prolaktin

Obat allopurinol, penggunaan dan kontraindikasinya. Allopurinol: petunjuk penggunaan. Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Petunjuk

pada penggunaan medis

produk obat

Allopurinol

Nama dagang

Allopurinol

Nama non-kepemilikan internasional

Allopurinol

Bentuk sediaan

Tablet 100 mg

Menggabungkan

Satu tablet mengandung:

aktiftentange zattentang - allopurinol 100 mg dalam hal 100% bahan kering,

Eksipien: laktosa monohidrat (granulak 200) , magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, hypromelose, pati jagung.

Keterangan

Tablet berbentuk bulat, berwarna putih atau hampir putih, dengan permukaan rata, dengan talang dan risiko

Kelompok Farmakoterapi

Obat anti asam urat. Inhibitor sintesis asam urat. Allopurinol.

Kode ATX 04АА01

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Ketika diterapkan secara oral, sekitar 90% dari dosis obat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum Allopurinol dalam plasma darah dicapai rata-rata setelah 1,5 jam. Ini mengalami biotransformasi di hati dengan pembentukan metabolit aktif alloxanthin. Waktu paruh obat adalah 1-2 jam, alloxanthin - sekitar 15 jam, sehingga penghambatan xanthine oxidase dapat berlangsung selama 24 jam setelah dosis tunggal obat. Sekitar 20% dari dosis yang diambil diekskresikan melalui usus, sisa obat dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal.

Farmakodinamika

Allopurinol adalah obat anti asam urat yang menghambat sintesis asam urat dan garamnya di dalam tubuh. Obat ini memiliki kemampuan khusus untuk menghambat enzim xantin oksidase yang terlibat dalam konversi hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Akibatnya, kandungan urat dalam serum darah menurun dan pengendapan yang terakhir di jaringan dan ginjal dicegah.

Terhadap latar belakang aksi obat, ekskresi asam urat dalam urin berkurang dan ekskresi hipoksantin dan xantin yang lebih mudah larut meningkat.

Allopurinol dalam tubuh berubah menjadi alloxanthin, yang juga mencegah pembentukan asam urat, tetapi aktivitasnya lebih rendah daripada allopurinol.

Indikasi untuk digunakan

  • asam urat primer dan sekunder
  • nefrolitiasis dengan pembentukan urat
  • hiperurisemia primer dan sekunder yang terjadi selama proses patologis disertai dengan peningkatan pemecahan nukleoprotein dan peningkatan kandungan asam urat dalam darah
  • berbagai hemoblastoma (leukemia akut, limfosarkoma, dll.)
  • terapi sitostatik dan radiasi tumor, psoriasis, terapi kortikosteroid masif.

Dosis dan Administrasi

Ambil setelah makan, tanpa mengunyah, dengan banyak air.

dewasa

Dosis harian ditentukan secara individual tergantung pada tingkat asam urat dalam serum darah. Biasanya dosis harian adalah 100-300 mg. Untuk mengurangi risiko reaksi yang merugikan, pengobatan harus dimulai dengan allopurinol 100 mg sekali sehari.

Jika perlu, secara bertahap tingkatkan dosis awal sebesar 100 mg setiap 1-3 minggu sampai diperoleh efek maksimal. Dosis pemeliharaan biasanya 200-600 mg/hari.

Jika dosis harian melebihi 300 mg, itu harus dibagi menjadi 2-4 dosis yang sama.

Saat meningkatkan dosis, perlu untuk memantau tingkat oxypurinol dalam serum darah, yang tidak boleh melebihi 15 g / ml (100 mol).

Gunakan pada anak-anak, terutama selama terapi sitotoksik neoplasma ganas, terutama leukemia dan pengobatan gangguan enzim (misalnya, sindrom Lesch-Niehn). anak-anak dari6 bertahun-tahun untuk menunjuk dalam dosis harian 10 mg / kg berat badan.

gagal ginjal

Pengobatan harus dimulai dengan dosis harian 100 mg, yang ditingkatkan hanya jika obatnya tidak cukup efektif. Saat memilih dosis, seseorang harus dipandu oleh indikator pembersihan kreatinin:

Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit yang mendasarinya.

pasien lanjut usia

Dengan tidak adanya data spesifik, dosis efektif minimum harus digunakan.

Pada disfungsi hati dosis harus dikurangi sampai dosis efektif terendah.

Efek samping

Reaksi merugikan yang paling umum dari allopurinol adalah ruam kulit. Frekuensi reaksi yang merugikan meningkat dengan gangguan ginjal dan / atau hati.

Reaksi yang merugikan mungkin berbeda tergantung pada penyakitnya, pada dosis yang diterima, serta bila diberikan dalam kombinasi dengan obat lain.

Pada awal pengobatan allopurinol, serangan gout reaktif dapat terjadi karena mobilisasi asam urat dari nodul gout dan depot lainnya.

Sering

Gatal; ruam, termasuk pitiriasis, seperti purpura, makulopapular

Jarang

Reaksi hipersensitivitas, termasuk reaksi kulit

Mual, muntah (dapat dihindari dengan mengonsumsi allopurinol setelah makan)

Tes hati yang meningkat tanpa gejala

Jarang

Dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik

Reaksi kulit adalah reaksi yang paling umum dan dapat terjadi selama periode pengobatan, jika terjadi, allopurinol harus segera dihentikan. Setelah gejala membaik, dosis rendah (misalnya 50 mg/hari) dapat diberikan, ditingkatkan secara bertahap jika perlu. Dengan kambuhnya ruam kulit, obat harus dihentikan. selama-lamanya karena reaksi hipersensitivitas umum yang parah dapat terjadi.

Reaksi hipersensitivitas umum yang serius, termasuk reaksi kulit yang berhubungan dengan pengelupasan kulit, demam, limfadenopati, artralgia, dan/atau eosinofilia, jarang terjadi. Vaskulitis dan reaksi jaringan terkait hipersensitivitas dapat memiliki berbagai manifestasi, termasuk. hepatitis, kerusakan ginjal (nefritis interstitial), dan sangat jarang kejang. Reaksi ini dapat terjadi kapan saja selama pengobatan, dan jika terjadi, allopurinol harus segera dihentikan.

Hepatitis (termasuk hepatonekrosis dan hepatitis granulomatosa), kolangitis akut.

Disfungsi hati (biasanya reversibel setelah penghentian obat) dapat terjadi tanpa tanda-tanda yang jelas dari reaksi hipersensitivitas umum.

Sangat jarang

Limfadenopati, termasuk. limfadenopati angioimunoblastik (biasanya reversibel setelah penghentian obat); anafilaksis, termasuk syok anafilaksis

Alopecia, angioedema, perubahan warna rambut, eritema yang diinduksi obat tetap

Furunkulosis

Cedera sumsum tulang yang parah (trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik)

Diabetes melitus, hiperlipidemia

Depresi

Ataksia, koma, sakit kepala, neuropati, kejang, neuritis perifer, parestesia, kelumpuhan, kantuk, distorsi rasa

Katarak (terutama pada pasien usia lanjut, dengan penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan), perubahan makula, gangguan penglihatan

Vertigo

Angina pektoris, bradikardia, hipertensi arteri

Perubahan ritme buang air besar, stomatitis, steatorrhea, hematomesis

Nefritis interstisial, hematuria, uremia

Ginekomastia, impotensi, infertilitas pria

Asthenia, demam, malaise, edema, miopati/mialgia, deposit xanthine di jaringan, termasuk otot

Demam dapat terjadi dengan atau tanpa gejala reaksi hipersensitivitas umum.

Hfrekuensi tidak dikenal

Reaksi kulit yang berhubungan dengan eosinofilia, urtikaria

Artralgia

Leukopenia, leukositosis, eosinofilia, anemia hemolitik, gangguan perdarahan. Kasus aplasia eritrosit murni akut yang berhubungan dengan terapi allopurinol telah dilaporkan.

Serangan asam urat reaktif dapat terjadi pada awal pengobatan

Pusing

Vaskulitis

Diare, sakit perut

Nefrolitiasis

emisi malam hari

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap allopurinol dan komponen obat lainnya

Gangguan hati atau ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 2 ml/menit)

Serangan asam urat akut

Intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa

Kehamilan dan menyusui

Usia anak hingga 6 tahun.

