Farmakologi Efedrin. Efedrin - petunjuk penggunaan, analog, testimonial dan bentuk pelepasan (suntikan dalam ampul injeksi hidroklorida, tablet) untuk pengobatan hipotensi arteri, asma bronkial dan rinitis pada orang dewasa, anak-anak dan kehamilan.

Rumus: C10H15NO, nama kimia:-alpha-benzenemethanol (dan sebagai hidroklorida).
Kelompok farmakologis: agen vegetotropik / agen adrenomimetik / adreno- dan simpatomimetik (alfa-, beta-); agen organotropik / agen kardiovaskular / agen hipertensi.
Efek farmakologis: hipertensi, vasokonstriksi, bronkodilator, psikostimulan, hiperglikemik.

Sifat farmakologis

Efedrin menggairahkan reseptor alfa dan beta-adrenergik, mendorong pelepasan mediator noradrenalin ke dalam celah sinaptik. Efedrin merangsang aktivitas jantung (meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi), meningkatkan tekanan darah, memfasilitasi konduksi AV, menghambat motilitas usus, menyebabkan efek bronkodilator, melebarkan pupil (sementara tidak mempengaruhi tekanan intraokular dan akomodasi), menyebabkan hiperglikemia, meningkatkan tonus dari otot rangka. Tidak seperti epinefrin, efek efedrin berkembang lebih lambat tetapi bertahan lebih lama. Dengan penggunaan berulang (setelah 10 - 30 menit) efedrin, efek penekannya dengan cepat berkurang - takifilaksis berkembang, yang dikaitkan dengan penurunan progresif cadangan norepinefrin pada penebalan varises. Efedrin memiliki efek stimulasi pada pusat sistem saraf, menurut efek psikostimulasi, mirip dengan phenamine. Efedrin memperlambat aktivitas COMT dan MAO. Ini dimetabolisme di hati dalam jumlah kecil. Waktu paruh efedrin adalah 3-6 jam. Hal ini terutama diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Indikasi

Asma bronkial, urtikaria, demam, rinitis, penyakit serum dan penyakit alergi lainnya, hipotensi (anestesi tulang belakang, pembedahan, trauma, penyakit menular, kehilangan darah, hipotensi dan lain-lain), keracunan dengan obat-obatan narkotika dan hipnotis, narkolepsi, enuresis; lokal - untuk memperluas pupil (untuk tujuan diagnostik), sebagai vasokonstriktor.

Metode aplikasi efedrin dan dosis

Efedrin diberikan secara subkutan, intramuskular, intravena, dan digunakan secara eksternal. Subkutan, intramuskular, dewasa - 2 - 3 kali sehari, 0,02 - 0,05 g Intravena, lambat, bolus - 0,4 - 1 ml larutan 5% atau tetes dalam dosis total - hingga 0,08 g ( dalam 100 - 500 ml larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik). Dosis tertinggi untuk pemberian subkutan adalah tunggal - 0,05 g, setiap hari - 0,15 g.

Gunakan efedrin dengan hati-hati pada hiperkapnia, asidosis metabolik, hipoksia, glaukoma sudut tertutup, fibrilasi atrium, hipertensi paru, infark miokard, hipovolemia, penyakit pembuluh darah oklusif (termasuk riwayat): aterosklerosis, emboli arteri, penyakit Buerger, endarteritis diabetik, radang dingin, penyakit Raynaud; diabetes, penyakit pada sistem peredaran darah (termasuk angina pektoris, takiaritmia, aritmia ventrikel, insufisiensi koroner, hipertensi arteri), hiperplasia jinak kelenjar prostat, tirotoksikosis, penggunaan bersama obat-obatan untuk anestesi inhalasi. Untuk menghindari gangguan tidur di malam hari, jangan gunakan efedrin dan preparat yang mengandungnya di penghujung hari dan sebelum tidur. Tidak disarankan untuk menggunakan efedrin untuk waktu yang lama. Karena efek stimulan sistem saraf pusatnya, efedrin dapat menjadi obat penyalahgunaan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitivitas, hipertensi, insomnia, penyakit jantung organik, aterosklerosis, hipertiroidisme, pheochromocytoma.

Batasan aplikasi

Tidak ada data.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan efedrin selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin atau anak.

efek samping efedrin

Organ indera dan sistem saraf: sakit kepala, kelemahan, gangguan tidur, gugup, pusing, gelisah, kejang, tremor, kejang otot, mati rasa pada kaki atau lengan, kantuk, penglihatan kabur, pupil melebar, bila digunakan dalam dosis tinggi - perubahan jiwa atau suasana hati, halusinasi;
sistem sirkulasi: angina pektoris, takikardia atau bradikardia, palpitasi, menurun atau meningkat tekanan darah, aritmia ventrikel, nyeri atau ketidaknyamanan pada dada, pembilasan kulit wajah, perdarahan yang tidak biasa, penyempitan pembuluh darah perifer;
sistem pencernaan: mual, iritasi, atau kekeringan rongga mulut atau tenggorokan, muntah, mulas, kehilangan nafsu makan; sistem genitourinari: nyeri dan sulit buang air kecil;
yang lain: muka pucat kulit, peningkatan keringat, reaksi alergi, sesak napas atau sesak napas, hipertermia, menggigil;
reaksi lokal- Rasa terbakar atau nyeri di tempat suntikan intramuskular.

