Atropin je anticholinergikum a antispasmodikum.


účinná látka tento lék je Atropin, což je jedovatý alkaloid, který se nachází v listech a semenech rostlin z čeledi hluchavkovitých, jako je slepýš, beladonna, droga. Hlavní chemickou vlastností atropinu je jeho schopnost blokovat M-cholinergní systémy těla, které se nacházejí v srdečním svalu, orgánech s hladký sval, centrální nervový systém a sekreční žlázy. V důsledku tohoto blokování se M-cholinergní receptory stávají necitlivými vůči mediátoru nervových vzruchů (acetylcholin).

Užívání Atropinu přispívá ke snížení sekreční funkce žláz, uvolnění tonusu orgánů hladkého svalstva, rozšíření zornice, zvýšení nitroočního tlaku a paralýze akomodace (schopnost oka měnit ohniskovou vzdálenost). Zrychlení a excitace srdeční aktivity po užití Atropinu se vysvětluje jeho schopností odstranit inhibiční účinky bloudivého nervu. Účinek atropinu na centrální nervový systém dochází ve formě stimulace dechového centra a při použití toxických dávek je možná motorická a mentální excitace (křeče, zrakové halucinace).

Atropin z místa aplikace rychle proniká do krevního oběhu a poté je v krátké době distribuován v těle. Maximální účinek léku po intravenózním podání nastává po 2-4 minutách, po perorálním podání - po půl hodině. Vazba na plazmatické proteiny se vyskytuje o 18 %. Lék je schopen procházet placentární a hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se ledvinami, vylučuje se močí jak ve formě metabolitů, tak v nezměněné podobě. Stopy drogy lze nalézt v mateřském mléce.

Indikace pro použití Atropinu

Tento lék se aktivně používá k léčbě následujících onemocnění:

  • křeč žlučovody, orgány hladkého svalstva gastrointestinální trakt;
  • akutní pankreatitida, žaludeční vřed a duodenum;
  • ledvinová kolika, střevní kolika syndrom dráždivého tračníku;
  • laryngospasmus, bronchospasmus, bronchitida s hypersekrecí, bronchiální astma;
  • inkontinence moči v důsledku zvýšené svalové dráždivosti Měchýř;
  • plicní krvácení;
  • otravy dusivými látkami, morfinem, cholinomimetickými látkami, jedovatými houbami (muchovník), léky proti cholinesterázám.

Podle návodu lze Atropin použít jako premedikaci dříve chirurgické operace, jakož i při radiologických vyšetřeních střeva.

V oftalmologii se kapky Atropinu používají k rozšíření zornice a dosažení akomodační paralýzy k vyšetření očního pozadí a určení skutečné lomivosti oka. Atropinové kapky se také používají k vytvoření funkčního odpočinku v případě zánětlivých onemocnění a poranění oka.

Jak používat Atropin

Podle pokynů lze Atropin užívat perorálně, podávat intravenózně, intramuskulárně, pod kůži. Při těchto způsobech podání lékař v závislosti na zamýšleném účinku předepíše jednorázovou dávku, která obvykle odpovídá 0,25 - 1 mg nebo stejnému počtu mililitrů a užívá se jednou až dvakrát denně.

Při indukční anestézii se Atropin (0,3-0,6 mg) aplikuje intramuskulárně nebo pod kůži půl hodiny - hodinu před anestezií a v kombinaci s morfinem - 60 minut před anestezií.

Použití Atropinu v případě otravy anticholinergními léky nastává v dávce 2 mg jako intramuskulární injekce každou půl hodinu.

Maximální jednotlivá dávka léčiva by neměla překročit 2 mg a denní dávka by neměla překročit 3 mg. děti denní dávka Atropin se předepisuje ve dvou dávkách a neměl by překročit 0,02 mg (pro děti do 6 měsíců), 0,05 mg (6 měsíců - 1 rok), 0,2 mg (1-2 roky), 0,25 mg (3-4 roky), 0,3 mg (5-6 let), 0,4 mg (7-9 let), 0,5 mg (10-14 let).

V oftalmologii se používají kapky, mast nebo roztok Atropinu. Do nemocného oka se vkápnou 1-2 kapky 1% (dospělí), 0,5%, 0,25%, 0,125% (děti) roztoku nebo se 1% mast nanese přes okraj víčka. Atropinové kapky a mast by se neměly aplikovat více než třikrát denně v 5-6 hodinových intervalech. V některých případech se léčivo ve formě 1% roztoku podává subkonjunktiválně (vkapání do oka) v dávce 0,2-0,5% nebo parabulbarno (injekce pod oční bulvu) - 0,3-0,5 ml.