Interaksi obat

Antikoagulan jenis kumarin- peningkatan efek warfarin dan kumarin lainnya, oleh karena itu, pemantauan parameter koagulasi yang lebih sering diperlukan, dan juga dimungkinkan untuk mengurangi dosis antikoagulan.

Azathioprine, merkaptopurin- karena allopurinol menghambat xantin oksidase, metabolisme turunan purin ini melambat, efeknya diperpanjang, toksisitasnya meningkat, jadi dosis biasanya harus dikurangi 50-75% (menjadi dari dosis biasa).

Vidarabine(adeninarabinoside) - waktu paruh yang terakhir diperpanjang dengan risiko meningkatkan toksisitasnya. Kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati.

Salisilat (dosis besar)urikosurik narkoba(Misalnya, sulfinpirazon, probenesid, benzbromaron) - dimungkinkan untuk mengurangi efektivitas allopurinol karena percepatan ekskresi metabolit utamanya oxypurinol. Allopurinol juga memperlambat ekskresi probenesid. Dosis allopurinol harus disesuaikan.

Klorpropamida- dalam kasus gangguan fungsi ginjal, risiko hipoglikemia berkepanjangan meningkat, yang mungkin memerlukan pengurangan dosis klorpropamid.

Fenitoin- kemungkinan pelanggaran metabolisme fenitoin di hati; signifikansi klinis ini tidak diketahui.

Teofilin, kafein- allopurinol dalam dosis tinggi menghambat metabolisme dan meningkatkan konsentrasi plasma teofilin, kafein. Hal ini diperlukan untuk mengontrol kadar teofilin dalam plasma darah pada awal pengobatan dengan allopurinol atau dengan peningkatan dosisnya.

Ampisilin, amoksisilin- risiko reaksi alergi meningkat, termasuk. ruam kulit, jadi antibiotik lain harus digunakan pada pasien yang memakai allopurinol.

Siklosporin- dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi siklosporin dalam plasma darah dan, karenanya, meningkatkan risiko reaksi yang merugikan, terutama nefrotoksisitas.

Sitostatika(Misalnya, siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin, mechlorethamine) - peningkatan risiko penekanan sumsum tulang pada pasien dengan penyakit neoplastik (kecuali leukemia) dibandingkan dengan penggunaan obat ini secara terpisah, sehingga jumlah darah harus dipantau pada interval pendek.

didanosin- allopurinol meningkatkan konsentrasi plasma didanosine, meningkatkan risiko toksisitasnya, penggunaan kombinasinya harus dihindari.

Diuretik, termasuk tiazid, dan terkait mereka narkoba- risiko mengembangkan reaksi hipersensitivitas meningkat, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Inhibitor KARTU AS, termasuk kaptopril- peningkatan risiko reaksi hematotoksik, seperti leukopenia, dan reaksi hipersensitivitas, terutama dengan gangguan fungsi ginjal.

Antasida- allopurinol sebaiknya diminum 3 jam sebelum mengonsumsi aluminium hidroksida.

instruksi khusus

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada kadar asam urat di bawah 500 mol / l (sesuai dengan 8,5 mg / 100 ml) sesuai dengan rekomendasi diet dan tanpa adanya kerusakan ginjal yang parah. Jangan mengkonsumsi produk dengan konten tinggi purin (misalnya, jeroan: ginjal, otak, hati, jantung dan lidah; lemak daging dan alkohol, terutama bir).

Saat merawat dengan allopurinol, perlu untuk mempertahankan diuresis pada tingkat minimal 2 l / hari, sedangkan reaksi urin harus netral atau sedikit basa, karena ini mencegah pengendapan urat dan pembentukan batu. Untuk tujuan ini, allopurinol dapat diberikan dalam kombinasi dengan obat yang membuat urin menjadi basa.

Pada manifestasi pertama ruam kulit atau tanda hipersensitivitas lainnya, obat harus segera dihentikan untuk mencegah perkembangan reaksi hipersensitivitas yang lebih serius (termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).

Allopurinol harus digunakan dengan sangat hati-hati:

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan hati, pengawasan medis konstan diperlukan, dosis allopurinol harus dikurangi, dengan mempertimbangkan rekomendasi yang relevan.

Dengan gangguan hematopoiesis yang telah ditetapkan sebelumnya

Pasien dengan hipertensi arteri atau gagal jantung yang menerima ACE inhibitor dan / atau diuretik, karena kemungkinan gangguan fungsi ginjal secara bersamaan.

Hiperurisemia asimtomatik umumnya tidak dianggap sebagai indikasi penggunaan allopurinol, karena diet yang tepat dan asupan cairan biasanya cukup.

Serangan akut encok: pengobatan dengan allopurinol tidak boleh dimulai sampai benar-benar hilang, karena serangan lebih lanjut dapat dipicu.

Pada awal pengobatan dengan allopurinol, seperti obat urikosurik lainnya, serangan akut gout mungkin terjadi karena mobilisasi sejumlah besar asam urat. Oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (kecuali aspirin atau salisilat) atau colchicine secara bersamaan untuk tujuan profilaksis selama 4 minggu pertama.

Jika serangan akut gout terjadi pada pasien yang sudah memakai allopurinol, pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis yang sama dan serangan akut diobati dengan agen antiinflamasi yang sesuai.

Dengan terapi yang memadai, dimungkinkan untuk melarutkan batu urat besar di ginjal, memasukkannya ke dalam saluran kemih (kolik ginjal) dengan kemungkinan penyumbatan.

Untuk mencegah hiperurisemia pada pasien dengan penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Niehn, dianjurkan untuk meresepkan allopurinol sebelum memulai radioterapi atau kemoterapi. Dalam kasus seperti itu, dosis efektif terendah harus digunakan. Untuk meminimalkan risiko deposisi xanthine dalam saluran kemih Hidrasi yang memadai diperlukan untuk mempertahankan diuresis optimal, alkalinisasi urin.

Tablet allopurinol mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat.

Gunakan selama kehamilan atau menyusuiSayatumpukanbYu.

Penggunaan Allopurinol selama kehamilan merupakan kontraindikasi.

Jika perlu, penggunaan obat menyusui harus dihentikan.

Fitur pengaruh obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Sampai reaksi individu terhadap obat diklarifikasi, perlu untuk menahan diri dari pemberian kendaraan dan bekerja dengan mekanisme lain karena kemungkinan pusing atau mengantuk.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, diare, pusing, sakit kepala, mengantuk, sakit perut. Dalam beberapa kasus - gagal ginjal, hepatitis.

Perlakuan: simtomatik, tindakan suportif digunakan. Hidrasi yang memadai untuk mempertahankan diuresis yang optimal mendorong ekskresi allopurinol dan metabolitnya. Jika perlu - hemodialisis. Penangkal spesifik tidak diketahui.

Bentuk rilis dan kemasan

10 tablet dalam kemasan blister yang terbuat dari film PVC dan aluminium foil dengan lapisan thermo-lacquer di satu sisi dan pencetakan di sisi lain. 5 paket bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia dalam paket kardus.

Allopurinol adalah obat yang efektif menurunkan konsentrasi asam urat. Ini mencegah pengendapan garam asam urat di ginjal, kandung kemih dan sendi. Untuk salah satu penyakit yang paling terkenal sistem genitourinari disebut sebagai urolitiasis. Penyakit ini sangat beragam, karena batu di ginjal dan kandung kemih dapat memiliki sifat yang sangat berbeda sehingga memerlukan pengobatan yang berbeda.Allopurinol adalah obat yang mencegah pengendapan dan peningkatan asam urat.

Allopurinol

Mekanisme pembentukan urat – garam asam urat dan natrium atau kalium, telah sedikit dipelajari. Hanya diketahui bahwa dengan latar belakang asupan air yang tidak mencukupi, asam urat dalam urin terakumulasi dalam konsentrasi yang terlalu tinggi dan meningkatkan keasaman urin. Akibatnya, garam natrium dan kaliumnya mengendap. Selain itu, garam dapat disimpan tidak hanya di kandung kemih atau ginjal, tetapi juga di persendian, menyebabkan penyakit yang tidak menyenangkan seperti asam urat.

Allopurinol merupakan obat yang dapat merusak mekanisme pembentukan asam urat. Yang terakhir muncul sebagai hasil dari rantai panjang transformasi. Allopurinol, dan turunannya, oxypurinol, mampu menghambat aktivitas enzim xanthine oxidase.

