Prolaktinas

Vaistas alopurinolis, jo vartojimas ir kontraindikacijos. Allopurinolis: naudojimo instrukcijos. Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Instrukcija

įjungta medicininiam naudojimui

vaistinis preparatas

Alopurinolis

Prekinis pavadinimas

Alopurinolis

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Alopurinolis

Dozavimo forma

Tabletės 100 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra

aktyvusapiee medžiagosapie - alopurinolis 100 mg 100 % sausosios medžiagos,

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (granulac 200) , magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromelozė, kukurūzų krakmolas.

apibūdinimas

Tabletės yra apvalios, baltos arba beveik baltos spalvos, plokščio paviršiaus, su nuožulna ir pavojumi

Farmakoterapinė grupė

Vaistai nuo podagros. Sintezės inhibitoriai šlapimo rūgštis. Alopurinolis.

ATX kodas М04АА01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Vartojant per burną, apie 90% vaisto dozės absorbuojama iš virškinamojo trakto. Didžiausia alopurinolio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama vidutiniškai po 1,5 valandos. Jis biotransformuojamas kepenyse, susidarant aktyviam aloksantino metabolitui. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos, aloksantino - apie 15 valandų, todėl ksantino oksidazės slopinimas gali trukti 24 valandas po vienkartinės vaisto dozės. Apie 20% suvartotos dozės išsiskiria per žarnyną, likusi vaisto dalis ir jo metabolitai – per inkstus.

Farmakodinamika

Alopurinolis yra vaistas nuo podagros, slopinantis šlapimo rūgšties ir jos druskų sintezę organizme. Vaistas turi specifinį gebėjimą slopinti ksantino oksidazės fermentą, dalyvaujantį hipoksantino pavertime ksantinu ir ksantiną į šlapimo rūgštį. Dėl to kraujo serume sumažėja uratų kiekis ir užkertamas kelias pastarųjų nusėdimui audiniuose ir inkstuose.

Atsižvelgiant į vaisto poveikį, sumažėja šlapimo rūgšties išsiskyrimas su šlapimu ir padidėja lengviau tirpaus hipoksantino ir ksantino išsiskyrimas.

Alopurinolis organizme virsta aloksantinu, kuris taip pat neleidžia susidaryti šlapimo rūgščiai, tačiau savo aktyvumu yra prastesnis už alopurinolį.

Naudojimo indikacijos

  • pirminė ir antrinė podagra
  • nefrolitiazė su uratų susidarymu
  • pirminė ir antrinė hiperurikemija, atsirandanti patologinių procesų metu, kartu su padidėjusiu nukleoproteinų skilimu ir padidėjusiu šlapimo rūgšties kiekiu kraujyje
  • įvairios hemoblastomos (ūminė leukemija, limfosarkoma ir kt.)
  • navikų, psoriazės citostatinė ir spindulinė terapija, masinė kortikosteroidų terapija.

Dozavimas ir vartojimas

Gerti po valgio, nekramtant, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

suaugusieji

Paros dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume. Paprastai paros dozė yra 100-300 mg. Siekiant sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką, gydymą reikia pradėti nuo 100 mg alopurinolio kartą per parą.

Jei reikia, palaipsniui didinkite pradinę dozę 100 mg kas 1-3 savaites, kol bus pasiektas didžiausias poveikis. Palaikomoji dozė paprastai yra 200-600 mg per parą.

Jei paros dozė viršija 300 mg, ją reikia padalyti į 2-4 lygias dozes.

Didinant dozę, būtina stebėti oksipurinolio kiekį kraujo serume, kuris neturi viršyti 15 μg / ml (100 μmol).

Vartoti vaikams, daugiausia citotoksinio gydymo metu piktybiniai navikai, ypač leukemija ir fermentų sutrikimų (pvz., Lesch-Niehn sindromo) gydymas. vaikai iš6 metų skirti 10 mg/kg kūno svorio paros dozę.

inkstų nepakankamumas

Gydymą reikia pradėti nuo 100 mg paros dozės, kuri didinama tik tuo atveju, jei vaistas nėra pakankamai veiksmingas. Renkantis dozę, reikia vadovautis kreatinino klirenso indikatoriumi:

Gydymo trukmė priklauso nuo pagrindinės ligos eigos.

Senyviems pacientams

Jei konkrečių duomenų nėra, reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę.

At kepenų funkcijos sutrikimas dozę reikia sumažinti iki mažiausios veiksmingos dozės.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausios alopurinolio nepageidaujamos reakcijos yra odos bėrimas. Nepageidaujamų reakcijų dažnis didėja esant inkstų ir (arba) kepenų veiklos sutrikimams.

Nepageidaujamos reakcijos gali skirtis priklausomai nuo ligos, gautos dozės, taip pat vartojant kartu su kitais vaistais.

Gydymo alopurinoliu pradžioje gali pasireikšti reaktyvūs podagros priepuoliai dėl šlapimo rūgšties mobilizacijos iš podagrinių mazgų ir kitų depų.

Dažnai

Niežulys; bėrimas, įskaitant. pityriazė, panaši į purpurą, makulopapulinė

Nedažnai

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos reakcijas

Pykinimas, vėmimas (to galima išvengti vartojant alopurinolį po valgio)

Asimptominis padidėjęs kepenų tyrimų skaičius

Retai

Eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė

Odos reakcijos yra dažniausiai pasitaikančios reakcijos, kurios gali pasireikšti bet kuriuo gydymo laikotarpiu, jei jos atsiranda, alopurinolio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Simptomams pagerėjus, gali būti skiriamos mažos dozės (pvz., 50 mg per parą), prireikus palaipsniui didinant. Pasikartojant odos bėrimui, vaisto vartojimą reikia nutraukti. per amžių amžius nes gali pasireikšti sunkios išplitusios padidėjusio jautrumo reakcijos.

Sunkios generalizuotos padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos reakcijas, susijusias su šveitimu, karščiavimu, limfadenopatija, artralgija ir (arba) eozinofilija, yra retos. Su padidėjusiu jautrumu susijęs vaskulitas ir audinių reakcija gali turėti įvairių pasireiškimų, įskaitant. hepatitas, inkstų pažeidimas (intersticinis nefritas) ir labai retai priepuoliai. Šios reakcijos gali pasireikšti bet kuriuo gydymo metu, o jei jos atsiranda, alopurinolio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Hepatitas (įskaitant hepatonekrozę ir granulomatinį hepatitą), ūminis cholangitas.

Kepenų funkcijos sutrikimas (dažniausiai grįžtamas nutraukus vaisto vartojimą) gali pasireikšti be akivaizdžių generalizuotų padidėjusio jautrumo reakcijų požymių.

Retai

Limfadenopatija, įskaitant. angioimunoblastinė limfadenopatija (dažniausiai grįžtama nutraukus vaisto vartojimą); anafilaksija, įskaitant anafilaksinį šoką

Alopecija, angioedema, plaukų spalvos pakitimas, fiksuota vaistų sukelta eritema

Furunkuliozė

Sunkus kaulų čiulpų pažeidimas (trombocitopenija, agranulocitozė, aplazinė anemija)

Cukrinis diabetas, hiperlipidemija

Depresija

Ataksija, koma, galvos skausmas, neuropatija, traukuliai, periferinis neuritas, parestezija, paralyžius, mieguistumas, skonio iškraipymas

Katarakta (ypač senyviems pacientams, ilgai vartojant dideles dozes), geltonosios dėmės pakitimai, regos sutrikimas

Vertigo

Krūtinės angina, bradikardija, arterinė hipertenzija

Tuštinimosi ritmo pasikeitimas, stomatitas, steatorėja, hematomezė

Intersticinis nefritas, hematurija, uremija

Ginekomastija, impotencija, vyrų nevaisingumas

Astenija, karščiavimas, negalavimas, edema, miopatija/mialgija, ksantino nuosėdos audiniuose, įskaitant raumenis

Karščiavimas gali pasireikšti su generalizuotų padidėjusio jautrumo reakcijų simptomais arba be jų.

Hdažnis nežinomas

Odos reakcijos, susijusios su eozinofilija, dilgėline

Artralgija

Leukopenija, leukocitozė, eozinofilija, hemolizinė anemija, kraujavimo sutrikimai. Buvo pranešta apie ūminės grynos eritrocitų aplazijos atvejį, susijusį su gydymu alopurinoliu.

Reaktyvūs podagros priepuoliai gali pasireikšti gydymo pradžioje

Galvos svaigimas

Vaskulitas

Viduriavimas, pilvo skausmas

Nefrolitiazė

naktinė emisija

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas alopurinoliui ir kitiems vaisto komponentams

Sunkus kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 2 ml/min.)