Vedlejší efekty

Pokyny pro Atropin naznačují následující negativní účinky, které mohou být vyvolány užíváním tohoto léku:

  • závratě, nespavost, bolest hlavy, euforie, zmatenost, zhoršené hmatové vnímání;
  • komorová tachykardie, ventrikulární fibrilace, zhoršení infarktu myokardu v důsledku nadměrné tachykardie, sinusová tachykardie;
  • zácpa, xerostomie;
  • retence moči, atonie střev a močového měchýře, fotofobie, horečka;
  • zvýšený nitrooční tlak, rozvoj konjunktivitidy, spojivková hyperémie a edém, akomodační paralýza, mydriáza.

Kontraindikace použití Atropinu

Tento lék není předepisován pro přecitlivělost na něj, stejně jako keratokonus, glaukom s uzavřeným úhlem, glaukom s otevřeným úhlem,

Pokyny pro Atropin naznačují řadu onemocnění, u kterých by jmenování tohoto léku mělo probíhat s extrémní opatrností:

Nemoci kardiovaskulárního systému, u kterých je nežádoucí zvýšení počtu srdečních kontrakcí;

Zvýšená tělesná teplota;

refluxní ezofagitida nebo související hiátová kýla;

Nemoci gastrointestinálního traktu, které jsou doprovázeny obstrukcí;

Střevní atonie, zejména u oslabených nebo starších pacientů;

Nemoci se zvýšeným nitroočním tlakem;

nespecifická ulcerózní kolitida;

Selhání jater;

suchá ústa;

selhání ledvin;

Chronická plicní onemocnění;

myastenie;

Nemoci doprovázející obstrukci močové cesty;

Downova choroba, dětská mozková obrna, poškození mozku u dětí;

Synechie duhovky a věk nad 40 let - v oftalmologii.

Těhotenství a kojení jsou také důvodem pro pečlivé jmenování Atropinu.

dodatečné informace


Doba použitelnosti Atropinu je 5 let, výrobce uvádí na obalu datum ukončení použití. Lék by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí.

Atropin sulfát

Atropin sulfát je analogem atropinu v tomto ohledu vlastnosti atropin sulfátu odpovídají vlastnostem atropinu. Přípravky Atropin sulfát a Atropin by se měly užívat pouze podle pokynů lékaře a pod jeho stálým dohledem.

S pozdravem,


Atropin je neselektivní blokátor M-cholinergních receptorů. Účinek léku je opačný než účinek, který je pozorován při excitaci parasympatického oddělení autonomního nervového systému.

Forma uvolnění a složení

Aktivní složkou léčiva je látka stejného jména - atropin sulfát.

Lék je dostupný v následujících dávkových formách:

  • Oční kapky 1%, 5 ml a 10 ml;
  • Oční mast 1%;
  • Injekční roztok 0,5 mg/ml, 1 ml, 1 mg/ml, 1 ml a 1 mg/ml, 1,4 ml;
  • Perorální roztok 1 mg / ml, 10 ml;
  • Tablety 0,5 mg.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Atropin předepsán pro následující onemocnění:

  • cholecystitidu;
  • pylorospasmus;
  • Akutní pankreatitida;
  • Peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • cholelitiáza (cholelitiáza);
  • Hypersalivace (zvýšená sekrece slinných žláz);
  • syndrom dráždivého tračníku;
  • Renální, žlučová a střevní kolika;
  • bronchospasmus;
  • Bronchitida se zvýšenou produkcí hlenu;
  • bronchiální astma;
  • Laryngospasmus (prevence);
  • Symptomatická bradykardie;
  • Otrava anticholinesterázovými léky a M-anticholinergiky.

Atropin je široce používán v oftalmologii. Oční kapky se používají k rozšíření zornice, vytvoření funkčního odpočinku při poranění oka a zánětlivá onemocnění, jakož i k dosažení akomodační obrny (při vyšetření fundu a stanovení skutečné refrakce oka).

Kromě toho se Atropin používá k lékařské přípravě pacienta na operaci.

Kontraindikace

U očních forem atropinu jsou kontraindikacemi glaukom s otevřeným úhlem a glaukom s uzavřeným úhlem (včetně suspektních), keratokonus (ztenčení a změna tvaru rohovky), jakož i dětství(1% roztok není předepisován dětem do 7 let).

U jiných forem léku je jedinou kontraindikací přecitlivělost na atropin sulfát nebo jiné složky léku.

Způsob aplikace a dávkování

Tablety atropinu se užívají perorálně v dávce 0,25-1 mg 1 až 3krát denně. Dětem do 18 let se v závislosti na věku předepisuje 0,05-0,5 mg jednou nebo dvakrát denně. Maximální jednotlivá dávka léčiva je 1 mg a denní dávka je 3 mg.

