I 1 nettbrett sulfatiazol 250 mg eller 500 mg.
Utgivelsesskjema
Pulver, tabletter.
farmakologisk effekt
Antimikrobiell.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Farmakodynamikk
Farmakopé definerer norsulfazol som antibakterielt middel . Det er et syntetisk derivat av sulfanilsyreamid - sulfanilamid . Formelen til norsulfazol er C9H9N3O2S2.
Virkningsmekanismen forklares av likheten i struktur med para-aminobenzosyre nødvendig for reproduksjon av mikroorganismer.
Undertrykker dihydropteroatsyntetase , forstyrrer syntesen tetrahydrofolsyre . Som et resultat hemmes syntesen av nukleinsyrer, noe som hemmer reproduksjonen av mikroorganismer.
Noen stammer er for tiden stafylokokker , streptokokker , meningokokker, pneumokokker og gonokokker ervervet resistens mot stoffet. Han holder seg aktiv ift nokardium , toksoplasma , malaria Plasmodium , klamydia og sopp actinomycetes . Ankomsten av antibiotika har redusert interessen for sulfonamider.
Farmakokinetikk
Norsulfazol refererer til godt absorberte korttidsvirkende sulfonamider. Den binder seg til blodproteiner med 55 %. Det metaboliseres i leveren. Det skilles ut av nyrene - 20 % er acetylderivater som utfelles under sur urin (krystalluri). T1 / 2 er 3,5 timer, så det foreskrives hver 6. time.
Indikasjoner for bruk
Lungebetennelse sykdommer i galleveiene, stafylokokker og streptokokk sepsis .
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet;
- svangerskap;
- depresjon av benmargsfunksjon.
Bivirkninger
- allergiske manifestasjoner;
- leukopeni ;
- fordøyelsessykdommer;
- nevritt ;
- krystalluri ;
- benmargsdepresjon.
Bruksanvisning Norsulfazol (metode og dosering)
Bruken av sulfonamider har nylig gått ned, siden de er dårligere enn antibiotika i aktivitet. I tillegg er de fleste mikroorganismer resistente mot dem. Norsulfazol kan kun brukes med intoleranse mot antibiotika.
På lungebetennelse tatt oralt - umiddelbart 2 g, deretter 1 g etter 4-6 timer, med stafylokokkinfeksjoner- 3-4 g, deretter 1 g 4 ganger om dagen. Høyeste enkeltdose for voksne er 2 g, daglig dose er 7 g. For forebygging krystalluri anbefalt alkalisk drikk.
Norsulfazol-natrium eller norsulfazol oppløselig er et pulver som kan brukes oralt, samt administreres intravenøst i form av en 5 % eller 10 % løsning (på glukoseløsning). Konsentrerte løsninger kan forårsake flebitt. Subkutant og intramuskulært er ikke foreskrevet, fordi det kan forårsake. Det brukes i form av instillasjoner for smittsomme sykdommer i øynene.
Veterinærmedisinen har Norsulfazol for dyr i sitt arsenal: 0,5 g tabletter, lite løselige i vann, pakket i glass med 1000 stykker eller løselig pulver.
Tilordne når pleuritt , lungebetennelse , strepto- og stafylokokk sepsis , enteritt , mastitt , kolibacillose , toksoplasmose , salmonellose , pasteurellose , eimeriose . I forbindelse med Ftalazol det brukes til forebygging koksidiose . Eksternt, med purulente sår, brukes det i form av pulver, salver og emulsjoner.
Legemidlet er foreskrevet til dyr inne 2-3 ganger om dagen i en blanding med mat i 3-6 dager. Dosen av stoffet er 0,025-0,05 g per kg kroppsvekt. Startdosen er 2 ganger høyere. Dyrs inntak av vann er ikke begrenset. For å øke effektiviteten av behandlingen foreskrives norsulfazol i kombinasjon med antibiotika.
Overdose
Manifestert av kvalme, oppkast, økt svette, bronkospasme, krystalluri med symptomer nyrekolikk .
Behandlingen utføres: mageskylling, mye drikking, symptomatisk terapi.
Interaksjon
Aminoglykosider øke antimikrobiell aktivitet. Antacida og redusere absorpsjonen av sulfonamider. Legemidlets hematotoksisitet øker med samtidig bruk av andre myelotoksiske legemidler . Det er uønsket å bruke store doser. Effekt antikoagulantia med indirekte virkning betydelig forbedret når de kombineres med sulfonamider.