Ūminis podagros priepuolis

Galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaikų amžius iki 6 metų.

Vaistų sąveika

Antikoaguliantai kumarino tipas- padidėjęs varfarino ir kitų kumarinų poveikis, todėl reikia dažniau stebėti krešėjimo parametrus, taip pat galima mažinti antikoaguliantų dozę.

Azatioprinas, merkaptopurinas- kadangi alopurinolis slopina ksantino oksidazę, sulėtėja šių purino darinių metabolizmas, pailgėja poveikis, didėja toksiškumas, todėl įprastą jų dozę reikia sumažinti 50-75% (iki ¼ įprastos dozės).

Vidarabinas(adeninasarabinozidas) - pastarojo pusinės eliminacijos laikas pailgėja, padidinant jo toksiškumą. Šį derinį reikia vartoti atsargiai.

salicilatai (didelėmis dozėmis)urikozurinis narkotikų(Pavyzdžiui, sulfinpirazonas, probenecidas, benzbromaronas) – galima sumažinti alopurinolio veiksmingumą, nes pagreitėja jo pagrindinio metabolito oksipurinolio išsiskyrimas. Alopurinolis taip pat lėtina probenecido išsiskyrimą. Alopurinolio dozes reikia koreguoti.

Chlorpropamidas- sutrikus inkstų funkcijai, padidėja užsitęsusios hipoglikemijos rizika, todėl gali tekti sumažinti chlorpropamido dozę.

Fenitoinas- galimas fenitoino metabolizmo kepenyse pažeidimas; klinikinė to reikšmė nežinoma.

Teofilinas, kofeinas- alopurinolis didelėmis dozėmis slopina medžiagų apykaitą ir didina teofilino, kofeino koncentraciją plazmoje. Gydymo alopurinoliu pradžioje arba padidinus jo dozę būtina kontroliuoti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje.

Ampicilinas, amoksicilinas- padidėja alerginių reakcijų rizika, įskaitant. odos bėrimų, todėl pacientams, vartojantiems alopurinolį, reikia vartoti kitus antibiotikus.

Ciklosporinas- galima padidinti ciklosporino koncentraciją kraujo plazmoje ir atitinkamai padidinti nepageidaujamų reakcijų, ypač nefrotoksiškumo, riziką.

Citostatikai(Pavyzdžiui, ciklofosfamidas, doksorubicinas, bleomicinas, prokarbazinas, mechloretaminas) - padidėjusi kaulų čiulpų slopinimo rizika pacientams, sergantiems navikinėmis ligomis (išskyrus leukemiją), nei vartojant šiuos vaistus atskirai, todėl kraujo rodiklius reikia tirti trumpais intervalais.

didanozinas- alopurinolis padidina didanozino koncentraciją plazmoje, padidindamas jo toksiškumo riziką, todėl reikėtų vengti jų vartoti kartu.

Diuretikai, įskaitant tiazidas, ir susiję jiems narkotikų- padidėja padidėjusio jautrumo reakcijų atsiradimo rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Inhibitoriai ACE, įskaitant kaptoprilis- padidėjusi hematotoksinių reakcijų, tokių kaip leukopenija, ir padidėjusio jautrumo reakcijų, ypač sutrikus inkstų funkcijai, rizika.

Antacidiniai vaistai- alopurinolį geriausia vartoti likus 3 valandoms iki aliuminio hidroksido vartojimo.

Specialios instrukcijos

Vaisto nerekomenduojama vartoti, kai šlapimo rūgšties kiekis yra mažesnis nei 500 µmol/l (atitinka 8,5 mg/100 ml), jei laikomasi mitybos rekomendacijų ir nėra sunkaus inkstų pažeidimo. Nevartokite produktų su didelis kiekis purinai (pavyzdžiui, organų mėsa: inkstai, smegenys, kepenys, širdis ir liežuvis; mėsos riebalai ir alkoholis, ypač alus).

Gydant alopurinoliu, būtina palaikyti ne mažiau kaip 2 l per dieną diurezę, o šlapimo reakcija turi būti neutrali arba šiek tiek šarminė, nes tai apsaugo nuo uratų nusodinimo ir akmenų susidarymo. Šiuo tikslu alopurinolis gali būti skiriamas kartu su vaistais, kurie šarmina šlapimą.

Pasireiškus pirmiesiems odos išbėrimui ar bet kokiems kitiems padidėjusio jautrumo požymiams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, kad būtų išvengta sunkesnių padidėjusio jautrumo reakcijų (įskaitant Stevens-Johnson sindromą, toksinę epidermio nekrolizę).

Alopurinolį reikia vartoti labai atsargiai:

Sutrikus inkstų ir kepenų veiklai, būtina nuolatinė medikų priežiūra, alopurinolio dozes reikia mažinti, atsižvelgiant į atitinkamas rekomendacijas.

Su anksčiau nustatytais kraujodaros sutrikimais

Pacientai su arterinė hipertenzija arba širdies nepakankamumas, vartojantis AKF inhibitorius ir (arba) diuretikus, dėl galimo kartu sutrikusios inkstų funkcijos.

Asimptominė hiperurikemija paprastai nelaikoma alopurinolio vartojimo indikacija, nes paprastai pakanka tinkamos dietos ir skysčių vartojimo.

Ūminis priepuolis podagra: Gydymo alopurinoliu negalima pradėti tol, kol jis visiškai nepalengvėja, nes gali išprovokuoti tolesnius priepuolius.

Gydymo alopurinoliu, kaip ir kitais urikozuriniais vaistais, pradžioje galimi ūmūs podagros priepuoliai dėl didelio šlapimo rūgšties kiekio mobilizavimo. Todėl pirmąsias 4 savaites profilaktikos tikslais pageidautina vienu metu vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (išskyrus aspiriną ​​ar salicilatus) arba kolchiciną.

Jei pacientams, jau vartojantiems alopurinolį, pasireiškia ūminis podagros priepuolis, gydymą reikia tęsti ta pačia doze, o ūminį priepuolį gydyti atitinkamais priešuždegiminiais vaistais.

Tinkamai gydant, galima ištirpinti didelius uratų akmenis inkstuose, patekti į šlapimo takus (inkstų dieglius) su galimu užsikimšimu.

Siekiant išvengti hiperurikemijos pacientams, sergantiems neoplastinėmis ligomis, Lesch-Nien sindromu, prieš pradedant radioterapiją ar chemoterapiją, rekomenduojama skirti alopurinolio. Tokiais atvejais reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Siekiant sumažinti ksantino nusėdimo riziką šlapimo takų Norint palaikyti optimalią diurezę, šlapimo šarminimą, reikalingas pakankamas drėkinimas.

Alopurinolio tabletėse yra laktozės. Pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, vaisto vartoti negalima.

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiuaškrūvosbYu.

Nėštumo metu Allopurinol vartoti draudžiama.

Jei reikia, vaisto vartojimą reikia nutraukti žindymą.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Kol nebus išsiaiškinta individuali reakcija į vaistą, būtina susilaikyti nuo vaisto vartojimo transporto priemones ir dirbti su kitais mechanizmais dėl galimo galvos svaigimo ar mieguistumo.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, pilvo skausmas. Kai kuriais atvejais - inkstų nepakankamumas, hepatitas.

Gydymas: taikomos simptominės, palaikomosios priemonės. Tinkama hidratacija optimaliam diurezei palaikyti skatina alopurinolio ir jo metabolitų išsiskyrimą. Jei reikia - hemodializė. Specifinis priešnuodis nežinomas.

Išleidimo forma ir pakuotė

10 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš PVC plėvelės ir aliuminio folijos, vienoje pusėje padengta termolaku, o kitoje – įspaudas. 5 pakuotės kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis kartoninėje pakuotėje.

Alopurinolis yra vaistas, kuris veiksmingai mažina šlapimo rūgšties koncentraciją. Tai apsaugo nuo šlapimo rūgšties druskų nusėdimo inkstuose, šlapimo pūslė ir sąnarius. Į vieną žinomiausių negalavimų Urogenitalinė sistema vadinama urolitiaze. Ši liga yra labai įvairi, nes akmenys inkstuose ir šlapimo pūslėje gali turėti labai skirtingą pobūdį ir, atitinkamai, reikalauti skirtingo gydymo.Alopurinolis yra vaistas, apsaugantis nuo uratų nusėdimo ir padidėjimo.

Alopurinolis

Uratų – šlapimo rūgšties ir natrio arba kalio druskų – susidarymo mechanizmas mažai ištirtas. Tik žinoma, kad esant nepakankamam vandens suvartojimui, šlapimo rūgštis šlapime kaupiasi per didelėmis koncentracijomis ir padidina šlapimo rūgštingumą. Dėl to jo natrio ir kalio druskos nusėda. Be to, druskos gali nusėsti ne tik šlapimo pūslėje ar inkstuose, bet ir sąnariuose, sukeldamos tokią nemalonią ligą kaip podagra.