Injekční roztok se podává subkutánně, intravenózně nebo intramuskulárně 1-2krát denně, 0,25-1 mg. K odstranění bradykardie je Atropin podle pokynů předepsán intravenózně v dávce 0,5-1 mg pro dospělé a 10 mcg / kg pro děti.

Pro předběžnou lékařskou přípravu pacienta na chirurgický zákrok a Celková anestezie lék se podává intramuskulárně 45-60 minut před výkonem: 400-600 mcg pro dospělé a 10 mcg / kg pro děti.

Při použití Atropinu v oftalmologii je doporučená dávka pro dospělé 1-2 kapky 1% roztoku do nemocného oka až třikrát denně s intervalem 5-6 hodin v závislosti na indikacích. Dětem je předepsána podobná dávka léku, ale nižší koncentrace.

Někdy se injikuje 0,1% roztok Atropinu 0,2-0,5 ml subkonjunktiválně (pod sliznici oka) nebo 0,3-0,5 ml parabulbarno (injekce pod oko). 0,5% roztok z anody se vstřikuje přes oční lázeň nebo oční víčka (elektroforézou).

Vedlejší efekty

Při použití Atropinu jsou možné následující systémové (obecné) nežádoucí účinky:

  • Nervový systém a smyslové orgány: závratě, halucinace, euforie, nespavost, akomodační paralýza, zmatenost, rozšířená zornice, poruchy hmatového vnímání;
  • Kardiovaskulární a hematopoetický systém: ventrikulární fibrilace, sinusová tachykardie, komorová tachykardie a zhoršení ischemie myokardu;
  • Gastrointestinální trakt: zácpa, suchost ústní sliznice;
  • Jiné reakce: retence moči, horečka, fotofobie, nedostatek normálního tonusu močového měchýře a střev.

Z lokálních účinků při použití Atropinu lze zaznamenat zvýšení nitroočního tlaku a přechodné brnění a při dlouhodobém používání hyperémii a podráždění kůže očních víček, zarudnutí a otok spojivek, paralýzu akomodace, rozvoj konjunktivitidy a mydriázy (rozšíření zornic).

Při jednorázových dávkách (méně než 0,5 mg) může dojít k paradoxní reakci, která je spojena s aktivací parasympatického dělení (zpomalení atrioventrikulárního vedení, bradykardie).

speciální instrukce

Při vkapávání Atropinu do spojivkového vaku je třeba stlačit dolní slzný bod tak, aby se roztok nedostal do nosohltanu. Ke snížení tachykardie při parabulbárním a subkonjunktiválním podání léku je vhodné předepsat validol.

Intenzivně pigmentovaná duhovka je odolnější vůči dilataci a k ​​dosažení požadovaného efektu je potřeba zvýšení koncentrace atropinu nebo frekvence podávání, proto je třeba se obávat možného předávkování dilatátory zornice.

U pacientů s dalekozrakostí a pacientů starších 60 let, kteří jsou predisponováni ke glaukomu, může při použití Atropinu dojít k akutnímu záchvatu glaukomu. To je způsobeno skutečností, že přední komora oka je mělká.

Během léčby byste se měli zdržet řízení a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují dobrý zrak, rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci.

Léčba přípravkem Atropin musí být ukončena postupně, aby nedošlo k „abstinenčnímu“ syndromu.

Analogy

Analogem léčiva ve složení je atropin sulfát a pokud jde o farmakologické působení taková mydriatika: Cyclomed, Midriacil a Irifrin.

Podmínky skladování

Atropin se podle návodu uchovává na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí. Teplota v místnosti nesmí překročit 25 °C. Doba použitelnosti léčivého přípravku je 3 roky.

Atropin je lék, který přispívá ke vzniku mydriázy vyvolané léky, nebo jinými slovy, rozšíření zornice. Vzhledem k velkému počtu kontraindikací a vedlejší efekty Atropin se dnes v terapii používá jen zřídka.

Atropin je alkaloid rostlinného původu. Hlavní účinná látka je extrahována z rostlin, které patří do čeledi hluchavkovitých.

Atropin podporuje rozšíření zornice a zabraňuje odtoku nitrooční tekutina, což následně vede ke zvýšení nitroočního tlaku, rozvoji akomodační paralýzy. Ten poslední má nejen léčivý účinek, ale je provázena i zhoršenou zrakovou ostrostí, na kterou by měli řidiči vozidel počítat.

Poté, co se atropin dostane na povrch oka, uvolní se jeho sval zodpovědný za fixaci čočky a změní se odtok nitrooční tekutiny.

Výrazný terapeutický účinek lze zpravidla pozorovat po půl hodině po aplikaci kompozice. K úplnému obnovení funkce oka dochází po třech dnech léčby.