Salgsbetingelser
Utgitt på resept.
Lagringsforhold
Ved en temperatur som ikke overstiger 250 C.
Holdbarhet
Norsulfazols analoger
Tilfeldighet i ATX-koden på 4. nivå:Analoger Sulfatiazol , Sulfatiazolnatrium har samme form for frigjøring og virkestoff.
NORSULFAZOL
norsulfazol(Norsulfazolum; FH, liste B), et antibakterielt middel fra gruppen sulfonamider. Hvit eller hvit med et lett gulaktig skjær, luktfritt krystallinsk pulver. Svært lite løselig i vann, lett løselig i alkohol, løselig i fortynnede mineralsyrer, løsninger av kaustiske og karboniske alkalier. Brukes til parenteral administrering norsulfazol-natrium (løselig N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, liste B), lett løselig i vann. Effektiv mot streptokokker, meningokokker, pneumokokker, stafylokokker og Escherichia coli. Lett absorbert fra mage-tarmkanalen og såroverflate. Toksisiteten er lav. Det er foreskrevet for postpartum septiske komplikasjoner, katarral bronkopneumoni, diplococcal septikemi hos kalver, nekrobakteriose, koksidiose av kyllinger (med drikker vann i 0,25 % konsentrasjon). Doser inne: ku, hest 5,0-20,0 g; sau, gris 1,0-5,0 g; hund 0,3-1,0 g; i en blodåre (norsulfazol-natrium): ku 6,0-10,0 g; hester 8,0-12,0 g; sau - 1,5-2,0 g. Oppbevares i en godt lukket beholder.
Veterinærleksikon ordbok. - M.: "Sovjetisk leksikon". Sjefredaktør V.P. Shishkov. 1981 .
Synonymer:Se hva "NORSULFAZOL" er i andre ordbøker:
norsulfazol- norsulfazol ... Staveordbok
NORSULFAZOL- (Norsulfazolum). 2 (para Aminobenzensulfamido) tiazol. Synonymer: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamid, etc. Hvit eller hvit med en lett gulaktig fargetone ... ... Medisinordbok
norsulfazol- n., antall synonymer: 1 stoff (1413) ASIS Synonymordbok. V.N. Trishin. 2013 ... Synonymordbok
NORSULFAZOL- Norsulfazolum. Synonymer: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Egenskaper. Hvitt eller svakt gulaktig krystallinsk pulver, lite løselig i vann og lite i alkohol. Utgivelsesskjema. Produsert i pulver og tabletter på 0,25 og 0,5 g. Action ... Innenlandske veterinærmedisiner
norsulfazol- et medikament fra gruppen sulfa-medisiner (Se Sulfonamid-legemidler). Brukes i tabletter og pulver i behandlingen Smittsomme sykdommer(tonsillitt, lungebetennelse, dysenteri, etc.) ... Stor sovjetisk leksikon
norsulfazol- norsulfazol, norsulfazoler, norsulfazoler, norsulfazoler, norsulfazoler, norsulfazoles, norsulfazoles, norsulfazoles, norsulfazoles, norsulfazoles, norsulfazoles, norsulfazoles (
1. Ftalsyre i ftalazol bestemmes av reaksjonen av dannelsen av fluorescein (svovelsyre i nærvær av resorcinol).
grønn fluorescens
2. Salazopyridazin blir oransje på grunn av kromoforen til azogruppen når den utsettes for sinkstøv i et alkalisk miljø.
Renhet.
1. Gjennomsiktighet og farge på en vandig eller alkalisk løsning avhengig av pH.
2. Grensen for surhet og alkalitet.
5. Bestemmelse av innhold av organiske stoffer med svovelsyre (forkulling).
Bestemmelse av spesifikke urenheter.
1. I ftalazol bestemmes grensen for innholdet av ftalsyre. Det er svært løselig i vann, fthalazol er praktisk talt uløselig i vann, en analyse av vannekstraksjonen utføres. FA bestemmes ved nøytraliseringsmetoden (titrant -NaOH, indikator - fenolftalein, ekv. = 1/2).
2. Grensen for innholdet av norsulfazol i ftalazol bestemmes av innholdet av fritt Ar - NH 2, det skapes forhold under hvilke norsulfazol går i løsning. Norsulfazol bestemmes ved nitritometri.
Kvantifisering.