Allopurinolis yra vaistas, galintis sunaikinti šlapimo rūgšties susidarymo mechanizmą. Pastaroji atsiranda dėl ilgos transformacijų grandinės. Alopurinolis ir jo darinys oksipurinolis gali slopinti ksantino oksidazės fermento aktyvumą.

O šis fermentas, savo ruožtu, yra atsakingas už hipoksantino oksidaciją ir jo pavertimą ksantinu. Be jo reakcija nevyksta arba vyksta per mažu kiekiu, dėl to sutrinka šlapimo rūgšties sintezė ir šios medžiagos susidaro mažesnis kiekis.

Taigi jie pasiekia šlapimo rūgšties koncentracijos šlapime sumažėjimą, pH sumažėjimą ir atitinkamai uratų tirpimą.

Vaistas skiriamas pacientams, kurių liga yra susijusi su šlapimo rūgšties koncentracijos padidėjimu:

  • uratų nefropatija - ūminė ir lėtinė. Uratai kristalų pavidalu nusėda distaliniuose kanalėliuose ir surinkimo kanaluose. Uratai provokuoja kanalėlių obstrukciją, inkstų audinio atrofiją. Aplink kristalus kaupiasi svetimos ląstelės – milžiniškos, vienabranduolinės;
  • uratų urolitiazė – inkstų akmenligė. Ją sukelia inkstų audinyje arba šlapimo takuose susidarę iki kelių centimetrų skersmens akmenys. Skaičiuoklės sudėtis visada apima organines ir neorganines dalis. Remiantis statistika, uratiniai akmenys yra reti - tik 5% visų atvejų;
  • - esant pastoviam ir pakankamam aukštas lygisšlapimo rūgšties uratai susidaro visuose sąnariuose ir kituose organuose. Ligos vystymasis kupinas visiško sąnarių sunaikinimo;
  • įgimtos anomalijos – Leschi-Nien sindromas, adeninfosforiboziltransferazės trūkumas.

Tokiais atvejais, kai šlapimo rūgšties tūrio negalima sumažinti laikantis dietos, skiriamas alopurinolis.

Junginys

Vaistas gaminamas dviejų formų: alopurinolis 100 ir alopurinolis 300.

Tabletėje yra:

  • alopurinolio arba 1-H-pirazolo-(3,4-d)-pirimidin-4-olio - atitinkamai 100 arba 300 mg;
  • papildomos sudedamosios dalys – laktozė, krakmolas, talkas, magnio stearatas, polividonas, natrio amilopektino glikolatas. 300 mg tabletėje laktozės nėra. Šios medžiagos tarnauja tik kaip apsauginis apvalkalas, užtikrinantis vaisto patekimą į plonąją žarną ir dvylikapirštę žarną 12, kur vaistas absorbuojamas.

Išleidimo forma

Vaistas tiekiamas tabletėmis, 30 arba 50 vnt. pakuotėje. Siūlomos lizdinės plokštelės - 3-5 dėžutėje, arba 1 buteliukas. Tabletė padengta baltu apvalkalu. Produkto tinkamumo laikas yra 5 metai nuo išdavimo datos.

Kaina nustatoma pagal veikliosios medžiagos dozę, gamintoją ir tablečių skaičių pakuotėje:

  • alopurinolis 100 50 vnt. kainuoja nuo 72 iki 95 rublių. pakavimui;
  • 30 vnt. alopurinolis 300 kainuoja nuo 85 iki 117 rublių. pakavimui;
  • kainavo 50 vnt. alopurinolis 300 yra 268-400 r.

Veiksmo mechanizmas

Alopurinolis, taip pat jo skilimo rezultatas - oksipurinolis, veikia kaip ksantino oksidazės inhibitorius. Apribodama fermento veikimą, medžiaga neleidžia ksantinui virsti šlapimo rūgštimi, dėl ko sumažėja koncentracija. Skilimo procesas vyksta labai greitai, tiesiog veikiant ksantino oksidazei – iš tikrųjų vaistas suteikia fermentui galimybę „dirbti“ su juo vietoj ksantinų. Atitinkamai sumažėja ir uratų kiekis kraujyje, o tai neleidžia druskoms nusėsti audiniuose.

Allopurinolis aktyviai absorbuojamas į kraują: praėjus pusantros valandos po vartojimo, stebima didžiausia koncentracija. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas - 2 valandos, daugiausia pašalinamas su šlapimu - 80%. Likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Medžiaga nesijungia su plazmos baltymais: po 5–7 dienų kurso tik apie 3% medžiagos išsiskiria surišta forma.

Vaisto metabolito produkto oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas yra beveik 15 valandų. Jis taip pat nesijungia su baltymais ir beveik visiškai pašalinamas su šlapimu nesurištoje formoje.

Vaistas kaupiasi organizme. Norint pasiekti stabilų ryškų poveikį, reikia maždaug 7 dienų, todėl gydymo kursas negali būti trumpesnis nei 3 savaitės, kitaip rezultatas bus labai trumpas.

Vidutiniškai 60-70% suvartotos dozės yra su šlapimu oksipurinolio pavidalu, o 6-15% pašalinama nepakitusi. Pažeidus inkstus, pusinės eliminacijos laikas žymiai padidėja.

Indikacijos

Vaistas vartojamas beveik visoms pirminės – podagrinės ir antrinės hiperurikemijos formoms, o kartais net profilaktiniais tikslais esant dideliam šlapimo rūgšties kiekiui.

Naudojimo indikacijų sąrašas yra labai įspūdingas:

  • podagra - skiriama net esant inkstų nepakankamumui;
  • nefrolitiazė - su uratų susidarymu;
  • limfosarkoma, ūminė leukemija,
  • lėtinis;
  • trauminiai sužalojimai;
  • citostatinis ir spindulinis gydymas;
  • Lesch-Nien sindromas;
  • masinis gydymas gliukokortikoidais;
  • šlapimo rūgšties nefropatija.

Naudojimo instrukcijos

Tabletes reikia gerti po valgio ir nuplauti dideliu kiekiu vandens. Pastarasis yra esminis reikalavimas: gydant alopurinoliu, paros šlapimo kiekis turi siekti 2 litrus. Taip pat svarbi šlapimo reakcija: veikiamas vaisto jis turi tapti neutralus arba šiek tiek šarminis.

Kaip vartoti ir kiek gydytojas nustato.

Suaugusieji

Kursas visada pradedamas nuo minimalios 100 mg dozės, siekiant nustatyti šalutinį poveikį ir išvengti komplikacijų. Jei nė vieno neigiamų pasekmių nebuvo aptikta, vaisto dozė apskaičiuojama pagal šlapimo rūgšties kiekį kraujyje. Palaipsniui didinkite 100 mg per dieną, kol pasieksite gydomąjį poveikį.

Mažiausias kiekis yra 100 mg per dieną, didžiausias - 800 mg.

  • Pirminė hiperurikemija - mažo sunkumo laipsnio - hiperurikemija iki 7 mg%, skiriama 200-400 mg per parą. Kursas paprastai trunka 3-4 savaites. Tada dozė sumažinama iki 100 mg per parą.
  • Jei hiperurikemija viršija 7 mg%, dozė padidinama iki 600-800 mg. Vaistas vartojamas iki 3-4 kartų per dieną, ne daugiau kaip 200 mg vienu metu. Šis režimas trunka iki 4 savaičių. Tada pacientas perkeliamas į palaikomąją 100–200 mg dozę.

Palaikomoji terapija gali trukti kelis mėnesius. Jūs negalite praleisti priėmimo, nes nesant vaisto, liga vėl pasireiškia 3-4 dieną.

  • Prevenciniais tikslais, radioterapija, pavyzdžiui, paskirti 400 mg per dieną. Kursas prasideda kelias dienas prieš gydymą, tęsiasi gydymo kurso metu ir baigiasi praėjus kelioms dienoms po poveikio.
  • Esant inkstų nepakankamumui, vaistas skiriamas priklausomai nuo kreatinino klirenso dydžio:
    • kai kraujo tėkmės greitis didesnis nei 20 ml / min, dozė negali viršyti 300 mg per parą;
    • kurių klirensas yra 10-20 ml / min. - ribojamas iki 200 mg;
    • kai klirensas mažesnis nei 10 ml / min., alopurinolis skiriamas ne daugiau kaip 100 mg.

Jei reikia, kiekis didėja, tačiau tokiu atveju didėja ir intervalas tarp dozių – kas 48-72 val.

