Lek allopurinol, jego zastosowanie i przeciwwskazania. Allopurinol: instrukcje użytkowania. Stosować podczas ciąży i karmienia piersią

Instrukcja

na zastosowanie medyczne

produkt leczniczy

Allopurinol

Nazwa handlowa

Allopurinol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Allopurinol

Forma dawkowania

Tabletki 100 mg

Pogarszać

Jedna tabletka zawiera

aktywnyoe substancjeo - allopurynol 100 mg w przeliczeniu na 100% suchej masy,

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (granulak 200) , stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, skrobia kukurydziana.

Opis

Tabletki są okrągłe, białe lub prawie białe, z płaską powierzchnią, ze ścięciem i ryzykiem

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciw dnie moczanowej. Inhibitory syntezy kwas moczowy. Allopurinol.

Kod ATX М04АА01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym około 90% dawki leku wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie allopurynolu w osoczu krwi osiąga się średnio po 1,5 godziny. Ulega biotransformacji w wątrobie z wytworzeniem aktywnego metabolitu alloksantyny. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, alloksantyna - około 15 godzin, więc hamowanie oksydazy ksantynowej może trwać do 24 godzin po podaniu pojedynczej dawki leku. Około 20% przyjętej dawki jest wydalane przez jelita, reszta leku i jego metabolity są wydalane przez nerki.

Farmakodynamika

Allopurinol to lek przeciw dnie moczanowej, który hamuje syntezę kwasu moczowego i jego soli w organizmie. Lek ma specyficzną zdolność hamowania enzymu oksydazy ksantynowej biorącego udział w konwersji hipoksantyny do ksantyny i ksantyny do kwasu moczowego. W efekcie zmniejsza się zawartość moczanów w surowicy krwi i zapobiega się ich odkładaniu w tkankach i nerkach.

Na tle działania leku zmniejsza się wydalanie kwasu moczowego z moczem i zwiększa się wydalanie łatwiej rozpuszczalnej hipoksantyny i ksantyny.

Allopurinol w organizmie zamienia się w alloksantynę, która również zapobiega tworzeniu się kwasu moczowego, ale ma gorszą aktywność niż allopurinol.

Wskazania do stosowania

• dna pierwotna i wtórna
• kamica nerkowa z tworzeniem moczanów
• hiperurykemia pierwotna i wtórna występująca w procesach patologicznych z towarzyszącym zwiększonym rozpadem nukleoprotein i wzrostem zawartości kwasu moczowego we krwi
• różne hemoblastoma (ostra białaczka, mięsak limfatyczny itp.)
• cytostatyczna i radioterapia nowotworów, łuszczyca, masywna terapia kortykosteroidami.

Dawkowanie i sposób podawania

Spożywać po posiłkach, bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody.

dorośli ludzie

Dzienna dawka ustalana jest indywidualnie w zależności od poziomu kwasu moczowego w surowicy krwi. Zwykle dzienna dawka wynosi 100-300 mg. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, leczenie należy rozpoczynać od allopurynolu 100 mg raz na dobę.

W razie potrzeby stopniowo zwiększaj dawkę początkową o 100 mg co 1-3 tygodnie, aż do uzyskania maksymalnego efektu. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 200-600 mg/dobę.

Jeżeli dzienna dawka przekracza 300 mg, należy ją podzielić na 2-4 równe dawki.

Przy zwiększaniu dawki konieczne jest monitorowanie poziomu oksypurynolu w surowicy krwi, który nie powinien przekraczać 15 μg / ml (100 μmol).

Używaj u dzieci, głównie podczas terapii cytotoksycznej nowotwory złośliwe, zwłaszcza białaczki i leczenia zaburzeń enzymatycznych (np. zespół Lesch-Niehna). dzieci od6 lat wyznaczyć w dziennej dawce 10 mg/kg masy ciała.

niewydolność nerek

Leczenie należy rozpocząć od dziennej dawki 100 mg, którą zwiększa się tylko wtedy, gdy lek nie jest wystarczająco skuteczny. Przy wyborze dawki należy kierować się wskaźnikiem klirensu kreatyniny:

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby podstawowej.

Starsi pacjenci

W przypadku braku konkretnych danych należy zastosować minimalną skuteczną dawkę.

Na zaburzenia czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej skutecznej dawki.

Skutki uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi allopurynolu są wysypki skórne. Częstość działań niepożądanych wzrasta wraz z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby.

Działania niepożądane mogą się różnić w zależności od choroby, otrzymanej dawki, a także przy podawaniu w połączeniu z innymi lekami.

Na początku leczenia allopurynolem mogą wystąpić napady reaktywnej dny moczanowej z powodu mobilizacji kwasu moczowego z guzków dny moczanowej i innych złogów.

Często

Swędzący; wysypka, m.in. łupież, plamopodobny, grudkowo-plamkowy

Nieczęsto

Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne

Nudności, wymioty (można ich uniknąć, przyjmując allopurynol po posiłkach)

Bezobjawowe podwyższone wyniki testów wątrobowych

Rzadko

Złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka

Reakcje skórne są najczęstszymi reakcjami i mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, jeśli wystąpią, należy natychmiast odstawić allopurynol. Gdy objawy ustąpią, można podać małe dawki (np. 50 mg/dobę), w razie potrzeby stopniowo zwiększając. W przypadku nawrotu wysypki skórnej lek należy odstawić. na zawsze ponieważ mogą wystąpić ciężkie uogólnione reakcje nadwrażliwości.

Poważne uogólnione reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne związane z łuszczeniem się skóry, gorączką, powiększeniem węzłów chłonnych, bólem stawów i (lub) eozynofilią, występują rzadko. Związane z nadwrażliwością zapalenie naczyń i reakcja tkankowa mogą mieć różne objawy, m.in. zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek) i bardzo rzadko drgawki. Reakcje te mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, a jeśli wystąpią, należy natychmiast odstawić allopurynol.

Zapalenie wątroby (w tym martwica wątroby i ziarniniakowe zapalenie wątroby), ostre zapalenie dróg żółciowych.

Dysfunkcja wątroby (zazwyczaj odwracalna po odstawieniu leku) może wystąpić bez wyraźnych objawów uogólnionych reakcji nadwrażliwości.

Rzadko

Powiększenie węzłów chłonnych, w tym limfadenopatia angioimmunoblastyczna (zwykle odwracalna po odstawieniu leku); anafilaksja, w tym wstrząs anafilaktyczny

Łysienie, obrzęk naczynioruchowy, przebarwienia włosów, utrwalony rumień polekowy

Czyraczność

Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego (trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna)

Cukrzyca, hiperlipidemia

Depresja

Ataksja, śpiączka, ból głowy, neuropatia, drgawki, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, paraliż, senność, zaburzenia smaku

Zaćma (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek), zmiany w plamce, zaburzenia widzenia

Zawrót głowy

Dławica piersiowa, bradykardia, nadciśnienie tętnicze

Zmiana rytmu defekacji, zapalenie jamy ustnej, stolce tłuszczowe, hematomeza

Śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, mocznica

Ginekomastia, impotencja, niepłodność męska

Astenia, gorączka, złe samopoczucie, obrzęk, miopatia/ból mięśni, złogi ksantyny w tkankach, w tym mięśniach

Może wystąpić gorączka z objawami uogólnionych reakcji nadwrażliwości lub bez nich.

Hczęstotliwość nieznany

Reakcje skórne związane z eozynofilią, pokrzywką

Ból stawów

leukopenia, leukocytoza, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, Zaburzenia krwawienia. Zgłoszono przypadek ostrej aplazji czystych erytrocytów związany z leczeniem allopurynolem.

Na początku leczenia mogą wystąpić napady reaktywnej dny moczanowej

Zawroty głowy

Zapalenie naczyń

Biegunka, ból brzucha

Kamica nerkowa

emisja nocna

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na allopurynol i inne składniki leku

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek (klirens kreatyniny poniżej 2 ml/min)

Ostry atak dny moczanowej

Nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Ciąża i laktacja

Wiek dzieci do 6 lat.

Interakcje leków

Antykoagulanty typ kumaryny- nasilone działanie warfaryny i innych kumaryn, dlatego wymagane jest częstsze monitorowanie parametrów krzepnięcia, a także możliwe jest zmniejszenie dawki leków przeciwzakrzepowych.