Interaksi efedrin dengan zat lain

Efedrin melemahkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (termasuk analgesik opioid). Dengan penggunaan bersama efedrin dengan nitrat dan beta-blocker non-selektif, terjadi pelemahan efek terapeutik. Berarti alkalinisasi urin (termasuk antasida yang mengandung ion magnesium dan kalsium, inhibitor karbonat anhidrase, natrium bikarbonat, sitrat) meningkatkan waktu paruh efedrin dan kemungkinan mengembangkan keracunan. Saat berbagi efedrin dengan glikosida jantung, antidepresan trisiklik, quinidine, dopamin, obat-obatan untuk anestesi inhalasi (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, isofluran, trikloretilen), kemungkinan mengembangkan aritmia ventrikel yang parah meningkat; dengan simpatomimetik lain - tingkat keparahan efek samping dari sistem peredaran darah meningkat; dengan obat antihipertensi (termasuk diuretik, simpatolitik, alkaloid rauwolfia) - penurunan efek hipotensi. Penggunaan kombinasi efedrin dengan obat bronkodilator beta-agonis dapat menyebabkan tambahan stimulasi berlebihan pada sistem saraf pusat, ini dapat menyebabkan peningkatan iritabilitas, rangsangan, insomnia, aritmia, kejang. Ketika efedrin digunakan bersama dengan inhibitor MAO (termasuk procarbazine, furazolidone, selegiline) dan reserpin, aritmia, sakit kepala, peningkatan tekanan darah yang tiba-tiba dan nyata, muntah, krisis hiperpiretik mungkin terjadi; dengan fenitoin - bradikardia dan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba; dengan persiapan hormon tiroid - peningkatan aksi bersama. Efedrin meningkatkan pembersihan metabolik ACTH, GCS dengan penggunaan jangka panjang. Ergometrine, methylergometrine, ergotamine, oxytocin meningkatkan efek vasokonstriksi dan risiko iskemia dan gangren. Levodopa meningkatkan kemungkinan mengembangkan aritmia. Efedrin meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan risiko toksisitas xantin (termasuk teofilin, aminofilin, kafein). Kokain meningkatkan efek stimulasi efedrin pada sistem kardiovaskular dan saraf pusat.

Menggabungkan

Satu ampul mengandung efedrin hidroklorida 50mg per 1ml.

1 tablet Ephedrine Arsan mengandung 50 mg efedrin.

Surat pembebasan

Solusi untuk injeksi dan tablet.

efek farmakologis

Efedrin - apa itu? dia Dengan dan agen mpatomimetik .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan utamanya adalah efedrin hidroklorida. Apa itu dan bagaimana cara kerjanya? Bahan aktifnya merangsang reseptor beta dan alfa adrenergik. Di bawah aksi obat, ada pelepasan norepinefrin ke dalam lumen celah sinaptik. Obat ini bekerja pada penebalan varises di adrenergik, serat eferen. Efedrin mampu memiliki efek stimulasi ringan pada adrenoreseptor.

Obat ini menyebabkan efek psikostimulan, bronkodilatasi dan vasokonstriktor pada tubuh. Obatnya membaik konduksi atrioventrikular , meningkatkan denyut jantung, IOC, kekuatan kontraksi jantung, meningkatkan tingkat sistemik dan OPSS, menghambat motilitas usus, meningkatkan kadar gula darah, meningkatkan tonus otot rangka.

zat aktif melebarkan pupil tanpa mempengaruhi dan akomodasi . Menurut efek psikostimulasi, obat ini dekat dengan . Obat ini mampu menghambat aktivitas katekolamin-0-metiltransferase, monoamina oksidase. Obat ini merangsang reseptor alfa-adrenergik di pembuluh darah kulit, mempersempit pembuluh darah yang melebar, yang menyebabkan penurunan permeabilitas yang meningkat. Mekanisme ini menjelaskan penurunan keparahan edema dengan.

Ketika efedrin diambil secara oral, efek terapeutik berkembang setelah 15-60 menit dan berlangsung sekitar 5 jam. Dengan injeksi intramuskular, efeknya dicatat setelah 10-20 menit, berlangsung sekitar satu jam.

efek penekan obat dengan pemberian berulang setelah 10-30 menit dengan cepat berkurang, takifilaksis berkembang, disebabkan oleh penurunan cadangan norepinefrin pada penebalan varises.

Indikasi untuk digunakan

Sistem kardiovaskular: ketidaknyamanan dan nyeri di belakang tulang dada, ventrikel , penurunan tekanan darah, detak jantung, takikardia atau bradikardia, angina pektoris, hiperemia kulit, perdarahan yang tidak biasa.

Jumlah obat yang berlebihan pada infark miokard dapat menyebabkan peningkatan dan progresi iskemia karena peningkatan kebutuhan oksigen miokard.

Sebelum terapi, hipovolemia dikoreksi.

Pengenalan efedrin bukan pengganti larutan garam, cairan pengganti darah, plasma, darah.

Pengobatan jangka panjang dengan efedrin tidak dapat diterima.

Selama anestesi spinal, obat tersebut dapat memicu peningkatan denyut jantung janin.

Obat dapat menyebabkan persisten hipertensi arteri dalam terapi kombinasi dengan obat-obatan yang meningkatkan aktivitas suku, dengan penambahan anestesi lokal selama persalinan.

Tidak dapat diterima untuk menggunakan solusi buram.

Sisa-sisa larutan setelah infus dihancurkan.

Sebelumnya, efedrin diambil secara oral dalam pengobatan miastenia gravis, enuresis.

Ketika inhibitor monoamine oksidase diambil bersama-sama, ada peningkatan efek pressor dari simpatomimetik, yang menyebabkan muntah, sakit kepala, aritmia, dan risiko krisis hipertensi .

Ada banyak cara untuk mensintesis alkaloid ini.

Obat ini dijelaskan di Wikipedia. Ada juga monografi farmakope yang sesuai.

Kombinasi efedrin + kafein + digunakan dalam binaraga dan kebugaran untuk "pengeringan". Namun, kami tidak menyarankan menggunakannya, karena dapat berbahaya bagi kesehatan Anda.

Analogi

Analog termasuk obat yang mengandung zat aktif yang sama : , , Efedrin Hidroklorida. Anda dapat membeli obat ini hanya dengan resep dokter, karena mereka kuat. Juga, mereka harus digunakan di bawah pengawasan dokter.