  • Taikant hemodializę, po kiekvienos procedūros skiriama 300-400 mg.

Dozės mažinimo indikacija yra oksipurinolio kiekis kraujyje - ne daugiau kaip 15 μg / ml.

vaikai

Alopurinolis vaikams iki 14 metų skiriamas tik citostatiniam leukemijos gydymui arba esant fermentų sutrikimams, jei nėra kitos alternatyvos.

Vaisto dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį - 10-20 mg / kg. Šiaip ar taip maksimali dozė negali viršyti 400 mg.

Seniems žmonėms

Šiuo atveju apribojimas yra sumažėjęs inkstų funkcionalumas. Alopurinolis skiriamas mažiausia terapine doze. Jei reikia, pailginkite intervalą tarp dozių.

Šalutiniai poveikiai

Alopurinolis retai sukelia tokį poveikį. Verta prisiminti, kad podagros paūmėjimas pirmoje stadijoje netaikomas tiems. Tai trumpalaikis reiškinys ir, tiesą sakant, yra reakcija į staigų rūgštingumo pasikeitimą.

Reikšmingi šalutiniai poveikiai yra šie:

  • kraujodaros organai - galima anemija, agranulocitozė, leukocitozė, trombocitopenija;
  • širdies ir kraujagyslių sistema – dažniausias poveikis yra kraujospūdžio padidėjimas. Galbūt perikarditas;
  • Urogenitalinė sistema – alopurinolis gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, proteinuriją, potencijos sumažėjimą, periferinę edemą, šlapime gali būti aptikta kraujo;
  • jutimo organai – susilpnėjęs regėjimas, skonio pojūčių praradimas ar iškrypimas, ambliopija;
  • virškinamojo trakto – gali prasidėti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, išsivysto cholestazinė gelta;
  • nervų sistema - neuropatija, galvos skausmas, mieguistumas. Esant dideliam jautrumui, atsiranda depresija;
  • alerginės reakcijos - bėrimas, niežulys, dilgėlinė, purpura, įvairių formų dermatitas. Ši reakcija yra ryškiausia ir lengviausiai stebima.

Vaistas prisideda prie medžiagų apykaitos sutrikimų vystymosi, todėl, pavyzdžiui, sergant cukriniu diabetu, jo vartojimas yra abejotinas.

Inkstų nepakankamumo fone galimas šalutinis poveikis yra dažnesnis.

Kontraindikacijos

Yra keletas indikacijų, kai alopurinolį draudžiama vartoti gydant:

  • Absoliuti kontraindikacija yra alopurinolio ar papildomo komponento netoleravimas.
  • Negalima skirti vaistų nuo sunkių kepenų pažeidimo, ūminio ir lėtinio inkstų funkcijos sutrikimo – jei kreatinino klirensas neviršija 2 ml/min.
  • Jei šlapimo rūgšties kiekį galima kontroliuoti dieta, alopurinolis neskiriamas.
  • Medžiagos randama motinos piene, todėl žindymo laikotarpiu jos vartoti negalima. Tyrimai su nėščiomis moterimis nebuvo atlikti, tačiau vis tiek manoma, kad šios medžiagos naudojimas yra nepageidautinas.
  • Ūminis podagros priepuolis taip pat yra kontraindikacija. Gydymas skiriamas tik pagerėjus.
  • Pirminė hemachromatozė - genetinė liga, dėl kurios geležis per daug pasisavinama iš maisto ir nusėda audiniuose. Tokiu atveju alopurinolio vartoti negalima. Tas pats pasakytina ir apie atvejus, kai giminaičiams nustatoma hemachromatozė.

Specialios instrukcijos

Alopurinolis netiesiogiai veikia vandens balansą ir prisideda prie dehidratacijos, todėl svarbiausias gydymo reikalavimas yra pakankamo vandens kiekio suvartojimas. Kasdienis šlapimo tūris negali būti mažesnis nei 2 litrai – tai absoliutus reikalavimas.

Likę reikalavimai yra ne mažiau kategoriški:

  • Vaistas nesuderinamas su alkoholiu, todėl pastarąjį reikia išmesti.
  • Kadangi vaistas sukelia, tiksliau, gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, vaisto vartojimo metu vairavimą reikia nutraukti. Kaip griežtai šio draudimo reikia laikytis, gali pasakyti tik jį stebintis gydytojas.
  • Jei yra kokių nors veiksnių, sukeliančių sumažėjimą inkstų funkcija- dierutikų naudojimas, vyresnio amžiaus, hipertenzijos terapija, būtina atidžiai apskaičiuoti dozę ir stebėti paciento būklę. Atsiradus alergijos ar sutrikusio veikimo požymiams, vaistas nedelsiant atšaukiamas.
  • Jei vaistas skiriamas dėl kraujodaros sistemos sutrikimų, būtina papildomai stebėti kraujo formulę. Pavyzdžiui, kurdami dietą tokiam pacientui, atsižvelkite į laktozės buvimą 100 mg tabletėje.

Būtina atsižvelgti į alopurinolio nesuderinamumą su daugeliu vaistų:

  • sulfinpirazonas - tuo tarpu alopurinolio veiksmingumas mažėja;
  • netiesioginiai antikoaguliantai - difekinas, teofilinas. Alopurinolis sustiprina jų poveikį, įskaitant neigiamą;
  • 6-merkaptopurinas, azatioprinas - vaistas padidina vaisto toksiškumą, todėl vartojant kartu, vaistų dozė turi būti sumažinta iki ¼-1/3 įprastos;
  • tiazidiniai diuretikai, furosemidas, metakrilo rūgštis - padidina šlapimo rūgšties koncentraciją, kuri yra tiesiogiai priešinga alopurinolio veikimui;
  • ampicilinas, amoksicilinas – vartojant kartu, didelė odos reakcijų rizika.

Išgėrus 20 g vaisto, apsinuodijama: vemiama, svaigsta galva, pykina, karščiuoja. Inkstų nepakankamumo fone apsinuodijimas gali pasireikšti vartojant mažesnę dozę. Medžiaga neturi specifinio priešnuodžio. Apsinuodijimas sprendžiamas įprastais būdais: prausimas, lašintuvas su fiziologiniu tirpalu, galima dializė.

Analogai

Be aprašyto vaisto alopurinolio kaip veiklioji medžiaga yra:

  • alupolis;
  • alopronas;
  • purinolis;
  • alopurinolio aegis;
  • sanfipurolis.

Vaistas Allopurinolis prisideda prie šlapimo rūgšties sintezės sutrikimo. Alopurinolis ir pagrindinis jo darinys oksipurinolis turi urostatinį poveikį. Alopurinolio veikimo mechanizmas yra susijęs su jo gebėjimu slopinti fermento ksantino oksidazės aktyvumą, kuris katalizuoja hipoksantino oksidaciją į ksantiną ir tolesnį jo pavertimą šlapimo rūgštimi. Taigi, pažeidžiant šlapimo rūgšties sintezę, alopurinolis sumažina jo kiekį organizme, taip pat prisideda prie uratų tirpimo.

Išgertas alopurinolis gerai absorbuojamas virškinamajame trakte, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 1,5 valandos (didžiausia pagrindinio metabolito koncentracija plazmoje stebima 3-5 valandas po nurijimo).

Alopurinolis daugiausia absorbuojamas dvylikapirštėje žarnoje ir plonojoje žarnoje.

Atsižvelgiant į ilgą alopurinolio eliminacijos laikotarpį, gydymo pradžioje galimas vaisto kumuliavimas.

Alopurinolio pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas pasižymi dideliu individualiu kintamumu ir gali svyruoti nuo 18 iki 43 valandų, o retais atvejais – iki 70 valandų.

Oksipurinolio, pagrindinio alopurinolio metabolito, farmakologinis aktyvumas panašus į nepakitusios medžiagos, tačiau prie fermento jungiasi šiek tiek lėčiau.

Alopurinolis ir jo darinys praktiškai nesijungia su plazmos baltymais.

Aktyvus komponentas ir jo metabolitas išsiskiria daugiausia per inkstus. Apie 20 % alopurinolio išsiskiria per žarnyną per 48-72 valandas.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, žymiai pailgėja oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas.

Absoliutus biologinis prieinamumas vartojant 100 mg alopurinolio yra 67%, vartojant 300 mg alopurinolio - 90%.

Naudojimo indikacijos

Allopurinolis vartojamas pacientams, sergantiems hiperurikemija, kuri nekontroliuojama vien dieta (kai šlapimo rūgšties kiekis yra 500 mikromolių (8,5 mg/100 ml) ir didesnis), gydyti.

