tab Pentasa. Pentasa: obat modern untuk pengobatan kolitis ulserativa dan penyakit Crohn. Komposisi, bentuk obat

Tablet berwarna abu-abu keputihan sampai coklat pucat, bulat, berbintik-bintik dengan takik pecah dan timbul "500" dan "mg" di kedua sisi garis skor di satu sisi tablet dan "PENTASA" di sisi lain tablet.

Kelompok Farmakoterapi

Obat anti inflamasi usus. asam aminosalisilat dan persiapan serupa. mesalazin.

Kode ATX A07EC02

Sifat farmakologis"type="kotak centang">

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah aplikasi dan pembubaran, mesalazine secara bertahap dilepaskan dari setiap microbead selama perjalanan tablet melalui saluran pencernaan(GIT) dari duodenum ke rektum pada pH berapa pun di lingkungan usus. 1 jam setelah pemberian obat secara oral, mikrogranula ditentukan di duodenum, terlepas dari asupan makanan. Waktu perjalanan rata-rata di usus pada sukarelawan sehat adalah 3-4 jam Mesalazine diubah menjadi N-asetil-mesalazin, baik secara presistemik di mukosa usus maupun secara sistemik di hati. Asetilasi kecil dilakukan dengan partisipasi bakteri usus besar, menghasilkan pembentukan asam asetil-5-aminosalisilat. Dari 30 hingga 50% obat bila diberikan secara oral diserap di usus kecil. Dalam waktu 15 menit setelah mengambil mesalazine ditentukan dalam plasma darah. Konsentrasi maksimum mesalazine dalam plasma darah dicapai 1-4 jam setelah penggunaan obat. Konsentrasi mesalazine dalam plasma darah secara bertahap menurun, dan setelah 12 jam setelah aplikasi tidak ditentukan. Kurva konsentrasi plasma asetil mesalazine memiliki karakter yang sama, tetapi secara umum ditandai dengan konsentrasi yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat. Rasio metabolisme plasma asetil mesalazine untuk mesalazine berkisar 3,5-1,3 setelah pemberian oral 500 mg 3 kali sehari dan 2 g 3 kali sehari, yang mencerminkan ketergantungan asetilasi pada dosis. Konsentrasi stabil rata-rata mesalazine dalam plasma darah adalah 2; 8 dan 12 mmol / l setelah mengambil 1,5; 4 dan 6 g per hari, masing-masing. Untuk asetil mesalazin, konsentrasi ini masing-masing adalah 6, 13, dan 16 mmol/L. Mesalazine dan acetyl-mesalazine tidak melewati sawar darah otak. Pengikatan mesalazine ke protein plasma sekitar 50%, dan asetil mesalazine sekitar 80%. Waktu paruh mesalazine dari plasma darah adalah sekitar 40 menit (klirens setelah penggunaan 500 mg adalah 18 l / jam), dan asetil mesalazin adalah sekitar 70 menit. Karena mesalazine terus-menerus dilepaskan selama perjalanan melalui saluran pencernaan, tidak mungkin untuk menentukan waktu paruh setelah pemberian obat secara oral. Hasil percobaan menunjukkan bahwa mesalazine mencapai konsentrasi yang stabil setelah pemberian oral selama 5 hari. Setelah pemberian oral, mesalazine dan asetil mesalazin diekskresikan dalam urin dan feses (terutama asetil mesalazin diekskresikan dalam urin).
Bioavailabilitas mesalazine ketika diberikan secara oral sedikit terganggu karena proses patofisiologis pada kondisi akut penyakit radang usus seperti diare dan asam lambung. Pada pasien dengan peningkatan motilitas usus, penyerapan sistemik dikurangi menjadi 20-25% dari dosis harian obat. Mungkin, tingkat eliminasi zat dengan urin dan feses juga meningkat. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, tingkat ekskresi obat yang tidak mencukupi dapat meningkatkan risiko efek samping nefrotoksik.

Farmakodinamik Pentasa - tablet pelepasan berkepanjangan, adalah mikrogranul mesalazine yang dilapisi dengan etilselulosa. Mesalazine adalah bahan aktif sulfasalazine, yang digunakan untuk mengobati kolitis ulserativa dan penyakit Crohn.

Menurut hasil studi klinis, nilai terapeutik mesalazine ketika diberikan secara oral dan rektal lebih bersifat lokal pada jaringan gastrointestinal yang meradang daripada tindakan sistemik.

Semua pasien dengan penyakit radang usus mengalami peningkatan migrasi leukosit, produksi sitokin abnormal, peningkatan produksi metabolit asam arakidonat, terutama leukotrien B4, dan peningkatan pembentukan radikal bebas pada jaringan usus yang meradang. efek farmakologis mesalazine in-vitro dan in-vivo adalah untuk menghambat kemotaksis leukosit, mengurangi produksi sitokin dan leukotrien, dan menghilangkan radikal bebas. Saat ini tidak diketahui mekanisme mana yang paling mempengaruhi kemanjuran klinis mesalazine.