Azatiopryna, merkaptopuryna- ponieważ allopurynol hamuje oksydazę ksantynową, metabolizm tych pochodnych puryn ulega spowolnieniu, efekty są przedłużone, toksyczność wzrasta, dlatego ich zwykłą dawkę należy zmniejszyć o 50-75% (do ¼ zwykłej dawki).

widarabina(adeninaarabinozyd) - okres półtrwania tego ostatniego jest wydłużony z ryzykiem zwiększenia jego toksyczności. Ta kombinacja powinna być używana z ostrożnością.

Salicylany (duże dawki)uricosuric leki(Na przykład, sulfinpirazon, probenecyd, benzbromaron) - możliwe jest zmniejszenie skuteczności allopurynolu dzięki przyspieszeniu wydalania jego głównego metabolitu oksypurynolu. Allopurinol spowalnia również wydalanie probenecydu. Należy dostosować dawki allopurynolu.

Chlorpropamid- w przypadku zaburzeń czynności nerek wzrasta ryzyko przedłużającej się hipoglikemii, co może wymagać zmniejszenia dawki chlorpropamidu.

Fenytoina- możliwe naruszenie metabolizmu fenytoiny w wątrobie; kliniczne znaczenie tego jest nieznane.

teofilina, kofeina- allopurynol w dużych dawkach hamuje metabolizm i zwiększa stężenie teofiliny, kofeiny w osoczu. Konieczna jest kontrola poziomu teofiliny w osoczu krwi na początku leczenia allopurynolem lub przy zwiększeniu jego dawki.

Ampicylina, amoksycylina- wzrasta ryzyko reakcji alergicznych, m.in. wysypki skórne, dlatego u pacjentów przyjmujących allopurynol należy stosować inne antybiotyki.

Cyklosporyna- możliwe jest zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi, a tym samym zwiększenie ryzyka działań niepożądanych, zwłaszcza nefrotoksyczności.

Cytostatyki(Na przykład, cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, mechloretamina) - zwiększone ryzyko supresji szpiku kostnego u pacjentów z chorobami nowotworowymi (z wyjątkiem białaczek) niż przy samodzielnym stosowaniu tych leków, dlatego morfologia krwi powinna być kontrolowana w krótkich odstępach czasu.

didanozyna- allopurynol zwiększa stężenie didanozyny w osoczu, zwiększając ryzyko jej toksyczności, należy unikać ich łącznego stosowania.

Diuretyki, łącznie z tiazyd, I powiązane ich narkotyki- wzrasta ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Inhibitory AS, łącznie z kaptopryl- zwiększone ryzyko reakcji hematotoksycznych, takich jak leukopenia i reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek.

Leki zobojętniające sok żołądkowy- allopurynol najlepiej przyjmować 3 godziny przed przyjęciem wodorotlenku glinu.

Specjalne instrukcje

Lek nie jest zalecany do stosowania przy poziomach kwasu moczowego poniżej 500 µmol/l (co odpowiada 8,5 mg/100 ml), jeśli przestrzegane są zalecenia dietetyczne i nie ma poważnego uszkodzenia nerek. Nie spożywaj produktów z wysoka zawartość puryny (na przykład podroby: nerki, mózg, wątroba, serce i język; tłuszcze mięsne i alkohol, zwłaszcza piwo).

Podczas leczenia allopurynolem konieczne jest utrzymanie diurezy na poziomie co najmniej 2 l/dobę, natomiast odczyn moczu powinien być obojętny lub lekko zasadowy, ponieważ zapobiega to wytrącaniu się moczanów i tworzeniu się kamieni. W tym celu allopurynol można podawać w połączeniu z lekami alkalizującymi mocz.

W przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki skórnej lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości lek należy natychmiast odstawić, aby zapobiec rozwojowi poważniejszych reakcji nadwrażliwości (w tym zespołu Stevensa-Johnsona, martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka).

Allopurynol należy stosować z najwyższą ostrożnością:

W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby konieczny jest stały nadzór lekarski, dawkę allopurynolu należy zmniejszyć z uwzględnieniem odpowiednich zaleceń.

Z wcześniej ustalonymi zaburzeniami hematopoezy

Pacjenci z nadciśnienie tętnicze lub niewydolność serca otrzymujących inhibitory ACE i (lub) leki moczopędne, ze względu na możliwość współistnienia zaburzeń czynności nerek.

Bezobjawowa hiperurykemia na ogół nie jest uważana za wskazanie do stosowania allopurynolu, ponieważ zwykle wystarcza odpowiednia dieta i przyjmowanie płynów.

Ostry atak dna: leczenia allopurynolem nie należy rozpoczynać do czasu całkowitego ustąpienia objawów, ponieważ może to spowodować dalsze ataki.

Na początku leczenia allopurynolem, podobnie jak w przypadku innych leków urykozurycznych, możliwe są ostre napady dny moczanowej z powodu mobilizacji dużych ilości kwasu moczowego. Dlatego wskazane jest jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (oprócz aspiryny i salicylanów) lub kolchicyny w celach profilaktycznych przez pierwsze 4 tygodnie.

W przypadku wystąpienia ostrego napadu dny moczanowej u pacjentów już przyjmujących allopurynol, leczenie należy kontynuować w tej samej dawce, a ostry napad leczyć odpowiednimi lekami przeciwzapalnymi.

Przy odpowiedniej terapii możliwe jest rozpuszczenie dużych kamieni moczanowych w nerkach, wprowadzenie ich do dróg moczowych (kolka nerkowa) z możliwą blokadą.

Aby zapobiec hiperurykemii u pacjentów z chorobami nowotworowymi, zespołem Lescha-Niena, zaleca się przepisywanie allopurynolu przed rozpoczęciem radioterapii lub chemioterapii. W takich przypadkach należy stosować najniższą skuteczną dawkę. Aby zminimalizować ryzyko osadzania się ksantyny w dróg moczowych Odpowiednie nawodnienie jest wymagane do utrzymania optymalnej diurezy, alkalizacja moczu.

Tabletki allopurynolu zawierają laktozę. Leku nie powinni przyjmować pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosować w czasie ciąży lub laktacjiIstosybYu.

Stosowanie allopurynolu w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Jeśli to konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Do czasu wyjaśnienia indywidualnej reakcji na lek należy powstrzymać się od podawania pojazdy i pracować z innymi mechanizmami ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, ból głowy, senność, ból brzucha. W niektórych przypadkach - niewydolność nerek, zapalenie wątroby.

Leczenie: stosuje się środki objawowe, wspomagające. Odpowiednie nawodnienie w celu utrzymania optymalnej diurezy sprzyja wydalaniu allopurynolu i jego metabolitów. W razie potrzeby - hemodializa. Specyficzne antidotum nie jest znane.

Forma wydania i opakowanie

10 tabletek w blistrze wykonanym z folii PVC i folii aluminiowej z powłoką termolakierową z jednej strony i nadrukiem z drugiej strony. 5 opakowań wraz z instrukcją do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim w tekturowym opakowaniu.

Allopurinol to lek skutecznie obniżający stężenie kwasu moczowego. Zapobiega to odkładaniu się soli kwasu moczowego w nerkach, pęcherz moczowy i stawów. Do jednej z najsłynniejszych dolegliwości układ moczowo-płciowy określana jako kamica moczowa. Choroba ta jest bardzo zróżnicowana, ponieważ kamienie w nerkach i pęcherzu mogą mieć bardzo różny charakter i w związku z tym wymagać innego leczenia.Allopurinol to lek zapobiegający odkładaniu się i zwiększeniu ilości moczanów.

Allopurinol

Mechanizm powstawania moczanów - soli kwasu moczowego i sodu lub potasu, jest mało zbadany. Wiadomo jedynie, że na tle niewystarczającego spożycia wody kwas moczowy w moczu gromadzi się w zbyt dużym stężeniu i zwiększa kwasowość moczu. W rezultacie wytrącają się jego sole sodowe i potasowe. Ponadto sole mogą odkładać się nie tylko w pęcherzu czy nerkach, ale także w stawach, powodując tak nieprzyjemną chorobę jak dna moczanowa.

Allopurinol to lek, który może zniszczyć mechanizm powstawania kwasu moczowego. Ta ostatnia pojawia się w wyniku długiego łańcucha przemian. Allopurynol i jego pochodna oksypurynol są zdolne do hamowania aktywności enzymu oksydazy ksantynowej.