Alopurinolis skiriamas pacientams, sergantiems ligomis, susijusiomis su padidintas lygisšlapimo rūgštis, įskaitant podagrą, šlapimo pūslės akmenligę ir uratų nefropatiją.

Alopurinolis vartojamas gydant pacientus, sergančius įvairios kilmės antrine hiperurikemija, pirmine ir antrine hiperurikemija sergant hemoblastoze (limfosarkoma, ūminė leukemija, lėtinė mieloidinė leukemija).

Alopurinolis 100 mg Vaikų praktikoje naudojamas gydant vyresnius nei 15 metų pacientus, sergančius uratine nefropatija leukemijos gydymo metu, taip pat pacientams, sergantiems antrine įvairios kilmės hiperurikemija, įgimtu fermentų trūkumu (įskaitant Lesch-Niehn sindromą ir įgimtą adenino fosforiboziltransferazės trūkumą).

Taikymo būdas

Allopurinolio tabletės skirtas vartoti per burną. Tabletes rekomenduojama nuryti nekramtant, geriant daug geriamas vanduo. Alopurinolą patartina vartoti po valgio. Vartojant vaistą Allopurinol, būtina suvartoti daug skysčių, kad būtų palaikoma normali diurezė, prireikus gali būti atliekamas ir šlapimo šarminimas (tokiu atveju pagerėja šlapimo rūgšties išsiskyrimas). Gydymo trukmę ir Alopurinolio dozę nustato gydytojas.

Paros dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į šlapimo rūgšties kiekį plazmoje. Vidutinė paros dozė yra 100-300 mg alopurinolio. Paros dozę galima skirti vienu metu. Gydymą rekomenduojama pradėti nuo minimalios dozės (100 mg per parą) ir, jei reikia, ją koreguoti. Alopurinolio dozė koreguojama 1 kartą per 1-3 savaites, atsižvelgiant į šlapimo rūgšties kiekį plazmoje.

Vidutinė palaikomoji dozė yra 200-600 mg alopurinolio per parą. Kai kuriais atvejais gali prireikti gydyti didelėmis dozėmis (600-800 mg alopurinolio per parą).

Jei alopurinolio paros dozė viršija 300 mg, ją reikia padalyti į kelias dozes (vienoje dozėje ne daugiau kaip 300 mg alopurinolio).

Didinant alopurinolio dozę, taip pat reikia stebėti pagrindinio metabolito (oksipurinolio) kiekį kraujyje, kuris neturi viršyti 15 μg/ml (100 μmol).

Didžiausia alopurinolio paros dozė yra 800 mg.

Dozavimas vaikams

Kasdien alopurinolio dozė vaikams skaičiuojama pagal formulę 10-20 mg/kg svorio. Gautą dozę reikia padalyti į 3 dozes.

Didžiausia alopurinolio paros dozė vyresniems nei 15 metų vaikams yra 400 mg.

Dozavimas tam tikrų grupių pacientams:

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, pradinė alopurinolio dozė yra 100 mg per parą. Vaisto veiksmingumas nustatomas priklausomai nuo šlapimo rūgšties kiekio plazmoje praėjus 1-3 savaitėms nuo gydymo pradžios. Jei vaisto Allopurinol veiksmingumas yra nepakankamas, dozė palaipsniui didinama (tokiu atveju būtina atidžiai stebėti oksipurinolio koncentraciją plazmoje).

Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 20 ml/min., negalima skirti daugiau kaip 300 mg alopurinolio per parą.

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10-20 ml/min., negalima skirti daugiau kaip 200 mg alopurinolio per parą.

Pacientams, kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min., reikia skirti 100 mg alopurinolio per parą.

Jei reikia, padidinkite dozę, didindami intervalus tarp alopurinolio dozių (100-300 mg kas 48-72 valandas).

Hemodializuojamiems pacientams po kiekvieno dializės seanso (2-3 kartus per savaitę) skiriama 300-400 mg alopurinolio.

Gydymo metu urolitiazė o podagra paros diurezė turi būti ne mažesnė kaip 2 litrai.

Šalutiniai poveikiai

Alopurinolis retai sukelia vystymąsi šalutiniai poveikiai. Dažniausiai gydymo pradžioje pacientams gali pasireikšti podagros priepuoliai.

Vartojant vaistą Allopurinol, negalima atmesti tokio nepageidaujamo poveikio atsiradimo galimybės:

Dėl kraujo sistemos: agranulocitozė, trombocitopenija, aplazinė anemija, angioimunoblastinė limfadenopatija, leukocitozė, leukopenija, eozinofilija.

Dėl kepenų ir tulžies sistemos: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, ūminis cholangitas, ksantino akmenys, granulomatinis hepatitas, kepenų nekrozė.

Metabolizmas: hiperglikemija, hiperlipidemija.

Ant nervų sistema: depresinės būsenos, periferinis neuritas, ataksija, galvos skausmas, paralyžius, neuropatija. Be to, gali išsivystyti koma, mieguistumas ir parestezija.

Pojūčiai: sumažėjęs regėjimo aštrumas, tinklainės degeneracija, katarakta, skonio pojūčių pokyčiai.

Širdyje ir kraujagyslėse: sumažėja kraujo spaudimas, bradikardija.

Reprodukcinė sistema: erekcijos sutrikimas, nevaisingumas, ginekomastija.

Alerginės reakcijos: Stevens-Johnson sindromas, dilgėlinė, purpura, eksfoliacinis dermatitas, Lyell sindromas, vaskulitas, epidermio nekrolizė, sąnarių skausmas, šaltkrėtis, anafilaksinis šokas, angioedema.

Kiti: gerklės skausmas, vėmimas krauju, stomatitas, steatorėja, išmatų sutrikimai, pykinimas, alopecija, plaukų spalvos pakitimas, furunkuliozė, mialgija, uremija, hematurija, edema ir astenija.

Šalutinio poveikio rizika yra didesnė pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu, taip pat pacientams, vartojantiems ampiciliną ar amoksiciliną.

Reikia nepamiršti, kad jei vartojant alopurinolį inkstų dubenyje yra didelių uratų akmenų, jie gali iš dalies ištirpti ir patekti į šlapimtakį ar šlapimo pūslę.

Atsiradus šalutiniam poveikiui, Allopurinol vartojimą būtina nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Kontraindikacijos

Alopurinolis neskiriamas pacientams, netoleruojantiems alopurinolio ar papildomų tablečių komponentų.

Alopurinolis kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, taip pat inkstų nepakankamumui, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 2 ml/min.

Pediatrijoje Allopurinol vartojamas tik vyresniems nei 15 metų vaikams gydyti.

Alopurinolis nenaudojamas tais atvejais, kai šlapimo rūgšties kiekį plazmoje galima kontroliuoti dieta.

Pacientams, kuriems yra inkstų ir kepenų nepakankamumas, taip pat pacientams, kuriems yra anksčiau nustatytų kraujodaros sutrikimų, Allopurinol Actavis reikia skirti atsargiai.

Alopurinolis atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir arterine hipertenzija, gydomiems angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais arba diuretikais.

Alopurinolis neskiriamas pacientams, sergantiems ūminiais podagros priepuoliais (gydyti galima tik pagerėjus paciento būklei). Be to, pirmosiomis gydymo savaitėmis podagra sergantiems pacientams reikia būti atsargiems dėl paūmėjimų rizikos (pirmomis gydymo alopurinoliu savaitėmis pacientams, sergantiems podagra, gali tekti skirti kolchicino arba analgetikų).

Vartojant Allopurinol Sandoz reikia vairuoti ir valdyti potencialiai nesaugius mechanizmus, nes gali atsirasti mieguistumas ir galvos svaigimas.

Nėštumas

Alopurinolio tyrimai nėščioms moterims nebuvo atlikti, vaisto vartoti nėštumo metu nerekomenduojama.

Alopurinolis randamas motinos piene. Vaisto vartojimas Alopurinolis žindymo laikotarpiu yra nepageidautinas.

Sąveika su kitais vaistais

Alopurinolis, vartojamas kartu, sumažina probenecido išsiskyrimą.

Salicilatai, sulfinpirazonas, probenecidas ir kiti vaistai, šalinantys šlapimo rūgštį, mažina alopurinolio veiksmingumą.

Alopurinolis lėtina medžiagų apykaitą ir pailgina azatioprino, 6-merkaptopurino ir teofilino veikimą, todėl gali tekti koreguoti pastarųjų dozę.

Alerginių odos reakcijų rizika didėja vartojant alopurinolį kartu su ampicilinu, amoksicilinu ir kaptopriliu.

Alopurinolis gali sustiprinti kumarino antikoaguliantų poveikį. Jei reikia, kartu vartojant šiuos vaistus, reikia sekti protrombino laiką ir koreguoti antikoaguliantų dozę.