Kelompok farmakologis: alkaloid
Tindakan farmakologis: simpatomimetik, merangsang adrenoseptor alfa dan beta. Bekerja pada penebalan varises dari serat adrenergik eferen, ini mendorong pelepasan norepinefrin ke celah sinaptik. Selain itu, ia memiliki efek stimulasi yang lemah secara langsung pada adrenoreseptor. Menyebabkan efek vasokonstriktor, bronkodilatasi dan psikostimulasi. Meningkatkan resistensi pembuluh darah perifer total (OPSS) dan tekanan arteri sistemik, meningkatkan volume menit sirkulasi darah, denyut jantung dan denyut jantung, meningkatkan konduksi AV; meningkatkan tonus otot rangka, konsentrasi glukosa dalam darah. Ini menghambat peristaltik usus, melebarkan pupil (tanpa mempengaruhi akomodasi dan tekanan intraokular). Merangsang sistem saraf pusat, dalam hal tindakan psikostimulasi dekat dengan phenamine. Ini menghambat aktivitas MAO dan katekolamin-O-metiltransferase. Memiliki efek stimulasi pada reseptor alfa-adrenergik pembuluh darah di kulit, menyebabkan penyempitan pembuluh yang melebar, sehingga mengurangi peningkatan permeabilitasnya, menyebabkan penurunan edema pada urtikaria.
Efek pada reseptor: adrenoreseptor alfa dan beta (stimulan).

Efedrin adalah salah satu dari empat bahan aktif tanaman ephedra. Efedrin mampu merangsang penurunan berat badan dengan membuat lebih banyak lemak tersedia untuk bahan bakar, serta dengan meningkatkan panas tubuh. Tersirat bahwa efedrin mempercepat metabolisme pada manusia sebesar 5%.

Keterangan

Efedrin adalah obat perangsang yang termasuk dalam kelompok obat yang dikenal sebagai simpatomimetik. Secara khusus, ini adalah agonis adrenergik alfa dan beta (agonis adrenoreseptor beta-2 selektif). Selain itu, efedrin meningkatkan pelepasan norepinefrin. Tindakan senyawa ini mirip dengan hormon adrenergik utama dalam tubuh manusia - epinefrin (adrenalin), yang juga bekerja pada reseptor alfa dan beta. Ketika diberikan, efedrin secara signifikan meningkatkan aktivitas sistem saraf pusat, dan juga merangsang sel target lainnya.
Efedrin dapat digunakan dalam olahraga.
Dengan peningkatan jumlah asam lemak bebas karena pemecahan trigliserida dalam jaringan adiposa, suhu tubuh sedikit meningkat (sebagai akibatnya metabolisme dirangsang), tingkat lemak berkurang dan suplai darah meningkat. Juga diyakini bahwa efedrin meningkatkan efektivitas anabolik steroid sampai batas tertentu. Efek stimulasi obat ini juga diekspresikan dalam peningkatan kekuatan kontraksi otot rangka.

informasi Umum

Efedrin adalah salah satu dari empat komponen aktif tanaman ephedra. Efedrin mampu merangsang penurunan berat badan dengan membuat lebih banyak lemak tersedia untuk bahan bakar, serta dengan meningkatkan panas tubuh. Tersirat bahwa efedrin mempercepat metabolisme pada manusia sebesar 5%. Dengan meningkatkan panas yang dikeluarkan oleh tubuh, efedrin juga mempengaruhi sel otot dan sel lemak. Efedrin dalam beberapa kasus juga membantu mencegah kerusakan jaringan otot. Efedrin mampu meningkatkan khasiat, dan biasanya termasuk dalam obat yang disebut "ECA" (campuran penurun berat badan yang meliputi efedrin, kafein, dan aspirin). Efedrin hampir tidak memiliki efek samping, kecuali dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, serta peningkatan glukosa darah, tetapi efek ini hilang ketika obat dihentikan. Efedrin dalam overdosis adalah hiperstimulan. Efedrin adalah senyawa yang diteliti dengan baik dan cukup aman, meskipun tidak selalu efektif. Untuk meningkatkan efisiensi dan mengurangi risiko efek samping, obat harus diperhitungkan dengan mempertimbangkan aktivitas fisik dan diet. Juga dikenal sebagai Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Jangan bingung dengan Efedron, Epinefrin

Penting untuk dicatat! Efedrin adalah stimulan, dan tanaman ephedra adalah stimulan yang lebih besar.

Tindakan farmakologis: pembakar lemak Bekerja dengan baik dengan: methylxanthines seperti kafein dan theopillin (termasuk dalam teh hijau). Sangat efektif untuk

Pertarungan melawan kelebihan berat badan

Perlu menekan nafsu makan

Efedrin juga mampu meningkatkan kadar dopamin di otak dan harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan yohimbine. Di hadapan penyakit jantung, efedrin harus diambil hanya di bawah pengawasan dokter.

Efedrin: petunjuk penggunaan

Semua rekomendasi penggunaan berikut berlaku untuk obat Efedrin HCl Dalam sediaan tipe ECA, dosis harian efedrin adalah 20-24 mg tiga kali sehari. Efedrin saja telah menunjukkan hasil positif pada tingkat metabolisme lemak dalam penelitian pada manusia dengan dosis 20-50mg tiga kali sehari. Dosis yang lebih tinggi (150mg) dapat menyebabkan sakit kepala dan tremor tangan ringan pada beberapa pengguna. Efedrin biasanya dikonsumsi bersama dengan senyawa xantin - dan kadang-kadang. Kafein sangat meningkatkan efek efedrin.

Cerita

Efedrin adalah obat medis lama yang telah digunakan di Amerika Serikat selama bertahun-tahun, termasuk sebagai bahan stimulan, penekan nafsu makan, dan dalam pengobatan hipotensi terkait anestesi. Dalam beberapa tahun terakhir, ada peningkatan pengawasan pasar efedrin di AS karena potensi penggunaan obat sebagai pendahulu produksi metamfetamin. Mengingat ketersediaan efedrin yang tinggi sebagai obat bebas, produsen klandestin berada pada posisi yang tepat untuk menggunakannya untuk tujuan mereka sendiri. Sebuah tren telah berkembang menuju pembelian efedrin dalam jumlah besar secara eceran, dan banyak Negara dihadapkan pada kebutuhan untuk membuat undang-undang untuk mengontrol penjualan efedrin dan zat serupa yang digunakan untuk membuat obat-obatan narkotika. Pada tahun 2006, undang-undang federal disahkan membatasi konsumsi dan distribusi efedrin di Amerika Serikat. Dengan kecanduan metamfetamin (dan kejahatan terkait) yang merajalela, beberapa orang percaya bahwa efedrin akan segera dimasukkan ke dalam daftar zat yang dikendalikan negara. Meskipun tindakan keras, zat ini masih tersedia untuk dijual tanpa resep dokter.