1. Nitritometri (primær aromatisk aminogruppe)
2. Alklimetrisk metode for nøytralisering. Mediet er et protofilt DMF-løsningsmiddel. Det protofile løsningsmidlet aksepterer et proton fra sulfanilamid-legemidler og forbedrer derved de sure egenskapene til medikamentet.
Titrer med 0,1 M NaOH i en blanding (metanol + benzen) for å forbedre de nukleofile egenskapene, indikatoren er tymolblått. Titrere til en blå farge ved ekvivalenspunktet:
f ekv. =1, for ftalazol ekv. =1/2.
3. Acidimetrisk forskyvningsmetode. For natriumsulfacyl, natriumsulfapyridazin. Metoden er basert på fortrengning av en svak organisk syre fra saltet under påvirkning av saltsyretitrant. Indikator: en blanding av metyloransje og metylenblått. Fargeovergang fra grønn til lilla.
4. Halogeneringsmetode: bromatometrisk, jodometrisk, jodklormetrisk. Basert på egenskapen til medikamenter til å reagere S E . Den mest brukte bromometrien er en tilbaketitreringsmetode. Titrant KBrO 3 i nærvær av KBr i et surt medium, indikatoren er metyloransje. Ved ekvivalenspunktet ødelegger en dråpe fri Br 2 indikatoren, misfarging oppstår.
5. FEC - fotoelektrokolorimetrisk metode. Fargede reaksjonsprodukter med aldehyder, tungmetallsalter, azofargedannelsesreaksjoner brukes (bygg en kalibreringsgraf).
6. SFC - i det synlige området av spekteret.
7. Polarografi
Oppbevaring. Liste B.
Applikasjon. Som antibakterielle midler.
Utgivelsesskjema. Pulvere, tabletter (gjennom munnen), noen vannløselige legemidler - i form av injeksjoner, natriumsulfacyl - øyedråper, natriumsulfopyrid 25-30% - øyedråper.
Kompleks forberedelse
Biseptol består av to aktive ingredienser: sulfametoksazol og diaminopyrimidinderivat - trimetoprim. Det brukes til infeksjoner i luftveiene, urinveiene, mage-tarmkanalen. Har den langvarige handlingen.
3-(n-aminobenzensulfamido)-2,4-diamino-5-(3`,4`,5`-
5-metyloksazol. trimetoksybenzyl)-pyrimidin.
Litteratur
1. Belikov V.G. Lærebok i farmasøytisk kjemi. - M.: Medisin, 1979. - 552 s.
2. Belikov V.G. Farmasøytisk kjemi. - M.: Videregående skole. 1985. - 768s.
3. Glinka N.L. Generell kjemi: Lærebok for videregående skoler - 27. utgave, stereotypisk / Utg. V.A. Rabinovich. - L.: Kjemi. 1988.-1079s.
4. Statens farmakopé til USSR. - 10. utg. - M.: Medisin. 1968. - 1079-tallet.
5. Statens farmakopé for USSR: Utgave. 1. Generelle analysemetoder / Helsedepartementet i USSR. - 11. utgave, legg til. - M.: Medisin. 1987.-336s.
6. Statens farmakopé for USSR: utgave 2. Generelle analysemetoder. / Helsedepartementet i USSR. - 11. utg. legge til. - M.: Medisin. 1989. - 400-tallet.
7. Mashkovsky M.D. Medisiner: I 2 bind. T. 1. 14. utg., ster. - M.: Ny bølge. 2001.-540-tallet.
8. Mashkovsky M.D. Medisiner: I 2 bind. bd. 2.- 14. utg., ster. - M . Ny bølge. 2001.-608s.
9. Melent'eva G.A. Farmasøytisk kjemi. - 2. utg. revidert og tillegg - T 1. - M.: Medisin. 1976. - 478s.
10. Melent'eva G.A. Farmasøytisk kjemi. - 2. utg. revidert og tillegg - V.2.- M.: Medisin. 1976.-478c.
11. Internasjonal farmakopé. - Ed. 3rd-M., Genève: Medisin. HVEM. 1981-1990. T.1. Generelle analysemetoder. - 242s.; T.2. Spesifikasjon for kvalitetskontroll av farmasøytiske produkter. - 364s. T.3. Spesifikasjon for kvalitetskontroll av farmasøytiske produkter. - 435c.
12. Metoder for medikamentanalyse / N.L. Maksyutina, F.E. Kagan, F.A. Mitchenko.- K.: 3dorovya, 1984.-224 s.
13. Veiledning til laboratoriestudier i farmasøytisk kjemi / E.N. Aksenova., O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko og andre - M .: Medisin.