Alopurinolis gali pailginti hipoglikeminį chlorpropamido poveikį.

Nepageidaujamo alopurinolio poveikio kraujodaros sistemai išsivystymo rizika padidėja kartu su citostatiniais vaistais (jei reikia, vartojant kartu, būtina kontroliuoti kraujo vaizdą).

Kartu vartojant alopurinolis, pailgėja vidarabino pusinės eliminacijos laikas.

Kartu vartojamas vaistas padidina ciklosporino koncentraciją plazmoje.

Tačiau alopurinolis gali trikdyti fenitoino metabolizmą kepenyse klinikinė reikšmėši sąveika nežinoma.

Perdozavimas

Pacientui, kurio inkstų funkcija normali, išgėrus 20 g alopurinolio, pasireiškė vėmimas ir pykinimas, taip pat galvos svaigimas ir išmatų sutrikimai. Aprašytas 22,5 g alopurinolio išgėrimo atvejis, dėl kurio nepasireiškė šalutinis poveikis.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ilgai vartojant 200–400 mg alopurinolio per parą, pasireiškė odos reakcijos, eozinofilija, hepatitas, hipertermija ir inkstų ligos paūmėjimas.

Specifinis alopurinolio priešnuodis nežinomas. Perdozavus, rekomenduojamas simptominis gydymas.

Hemodializė sumažina alopurinolio koncentraciją plazmoje.

Sudėtyje yra:

Alopurinolis - 300 mg;

Papildomi komponentai.

Turinys

Gydant lėtinę nefropatiją, akmenis Urogenitalinėje sistemoje, skiriamas Allopurinol - vaisto vartojimo instrukcijose nurodomas jo poveikis šlapimo rūgšties sintezei. Dėl aktyvios sudėties vaistas veikia efektyviai, jį skiria gydytojas, kad pašalintų šlapinimosi problemas. Peržiūrėkite jo naudojimo instrukcijas.

Allopurinolio tabletės

Farmakologinėje klasifikacijoje vaistas Allopurinol klasifikuojamas kaip hipourikeminiai ir antipodagra vaistai, turintys įtakos Urogenitalinės sistemos funkcijoms ir funkcionavimui. Veiksmas vaistas remiantis veikliosios medžiagos alopurinolio veikimu. Jis tirpdo šlapime esančius uratų junginius, neleidžia susidaryti akmenims audiniuose ir inkstuose.

Junginys

Vaistas tiekiamas apvalių baltų tablečių pavidalu su plokščiu paviršiumi, nuožulna ir rizika. Jų sudėtis parodyta lentelėje:

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Alopurinolis reiškia vaistus, kurie sutrikdo šlapimo rūgšties sintezę. Ši medžiaga yra struktūrinis hipoksantino analogas, slopina fermentą ksantino oksidazę, dalyvaujantį hipoksantino metabolizme į ksantiną ir ksantino į šlapimo rūgštį. Dėl to sumažėja šlapimo rūgšties ir jos druskų koncentracija šlapime ir kituose kūno skysčiuose. Tuo pačiu metu esamos uratų nuosėdos ištirpsta, jos nesusidaro audiniuose ir inkstuose. Alopurinolio vartojimas padidina hipoksantino išsiskyrimą ir ksantinų išsiskyrimą su šlapimu.

Patekusios į vidų, tabletės 90% absorbuojamos iš skrandžio. Metabolizmas vyksta formuojantis aloksantinui. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama po 1,5 val., aloksantino – po 4,5 val. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos, metabolitų - 15 valandų. 20% dozės išsiskiria per žarnyną, likę 80% - per inkstus su šlapimu.

Naudojimo indikacijos

Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad yra šios indikacijos, kuriomis pacientams galima skirti Allopurinol:

  • hiperurikemijos gydymas ir profilaktika;
  • hiperurikemijos derinys su nefrolitiaze, inkstų nepakankamumu, uratų nefropatija;
  • mišrių oksalato-kalcio inkstų akmenų pasikartojimas hiperurikozurijos fone;
  • padidėjęs uratų susidarymas pažeidžiant fermentų funkciją;
  • podagros profilaktika, ūminė nefropatija su citostatiniu ir spinduliniu navikų terapija, leukemija, visiškas gydomasis badas.

Kaip vartoti Allopurinol

Tablečių dozavimas nustatomas individualiai, pagal instrukcijas. Gydytojai stebi uratų ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje ir šlapime. Suaugusiesiems skiriama 100-900 mg per parą, padalinta į 2-4 kartus. Tabletes reikia gerti po valgio. Vaikams iki 15 metų skiriama 10-20 mg/kg per parą arba 100-400 mg per parą. Maksimalus kasdieninė dozė Alopurinolis inkstų klirenso pažeidimams yra 100 mg per parą. Dozės padidinimą skiria gydytojas, išlaikant didesnę uratų koncentraciją kraujyje ir šlapime.

Specialios instrukcijos

skyrius Specialios instrukcijos Naudojimo instrukcijose verta ypač atidžiai išstudijuoti visus Allopurinol vartojančius pacientus:

  • vaistas skiriamas atsargiai esant inkstų, inkstų funkcijos sutrikimams, skydliaukės hipofunkcijai, pradiniu gydymo Allopurinoliu laikotarpiu įvertinami kepenų funkcijos rodikliai;
  • gydantis vaistais, pacientai turi suvartoti ne mažiau kaip 2 litrus vandens per dieną, kontroliuojant kasdienę diurezę;
  • gydymo pradžioje galimas podagros paūmėjimas, kurio profilaktikai vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo arba kolchicinas;
  • tinkamai gydant alopurinoliu, galima ištirpinti didelius uratų akmenis inkstų dubenyje ir patekti į šlapimtakį;
  • vartojimo indikacija nėra besimptomė hiperurikemija;
  • vaikams gydymas vaistais yra skirtas piktybinės ligos, leukemija, Lesch-Nychen sindromas;
  • jei pacientai serga navikinėmis ligomis, vaistas vartojamas prieš pradedant gydymą citostatikais, siekiant sumažinti ksantino nusėdimo šlapimo takuose riziką, imamasi priemonių diuretikais ir šarminei šlapimo reakcijai palaikyti;
  • vaistas veikia psichomotorinių reakcijų greitį, todėl podagros gydymo metu draudžiama vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Alopurinolis ir alkoholis

Remiantis Allopurinol vartojimo instrukcijomis, alkoholis ir alkoholio turintys gėrimai yra draudžiami viso gydymo vaistais metu. Etanolio ir veikliosios vaisto medžiagos derinys sukelia toksinį apsinuodijimą, žalingą poveikį kepenims ir inkstams, padidina vaistų perdozavimo riziką ir neigiamų reakcijų pasireiškimą.

vaistų sąveika

Allopurinolio vartojimo instrukcijose sakoma apie vaisto sąveiką su kitais vaistais:

  • sustiprina kumarino tipo antikoaguliantų, adenino arabinozido, hipoglikeminių medžiagų dozių poveikį;
  • kartu su citostatikais sustiprina mielotoksinį poveikį;
  • urikozuriniai vaistai ir didelės salicilatų dozės mažina vaisto veiksmingumą;
  • padidina azatioprino, merkaptopurino kaupimąsi.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Instrukcijose nurodoma, kad vartojant alopurinolio gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

  • arterinė hipertenzija, bradikardija;
  • pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hepatitas, stomatitas;
  • silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas;
  • depresija, koma, traukuliai, pablogėjęs regėjimas ar skonis;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritas, edema, uremija, hematurija;
  • nevaisingumas, impotencija, ginekomastija (krūtų padidėjimas), diabetas;
  • alerginės reakcijos, odos bėrimas, hiperemija, niežulys, artralgija, karščiavimas, karščiavimas;
  • furunkuliozė, alopecija, plaukų hipopigmentacija.

Perdozavus 20 g dozę, pacientams gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos svaigimas. Ilgai vartojant 200-400 mg per parą, pastebima sunki intoksikacija - odos reakcijos, hepatitas, karščiavimas, inkstų nepakankamumo paūmėjimas. Gydymas atliekamas atsiradus simptomams, gydytojai parodo pakankamą hidrataciją, kad palaikytų diurezę. Jei reikia, skiriama hemodializė, specifinio priešnuodžio nėra.

Kontraindikacijos

Pagal šias instrukcijas Allopurinol vartoti draudžiama, jei pacientams yra šios kontraindikacijos:

  • sunkūs kepenų, inkstų sutrikimai, jų nepakankamumas;
  • nėštumas, laikotarpis žindymas;
  • padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
  • ūminiai podagros priepuoliai;
  • vaikystė.

Pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Vaisto tinkamumo laikas yra penkeri metai. Vaistas laikomas iki 25 laipsnių temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistas išrašomas iš vaistinių pagal receptą.

Analogai

Vaistinių lentynose galite rasti tiesioginių Allopurinol analogų, žinomų kaip Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal arba Purinol. Sudėtyje jie yra panašūs veiklioji medžiaga. Netiesioginiai vaisto analogai, turintys tą patį gydomąjį poveikį, yra šie vaistai:

  • Adenuric;
  • Febux-40;
  • Febux-80.

Allopurinolio kaina

Lėšų kaina priklauso nuo tablečių skaičiaus pakuotėje, priimtos įmonės prekybos maržos. Pirkti vaistą internetu bus pigiau. Apytikslės kainos už vaistai nurodyta lentelėje.

Pacientams, sergantiems podagra – reumatine patologija, kurią sukelia šlapimo rūgšties kristalų nusėdimas tarpsąnarinėje ir poodinėje erdvėje, reikia nuolat stebėti pačios šlapimo rūgšties ir jos druskų koncentraciją organizme. Alopurinolis - vaistinis preparatas, galintis blokuoti fermentą, kuris katalizuoja šlapimo rūgšties sintezę. Dėl to jo kiekis šlapime mažėja ir skystos terpės organizmas. Prieš pradedant gydymą, svarbu perskaityti vartojimo instrukcijas, išsiaiškinti, kokiais atvejais galima vartoti Allopurinol ir kaip teisingai jį vartoti.

Allopurinolio vartojimas leidžia sulėtinti ligos eigą, užkirsti kelią podagros priepuoliui, kurio metu pacientas patiria stiprus skausmas sąnaryje atsiranda karščio pojūtis, pažeista vieta paburksta, galūnė nustoja normaliai funkcionuoti.

Farmakologinės vaisto savybės

- medžiagų apykaitos liga, kurią sukelia šlapimo rūgšties apykaitos sutrikimas. Tai būklė, kai šlapimo rūgštis, jos natrio ir kalio druskos, kurios nuolat būna ištirpusios šlapime, fiziologiškai nepasišalina su diureze, o kaupiasi šlapime, kristalizuojasi ir nusėda.

Jei negydoma, per didelis šių kristalų kaupimasis inkstuose ir kūno audiniuose sukelia jų vystymąsi. uždegiminis procesas o vėliau – sąnarių deformacija, būklės ir funkcijų pokyčiai Vidaus organai. Norint to išvengti, būtina normalizuoti medžiagų apykaitos proceso pusiausvyrą.

Alopurinolis neprisideda prie padidėjusio druskų pašalinimo, tačiau apsaugo nuo jų nusėdimo sumažindamas susintetintos šlapimo rūgšties kiekį. Kūne jis susidaro dėl ilgos virimo grandinės iš maisto produktų, kurių sudėtyje yra purinų. Alopurinolis yra junginys, savo kokybine ir kiekybine sudėtimi panašus į natūralų purino hipoksantiną, kuris, veikiamas ksantino oksidazės katalizatoriaus, oksiduojamas ir galiausiai paverčiamas šlapimo rūgštimi. Priešingai, alopurinolis sudaro neoksiduojamą purino bazės oksipurinolio formą. Šis purino analogas slopina ksantino oksidazę – fermentą, kuris katalizuoja oksidacijos reakciją, kuri sukelia farmakologinės savybės vaistas.

Jie pasirodo:

  • sumažėjęs šlapimo rūgšties kiekis ir jos druskų koncentracija kraujyje, šlapime, audinių skystyje, sumažėjęs gebėjimas formuoti uratų nuosėdas;
  • padidėjęs tirpių, nenusėdančių ir su šlapimu išsiskiriančių purino bazių išsiskyrimas, dėl kurio pagerėja išskyrimo funkcija;
  • šlapimo pH pokytis link rūgštingumo sumažėjimo;
  • jau susidariusių akmenų ištirpimas inkstų sistemoje, sąnariuose, latakuose ar organų ertmėse.

Sudėtis, išleidimo formos

Remiantis instrukcijomis, Allopurinolis gaminamas vienintele vaistinio preparato forma - tabletėmis, skirtomis vartoti per burną. Yra 2 dozių tipai: 100 mg veikliosios medžiagos ir 300 mg. Tablečių forma yra apvali, plokščiu paviršiumi su nuožulna, viena vertus, joje yra skiriamoji juostelė - rizikuojama, kita vertus - išspaustas graviravimas. Spalva grynai balta arba šiek tiek pilkšva. Yra vos juntamas kvapas.

Vaistinės gauna tabletes (30 arba 50 vienetų popierinėje pakuotėje su instrukcijomis), pagamintų pagal 2 prekybiniai pavadinimai:

  • Allopurinolis – hermetiškai uždarytas korinio tipo pakuotėje. Tabletės užpildas yra rafinuotas cukrus. Pagalbiniai komponentai: raugas - bulvių krakmolas, rišiklis - maistinė želatina, tepimo medžiaga - magnio stearatas.

  • Allopurinol-EGIS – tamsiame buteliuke su baltu užsukamu dangteliu ir apsaugos nuo pažeidimo juosta. Užpildai: mikrokristalinė celiuliozė ir natrio karboksimetilkrakmolas (suteikia ilgą galiojimo laiką). Į šių tablečių sudėtį taip pat įeina: lubrikantas – magnio stearatas, rišiklis – želatina, enterosorbentas – koloidinės bevandenio silicio dioksido dalelės.

Kaip veikia Allopurinol?

Antipodaginis Allopurinolio poveikis pasiekiamas dėl gebėjimo metabolizuotis į oksipurinolį (antrasis metabolito pavadinimas yra aloksantinas), kuris blokuoja ksantino oksidazės fermentą ir naikina šlapimo rūgšties susidarymo grandinę.

Pagal instrukcijas Allopurinol paskirtis yra tokia:

  • sumažinti šlapimo rūgšties kiekį kraujo plazmoje, kremzlės audinio ir kiti kūno skysčiai;
  • sumažinti podagrinio tofio dydį - tankius poodinius mazgelius, apribotus jungiamojo audinio, vaizduojančius uratų kristalų sankaupas;
  • ištirpinti inkstų akmenis.

Patekęs į organizmą alopurinolis linkęs kauptis. Jis pradeda veikti iš karto, rezultatas pastebimas po 1-2 dienų, tačiau po 3-4 dienų rodikliai grįžta į pradines reikšmes. Per trumpą laiką vaistas nenaudojamas. Norint pasiekti stabilų ryškų poveikį, reikalingas gydymo kursas. Sergant podagra Allopurinolis vartojamas nuolat, kursas gali trukti metus. Vartojant šešis mėnesius, tofiai labai suminkštėja ir prisideda prie jų pašalinimo. Apskaičiuodamas dozę, gydytojas turi atsižvelgti į vaisto farmakokinetinius parametrus. Remiantis instrukcijomis, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia koreguoti dozę, nes. organizmo apsivalymo nuo vaisto komponentų greitį jie gerokai sumažino. Senatvė nekeičia farmakokinetikos.

Allopurinolis pasižymi šiais rodikliais:

  • Siurbimas: greita absorbcija iš virškinimo trakto, daugiausia plonojoje žarnoje. Iki 90% išgerto kiekio pasisavinama. Absorbcijos laipsnis priklauso nuo dozės, vienkartinės 100 mg dozės biologinis prieinamumas yra 67%, 300 mg – 90%.
  • Platinimas: kraujyje daugiausia yra laisvos būsenos, pasiskirsto audinių skystyje, mažai (3%) jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausia koncentracija plazmoje: Alopurinolis - po 1,5 val., Oksipurinolis - 3-5 val.. Įveikia placentos barjerą.
  • Metabolizmas: Per kepenų fermentų sistemą per 2 valandas oksidacijos ksantino oksidaze procese jis visiškai (iki 60-70% suvartotos dozės) biotransformuojamas į oksipurinolį, kuris turi panašų farmakologinį aktyvumą.
  • Išskyrimas: iš organizmo palieka per inkstus, 20% – su išmatomis. Išeina lėtai. Alopurinoliui būdinga reabsorbcija kanalėliuose. Pusinės eliminacijos laikas skiriasi priklausomai nuo individualių savybių, alopurinolio vidutiniškai jis yra 1-2 valandos, oksipurinolio - 15 valandų.

Priėmimo indikacijos

Vaistas skiriamas ligoms, kurias lydi, gydyti didelis kiekisšlapimo rūgšties, įskaitant. prevenciniais tikslais. Paūmėjimo laikotarpiais allopurinolis nenaudojamas. Tai gana toksiškas vaistas, todėl jo griebiamasi tais atvejais, kai kiti šlapimo rūgšties kiekio reguliavimo metodai neveikia.