Formulář vydání

Atropin patří mezi anticholinergika, blokátory m-cholinergních receptorů. Vyrábí se ve formě očních kapek a injekčních roztoků s hlavní účinnou látkou - atropin sulfátem.

Injekční roztoky se prodávají v 1 ml ampulích. Koncentrace atropinu v 1 ml je 1 mg. Co se pumpuje očními kapkami, pak 1 ml kompozice obsahuje asi 10 mg atropinu. Lék se prodává v polyethylenových lahvičkách o objemu 5 ml.

Návod k použití

Atropin je předepisován pacientům ke snížení sekrečních funkcí žláz, uvolnění tonusu orgánů s hladkým svalstvem, rozšíření zornice, zvýšení nitroočního tlaku a akomodační paralýze, která se vyznačuje změnami ohniskové vzdálenosti oka. Léčivá kompozice se doporučuje také v případě, kdy je nutné zrychlit nebo nabudit srdeční činnost.

Atropin se používá k léčbě pacientů s:

  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • křeče žlučových cest, orgány hladkého svalstva gastrointestinálního traktu, průdušky;
  • hypersalivace;
  • bradykardie;
  • akutní forma pankreatitidy;
  • střevní a renální kolika;
  • syndrom dráždivého tračníku;
  • bronchiální křeče;
  • bronchitida s hypersekrecí;
  • AV blokáda;
  • laryngospasmy;
  • otravy anticholinesterázovými látkami a m-cholinomimetiky.

Atropin se také používá, pokud je nutné provést rentgenové studie gastrointestinálního traktu.

V oftalmologii se léčivá kompozice doporučuje pro stanovení oční refrakce, při vyšetření očního fundu a také při léčebné účely s diagnózami představovanými křečemi centrálních retinálních tepen, keratitidou, iritidou, choroiditidou, iridocyklitidou, embolií a některými poraněními oka.

Cena

Atropin vyrábí domácí farmaceutický výrobce Moskevský endokrinní závod, který pro své vlastní produkty stanovil následující ceny:

Formulář vydání Výrobce Cena, rub. LÉKÁRNA
1% roztok, 5 ml, oční kapky MEZ, Rusko 53,00 https://apteka.ru
Oční kapky 1% lahvička, 5 ml MEZ, Rusko 52,50 Lékárna "Roxana"
Oční kapky 1%, 5ml MEZ, Rusko 51,00 Apteka LLC
Oční kapky fl-cap. 1 %, ml MEZ, Rusko 52,80 Lékárna "Violet"
Oční kapky 1%, lahvička 5ml MEZ, Rusko 51,16 "Samson-Pharma"
Oční kapky 1%, lahvička 5ml MEZ, Rusko 53,30 Planeta zdraví
Oční kapky 1%, lahvička 5ml MEZ, Rusko 53,00 Onfarm
Oční kapky 1%, lahvička 5ml MEZ, Rusko 49,76 Agáve
Oční kapky 1%, lahvička 5ml MEZ, Rusko 53,00 Nová Vita
Oční kapky 1%, lahvička 5ml MEZ, Rusko 53,80 "Městská lékárna"

Analogy

Jak již bylo uvedeno, atropin se dnes zřídka používá pro terapeutické a profylaktické účely. Odborníci preferují následující analogy, které nejsou méně účinné, ale bezpečnější:

  • Taufon- oční kapky na bázi taurinu. Lék je předepsán pro rohovkovou dystrofii, šedý zákal, poranění rohovky a degenerativní léze sítnice. Roztok se prodává v lahvičkách s kapátkem o objemu 10 ml. Průměrná cena léku je 125 rublů.
  • Systane ultra- složení pro zvlhčení povrchu rohovky a zvýšení očního komfortu. Má složité složení a jeho výrobu provádí Američan farmaceutická společnost Alcon. Ceny za drogu jsou v rozmezí od 190 do 557 rublů.
  • Midriacil- oční roztok na bázi tropikamidu, který přispívá k rozšíření zornice, rozvoji akomodační obrny. Vyrábí se v 15 ml lahvích, jejichž průměrná cena je 350 rublů.
  • tropikamid- oční kapky s mydriatickým, anticholinergním charakterem nárazu. Hlavní účinnou látkou je tropikamid. Od Atropinu se liší kratším působením indukované akomodační paralýzy a také mírným ovlivněním stavu nitroočního tlaku. Vyrábí se v lahvích o objemu 5 ml, jejichž průměrná cena je 90 rublů.
  • cykloptický- oční kapky na bázi cyklopentolát hydrochloridu. Léčivý roztok se používá k diagnostice při provádění oftalmoskopie, k detekci keratitidy, iridocyklitidy, episkleritidy, skleritidy a zánětlivých patologií postihujících přední části očí. Vyrábí se v lahvích o objemu 5 ml, jejichž průměrná cena je 130 rublů.
  • Irifrin- oční kapky na bázi fenylefrin hydrochloridu. Je předepsáno rozšíření žáka pro diagnostické účely během oftalmoskopie a během dalších studií, které pomohou určit stav zadní části očí. Vyrábí se v lahvích o objemu 5 ml a průměrných nákladech 560 rublů.

