Лидокаин и его обезболивающее действие. Лекарственный справочник гэотар Способ применения, дозы

Лидокаин представляет собой препарат, посредством которого оказывается местное анестезирующее, а также антиаритмическое воздействие. Это именно тот препарат, который применяется в комплексе с антибиотиками при их внутримышечном применении. Лидокаин способствует снижению болевых ощущений во время введения лекарственного средства, но при этом сам он не является лекарственным средством. Более подробно о том, что представляет собой Лидокаин для проведения инъекций, выясним в материале.

Особенности анестетика

Анестезирующее воздействие препарата формируется за счет угнетения нервной проводимости, что становится возможным посредством блокирования каналов натрия в нервных окончаниях и волокнах. Охарактеризовать данный препарат можно, как один из самых быстродействующих, а также оказывающих продолжительное воздействие длительностью до 75 минут.

Важно знать! Лидокаин во многом превосходит Прокаин, а при комплексном использовании с эпинефрином оказывает анестезирующее действие не менее 2 часов.

Лидокаин не провоцирует возникновения раздражений, а также расширяет сосуды при местном введении. Лидокаин в форме уколов обладает антиаритмическим эффектом, который обуславливается увеличением проницаемости мембран для калия, а также закрывает натриевые каналы. Максимальная концентрация препарата достигается уже спустя 5-15 минут после введения в мышцу.

Составляющие медикамента

Лидокаин представляет собой раствор прозрачного цвета, который не обладает характерным запахом. В основании этого препарата лежит гидрохлорид лидокаина моногидрат, дополняется который за счет хлорида натрия и каустической соды. Вспомогательным веществом инъекционного раствора Лидокаина является вода.

Раствор Лидокаин содержится в ампулах по 2 мл. В упаковке содержится по 5-10 ампул раствора для внутримышечного и внутривенного введения. К упаковке прилагается инструкция по применению, с которой следует обязательно ознакомиться, если раствор применяется впервые.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин можно вводить не только внутримышечно или внутривенно, но и парентерально (в виде капельницы). Такой вариант использования позволяет достичь положительного воздействия в максимально-краткие сроки от 10 до 20 минут.

Местное анестезирующее воздействие формируется посредством нормализации мембраны нейронов. Снижаются способности к пропусканию иона натрия мембраной, что сказывается на замедлении возникновения возбуждения. Не исключается также образование конкуренции с ионами кальция. Все составные компоненты Лидокаина, способны разлагаться при возникновении щелочной или слабощелочной среды.

Важно знать! При присутствии воспалений наблюдается снижение эффективности медикаментозного препарата.

За счет Лидокаина можно расширять сосуды, а также устранить возникновение болевых ощущений. При внутримышечном или внутривенном введении Лидокаина наблюдается хорошее всасывание лекарства, что способствует практически моментальному возникновению действия препарата. Гидрохлорид лидокаина скапливается в печени, а после осуществляется выведение из организма совместно с желчью или мочой в течение не менее 10 часов.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

1. Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
2. Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
3. Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
4. Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
5. Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

1. Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
2. При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
3. В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

1. Удаление у детей молочных зубов.
2. При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
3. Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
4. Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
5. При удалении сосочка на языке.
6. При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

1. При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
2. Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
3. При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
4. Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
5. При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

• Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
• При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Важно знать! О необходимости применения этого препарата решает врач, поэтому самостоятельное его применение не только может негативно отразится на здоровье человека, но еще и является опасным для жизни.

Формы выпуска медикамента

В материале рассматривается препарат Лидокаин, который выпускается в форме раствора для проведения инъекций. Однако это не единственная форма выпуска медикамента, так как известны и другие, которыми являются:

• Спрей 10-%. Представляет собой бесцветный спиртовой раствор, имеющий аромат ментола. Разливается спрей во флаконы, содержащие не менее 650 доз. Насос и распыляющая насадка позволяют облегчить процесс применения спрея, например, при обезболивании в ротовой полости труднодоступных мест.
• Капли глазные 2-%. Представляют собой обычный раствор, не имеющий цвета и запаха, но разлитый по полиэтиленовым флаконам емкостью 5 мл.
• Гель. Применяется в редких случаях, и в основном для местной анестезии у детей, например, при вырывании молочных зубов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в прозрачных ампулах, емкость которых составляет 2 мл. Раствор бывает 1%, 2% и 10%. Ампулы упакованы в картонной упаковке, в которой должны сохраняться до момента их использования.

Когда Лидокаин противопоказан

Каждый вид лекарственного средства эффективен только при наличии соответствующих показаний. Если имеются противопоказания, то вводить препарат Лидокаин запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

1. Атриовентрикулярная блокада. Это явление, при котором происходит нарушение функции проводимости. Это нарушение связано с функционированием сердечной мышцы.
2. Острая недостаточность сердца.
3. Понижение артериального давления.
4. Замедление частоты сердцебиения.
5. Порфирия.
6. Миастения. Представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся ускоренным утомлением полосатых и поперечных мышц.
7. При недугах почек и печени.
8. Если имеются признаки непереносимости препарата или одного из его составляющих.
9. При беременности, а также ГВ.
10. Вследствие снижения объема циркулирующей крови.