14. Analyse doseringsformer produsert i apotek / M.I. Kuleshova, L.N. Guseva, O.K. Sivitskaya - Manual. - 2nd ed. revidert og tillegg M: Medisin. 1989.-288s.
15. Håndbok for en farmasøyt-analytiker / Red. D.S. Volokha, N.P. Maksyutina. - K.: Helse. 1989. - 200 s.
16. Veiledning til laboratoriestudier i farmasøytisk kjemi: Proc. godtgjørelse./ E.N. Aksenova, O.P. Andrianova, A.P. Arzamastsev og andre; Redigert av A.P. Arzamastsev. - 2. utgave, revidert. og add.-M.: Medisin, 1995.-320s.
17. Plemenkov V.V. Introduksjon til kjemi av naturlige forbindelser. - Kazan:, 2001 - 376 s.
18. Terney A. Modern Organic Chemistry, vol. 1, 2 - M.: Mir, 1981.
2-(para aminobenzensulfamido)-tiazol.
Egenskaper. Hvitt krystallinsk pulver, luktfri, bitter smak
Autentisitet
I Til en aromatisk aminogruppe
Diazotiseringsreaksjon etterfulgt av azokobling.
Medikamentet løses i HCl og NaNO 2 tilsettes. Den resulterende løsningen helles i en alkalisk løsning av B-naftol, en kirsebærfarge eller et rød-oransje bunnfall (azofargestoff) vises.
2 Lignintest - HAC
Noen få korn av stoffet tilsettes papir av dårlig kvalitet (avis) og en oransje flekk vises med HCl.
II Bevis for sulfogruppen
For det første mineraliseres stoffet ved virkningen av konsentrert HNO 3
Emittert H 2 SO 4 bevis med BaCl 2
III Bevis for amidgruppen
På grunn av hydrogenet i amidgruppen danner sulfonamider fargede bunnfall med salter av tungmetaller. Kobbersulfat er det mest brukte.
Legemidlet oppløses i en alkalisk løsning og en løsning av CuSO 4 tilsettes. Et bunnfall av komplekst salt dannes. Det dannes et bunnfall med en skitten lilla farge, som ikke endres når den står.
IV Bevis på den aromatiske ringen
Hvis en løsning av brom (gul) tilsettes til en løsning av sulfonamider, blir den fargeløs.
V Legemidlet merkes i et tørt reagensrør og varmes opp, det dannes en rødbrun smelte og lukten av hydrogensulfid kjennes.
kvantifisering
Bromometri metode
TNP løses i vann, svovelsyre tilsettes, et overskudd av KBr-løsning tilsettes og titreres med en KbrO 3-løsning på 0,1 mol/l til løsningen blir fargeløs. Indikator - metylblått
Nøytraliseringsmetode i nærvær av aceton.
Preparatet titreres med saltsyreløsning til en blå farge. Tymolftalein-indikator. Aceton tilsettes for å trekke ut syreformen av stoffet.
Oppbevaring sp.B I mørke glassflasker på et sted beskyttet mot lys
Sulfacylum natrium
Sulfacylum løselig
Albucidum natrium
N-aminobenzensulfacetamidnatrium
Egenskaper. Hvitt krystallinsk pulver, noen ganger med en gulaktig fargetone, luktfri bitter smak. La oss lett oppløses i vann med dannelse av løsning av alkalisk reaksjon av miljøet.
Autentisitet
For natrium
1. Reaksjon på en aromatisk aminogruppe.
Skaffe et azofargestoff.
Lignin test
2. på sulfogruppen med kons. HNO3
3. på den aromatiske ringen (misfarging av bromvann) (se ovenfor)
4. på amidgruppen
Til Rev. ext. løsning CuSO 4 arr. et utfelling av en blågrønn farge som ikke endres ved stående.
Kvantifisering.
Nitrimetri metode.
T.S.P. oppløses i vann, tilsett fortynnet. saltsyre og krystallinsk kaliumbromid (katalysator) Titrer sakte (20 dråper ved begynnelsen av titreringen og 4-5 dråper ved slutten av titreringen) ved lav temperatur (12-14 0 C) med en løsning av natriumnitritt med en konsentrasjon på 0,1 mol/l.
Indikatoren er nøytral rød. Fra karmosinrød til blå
Apotekkontroll.
Nøytraliseringsmetode i nærvær av aceton (direkte titrering).
