Przepis (międzynarodowy)

Rp.: Caps.Ethosuximidi 0,25

S. 1 kapsułka 3 razy dziennie z posiłkami

Rp.: Sol. Ethosuximid 50ml

DS 15 kropli 4 razy dziennie z posiłkami

formularz recepty- 107-1/r (Rosja)

efekt farmakologiczny

Lek przeciwdrgawkowy.

Mechanizm działania przeciwdrgawkowego nie jest w pełni poznany. Uważa się, że lek działa depresyjnie na neurony obszarów ruchowych mózgu, co prowadzi do wzrostu ich progu drgawkowego. Tłumi również wyładowania napadowe typu szczytowo-falowego o częstotliwości 3 Hz, charakterystyczne dla małej postaci padaczki. Oprócz działania przeciwdrgawkowego ma właściwości zwiotczające mięśnie i przeciwbólowe.
Zmniejsza częstość małych napadów padaczkowych, napadów padaczkowych, hamuje napadową aktywność elektroencefalograficzną związaną z zaburzeniami świadomości charakterystycznymi dla nieobecności. Nie wpływa na stężenie GABA w mózgu przy dawkach terapeutycznych. Pełny efekt terapeutyczny leku osiąga się po 4-8 tygodniach.

Tryb aplikacji

Dla dorosłych: Początkowa dawka dobowa dla dorosłych to 5-10 mg/kg, następnie zwiększana o 5 mg/kg co 4-7 dni.
Dawka podtrzymująca dla dorosłych wynosi 15 mg/kg mc.
Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 30 mg/kg mc.

Porcję dzienną można przyjąć jednorazowo lub podzielić na 2-3 dawki (po posiłkach). Przebieg leczenia wynosi 2-3 lata od momentu wystąpienia wyniku klinicznego.

Dzieciom poniżej 6 roku życia przepisuje się na początku leczenia 1 kapsułkę dziennie ze stopniowym zwiększaniem dawki do 20-30 mg/kg mc.

U dzieci powyżej 6 roku życia kurację rozpoczyna się od 2 kapsułek dziennie (1 kapsułka rano i wieczorem) ze stopniowym zwiększaniem dawki do 15-20 mg/kg mc.
Dawka podtrzymująca dla dzieci wynosi 20 mg/kg mc.
Maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 40 mg/kg mc. Przepisując dzieciom 5% syrop etosuksymidowy, stosuje się następujące dawki:

w wieku 2-3 lat - 5 ml syropu w jednej lub dwóch dawkach podzielonych;

w wieku 4-7 lat - 5-10 ml syropu w jednej lub dwóch dawkach podzielonych;

w wieku 8-14 lat - 10-15 ml syropu dziennie w 2-3 dawkach;

w wieku 15-18 lat - 15 ml syropu w 3 dawkach podzielonych. W leczeniu nerwobólów etosuksymid jest przepisywany 1 kapsułka (0,25 g) raz dziennie.

W przypadku braku efektu i dobrej tolerancji leku dawkę stopniowo zwiększa się do 0,5-1 g dziennie w 1-2 dawkach.
Leczenie jest długie. Dawka podtrzymująca - 0,25 g dziennie.

Wskazania

Leczenie małych napadów padaczkowych. Nerwoból nerw trójdzielny.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na etosuksymid.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, czkawka są możliwe; rzadko - drażliwość, niezwykłe zmęczenie, osłabienie, agresywność, zmniejszona koncentracja, depresja, koszmary senne, nasilone drgawki toniczno-kloniczne, psychoza paranoidalna.

Reakcje alergiczne: eozynofilia; rzadko - swędząca wysypka rumieniowa, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny (wysypka i świąd skóry, obrzęk węzły chłonne, ból gardła i gorączka, ból w mięśniach).

z boku układ trawienny: jadłowstręt, nudności, wymioty, skurcze żołądka.

Z układu krwiotwórczego: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, pancytopenia.

Formularz zwolnienia

Czapki. 0,25 gr
Syrop 5% w fiolce. 100 i 150 ml (1 ml syropu – 50 mg etosuksymidu; 15 kropli – 0,25 g etosuksymidu).

UWAGA!

Informacje na stronie, którą przeglądasz, zostały stworzone wyłącznie w celach informacyjnych iw żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ma na celu zapoznanie pracowników służby zdrowia z dodatkowymi informacjami na temat niektórych leków, a tym samym podniesienie ich poziomu profesjonalizmu. Stosowanie leku „” bez wątpienia zapewnia konsultację ze specjalistą, a także jego zalecenia dotyczące sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.

Etosuksymid jest lekiem przeciwpadaczkowym należącym do grupy sukcynimidów, jest szczególnie skuteczny w leczeniu, któremu nie towarzyszą inne rodzaje. Ten środek zaradczy znajduje się na liście leków podstawowych według WHO.

Najpopularniejsze leki na bazie etosuksymidu to Suxilep, Petnidan i Zarontin, wszystkie leki mają podobny mechanizm działania na organizm, niemal identyczne wskazania i skutki uboczne.

Skład wszystkich preparatów obejmuje substancję czynną etosuksymid, a także składniki zanieczyszczeń, w tym makrogol, E110, dwutlenek tytanu, żelatynę, wodę i inne.

Leki są dostępne w postaci syropu, kropli i kapsułek.