Kolitis ulserativa dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker kolorektal (RCC), terutama pada pasien dengan penyakit lanjut, >8 tahun penyakit, riwayat kerabat dekat RCRC, atau kolangitis sklerosis primer yang menyertai. Risiko ROCC karena kolitis adalah 2% dalam 10 tahun, 8% dalam 20 tahun, dan 18% dalam 30 tahun setelah timbulnya kolitis ulserativa.

Sebuah analisis komparatif dari 9 studi non-eksperimental (3 studi kohort dan 6 studi kasus-kontrol) dari 334 kasus ROCC dan 140 kasus displasia di antara 1.932 pasien dengan kolitis ulserativa menunjukkan bahwa pada pasien yang diobati dengan mesalazine, risiko ROCC berkurang sebesar 50%, dan juga menunjukkan hasil klinis gabungan untuk ROPK dan displasia. Pengurangan risiko ROPK bergantung pada dosis, sebagaimana dibuktikan oleh analisis komparatif studi catatan harian dosis, yang menurutnya mesalazine memiliki efek kemopreventif.
1,2 g/hari. Selain itu, kemoprevensi dikaitkan dengan dosis mesalazine seumur hidup (4). Akhirnya, kepatuhan terhadap pengobatan pemeliharaan mesalazine telah ditemukan untuk mengurangi risiko ROP.
Efek mesalazine, seperti yang ditunjukkan dalam model eksperimental dan biopsi pasien, mendukung peran mesalazine dalam pencegahan UCRD karena kolitis ulserativa dan dalam pengurangan penyakit terkait dan tidak terkait. proses inflamasi jalur sinyal yang terlibat dalam pengembangan ROPC yang disebabkan oleh kolitis.

Indikasi untuk digunakan

Kolitis ulseratif nonspesifik

Penyakit Crohn

Dosis dan Administrasi

Pengobatan lain harus diberikan kepada pasien dengan penyakit Crohn yang tidak menanggapi dosis harian hingga 4 g mesalazine selama 6 minggu, dan untuk pasien dengan penyakit Crohn jika terjadi wabah penyakit meskipun terapi pemeliharaan 4 g mesalazine per hari.

Tablet diminum secara oral tanpa dikunyah. Untuk memudahkan menelan, tablet dapat dibagi menjadi beberapa bagian atau dilarutkan dalam 50 ml air segera sebelum digunakan.

Penting untuk minum obat secara teratur untuk mencapai efek optimal.

Anak-anak. Ini dikontraindikasikan untuk anak di bawah usia 6 tahun.

Efek samping"type="kotak centang">

Efek samping

Sakit kepala

Mual, muntah, sakit perut, diare

Ruam kulit (termasuk urtikaria, ruam eritematosa)

Pusing

Miokarditis, perikarditis

Perut kembung, peningkatan kadar amilase, pankreatitis

Pankolitis

penyakit narkoba

Jarang

Eosinofilia (sebagai manifestasi dari reaksi alergi), anemia, termasuk aplastik, leukopenia (termasuk granulositopenia dan neutropenia), trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia

Reaksi hipersensitivitas

Neuropati perifer

Mialgia, artralgia

Dispnea, batuk, bronkospasme, alveolitis alergi, infiltrasi paru, eosinofilia paru, pneumonia

Peningkatan transaminase hati, tanda-tanda kolestasis, hiperbilirubinemia, tanda-tanda hepatotoksisitas (termasuk hepatitis, hepatitis kolestatik sirosis, gagal hati)

Nefritis interstisial akut dan kronis, sindrom nefrotik, gagal ginjal, perubahan warna urin, proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, kristaluria

Kelemahan, sindrom yang mirip dengan lupus eritematosus

Alopecia

Penurunan produksi air mata, gondongan

Oligospermia

stomatitis

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap komponen aktif atau tambahan

obat atau salisilat

Gagal hati dan/atau ginjal yang parah

Penyakit pada sistem darah - bisul perut perut dan usus duabelas jari

Perdarahan, vaskulitis hemoragik - defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase - masa kanak-kanak hingga 6 tahun
- hamil dan menyusui

Interaksi obat"type="kotak centang">

Interaksi obat

Ini meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonilurea, ulserasi glukokortikosteroid, toksisitas metotreksat. Mengurangi aktivitas furosemide, spironolactone, sulfonamides, rifampicin. Meningkatkan efek antikoagulan. Meningkatkan efektivitas obat urikosurik (penghambat sekresi tubulus). Memperlambat penyerapan sianokobalamin. Mesalazine dapat mengurangi efek samping glukokortikoid pada mukosa lambung, dapat mengurangi penyerapan digoksin.

instruksi khusus"type="kotak centang">

instruksi khusus

Penting untuk menggunakan obat dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat alergi terhadap salisilat (sulfasalazine).
Dalam hal seperti itu gejala akut seperti kejang-kejang, sakit perut, demam, sakit kepala parah, ruam, obat harus segera dihentikan.