Bagaimana dikirim?

Efedrin (sebagai efedrin hidroklorida atau efedrin sulfat) paling sering diberikan dalam tablet 25 atau 50 mg masing-masing.

Asal dan struktur efedrin

Komposisi (ephedra)

Efedrin ditemukan di tanaman Ephedra Sinica, juga dikenal sebagai Ma Huang atau ephedra Cina. Ini sangat penting karena ada seluruh spesies Ephedrea dalam keluarga Ephedraceae, dan alkaloid efedrin yang dapat membakar lemak hanya ditemukan di Ephedra Sinica. Spesies ephedra mencakup 50 tanaman yang tumbuh di seluruh dunia, banyak dari mereka beradaptasi dengan kondisi semi-kering dan gurun, beberapa di iklim lembab dan sedang di Mediterania dan Amerika Utara. Ma Huang (Ephedra Sinica), dipasarkan sebagai pembakar lemak, mengandung:

Tanaman Ephedra dari Amerika menyumbang sekitar setengah dari semuanya spesies yang ada dan tidak mengandung alkaloid efedrin dalam jumlah yang cukup besar, namun, menurut laporan yang belum dikonfirmasi, mereka mungkin mengandung pseudoefedrin. Menurut beberapa penelitian, tanaman ephedra dari Amerika Utara tidak mengandung efedrin maupun pseudoefedrin.

Efedrin: komposisi (alkaloid efedrin)

Efedrin sebagai molekul memiliki dua pusat kiral, dan karena itu, ia memiliki empat variasi (atau empat stereomer):

1R,2S (-)- efedrin

1S,2S (+)- pseudoefedrin

1S,2R (+)- efedrin

1R,2R (-)- pseudoefedrin

Selain itu, efedrin dan pseudoefedrin cenderung kehilangan gugus metilnya dan menjadi norefedrin, atau metilat dan menghasilkan N-metilefedrin. Norephedrine dan norpseudoephedrine juga dikenal sebagai phenylpropinolamine, atau PPA.

Efedrin: sifat

Efedrin dapat stabil dalam urin hingga 9 bulan pada suhu mulai dari -20 ° C hingga 37 ° C, atau selama 15 jam pada suhu 60 derajat, yang setara dengan suhu di bagasi atau kompartemen sarung tangan mobil dalam panas. Efedrin juga ditemukan stabil di bawah 6 siklus pembekuan dan pencairan bergantian.

Karakteristik struktural

Efedrin adalah amina simpatomimetik, serupa strukturnya dengan amfetamin atau metamfetamin. Ini memiliki nama kimia (1R,2S)-2-(methylamino)-1phenylpropane1-0l.

Efek samping

Efedrin dapat menyebabkan banyak efek samping yang tidak diinginkan. Efek stimulasi dapat menyebabkan tremor tangan, tremor, berkeringat, jantung berdebar-debar, pusing, dan kegelisahan batin. Ketika kecanduan terjadi atau dosis dikurangi, efek ini muncul pada tingkat yang lebih rendah. Sederhananya, jika seseorang tidak menyukai tindakannya, dia tidak mungkin menyukai efedrin, yang memiliki efek lebih kuat pada tubuh. Perubahan mental dan fisik yang terjadi akibat penggunaan obat ini sangat mirip dengan perubahan yang diamati saat dikonsumsi. Saat menggunakan obat, ada penurunan nafsu makan yang nyata, yang biasanya dianggap sebagai efek positif. Efedrin adalah bahan yang sangat umum dalam penekan nafsu makan. Dengan penggunaan efedrin secara teratur, sakit kepala dan peningkatan tekanan darah dapat diamati. Pengguna dengan gangguan tiroid, tekanan darah tinggi, atau masalah jantung harus menghindari penggunaan obat ini. Efedrin adalah stimulan SSP dengan potensi overdosis yang fatal. Gejala overdosis mungkin termasuk napas cepat, tekanan darah abnormal, jantung berdebar, kehilangan kesadaran, gemetar, panik, kegelisahan ekstrim, mual parah, muntah, dan diare.

Aplikasi efedrin

Efedrin digunakan (off-label) di antara binaragawan dan atlet sebagai agen pembakar lemak. Obat ini biasanya digunakan beberapa kali sehari selama pengeringan dengan dosis 25 hingga 50 mg sekaligus.

Farmakologi

Pencernaan dan asimilasi

Dosis 50 mg efedrin menyebabkan penurunan waktu pengosongan lambung seseorang dan mengurangi waktu pencernaan. Penyerapan sistemik Efedrin berinteraksi langsung dengan sel otot dan menginduksi termogenesis dalam miosit. Juga, efedrin mampu mengurangi ekskresi nitrogen dalam urin, yang menunjukkan efek hemat efedrin pada otot. Efedrin juga dapat meningkatkan termogenesis karena sifat vasokonstriksinya (termogenesis vaskular). Suplementasi efedrin meningkatkan kadar plasma, glukosa, dan C-peptida, tergantung pada kandungan efedrin formulasi. Mungkin, aksi efedrin ditingkatkan oleh obat metilxantin (seperti kafein dan teofilin). Dosis efedrin//teofilin pada 22mg/30mg/50mg, masing-masing, dua kali lebih efektif daripada efedrin saja, tetapi kombinasi efedrin/kafein 20mg/200mg, masing-masing, menunjukkan efektivitas terbesar, yang mengarah pada penciptaan ECA formulasi, yang termasuk efedrin/kafein/aspirin dengan dosis masing-masing 20mg/200mg/91mg.

Dampak pada tubuh

Neurologi

Efedrin adalah stimulan paling efektif selama pembatasan kalori. Efek merangsang aktivitas otak paling kuat bila dikombinasikan dengan efedrin.