Właściwości farmakologiczne

Etosuksymid hamuje przekaźnictwo synaptyczne w niektórych obszarach mózgu, zmniejszając w ten sposób aktywność i liczbę napadów padaczkowych u pacjenta. Działają jako środek przeciwbólowy w niektórych innych chorobach neurologicznych.

Substancja czynna wchłania się prawie całkowicie. Skuteczne stężenie w osoczu krwi wynosi 40-100 mcg/ml. Przy stężeniu powyżej 150 μg/ml mogą wystąpić reakcje toksyczne.

Stan "równowagi" następuje po 8-10 dniach od rozpoczęcia przyjmowania kapsułek. Wątroba przetwarza substancję czynną w monomery, które są wydalane przez nerki. 10-20% jest wydalane w postaci niezmienionej.

Krótki opis analogów

Petnidan to lek na bazie etosuksymidu znanego niemieckiego firma farmaceutyczna co gwarantuje skuteczność i jakość swoich leków. Jest to jeden z głównych przepisywanych głównie dzieciom. Jest stosowany w przypadku wielu typów młodzieży i. Może być stosowany jako terapia wspomagająca.

Lek jest wprowadzany do leczenia stopniowo, przy stałym monitorowaniu stanu pacjenta. Petnidan ma wiele skutków ubocznych, a mianowicie: nudności, ból brzucha, utrata masy ciała, biegunka, możliwe reakcje alergiczne za produkt leczniczy.

Zarontin jest lekiem przeciwpadaczkowym przepisywanym w celu leczenia i łagodzenia wielu typów. Ma bardziej imponującą listę skutki uboczne niż inne leki na bazie etosuksymidu.

Suxilep jest najskuteczniejszym lekiem wśród analogów opartych na etosuksymidzie. Jest przepisywany w celu złagodzenia różnych rodzajów napadów padaczkowych. Lek ma tę samą listę działań niepożądanych. Rozważmy bardziej szczegółowo jego cechy.

Zakres stosowania i przeciwwskazania

Suxilep jest wskazany do stosowania w:

  • (w złożonej terapii).

Nie należy przyjmować leku:

  • jeśli dziecko ma mniej niż sześć lat;
  • z laktacją;
  • jeśli u pacjenta zdiagnozowano nadwrażliwość na substancję czynną;
  • w ;
  • z niewydolnością nerek lub wątroby.

Lek należy przyjmować przed lub w trakcie posiłków, należy popić dużą ilością kapsułek wodą. Lekarz prowadzący dobiera dawkę dla każdego pacjenta wyłącznie indywidualnie, w oparciu o ogólny obraz choroby i cechy ciała pacjenta.

Terapię rozpoczyna się od małych dawek etosuksymidu, z czasem dawkę zwiększa się.

Dawkę dobową oblicza się wprost proporcjonalnie do masy ciała pacjenta. Dla dzieci powyżej 12 lat i dorosłych:

  • do 50 kg - od 750 do 1500 mg;
  • od 67 kg - od 1000 do 2000 mg;
  • od 83 kg - od 1250 do 2500 mg.

Dla dzieci poniżej dwunastego roku życia:

  • do 13 kg - od 250 do 500 mg;
  • od 25 kg - od 500 do 1000 mg;
  • od 38 kg - od 750 do 1500 mg;
  • od 50 kg - od 1000 do 2000 mg.

Okres leczenia jest zwykle długi. Czas trwania kursu może określić tylko lekarz prowadzący. Dawkę należy zmniejszyć tylko wtedy, gdy drgawki nie pojawiają się przez kilka lat.

Anuluj lek stopniowo. Proces ten trwa zwykle rok lub dwa lata, w zależności od stanu pacjenta.

Działania niepożądane

Podczas przyjmowania leku należy uważać na dawkowanie, ponieważ w przypadku jego przekroczenia możliwe są liczne działania niepożądane:

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności i wymioty.

Ten lek ma dość szeroką listę działań niepożądanych, ale pojawiają się one dość rzadko. Jeśli przestrzegasz specjalnej diety, nie pij alkoholu i monitoruj poziom stężenia leku w osoczu krwi, wtedy niebezpieczeństwo minie.

Co zrobić z przedawkowaniem?

Przedawkowanie rozpoznaje się, gdy stężenie substancja aktywna we krwi więcej niż 150 mcg / ml.

Objawy zatrucia to: letarg, depresja, a także wyżej wymienione działania niepożądane.

W przypadku zatrucia konieczne jest natychmiastowe oczyszczenie żołądka poprzez przyjęcie kilku tabletek. węgiel aktywowany. Pacjent jest zwykle wysyłany na intensywną terapię w celu przeprowadzenia procedur oczyszczania układu sercowo-naczyniowego i układy oddechowe organizm.

Wyjątkowi Pacjenci

Jeśli przyszła mama weźmie Suxilep w czasie ciąży, czyli istnieje szansa na wykrycie wad rozwojowych u dziecka. Konieczne jest ciągłe monitorowanie stanu ciała matki.

W nagłych przypadkach lek należy przepisać pacjentce w indywidualnych dawkach w określone dni ciąży. Najbezpieczniejszym okresem do stosowania leku w czasie ciąży jest okres między dwudziestym a czterdziestym dniem.

W przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Etosuksymid przenika do mleka, dlatego karmienie piersią jest niedopuszczalne.