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Jika perlu, tes fungsi hati seperti ALT dan AST harus dipantau sebelum dan selama pengobatan.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien dengan gagal ginjal. Gangguan fungsi ginjal pada pasien selama pengobatan dapat disebabkan oleh efek nefrotoksik mesalazine. Penting untuk memantau fungsi ginjal secara teratur, yaitu untuk menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah (terutama pada fase awal pengobatan).

Jika Anda mencurigai perkembangan miokarditis, perikarditis, atau jika terjadi perubahan komposisi darah, pengobatan harus dihentikan. Manifestasi dari reaksi merugikan di atas dapat berupa: dalam kasus perubahan komposisi darah yang nyata - peningkatan perdarahan, perdarahan subkutan, sakit tenggorokan dan demam, dalam kasus perikarditis atau miokarditis - demam, nyeri dada dan sesak napas . Pasien yang proses asetilasinya lambat berada pada peningkatan risiko mengembangkan efek samping. Mungkin ada pewarnaan urin dan cairan lakrimal dalam warna kuning-oranye, pewarnaan lensa kontak.
Bila digunakan pada pasien usia lanjut, tidak perlu mengurangi dosisnya.
Kehamilan dan menyusui

Menggabungkan

1 tablet long-acting mengandung 500 mg zat aktif mesalazin.

Komponen tambahan: etil selulosa, bedak, povidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Granul Pentasa dikemas masing-masing mengandung 1000 mg dan 2000 mg mesalazine dalam sachet 1-2 gram.

Eksipien: etilselulosa dan povidon.

Satu supositoria Pentasa mengandung 1000 mg bahan aktif mesalazine.

Komponen tambahan: bedak, povidone, magnesium stearat, macrogol.

efek farmakologis

Pentasa memiliki efek anti-inflamasi yang nyata. Obat ini tidak ditandai dengan efek sistemik, ia memanifestasikan aktivitasnya di area usus yang meradang.

Dengan menghambat kemotaksis leukosit, obat tersebut mencegah migrasinya ke fokus patologis, sehingga mengurangi infiltrasi. Sintesis mediator inflamasi, khususnya, prostaglandin, leukotrien, dan metabolit asam arakidonat lainnya, berkurang. Pentasa mengurangi jumlah produk LPO, menghambat efek merusaknya pada jaringan usus.

Penggunaan Pentasa yang mendukung secara klinis dikaitkan dengan rendahnya risiko kanker kolorektal.

Indikasi untuk digunakan

Tablet dan bentuk granular dari Pentasa digunakan dalam pengobatan tingkat klinis ringan dan sedang dari kolitis ulserativa non-spesifik.

Supositoria Pentasa menunjukkan efisiensi tinggi dalam pengobatan proktitis ulserativa.

Modus aplikasi

Tablet Pentasa atau butiran diambil secara oral tanpa dikunyah. Untuk menelan lebih baik, mereka dicuci dengan air atau jus. Dosis obat diresepkan oleh dokter yang hadir secara individual.

Orang dewasa untuk pengobatan kekambuhan enteritis regional atau NUC diresepkan 4 g per hari. Dosis pemeliharaan untuk penyakit Crohn adalah 4 g Pentasa, untuk NUC - 2 g Dosis harian dibagi menjadi beberapa dosis untuk kenyamanan.

Pada anak-anak, 30 mg / kg berat badan Pentases juga digunakan dalam beberapa dosis per hari.

Saat menggunakan supositoria rektal, 1-2 supositoria disuntikkan ke dalam anus sehari sebelum resistensi otot melingkar berhenti. Sebelum pengenalan untuk menghasilkan enema pembersihan. Ujung jari karet yang disertakan dengan sediaan dirancang untuk memastikan kebersihan yang tepat selama prosedur. Untuk memudahkan pemberian supositoria, supositoria dibasahi dengan air.

Dalam kasus ekskresi spontan obat dari usus dalam 10 menit, manipulasi harus diulang.

Efek samping

Efek samping dari aksi Pentasa pada bagian saluran pencernaan diwujudkan dalam bentuk perut kembung, gangguan dispepsia, gangguan tinja, mual, kadang muntah, di analisis biokimia dapat meningkatkan aktivitas enzim hati.

Gangguan SSP dimanifestasikan dalam bentuk pusing, inkoordinasi, kesemutan dan tremor pada anggota badan, tinnitus dan depresi.

Dari sistem ekskresi dapat terjadi proteinuria, hematuria, gangguan berkemih hingga anuria.

Reaksi alergi terhadap Pentasa dimanifestasikan oleh eksantema, gatal dan terbakar pada kulit.

Kemungkinan bradikardia, perasaan subjektif jantung tenggelam, nyeri dada, sesak napas, penurunan atau peningkatan SBP.

Dalam tes darah, penghambatan semua kecambah hematopoietik, imunosupresi dan gangguan pembekuan dapat dideteksi.

Lebih jarang, mengambil Pentasa menyebabkan alopecia dan penurunan lakrimasi.

Kontraindikasi

Pentasa dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap mesalazine dan metabolitnya. Ada intoleransi silang terhadap salisilat.

Obat ini tidak digunakan pada pasien dengan disfungsi hati dan sistem ekskresi yang parah, gangguan pembekuan darah, dengan tukak lambung.