Massa lemak dan obesitas

Efedrin: aksi

Efedrin mampu secara bersamaan secara negatif mempengaruhi ketiga subtipe reseptor beta-adrenergik di jaringan adiposa coklat, yang mengarah pada peningkatan termogenesis tanpa aktivasi yang signifikan dari kelas reseptor alfa-adrenergik dan mungkin juga dapat melawan aktivasi agonis ini reseptor.

Tingkat metabolisme dan konsumsi oksigen

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa konsumsi oksigen setelah dosis awal efedrin (20 mg) meningkat 30-60 menit setelah konsumsi dalam semua kasus (dengan aktivitas tambahan pada individu yang tidak toleran terhadap stimulan), meskipun penggunaan efedrin secara terus menerus memperlambat penurunan konsumsi oksigen yang diharapkan. 3 jam setelah konsumsi. Hal ini menunjukkan bahwa efedrin memberikan lebih banyak manfaat pembakaran lemak bila digunakan dalam jangka waktu yang lebih lama (4-12 minggu) daripada sebentar-sebentar, dan ada kemungkinan bahwa mekanisme peningkatan sensitisasi beta-adrenergik mungkin menjadi akar dari hal ini. Efedrin dapat meningkatkan laju metabolisme terlepas dari olahraga; Hal ini berbeda dengan, yang bertindak sebagai pembakar lemak hanya ketika ada aktivitas fisik. Omong-omong, ini mungkin alasan mengapa kombinasi efedrin dan bekerja secara sinergis dengan aktivitas fisik, yang mengarah pada peningkatan konsumsi oksigen. Kombinasi efedrin sama efektifnya (atau bahkan lebih efektif) daripada dexfenfluramine 15 mg bila diminum selama 12 minggu. Telah dicatat bahwa kafein dapat, bagaimanapun, meningkatkan efek efedrin terlepas dari aktivitas fisik, dan bahwa efek ini juga terlihat pada teh hijau. Ini menunjukkan bahwa senyawa methylxanthine (melalui peningkatan kadar adrenalin) menyebabkan peningkatan aksi efedrin. Penelitian pada hewan sebelumnya telah menunjukkan peningkatan 10% dalam konsumsi oksigen dengan suplemen efedrin, namun penelitian pada manusia lebih bervariasi (3,6%, 10,7% (c) dan 7,1%). Berbagai peningkatan telah diamati dalam penelitian yang menggunakan kalorimetri tidak langsung, misalnya 30,1 ± 5,4 kkal/3 jam dengan efedrin 20 mg + 200 mg dan 22,7 ± 7,7 kkal/3 jam dengan setengah dosis efedrin. Tingkat metabolisme, termogenesis, dan konsumsi oksigen meningkat dengan suplementasi efedrin. Peningkatan ini ditingkatkan dengan mengambil atau senyawa xanthine lainnya. Efeknya lebih terasa pada orang gemuk, dan yang terpenting - selama periode pembatasan kalori. Peningkatan laju metabolisme diperkirakan sekitar 5-12%.

Efedrin: pembakar lemak

Beberapa penelitian telah mengkonfirmasi bahwa efedrin (bersama dengan) dapat memiliki efek positif jangka panjang dalam memerangi obesitas diencephalic. Studi wanita kelebihan berat badan telah menunjukkan bahwa tiga dosis efedrin dengan dosis 20 mg menyebabkan penurunan berat badan 2,5 kg dalam 4 minggu dan 5,5 kg dalam 12 minggu, terlepas dari perubahan diet dan olahraga. Dari sini dapat disimpulkan bahwa hasil penggunaan efedrin menurun seiring waktu (terlepas dari konsumsi oksigen). Ada penelitian obat jenis ECA yang telah menunjukkan bahwa tanpa pembatasan kalori yang disengaja, orang gemuk kehilangan 2,2 kg berat badan dalam 8 minggu, sedangkan hasil plasebo adalah penurunan berat badan 0,7 kg. Setelah mengungkapkan obat kepada subjek, hasil 2.2kg meningkat menjadi 3.2kg. Dengan pembatasan kalori, dalam 16 minggu, EC mengurangi berat badan pada orang gemuk dengan 3,4kg lebih efektif daripada plasebo, dan 30-60mg efedrin (bersama-sama dengan 300-600mg) dalam 20 minggu mengurangi berat badan pada remaja sebesar 5,9kg lebih. Selain itu, hasil penggunaan efedrin jangka panjang (5 bulan) adalah penurunan berat badan permanen (5,2kg), dibandingkan dengan kelompok kontrol (-0,03kg). Dalam beberapa penelitian di mana perbedaan penurunan berat badan di antara subjek tidak signifikan secara statistik, tren positif dalam komposisi tubuh merupakan faktor penting.

Latihan fisik dan otot rangka

Hipertrofi otot rangka

Efedrin, sebagai agonis beta-adrenergik, dapat mempertahankan massa otot dengan mengurangi ekskresi nitrogen dari tubuh (dan mentitrasi keseimbangan nitrogen ke arah yang positif). Studi menunjukkan penurunan nitrogen urin setelah penggunaan efedrin, dan setidaknya satu kasus tidak ada penurunan berat badan karena kehilangan lemak, bersama dengan peningkatan massa otot, di mana selama delapan minggu terakhir, subjek telah kehilangan 4,5 kg lemak dan 2,8 kg massa otot. Angka-angka ini mungkin meningkat ketika mengamati wanita yang awalnya mengalami obesitas. Otot rangka meningkatkan potensi pembakaran lemak efedrin sebesar 50%, karena terutama bekerja pada penyimpanan lemak coklat dan otot rangka itu sendiri.