Recepcja w dzieciństwie

Preparaty na bazie etosuksymidu są właśnie przeznaczone dla dzieci. Ale istnieje granica wieku, dopiero od szóstego roku życia dziecko może zacząć przyjmować te leki. Dawkowanie określa lekarz prowadzący.

Specjalne instrukcje

Na czas terapii konieczne jest odstawienie alkoholu, ponieważ może to prowadzić do niepożądanych konsekwencji dla organizmu pacjenta.

W przypadku niewydolności nerek lub wątroby lek nie jest zalecany. Substancja aktywna wydalany przez pracę nerek i wątroby. Jeśli narządy nie poradzą sobie, pewien procent substancji pozostanie w osoczu krwi. Nadmierne gromadzenie funduszy jest obarczone przedawkowaniem.

Dla takich pacjentów opracowywany jest indywidualny przebieg terapii. Dawkowanie określa lekarz prowadzący.

Etosuksymid nie powoduje zmian stężenia innych leków we krwi pacjenta. Czasami wzrasta poziom fenytoiny.

A kwas walproinowy może wpływać na poziom stężenia substancji czynnej.

Jeśli razem z Suxilepem przyjmujesz leki wpływające na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, wówczas zwiększają się ich właściwości uspokajające.

N03AD01 (Etosuksymid)

Przed zastosowaniem leku ETOSUKSIMIDE należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja użytkowania służy wyłącznie celom informacyjnym. Po więcej pełna informacja proszę zapoznać się z instrukcją producenta.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

02.011 (przeciwdrgawkowe)

efekt farmakologiczny

Leki przeciwdrgawkowe z grupy sukcynimidów. Mechanizm działania nie jest dobrze poznany. Uważa się, że etosuksymid zwiększa próg wystąpienia napadów padaczkowych poprzez hamowanie przekaźnictwa synaptycznego, najwyraźniej w korze ruchowej. W EEG zmniejsza to częstość występowania kompleksów szczytowo-falowych charakterystycznych dla małych napadów. Wskazane efekty może być wynikiem bezpośredniej zmiany funkcji błon neuronalnych lub wpływu na procesy mediatorowe. Zgłaszano, że etosuksymid zakłóca kanały wapniowe typu T przy stosunkowo niskich stężeniach.

Etosuksymid ma działanie przeciwbólowe w neuralgii nerwu trójdzielnego, gorszą skuteczność niż karbamazepina.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybkie i prawie całkowite. Czas do osiągnięcia Cmax w osoczu krwi u dorosłych wynosi 2-4 h, u dzieci 3-7 h. Łatwo rozprowadza się do wszystkich tkanek ciała, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Stężenia etosuksymidu w ślinie i płynie łzowym są równoważne stężeniom w surowicy. Wiązanie z białkami jest znikome. Metabolizowany w wątrobie. T1 / 2 u dorosłych - 56-60 godzin, u dzieci - 30-36 godzin Wydalane przez nerki, do 20% etosuksymidu - w postaci niezmienionej.

ETOSUKSYMID: DAWKOWANIE

Wewnątrz dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia w dawce 15-30 mg/kg mc./dobę, w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się biorąc pod uwagę efekt kliniczny, częstotliwość przyjęć wynosi 2-4 razy dziennie. Dzieci w wieku poniżej 6 lat - 15-40 mg/kg mc./dobę, w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się biorąc pod uwagę efekt kliniczny, częstość podawania 2-4 razy/dobę.

Maksymalne dzienne spożycie dla osób dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia wynosi 1,5 g; dzieci poniżej 6 lat - 1 gr.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu możliwe jest zwiększenie stężenia etosuksymidu i zmniejszenie stężenia walproinianu w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu z haloperydolem możliwe są zmiany rodzaju i (lub) częstości napadów padaczkowych oraz znaczne zmniejszenie stężenia haloperydolu w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu z fenobarbitalem zmniejsza się stężenie etosuksymidu w osoczu krwi.

Ciąża i laktacja

Etosuksymid przenika do mleka matki, ale nie zgłaszano żadnych powikłań u ludzi. Jeśli to konieczne, stosując w czasie ciąży i laktacji należy ocenić oczekiwane korzyści z terapii dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka; w takich przypadkach należy stosować minimalną skuteczną dawkę.

ETOSUKSYMID: DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, czkawka są możliwe; rzadko - drażliwość, niezwykłe zmęczenie, osłabienie, agresywność, zmniejszona koncentracja, depresja, koszmary senne, nasilone drgawki toniczno-kloniczne, psychoza paranoidalna.

Reakcje alergiczne: eozynofilia; rzadko - swędząca wysypka rumieniowa, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny (wysypka i świąd skóry, obrzęk węzłów chłonnych, ból gardła i gorączka, ból mięśni).

Z układu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, skurcze żołądka.

Z układu krwiotwórczego: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, pancytopenia.

Wskazania

Leczenie małych napadów padaczkowych. Neuralgia nerwu trójdzielnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na etosuksymid.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek, z chorobami krwi, porfirią przerywaną. Przy zwiększonej wrażliwości na inne leki przeciwdrgawkowe z grupy sukcynimidów mogą również rozwinąć się reakcje nadwrażliwości na etosuksymid.

Unikaj picia alkoholu podczas leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Ostrożnie stosować u pacjentów wykonujących potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Formuła: C7H11NO2, Nazwa chemiczna: 3-etylo-3-metylo-2,5-pirolidynodion.
Grupa farmakologiczna: leki neurotropowe / leki przeciwpadaczkowe.
Działanie farmakologiczne: przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, zwiotczające mięśnie.

Właściwości farmakologiczne

Etosuksymid jest lekiem przeciwdrgawkowym należącym do sukcynimidów. Etosuksymid hamuje transmisję synaptyczną w obszarach motorycznych kory mózgowej, zwiększa próg drgawkowy. Obecnie mechanizm działania etosuksymidu nie został ostatecznie ustalony. Etosuksymid hamuje rozkład kwasu gamma-aminomasłowego. Etosuksymid zmniejsza częstość napadów padaczkowych, małych napadów padaczkowych, hamuje napadową aktywność elektroencefalograficzną, co wiąże się z zaburzeniami świadomości charakterystycznymi dla nieobecności. Etosuksymid jest również skuteczny w napadach mioklonicznych. W neuralgii nerwu trójdzielnego etosuksymid ma działanie przeciwbólowe.
Etosuksymid po podaniu doustnym jest prawie całkowicie i szybko wchłaniany przewód pokarmowy. Maksymalne stężenie we krwi u dorosłych osiągane było po 2-4 godzinach po podaniu pojedynczej dawki 1 g leku i wynosiło 18-24 µg/ml; u dzieci w wieku 7 - 8,5 lat i masie ciała 12,9 - 24,4 kg maksymalne stężenie osiągane było po 3 - 7 godzinach przy jednorazowej dawce 0,5 g leku i wynosiło 28 - 50,9 μg/ml. Istnieje liniowa zależność między wzrostem stężenia w surowicy a dawką leku; przy zwiększeniu dawki doustnej o 1 mg / kg dziennie oczekuje się wzrostu stężenia leku w osoczu o 2-3 μg / ml u dorosłych i 1-2 μg / ml u dzieci. Pod tym względem młodsze dzieci wymagają nieco większych dawek niż dzieci starsze. Stężenie terapeutyczne etosuksymidu wynosi 40 – 100 μg/ml. Toksyczne działanie etosuksymidu może wystąpić przy stężeniu w surowicy większym niż 150 µg/ml. U dzieci, przy długotrwałym stosowaniu leku w dawce 20 mg/kg, zawartość w surowicy krwi wzrosła do prawie 50 μg/ml. U dorosłych poziom ten osiągnięto stosując lek w dawce 15 mg/kg. Przyjmuje się, że po 8-10 dniach od rozpoczęcia kuracji następuje osiągnięcie stanu równowagi. Przy doustnym stosowaniu leku w tych samych dawkach występują istotne różnice międzyosobnicze w stężeniach w osoczu. Etosuksymid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza. Etosuksymid jest oznaczany w ślinie i płynie mózgowo-rdzeniowym w takim samym stężeniu jak w surowicy krwi. Pozorna objętość dystrybucji etosuksymidu wynosi 0,7 l/kg. Lek dobrze przenika przez bariery tkankowe, w tym barierę krew-mózg i łożysko. Etosuksymid przenika do mleka matki (stosunek stężenia etosuksymidu w surowicy krwi iw mleku matki wynosi 0,88 - 1). Etosuksymid jest metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania, z utworzeniem kilku, najprawdopodobniej bez aktywności farmakologicznej, metabolitów, które są wydalane przez nerki, częściowo wiążąc się z kwasem glukuronowym. Głównymi metabolitami etosuksymidu są 2-etylo-2-metylo-3-hydroksysukcynoimid i 2-(1-hydroksyetylo)-2-metylosukcynoimid. Okres półtrwania etosuksymidu u dorosłych wynosi 38,3 - 66,6 godzin, u dzieci - 25,7 - 36 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolitów i niezmienionej (do 20%).

Wskazania

Małe napady padaczkowe: napady miokloniczno-astatyczne małe (petit mal), złożone lub nietypowe napady drgawkowe, nieobecność piknoleptyczna, młodzieńcze napady miokloniczne (impulsywne napady małe); neuralgia nerwu trójdzielnego.