Tidak berlaku untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Kehamilan

Pentasa dikontraindikasikan pada wanita hamil. Hanya pada trimester pertama kehamilan, sesuai indikasi, penggunaannya dimungkinkan. Satu bulan sebelum melahirkan, obat dihentikan jika perjalanan penyakit memungkinkan.

Menyusui saat mengambil Pentasa terganggu.

interaksi obat

Pemberian simultan Pentasa dengan azathioprine, mercaptopurine dan methotrexate meningkatkan toksisitas yang terakhir.

Pentasa mengurangi efektivitas warfarin bila digunakan secara paralel.

Obat mempotensiasi efek hipoglikemik turunan sulfonilurea.

Karsinogenisitas glukokortikoid meningkat bila digunakan bersama dengan Pentasa.

Pentasa meningkatkan efek antikoagulan.

Kemanjuran klinis diuretik sulfanilamide, rifampicin dan thiazide dikurangi dengan aksi zat aktif Pentasa.

Obat ini menghambat penyerapan sianokobalamin.

Pemberian simultan Pentasa dengan agen urikosurik meningkatkan efektivitasnya.

Overdosis

Ada sejumlah laporan overdosis dengan Pentasa.

Secara umum, klinik sesuai dengan asupan salisilat yang berlebihan. Dengan latar belakang dehidrasi, hiperventilasi paru, hipoglikemia, dan ketidakseimbangan asam basa dicatat.

Pengobatan overdosis obat simtomatik memerlukan rawat inap. Tidak ada obat penawar khusus.

Pada jam-jam pertama setelah pemberian oral, perut dicuci. Lakukan pemantauan CBS, kadar elektrolit, dan fungsi ginjal secara terus menerus.

Surat pembebasan

Diproduksi oleh industri farmakologi dalam bentuk tablet dalam kemasan blister masing-masing 10 buah.

Butiran bubuk Pentasa diapit dalam kertas sachet seberat 1 g dan 2 g.

Supositoria rektal Pentasa dilengkapi dengan ujung jari karet sebanyak 28 buah.

Kondisi penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya suhu kamar tidak lebih tinggi dari 25 derajat Celcius.

Sinonim

Asacol, Kansalazine, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazine, Salofalk, Sulfasalazine, Samezil.

Negara Asal

Grup produk

Obat anti-inflamasi yang digunakan untuk mengobati penyakit Crohn dan UC

Surat pembebasan

• 1 - paket kontur non-sel (28) lengkap dengan ujung jari - paket kardus. 10 - lecet (10) - bungkus kardus. 10 - lecet (5) - bungkus kardus. 2 g - sachet (60) - bungkus kardus. 50 bungkus per bungkus

Deskripsi bentuk sediaan

• Granula kerja panjang untuk pemberian oral berbentuk silinder, dari abu-abu muda sampai coklat muda. Supositoria Tablet lepas-panjang Tablet lepas-panjang berwarna putih dengan warna keabu-abuan, dengan banyak bercak warna coklat muda, bentuk bulat teratur, miring, diberi skor dan bertuliskan "500 mg" di satu sisi dan "Pentasa" di sisi lain.

efek farmakologis

Farmakokinetik

Kondisi khusus

Menggabungkan

• 1 bungkus mesalazine 1000 mg Eksipien: etilselulosa - 4 mg - 15 mg, povidone - 50 mg. 1 bungkus mesalazine 2000 mg Eksipien: etilselulosa - 8 mg - 30 mg, povidone - 100 mg. mesalazine (5-ASA) 500 mg Eksipien: povidone, etilselulosa, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin. Mesalazin 1.0; In-va tambahan: macrogol 6000, bedak, magnesium stearat, povidone

Indikasi Pentasa untuk digunakan

• Kolitis ulserativa (eksaserbasi kolitis ulserativa ringan hingga sedang, pemeliharaan remisi dan / atau terapi kolitis ulserativa jangka panjang), penyakit Crohn.

Kontraindikasi Pentasa

• penyakit darah; - tukak lambung dan duodenum; - defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase; - diatesis hemoragik; - gagal ginjal berat; - gagal hati yang parah; - 2-4 minggu terakhir kehamilan; - periode laktasi; - usia anak-anak hingga 2 tahun; - Hipersensitif terhadap komponen obat. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada trimester pertama kehamilan, dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal.