Kontraindikace

Jsou uvedeny hlavní kontraindikace, u kterých by mělo být vyloučeno jmenování Atropinu:

  • přecitlivělost na složky léčiva;
  • formy glaukomu s uzavřeným a úzkým úhlem nebo při podezření na jeho vývoj;
  • synechie postihující oční duhovku;
  • do 7 let věku.

S opatrností by měl být lék používán během období porodu dítěte. Výsledkem výzkumu je potvrzení průniku atropinu přes placentární bariéru. Zároveň nebyla prokázána klinická bezpečnost kompozice pro plod.

Je třeba poznamenat, že intravenózní podání Atropinu během těhotenství nebo před porodem může způsobit rozvoj tachykardie u dítěte. Užívání léku během laktace je také doprovázeno penetrací léčivé složení do mateřského mléka.

Výrobci pacientům s arytmií, zvýšené krevní tlak, jakákoli jiná porušení fungování orgánů kardiovaskulárního systému, stejně jako starší 40 let, se doporučuje předepisovat lék až po komplexním vyšetření.

Neméně nebezpečné stavy, při kterých by měl být Atropin užíván s opatrností, jsou onemocnění gastrointestinálního traktu, močových cest a endokrinní systém a zvýšení tělesné teploty.

Dávkování

V závislosti na očekávaném terapeutickém účinku může být lék předepsán v následujících dávkách:

  • Pokud je nutná premedikace, je dospělým předepsáno podávání kompozice v dávce vypočítané od 300 do 600 mcg na kilogram hmotnosti.
  • Při intoxikaci cholinomimetiky a přípravky s fosforem se doporučuje podat lék intravenózně v dávce 1,4 ml.
  • doporučeno pro bradykardii intravenózní podání kompozice v množství 0,5 až 1 mg. Další úvod je povolen v případě potřeby a po 5 minutách.
  • Oční kapky se doporučuje používat maximálně 3x denně, 1-2 kapky a dodržet interval 5 hodin.

Při užívání léku je důležité nepřekročit maximální přípustnou denní dávku 3 mg a jednorázovou dávku 600 mcg.

Vedlejší efekty

Během léčby Atropinem se mohou objevit závažné nežádoucí účinky. Jedná se o:

  • závratě, suchost ústní dutina, tachykardie, retence moči, zácpa, fotofobie, paralýza ubytování, zhoršené taktilní vnímání, které se může vyvinout na pozadí systémového užívání léku;
  • pocit úzkosti, bolesti hlavy, zrychlení srdečního tepu;
  • hyperémie a edém spojivky, tachykardie, která je typická pro lokální použití Atropinu;
  • alergické reakce.

Atropin může způsobit mydriázu, která může přetrvávat 7 až 10 dní. Současně instalace cholinomimetik nepřispívá k normalizaci stavu. S ohledem na výše uvedené vedlejší účinky, kterými jsou poruchy zraku, se doporučuje odmítnout řídit auto během prvních 2-3 hodin po instalaci kompozice do oblasti spojivkového vaku.

Kompatibilita

Přidání Atropinu s antacidy obsahujícími uhličitan hlinitý nebo vápenatý pomáhá snížit absorpci léčiva v trávicím traktu. Aby se předešlo takovým následkům, doporučuje se dodržovat interval mezi dávkami 1 hodinu nebo více.

Současné podávání atropinu s fenylefrinem může způsobit arteriální hypertenze, ale v kombinaci s Prokainamidem dochází ke zvýšení účinku prvního léku.

Při aplikaci oční kapky je důležité, aby se roztok nedostal do oblasti nosohltanu. K tomu odborníci doporučují stisknout slzný otvor umístěný ve spodní části. Je také důležité vzít v úvahu, že u pacientů s intenzivně zbarvenou duhovkou je možné rozmazané rozšíření zornice. V tomto případě je důležité zabránit předávkování.

Předávkovat

Pokud jsou překročeny doporučené povolené dávky léku nebo v podmínkách častého užívání, mohou se vyvinout nepříjemné příznaky, které jsou charakteristické pro předávkování. Pacienti jsou ohroženi zrakovým postižením, nejistou chůzí, dýchacími potížemi, ospalostí, halucinacemi, hypertermií, svalovou slabostí.