Sposób podawania etosuksymidu i dawkowanie

Etosuksymid przyjmuje się doustnie w trakcie lub po posiłku, dawkę ustala się ściśle indywidualnie, w zależności od obraz kliniczny, indywidualna reakcja pacjenta na lek i jego tolerancja. Początkowa dawka dobowa dla dorosłych i dzieci wynosi 5-10 mg/kg ze stopniowym zwiększaniem o 5 mg/kg co 4-7 dni (lub 8-10 dni); częstotliwość podawania wynosi 1 - 3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa u dorosłych wynosi 30 mg/kg mc., u dzieci 40 mg/kg mc., dawka podtrzymująca wynosi odpowiednio 15 mg/kg mc. i 20 mg/kg mc. U pacjentów poddawanych hemodializie konieczna jest zmiana schematu dawkowania lub podanie dodatkowej dawki.
Terapia przeciwpadaczkowa jest zwykle prowadzona przez długi czas. Kwestię korekty, czasu trwania i przerwania terapii powinien rozstrzygnąć specjalista mający doświadczenie w leczeniu padaczki. Zazwyczaj nie należy zmniejszać dawki z ewentualnym dalszym odstawieniem leku, dopóki okres, w którym napady nie wystąpią, wynosi 2 lub 3 lata. Redukcję dawki z odstawieniem leku należy przeprowadzić w kilku etapach w okresie od 1 do 2 lat. Dzieci mogą „wyrosnąć” z dawki (dawka pozostaje stała podczas wzrostu masy ciała), ale nie powinno dojść do pogorszenia parametrów elektroencefalogramu.
Ryzyko działań niepożądanych zależnych od dawki można zmniejszyć, jeśli dawkę zwiększa się stopniowo, leczenie rozpoczyna się powoli, a pacjenci przyjmują etosuksymid podczas lub po posiłku.
Szczególną uwagę należy zwrócić na wszelkie objawy mielotoksyczności (zapalenie migdałków, gorączka, zapalenie migdałków, skłonność do krwawień); w takich przypadkach pacjent musi skonsultować się z lekarzem. W trakcie leczenia, w celu określenia ewentualnych reakcji mielotoksycznych, należy okresowo wykonywać badanie krwi (co miesiąc, a po 1 roku leczenia – raz na 6 miesięcy). Gdy liczba leukocytów jest mniejsza niż 3500/μl lub granulocytów jest mniejsza niż 25%, wskazane jest zmniejszenie dawki leku lub jego odstawienie.
Podczas leczenia należy regularnie monitorować wskaźniki stanu czynnościowego nerek i wątroby.
Wraz z rozwojem zależnych od dawki, odwracalnych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie etosuksymidu; w przypadku wznowienia podawania leku należy wziąć pod uwagę możliwość nawrotu tych reakcji.
Należy przerwać stosowanie etosuksymidu, jeśli wystąpią dyskinezy; może być również konieczne dożylne podanie difenhydraminy.
Głównie u pacjentów z wywiadem choroba umysłowa podczas przyjmowania etosuksymidu możliwy jest rozwój odpowiednich reakcji niepożądanych ze strony psychiki (objawy halucynacyjne, stany lękowe i inne). U takich pacjentów lek należy stosować ze szczególną ostrożnością.
Przy długotrwałym leczeniu możliwe jest zmniejszenie aktywności fizycznej pacjenta i zainteresowania otoczeniem (np. u dzieci może wystąpić pogorszenie zdolności uczenia się w szkole).
Podczas terapii konieczne jest całkowite wykluczenie spożywania alkoholu.
Podczas leczenia etosuksymidem należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów).

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, choroby krwi, niewydolność nerek i (lub) wątroby, porfiria.

Ograniczenia aplikacji

Historia chorób psychicznych, zwiększone ryzyko mielotoksyczności.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania etosuksymidu w okresie ciąży. Należy ostrzec pacjentkę o konieczności natychmiastowej pomocy lekarskiej w przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia etosuksymidem. Nie zidentyfikowano specyficznej embriopatii u dzieci, których matki przyjmowały etosuksymid w monoterapii. Na tle stosowania leków przeciwpadaczkowych wzrasta ryzyko wad rozwojowych. W przypadku leczenia skojarzonego ryzyko to jest jeszcze większe, dlatego w czasie ciąży zalecana jest monoterapia. Jeśli mimo to etosuksymid jest podawany w czasie ciąży, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, która pozwala kontrolować napady padaczkowe, zwłaszcza między 20. a 40. dniem ciąży, a także regularnie mierzyć stężenie etosuksymidu w osoczu matki. Podczas leczenia etosuksymidem konieczne jest przerwanie karmienia piersią, ponieważ lek przenika do mleka matki (stężenie etosuksymidu w mleku matki może osiągnąć 100% stężenia w osoczu krwi matki).

skutki uboczne etosuksymidu

Układ nerwowy i narządy zmysłów: ataksja, zawroty głowy, dyskineza, senność, drażliwość, ból głowy, zwiększone zmęczenie, agresywność, zmniejszenie koncentracji, depresja, zaburzenia omamowo-paranoidalne, nasilenie napadów toniczno-klonicznych, parkinsonizm.
Układ trawienny: nudności, czkawka, wymioty, biegunka, utrata apetytu, zaparcia.
Układ sercowo-naczyniowy i krew (hemostaza, hematopoeza): leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, eozynofilia, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna.
Inni: Zespół Stevensa-Johnsona, światłowstręt, zespół toczniopodobny, utrata masy ciała, albuminuria.

Interakcje etosuksymidu z innymi substancjami

Kwas walproinowy znacząco zmienia (zwiększa lub zmniejsza) stężenie etosuksymidu w osoczu.
Karbamazepina, przyspieszając metabolizm etosuksymidu, obniża jego poziom w surowicy krwi.
Etosuksymid wzajemnie nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego, gdy jest stosowany razem z alprazolamem, klonazepamem, estazolamem i innymi lekami działającymi depresyjnie na czynność ośrodkowego układu nerwowego.
Haloperydol stosowany łącznie może osłabiać działanie etosuksymidu ze względu na możliwe obniżenie progu drgawkowego przy stosowaniu haloperydolu.
Kwas walproinowy hamuje biotransformację, wydłuża okres półtrwania, zmniejsza całkowity klirens etosuksymidu i z reguły wzajemnie wzmacnia działanie.
Łączne stosowanie diazepamu i etosuksymidu nie wyklucza zwiększenia nasilenia i/lub częstości napadów typu grand mal, co może wymagać zwiększenia dawki etosuksymidu.
Newirapina (jako część lamiwudyny + zydowudyny + newirapiny) może pomóc obniżyć stężenie etosuksymidu.
W niektórych przypadkach wspólne stosowanie fenytoiny z etosuksymidem może zwiększać stężenie fenytoiny w surowicy krwi.
Należy unikać jednoczesnego podawania etosuksymidu i etanolu.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania etosuksymidu należy wziąć pod uwagę możliwość wielokrotnego zatrucia w wyniku przyjmowania kilku leków (np. podczas próby samobójczej). Pod wpływem alkoholu i leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego objawy przedawkowania etosuksymidu znacznie się nasilają.
W przypadku przedawkowania etosuksymidu rozwijają się następujące objawy: zmniejszona aktywność fizyczna, zmęczenie, utrata zainteresowania otoczeniem, zwiększona pobudliwość, obniżony nastrój, letarg, depresja, pobudzenie, drażliwość.
Leczenie: płukanie żołądka, węgiel aktywowany; prowadzenie resuscytacji, leczenie objawowe i wspomagające w warunkach szpitalnych. Etosuksymid jest poddawany dializie. 39-52% podanej dawki jest usuwane podczas 4-godzinnej hemodializy.

Suxilep: instrukcje użytkowania i recenzje

nazwa łacińska: Suxilep

Kod ATX: N03AD01

Substancja aktywna: etosuksymid (etosuksymid)

Producent: Mibe GmbH Artsnaimittel (Niemcy), Delpharm Lille S. a. S. (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęć: 03.10.2019

Suxilep jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Forma wydania i skład

Postać dawkowania Suxilep - kapsułki: rozmiar nr 1, twarde żelatynowe, z pomarańczowym wieczkiem i białym korpusem; zawartość - biała utwardzona masa (100 i 120 sztuk w butelkach plastikowych lub z ciemnego szkła, 1 butelka w opakowaniu kartonowym).

Substancja czynna: etosuksymid, 1 kapsułka - 250 mg.

Składniki pomocnicze: żelatyna, woda oczyszczona, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółcień pomarańczowa (E 110).

Właściwości farmakologiczne

Suxilep hamuje przekaźnictwo synaptyczne w korze mózgowej (w obszarach ruchowych), co zwiększa próg rozwoju napadów padaczkowych. W przypadku neuralgii nerwu trójdzielnego lek ma działanie przeciwbólowe.

Farmakodynamika

Etosuksymid jest lekiem przeciwdrgawkowym należącym do grupy sukcynimidów. Mechanizm jego działania nie został dokładnie określony. Stwierdzono, że hamuje degradację GABA (kwasu gamma-aminomasłowego).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym etosuksymid wchłania się prawie w 100%. U dorosłych pacjentów, po podaniu pojedynczej dawki Suxilepu w dawce 1000 mg, maksymalne stężenie etosuksymidu w osoczu zostało określone po 2–4 godzinach i wynosiło 18–24 μg/ml.

U dzieci w wieku 7–8,5 lat, o masie ciała 12,9–24,4 kg, po podaniu pojedynczej dawki Suxilepu w dawce 500 mg, maksymalne stężenie etosuksymidu w osoczu krwi osiągnięto po 3–7 godzinach i wynosiło 28– 50,9 mikrogramów/ml.

Wzrost stężenia substancji w osoczu krwi jest zależny od dawki (obserwowana jest zależność liniowa). Przy zwiększeniu dawki przyjmowanej doustnie o 1 mg/kg mc./dobę u dorosłych oczekuje się wzrostu stężenia w osoczu o 2-3 μg/ml, au dzieci o 1-2 μg/ml. Dlatego młodszym dzieciom zaleca się przepisywanie nieco wyższych dawek niż starszym dzieciom. Stężenia terapeutyczne Składnik czynny Suxilepa w osoczu krwi mieści się w zakresie 40-100 µg/ml. Gdy zawartość etosuksymidu w osoczu jest większa niż 150 μg/ml, prawdopodobne jest wystąpienie działań toksycznych.

Przy długotrwałym stosowaniu Suxilepu w dawce 20 mg / kg u dzieci jego stężenie w osoczu krwi osiąga prawie 50 μg / ml. U dorosłych takie samo stężenie osiąga się przy przyjmowaniu leku w dawce 15 mg/kg mc.

Przypuszczalnie stan równowagi ustala się po 8-10 dniach od rozpoczęcia leczenia. Istnieją znaczne różnice międzyosobnicze w stężeniach w osoczu podczas przepisywania Suxilep w tych samych dawkach w postaci postaci dawkowania do podawania doustnego. Stopień wiązania etosuksymidu z białkami osocza jest znikomy.

Etosuksymid jest oznaczany w ślinie i płynie mózgowo-rdzeniowym w takim samym stężeniu jak w osoczu krwi. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,7 l/kg. Substancja przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielana do mleka matki (stosunek jej stężeń w osoczu i mleku matki wynosi 0,94 ± 0,06).

U dorosłych po podaniu pojedynczej dawki doustnej etosuksymidu w dawce 13,1-18 mg/kg mc. okres półtrwania w osoczu wynosi 38,3-66,6 h. U dzieci po podaniu pojedynczej dawki doustnej leku w dawce 500 mg, okres półtrwania etosuksymidu waha się od 25,7 do 35,9 godzin

Etosuksymid jest w dużej mierze metabolizowany w wątrobie, biorąc udział w procesach oksydacyjnych. Prowadzi to do powstania kilku metabolitów, najwyraźniej nie wykazujących aktywności farmakologicznej, które są wydalane z moczem, częściowo w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym. Głównymi metabolitami są 2 diastereoizomery: 2-etylo-2-metylo-3-hydroksysukcynoimid i 2-(1-hydroksyetylo)-2-metylosukcynoimid. W postaci niezmienionej 10-20% dawki etosuksymidu jest wydalane przez nerki.

Wskazania do stosowania

  • ataki nieobecności piknoleptycznych;
  • napady złożone i nietypowe;
  • młodzieńcze napady miokloniczne (impulsywne małe) napady padaczkowe;
  • małe napady miokloniczno-astatyczne (petit mal).

Przeciwwskazania

  • wiek dzieci do 6 lat;
  • okres laktacji (lub należy przerwać karmienie piersią);
  • nadwrażliwość na składniki Suxilepu.

Ostrożnie:

  • historia choroby psychicznej;
  • niewydolność nerek i (lub) wątroby;
  • zwiększone ryzyko mielotoksyczności.

Instrukcja użytkowania Suxilep: metoda i dawkowanie

Zgodnie z instrukcją Suxilep należy przyjmować doustnie w trakcie lub po posiłku, połykając kapsułki w całości i popijając dużą ilością płynu.

Lekarz ustala dawkę leku indywidualnie, w zależności od obrazu klinicznego choroby, tolerancji preparatu Suxilep oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. Terapię rozpoczyna się od małych dawek, następnie są one stopniowo zwiększane.

Zarówno dorośli, jak i dzieci na początku leczenia przepisują 5-10 mg / kg dziennie. Następnie dawkę stopniowo - w odstępach 4-7 lub 8-10 dni (w zależności od osiągnięcia stanu równowagi) - zwiększa się o 5 mg/kg.

W przypadku terapii podtrzymującej zwykle wystarcza dzienna dawka 15 mg/kg dla dorosłych i 20 mg/kg dla dzieci.

Maksymalne dopuszczalne dzienne dawki Suxilep: dla dorosłych - 30 mg / kg, dla dzieci - 40 mg / kg.

Dzienną porcję należy podzielić na 2-3 dawki. Przy dobrej tolerancji Suxilepu możliwa jest pojedyncza dawka dzienna.

Przykłady obliczenia dawki dobowej dla osób dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia przy przepisywaniu dawki podtrzymującej 15 mg/kg mc., w zależności od masy ciała, dawki średniej i maksymalnej:

  • 50 kg - 750 i 1500 mg;
  • 67 kg - 1000 i 2000 mg;
  • 83 kg - 1250 i 2500 mg.

Przykłady wyliczenia dawki dobowej dla dzieci do lat 12 przy przepisywaniu dawki podtrzymującej 20 mg/kg mc. w zależności od masy ciała, dawki średniej i maksymalnej:

  • 13 kg - 250 i 500 mg;
  • 25 kg - 500 i 1000 mg;
  • 38 kg - 750 i 1500 mg;
  • 50 kg - 1000 i 2000 mg.

Pacjenci poddawani hemodializie wymagają zmiany schematu dawkowania lub wyznaczenia dodatkowej dawki, ponieważ 39% do 52% przyjętej dawki jest wydalane w ciągu 4 godzin po hemodializie.

Terapia przeciwpadaczkowa jest zwykle długotrwała. Czas trwania, konieczność dostosowania dawki lub przerwania terapii ustala lekarz indywidualnie.

Zmniejszenie dawki Suxilepu z późniejszym odstawieniem jest zalecane tylko wtedy, gdy okres bez napadów wynosi co najmniej 2-3 lata.

Anulowanie Suxilepu powinno odbywać się w kilku etapach w ciągu 1-2 lat. W takim przypadku dzieci mogą „wyrosnąć” z dawki (tj. ich masa ciała wzrasta, ale dawka pozostaje taka sama). Nie należy jednak odnotowywać pogorszenia parametrów elektroencefalogramu.

Skutki uboczne

Działania niepożądane zależne od dawki:

  • od strony ośrodkowego układu nerwowego: niezwykłe zmęczenie, senność, zawroty głowy, drażliwość, ból głowy, ataksja, agresywność, zaburzenia omamowo-paranoidalne, obniżona koncentracja, osłabienie, dyskinezy, nasilone drgawki toniczno-kloniczne, depresja;
  • ze strony układu pokarmowego: nudności, utrata apetytu, utrata masy ciała, zaparcia lub biegunki, wymioty.

Działania niepożądane, niezależne od ilości przyjętego Suxilepu:

  • z układu krwiotwórczego: rzadko - eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość; w niektórych przypadkach - pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna;
  • reakcje alergiczne: czasami - wysypka skórna, zespół Stevensa-Johnsona; rzadko - zespół typu tocznia rumieniowatego układowego o różnym nasileniu;
  • inne: czkawka, nadwrażliwość na światło, parkinsonizm, albuminuria.

Podczas długotrwałej terapii aktywność fizyczna i zainteresowanie otoczeniem może się zmniejszać (np. u dzieci i młodzieży możliwe jest pogorszenie zdolności uczenia się).