Dosis pentasa

• 1 gram 2 gram 500 mg

Efek samping Pentasa

• Dari samping sistem pencernaan: mual, muntah, mulas, diare, kehilangan nafsu makan, sakit perut, mulut kering, stomatitis, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis, pankreatitis. Dari sisi sistem kardiovaskular: palpitasi, takikardia, kenaikan atau penurunan tekanan darah, nyeri dada, sesak napas, perikarditis, miokarditis. Dari SSP dan perifer sistem saraf: sakit kepala, tinitus, pusing, polineuropati, tremor, depresi. Dari sistem kemih: proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, kristaluria, sindrom nefrotik. Dari sistem hematopoietik: eosinofilia, anemia (termasuk hemolitik, megaloblastik, aplastik), leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hipoproteinemia. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, penyakit kulit (pseudoeritromatosis), bronkospasme. Lainnya: kelemahan, parotitis, sindrom mirip lupus, oligospermia, alopecia, penurunan produksi cairan lakrimal

interaksi obat

Overdosis

Kondisi penyimpanan

• jauhkan dari anak-anak

Farmakodinamika. Mesalazine memiliki efek anti-inflamasi dengan menghambat aktivitas lipoxygenase neutrofilik dan sintesis prostaglandin dan leukotrien. Ini memperlambat migrasi, degranulasi dan fagositosis granulosit neutrofilik, serta sekresi imunoglobulin oleh limfosit, mengikat radikal bebas. Ini memiliki efek antibakteri (dimanifestasikan dalam usus besar) dalam kaitannya dengan Escherichia coli dan beberapa kokus. Mengurangi risiko kekambuhan penyakit Crohn, terutama pada pasien dengan ileitis untuk jangka waktu yang lama. Sifat terapeutik mesalazine ketika diberikan secara oral dan rektal lebih disebabkan oleh kemampuannya aksi lokal pada area usus yang meradang daripada tindakan sistemik.
Tablet aksi berkepanjangan Pentasa adalah mikrogranul mesalazine yang dilapisi dengan etil selulosa. Setelah aplikasi dan pembubaran, mesalazine secara bertahap dilepaskan dari setiap mikrogranul selama perjalanan tablet melalui saluran pencernaan (dari duodenum ke rektum) pada setiap pH lingkungan usus. 1 jam setelah pemberian obat secara oral, mikrogranula berada di duodenum, terlepas dari asupan makanan. Waktu transit rata-rata di usus pada sukarelawan sehat adalah 3-4 jam.
Farmakokinetik. Biotransformasi: Mesalazine diubah menjadi N-asetil-mesalazin baik secara presistemik di mukosa usus maupun secara sistemik di hati. Asetilasi kecil dilakukan dengan partisipasi bakteri usus besar, menghasilkan pembentukan asam asetil-5-aminosalisilat. Asetilasi mesalazine tampaknya tidak terkait dengan fenotipe pasien individu. Asetil mesalazine juga dianggap tidak aktif secara klinis dan toksikologi.
Penyerapan: 30 sampai 50% obat bila diberikan secara oral diserap di usus kecil. Sudah 15 menit setelah pemberian, mesalazine ditentukan dalam plasma darah. Konsentrasi maksimum mesalazine dalam plasma darah dicapai 1-4 jam setelah penggunaan obat; konsentrasi mesalazine menurun secara bertahap dan setelah 12 jam setelah aplikasi tidak ditentukan. Kurva konsentrasi plasma asetil mesalazine memiliki karakter yang sama, tetapi secara umum ditandai dengan konsentrasi yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat. Rasio metabolisme plasma asetil mesalazine terhadap mesalazine adalah 3,5:1,3 setelah pemberian oral masing-masing 500 mg 3 kali sehari dan 2 g 3 kali sehari, yang mencerminkan ketergantungan asetilasi pada dosis.
Konsentrasi stabil rata-rata mesalazine dalam plasma adalah 2, 8 dan 12 mmol / l setelah masing-masing 1,5, 4 dan 6 g per hari. Untuk asetil mesalazin, konsentrasi ini masing-masing adalah 6, 13, dan 16 mmol/L. Bagian dan pelepasan mesalazine setelah pemberian oral tidak tergantung pada asupan makanan, penyerapan sistemik berkurang.
Bila diberikan secara rektal, obat diabsorbsi secara perlahan, walaupun intensitasnya tergantung pada dosis yang digunakan. Sekitar 30-50% dari dosis diserap terutama di rektum. Penyerapan, ditentukan oleh komposisi urin yang dipulihkan pada sukarelawan sehat yang menerima 2 g obat per hari, adalah sekitar 10%.
Distribusi: Mesalazine dan acetylmesalazine tidak melewati BBB. Pengikatan mesalazine ke protein plasma sekitar 50%, dan asetil mesalazine sekitar 80%.
Penarikan: waktu paruh mesalazine dari plasma darah adalah sekitar 40 menit (pembersihan setelah penggunaan 500 mg - 18,0 l / jam), dan asetil-mesalazin - sekitar 70 menit. Sifat kumulatif juga ditentukan pada sukarelawan sehat setelah penggunaan 1500 mg / hari, dan mereka adalah 1,1-1,8 mg / l. Karena mesalazine terus-menerus dilepaskan selama perjalanan melalui saluran pencernaan, tidak mungkin untuk menentukan waktu paruh setelah pemberian obat secara oral. Hasil percobaan menunjukkan bahwa mesalazine mencapai konsentrasi yang stabil setelah pemberian obat secara oral selama 5 hari.
Setelah pemberian oral dan rektal, mesalazine dan asetil mesalazin diekskresikan dalam urin dan feses (terutama asetil mesalazin diekskresikan dalam urin).
Bioavailabilitas oral mesalazine sedikit terganggu karena proses patofisiologi pada penyakit radang usus akut seperti diare dan hiperasiditas usus. Pada pasien dengan peningkatan motilitas usus, penyerapan sistemik dikurangi menjadi 20-25% dari dosis harian obat. Mungkin, tingkat eliminasi zat dengan urin dan feses meningkat.
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, penurunan kecepatan eliminasi dan peningkatan konsentrasi sistemik zat dapat meningkatkan risiko mengembangkan efek samping nefrotoksik.
Gangguan fungsi hati dan ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, tingkat ekskresi obat yang tidak mencukupi dapat meningkatkan risiko efek samping nefrotoksik.