V tomto případě se léčba provádí fyzostigminem. Kompozice by měla být podávána intravenózně v množství ne menším než 0,5 a ne větším než 2 mg, přičemž by se měla dodržovat rychlost ne větší než 1 mg za minutu.

Denní dávka použitého léku by neměla překročit 5 mg. Pro první pomoc při předávkování Atropinem je možné použít i neostigmin methylsulfát, který se podává intramuskulárně každé 3 hodiny, 1-2 mg, podle stavu pacienta.

Atropin (Atropin) je známá droga, která má přírodní původ – nachází se v některých rostlinách. Navzdory aktivnímu využití v medicíně je atropin nebezpečnou látkou – snadno se otráví, zvláště u dětí. Chcete-li to provést, musíte jíst bobule belladonny, které rostou všude.

Co je tedy atropin, jak funguje a kde se používá? Jak zjistit otravu s ním a co s tím dělat? Jaká antidota existují? Pojďme na to přijít.

Atropin je nebezpečný alkaloid

Co je atropin? Tato látka patří do skupiny alkaloidů. Alkaloidy se nazývají heterocyklické báze obsahující dusíkatou skupinu, přítomnou v některých rostlinách a vykazující biologickou aktivitu. Jinými slovy, alkaloidy označují sloučeniny, které mohou nějakým způsobem ovlivnit živý organismus. V jedné rostlině může být přítomno několik alkaloidů.

Takový alkaloid se nachází v belladoně (Belladonna), kurníku, drogě, scopolia a dalších rostlinách z čeledi lilek. Atropin (lat. atropinum) je přírodní jed, ale v malých dávkách se používá k lékařským účelům.

Podle chemické struktury patří atropin ke krystalickým práškům. Je amorfní, bezbarvý, bez zápachu. Látka má dva izomery. Levotočivý se nazývá hyoscyamin, který je mnohem aktivnější než atropin. Je to hyoscyamin, který se nachází v rostlinách. Tato látka je ale nestabilní a chemická izolace přeměňuje se na atropin.

Mechanismus účinku atropinu

Tento alkaloid narušuje vedení nervového vzruchu blokováním receptorů. To znamená, že soutěží s přirozenou látkou těla (acetylcholinem) ve schopnosti vázat se na citlivé konce podél dráhy impulsu. Existuje několik typů citlivých zakončení: M a H. Atropin blokuje pouze M receptory.

Mechanismus účinku atropinu spočívá v tom, že se váže na specifické útvary nervové buňky místo acetylcholinu. V důsledku toho je blokován přenos nervového vzruchu. V závislosti na tom, na který orgánový systém působí, má atropin různé účinky.

Kde se atropin používá?

Existují 2 léky, jejichž hlavní účinnou látkou je alkaloid belladonna:

  • "Atropin" - tablety;
  • "Atropin sulfát" - 0,1% injekce a 1% oční kapky.

Lék je široce používán v klinické praxi. Použití atropinu se praktikuje v gastroenterologii. Je jmenován:

  • s vředy dvanáctníku a žaludku za účelem potlačení žaludeční sekrece;
  • spasmus pylorického svěrače žaludku k jeho uvolnění;
  • onemocnění a zánět žlučových kamenů žlučník za účelem rozšíření kanálů a odvádění stagnující žluči;
  • se křečemi střev;

V jiných oborech medicíny se atropin používá:

  • se křečemi močového měchýře;
  • bronchiální astma jako prostředek k odstranění bronchospasmu;
  • ke snížení sekrece žláz: slinných, potních, slzných;
  • se zpomalením pulsu spojeného s tónem vagusu (musí být předepsáno opatrně, protože může dojít ke krátkodobému zvýšení bradykardie);
  • v anesteziologii pro sedaci a anestezii, během operace, intubace, k odstranění laryngospasmu a bronchospasmu, snížení slinění;
  • s radiografií žaludku ke snížení jeho tónu během studie;
  • se zvýšeným pocením.

K čemu se ještě atropin používá? Tento lék je protijed při otravě organofosforovými sloučeninami, včetně jedů, předávkování cholinomimetiky a anticholinesterázovými léky. Kromě toho se atropin používá v oftalmologii jako lék, který rozšiřuje zornici při studiu očního pozadí.

Předávkování a otrava

Atropin lze použít intramuskulárně, ústy, intravenózně, subkutánně nebo jako oční kapky. Orálně se předepisuje od 0,25 do 1 mg 1-3krát denně. Tato odchylka v dávkování je způsobena individualitou každého organismu a množství léčiva by mělo být zvoleno individuálně. Intravenózně, intramuskulárně, subkutánně ve stejné dávce, ale 1-2krát denně. Atropin ve formě očních kapek se kape 1-2 kapky 3x denně. Pro rozšíření zornice pro výzkum - 1-2 kapky 1-2krát. Maximální jednotlivá dávka atropinu je 1 mg, maximální denní dávka je 3 mg.