A ten enzym z kolei odpowiada za utlenianie hipoksantyny i jej konwersję do ksantyny. Bez niego reakcja nie zachodzi lub jest prowadzona w zbyt małej objętości, w wyniku czego synteza kwasu moczowego jest zaburzona i ta substancja jest produkowana w mniejszej ilości.

W ten sposób osiągają zmniejszenie stężenia kwasu moczowego w moczu, spadek pH i odpowiednio rozpuszczanie moczanów.

Lek jest przepisywany pacjentom, których choroba wiąże się ze wzrostem stężenia kwasu moczowego:

• nefropatia moczanowa - ostra i przewlekła. Urany w postaci kryształów osadzają się w kanalikach dystalnych i przewodach zbiorczych. Urany wywołują niedrożność kanalików, atrofię tkanki nerkowej. Wokół kryształów gromadzą się obce komórki - gigantyczne, jednojądrzaste;
• kamica moczowa - kamica nerkowa. Jest to spowodowane przez kamienie powstające w tkance nerkowej lub drogach moczowych o średnicy do kilku centymetrów. Skład rachunku zawsze obejmuje części organiczne i nieorganiczne. Według statystyk kamienie moczanowe są rzadkie - tylko 5% wszystkich przypadków;
• - na stałym i wystarczającym wysoki poziom moczany kwasu moczowego powstają we wszystkich stawach i innych narządach. Rozwój choroby jest obarczony całkowitym zniszczeniem stawów;
• wady wrodzone - zespół Leschi-Niena, niedobór fosforybozylotransferazy adeninowej.

W takich przypadkach, gdy objętość kwasu moczowego nie może być zmniejszona poprzez dietę, przepisuje się allopurynol.

Pogarszać

Lek jest produkowany w dwóch postaciach: allopurynol 100 i allopurynol 300.

Tabletka zawiera:

• allopurynol lub 1-H-pirazolo-(3,4-d)-pirymidyn-4-ol - odpowiednio 100 lub 300 mg;
• dodatkowe składniki – laktoza, skrobia, talk, stearynian magnezu, poliwidon, glikolan sodowy amylopektyny. Tabletka 300 mg nie zawiera laktozy. Substancje te służą jedynie jako powłoka ochronna, która zapewnia dostarczenie leku do jelita cienkiego i dwunastnicy 12, gdzie lek jest wchłaniany.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w tabletkach po 30 lub 50 szt. w paczce. Oferowane jest opakowanie blistrowe - 3-5 w pudełku lub 1 fiolka. Tabletka pokryta jest białą otoczką. Okres ważności produktu wynosi 5 lat od daty wydania.

O cenie decyduje dawka substancji czynnej, producent oraz ilość tabletek w opakowaniu:

• allopurynol 100 50 szt. kosztuje od 72 do 95 rubli. do pakowania;
• 30 szt. allopurynol 300 kosztuje od 85 do 117 rubli. do pakowania;
• koszt 50 szt. allopurynol 300 wynosi 268–400 r.

Mechanizm akcji

Allopurinol, jak również powstały w wyniku jego rozpadu oksypurinol, działa jako inhibitor oksydazy ksantynowej. Ograniczając działanie enzymu, substancja zapobiega przemianie ksantyny w kwas moczowy, co prowadzi do obniżenia stężenia. Proces rozpadu zachodzi bardzo szybko, tuż pod wpływem oksydazy ksantynowej - w rzeczywistości lek zapewnia enzymowi możliwość „pracy” z nim zamiast z ksantynami. W związku z tym zmniejsza się również ilość moczanów we krwi, co zapobiega odkładaniu się soli w tkankach.

Allopurynol jest aktywnie wchłaniany do krwi: półtorej godziny po spożyciu obserwuje się maksymalne stężenie. Substancja ma dość krótki okres półtrwania - 2 godziny, głównie usuwana z moczem - 80%. Reszta jest wydalana z kałem. Substancja nie wiąże się z białkami osocza: po 5-7 dniach kursu tylko około 3% substancji jest wydalane w postaci związanej.

Produkt metabolit leku, oksypurynol, ma dłuższy okres półtrwania, prawie 15 godzin. Nie wiąże się również z białkami i jest prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci niezwiązanej.

Lek gromadzi się w organizmie. Osiągnięcie stabilnego, wyraźnego efektu zajmuje około 7 dni, więc przebieg terapii nie może być krótszy niż 3 tygodnie, w przeciwnym razie wynik będzie bardzo krótki.

Średnio 60-70% przyjętej dawki znajduje się w moczu w postaci oksypurynolu, a 6-15% jest usuwane w postaci niezmienionej. Z naruszeniem nerek okres półtrwania znacznie się wydłuża.

Wskazania

Lek stosuje się w prawie wszystkich postaciach pierwotnej - dny moczanowej i wtórnej hiperurykemii, a czasem nawet w celach profilaktycznych z dużą ilością kwasu moczowego.

Lista wskazań do stosowania jest imponująca:

• dna moczanowa - jest przepisywana nawet na tle niewydolności nerek;
• kamica nerkowa - z tworzeniem moczanów;
• mięsak limfatyczny, ostra białaczka,
• chroniczny;
• urazy urazowe;
• cytostatyka i radioterapia;
• zespół Lescha-Niena;
• masywna terapia glikokortykosteroidami;
• nefropatia kwasu moczowego.

Instrukcja użycia

Tabletki należy przyjmować po posiłkach i popić dużą ilością wody. To ostatnie jest podstawowym wymogiem: w leczeniu allopurynolu dzienna objętość moczu powinna osiągnąć 2 litry. Ważna jest również reakcja moczu: pod wpływem leku powinien stać się obojętny lub lekko zasadowy.

Jak brać i ile ustawia lekarz.

Dorośli ludzie

Kurs zawsze zaczyna się od minimalnej dawki 100 mg, aby zidentyfikować skutki uboczne i zapobiec powikłaniom. Jeśli żaden negatywne konsekwencje nie wykryto, dawkę leku oblicza się na podstawie ilości kwasu moczowego we krwi. Zwiększaj go stopniowo, 100 mg dziennie, aż do uzyskania efektu terapeutycznego.

Minimalna ilość to 100 mg na dzień, maksymalna to 800 mg.

• Pierwotna hiperurykemia - o niskim stopniu nasilenia - hiperurykemia do 7 mg%, wyznaczyć 200-400 mg dziennie. Kurs trwa zwykle 3-4 tygodnie. Następnie dawkę zmniejsza się do 100 mg na dzień.
• Przy hiperurykemii powyżej 7 mg% dawkę zwiększa się do 600-800 mg. Lek przyjmuje się do 3-4 razy dziennie, nie więcej niż 200 mg na raz. Ten tryb trwa do 4 tygodni. Następnie pacjent zostaje przeniesiony na dawkę podtrzymującą 100–200 mg.

Terapia podtrzymująca może trwać kilka miesięcy. Nie możesz pominąć przyjęcia, ponieważ w przypadku braku leku choroba pojawia się ponownie w 3-4 dniu.

• w celach profilaktycznych, radioterapia, na przykład wyznaczyć 400 mg dziennie. Kurs rozpoczyna się kilka dni przed terapią, trwa w trakcie leczenia i kończy się kilka dni po ekspozycji.
• W niewydolności nerek lek jest przepisywany w zależności od wielkości klirensu kreatyniny:
  • przy natężeniu przepływu krwi większym niż 20 ml / min dawka nie może przekraczać 300 mg na dobę;
  • z klirensem 10-20 ml / min - ograniczony do 200 mg;
  • przy klirensie poniżej 10 ml / min allopurynol jest przepisywany nie więcej niż 100 mg.

W razie potrzeby ilość wzrasta, ale w tym przypadku zwiększa się również odstęp między dawkami - co 48-72 godziny.

• W przypadku hemodializy po każdej procedurze przepisuje się 300-400 mg.

Wskazaniem do zmniejszenia dawki jest poziom oksypurynolu we krwi – nie więcej niż 15 μg/ml.

dzieci

Allopurynol jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 14 lat wyłącznie w leczeniu cytostatycznym białaczki lub zaburzeń enzymatycznych, jeśli nie ma alternatywy.

Dawkowanie leku oblicza się na podstawie masy ciała - 10-20 mg / kg. Tak czy siak maksymalna dawka nie może przekraczać 400 mg.

Do starych ludzi

Ograniczeniem w tym przypadku jest zmniejszona funkcjonalność nerek. Allopurynol jest przepisywany w minimalnej dawce terapeutycznej. W razie potrzeby zwiększ odstęp czasowy między dawkami.

Skutki uboczne

Allopurinol rzadko powoduje takie efekty. Warto pamiętać, że zaostrzenie dny moczanowej w pierwszym etapie nie dotyczy tych. Jest to zjawisko krótkotrwałe iw rzeczywistości jest reakcją na gwałtowną zmianę kwasowości.

Znaczące skutki uboczne obejmują:

• narządy krwiotwórcze - możliwa jest niedokrwistość, agranulocytoza, leukocytoza, małopłytkowość;
• układ sercowo-naczyniowy – najczęstszym efektem jest wzrost ciśnienia krwi. Ewentualnie zapalenie osierdzia;
• układ moczowo-płciowy - allopurynol może powodować ostrą niewydolność nerek, białkomocz, zmniejszoną siłę działania, obrzęki obwodowe, krew może być wykryta w moczu;
• narządy zmysłów - pogorszenie widzenia, utrata lub wypaczenie wrażeń smakowych, niedowidzenie;
• przewód pokarmowy - mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, rozwija się żółtaczka cholestatyczna;
• układ nerwowy - neuropatia, ból głowy, senność. Przy wysokiej wrażliwości pojawia się depresja;
• reakcje alergiczne - wysypka, swędzenie, pokrzywka, plamica, różne formy zapalenie skóry. Ta reakcja jest najbardziej wyraźna i najłatwiejsza do naśladowania.

Lek przyczynia się do rozwoju zaburzeń metabolicznych, dlatego na przykład w cukrzycy jego stosowanie jest wątpliwe.

Na tle niewydolności nerek możliwe działania niepożądane występują częściej.

Przeciwwskazania

Istnieje szereg wskazań, w których stosowanie allopurynolu w leczeniu jest zabronione:

• Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność nietolerancji na allopurynol lub dodatkowy składnik.
• Nie można przepisać leku na ciężkie uszkodzenie wątroby, na ostrą i przewlekłą dysfunkcję nerek - jeśli klirens kreatyniny nie przekracza 2 ml/min.
• Jeśli ilość kwasu moczowego można kontrolować za pomocą diety, allopurynol nie jest zalecany.
• Substancja znajduje się w mleku matki, dlatego nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań na kobietach w ciąży, ale nadal stosowanie substancji uważane jest za niepożądane.
• Przeciwwskazaniem jest również ostry atak dny moczanowej. Leczenie jest przepisywane dopiero po poprawie.
• Hemachromatoza pierwotna - Choroba genetyczna, dzięki czemu żelazo jest nadmiernie wchłaniane z pożywienia i odkładane w tkankach. W takim przypadku nie należy stosować allopurynolu. To samo dotyczy przypadków, w których u krewnych obserwuje się hemachromatozę.

Specjalne instrukcje

Allopurinol pośrednio wpływa na bilans wodny i przyczynia się do odwodnienia, dlatego najważniejszym wymogiem leczenia jest spożywanie odpowiedniej ilości wody. Objętość dobowego moczu nie może być mniejsza niż 2 litry – jest to wymóg bezwzględny.

Pozostałe wymagania są nie mniej kategoryczne:

• Lek jest niezgodny z alkoholem, więc ten ostatni należy wyrzucić.
• Ponieważ lek powoduje, a raczej może powodować senność i zawroty głowy, podczas przyjmowania leku należy przerwać prowadzenie pojazdu. Jak ściśle ten zakaz musi być przestrzegany, może powiedzieć tylko lekarz obserwujący.
• Jeśli są jakieś czynniki, które powodują spadek czynność nerek- stosowanie dietertyków, starszy wiek, terapia nadciśnieniowa, konieczne jest dokładne obliczenie dawki i monitorowanie stanu pacjenta. Jeśli pojawią się jakiekolwiek oznaki alergii lub upośledzenia funkcjonalności, lek jest natychmiast anulowany.
• Jeśli lek jest przepisywany na tle zaburzeń układu krwiotwórczego, konieczne jest dodatkowe monitorowanie formuły krwi. Na przykład weź pod uwagę obecność laktozy w tabletce 100 mg podczas formułowania diety dla takiego pacjenta.

Należy wziąć pod uwagę niezgodność allopurynolu z wieloma lekami:

• sulfinpirazon – podczas gdy skuteczność allopurynolu spada;
• pośrednie antykoagulanty - difekin, teofilina. Allopurinol wzmacnia ich działanie, w tym negatywne;
• 6-merkaptopuryna, azatiopryna – lek zwiększa toksyczność leku, dlatego w przypadku stosowania razem dawkę leków należy zmniejszyć do 1/4-1/3 zwykłej;
• diuretyki tiazydowe, furosemid, kwas metakrylowy - zwiększają stężenie kwasu moczowego, co jest wprost przeciwne do działania allopurynolu;
• ampicylina, amoksycylina – razem wzięte ryzyko wystąpienia reakcji skórnych jest wysokie.

Przyjmowanie 20 g leku powoduje zatrucie: wymioty, zawroty głowy, nudności, gorączkę. Na tle niewydolności nerek zatrucie może wystąpić przy mniejszej dawce. Substancja nie ma swoistego antidotum. Zatrucie radzimy zwykłymi metodami: możliwe jest mycie, zakraplacz z solą fizjologiczną, dializa.

Analogi

Oprócz opisanego leku allopurinol jako Składnik czynny zawierać:

• alupol;
• alopron;
• purynol;
• allopurynol aegis;
• sanfipurol.

Lek Allopurinol przyczynia się do zakłócenia syntezy kwasu moczowego. Allopurynol i jego główna pochodna oksypurinol mają działanie urostatyczne. Mechanizm działania allopurynolu związany jest z jego zdolnością do hamowania aktywności enzymu oksydazy ksantynowej, który katalizuje utlenianie hipoksantyny do ksantyny i jej dalszą konwersję do kwasu moczowego. Naruszając tym samym syntezę kwasu moczowego, allopurynol obniża jego poziom w organizmie, a także przyczynia się do rozpuszczania moczanów.

Po podaniu doustnym allopurynol dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1,5 godziny (maksymalne stężenie w osoczu głównego metabolitu obserwuje się 3-5 godzin po spożyciu).

Wchłanianie allopurynolu odbywa się głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim.

Biorąc pod uwagę długi okres eliminacji allopurynolu, kumulacja leku jest możliwa na początku terapii.

Okres półtrwania allopurynolu wynosi 2 godziny. Okres półtrwania oksypurynolu charakteryzuje się znaczną zmiennością osobniczą i może wynosić od 18 do 43 godzin, aw rzadkich przypadkach do 70 godzin.

Oksypurinol, główny metabolit allopurynolu, wykazuje aktywność farmakologiczną podobną do substancji niezmienionej, ale wiąże się z enzymem nieco wolniej.

Składnik czynny i jego metabolit są wydalane głównie przez nerki. Około 20% allopurynolu jest wydalane przez jelita w ciągu 48-72 godzin.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek następuje znaczne wydłużenie okresu półtrwania oksypurynolu.

Całkowita biodostępność przy 100 mg allopurynolu wynosi 67%, przy 300 mg allopurynolu - 90%.

Wskazania do stosowania

Allopurynol stosuje się w leczeniu pacjentów z hiperurykemią, której nie można kontrolować wyłącznie dietą (ze stężeniem kwasu moczowego w zakresie 500 mikromoli (8,5 mg/100 ml) i wyższym).

Allopurinol podawany pacjentom cierpiącym na choroby związane z podwyższony poziom kwas moczowy, w tym dna moczanowa, kamica moczanowa i nefropatia moczanowa.

Allopurinol stosowany w leczeniu pacjentów z wtórną hiperurykemią różnego pochodzenia, pierwotną i wtórną hiperurykemią w hemoblastozach (limphosarcoma, ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa).

Allopurynol 100 mg stosowany w praktyce pediatrycznej do leczenia pacjentów powyżej 15 roku życia, cierpiących na nefropatię moczanową w trakcie leczenia białaczki, a także pacjentów z wtórną hiperurykemią różnego pochodzenia, wrodzonym niedoborem enzymów (m.in. zespół Lesch-Niehna i wrodzony niedobór fosforybozylotransferazy adeninowej).

Tryb aplikacji

Tabletki allopurynolu przeznaczony do podawania doustnego. Tabletki zaleca się połykać bez rozgryzania, dużo pić woda pitna. Zaleca się przyjmowanie Allopurinolu po posiłkach. Podczas przyjmowania leku Allopurinol konieczne jest spożywanie dużej ilości płynów w celu utrzymania prawidłowej diurezy, w razie potrzeby można również przeprowadzić alkalizację moczu (w tym przypadku poprawia się wydalanie kwasu moczowego). Lekarz ustala czas trwania leczenia i dawkę allopurynolu.

Dzienna dawka jest obliczana z uwzględnieniem poziomu kwasu moczowego w osoczu. Średnia dzienna dawka to 100-300 mg allopurynolu. Dzienna dawka może być przepisana jednorazowo. Zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki minimalnej (100 mg na dobę) i dostosowanie jej w razie potrzeby. Dostosowanie dawki allopurynolu przeprowadza się 1 raz na 1-3 tygodnie, biorąc pod uwagę poziom kwasu moczowego w osoczu.

Średnia dawka podtrzymująca wynosi 200-600 mg allopurynolu dziennie. W niektórych przypadkach może być wymagane leczenie dużymi dawkami (600-800 mg allopurynolu dziennie).

Jeżeli dzienna dawka allopurynolu przekracza 300 mg, należy ją podzielić na kilka dawek (nie więcej niż 300 mg allopurynolu na dawkę).

Przy zwiększaniu dawki allopurynolu należy również monitorować poziom głównego metabolitu we krwi (oksypurynolu), który nie powinien przekraczać 15 μg/ml (100 μmol).

Maksymalna dzienna dawka allopurynolu wynosi 800 mg.

Dawkowanie dla dzieci

Codziennie dawka allopurynolu dla dzieci obliczona według wzoru 10-20 mg/kg wagi. Otrzymaną dawkę należy podzielić na 3 dawki.

Maksymalna dzienna dawka allopurynolu dla dzieci powyżej 15 roku życia wynosi 400 mg.

Dawkowanie dla pacjentów z określonych grup:

Pacjenci z niewydolność nerek allopurynol jest przepisywany w dawce początkowej 100 mg na dobę. Skuteczność leku określa się w zależności od poziomu kwasu moczowego w osoczu 1-3 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Jeśli skuteczność leku Allopurynol jest niewystarczająca, dawkę stopniowo zwiększa się (w tym przypadku konieczne jest uważne monitorowanie poziomu oksypurynolu w osoczu).

Pacjenci z klirensem kreatyniny większym niż 20 ml/min nie powinni otrzymywać więcej niż 300 mg allopurynolu na dobę.

Pacjenci z klirensem kreatyniny 10-20 ml/min nie powinni otrzymywać więcej niż 200 mg allopurynolu na dobę.

U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min allopurynol należy podawać w dawce 100 mg na dobę.

W razie potrzeby zwiększyć dawkę, zwiększając odstępy między dawkami allopurynolu (100-300 mg co 48-72 godziny).

Pacjentom poddawanym hemodializie przepisuje się 300-400 mg allopurynolu po każdej sesji dializy (2-3 razy w tygodniu).

W trakcie leczenia kamica moczowa a dna moczanowa dzienna diureza powinna wynosić co najmniej 2 litry.

Skutki uboczne

Allopurinol rzadko powoduje rozwój skutki uboczne. Głównie na początku leczenia u pacjentów mogą wystąpić napady dny moczanowej.

Podczas przyjmowania leku Allopurinol nie można wykluczyć możliwości wystąpienia takiego niepożądanego efektu:

W układzie krwionośnym: agranulocytoza, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna, limfadenopatia angioimmunoblastyczna, leukocytoza, leukopenia, eozynofilia.

Na układ wątrobowo-żółciowy: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, ostre zapalenie dróg żółciowych, kamienie ksantynowe, ziarniniakowe zapalenie wątroby, martwica wątroby.

Metabolizm: hiperglikemia, hiperlipidemia.

Na system nerwowy: stany depresyjne, zapalenie nerwów obwodowych, ataksja, ból głowy, paraliż, neuropatia. Ponadto możliwy jest rozwój śpiączki, senności i parestezji.

Na zmysły: obniżona ostrość wzroku, zwyrodnienie siatkówki, zaćma, zmiany w odczuciach smakowych.

Na sercu i naczyniach krwionośnych: spadek ciśnienie krwi, bradykardia.

Na układ rozrodczy: zaburzenia erekcji, niepłodność, ginekomastia.

Reakcje alergiczne: zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, plamica, złuszczające zapalenie skóry, zespół Lyella, zapalenie naczyń, martwica naskórka, bóle stawów, dreszcze, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Inne: ból gardła, krwawe wymioty, zapalenie jamy ustnej, stolce tłuszczowe, zaburzenia stolca, nudności, łysienie, przebarwienia włosów, czyraczność, bóle mięśni, mocznica, krwiomocz, obrzęki i osłabienie.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a także u pacjentów otrzymujących ampicylinę lub amoksycylinę.

Należy pamiętać, że jeśli podczas przyjmowania allopurynolu w miedniczce nerkowej znajdują się duże kamienie moczanowe, mogą one częściowo rozpuścić się i dostać się do moczowodu lub pęcherza moczowego.

Wraz z rozwojem działań niepożądanych konieczne jest zaprzestanie przyjmowania leku Allopurinol i skonsultowanie się z lekarzem.

Przeciwwskazania

Allopurynol nie jest przepisywany pacjentom z nietolerancją allopurynolu lub dodatkowych składników tabletek.

Allopurinol przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, a także niewydolności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 2 ml/min.

W pediatrii allopurynol stosuje się wyłącznie w leczeniu dzieci powyżej 15 roku życia.

Allopurynolu nie stosuje się w przypadkach, gdy poziom kwasu moczowego w osoczu można kontrolować za pomocą diety.

Należy zachować ostrożność przepisując allopurynol pacjentom z niewydolnością nerek i wątroby, a także pacjentom z wcześniej rozpoznanymi zaburzeniami krwiotwórczymi.

Allopurinol stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym, którzy są leczeni inhibitorami konwertazy angiotensyny lub lekami moczopędnymi.

Allopurinol nie jest przepisywany pacjentom z ostrymi atakami dny moczanowej (leczenie można rozpocząć dopiero po poprawie stanu pacjenta). Ponadto należy zachować ostrożność u pacjentów z dną moczanową w pierwszych tygodniach leczenia ze względu na ryzyko zaostrzeń (w pierwszych tygodniach leczenia allopurynolem pacjentom z dną moczanową może być konieczne przepisanie kolchicyny lub leków przeciwbólowych).

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania potencjalnie niebezpiecznych maszyn podczas stosowania leku Allopurinol ze względu na ryzyko senności i zawrotów głowy.

Ciąża

Nie przeprowadzono badań allopurynolu u kobiet w ciąży, nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży.

Allopurynol znajduje się w mleku matki. Przyjmowanie leku Allopurynol w okresie laktacji jest niepożądany.

Interakcje z innymi lekami

Allopurinol stosowany jednocześnie zmniejsza wydalanie probenecydu.

Salicylany, sulfinpirazon, probenecyd i inne leki usuwające kwas moczowy zmniejszają skuteczność allopurynolu.

Allopurynol spowalnia metabolizm i przedłuża działanie azatiopryny, 6-merkaptopuryny i teofiliny, co może wymagać dostosowania dawki tej ostatniej.

Ryzyko wystąpienia skórnych reakcji alergicznych wzrasta przy łącznym stosowaniu allopurynolu z ampicyliną, amoksycyliną i kaptoprylem.

Allopurynol może nasilać działanie antykoagulantów kumaryny. Jeśli to konieczne, łączne stosowanie tych leków należy monitorować czas protrombinowy i dostosować dawkę leków przeciwzakrzepowych.

Allopurynol może przedłużać hipoglikemizujące działanie chlorpropamidu.

Ryzyko wystąpienia niepożądanego działania allopurynolu na układ krwiotwórczy wzrasta w połączeniu z lekami cytostatycznymi (jeśli to konieczne, łączne stosowanie, konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi).

Allopurynol wydłuża okres półtrwania widarabiny przy jednoczesnym stosowaniu.