Indikasi untuk penggunaan obat Pentasa

Kolitis ulserativa nonspesifik, penyakit Crohn, proktitis ulseratif (supositoria).

Penggunaan obat Pentasa

Tablet dan butiran(dosis dipilih secara individual).
Kolitis ulseratif.
Tahap eksaserbasi
dewasa: dosis yang dianjurkan adalah hingga 4 g mesalazine per hari, dibagi menjadi 2-4 dosis.

Perawatan suportif
dewasa: dosis yang dianjurkan adalah 2 g mesalazine per hari.
Anak-anak di atas usia 2 tahun: dosis yang dianjurkan adalah 20-30 mg mesalazine per 1 kg berat badan per hari.
Dengan kolitis ulserativa sisi kiri, pemberian tambahan bentuk Pentasa lokal dimungkinkan untuk mencapai konsentrasi obat yang diperlukan di kolon distal.
Penyakit Crohn.
Tahap eksaserbasi dan terapi pemeliharaan
Dewasa: dosis yang dianjurkan (dipilih oleh dokter secara individual) hingga 4 g mesalazine per hari, dibagi menjadi 2-4 dosis.
Anak-anak: dosis yang dianjurkan adalah 20-30 mg mesalazine per 1 kg berat badan per hari.
Tablet diminum secara oral tanpa dikunyah. Untuk memudahkan menelan, tablet dapat dibagi menjadi beberapa bagian atau dilarutkan dalam air (jus) segera sebelum digunakan. Isi sachet dituangkan ke dalam mulut, tidak dikunyah dan dicuci dengan air. Penting untuk minum obat secara teratur untuk efek yang optimal.
supositoria.
Dewasa: 1 supositoria 1-2 kali sehari. Segera sebelum pengenalan supositoria, dianjurkan untuk membersihkan usus. Untuk memastikan manipulasi higienis, ujung jari karet harus digunakan. Supositoria disuntikkan ke dalam rektum sampai hilangnya resistensi otot. Jika supositoria jatuh dalam waktu 10 menit setelah pemberian, supositoria kedua harus diberikan. Untuk memudahkan pengenalan supositoria dapat dibasahi dengan air. Maksimum dosis harian adalah 3-4 gram.
Anak-anak: jangan gunakan pada anak di bawah usia 2 tahun. Ada data klinis yang terbatas tentang penggunaan obat pada anak-anak, jadi mesalazine digunakan dalam praktik pediatrik hanya jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada kemungkinan risikonya.
Durasi rata-rata pengobatan adalah 8-12 minggu. Kriteria efektivitas pengobatan adalah pencapaian remisi klinis dan endoskopik. Untuk mencegah kekambuhan, obat ini diresepkan 1,5 g per hari (menggunakan jika perlu selama beberapa tahun) atau tablet (1 g per hari) dikombinasikan dengan supositoria.

Kontraindikasi penggunaan Pentasa

Hipersensitivitas terhadap mesalazine, komponen lain dari obat atau salisilat; penyakit hati dan/atau gagal ginjal; penyakit pada sistem darah; usia hingga 2 tahun.
Selain itu, kontraindikasi penggunaan obat dalam bentuk tablet dan butiran adalah: tukak lambung dan duodenum, perdarahan, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, kehamilan dan menyusui.

Efek samping Pentasa

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, mulas, diare, perut kembung, kehilangan nafsu makan, sakit perut, mulut kering; jarang - stomatitis, peningkatan kadar transaminase hati, hepatitis, sirosis, pankreatitis, eksaserbasi gejala kolitis.
Dari sisi sistem kardiovaskular: jantung berdebar, peningkatan atau penurunan tekanan darah, nyeri dada, sesak napas, perikarditis, miokarditis.
Dari sistem saraf: sakit kepala, tinitus, pusing, polineuropati, tremor, depresi, hipertensi intrakranial.
Dari samping sistem pernapasan: sesak napas, batuk, alveolitis alergi, infiltrasi paru, eosinofilia paru, bronkospasme, pneumonia.
Dari urin sistem Kata kunci: proteinuria, hematuria, oliguria, anuria, kristaluria, sindrom nefrotik.
reaksi alergi: manifestasi hipersensitivitas terhadap komponen obat (tidak tergantung pada dosis), ruam kulit, gatal, penyakit kulit (pseudoeritromatosis), bronkospasme, penyakit akibat obat. Pasien yang alergi terhadap salisilat bereaksi sama dengan mesalazine.
Dari sisi organ hematopoietik: eosinofilia, anemia (hemolitik, megaloblastik, aplastik), leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hipoprotrombinemia, pansitopenia.
Lainnya: kelemahan, gondok, fotosensitifitas, sindrom yang mirip dengan lupus eritematosus, oligospermia, alopecia, penurunan produksi cairan lakrimal.