Otrava atropinem může být náhodná nebo záměrná. Na tom závisí závažnost projevů. V zásadě k otravě dochází, když jsou náhodně zkonzumovány plody čeledi hluchavkovitých. Děti jsou v hlavní rizikové skupině.

Příznaky předávkování

Toxický účinek atropinu se začíná projevovat 40-60 minut po požití. Podle dávky se rozlišují mírné, střední a těžké stupně otravy. Za prvé, látka ovlivňuje struktury mozku, způsobuje psychózu, zhoršenou koordinaci, halucinace. Pak trpí srdce a plíce.

Předávkování atropinem se projevuje následujícími příznaky:

Takové příznaky se mohou objevit při neúmyslném předávkování.

Cílená otrava má vážnější příznaky:

Smrtelná dávka atropinu je 100-150 mg nebo 1-1,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Děti mají nižší dávku. Pokud jde o bobule belladonny - 3-6 kusů může způsobit smrt dítěte. Smrt obvykle nastává nejdříve 5 hodin po otravě.

Následkem otravy může být nejen smrt. Při dlouhém pobytu v kómatu může dojít k nevratným organickým změnám v mozku, vedoucím ke zhoršení inteligence a paměti.

Protijed

Léčba otravy začíná výplachem žaludku vodou, manganistanem draselným nebo solnými laxativními roztoky. Okamžitě musíte podat otrávený protijed atropin. To může být:

  • 0,1% roztok aminostigminu 2 mg;
  • 0,05% roztok galantaminu (lék "Nivalin") 2 mg.

Podání antidota by se mělo opakovat po 90 minutách. Čím závažnější je otrava, tím kratší interval je antidotum podáváno. V těžkých případech může být podáván každých 15 minut.

Aminostigmin rychle obnovuje vědomí, odstraňuje psychomotorické vzrušení a halucinace. Používá se nejen k léčbě předávkování, ale také k prevenci recidivy kómatu.

Existuje další antagonista atropinu – alkaloid pilokarpin. Přípravky na jeho bázi (oční kapky) se používají v oftalmologii ke snížení nitroočního tlaku. Atropin, rozšiřující zornici, může způsobit glaukom. Při silném zvýšení tlaku uvnitř oka může dojít k odchlípení sítnice. Proto v případě otravy rostlinami nebo přípravky obsahujícími atropin by měl být pilokarpin okamžitě podán podle následujícího schématu:

  • každých 15 minut 1 kapku do každého oka po dobu jedné hodiny;
  • další 2-3 hodiny kápněte 1 kapku za 30 minut;
  • poté 4-6 hodin - každou hodinu po kapkách;
  • poté 3-6krát denně po kapkách, dokud nedojde k uvolnění vysokého nitroočního tlaku.

Pojďme si to shrnout. Atropin je rostlinný alkaloid z čeledi hluchavkovitých. Je to anticholinergikum široce používané v medicíně. Používá se v gastroenterologii, pneumologii, kardiologii, oftalmologii, anesteziologii, toxikologii, urologii. Vážné předávkování tímto lékem může nastat, pokud jsou bobule pupalky náhodně požity nebo ve velkém množství. léčivý přípravek. Klinika otravy závisí na přijaté dávce. Smrt nastává po užití 100 mg atropinu. Existují specifická antidota, která je třeba okamžitě užít – jde o aminostigmin a galantamin. Podávají se opakovaně intravenózně. Následky otravy atropinem mohou být kóma, zhoršená inteligence a paměť.

Obsah

Farmakologický lék Atropin je alkaloid, silný lék, který ovlivňuje centrální a periferní M-cholinergní receptory. Látka rostlinného původu, vyskytující se v rostlinách skupiny lilek (např. v drogách, belladoně). Lék byl poprvé syntetizován a použit v roce 1901 německým lékárníkem Richardem Wilstetterem.

Co je Atropin

Atropin sulfát patří do skupiny anticholinergik farmakologické přípravky. Je to bílý krystalický nebo zrnitý prášek, bez zápachu. Snadno rozpustný jak ve vodě, tak v alkoholu. Látka selektivně blokuje cholinergní receptory, v důsledku čehož se stávají necitlivými vůči mediátoru postgangliových synapsí, acetylcholinu. Lék inhibuje sekreci endokrinních a exokrinních žláz, zvyšuje srdeční frekvenci a snižuje tonus prvků hladkého svalstva orgánů a krevních cév.