Lek zwiększa stężenie cyklosporyny w osoczu, gdy jest przyjmowany jednocześnie.

Allopurynol może jednak wpływać na metabolizm wątrobowy fenytoiny znaczenie kliniczne ta interakcja jest nieznana.

Przedawkować

Podczas przyjmowania 20 g allopurynolu u chorego z prawidłową czynnością nerek odnotowano rozwój wymiotów i nudności, a także zawroty głowy i zaburzenia stolca. Opisano przypadek zażycia 22,5 g allopurynolu, któremu nie towarzyszyły działania niepożądane.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przy długotrwałym stosowaniu 200-400 mg allopurynolu na dobę odnotowano rozwój reakcji skórnych, eozynofilię, zapalenie wątroby, hipertermię i zaostrzenie choroby nerek.

Swoiste antidotum na allopurynol nie jest znane. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Hemodializa zmniejsza stężenie allopurynolu w osoczu.

Zawiera:

Dodatkowe komponenty.

Zawartość

W leczeniu przewlekłej nefropatii przepisywane są kamienie w układzie moczowo-płciowym, allopurinol - instrukcja stosowania leku wskazuje na jego działanie w odniesieniu do syntezy kwasu moczowego. Ze względu na aktywny skład lek działa skutecznie, jest przepisywany przez lekarza w celu wyeliminowania problemów z oddawaniem moczu. Sprawdź jego instrukcje użytkowania.

Tabletki allopurynolu

Klasyfikacja farmakologiczna klasyfikuje lek Allopurinol jako leki hipourycemiczne i przeciw dnie moczanowej, które wpływają na funkcje i funkcjonowanie układu moczowo-płciowego. Akcja lek oparty na działaniu substancji czynnej allopurinol. Rozpuszcza związki moczanowe w moczu, zapobiega tworzeniu się kamieni w tkankach i nerkach.

Pogarszać

Lek jest dostępny w postaci okrągłych białych tabletek z płaską powierzchnią, ścięciem i ryzykiem. Ich skład przedstawia tabela:

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Allopurynol odnosi się do leków, które zakłócają syntezę kwasu moczowego. Substancja ta jest strukturalnym analogiem hipoksantyny, hamuje enzym oksydazę ksantynową biorącą udział w metabolizmie hipoksantyny do ksantyny i ksantyny do kwasu moczowego. Z tego powodu dochodzi do zmniejszenia stężenia kwasu moczowego i jego soli w moczu i innych płynach ustrojowych. Jednocześnie istniejące złogi moczanów ulegają rozpuszczeniu, nie tworzą się w tkankach i nerkach. Przyjmowanie allopurynolu zwiększa wydalanie hipoksantyny i ksantyn z moczem.

Po wejściu do środka tabletki są w 90% wchłaniane z żołądka. Metabolizm zachodzi wraz z powstawaniem alloksantyny. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiąga po 1,5 godziny, alloksantyna - po 4,5 godziny. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, metabolity - 15 godzin. 20% dawki wydalane jest przez jelita, pozostałe 80% - przez nerki z moczem.

Wskazania do stosowania

Instrukcje użytkowania wskazują na obecność następujących wskazań, w których allopurynol można przepisać pacjentom:

• leczenie i zapobieganie hiperurykemii;
• połączenie hiperurykemii z kamicą nerkową, niewydolnością nerek, nefropatią moczanową;
• nawrót mieszanych kamieni nerkowych szczawianowo-wapniowych na tle hiperurykozurii;
• zwiększone tworzenie moczanów z naruszeniem funkcji enzymów;
• zapobieganie dnie moczanowej, ostrej nefropatii za pomocą cytostatyków i radioterapii nowotworów, białaczki, całkowitego głodu terapeutycznego.

Jak przyjmować Allopurinol

Dawkowanie tabletek ustalamy indywidualnie, zgodnie z instrukcją. Lekarze monitorują stężenie moczanów i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorośli przepisują 100-900 mg / dzień, podzielone na 2-4 razy. Tabletki należy przyjmować po posiłkach. Dzieci poniżej 15 roku życia otrzymują 10-20 mg/kg/dzień lub 100-400 mg/dzień. Maksymalny dzienna dawka Allopurynol w przypadku naruszenia klirensu nerkowego wynosi 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki jest przepisywane przez lekarza przy jednoczesnym utrzymaniu zwiększonego stężenia moczanów we krwi i moczu.

Specjalne instrukcje

Rozdział Specjalne instrukcje w instrukcji użytkowania warto szczególnie dokładnie zapoznać się z wszystkimi pacjentami przyjmującymi Allopurinol:

• lek jest przepisywany z ostrożnością w przypadku naruszenia czynności nerek, nerek, niedoczynności tarczycy, w początkowym okresie leczenia allopurynolem ocenia się wskaźniki czynności wątroby;
• podczas leczenia lekami pacjenci powinni spożywać co najmniej 2 litry wody dziennie, pod kontrolą codziennej diurezy;
• na początku terapii możliwe jest zaostrzenie dny moczanowej, w celu zapobiegania której stosuje się niesteroidowe leki przeciwzapalne lub kolchicynę;
• przy odpowiednim leczeniu allopurynolem możliwe jest rozpuszczenie dużych kamieni moczanowych w miedniczce nerkowej i wprowadzenie ich do moczowodu;
• wskazaniem do stosowania nie jest bezobjawowa hiperurykemia;
• dla dzieci wskazane jest leczenie farmakologiczne choroby nowotworowe, białaczka, zespół Lescha-Nychena;
• jeśli pacjenci mają choroby nowotworowe, lek stosuje się przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami, aby zmniejszyć ryzyko odkładania się ksantyny w drogach moczowych, podejmuje się działania wspierające diuretyki i odczyn alkaliczny moczu;
• lek wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych, dlatego prowadzenie pojazdów i mechanizmów operacyjnych podczas leczenia dny moczanowej jest zabronione.

Allopurinol i alkohol

Zgodnie z instrukcją stosowania Allopurinolu alkohol i napoje zawierające alkohol są zabronione podczas leczenia farmakologicznego. Połączenie etanolu i substancji czynnej leku prowadzi do zatrucia toksycznego, szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki, zwiększonego ryzyka przedawkowania leku i wystąpienia negatywnych reakcji.

interakcje pomiędzy lekami

Instrukcje dotyczące stosowania Allopurinolu mówią o interakcji leku z innymi lekami:

• wzmacnia działanie dawek antykoagulantów typu kumaryny, arabinozydu adeniny, środków hipoglikemizujących;
• w połączeniu z cytostatykami wzmacnia działanie mielotoksyczne;
• leki urykozuryczne i duże dawki salicylanów zmniejszają skuteczność leku;
• powoduje wzrost akumulacji azatiopryny, merkaptopuryny.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Instrukcje wskazują na obecność następujących możliwych skutków ubocznych podczas stosowania Allopurinolu:

• nadciśnienie tętnicze, bradykardia;
• nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, zapalenie jamy ustnej;
• osłabienie, zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy, senność;
• depresja, śpiączka, drgawki, zaburzenia widzenia lub smaku;
• niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia;
• zapalenie nerek, obrzęk, mocznica, krwiomocz;
• bezpłodność, impotencja, ginekomastia (powiększenie piersi), cukrzyca;
• reakcje alergiczne, wysypka skórna, przekrwienie, swędzenie, ból stawów, gorączka, gorączka;
• czyraczność, łysienie, hipopigmentacja włosów.

Przedawkowanie dawki 20 g u pacjentów może powodować nudności, wymioty, biegunkę, zawroty głowy. Przy długotrwałym stosowaniu 200-400 mg dziennie obserwuje się ciężkie zatrucie - reakcje skórne, zapalenie wątroby, gorączkę, zaostrzenie niewydolności nerek. Leczenie przeprowadza się w miarę pojawiania się objawów, lekarze wykazują odpowiednie nawodnienie wspomagające diurezę. W razie potrzeby zalecana jest hemodializa, nie ma swoistego antidotum.

Przeciwwskazania

Stosowanie allopurynolu, zgodnie z tymi instrukcjami, jest zabronione w przypadku następujących przeciwwskazań u pacjentów:

• ciężkie zaburzenia wątroby, nerek, ich niewydolność;
• ciąża, miesiączka karmienie piersią;
• nadwrażliwość na składniki leku;
• ostre ataki dny moczanowej;
• dzieciństwo.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Okres trwałości leku wynosi pięć lat. Lek jest przechowywany w temperaturze do 25 stopni bez światła, dzieci. Lek jest wydawany z aptek na receptę.

Analogi

Na półkach aptek można znaleźć bezpośrednie analogi Allopurinolu, znane jako Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal lub Purinol. Są podobne w składzie substancja aktywna. Pośrednimi analogami leku, wykazującymi ten sam efekt terapeutyczny, są następujące leki:

• adenuryk;
• Febux-40;
• Febuks-80.

Cena allopurynolu

Koszt środków zależy od liczby tabletek w opakowaniu, przyjętej marży handlowej przedsiębiorstwa. Taniej będzie kupić lek przez Internet. Orientacyjne ceny za leki wskazane w tabeli.

Pacjenci z dną moczanową, patologią reumatyczną spowodowaną odkładaniem się kryształków kwasu moczowego w przestrzeni międzystawowej i podskórnej, wymagają stałego monitorowania stężenia samego kwasu moczowego i jego soli w organizmie. Allopurinol - produkt leczniczy, zdolny do blokowania enzymu katalizującego syntezę kwasu moczowego. W rezultacie jego zawartość w moczu spada i media płynne organizm. Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest zapoznanie się z instrukcją użytkowania, aby dowiedzieć się, w jakich przypadkach można przyjmować Allopurinol i jak go prawidłowo stosować.

Stosowanie Allopurinolu pozwala spowolnić przebieg choroby, zapobiec rozwojowi napadu dny moczanowej, podczas którego pacjent doświadcza silny ból w stawie uczucie ciepła, dotknięty obszar puchnie, kończyna przestaje normalnie funkcjonować.

Właściwości farmakologiczne leku

- choroba metaboliczna spowodowana zaburzeniem metabolizmu kwasu moczowego. Jest to stan, w którym kwas moczowy, jego sole sodowe i potasowe, które są stale obecne w postaci rozpuszczonej w moczu, nie są wydalane fizjologicznie podczas diurezy, ale gromadzą się w moczu, krystalizują i wytrącają.

Nieleczone nadmierne gromadzenie się tych kryształów w nerkach i tkankach organizmu prowadzi do rozwoju proces zapalny, a następnie odkształcenia stawów, zmiany stanu i funkcji narządy wewnętrzne. Aby tego uniknąć, konieczne jest znormalizowanie równowagi procesu metabolicznego.

Allopurynol nie przyczynia się do zwiększonego usuwania soli, ale zapobiega ich odkładaniu poprzez zmniejszenie ilości syntetyzowanego kwasu moczowego. W organizmie powstaje w wyniku długiego łańcucha przemian z produktów spożywczych zawierających purynę. Allopurynol jest związkiem zbliżonym składem jakościowym i ilościowym do naturalnej hipoksantyny purynowej, która pod wpływem katalizatora oksydazy ksantynowej ulega utlenieniu i ostatecznie przekształceniu w kwas moczowy. W przeciwieństwie do tego, allopurynol tworzy nieutlenioną postać zasady purynowej oksypurynolu. Ten analog puryn hamuje oksydazę ksantynową, enzym katalizujący reakcję utleniania, która powoduje właściwości farmakologiczne lek.

Pojawiają się:

• zmniejszenie ilości kwasu moczowego i stężenia jego soli we krwi, moczu, płynie tkankowym, zmniejszenie zdolności do tworzenia złogów moczanowych;
• wzrost uwalniania rozpuszczalnych, nie wytrącających się i wydalanych przez mocz zasad purynowych, co prowadzi do poprawy funkcji wydalniczej;
• przesunięcie pH moczu w kierunku spadku kwasowości;
• rozpuszczanie już powstałych kamieni w układzie nerkowym, stawach, przewodach lub jamach narządowych.

Skład, formularze wydania

Zgodnie z instrukcją Allopurinol jest produkowany w jedynej postaci leczniczej - tabletkach do podawania doustnego. Istnieją 2 rodzaje dawkowania: 100 mg składnika aktywnego i 300 mg. Kształt tabletek jest okrągły, o płaskiej powierzchni ze ścięciem, z jednej strony posiada listwę rozdzielającą - zagrożoną, z drugiej - wyciśnięty grawer. Kolor jest czysto biały lub lekko szarawy. Jest ledwo wyczuwalny zapach.

Apteki otrzymują tabletki (30 lub 50 sztuk w opakowaniu papierowym z instrukcją), wyprodukowane pod 2 nazwy handlowe:

• Allopurinol - hermetycznie zamknięty w komórkowym opakowaniu. Wypełniacz tabletek to cukier rafinowany. Składniki pomocnicze: środek spulchniający – skrobia ziemniaczana, środek wiążący – żelatyna spożywcza, środek poślizgowy – stearynian magnezu.

• Allopurinol-EGIS - w ciemnej butelce z białą zakrętką i taśmą zabezpieczającą. Wypełniacze: celuloza mikrokrystaliczna i karboksymetyloskrobia sodowa (zapewnia długi okres trwałości). W skład tych tabletek wchodzą również: lubrykant – stearynian magnezu, środek wiążący – żelatyna, enterosorbent – ​​koloidalne cząstki bezwodnego dwutlenku krzemu.

Jak działa allopurynol?

Działanie przeciw dnie moczanowej Allopurynolu osiąga się dzięki zdolności metabolizowania do oksypurynolu (druga nazwa metabolitu to alloksantyna), który blokuje enzym oksydazę ksantynową i niszczy łańcuch tworzenia kwasu moczowego.

Zgodnie z instrukcją, celem Allopurinolu jest:

• obniżyć poziom kwasu moczowego w osoczu krwi, tkanka chrzęstna i inne płyny ustrojowe;
• zmniejszyć wielkość dny moczanowej tophi - gęste podskórne guzki ograniczone tkanką łączną, reprezentowane przez nagromadzenie kryształów moczanów;
• rozpuścić kamienie nerkowe.

W organizmie allopurynol ma tendencję do gromadzenia się. Zaczyna działać natychmiast, wynik jest zauważalny po 1-2 dniach, ale po 3-4 dniach wskaźniki wracają do pierwotnych wartości. W krótkim okresie lek nie jest używany. Aby osiągnąć stabilny wyraźny efekt, wymagana jest terapia kursowa. W przypadku dny moczanowej Allopurinol stosuje się w sposób ciągły, kurs może trwać latami. Sześciomiesięczne przyjmowanie prowadzi do znacznego zmiękczenia tophi i przyczynia się do ich usunięcia. Przy obliczaniu dawki lekarz musi wziąć pod uwagę parametry farmakokinetyczne leku. Zgodnie z instrukcją pacjenci z niewydolnością nerek muszą dostosować dawkę, ponieważ. tempo oczyszczania organizmu ze składników leku, które znacznie zmniejszyły. Starość nie prowadzi do zmian w farmakokinetyce.

Allopurinol charakteryzuje się następującymi wskaźnikami:

• Ssanie: szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim. Wchłania się do 90% pobranej ilości. Stopień wchłaniania jest zmienną zależną od dawki, biodostępność pojedynczej dawki 100 mg wynosi 67%, 300 mg wynosi 90%.
• Dystrybucja: we krwi jest przeważnie w stanie wolnym, jest rozprowadzany w płynie tkankowym, w niewielkim stopniu (3%) wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie w osoczu: Allopurynol - po 1,5 h, oksypurynol - 3-5 h. Pokonuje barierę łożyskową.
• Metabolizm: poprzez system enzymów wątrobowych, w ciągu 2 godzin w procesie utleniania przez oksydazę ksantynową ulega całkowitej (do 60-70% przyjętej dawki) biotransformacji do oksypurynolu, który wykazuje zbliżoną aktywność farmakologiczną.
• Wydalanie: opuszcza ciało przez nerki, 20% - z kałem. Wychodzi powoli. Allopurynol charakteryzuje się reabsorpcją kanalikową. Okres półtrwania różni się w zależności od indywidualnych cech, średnio dla allopurynolu wynosi 1-2 godziny, dla oksypurynolu - 15 godzin.

Wskazania do przyjęcia

Lek jest przepisywany w leczeniu chorób towarzyszących wysoka zawartość kwas moczowy, w tym w celach prewencyjnych. W okresach zaostrzeń allopurinol nie jest stosowany. Jest to dość toksyczny lek, dlatego stosuje się go w przypadkach, gdy inne metody regulacji poziomu kwasu moczowego nie działają.