Dan enzim ini, pada gilirannya, bertanggung jawab untuk oksidasi hipoksantin dan konversinya menjadi xantin. Tanpa itu, reaksi tidak terjadi atau dilakukan dalam volume yang terlalu rendah, akibatnya sintesis asam urat terganggu dan zat ini diproduksi dalam jumlah yang lebih sedikit.

Dengan demikian, mereka mencapai penurunan konsentrasi asam urat dalam urin, penurunan pH dan, karenanya, pembubaran urat.

Obat ini diresepkan untuk pasien yang penyakitnya dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi asam urat:

  • nefropati urat - akut dan kronis. Urat dalam bentuk kristal disimpan di tubulus distal dan saluran pengumpul. Urat memprovokasi penyumbatan tubulus, atrofi jaringan ginjal. Sel asing menumpuk di sekitar kristal - raksasa, mononuklear;
  • urolitiasis urat - nefrolitiasis. Hal ini disebabkan oleh batu yang terbentuk di jaringan ginjal atau saluran kemih dengan diameter hingga beberapa sentimeter. Komposisi kalkulus selalu mencakup bagian organik dan anorganik. Menurut statistik, batu urat jarang terjadi - hanya 5% dari semua kasus;
  • - pada konstan dan cukup level tinggi asam urat urat terbentuk di semua sendi dan organ lainnya. Perkembangan penyakit ini penuh dengan penghancuran total sendi;
  • anomali kongenital - sindrom Leschi-Nien, defisiensi adenin fosforibosiltransferase.

Dalam kasus seperti itu, ketika volume asam urat tidak dapat dikurangi dengan diet, allopurinol diresepkan.

Menggabungkan

Obat ini diproduksi dalam dua bentuk: allopurinol 100 dan allopurinol 300.

Tabletnya mengandung:

  • allopurinol atau 1-H-pirazolo-(3,4-d)-pirimidin-4-ol - masing-masing 100 atau 300 mg;
  • bahan tambahan - laktosa, pati, bedak, magnesium stearat, polividon, natrium amilopektin glikolat. Tablet 300 mg tidak termasuk laktosa. Zat-zat ini hanya berfungsi sebagai cangkang pelindung yang memastikan pengiriman obat ke usus kecil dan duodenum 12, di mana obat diserap.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 30 atau 50 pcs. dalam satu paket. Kemasan blister ditawarkan - 3-5 per kotak, atau 1 botol. Tablet ditutupi dengan cangkang putih. Umur simpan produk adalah 5 tahun sejak tanggal penerbitan.

Harga ditentukan oleh dosis zat aktif, pabrikan dan jumlah tablet dalam kemasan:

  • alopurinol 100 50 pcs. biaya dari 72 hingga 95 rubel. untuk kemasan;
  • 30 buah allopurinol 300 berharga 85 hingga 117 rubel. untuk kemasan;
  • harga 50pcs allopurinol 300 adalah 268–400 r.

Mekanisme aksi

Allopurinol, serta hasil pemecahannya - oxypurinol, bertindak sebagai penghambat xantin oksidase. Dengan membatasi aksi enzim, zat tersebut mencegah konversi xantin menjadi asam urat, yang menyebabkan penurunan konsentrasi. Proses pembusukan terjadi dengan sangat cepat, tepat di bawah pengaruh xantin oksidase - pada kenyataannya, obat tersebut memberi enzim kesempatan untuk "bekerja" dengannya alih-alih xantin. Dengan demikian, jumlah urat dalam darah juga berkurang, yang mencegah pengendapan garam di jaringan.

Allopurinol secara aktif diserap ke dalam darah: satu setengah jam setelah konsumsi, konsentrasi maksimum diamati. Zat ini memiliki waktu paruh yang agak pendek - 2 jam, terutama dikeluarkan dengan urin - 80%. Sisanya dikeluarkan melalui feses. Zat tersebut tidak mengikat protein plasma: setelah 5-7 hari kursus, hanya sekitar 3% zat yang diekskresikan dalam bentuk terikat.

Produk metabolit obat, oxypurinol, memiliki waktu paruh lebih lama hampir 15 jam. Itu juga tidak mengikat protein dan hampir sepenuhnya dihilangkan dalam urin dalam bentuk tidak terikat.

Obat menumpuk di dalam tubuh. Dibutuhkan sekitar 7 hari untuk mencapai efek nyata yang stabil, sehingga jalannya terapi tidak boleh kurang dari 3 minggu, jika tidak, hasilnya akan sangat singkat.

Rata-rata, 60-70% dari dosis yang diambil dalam urin dalam bentuk oxypurinol, dan 6-15% dikeluarkan tidak berubah. Dengan melanggar ginjal, waktu paruh meningkat secara signifikan.

Indikasi

Obat ini digunakan untuk hampir semua bentuk hiperurisemia primer - gout, dan sekunder, dan kadang-kadang bahkan untuk tujuan profilaksis dengan sejumlah besar asam urat.

Daftar indikasi untuk digunakan sangat mengesankan:

  • asam urat - diresepkan bahkan dengan latar belakang gagal ginjal;
  • nefrolitiasis - dengan pembentukan urat;
  • limfosarkoma, leukemia akut,
  • kronis;
  • cedera traumatis;
  • terapi sitostatik dan radiasi;
  • sindrom Lesch-Nien;
  • terapi glukokortikoid masif;
  • nefropati asam urat.

Petunjuk Penggunaan

Tablet harus diminum setelah makan dan dicuci dengan banyak air. Yang terakhir adalah persyaratan mendasar: dalam pengobatan allopurinol, volume urin harian harus mencapai 2 liter. Reaksi urin juga penting: di bawah pengaruh obat, itu harus menjadi netral atau sedikit basa.

Bagaimana cara mengambil dan berapa banyak yang ditetapkan dokter.

dewasa

Kursus selalu dimulai dengan dosis minimum 100 mg untuk mengidentifikasi efek samping dan mencegah komplikasi. Jika tidak ada konsekuensi negatif tidak terdeteksi, dosis obat dihitung dengan jumlah asam urat dalam darah. Tingkatkan secara bertahap, 100 mg per hari, sampai efek terapeutik diperoleh.

Jumlah minimum adalah 100 mg per hari, maksimum adalah 800 mg.

  • Hiperurisemia primer - dengan tingkat keparahan yang rendah - hiperurisemia hingga 7 mg%, tunjuk 200-400 mg per hari. Kursus biasanya berlangsung 3-4 minggu. Kemudian dosis dikurangi menjadi 100 mg per hari.
  • Dengan hiperurisemia di atas 7 mg%, dosis ditingkatkan menjadi 600-800 mg. Obat ini diminum hingga 3-4 kali sehari, tidak lebih dari 200 mg sekaligus. Mode ini bertahan hingga 4 minggu. Kemudian pasien dipindahkan ke dosis pemeliharaan 100-200 mg.

Terapi pemeliharaan dapat berlangsung beberapa bulan. Anda tidak dapat melewatkan resepsi, karena tanpa obat, penyakit muncul kembali pada hari ke 3-4.

  • Untuk tujuan pencegahan, radioterapi, misalnya, menunjuk 400 mg per hari. Kursus dimulai beberapa hari sebelum terapi, berlanjut selama pengobatan dan berakhir beberapa hari setelah paparan.
  • Pada gagal ginjal, obat ini diresepkan tergantung pada jumlah klirens kreatinin:
    • pada laju aliran darah lebih dari 20 ml / menit, dosisnya tidak boleh melebihi 300 mg per hari;
    • dengan izin 10-20 ml / menit - terbatas pada 200 mg;
    • dengan izin di bawah 10 ml / menit, allopurinol diresepkan tidak lebih dari 100 mg.

Jika perlu, jumlahnya meningkat, tetapi dalam kasus ini, interval antara dosis juga meningkat - setiap 48-72 jam.

  • Dengan hemodialisis, 300-400 mg diresepkan setelah setiap prosedur.

Indikasi untuk pengurangan dosis adalah tingkat oxypurinol dalam darah - tidak lebih dari 15 g / ml.

anak-anak

Allopurinol diresepkan untuk anak di bawah 14 tahun hanya untuk terapi sitostatik leukemia atau untuk gangguan enzim, jika tidak ada alternatif lain.