efedrin dalam binaraga

Dalam penelitian tersebut, sembilan pria sehat dan terlatih mengonsumsi 300mg dan 60mg efedrin chinensis (tidak menyadari kandungan efedrin) 60 dan 150 menit sebelum pengujian fisik—namun, satu set setiap bench press dan deadlift vertikal, selain meningkatkan semangat. dan konsentrasi selama latihan, efek minum obat tidak berbeda dengan efek minum gula 300 mg (plasebo). Mereka kemudian menjalankan penelitian lain yang menilai pengembalian energi selama latihan menahan beban, kali ini dengan peningkatan dosis efedrin (0,8mg/kg 90 menit sebelum latihan kaki: bench press beberapa set), dan subjek yang diberi efedrin mampu melakukan 3 set lagi. dibandingkan mereka yang menerima plasebo (16 ke 13), dan dalam kombinasi dengan hasil meningkat 6 pendekatan lain (19 ke 16), namun, dengan peningkatan yang lebih kecil dalam pendekatan (1 ke 2, masing-masing); para peneliti percaya bahwa kelelahan mungkin telah memainkan peran dalam beberapa set, dan hanya hasil yang diperoleh pada tahap pertama dari materi studi (sedangkan dua tahap berikutnya, yang termasuk istirahat dua menit, secara statistik tidak signifikan). Dosis tunggal 24mg efedrin yang diberikan kepada pria terlatih yang sehat tidak menghasilkan peningkatan energi. Studi dinamometer menunjukkan tidak ada penambahan energi dari 60mg ephedra chinensis (bersama-sama dengan 300mg), sedangkan efedrin telah menunjukkan peningkatan energi selama tes Wingate 30 detik (hanya 5 dan 10 detik) dalam waktu 90 menit setelah pemberian 1mg/kg ; meskipun penelitian tersebut telah dikritik karena terlalu kecil (kurang dari 1% perbaikan selama periode 30 detik), membuat risiko dosis tinggi efedrin tidak dibenarkan. Peningkatan energi dengan dosis efedrin yang lebih rendah tidak signifikan, sedangkan dosis yang lebih tinggi (0,8-1mg/kg) memberikan hasil yang lebih signifikan bila diberikan 90 menit sebelum latihan. Namun, karena risiko dan efek samping yang tidak dapat dibenarkan, kelayakan penggunaan dosis tinggi dipertanyakan oleh beberapa peneliti.

Ketahanan Fisik

Dalam tes kecepatan bersepeda (di mana plasebo menghasilkan 12,6 menit), 1mg/kg efedrin mengurangi kelelahan sebesar 19%, yang secara statistik tidak signifikan, namun, bersama dengan 5mg/kg, efeknya meningkat menjadi 39%, yang merupakan hasil yang lebih signifikan. . Hasil serupa telah dicapai oleh peneliti lain dengan menggunakan dosis yang sama, dan peningkatan denyut jantung dan penurunan rasa lelah selama latihan juga telah dicatat. Studi lain dilakukan - lari 10 kilometer dengan peralatan (11 kg) setelah mengambil 0,8 mg / kg efedrin, yang menunjukkan bahwa kecepatan lari meningkat 2,8% pada subjek yang menggunakan efedrin dibandingkan dengan mereka yang menggunakan plasebo (mirip dengan mengambil dan efedrin), alhasil, kecepatan lari meningkat dalam 5 km terakhir, tetapi tes VO2max tidak menunjukkan perubahan yang signifikan; hal ini disebabkan oleh peningkatan asam lemak bebas serum dan modulasi katekolamin (kurang adrenalin dan lebih banyak dopamin). Efedrin telah dilaporkan meningkatkan daya tahan selama latihan, yang mungkin disebabkan oleh peningkatan asam lemak bebas serum dan mungkin pengurangan kelelahan selama latihan.

Interaksi dengan hormon

Estrogen

Asupan harian 0,5mg/kg efedrin memiliki efek anti-estrogenik pada tikus dan lebih efektif daripada ephedra dan Synephrine dalam hal ini.

Sistem kardiovaskular

Tekanan darah

Banyak penelitian pada manusia melaporkan sedikit peningkatan tekanan darah sistolik mulai dari 5 hingga 23 mmHg, tanpa efek pada tekanan diastolik. Efek ini berumur pendek dan disebabkan oleh paparan efedrin. Dalam jangka waktu yang lama (8-12 minggu), efedrin menurunkan tekanan darah, meskipun hal ini disebabkan oleh penurunan berat badan. Terkadang, bagaimanapun, tekanan darah tidak berubah. Bagi orang dengan tekanan darah tinggi yang tidak menurunkannya, mengonsumsi efedrin dapat menjadi masalah, tetapi diyakini bahwa seiring waktu tekanan dapat menurun, seiring dengan penurunan berat badan. Rupanya, mengambil efedrin dalam dosis terkontrol tidak mempengaruhi tingkat kontraksi jantung. Perubahannya biasanya dikaitkan baik dengan kecemasan atau dengan jumlah adrenalin yang berlebihan, yang diamati ketika efedrin dan dikonsumsi bersamaan.

Detak jantung dan kesehatan jantung

Penelitian menemukan penurunan kadar kalium serum dengan penggunaan efedrin (20 mg x 3). Rata-rata, penurunan ini berada pada kisaran 4,1 mmol hingga 3,7 mmol, meskipun angka ini menurun selama penggunaan obat secara terus-menerus. Penelitian lain menunjukkan peningkatan kadar adrenalin yang kurang signifikan, meskipun peningkatan ini tidak diamati dalam urin, tetapi penurunan kadar nitrogen diamati, menunjukkan peningkatan keseimbangan nitrogen, dan oleh karena itu peningkatan kemampuan otot untuk menyimpan. efedrin (50 mg tiga kali sehari).

Kardiotoksisitas dan overdosis

Pada dosis tinggi (50mg/kg berat badan) ma huang (ephedra) atau 25mg/kg efedrin, tanda-tanda klinis dan biologis toksisitas diamati. Dosis 12,5mg Ma Huang per kilogram berat badan (setara dengan 6,25mg/kg efedrin) bersama dengan dikaitkan dengan tanda-tanda toksisitas minimal. Dosis paksa tunggal 25 mg obat per kilogram berat badan (14 kali normal untuk manusia) berakibat fatal bagi tikus. Dalam studi tikus, kardiotoksisitas lebih menonjol pada individu yang lebih tua. )]

Lipoprotein dan trigliserida

Efedrin (dalam studi kolaboratif dengan ) menurunkan HDL-C dalam diet rendah kalori tanpa secara signifikan mempengaruhi kadar kolesterol total tubuh.