Во всех вышеперечисленных случаях категорически противопоказано обращаться за помощью к Лидокаину, а также аналогичным медпрепаратам.

Важно знать! При развитии аллергических реакций после первого введения инъекции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Главной опасностью аллергических реакций является возникновение асфиксии, что приводит к развитию анафилактического шока и мгновенной смерти.

Особенности правильного использования Лидокаина

Согласно инструкции Лидокаина, применять его необходимо перед проведением операций с целью обезболивания, а также при проведении прочих видов манипуляций для лечения недугов. Какая нужна дозировка лекарства, зависит от таких факторов, как сложность хирургической операции.

Лидокаин можно использовать для неглубокого наркоза. Такой тип наркоза требуется при лечении носовой, ротовой полости, а также пищевода и прямой кишки. Для этого требуется воспользоваться 2% раствором, который используется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность обезболивающего эффекта длится от 15 минут до получаса.

Важно знать! Максимальная дозировка раствора не должна быть выше 20 мл.

Если требуется поставить проводниковую анестезию, то применяется 2% раствор в количестве от 5 до 10 мл. Если нужно обезболить пальцы нижних или верхних конечностей, тогда назначается инъекция в дозировке 2-3 мл раствора.

1. Если необходимо провести проводниковый тип анестезии, то периневрально вводится 10 мг/мл и 20 мг/мл раствора.
2. При выполнении эпидуральной анестезии используется раствор в количестве 10-20 мг/мл.
3. Для выполнения спинальной анестезии необходимо применить 3-4 мл раствора.

Для продления времени воздействия Лидокаина, необходимо вводить его совместно с 0,1% раствором адреналина. Внутривенный способ введения применяется в редких случаях, когда следует провести антиаритмическую терапию. Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл разрешается применять только после проведения процедуры его разведения. Процесс разбавления выполняется путем разведения 25 мл раствора 100 мл физраствора до получения концентрации Лидокаина 20 мг/мл.

Такой разведенный раствор необходимо применять в качестве нагрузочной дозировки. Введение осуществляется с начальной дозы в 1 мг/кг, и со скоростью от 25 до 50 мг/мин. Быстрое распределение способствует снижению концентрации препарата в крови, поэтому через некоторое время понадобится вводить медикамент повторно. Максимальная доза введения составляет в 1 ч – не более 300 мг, а в сутки – не более 2000 мг. При использовании ампул Лидокаина от 2% до 10% нужно контролировать ЭКГ, а также воздержаться от проведения дезинфекций места проведения укола.

Что делать при передозировке

Если не соблюдать правильность применения Лидокаина, то не исключается передозировка. При передозировке пациент ощущает следующую симптоматику:

• головокружение и головная боль;
• ускоренная утомляемость, а также слабость;
• снижение остроты зрения;
• дрожание пальцев или тремор;
• потеря сознания;
• психомоторное возбуждение;
• ухудшение состояния дыхательной системы;
• остановка дыхания.

Если зафиксирован случай передозировки, то необходимо немедленно обратиться в стационар. Дожидаться возникновения неприятных симптомов не следует, так как не исключено развитие смертельного исхода. После осмотра, врач назначит определенный вид терапии, посредством которой можно избежать осложнений при передозировке.

Побочная симптоматика при введении Лидокаина

При применении Лидокаина не исключается возникновение в организме человека различных побочных симптомов. Знать, какие признаки побочных реакций возникают, следует обязательно, что позволит своевременно обратиться к врачу. К побочным симптомам относят:

• Возбуждение ЦНС.
• Головокружение и сильная головная боль.
• Недосыпание или невозможность уснуть.
• Избыточная чувствительность глаз к свету.
• Судорожное состояние.
• Тошнота и рвота.
• Сыпь на кожных покровах.
• Изменение температурного режима.
• Аллергия.
• Ухудшение речи.
• Снижение иммунитета.
• Ухудшение аппетита.
• Крапивница.
• Невротические отеки.
• Увеличение температуры тела.

Это только ряд основных побочных симптомов, которые могут возникнуть после применения Лидокаина. Как видно из вышеперечисленной симптоматики, от этого препарата могут пострадать практически все органы и системы, а также части тела человека. Если побочная симптоматика возникает, то не нужно дожидаться осложнений, следует сразу же вызвать врача или сообщить ему об этом.

Взаимодействие с различными препаратами

Лидокаин может применяться комплексно с различными лекарственными медикаментами, атакже в самостоятельном виде. Однако имеются лекарственные препараты, при совместном применении с которыми, могут развиться серьезные последствия.