Dosis obat dihitung berdasarkan berat badan - 10-20 mg / kg. Bagaimanapun dosis maksimum tidak boleh melebihi 400 mg.

Untuk orang tua

Keterbatasan dalam hal ini adalah berkurangnya fungsi ginjal. Allopurinol diresepkan dalam dosis terapeutik minimum. Jika perlu, tingkatkan interval waktu antar dosis.

Efek samping

Allopurinol jarang menyebabkan efek ini. Perlu diingat bahwa eksaserbasi asam urat pada tahap pertama tidak berlaku untuk itu. Ini adalah fenomena jangka pendek dan, pada kenyataannya, merupakan reaksi terhadap perubahan keasaman yang tajam.

Efek samping yang signifikan termasuk yang berikut:

  • organ hematopoietik - anemia, agranulositosis, leukositosis, trombositopenia mungkin terjadi;
  • sistem kardiovaskular - efek paling umum adalah peningkatan tekanan darah. Mungkin perikarditis;
  • sistem genitourinari - allopurinol dapat menyebabkan gagal ginjal akut, proteinuria, penurunan potensi, edema perifer, darah dapat dideteksi dalam urin;
  • organ indera - penurunan penglihatan, kehilangan atau penyimpangan sensasi rasa, ambliopia;
  • saluran pencernaan - mual, muntah, diare dapat terjadi, penyakit kuning kolestatik berkembang;
  • sistem saraf - neuropati, sakit kepala, kantuk. Dengan sensitivitas tinggi, depresi muncul;
  • reaksi alergi - ruam, gatal, urtikaria, purpura, berbagai bentuk infeksi kulit. Reaksi ini adalah yang paling menonjol dan paling mudah diikuti.

Obat berkontribusi pada perkembangan gangguan metabolisme, oleh karena itu, misalnya, pada diabetes mellitus, penggunaannya diragukan.

Dengan latar belakang gagal ginjal, kemungkinan efek samping lebih umum.

Kontraindikasi

Ada sejumlah indikasi yang melarang penggunaan allopurinol dalam pengobatan:

  • Kontraindikasi absolut adalah adanya intoleransi terhadap allopurinol atau komponen tambahan.
  • Anda tidak dapat meresepkan obat untuk kerusakan hati yang parah, untuk disfungsi ginjal akut dan kronis - jika pembersihan kreatinin tidak melebihi 2 ml / menit.
  • Jika jumlah asam urat dapat dikontrol dengan diet, allopurinol tidak diresepkan.
  • Zat ini ditemukan dalam ASI, jadi sebaiknya tidak digunakan selama menyusui. Studi pada wanita hamil belum dilakukan, tetapi penggunaan zat tersebut masih dianggap tidak diinginkan.
  • Serangan asam urat akut juga merupakan kontraindikasi. Perawatan diresepkan hanya setelah perbaikan.
  • Hemakromatosis primer - penyakit genetik, karena zat besi diserap secara berlebihan dari makanan dan disimpan di jaringan. Dalam hal ini, allopurinol tidak boleh digunakan. Hal yang sama berlaku untuk kasus di mana hemachromatosis dicatat pada kerabat.

instruksi khusus

Allopurinol secara tidak langsung mempengaruhi keseimbangan air dan berkontribusi terhadap dehidrasi, dan oleh karena itu persyaratan yang paling penting untuk pengobatan adalah konsumsi air dalam jumlah yang cukup. Volume urin harian tidak boleh kurang dari 2 liter - ini adalah persyaratan mutlak.

Persyaratan yang tersisa tidak kalah kategoris:

  • Obat ini tidak sesuai dengan alkohol, jadi yang terakhir harus dibuang.
  • Karena obat menyebabkan, atau lebih tepatnya, dapat menyebabkan kantuk dan pusing, mengemudi harus dihentikan saat minum obat. Seberapa ketat larangan ini harus dipatuhi, hanya dokter yang mengamati yang bisa mengatakannya.
  • Jika ada faktor yang menyebabkan penurunan fungsi ginjal- penggunaan dierutika, usia lanjut, terapi hipertensi, perlu hati-hati menghitung dosis dan memantau kondisi pasien. Jika ada tanda-tanda alergi atau gangguan fungsi muncul, obat segera dibatalkan.
  • Jika obatnya diresepkan dengan latar belakang gangguan pada sistem hematopoietik, maka perlu untuk memantau formula darah tambahan. Misalnya, pertimbangkan adanya laktosa dalam tablet 100 mg saat merumuskan diet untuk pasien tersebut.

Penting untuk mempertimbangkan ketidakcocokan allopurinol dengan sejumlah obat:

  • sulfinpyrazone - sementara efektivitas allopurinol menurun;
  • antikoagulan tidak langsung - difekin, teofilin. Allopurinol meningkatkan efeknya, termasuk efek negatif;
  • 6-mercaptopurine, azathioprine - obat meningkatkan toksisitas obat, jadi ketika diminum bersamaan, dosis obat harus dikurangi menjadi -1/3 dari biasanya;
  • diuretik thiazide, furosemide, asam metakrilat - meningkatkan konsentrasi asam urat, yang secara langsung berlawanan dengan aksi allopurinol;
  • ampisilin, amoksisilin - bila diminum bersamaan, risiko reaksi kulit tinggi.

Mengambil 20 g obat menyebabkan keracunan: muntah, pusing, mual, demam. Dengan latar belakang gagal ginjal, keracunan dapat terjadi pada dosis yang lebih rendah. Zat tersebut tidak memiliki penawar khusus. Keracunan ditangani dengan metode yang biasa: mencuci, penetes dengan garam, dialisis dimungkinkan.

Analogi

Selain obat yang dijelaskan allopurinol sebagai zat aktif berisi:

  • allupol;
  • alopron;
  • purinol;
  • perlindungan allopurinol;
  • sanfipurol.

Obat Allopurinol berkontribusi pada gangguan sintesis asam urat. Allopurinol dan turunan utamanya oxypurinol memiliki efek urostatik. Mekanisme kerja allopurinol dikaitkan dengan kemampuannya untuk menghambat aktivitas enzim xantin oksidase, yang mengkatalisis oksidasi hipoksantin menjadi xantin dan konversi lebih lanjut menjadi asam urat. Melanggar, dengan demikian, sintesis asam urat, allopurinol mengurangi levelnya dalam tubuh, dan juga berkontribusi pada pembubaran urat.

Ketika diberikan secara oral, allopurinol diserap dengan baik di saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma puncak dalam waktu 1,5 jam (konsentrasi plasma puncak metabolit utama diamati 3-5 jam setelah konsumsi).

Penyerapan allopurinol terjadi terutama di duodenum dan usus kecil.

Mengingat periode eliminasi allopurinol yang lama, penumpukan obat dimungkinkan pada awal terapi.

Waktu paruh allopurinol adalah 2 jam. Waktu paruh oxypurinol ditandai dengan variabilitas individu yang signifikan dan dapat berkisar antara 18 hingga 43 jam, dan dalam kasus yang jarang terjadi hingga 70 jam.

Oxypurinol, metabolit utama allopurinol, memiliki aktivitas farmakologis yang mirip dengan zat yang tidak berubah, tetapi berikatan dengan enzim agak lebih lambat.

Allopurinol dan turunannya praktis tidak berikatan dengan protein plasma.

Komponen aktif dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal. Sekitar 20% allopurinol diekskresikan oleh usus dalam waktu 48-72 jam.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ada peningkatan yang signifikan dalam waktu paruh oxypurinol.

Bioavailabilitas absolut saat mengonsumsi 100 mg allopurinol adalah 67%, saat mengonsumsi 300 mg allopurinol - 90%.

Indikasi untuk digunakan

Allopurinol digunakan untuk mengobati pasien dengan hiperurisemia yang tidak dapat dikontrol hanya dengan diet (dengan kadar asam urat dalam kisaran 500 mikromol (8,5 mg/100 ml) ke atas).

Allopurinol diberikan kepada pasien yang menderita penyakit yang berhubungan dengan peningkatan level asam urat, termasuk gout, urolitiasis urat dan nefropati urat.

Allopurinol digunakan dalam pengobatan pasien dengan hiperurisemia sekunder dari berbagai asal, hiperurisemia primer dan sekunder pada hemoblastosis (limfosarkoma, leukemia akut, leukemia mieloid kronis).

Allopurinol 100 mg digunakan dalam praktik pediatrik untuk pengobatan pasien berusia di atas 15 tahun yang menderita nefropati urat selama terapi leukemia, serta pasien dengan hiperurisemia sekunder dari berbagai asal, defisiensi enzim kongenital (termasuk sindrom Lesch-Niehn dan defisiensi kongenital adenin fosforibosiltransferase).

Modus aplikasi

tablet alopurinol dimaksudkan untuk pemberian oral. Tablet dianjurkan untuk ditelan tanpa dikunyah, minum banyak air minum. Dianjurkan untuk mengambil Allopurinol setelah makan. Saat mengambil obat Allopurinol, perlu untuk mengonsumsi sejumlah besar cairan untuk mempertahankan diuresis normal, jika perlu, alkalinisasi urin juga dapat dilakukan (dalam hal ini, ekskresi asam urat meningkat). Durasi pengobatan dan dosis Allopurinol ditentukan oleh dokter.

Dosis harian dihitung dengan mempertimbangkan kadar asam urat dalam plasma. Dosis harian rata-rata adalah 100-300 mg allopurinol. Dosis harian dapat diresepkan pada satu waktu. Dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis minimum (100 mg per hari) dan menyesuaikannya jika perlu. Penyesuaian dosis allopurinol dilakukan 1 kali dalam 1-3 minggu, dengan mempertimbangkan kadar asam urat dalam plasma.

Dosis pemeliharaan rata-rata adalah 200-600 mg allopurinol per hari. Dalam beberapa kasus, pengobatan dengan dosis tinggi (600-800 mg allopurinol per hari) mungkin diperlukan.

Jika dosis harian Allopurinol melebihi 300 mg, harus dibagi menjadi beberapa dosis (tidak lebih dari 300 mg allopurinol per dosis).

Saat meningkatkan dosis allopurinol, tingkat metabolit utama dalam darah (oxypurinol) juga harus dipantau, yang tidak boleh melebihi 15 g / ml (100 mol).

Dosis harian maksimum allopurinol adalah 800 mg.

Dosis untuk anak-anak

Harian dosis allopurinol untuk anak-anak dihitung menurut rumus 10-20 mg/kg berat. Dosis yang diterima harus dibagi menjadi 3 dosis.

Dosis harian maksimum allopurinol untuk anak di atas 15 tahun adalah 400 mg.

Dosis untuk pasien dari kelompok tertentu:

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, allopurinol diresepkan dengan dosis awal 100 mg per hari. Efektivitas obat ditentukan tergantung pada kadar asam urat dalam plasma 1-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Jika efektivitas obat Allopurinol tidak mencukupi, dosisnya ditingkatkan secara bertahap (dalam hal ini, perlu untuk memantau tingkat oxypurinol dalam plasma dengan hati-hati).

Pasien dengan klirens kreatinin lebih besar dari 20 ml/menit tidak boleh diberikan alopurinol lebih dari 300 mg per hari.

Pasien dengan klirens kreatinin 10-20 ml/menit tidak boleh diberikan alopurinol lebih dari 200 mg per hari.

Pada pasien dengan bersihan kreatinin kurang dari 10 ml/menit, allopurinol harus diberikan dengan dosis 100 mg per hari.

Jika perlu, tingkatkan dosis, sambil meningkatkan interval antara dosis allopurinol (100-300 mg setiap 48-72 jam).

Pasien hemodialisis diresepkan 300-400 mg allopurinol setelah setiap sesi dialisis (2-3 kali seminggu).

Selama perawatan urolitiasis dan asam urat diuresis harian harus minimal 2 liter.

Efek samping

Allopurinol jarang menyebabkan perkembangan efek samping. Terutama pada awal pengobatan, pasien dapat mengembangkan serangan asam urat.

Saat mengambil obat Allopurinol, kemungkinan mengembangkan efek yang tidak diinginkan seperti itu tidak dapat dikecualikan:

Pada sistem darah: agranulositosis, trombositopenia, anemia aplastik, limfadenopati angioimunoblastik, leukositosis, leukopenia, eosinofilia.

Pada sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas enzim hati, kolangitis akut, batu xantin, hepatitis granulomatosa, nekrosis hati.

Metabolisme: hiperglikemia, hiperlipidemia.

pada sistem saraf: keadaan depresi, neuritis perifer, ataksia, sakit kepala, paralisis, neuropati. Selain itu, perkembangan koma, kantuk, dan parestesia mungkin terjadi.

Pada indera: penurunan ketajaman visual, degenerasi retina, katarak, perubahan sensasi rasa.

Pada jantung dan pembuluh darah: menurun tekanan darah, bradikardia.

Pada sistem reproduksi: disfungsi ereksi, infertilitas, ginekomastia.

Reaksi alergi: Sindrom Stevens-Johnson, urtikaria, purpura, dermatitis eksfoliatif, sindrom Lyell, vaskulitis, nekrolisis epidermal, nyeri sendi, menggigil, syok anafilaksis, angioedema.

Lainnya: sakit tenggorokan, muntah darah, stomatitis, steatorrhea, gangguan tinja, mual, alopecia, perubahan warna rambut, furunculosis, mialgia, uremia, hematuria, edema dan asthenia.

Risiko efek samping lebih tinggi pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati, serta pada pasien yang menerima ampisilin atau amoksisilin.

Perlu diingat bahwa jika ada batu urat besar di panggul ginjal saat mengambil allopurinol, mereka sebagian dapat larut dan masuk ke ureter atau kandung kemih.

Dengan berkembangnya efek samping, perlu untuk menghentikan penggunaan Allopurinol dan berkonsultasi dengan dokter.

Kontraindikasi

Allopurinol tidak diresepkan untuk pasien dengan intoleransi terhadap allopurinol atau komponen tablet tambahan.

Allopurinol kontraindikasi pada disfungsi hati yang parah, serta gagal ginjal dengan klirens kreatinin kurang dari 2 ml / menit.

Dalam pediatri, Allopurinol hanya digunakan untuk pengobatan anak-anak di atas usia 15 tahun.

Allopurinol tidak digunakan dalam kasus di mana kadar asam urat plasma dapat dikontrol dengan diet.

Perhatian harus diperhatikan ketika meresepkan Allopurinol untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati, serta untuk pasien dengan gangguan hematopoietik yang sudah ada sebelumnya.

Allopurinol digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung dan hipertensi arteri yang menerima terapi dengan penghambat enzim pengubah angiotensin atau diuretik.

Allopurinol tidak diresepkan untuk pasien dengan serangan asam urat akut (terapi dapat dimulai hanya setelah kondisi pasien membaik). Selain itu, kehati-hatian harus dilakukan pada pasien dengan asam urat selama minggu pertama terapi karena risiko eksaserbasi (pada minggu pertama pengobatan dengan allopurinol, pasien dengan asam urat mungkin perlu meresepkan colchicine atau analgesik).

Perhatian harus dilakukan dalam mengemudi dan mengoperasikan mesin yang berpotensi tidak aman saat menggunakan Allopurinol karena risiko kantuk dan pusing.

Kehamilan

Studi tentang allopurinol pada ibu hamil belum pernah dilakukan, penggunaan obat selama kehamilan tidak dianjurkan.

Allopurinol ditemukan dalam ASI. Minum obat Allopurinol selama menyusui tidak diinginkan.

Interaksi dengan obat lain

Allopurinol, bila diminum bersamaan, mengurangi ekskresi probenesid.

Salisilat, sulfinpirazon, probenesid dan obat lain yang menghilangkan asam urat mengurangi efektivitas allopurinol.

Allopurinol memperlambat metabolisme dan memperpanjang kerja azathioprine, 6-mercaptopurine dan teofilin, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis yang terakhir.

Risiko reaksi alergi kulit meningkat dengan penggunaan kombinasi allopurinol dengan ampisilin, amoksisilin dan kaptopril.

Allopurinol dapat mempotensiasi efek antikoagulan kumarin. Jika perlu, penggunaan kombinasi obat ini harus dipantau waktu protrombin dan menyesuaikan dosis antikoagulan.

Allopurinol dapat memperpanjang efek hipoglikemik klorpropamid.

Risiko mengembangkan efek allopurinol yang tidak diinginkan pada sistem hematopoietik meningkat ketika dikombinasikan dengan obat sitostatik (jika perlu, penggunaan kombinasi, perlu untuk mengontrol gambaran darah).

Allopurinol meningkatkan waktu paruh vidarabine dengan penggunaan simultan.

Obat ini meningkatkan konsentrasi plasma siklosporin bila diminum bersamaan.

Allopurinol dapat mengganggu metabolisme hepatik fenitoin, namun signifikansi klinis interaksi ini tidak diketahui.

Overdosis

Ketika mengambil 20 g allopurinol pada pasien dengan fungsi ginjal normal, perkembangan muntah dan mual, serta pusing dan gangguan tinja, dicatat. Sebuah kasus mengambil 22,5 g allopurinol dijelaskan, yang tidak disertai dengan perkembangan efek samping.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan penggunaan jangka panjang 200-400 mg allopurinol per hari, perkembangan reaksi kulit, eosinofilia, hepatitis, hipertermia, dan eksaserbasi penyakit ginjal dicatat.

Penangkal spesifik untuk allopurinol tidak diketahui. Dalam kasus overdosis, terapi simtomatik dianjurkan.

Hemodialisis mengurangi konsentrasi plasma allopurinol.

Mengandung:

Allopurinol - 300 mg;

Komponen tambahan.

Isi

Dalam pengobatan nefropati kronis, batu dalam sistem genitourinari, Allopurinol diresepkan - instruksi penggunaan obat menunjukkan aksinya dalam kaitannya dengan sintesis asam urat. Karena komposisi aktifnya, obat ini bekerja secara efektif, diresepkan oleh dokter untuk menghilangkan masalah buang air kecil. Lihat petunjuk penggunaannya.

tablet alopurinol

Klasifikasi farmakologis mengklasifikasikan obat Allopurinol sebagai obat hipourisemia dan anti asam urat yang mempengaruhi fungsi dan fungsi sistem genitourinari. Tindakan pengobatan berdasarkan kerja zat aktif allopurinol. Ini melarutkan senyawa urat dalam urin, mencegah pembentukan batu di jaringan dan ginjal.

Menggabungkan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet bulat putih dengan permukaan datar, talang dan risiko. Komposisi mereka ditunjukkan dalam tabel:

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol mengacu pada obat yang mengganggu sintesis asam urat. Zat ini merupakan analog struktural dari hipoksantin, menghambat enzim xantin oksidase yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Karena ini, terjadi penurunan konsentrasi asam urat dan garamnya dalam urin dan cairan tubuh lainnya. Pada saat yang sama, endapan urat yang ada dilarutkan, tidak terbentuk di jaringan dan ginjal. Mengambil Allopurinol meningkatkan ekskresi hipoksantin dan ekskresi xantin dalam urin.

Begitu masuk, tablet 90% diserap dari perut. Metabolisme terjadi dengan pembentukan alloxanthin. Konsentrasi maksimum dalam darah zat aktif mencapai setelah 1,5 jam, alloxanthin - setelah 4,5 jam. Waktu paruh obat adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% dari dosis diekskresikan oleh usus, sisanya 80% - oleh ginjal dengan urin.

Indikasi untuk digunakan

Petunjuk penggunaan menunjukkan adanya indikasi berikut di mana Allopurinol dapat diresepkan untuk pasien:

  • pengobatan dan pencegahan hiperurisemia;
  • kombinasi hiperurisemia dengan nefrolitiasis, gagal ginjal, nefropati urat;
  • kekambuhan batu ginjal campuran oksalat-kalsium dengan latar belakang hiperurikosuria;
  • peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
  • pencegahan asam urat, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, kelaparan terapeutik lengkap.

Bagaimana cara mengonsumsi Allopurinol?

Dosis tablet diatur secara individual, sesuai dengan instruksi. Dokter memantau konsentrasi urat dan asam urat dalam darah dan urin. Orang dewasa diresepkan 100-900 mg / hari, dibagi menjadi 2-4 kali. Tablet harus diminum setelah makan. Anak-anak di bawah usia 15 tahun menerima 10-20 mg/kg/hari atau 100-400 mg/hari. Maksimum dosis harian Allopurinol untuk pelanggaran klirens ginjal adalah 100 mg / hari. Peningkatan dosis diresepkan oleh dokter sambil mempertahankan peningkatan konsentrasi urat dalam darah dan urin.

instruksi khusus

Bab instruksi khusus dalam petunjuk penggunaan, perlu dipelajari dengan cermat terutama untuk semua pasien yang menggunakan Allopurinol:

  • obat ini diresepkan dengan hati-hati jika terjadi pelanggaran fungsi ginjal, ginjal, hipofungsi kelenjar tiroid, pada periode awal terapi dengan Allopurinol, indikator fungsi hati dievaluasi;
  • saat merawat dengan obat-obatan, pasien harus mengkonsumsi setidaknya 2 liter air per hari, di bawah kendali diuresis harian;
  • pada awal terapi, eksaserbasi asam urat mungkin terjadi, untuk pencegahan penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid atau colchicine;
  • dengan pengobatan yang memadai dengan Allopurinol, dimungkinkan untuk melarutkan batu urat besar di panggul ginjal dan memasukkannya ke dalam ureter;
  • indikasi untuk digunakan bukan hiperurisemia asimtomatik;
  • untuk anak-anak, perawatan obat diindikasikan untuk penyakit ganas, leukemia, sindrom Lesch-Nychen;
  • jika pasien memiliki penyakit tumor, obat tersebut digunakan sebelum memulai pengobatan dengan sitostatika, untuk mengurangi risiko deposisi xantin di saluran kemih, tindakan diambil untuk mendukung diuretik dan reaksi alkali urin;
  • obat mempengaruhi kecepatan reaksi psikomotor, sehingga mengemudi kendaraan dan mekanisme operasi selama pengobatan asam urat dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Menurut petunjuk penggunaan Allopurinol, alkohol dan minuman yang mengandung alkohol dilarang selama terapi obat. Kombinasi etanol dan bahan aktif obat menyebabkan keracunan toksik, efek merugikan pada hati dan ginjal, peningkatan risiko overdosis obat dan manifestasi reaksi negatif.

interaksi obat

Petunjuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi obat obat dengan obat lain:

  • meningkatkan efek dosis antikoagulan jenis kumarin, adenin arabinosida, agen hipoglikemik;
  • ketika dikombinasikan dengan sitostatika, itu meningkatkan efek myelotoxic;
  • obat urikosurik dan salisilat dosis tinggi mengurangi efektivitas obat;
  • menyebabkan peningkatan akumulasi Azathioprine, Mercaptopurine.

Efek samping dan overdosis

Petunjuk menunjukkan adanya kemungkinan efek samping berikut saat menggunakan Allopurinol:

  • hipertensi arteri, bradikardia;
  • mual, muntah, diare, hepatitis, stomatitis;
  • kelemahan, kelelahan, sakit kepala, pusing, kantuk;
  • depresi, koma, kejang, gangguan penglihatan atau rasa;
  • anemia, leukopenia, trombositopenia;
  • nefritis, edema, uremia, hematuria;
  • infertilitas, impotensi, ginekomastia (pembesaran payudara), diabetes;
  • reaksi alergi, ruam kulit, hiperemia, gatal, artralgia, demam, demam;
  • furunkulosis, alopecia, hipopigmentasi rambut.

Overdosis dengan dosis 20 g pada pasien dapat mengalami mual, muntah, diare, pusing. Dengan penggunaan jangka panjang 200-400 mg per hari, keracunan parah diamati - reaksi kulit, hepatitis, demam, eksaserbasi gagal ginjal. Pengobatan dilakukan saat gejala muncul, dokter menunjukkan hidrasi yang cukup untuk mendukung diuresis. Jika perlu, hemodialisis diresepkan, tidak ada obat penawar khusus.

Kontraindikasi

Penggunaan Allopurinol, menurut petunjuk ini, dilarang dengan adanya kontraindikasi berikut pada pasien:

  • gangguan parah pada hati, ginjal, kekurangannya;
  • kehamilan, haid menyusui;
  • hipersensitivitas terhadap komponen penyusun obat;
  • serangan asam urat akut;
  • masa kanak-kanak.

Syarat penjualan dan penyimpanan

Umur simpan obat adalah lima tahun. Obat ini disimpan pada suhu hingga 25 derajat dari cahaya, anak-anak. Obat ini dikeluarkan dari apotek dengan resep dokter.

Analogi

Di rak-rak apotek, Anda dapat menemukan analog langsung Allopurinol, yang dikenal sebagai Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal, atau Purinol. Mereka serupa dalam komposisi zat aktif. Analog tidak langsung dari obat, menunjukkan efek terapeutik yang sama, adalah obat-obatan berikut:

  • Adenurik;
  • Febux-40;
  • Febux-80.

harga alopurinol

Biaya dana tergantung pada jumlah tablet dalam paket, margin perdagangan yang diterima perusahaan. Akan lebih murah untuk membeli obat di Internet. Perkiraan harga untuk obat ditunjukkan dalam tabel.

Pasien dengan asam urat, patologi rematik yang disebabkan oleh pengendapan kristal asam urat di ruang interartikular dan subkutan, memerlukan pemantauan konstan konsentrasi asam urat itu sendiri dan garamnya di dalam tubuh. Allopurinol - produk obat, mampu memblokir enzim yang mengkatalisis sintesis asam urat. Akibatnya, kandungannya dalam urin berkurang dan media cair organisme. Sebelum memulai perawatan, penting untuk membaca petunjuk penggunaan, untuk mengetahui dalam kasus apa boleh mengonsumsi Allopurinol dan cara menggunakannya dengan benar.

Penggunaan Allopurinol memungkinkan Anda untuk memperlambat perjalanan penyakit, mencegah perkembangan serangan asam urat, di mana pasien mengalami sakit parah di persendian, perasaan panas, daerah yang terkena membengkak, anggota badan berhenti berfungsi secara normal.

Sifat farmakologis obat

- penyakit metabolik, yang disebabkan oleh gangguan metabolisme asam urat. Ini adalah suatu kondisi di mana asam urat, garam natrium dan kaliumnya, yang terus-menerus hadir dalam bentuk terlarut dalam urin, tidak diekskresikan secara fisiologis dengan diuresis, tetapi terakumulasi dalam urin, mengkristal dan mengendap.

Jika tidak diobati, akumulasi berlebihan dari kristal ini di ginjal dan jaringan tubuh menyebabkan perkembangan proses inflamasi, dan selanjutnya deformasi sendi, perubahan keadaan dan fungsi organ dalam. Untuk menghindari hal ini, perlu untuk menormalkan keseimbangan proses metabolisme.

Allopurinol tidak berkontribusi pada peningkatan penghilangan garam, tetapi mencegah pengendapannya dengan mengurangi jumlah asam urat yang disintesis. Di dalam tubuh, ia terbentuk sebagai hasil dari rantai panjang transformasi dari produk makanan yang mengandung purin. Allopurinol adalah senyawa yang mirip dalam komposisi kualitatif dan kuantitatif dengan purin hipoksantin alami, yang di bawah aksi katalis xantin oksidase, dioksidasi dan akhirnya diubah menjadi asam urat. Sebaliknya, Allopurinol membentuk bentuk basa purin oxypurinol yang tidak dapat dioksidasi. Analog purin ini menghambat xantin oksidase, enzim yang mengkatalisis reaksi oksidasi, yang menyebabkan sifat farmakologis pengobatan.

Mereka muncul:

  • penurunan jumlah asam urat dan konsentrasi garamnya dalam darah, urin, cairan jaringan, penurunan kemampuan untuk membentuk endapan urat;
  • peningkatan pelepasan larut, tidak mengendap dan diekskresikan oleh basa purin urin, yang mengarah pada peningkatan fungsi ekskresi;
  • pergeseran pH urin menuju penurunan keasaman;
  • pembubaran batu yang sudah terbentuk di sistem ginjal, sendi, saluran atau rongga organ.

Komposisi, formulir rilis

Menurut instruksi, Allopurinol diproduksi dalam satu-satunya bentuk obat - tablet untuk pemberian oral. Ada 2 jenis dosis: 100 mg bahan aktif dan 300 mg. Bentuk tablet itu bulat, dengan permukaan datar dengan talang, di satu sisi memiliki strip pemisah - berisiko, di sisi lain - ukiran diperas. Warnanya putih bersih atau agak keabu-abuan. Ada bau yang hampir tidak terlihat.

Apotek menerima tablet (30 atau 50 lembar dalam paket kertas dengan instruksi), diproduksi di bawah 2 nama dagang:

  • Allopurinol - tertutup rapat dalam kemasan seluler. Pengisi tablet adalah gula halus. Komponen tambahan: bahan pengembang - tepung kentang, pengikat - gelatin yang dapat dimakan, bahan pelumas - magnesium stearat.

  • Allopurinol-EGIS - dalam botol gelap dengan tutup ulir putih dan selotip anti rusak. Pengisi: selulosa mikrokristalin dan pati natrium karboksimetil (memberikan umur simpan yang lama). Komposisi tablet ini juga meliputi: pelumas - magnesium stearat, pengikat - gelatin, enterosorben - partikel koloid silikon dioksida anhidrat.

Bagaimana cara kerja Allopurinol?

Efek anti asam urat Allopurinol dicapai karena kemampuan untuk memetabolisme oxypurinol (nama kedua metabolit adalah alloxanthin), yang memblokir enzim xanthine oksidase dan menghancurkan rantai pembentukan asam urat.

Sesuai dengan petunjuk, tujuan dari Allopurinol adalah sebagai berikut:

  • menurunkan kadar asam urat dalam plasma darah, jaringan tulang rawan dan cairan tubuh lainnya;
  • mengurangi ukuran tofi gout - nodul subkutan padat dibatasi oleh jaringan ikat, diwakili oleh akumulasi kristal urat;
  • melarutkan batu ginjal.

Begitu masuk ke dalam tubuh, Allopurinol cenderung menumpuk. Itu mulai bertindak segera, hasilnya terlihat setelah 1-2 hari, tetapi setelah 3-4 hari indikator kembali ke nilai aslinya. Dalam jangka pendek, obat tidak digunakan. Untuk mencapai efek nyata yang stabil, terapi kursus diperlukan. Dengan asam urat, Allopurinol digunakan terus menerus, tentu saja bisa bertahan bertahun-tahun. Asupan enam bulan menyebabkan pelunakan tophi yang signifikan dan berkontribusi pada penghapusannya. Saat menghitung dosis, dokter harus memperhitungkan parameter farmakokinetik obat. Menurut petunjuk, pasien dengan insufisiensi ginjal perlu menyesuaikan dosis, karena. tingkat pemurnian tubuh dari komponen obat mereka telah berkurang secara signifikan. Usia tua tidak menyebabkan perubahan farmakokinetik.

Allopurinol ditandai dengan indikator berikut:

  • Pengisapan: penyerapan cepat dari saluran pencernaan, terutama di usus kecil. Hingga 90% dari jumlah yang diambil diserap. Tingkat penyerapan adalah variabel tergantung dosis, bioavailabilitas dosis tunggal 100 mg adalah 67%, 300 mg adalah 90%.
  • Distribusi: dalam darah sebagian besar dalam keadaan bebas, terdistribusi dalam cairan jaringan, berikatan dengan protein plasma dalam jumlah kecil (3%). Konsentrasi plasma puncak: Allopurinol - setelah 1,5 jam, oxypurinol - 3-5 jam, mengatasi penghalang plasenta.
  • Metabolisme: melalui sistem enzim hati, dalam waktu 2 jam dalam proses oksidasi oleh xantin oksidase, itu sepenuhnya (hingga 60-70% dari dosis yang diambil) biotransformasi menjadi oxypurinol, yang memiliki aktivitas farmakologis yang serupa.
  • Pengeluaran: meninggalkan tubuh melalui ginjal, 20% - dengan kotoran. Itu keluar perlahan. Allopurinol ditandai dengan reabsorpsi tubulus. Waktu paruh bervariasi tergantung pada karakteristik individu, rata-rata untuk Allopurinol adalah 1-2 jam, untuk oxypurinol - 15 jam.

Indikasi untuk masuk

Obat ini diresepkan untuk pengobatan penyakit yang disertai dengan: konten tinggi asam urat, termasuk untuk tujuan pencegahan. Selama periode eksaserbasi, Allopurinol tidak digunakan. Ini adalah obat yang agak beracun, sehingga digunakan dalam kasus di mana metode lain untuk menyesuaikan kadar asam urat tidak berhasil.

Menurut instruksi, tablet Allopurinol diindikasikan untuk diagnosis berikut:

  • asam urat kronis, terbukti adanya kristal karakteristik dalam cairan sendi dan tofi;
  • hiperurisemia bentuk primer dan sekunder, komplikasinya;
  • penyakit kronis ginjal - nefrolitiasis, uraturia, nefropati urat, batu oksalat ginjal dengan latar belakang hiperurikosuria;
  • psoriasis, sindrom kompresi traumatis, akumulasi asam urat karena gangguan metabolisme enzim;
  • untuk menghilangkan reaksi merugikan selama radiasi, kemoterapi, terapi leukemia dengan obat sitostatik, penggunaan jangka panjang, dalam kondisi kelaparan terapeutik total;
  • Sindrom Lesch-Nychen, patologi metabolisme purin, termasuk. bawaan dan ditentukan secara genetik.

Petunjuk penggunaan Allopurinol

Rejimen pengobatan dan dosis dipilih oleh dokter secara individual. Allopurinol dirancang untuk efek masa depan, disarankan untuk menggunakannya untuk menunda serangan penyakit berikutnya. Selama perawatan, pemantauan kadar asam urat secara konstan diperlukan. Tidak seperti tes darah dan urin satu kali, pemantauan terus menerus akan mengungkapkan respons tubuh terhadap dosis yang diberikan dan mengkonfirmasi keefektifan terapi.

Untuk meminimalkan risiko mengembangkan alergi dan efek samping lainnya mulai kursus dengan dosis minimum (1 tablet dalam 100 mg). Di masa depan, berdasarkan hasil analisis, diperbaiki - 1 kali dalam 7-20 hari.

Dosis harian 300 mg atau lebih sesuai petunjuk dibagi menjadi beberapa dosis yang sama..

Maksimum yang diizinkan untuk diterima: pada suatu waktu - 300 mg, per hari - 800-900, tetapi tidak lebih. Tablet allopurinol diminum setelah makan, ditelan utuh, tanpa dikunyah dan dicuci dengan air yang cukup banyak.

Untuk pembubaran yang lebih baik dari timbunan urat dan pembuangan intensif mereka melalui ginjal, keasaman (pH) dan volume urin adalah penting. Untuk mengalihkan reaksi urin ke sisi yang sedikit basa atau netral dan memastikan diuresis normal akan membantu untuk minum banyak cairan di siang hari (jus, minuman buah, rendah air mineral). Volume urin yang dikeluarkan per hari harus melebihi 2 liter (ini adalah 70% dari cairan yang diminum).

Dosis harian dipilih berdasarkan jenis penyakit dan tingkat keparahan manifestasi klinis:

Untuk menghindari lonjakan tajam kadar asam urat, tingkatkan dosis secara bertahap, dan selesaikan terapi secara bertahap. Dengan penggunaan jangka panjang, diperlukan untuk memantau konsentrasi plasma oxypurinol.

Pasien dalam kategori berikut memerlukan penyesuaian dosis khusus:

  • usia 3-10 tahun - 5-10 mg per hari per 1 kg berat;
  • 10-15 tahun - 10-20 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 400 mg / hari;
  • usia lanjut atau disfungsi hati - dosis efektif minimum;
  • disfungsi ginjal - dosis tunggal 1 tablet (100 mg) dengan interval 1 hari atau lebih. Penting untuk memantau tingkat oxypurinol agar sesuai dengan norma. Melakukan hemodialisis memungkinkan Anda untuk beralih ke rejimen pengobatan alternatif.

Allopurinol tidak boleh digunakan pada bayi usia 0-3 tahun dan pada pasien dengan intoleransi terhadap komponen obat, alergi, sindrom azotemia, insufisiensi ginjal atau hati yang parah, hemokromatosis herediter atau hiperurisemia asimtomatik. Juga, tablet tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan atau menyusui. Penggunaan obat dalam pediatri dimungkinkan dengan adanya indikasi serius, perawatan membutuhkan perhatian besar. Di bawah pengawasan medis yang cermat, Allopurinol dikonsumsi oleh pasien dengan penurunan fungsi tiroid, diabetes mellitus, hipertensi arteri. Kegagalan untuk mengikuti instruksi dan berulang kali melebihi dosis yang diizinkan penuh dengan overdosis.

Gejalanya:

  • mual;
  • erupsi isi lambung yang tidak terkontrol;
  • sering buang air besar;
  • pusing;
  • penurunan jumlah urin yang dihasilkan.

Mereka dihilangkan atau dilemahkan secara signifikan dengan peningkatan buang air kecil karena sejumlah besar cairan yang diminum, lavage lambung, detoksifikasi darurat tubuh, penyaringan atau pemurnian darah ekstrarenal dari senyawa beracun.

Efek samping

Dengan dosis yang dipilih dengan baik dan mengikuti rekomendasi dokter, pengobatan dengan tablet dapat ditoleransi dengan baik. Kemungkinan eksaserbasi asam urat jangka pendek selama periode penggunaan dosis pertama Allopurinol tidak dianggap sebagai efek samping. Fenomena ini berhubungan dengan mobilisasi dan pelepasan kelebihan asam urat dari tofi dan jaringan. Instruksi memperingatkan beberapa reaksi yang tidak diinginkan yang dapat berkembang saat mengambil Allopurinol.

Sebagian besar fakta yang ditetapkan adalah kasus yang terisolasi, ini adalah:

  • reaksi alergi- ruam, kemerahan kulit, gatal, nyeri sendi, sindrom demam, meningkat kelenjar getah bening, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson;
  • radang ginjal yang tidak menular, sindrom autointoksikasi, pembengkakan, munculnya darah dalam urin;
  • gangguan pencernaan, muntah, tinja cair atau berminyak berulang, peningkatan aktivitas enzim transaminase hati, radang mukosa mulut, hepatitis;
  • trombositopenia, disertai dengan peningkatan perdarahan, perubahan gambaran darah;
  • hipertensi, bradikardia, neuropati;
  • gangguan koordinasi gerakan, tidur, rasa, fungsi visual, sensitivitas kulit;
  • depresi, kejang, pusing, kelelahan;
  • diabetes mellitus, patologi sistem reproduksi, masalah potensi, ginekomastia, kerontokan atau perubahan warna rambut patologis, beberapa ruam bisul.

Perhatian!

Ketidakcocokan Allopurinol dengan alkohol telah ditetapkan. Selama masa perawatan, pekerjaan yang membutuhkan perhatian lebih dan respon cepat harus dihindari. Dengan asupan paralel simultan, Allopurinol meningkatkan aksi banyak obat-obatan, termasuk meningkatkan risiko efek samping. Untuk menghindari merugikan interaksi obat semua kasus kombinasi harus dilaporkan ke dokter.

Biaya obat, analog

Tablet dibagikan setelah menunjukkan resep dokter. Anda dapat membelinya di rantai apotek mana pun. Biaya tergantung pada dosis dan pabrikan.

Harga rata-ratanya adalah:

  • Allopurinol (Rusia) 0,1 50 pcs. - 91 rubel, 0,3 30 pcs. - 107 rubel;
  • Allopurinol-EGIS (Hongaria) 0.1 50 pcs. - 103 rubel, 0,3 30 pcs. - 135 rubel.

Tanggal kedaluwarsa ditunjukkan pada paket, untuk Allopurinol adalah 3 tahun, untuk Allopurinol-EGIS - 5 tahun. Tablet disimpan dalam botol tertutup atau kemasan blister tertutup di tempat yang kering dalam kondisi suhu kamar jauh dari sumber panas. Untuk memastikan keamanan sifat obat perlu untuk memastikan bahwa suhu di area penyimpanan tidak naik di atas 25-30 derajat.

Analog adalah obat yang dibuat atas dasar yang sama bahan aktif- Allopurinol. Sampai saat ini, obat semacam itu tidak ditemukan di apotek. Dari obat anti asam urat di pasaran, Anda dapat membeli tablet Adenurik 0,08 (Prancis, 28 pcs. - 2700 rubel) berdasarkan febuxostat.

Setiap organisme bereaksi terhadap Allopurinol dengan caranya sendiri, jadi pengawasan medis sangat penting selama pengobatan, terutama untuk pasien yang berisiko.