Instruksi khusus untuk penggunaan obat Pentasa

Pentaca (asam 5-aminosalisilat) dapat diberikan pada sebagian besar pasien dengan reaksi alergi terhadap sulfasalazine atau risiko mengembangkan alergi terhadap salisilat, namun, selama masa pengobatan, pasien tersebut memerlukan pemantauan terus-menerus. Namun, jika kejang, sakit perut, demam, sakit kepala parah atau ruam berkembang, pengobatan harus segera dihentikan.
Dengan hati-hati, obat ini digunakan dengan melanggar fungsi hati. Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Perlu dilakukan pemantauan fungsi ginjal secara teratur, misalnya dengan mengukur kadar kreatinin dalam serum darah (terutama pada tahap awal pengobatan). Penurunan fungsi ginjal normal pada pasien selama pengobatan mungkin disebabkan oleh efek nefrotoksik mesalazine. Jika miokarditis atau perikarditis dicurigai, atau jika komposisi darah berubah, pengobatan harus dihentikan. Manifestasi dari reaksi merugikan di atas dapat berupa: dalam kasus perubahan komposisi darah yang nyata - peningkatan perdarahan, perdarahan subkutan, sakit tenggorokan dan demam, dan dalam kasus perikarditis atau miokarditis - demam, nyeri dada dan sesak napas. nafas. Pasien yang proses asetilasinya lambat memiliki peningkatan risiko efek samping. Dapat dicatat pewarnaan urin dan cairan lakrimal dalam warna kuning-oranye, pewarnaan lensa kontak. Sangat jarang, perubahan komposisi darah telah dilaporkan. Jika reaksi tersebut dicurigai, pengobatan harus dihentikan.
Bila digunakan pada pasien usia lanjut, tidak perlu mengurangi dosisnya.
Selama kehamilan dan menyusui. Mesalazine diketahui dapat melewati sawar plasenta. Data terbatas tentang penggunaan zat ini selama kehamilan tidak memungkinkan penilaian kemungkinan efek toksik. Mesalazine masuk ke dalam ASI pada konsentrasi yang lebih rendah daripada di darah ibu, sedangkan metabolit asetil mesalazine ditentukan dalam ASI pada konsentrasi yang sama atau lebih tinggi. Pada bayi yang ibunya menggunakan obat Pentasa, tidak ada efek samping yang dicatat, tetapi informasi yang ada terbatas. Selama kehamilan dan menyusui, obat harus digunakan dengan hati-hati dan hanya jika kemungkinan manfaat obat melebihi kemungkinan risikonya.
Dalam kasus pengembangan efek samping dari sisi sistem saraf pusat, perlu untuk menahan diri dari pengelolaan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.

Interaksi dengan Pentasa

Ini meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonilurea, ulserogenisitas GCS, toksisitas metotreksat. Melemahkan aktivitas furosemide, spironolactone, sulfonamides, rifampicin. Meningkatkan efek antikoagulan. Meningkatkan efektivitas obat urikosurik (penghambat sekresi tubulus). Memperlambat penyerapan sianokobalamin. Dapat mengurangi penyerapan digoxin.

Overdosis Pentasa, gejala dan pengobatan

Tablet dan butiran.
Mengingat bentuk sediaan unik dalam bentuk butiran pelepasan berkepanjangan dan sifat farmakokinetik spesifik mesalazine, hanya sebagian kecil zat aktif yang memiliki efek sistemik, sehingga gejala overdosis tidak boleh diharapkan bahkan ketika menggunakan obat dalam dosis tinggi.
Gejala: mual, muntah, gastralgia, lemah, mengantuk.
Perlakuan simtomatik: bilas lambung, penggunaan obat pencahar; pemulihan COR tergantung pada situasi klinis dan penggantian kehilangan elektrolit pada alkalosis/asidosis campuran; pengisian volume cairan pada hiperhidrosis, muntah; dengan hipoglikemia - pengenalan glukosa. Kontrol fungsi ginjal.
supositoria.
Tidak ada pengalaman mempelajari overdosis.

Kondisi penyimpanan Pentasa

Di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Daftar apotek tempat Anda dapat membeli Pentas:

• St. Petersburg

Studi tentang sistem kekebalan tubuh tubuh manusia dimulai belum lama ini. obat modern membuat langkah besar ke arah ini. Pada banyak penyakit, sifat kekebalan telah terbentuk. Hampir semua organ rentan terhadap patologi serupa. Seringkali targetnya adalah usus. Sekarang, dua diagnosis khas semakin umum: kolitis ulserativa dan penyakit Crohn. Obat yang efektif dalam memerangi penyakit ini adalah obat modern Pentasa.