Zgodnie z instrukcją tabletki Allopurinol są wskazane w następujących diagnozach:

• przewlekła dna moczanowa, potwierdzona obecność charakterystycznych kryształków w płynie stawowym i guzkach;
• hiperurykemia postaci pierwotnej i wtórnej, jej powikłania;
• przewlekła choroba nerek - kamica nerkowa, uraturia, nefropatia moczanowa, kamienie szczawianowe na tle hiperurykozurii;
• łuszczyca, zespół pourazowego ucisku, akumulacja moczanów z powodu zaburzeń metabolizmu enzymów;
• w celu wyeliminowania niepożądanej reakcji podczas radioterapii, chemioterapii, leczenia białaczki cytostatykami, długotrwałego stosowania, w warunkach całkowitego głodu terapeutycznego;
• Zespół Lescha-Nychena, patologie metabolizmu puryn, w tym. wrodzone i uwarunkowane genetycznie.

Instrukcja użytkowania Allopurinol

Schemat leczenia i dawkowanie dobierane są indywidualnie przez lekarza. Allopurinol jest przeznaczony do przyszłego działania, wskazane jest stosowanie go w celu opóźnienia kolejnego ataku choroby. Podczas leczenia wymagane jest stałe monitorowanie poziomu kwasu moczowego. W przeciwieństwie do jednorazowego badania krwi i moczu, ciągłe monitorowanie ujawni reakcję organizmu na podaną dawkę i potwierdzi skuteczność terapii.

Aby zminimalizować ryzyko rozwoju alergii i innych skutków ubocznych rozpocznij kurs z minimalną dawką (1 tabletka w 100 mg). W przyszłości, na podstawie wyników analiz, jest korygowany - 1 raz w ciągu 7-20 dni.

Dzienna dawka 300 mg lub więcej zgodnie z instrukcją jest podzielona na kilka równych dawek.

Maksymalna dopuszczalna akceptacja: jednorazowo - 300 mg dziennie - 800-900, ale nie więcej. Tabletki allopurynolu przyjmuje się po posiłkach, połyka się w całości, bez rozgryzania i popija odpowiednio dużą ilością wody.

Dla lepszego rozpuszczenia złogów moczanów i ich intensywnego usuwania przez nerki ważna jest kwasowość (pH) i objętość moczu. Picie dużej ilości płynów w ciągu dnia (soki, napoje owocowe, niskozmineralizowane woda mineralna). Objętość wydalanego moczu na dzień powinna przekraczać 2 litry (to 70% wypijanego płynu).

Dzienna dawka dobierana jest na podstawie rodzaju choroby i nasilenia objawów klinicznych:

Aby uniknąć gwałtownych skoków poziomu kwasu moczowego, należy stopniowo zwiększać dawkę i stopniowo kończyć terapię. Przy długotrwałym stosowaniu wymagane jest monitorowanie stężenia oksypurynolu w osoczu.

Pacjenci z następującej kategorii wymagają specjalnych dostosowań dawkowania:

• wiek 3-10 lat - 5-10 mg dziennie na 1 kg wagi;
• 10-15 lat - 10-20 mg / kg, ale nie więcej niż 400 mg / dzień;
• zaawansowany wiek lub dysfunkcja wątroby – minimalna skuteczna dawka;
• dysfunkcja nerek - pojedyncze dawki 1 tabletki (100 mg) w odstępie 1 dnia lub więcej. Ważne jest, aby monitorować poziom oksypurynolu, aby odpowiadał normie. Przeprowadzenie hemodializy pozwala przejść na alternatywny schemat leczenia.

Allopurynolu nie należy stosować u niemowląt w wieku 0-3 lat oraz u pacjentów z nietolerancją składników leku, alergiami, zespołem azotemii, ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, dziedziczną hemochromatozą lub bezobjawową hiperurykemią. Tabletki nie są również zalecane do stosowania w czasie ciąży lub laktacji. Stosowanie leku w pediatrii jest możliwe w przypadku poważnych wskazań, leczenie wymaga dużej ostrożności. Pod ścisłą kontrolą lekarską Allopurinol jest przyjmowany przez pacjentów z upośledzoną czynnością tarczycy, cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym. Nieprzestrzeganie instrukcji i wielokrotne przekraczanie dopuszczalnej dawki jest obarczone przedawkowaniem.

Jej objawy:

• mdłości;
• niekontrolowana erupcja treści żołądkowej;
• częste wypróżnianie;
• zawroty głowy;
• zmniejszenie ilości produkowanego moczu.

Są one eliminowane lub znacznie osłabiane przez zwiększone oddawanie moczu z powodu dużej ilości wypijanych płynów, płukania żołądka, nagłej detoksykacji organizmu, filtracji czy pozanerkowego oczyszczenia krwi ze związków toksycznych.

Skutki uboczne

Przy dobrze dobranym dawkowaniu i przestrzeganiu zaleceń lekarza leczenie tabletkami jest dobrze tolerowane. Ewentualne krótkotrwałe zaostrzenie dny moczanowej w okresie przyjmowania pierwszych dawek allopurynolu nie jest uważane za działanie niepożądane. Zjawisko to związane jest z mobilizacją i uwalnianiem nadmiaru kwasu moczowego z guzków i tkanek. Instrukcja ostrzega przed niektórymi niepożądanymi reakcjami, które mogą wystąpić podczas przyjmowania Allopurinolu.

Większość ustalonych faktów to odosobnione przypadki, są to:

• Reakcja alergiczna- wysypka, zaczerwienienie skóra, swędzenie, ból stawów, zespół gorączkowy, nasilone węzły chłonne, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona;
• niezakaźne zapalenie nerek, zespół samozatrucia, obrzęk, pojawienie się krwi w moczu;
• niestrawność, wymioty, powtarzające się płynne lub oleiste stolce, zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie wątroby;
• małopłytkowość, której towarzyszy zwiększone krwawienie, zmiana obrazu krwi;
• nadciśnienie, bradykardia, neuropatia;
• zaburzenie koordynacji ruchów, snu, smaku, funkcji wzrokowej, wrażliwości skóry;
• depresja, spazmy, zawroty głowy, zmęczenie;
• cukrzyca, patologie układu rozrodczego, problemy z potencją, ginekomastia, patologiczne wypadanie lub przebarwienia włosów, mnogie wysypki czyraki.

Uwaga!

Stwierdzono niezgodność allopurynolu z alkoholem. W okresie leczenia należy unikać prac wymagających zwiększonej uwagi i szybkiej reakcji. Przy jednoczesnym, równoległym podawaniu Allopurinol wzmacnia działanie wielu leki, w tym zwiększając ryzyko skutków ubocznych. Aby uniknąć niekorzystnych interakcje leków wszystkie przypadki połączenia należy zgłaszać lekarzowi.

Koszt leku, analogi

Tabletki wydawane są po okazaniu recepty lekarskiej. Możesz je kupić w dowolnej sieci aptek. Koszt zależy od dawki i producenta.

Średnia cena to:

• Allopurinol (Rosja) 0,1 50 szt. - 91 rubli, 0,3 30 szt. - 107 rubli;
• Allopurinol-EGIS (Węgry) 0,1 50 szt. - 103 ruble, 0,3 30 szt. - 135 rubli.

Data ważności jest podana na opakowaniu, dla Allopurinolu to 3 lata, dla Allopurinol-EGIS - 5 lat. Tabletki są przechowywane w zamkniętych fiolkach lub zamkniętych opakowaniach komórkowych w suchym miejscu w temperaturze pokojowej, z dala od źródeł ciepła. Aby zapewnić bezpieczeństwo właściwości lecznicze konieczne jest zapewnienie, aby temperatura w obszarze przechowywania nie wzrosła powyżej 25-30 stopni.

Analogi to leki wytwarzane na ich bazie Składnik czynny- allopurynol. Do tej pory takich leków nie ma w aptekach. Spośród dostępnych na rynku leków przeciw dnie moczanowej można kupić tabletki Adenurik 0,08 (Francja, 28 szt. - 2700 rubli) na bazie febuksostatu.

Każdy organizm reaguje na allopurynol na swój sposób, dlatego nadzór lekarski jest bardzo ważny w trakcie leczenia, szczególnie w przypadku pacjentów z grup ryzyka.