Interaksi Nutrisi

Efedrin, kafein, aspirin (ECA)

Obat tipe ECA pertama kali diusulkan pada tahun 1989 dan diuji pada tahun 1990 sebagai suplemen makanan yang berinteraksi satu sama lain. Pada saat itu, telah diketahui bahwa senyawa xantin (termasuk kafein) bersama dengan 22 mg efedrin mempercepat metabolisme sekitar dua kali, dan pada hewan menyebabkan penurunan nafsu makan. Kafein dapat mempercepat metabolisme dengan sendirinya, namun, bila dikombinasikan dengan efedrin, mereka meningkatkan efek satu sama lain. Kombinasi dua obat dikaitkan dengan percepatan metabolisme yang lebih efektif daripada menggunakan kedua obat secara terpisah. Hal ini diduga karena antagonisme adenosin, sementara teori lain (penghambatan fosfodiesterase) cenderung gagal in vivo karena konsentrasi seluler yang rendah dari tidak cukup untuk penghambatan yang signifikan. Kafein bekerja secara sinergis dengan efedrin in vivo dan secara luas digunakan dalam studi penurunan berat badan dalam hubungannya dengan diet atau olahraga, dan beberapa peneliti percaya bahwa kombinasi ini diperlukan agar efek pembakaran lemak efedrin berbeda dari efek plasebo. Ini mungkin menjadi kepentingan sekunder bagi mereka yang tidak terpengaruh oleh efedrin tanpa pemberian bersama senyawa xantin. Sederhananya, mereka yang tidak menanggapi efedrin menanggapi kombinasi efedrin dan xantin. Telah dihitung bahwa kombinasi efedrin dan xantin adalah 64% lebih efektif daripada efeknya pada tubuh masing-masing secara terpisah. Efek ini dicapai dengan peningkatan farmakodinamik, dan kombinasi obat tidak mengubah profil farmakokinetiknya dengan cara apa pun. Menurut penelitian, kombinasi dan efedrin tidak mempengaruhi tekanan darah diastolik, sementara masing-masing obat saja yang mempengaruhi. Hal ini menunjukkan bahwa kombinasi obat tidak mempengaruhi tekanan darah sistolik lebih dari salah satu dari obat ini saja. Aspirin memiliki efek tidak langsung melalui efedrin, karena aspirin sendiri tidak efektif dalam mempengaruhi perubahan berat badan. Efedrin mengurangi berat hewan sebesar 18%, sedangkan efedrin dalam kombinasi dengan analgin - sebesar 27%. Kombinasi ini bekerja melalui penghambatan prostaglandin, menghasilkan pelepasan adrenalin ketika efedrin diambil. Aspirin (bersama-sama dengan efedrin) tidak mampu meningkatkan efek termal makanan secara signifikan. Kombinasi efedrin (25-50mg), (200mg) dan (300mg) ("ECA") dikenal luas sebagai agen pembakar lemak yang sangat kuat, dan memiliki kegunaan yang lebih luas daripada efedrin saja. Dalam kombinasi ini, efedrin bertindak sebagai stimulan termogenik yang kuat. membantu menghambat lipogenesis dengan menghalangi penggabungan asetat ke dalam asam lemak. Atlet dapat memantau suhu tubuh sebagai penanda operasi yang benar dari kombinasi ini. Sebagai aturan, saat mengambil ECA, suhu meningkat 1 derajat, yang tidak menyebabkan ketidaknyamanan yang nyata. Kombinasi ini diminum 2-3 kali sehari selama beberapa minggu. Ketika suhu tubuh kembali normal, ECA dihentikan, karena efektivitasnya menurun. Agar obat mulai bekerja kembali pada tingkat optimal, perlu istirahat setidaknya 4-6 minggu.
Efedrin juga digunakan oleh beberapa atlet profesional (termasuk powerlifter) sebagai stimulan pra-latihan atau kompetisi. Sedikit peningkatan kekuatan dan energi dapat meningkatkan kinerja anaerobik dan hasil akhir dari pengangkatan besar. Juga diyakini bahwa obat tersebut meningkatkan aktivitas otak, menghasilkan peningkatan energi dan meningkatkan kemampuan untuk fokus pada tugas-tugas yang diperlukan. Untuk mengerahkan efek ini, efedrin biasanya digunakan dalam dosis 25-50 mg bila diperlukan. Penting untuk dicatat bahwa senyawa ini tidak digunakan terus menerus karena efeknya berkurang dengan pembiasaan. Dalam kebanyakan kasus, obat hanya diminum 2 atau 3 kali seminggu, biasanya pada hari-hari penting.
Setelah beberapa minggu menggunakan obat, lebih baik istirahat (setidaknya selama 1-2 bulan) untuk menjaga efektivitasnya pada tingkat yang optimal.

Nikotin

Efedrin dan kafein telah digunakan dalam penelitian untuk mengurangi berat badan pada perokok, penghentian telah dicoba dalam kombinasi untuk mengurangi penambahan berat badan, dan meskipun ada beberapa kemajuan, efedrin belum terlalu efektif dalam penurunan berat badan.

Keamanan dan toksisitas

Dengan pengawasan yang tepat, kombinasi efedrin dan aman untuk remaja (14-17 tahun). Beberapa pengamatan menunjukkan bahwa efek obat tidak berbeda dari efek plasebo, meskipun meta-analisis menunjukkan kisaran 2 hingga 3,5 unit dan menemukan bahwa manfaat terapi tersebut lebih besar daripada biayanya. Saat menggunakan efedrin 20mg/200mg/tiga kali sehari selama 24 minggu, tidak ada gejala penarikan yang signifikan secara klinis yang diamati.