T.S.P. titreres med en løsning av saltsyre til en grønn farge på vannet. Tymolftalein-indikator. Aceton tilsettes for å trekke ut syreformen av stoffet.
+NaCl
Applikasjon. antimikrobielt middel.
Oppbevaring. sp.B På et mørkt sted i en tett lukket beholder
Ftalazolum-ftalazol
norsulfazol
norsulfazol
Sulfacetamidnatrium
Sodium Sulfacetamid (Sulfacyl Sodium)
(sulfacylumnatrium)
2-para-aminobenzensulfanylacetamid-natrium
Beskrivelse. Hvitt krystallinsk pulver, luktfritt, lett løselig i vann, lett alkaliske løsninger, praktisk talt uløselig i alkohol.
Definisjon av autentisitet.
a) reaksjonen av diazotisering og azokobling med fenoler (dannelse av et azofargestoff).
b) kondensasjonsreaksjon med aldehyder (dannelse av fargede Schiff-baser).
1.2 Spesifikk forsåpning av preparatet ved oppvarming med saltsyre (lukt av eddiksyre).
+ HC1 → CH3COOH + NaCl+
1.3 Reaksjon på grunn av imidgruppen med løsninger av salter av tungmetaller. Natriumsulfacetamid med en løsning av kobbersulfat danner et blåaktig-grønt bunnfall som ikke endres ved henstand (i motsetning til andre sulfanilamidpreparater)
Kvantifisering.
1. Nitritometrimetode for den primære aromatiske aminogruppen.
2. Nøytraliseringsmetode (acidimetri) som et salt av en sterk base og en svak syre. Titrering utføres i en blanding av alkohol og aceton for å forhindre muligheten for hydrolyse. Indikatoren er metyloransje.
Titrant standardløsning av saltsyre.
3. Bromatomatometrisk metode basert på sulfonamiders evne til å halogeneres; Kaliumbromat fungerer som en standardløsning; titrering utføres i et surt medium i nærvær av kaliumbromid. Overskuddet av brom bestemmes jodometrisk;
Applikasjon. Det brukes i form av 20-30% løsninger og salver (30%).
Oppbevaring. Legemidlet skal oppbevares i en beholder, beskyttet mot lys, på et kjølig, mørkt sted.
2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazol
Beskrivelse. Hvitt eller svakt gulaktig krystallinsk pulver, uløselig i vann, lett løselig i en rekke organiske løsemidler. Siden det er et amfotert stoff, løses det opp i løsninger av syrer og alkalier.
Autentisitetsreaksjoner.
1.1. På den primære aromatiske aminogruppen:
a) reaksjonen av diazotisering og azokobling med fenoler
b) kondensasjonsreaksjon med aldehyder (dannelse av Schiff-basen).
1.2 Reaksjoner på grunn av imidgruppen. Med en løsning av kobbersulfat danner det et skittent lilla bunnfall. Norsulfazol omdannes først til natriumsalt, oppløse den i en løsning av NaOH 0,1 mol / l (særlig fra andre sulfonamider).
1.3 Pyrolysereaksjonen er forskjellig fra andre sulfonamider. Denne reaksjonen beviser sulfid svovel i tiazolringen. Når norsulfazol varmes opp i et tørt reagensrør, vises en brun smelte og lukt av hydrogensulfid.
H 2 S kan også bestemmes ved sverting av et filterpapir fuktet med en løsning av blyacetat - (PbS).
kvantifisering
1. Nitritometrimetode.
2. Metode for bromatometri tilbake titrering.
3. Metode for argentometri. Denne metoden kan brukes til kvantifisering legemidler som danner sølvsalter (indikator - kaliumkromat). For å redusere konsentrasjonen av hydrogenioner (oppløse bunnfallet), utføres reaksjonen i nærvær av boraks:
4. Metode for nøytralisering (alkalimetri), basert på evnen til sulfonamider til å utvise sure egenskaper på grunn av tilstedeværelsen av et hydrogenatom i imidgruppen; sure former av sulfonamider titreres i et alkoholmedium med en standard NaOH-løsning med tymolftalein som indikator.
Applikasjon. Brukes ved infeksjoner forårsaket av hemolytiske streptokokker, pneumokokker, gonokokker, stafylokokker og E. coli.
Tilgjengelig i pulver og tabletter på 0,25 og 0,5 g.
Den høyeste enkeltdosen er 2 g, den høyeste daglige dosen er 7 g.
Oppbevaring. I en godt lukket beholder (pulver), tabletter som angitt på etiketten..