Pagal instrukcijas Allopurinol tabletės yra skirtos šioms diagnozėms:

  • lėtinė podagra, įrodytas būdingų kristalų buvimas sąnarių skystyje ir tofija;
  • pirminės ir antrinės formos hiperurikemija, jos komplikacijos;
  • lėtinės ligos inkstai - nefrolitiazė, uraturija, uratų nefropatija, inkstų oksalato akmenys hiperurikozurijos fone;
  • psoriazė, trauminio suspaudimo sindromas, uratų kaupimasis dėl fermentų apykaitos sutrikimų;
  • pašalinti nepageidaujamą reakciją radiacijos, chemoterapijos, leukemijos terapijos citostatiniais vaistais, ilgalaikio vartojimo, visiško gydomojo bado sąlygomis;
  • Lesch-Nychen sindromas, purinų apykaitos patologijos, įskaitant. įgimtas ir genetiškai nulemtas.

Alopurinolio vartojimo instrukcijos

Gydymo režimą ir dozę parenka gydytojas individualiai. Allopurinolis skirtas būsimam poveikiui, patartina jį vartoti norint atitolinti kitą ligos priepuolį. Gydymo metu būtina nuolat stebėti šlapimo rūgšties kiekį. Skirtingai nuo vienkartinio kraujo ir šlapimo tyrimo, nuolatinis stebėjimas atskleis organizmo reakciją į paskirtą dozę ir patvirtins gydymo veiksmingumą.

Siekiant sumažinti alergijos ir kitų šalutinių poveikių riziką pradėkite kursą nuo mažiausios dozės (1 tabletė 100 mg). Ateityje, remiantis analizės rezultatais, koreguojama - 1 kartą per 7-20 dienų.

300 mg ar didesnė paros dozė pagal instrukcijas yra padalinta į kelias lygias dozes..

Didžiausia leidžiama priimti: vienu metu - 300 mg, per dieną - 800-900, bet ne daugiau. Allopurinolio tabletės geriamos po valgio, nuryjamos sveikos, nekramtomos ir nuplaunamos pakankamai dideliu kiekiu vandens.

Kad uratų nuosėdos geriau ištirptų ir intensyviai pasišalintų per inkstus, svarbus rūgštingumas (pH) ir šlapimo tūris. Dienos metu gerti daug vandens (sultys, vaisių gėrimai, mažai mineralizuoti mineralinis vanduo). Per dieną išskiriamo šlapimo tūris turi viršyti 2 litrus (tai yra 70% išgerto skysčio).

Paros dozė parenkama atsižvelgiant į ligos tipą ir klinikinių apraiškų sunkumą:

Kad išvengtumėte staigių šlapimo rūgšties lygio šuolių, dozę didinkite palaipsniui ir gydymą baigkite palaipsniui. Ilgai vartojant, būtina stebėti oksipurinolio koncentraciją plazmoje.

Šios kategorijos pacientams reikia specialiai koreguoti dozę:

  • amžius 3-10 metų - 5-10 mg per dieną 1 kg svorio;
  • 10-15 metų - 10-20 mg / kg, bet ne daugiau kaip 400 mg / per dieną;
  • senyvas amžius arba kepenų funkcijos sutrikimas – mažiausia veiksminga dozė;
  • inkstų funkcijos sutrikimas - vienkartinės 1 tabletės (100 mg) dozės su 1 dienos ar ilgesniu intervalu. Svarbu stebėti oksipurinolio lygį, kad jis atitiktų normą. Hemodializės atlikimas leidžia pereiti prie alternatyvaus gydymo režimo.

Alopurinolio negalima vartoti 0-3 metų kūdikiams ir pacientams, kurie netoleruoja vaisto sudedamųjų dalių, yra alergiški, yra azotemijos sindromas, sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas, paveldima hemochromatozė ar besimptomė hiperurikemija. Taip pat tablečių nerekomenduojama vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Vaisto vartojimas pediatrijoje galimas esant rimtoms indikacijoms, gydymas reikalauja didelio atsargumo. Atidžiai prižiūrint gydytojui Allopurinol vartoja pacientai, kurių skydliaukės funkcija sutrikusi, serga cukriniu diabetu, arterine hipertenzija. Instrukcijų nesilaikymas ir pakartotinis leistinos dozės viršijimas yra kupinas perdozavimo.

Jos simptomai:

  • pykinimas;
  • nekontroliuojamas skrandžio turinio išsiveržimas;
  • dažnas tuštinimasis;
  • galvos svaigimas;
  • gaminamo šlapimo kiekio sumažėjimas.

Juos pasišalina arba gerokai susilpnina padažnėjęs šlapinimasis dėl didelio skysčių kiekio išgėrimo, skrandžio plovimas, skubi organizmo detoksikacija, kraujo filtravimas ar ekstrarenalinis kraujo išvalymas nuo toksinių junginių.

Šalutiniai poveikiai

Tinkamai parinkus dozę ir laikantis gydytojo rekomendacijų, gydymas tabletėmis yra gerai toleruojamas. Galimas trumpalaikis podagros paūmėjimas pirmųjų Allopurinol dozių vartojimo laikotarpiu nelaikomas šalutiniu poveikiu. Šis reiškinys yra susijęs su šlapimo rūgšties pertekliaus mobilizavimu ir išsiskyrimu iš tofi ir audinių. Instrukcijoje įspėjama apie kai kurias nepageidaujamas reakcijas, kurios gali išsivystyti vartojant Allopurinol.

Dauguma nustatytų faktų yra pavieniai atvejai, tai yra:

  • alerginė reakcija- bėrimas, paraudimas oda, niežulys, sąnarių skausmas, febrilinis sindromas, padidėjęs limfmazgiai, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas;
  • neinfekcinis inkstų uždegimas, autointoksikacijos sindromas, patinimas, kraujo atsiradimas šlapime;
  • virškinimo sutrikimai, vėmimas, pasikartojančios skystos ar riebios išmatos, padidėjęs kepenų transaminazių fermentų aktyvumas, burnos gleivinės uždegimas, hepatitas;
  • trombocitopenija, kartu su padidėjusiu kraujavimu, kraujo vaizdo pasikeitimu;
  • hipertenzija, bradikardija, neuropatija;
  • judesių koordinacijos, miego, skonio, regos funkcijos sutrikimas, odos jautrumas;
  • depresija, spazmai, galvos svaigimas, nuovargis;
  • cukrinis diabetas, reprodukcinės sistemos patologijos, potencijos problemos, ginekomastija, patologinis plaukų slinkimas arba spalvos pakitimas, daugybinis furunkulų bėrimas.

Dėmesio!

Alopurinolio nesuderinamumas su alkoholiu nustatytas. Gydymo laikotarpiu reikėtų vengti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio ir greito reagavimo. Vienu metu, lygiagrečiai vartojamas alopurinolis sustiprina daugelio poveikį vaistai, įskaitant padidina šalutinio poveikio riziką. Siekiant išvengti neigiamų vaistų sąveika apie visus derinio atvejus reikia pranešti gydytojui.

Vaisto kaina, analogai

Tabletės išduodamos pateikus gydytojo receptą. Jų galite nusipirkti bet kuriame vaistinių tinkle. Kaina priklauso nuo dozės ir gamintojo.

Vidutinė kaina yra:

  • Alopurinolis (Rusija) 0,1 50 vnt. - 91 rublis, 0,3 30 vnt. - 107 rubliai;
  • Allopurinol-EGIS (Vengrija) 0,1 50 vnt. - 103 rubliai, 0,3 30 vnt. - 135 rubliai.

Galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės, Allopurinol – 3 metai, Allopurinol-EGIS – 5 metai. Tabletės laikomos uždarytame buteliuke arba sandarioje lizdinėje pakuotėje, sausoje vietoje kambario temperatūra toliau nuo šilumos šaltinių. Siekiant užtikrinti saugumą gydomųjų savybių būtina užtikrinti, kad temperatūra laikymo vietoje nepakiltų aukščiau 25-30 laipsnių.

Analogai yra vaistai, pagaminti remiantis tuo pačiu aktyvus ingredientas- Alopurinolis. Iki šiol tokių vaistų vaistinėse nerasta. Iš rinkoje esančių vaistų nuo podagros galite įsigyti Adenurik 0,08 tablečių (Prancūzija, 28 vnt. - 2700 rublių), pagrįstą febuksostatu.

Kiekvienas organizmas į alopurinolį reaguoja savaip, todėl gydytojų priežiūra yra labai svarbi viso gydymo kurso metu, ypač rizikos grupės pacientams.