Pengamatan Klinis

Perlu dicatat bahwa, menurut beberapa indikator yang diperoleh selama studi subjek yang toleran terhadap efedrin dan pasien yang tidak mengembangkan toleransi, tidak ada perbedaan signifikan dalam kerja sistem kardiovaskular yang diamati. Selain itu, meta-analisis dari 50 studi dan 284 laporan kasus diserahkan ke Kantor Kontrol Kualitas produk makanan dan obat-obatan, menunjukkan bahwa ada hubungan antara penggunaan efedrin/ephedra dan peningkatan denyut jantung, tetapi riwayat medis bukanlah dasar yang cukup untuk menarik kesimpulan umum. Efek samping yang lebih serius diidentifikasi ketika menganalisis data FDA pada efek samping, namun, informasi ini dapat menyebabkan kepanikan publik. Analisis ini mengungkapkan hanya 284 kasus yang memenuhi syarat dari 18.000 (dengan asumsi efedrin telah diminum 24 jam sebelum pemeriksaan). Oleh karena itu 98,5% kasus non-medis disebabkan oleh hipokondria, meskipun ini tidak mengesampingkan kemungkinan bahaya nyata. Pada orang yang pernah mengonsumsi obat-obatan, efedrin dapat menyebabkan stroke. Setidaknya satu kasus keterlibatan jantung dilaporkan pada seorang pria berusia 44 tahun, tetapi jumlahnya miring karena penggunaan banyak obat yang berbeda. Laporan kasus lain menyebutkan penggunaan ephedra, xenadrine dan hydroxycate selama 2 tahun, yang menyebabkan aneurisma arteri koroner, meskipun ini disebabkan oleh xenadrine daripada efedrin. Dalam satu kasus sejarah, efedrin dikaitkan dengan pembentukan batu ginjal. Alkaloid efedrin menyumbang 95% dari berat batu ginjal pada seseorang dengan satu ginjal yang berada di 4 jenis obat dan memiliki riwayat gagal ginjal. Namun, ada "lebih dari 200" kasus batu ginjal lain yang mengandung alkaloid ephedra. Setidaknya pada satu kesempatan, efedrin telah digunakan untuk bunuh diri. Dosis yang tepat tidak diketahui, tetapi secara signifikan melebihi dosis yang direkomendasikan untuk tujuan terapeutik.

Ephedrini hidrokloridum. Sinonim: sanedrin, ephedrosan, efetonin. Diperoleh dari berbagai jenis ephedra dan sintetis. Tanaman yang paling umum adalah ephedra ekor kuda (Ephedra equisetina Bgl.) dan dua spikelet ephedra (Ephedr … Obat hewan domestik

Sediaan Efedrin Buatan Sendiri- Jarum suntik dengan CPE Preparat buatan sendiri dari efedrin, pseudoefedrin atau preparat yang mengandungnya (CPE) ekstraksi efedrin atau pseudoefedrin buatan sendiri dari obat-obatan. Ini diberikan, sebagai suatu peraturan, secara intravena ... ... Wikipedia

LIDOKAIN HIDROKLORIDA- Bahan aktif Lidokain* (Lidokain*) nama latin Lidokain hidroklorida ATC: S01HA07 Lidokain Kelompok farmakologis: Anestesi lokal Obat antiaritmia Klasifikasi nosologis (ICD 10) Z100* KELAS XXII …

Ephedrinum hydrochloricum - Ephedrinum hydrochloricum, Ephedrine hydrochloride- Kristal putih berbentuk jarum atau bubuk kristal putih dengan rasa pahit. Mudah larut dalam air, dalam alkohol Menurut struktur kimianya, efedrin dekat dengan adrenalin, oleh karena itu juga menyebabkan vasokonstriksi, meningkatkan tekanan darah, mengembang ... ... Buku Pegangan Homeopati

Antastman- obat Cekoslowakia dari kelompok antispasmodik (Lihat Antispasmodik) yang mengandung teofilin, kafein, amidopyrine, phenacetin, efedrin hidroklorida, fenobarbital, ekstrak belladonna dan bubuk daun lobelia ... Ensiklopedia Besar Soviet

metamfetamin- Metamfetamin ... Wikipedia

peracunan- I Keracunan (akut) Penyakit keracunan yang berkembang sebagai akibat dari paparan eksogen ke tubuh manusia atau hewan dari senyawa kimia dalam jumlah yang menyebabkan gangguan fungsi fisiologis dan membahayakan kehidupan. PADA … Ensiklopedia Kedokteran

Bronkodilator- (sinonim: bronkodilator, bronkodilator, bronkodilator) obat kelas farmakologis yang berbeda, digabungkan menjadi satu kelompok sesuai dengan kemampuan bersama mereka untuk menghilangkan bronkospasme, bekerja berdasarkan nada otot bronkial dan ... ... Ensiklopedia Kedokteran

Bronkolitin- (Broncholytin) sediaan kombinasi yang mengandung glaucine. Kombinasi antitusif (antitusif + agen simpatomimetik). Isi 1 Bentuk 2 Komposisi 3 Sifat farmakologis 4 ... Wikipedia

EFEDRIN- (Efedrinum). Alkaloid ditemukan di berbagai jenis ephedra (Ephedra L.), famili ephedra (Erhedraceae), termasuk Ephedra quisetina Bge. (ephedra ekor kuda), tumbuh di daerah pegunungan Asia Tengah dan Siberia Barat, Ephedra monosperma S. Dan ... Kamus Kedokteran

Ephedrinum- EFEDRIN (Ephedrinum). Alkaloid yang terkandung dalam berbagai jenis ephedra (Ephedra L.), famili Ephedra (Ephedraceae), termasuk Ephedra equisetina Bge. (ephedra ekor kuda), tumbuh di daerah pegunungan Asia Tengah dan Siberia Barat, Ephedra ... ... Kamus Kedokteran

efek farmakologis

Indikasi untuk digunakan

Modus aplikasi

Efek samping

Kontraindikasi

Surat pembebasan

Kondisi penyimpanan

Sinonim

Selain itu

Para penulis

Tautan

• Instruksi resmi untuk obat Ephedrine hydrochloride.
• Modern obat-obatan: panduan praktis lengkap. Moskow, 2000. S.A. Kryzhanovsky, M.B. Vititnova.