Przedawkować

Każdorazowo przy rozpoznaniu przedawkowania należy rozważyć możliwość wielokrotnego zatrucia wynikającego z przyjęcia kilku leki(na przykład podczas próby popełnienia samobójstwa). Obserwuje się znaczny wzrost objawów przedawkowania pod wpływem alkoholu i innych leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Główne objawy zatrucia po przyjęciu Suxilepu w dużych dawkach to stany pobudzenia i stany depresyjne, czasami zwiększona drażliwość, zmęczenie, letarg, a także inne zależne od dawki negatywne skutki, wyrażane dość intensywnie. Jeśli zawartość etosuksymidu w osoczu krwi przekracza 150 μg/ml, powstałe objawy można uznać za przedawkowanie.

Specjalne instrukcje

Aby uniknąć rozwoju uogólnionych napadów toniczno-klonicznych, które często zaostrzają przebieg napadów atypowych i złożonych, Suxilep można stosować w skojarzeniu z lekiem przeciwdrgawkowym (np. fenobarbitalem lub prymidonem).

W przypadku napadów nieobecności piknoleptycznych u dzieci w wieku szkolnym bez wyjątku można przeprowadzić dodatkową profilaktykę uogólnionych napadów toniczno-klonicznych.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zależnych od dawki można zmniejszyć, rozpoczynając leczenie powoli i stopniowo zwiększając dawkę oraz przyjmując Suxilep podczas lub po posiłkach.

Podczas leczenia należy podawać Specjalna uwaga wszelkie objawy mielotoksyczności, takie jak na przykład zapalenie migdałków, zapalenie migdałków, gorączka, skłonność do krwawień. Aby określić mielotoksyczne działanie leku, zaleca się okresową analizę składu komórkowego krwi: pierwszy rok - co miesiąc, następnie - raz na sześć miesięcy. Jeśli liczba leukocytów jest mniejsza niż 3500/μl lub liczba granulocytów jest mniejsza niż 25%, dawkę preparatu Suxilep należy zmniejszyć lub całkowicie odstawić.

Wskazane jest również regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek i wątroby.

Jeśli wystąpią odwracalne, zależne od dawki działania niepożądane, należy przerwać stosowanie Suxilepu. Wznawiając leczenie należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo ich nawrotu.

Przerwij leczenie lekiem wraz z rozwojem dyskinezy.

Nie zidentyfikowano swoistej embriopatii u dzieci, których matki otrzymywały etosuksymid w czasie ciąży, ale leki przeciwpadaczkowe zwiększają ryzyko wad wrodzonych. W przypadku terapii skojarzonej prawdopodobieństwo to wzrasta. Z tego powodu w czasie ciąży Suxilep w monoterapii powinien być prowadzony z zastosowaniem minimalnej skutecznej dawki, która pozwoli opanować napady padaczkowe, zwłaszcza między 20. a 40. dniem ciąży, pod kontrolą stężenia etosuksymidu w surowicy krwi matki. W ostatnim trymestrze zaleca się dodatkowe preparaty witaminy K 1, aby zapobiec rozwojowi niedoboru witaminy K u noworodków, który może prowadzić do krwawień.

Jeśli w trakcie leczenia lekiem Suxilep zajdzie w ciążę, należy natychmiast poinformować o tym lekarza.

Zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia samochodu i wykonywania prac wymagających szybkości reakcji i zwiększonej koncentracji uwagi podczas przyjmowania Suxilepu lub przynajmniej w fazie stabilizacji. W każdym przypadku stopień restrykcji ustalany jest indywidualnie, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie.

W okresie terapii warto odmówić przyjmowania napojów alkoholowych.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W chwili obecnej udowodniono, że u dzieci matek leczonych preparatem Suxilep w monoterapii nie występują objawy swoistej embriopatii.

Ponieważ ryzyko wad rozwojowych płodu zwiększa się w przypadku leków przeciwpadaczkowych, co znacznie wzrasta w przypadku terapii skojarzonej, eksperci zalecają przepisywanie Suxilep kobietom w ciąży wyłącznie w monoterapii.

Konieczne jest wybranie minimalnej skutecznej dawki, która pozwala kontrolować napady padaczkowe, szczególnie między 20 a 40 dniem ciąży. Konieczne będzie również regularne monitorowanie stężenia etosuksymidu w surowicy matki.

W ostatnim trymestrze ciąży pacjentka powinna przyjmować leki na bazie witaminy K 1. Zapobiegnie to rozwojowi niedoboru witaminy K u noworodka, który może powodować krwawienia. Należy ostrzec pacjentkę, że jeśli podczas leczenia Suxilepem zajdzie w ciążę, musi natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Należy przerwać przyjmowanie leku Suxilep karmienie piersią, ponieważ zawartość etosuksymidu w mleku matki może wynosić do 94% stężenia substancji w osoczu krwi matki.

interakcje pomiędzy lekami

Etosuksymid zwykle nie wpływa na stężenie w osoczu innych jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych (np. fenobarbitalu, prymidonu, fenytoiny), ale w niektórych przypadkach może zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu krwi.

Karbamazepina zwiększa klirens osoczowy etosuksymidu.

Kwas walproinowy może wpływać na stężenie etosuksymidu w surowicy.

Przy równoczesnym stosowaniu leków, które działają depresyjnie na ośrodkowy system nerwowy może nasilać ich działanie uspokajające.

Analogi

Analogami Suxilepu są: Etosuksymid, Suktsimal, Azamid, Petinimid, Pycnolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25°C.

Okres przydatności do spożycia - 3 lata.