1. Не рекомендуется совмещать со снотворными и седативными средствами, так как это негативно отражается на функционировании ЦНС.
2. При введении совместно с аденоблокаторами происходит замедление процесса метаболизма. При этом также увеличивается риск развития брадикардии, а также гипотензии.
3. Увеличение токсичности лекарственного препарата Лидокаина при комплексном применении с норэпинефрином, а также мидазоламом.
4. Развитию галлюцинаций способствует комплексное применение Лидокаина с Новокаином.
5. Возникновению судорог способствует амиодарон, который смешивается с активным компонентом лидокаина гидрохлорид.

Важно знать! При употреблении алкогольных напитков с одновременным введением Лидокаина может привести к трагическим последствиям. Эти вещества нельзя совмещать, иначе не исключено блокирование функционирования многих систем, а также значительная нагрузка на печень.

Сколько стоит

В зависимости от процентного содержания лидокаина гидрохлорид в ампулах, стоимость препарата различается. Стоит отметить, что данный медикамент относится категории самых недорогостоящих, о чем свидетельствует цена в 40-50 рублей за упаковку в количестве 10 ампул 2% раствора. Такая цена делает средство более доступным, поэтому Лидокаин является одним из наиболее популярных анестетиков.

Как правильно хранить

Хранить анестезирующий препарат рекомендуется в температурном диапазоне от 8 до 25 градусов. Ампулы должны находиться в упаковке. Категорически противопоказано хранить ампулы лекарства в открытом виде. Если на ампулы будет попадать солнечный свет, то это приведет к порче медпрепарата. Срок годности медицинского средства обычно составляет 3 года, но при покупке обязательно обращайте на дату производства.

Местным анестетиком для поверхностного обезболивания является Лидокаин. Инструкция по применению сообщает, что уколы в ампулах для инъекций и разведения в растворе, спрей, гель или мазь 5% обеспечивают терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию.

Форма выпуска и состав

Лидокаин выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
2. Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
3. Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
4. Выпускается также гель.
5. Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.

Состав

• Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты - хлорид натрия, вода.
• В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
• Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
• В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
• Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

Показания к применению

От чего помогает Лидокаин? Уколы имеют следующие показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией.
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии.
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии).

Применение в офтальмологии:

• в период подготовки к офтальмологическим операциям.
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице.
• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования.

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при вскрытии поверхностных абсцессов.
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки.
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию.
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны.
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка.
• при удалении молочных зубов.
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов.
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств.
• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения.

Применение в ЛОР-практике:

• для обезболивания перед промыванием синусов.
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи.
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет).
• перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд.

Применение в дерматологии: для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Инструкция по применению

Лидокаин раствор

• Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
• Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
• Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (макс суточная доза 400 мг).
• Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
• Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления. 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество — 40 доз на 70 кг массы тела).

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие. Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. Медикамент не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, на слизистых всасывается лучше, чем на коже). После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан к применению при:

• блокаде сердца.
• при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин.
• синдроме Адамса-Стокса.
• нарушениях внутрижелудочковой проводимости.
• миастении.
• тяжелых заболеваниях печени.
• кардиогенном шоке.
• синдроме WPW.
• сильных кровотечениях.
• гиперчувствительности к действующему веществу.
• слабости синусного узла.

С осторожностью уколы Лидокаина и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени, прогрессировании сердечнососудистой недостаточности, сильном ослаблении организма, в пожилом возрасте, при нарушениях целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению данного препарата является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью Лидокаин применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Побочные явления

• общая слабость;
• ангионевротический отек;
• снижение АД;
• судороги;
• дезориентация;
• головокружение;
• ощущение жара или холода;
• тревога;
• кожная сыпь;
• тошнота, рвота;
• невротические реакции;
• эректильная дисфункция;
• спутанность или потеря сознания;
• анафилактический шок;
• сонливость;
• шум в ушах;
• эйфория;
• крапивница;
• головная боль;
• стойкая анестезия;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• парестезии;
• боль в груди.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус, что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Особые указания

При использовании спрея Лидокаин важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
• При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.

Аналоги лекарства Лидокаин

По структуре определяют аналоги:

1. Динексан.
2. Лидокаина гидрохлорид.
3. Луан.
4. Геликаин.
5. Лидокаин-Виал.
6. Лидокаина гидрохлорид Браун.
7. Лидокаин буфус.
8. Ксилокаин.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Лидокаин или Новокаин - что лучше?

Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лидокаин (уколы в ампулах по 2 мл №10) в Москве составляет 28 рублей. Цена глазных капель — 30 рублей за упаковку в 5 тюбик — флаконов. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в недоступном для детей месте при температуре 15 — 25 C. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 562

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению: