekte bivirkninger av levocetirizin på det utviklende fosteret (inkludert i den postnatale perioden), svangerskapsforløpet og fødselen endret seg heller ikke.
Søknad i barndommen
Kontraindisert hos barn under 6 år (for tabletter); hos barn under 2 år (for orale dråper).
Siden levocetirizin skilles ut av nyrene, bør dosen justeres avhengig av størrelsen på CC ved forskrivning til eldre pasienter.
Vilkår for utlevering fra apotek
Legemidlet utleveres på resept.
Vilkår og betingelser for lagring
Tabletter bør oppbevares utilgjengelig for barn, på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25°C. Holdbarhet - 4 år.
Dråper for oral administrasjon skal oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Holdbarhet - 3 år. Etter åpning av hetteglasset er holdbarheten 3 måneder.
Xyzal er en av de mest populære moderne antiallergimedisinene. Den er godkjent for bruk hos barn, og er spesielt for unge pasienter tilgjengelig i form av dråper. I hvilke tilfeller foreskrives det til babyer, hvordan doseres det og hva erstattes det om nødvendig med?
Slipp form og komposisjon
Ksizal i form av dråper produseres i glassflasker utstyrt med en dropper. Inne i ett slikt hetteglass inneholder en lett opaliserende eller fargeløs væske. En flaske rommer 10 ml eller 20 ml medisin.
Den aktive substansen i denne medisinen er levocetirizin i form av dihydroklorid. Innholdet i 1 ml dråper er 5 mg. I tillegg inkluderer stoffet glyserol, eddiksyre, natriumsakkarinat og andre stoffer. I pediatri er dette legemidlet foreskrevet til barn over 2 år.
I tillegg til drops er Ksizal også tilgjengelig i fast form. Dette er ovale tabletter i et hvitt skall, som selges i 7-20 stykker i en pakke. Hver slik tablett inneholder 5 mg levocetirizin. Denne formen for medisin er foreskrevet for barn fra 6 år, siden det er umulig å dele tabletten i to.
Driftsprinsipp
Det aktive stoffet Xyzal blokkerer reseptorer for histamin, et stoff som fungerer som den viktigste formidleren av allergi. I tillegg, under virkningen av stoffet, reduseres vaskulær permeabilitet, og bevegelsen av eosinofiler er mindre aktiv. Legemidlet påvirker også frigjøringen av andre stoffer som støtter aktiviteten til betennelse. Som et resultat av bruk av dråper reduseres manifestasjonene av en allergisk reaksjon, hevelse og kløe elimineres.
Indikasjoner
Kontraindikasjoner
Legemidlet gis ikke til pasienter med siste stadium av nyresvikt, så vel som med overfølsomhet for noen ingrediens i dråpene. Enhver nyresykdom hos et barn krever nøye oppmerksomhet fra legen og en endring i dosen når du foreskriver Ksizal.
Bivirkninger
Hvis du ikke overskrider dosen av Xyzal, vises ikke den beroligende effekten hos de fleste pasienter. Bare av og til, når de behandles med dråper, klager barn over hodepine eller magesmerter.
Noen ganger blir babyer svake og døsige etter å ha tatt stoffet. De samme bivirkningene som nervøs spenning, kvalme, hjertebank, muskelsmerter, kløe, diaré, kramper og andre er ekstremt sjeldne.
Instruksjoner for bruk
Xyzal i flytende form tas oralt, og drypper et visst antall dråper av medisinen i en teskje. Medisinen anbefales å drikke på tom mage eller til måltider. Om nødvendig kan produktet fortynnes med en liten mengde rent vann.
Dosen avhenger av alder:
- Et barn 2-6 år får 5 dråper om gangen. Siden medisinen tas to ganger om dagen, vil den daglige dosen for en slik baby være 10 dråper.
- Barn over seks år bør gis 20 dråper per dag. Også for slike små pasienter kan du erstatte det flytende preparatet med tabletter. Den daglige dosen av slik Ksizal vil være 1 tablett.
Varigheten av bruken av stoffet påvirkes av diagnosen og sykdomsforløpet. For eksempel, hvis et barn har pollinose, foreskrives dråper i en periode på 7 dager til 6 uker, og med atopisk dermatitt tas medisinen vanligvis i lang tid (opptil 1,5 år).
Overdose
Hvis du gir barnet dråper i høyere dose, vil dette føre til en urolig og opphisset tilstand, som vil bli erstattet av perioder med døsighet.
Hvis en overdose oppdages, bør barnet umiddelbart vaske magen eller fremkalle brekninger, og deretter gi aktivt kull. Hvis barnets tilstand forverres, oppsøk lege.
medikamentinteraksjon
Legemidlet kan tas sammen med erytromycin, diazepat, azitromycin og mange andre legemidler. Når det administreres med legemidler som deprimerer sentralnervesystemet, er det mulig å øke denne effekten på hjernen. Kombinasjonen med andre legemidler er ikke studert.
Salgs- og oppbevaringsbetingelser
For å kjøpe Xyzal-dråper i et apotek, må du først få resept fra en barnelege, allergiker eller annen spesialist. Gjennomsnittsprisen på en flaske med 10 ml av stoffet er 400-450 rubler.
Du kan lagre en forseglet medisin hjemme i 3 år fra utstedelsesdatoen, ved å finne et tørt sted for dette med en temperatur under +30 grader.
Det er også viktig å sikre at barn ikke får tilgang til et slikt sted.
Aktivt stoff
Levocetirizin dihydroklorid (levocetirizin)
Utgivelsesform, sammensetning og emballasje
Filmdrasjerte tabletter hvit eller nesten hvit, oval; preget med "Y" på den ene siden.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.
Skallsammensetning: Opadray Y-1-7000 (hypromellose, titandioksid (E171), makrogol 400).
7 stk. - blemmer (1) - pakninger med papp.
7 stk. - blemmer (2) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (1) - pakninger med papp.
10 deler. - blemmer (2) - pakker med papp.
Dråper for oral administrering i form av en nesten fargeløs, lett opaliserende løsning.
Hjelpestoffer: natriumacetat, eddiksyre, propylenglykol, glyserol 85 %, metylparahydroksybenzoat, propylparahydroksybenzoat, natriumsakkarinat, renset vann.
10 ml - mørke glassflasker med dråpeteller (1) - papppakker.
20 ml - mørke glassflasker med dråpeteller (1) - pakker med papp.
farmakologisk effekt
Blokkeren av histamin H 1 -reseptorer, enantiomer, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister. Affiniteten for histamin H 1 -reseptorer i levocetirizin er 2 ganger høyere enn for cetirizin.
Levocetirizin har en effekt på det histaminavhengige stadiet av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av eosinofiler, reduserer vaskulær permeabilitet og begrenser frigjøringen av inflammatoriske mediatorer. Det forhindrer utviklingen og letter forløpet av allergiske reaksjoner, har en antieksudativ effekt, har praktisk talt ikke en antikolinergisk og antiserotonin effekt. I terapeutiske doser har det praktisk talt ikke en beroligende effekt.
Farmakokinetikk
Suging
De farmakokinetiske parametrene til levocetirizin endres lineært og skiller seg praktisk talt ikke fra farmakokinetikken til cetirizin. Etter oral administrering absorberes levocetirzin raskt fra mage-tarmkanalen. Å spise påvirker ikke absorpsjonsgraden, selv om hastigheten avtar. Etter en enkelt oral administrering i en terapeutisk dose, nås Cmax i blodet hos voksne etter 0,9 timer og er 207 ng / ml, etter gjentatt administrering i en dose på 5 mg / dag - 308 ng / ml. Biotilgjengelighet er 100 %.
Fordeling
C ss nås på 2 dager. Bindingen av levocetirizin til plasmaproteiner er 90 %.
Vd er 0,4 l/kg.
Metabolisme
Mindre enn 14 % metaboliseres i leveren ved N- og O-dealkylering (i motsetning til andre histamin H1-reseptorblokkere, som metaboliseres i leveren med deltakelse av isoenzymer i cytokrom P450-systemet) med dannelse av en farmakologisk inaktiv metabolitt. På grunn av den lave metabolske hastigheten og mangelen på metabolsk potensial, er interaksjonen av levocetirizin med andre legemidler usannsynlig.
oppdrett
Hos voksne er det 7,9 ± 1,9 timer, total clearance er 0,63 ml / min / kg. Omtrent 85,4 % av dosen skilles ut uendret av nyrene ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon; ca. 12,9 % skilles ut gjennom tarmen.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 40 ml/min) reduseres clearance av levocetirizin, og T 1/2 øker (hos pasienter i hemodialyse er den totale clearance redusert med 80%), noe som krever en passende endring i doseringsregime. Mindre enn 10 % av levocetirizin fjernes under en standard 4-timers hemodialyseøkt.
Hos små barn er T 1/2 forkortet.
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av allergiske sykdommer og tilstander:
- helårs (vedvarende) og sesongbetont (intermitterende) allergisk rhinitt og allergisk konjunktivitt (kløe, nysing, rhinoré, tåredannelse, konjunktival hyperemi, nesetetthet);
- pollinose (høysnue);
- urticaria (inkludert kronisk idiopatisk urticaria);
- Quinckes ødem;
- andre allergiske dermatoser, ledsaget av kløe og utslett.
Kontraindikasjoner
- nyresvikt i sluttstadiet (CC mindre enn 10 ml / min);
- barns alder opptil 6 år (for tabletter);
- barns alder opptil 2 år (for orale dråper);
- graviditet;
- overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet, spesielt hos pasienter med galaktosemi eller alvorlig laktoseintoleranse (for tabletter);
- Overfølsomhet overfor levocetirizin eller derivater.
Med forsiktighet legemidlet skal brukes ved kronisk nyresvikt (korreksjon av doseringsregimet er nødvendig), hos eldre pasienter (med en aldersrelatert reduksjon i glomerulær filtrasjon).
Dosering
Legemidlet administreres oralt under et måltid eller på tom mage.
Tabletter tas med en liten mengde vann, uten å tygge.
Dråper for oral administrasjon tas med en teskje. Om nødvendig kan dosen av stoffet fortynnes i en liten mengde vann rett før bruk.
Voksne og barn over 6 år: daglig dose på 5 mg (1 tab. eller 20 dråper).
Barn i alderen 2 til 6 år: 1,25 mg (5 dråper) 2 ganger om dagen; daglig dose - 2,5 mg (10 dråper).
Siden levocetirizin skilles ut av nyrene, når du foreskriver stoffet eldre pasienter og pasienter med nyresvikt dosen bør justeres avhengig av størrelsen på CC.
For menn:
CC (ml / min) \u003d × kroppsvekt (kg) / 72 × serumkreatinin (mg / dl)
For kvinner: mottatt verdi × 0,85
Til pasienter med nyre- og leversvikt dosering utføres i henhold til tabellen ovenfor.
Pasienter med bare leverdysfunksjon korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.
Varigheten av bruken avhenger av indikasjonene. Et behandlingsforløp høysnue i gjennomsnitt 1-6 uker. På kroniske sykdommer (perennial rhinitt, atopisk dermatitt) behandlingsvarigheten kan økes til 18 måneder.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger er oppført nedenfor etter kroppssystemer og hyppighet av forekomst: ofte (≥1 / 10); sjelden (fra ≥1 / 100 til<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Fra siden av sentralnervesystemet: sjelden - hodepine, tretthet, døsighet; sjelden - asteni; svært sjelden - aggresjon, agitasjon, kramper, hallusinasjoner, depresjon, synshemming.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: svært sjelden - takykardi.
Fra luftveiene: svært sjelden - dyspné.
Fra fordøyelsessystemet: sjelden - tørr munn; sjelden - magesmerter; svært sjelden - kvalme, diaré, hepatitt, endringer i leverfunksjonstester.
Fra muskel- og skjelettsystemet: svært sjelden - myalgi.
Fra siden av stoffskiftet: svært sjelden - vektøkning.
Allergiske reaksjoner: svært sjelden - kløe, utslett, urticaria, angioødem, anafylaksi.
Overdose
Symptomer: døsighet (hos voksne), agitasjon og rastløshet, etterfulgt av døsighet (hos barn).
Behandling: umiddelbart etter å ha tatt stoffet, utfør en mageskylling eller fremkall kunstig oppkast. Utnevnelse av aktivt kull, symptomatisk og støttende terapi anbefales. Det er ingen spesifikk motgift. Hemodialyse er ineffektiv.
medikamentinteraksjon
Studien av interaksjonen mellom levocetirizin og andre legemidler har ikke blitt utført.
Ved studier av legemiddelinteraksjonen mellom racematcetirizin og pseudoefedrin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, glipizid og diazepam, ble det ikke påvist noen klinisk signifikant uønsket interaksjon.
Ved samtidig bruk med teofyllin (400 mg / dag), reduseres den totale clearance av cetirizin med 16%, de farmakokinetiske parametrene til teofyllin endres ikke.
I noen tilfeller, med samtidig bruk av levocetirizin med etanol eller medikamenter som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, er det mulig å øke effekten på sentralnervesystemet, selv om det er bevist at racematet til cetirizin potenserer effekten av alkohol.
spesielle instruksjoner
Pasienten bør være forsiktig når han tar stoffet og samtidig bruk av alkohol.
Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer
En objektiv vurdering av evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer avslørte ingen pålitelige bivirkninger ved forskrivning av legemidlet i anbefalt dose. I løpet av behandlingsperioden er det imidlertid tilrådelig å avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.
Graviditet og amming
Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier på sikkerheten til stoffet hos gravide kvinner har ikke blitt utført, så Xyzal bør ikke foreskrives under graviditet.
Levocetirizin skilles ut i morsmelk, derfor, hvis det er nødvendig å bruke legemidlet under amming, bør amming avbrytes ved administreringstidspunktet.
PÅ eksperimentelle studier dyr ikke avslørte noen direkte eller indirekte bivirkninger av levocetirizin på det utviklende fosteret (inkludert i den postnatale perioden), svangerskapsforløpet og fødselen endret seg heller ikke.
Søknad i barndommen
Kontraindisert hos barn under 6 år (for tabletter); hos barn under 2 år (for orale dråper).
Siden levocetirizin skilles ut av nyrene, bør dosen justeres avhengig av størrelsen på CC ved forskrivning til eldre pasienter.
Vilkår for utlevering fra apotek
Legemidlet utleveres på resept.
Vilkår og betingelser for lagring
Tabletter bør oppbevares utilgjengelig for barn, på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25°C. Holdbarhet - 4 år.
Dråper for oral administrasjon skal oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Holdbarhet - 3 år. Etter åpning av hetteglasset er holdbarheten 3 måneder.