Mekanisme aksi anti-inflamasi Pentasa

Terimakasih untuk sistem imun manusia berhasil berhasil eksis di planet yang dihuni oleh bakteri dan virus. Imunitas ada dimana-mana. Pejuangnya mengawasi semua sel dan jaringan. Tugas utama mereka adalah mengidentifikasi dan menghancurkan benda asing tepat waktu. Untuk melindungi tubuh dari virus, bakteri, dan strukturnya sendiri yang berubah, ada sel darah putih, leukosit. Mereka secara langsung menghancurkan patogen, atau membentuk protein-antibodi khusus.

Leukosit - pejuang utama kekebalan

Reaksi inflamasi adalah semacam mekanisme perlindungan. Tugasnya adalah untuk mencegah agen musuh membobol jauh ke dalam tubuh. Tidak hanya leukosit yang berperan di sini, tetapi juga bahan kimia khusus. Sebagian besar terkait dengan asam arakidonat. Obat Pentasa mempengaruhi semua aspek reaksi imun dan inflamasi. Itu membuat sel darah putih kurang aktif mencari lawan mereka dan menghasilkan antibodi. Selain itu, di bawah pengaruh agen ini, lebih sedikit asam arakidonat dan peserta lain dalam peradangan terbentuk.

Pentasa memiliki efek anti-inflamasi

Kolitis ulserativa - video

Komposisi dan bentuk rilis

Obat Pentasa ( nama latin Pentasa) dapat ditemukan di apotek di dua bentuk sediaan: butiran untuk pemberian oral dan supositoria rektal. Dalam kedua kasus, bahan aktifnya adalah mesalazine. Ini mempengaruhi respon imun tubuh dan jalannya reaksi inflamasi. Untuk persiapan lilin dan butiran, pabrikan menggunakan beberapa komponen tambahan.

Pentasa tersedia dalam bentuk butiran untuk pemberian oral.

Komposisi butiran dan supositoria - tabel

Penggunaan terapi Pentasa

Mesalazine, yang terkandung dalam Pentas, diresepkan terutama untuk pengobatan penyakit kekebalan usus:

• kolitis ulseratif nonspesifik. Pengobatan modern telah menetapkan sifat kekebalan penyakit. Tetapi alasan yang mendasari perilaku agresif sistem kekebalan ini masih memerlukan penelitian dan bukti. Ciri khas penyakit ini adalah radang usus besar. Hal ini disertai dengan munculnya rasa sakit di perut dan mencret dengan darah. Pentasa, yang bekerja di usus, mendorong penyembuhan bisul dan meredakan peradangan;

  Kolitis ulserativa adalah penyakit usus imun

• Penyakit Crohn. Ini adalah penyakit usus kekebalan lainnya. Itu dapat dilokalisasi di salah satu departemennya - kecil, besar, dan rektum. Dan dalam hal ini, Pentasa akan membantu mengatasi gejala penyakit tersebut.

  Pada penyakit Crohn, mukosa usus menyerupai trotoar batu bulat

Penyakit Crohn - video

Kontraindikasi dan reaksi merugikan

Ada beberapa kontraindikasi untuk penunjukan obat:

Saat menggunakan Pentasa, seperti obat apa pun, reaksi merugikan mungkin terjadi. Sebagian besar cukup langka:

Urtikaria - video

Pentasa dilarang untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui. Butiran dapat digunakan untuk merawat anak-anak yang lebih tua dari dua tahun. Supositoria rektal hanya diresepkan untuk pasien dewasa.

Fitur aplikasi

Butiran diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas dua tahun. Obat dalam bentuk ini sebaiknya diminum seluruhnya tanpa dikunyah. Jika sulit bagi pasien untuk menelan butiran dengan cara ini, mereka dapat dilarutkan dalam air matang atau jus buah. Penting untuk minum obat yang dihasilkan segera setelah persiapan. Dosis akan ditentukan oleh dokter secara individual. Harus diingat bahwa, sebagai suatu peraturan, pengobatan kolitis ulserativa dan penyakit Crohn adalah proses yang panjang, seringkali seumur hidup.

Supositoria Pentas hanya diresepkan untuk pasien dewasa. Untuk penggunaan higienis, ujung jari sekali pakai disertakan. Harus diingat bahwa waktu tinggal obat di rektum harus setidaknya sepuluh menit. Jika perlu, lilin baru harus diperkenalkan untuk menggantikan lilin yang ditarik sebelumnya. Obat tidak menyebabkan kantuk. Selain itu, obat tersebut telah berhasil digunakan dalam diabetes. Pentasa memiliki kemampuan untuk berinteraksi dengan obat-obatan tertentu:

Dalam kasus ini, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Obat dengan efek serupa

Pentasa adalah obat resep. Harga obat tergantung pada bentuk pelepasannya. 50 kantong butiran berharga 5763 hingga 6566 rubel. Harga untuk paket supositoria (28 buah) berkisar 2741 hingga 2865 rubel. Ada obat yang mirip zat aktif dari rentang harga yang berbeda.

Sediaan yang mengandung mesalazine - meja