Složení a forma uvolnění

Farmakodynamika a farmakokinetika

Atropin je alkaloid, blokátor M-cholinergních receptorů. Má vliv na centrální i periferní receptory. Droga zabraňuje působení acetylcholinu, snižuje sekreci slin, potu, kožního mazu, žaludeční šťávy. Atropin sulfát výrazně snižuje tonus svalů dutiny vnitřní orgány(průdušek, žlučových cest a močového měchýře, močového měchýře atd.), ale zvyšuje tonus svěračů.

Lék způsobuje rozšíření zornice a znesnadňuje odtok nitrooční tekutiny, v důsledku čehož se zvyšuje nitrooční tlak. V terapeutické dávce způsobuje paralýzu akomodace zornice, určitý stimulační účinek na centrální nervový systém. Při podání velkého množství drogy dochází k nervovému a duševnímu vzrušení, sluchovým a zrakovým halucinacím, někdy i ke kómatu.

Po intravenózním podání je maximální koncentrace látky v krevní plazmě dosaženo po 2-4 minutách a po intramuskulární injekci - během půl hodiny. Biologická dostupnost léčiva je od 90 do 100 % (v závislosti na způsobu podání). Komunikace s krevními proteiny je přibližně 40 %. Lék je rovnoměrně distribuován v tkáních těla. Poločas léčiva je 2 až 5 hodin. Lék se rozkládá na metabolity v jaterních tkáních, poté je zcela vylučován ledvinami po dobu 20-25 hodin.

Indikace pro použití

Lék je indikován pro kombinovanou léčbu peptický vředžaludek, duodenum, pylorospasmus, cholelitiáza, křeče tenkého střeva a močových cest, recidivující bronchiální astma, bradykardie v důsledku zvýšeného tonusu vagu a pro rentgenové studie gastrointestinálního traktu.

Lék se používá před operací jako lék, který zabraňuje bronchospasmu, snižuje sekreci žláz, snižuje reflexní reakce a vedlejší účinky způsobené excitací nervu vagus. Kromě toho je Atropin specifickým antidotem při intoxikacích cholinomimetickými a anticholinesterázovými látkami.

Oftalmologie

Lék pomáhá rozšířit zornice a snižuje odtok tekutiny z oční komory. V důsledku toho se zvyšuje nitrooční tlak, dochází k paralýze akomodace, která může snížit zrakovou ostrost na krátkou vzdálenost, práci s papíry a knihami, řídit vozidlo během léčby drogami se nedoporučuje.

Oční kapky se dobře vstřebávají spojivkovým vakem. K relaxaci svalu, který fixuje čočku, dochází 3-4 minuty poté, co lék vstoupí do sliznice. Vzhledem k tomu, že se zvyšuje nitrooční tlak, měl by být atropin u glaukomu používán s opatrností kvůli vysokému riziku exacerbací a komplikací. Kapky se široce používají k rozšíření zornice během instrumentálních diagnostických studií a v následujících případech:

  • zajistit funkční odpočinek u některých zánětlivých procesů;
  • s poraněním oka;
  • infekce slzných cest;
  • se spasmem retinálních kapilár;
  • k uvolnění motorických svalů očí, k urychlení obnovy zrakových funkcí;
  • se sklonem k tvorbě krevních sraženin v cévách oka.

Aplikace v psychiatrii

Droga v psychiatrické praxi se používá k úlevě od akutních záchvatů psychózy v alkoholovém deliriu popř chronická onemocnění. Léčba spočívá v podávání velkých dávek léku pacientovi (tzv. atropinokomatózní terapie): nejprve se provede intramuskulární injekce 50-100 mg 1% nebo 2,5% roztoku léku a poté se zvyšuje v dávce s dalšími injekcemi, dokud se u pacienta nevyvine kóma.

Po 20-30 minutách po injekci nastává spánek, poté kóma, která trvá 3-4 hodiny.Tento stav je doprovázen výraznými morfologickými a neurologickými poruchami, což vyžaduje přesnost a opatrnost při tomto způsobu léčby. Tato metoda terapie psychózy má omezené použití z důvodu vážného vedlejší efekty.

Návod k použití Atropinu

Způsob aplikace, dávkování a trvání medikamentózní terapie lék určuje ošetřující lékař v závislosti na závažnosti stavu pacienta, věku, hmotnosti a pohlaví, přítomnosti souběžných akutních a chronických onemocnění a nutnosti užívání dalších farmakologických léků. Navíc predispozice k alergické reakce.

Kapky atropinu

Léky na medikamentózní terapie v oftalmologii se používá takto: do postiženého oka se vkápnou 1-2 kapky 1% roztoku, 2-3x denně s odstupem 6-7 hodin. Pro diagnostiku se používá 0,1% roztok:

  • subkonjunktivální - 0,2-0,5 ml;
  • parabulbarno - 0,3-0,5 ml.

subkutánně

Farmakologický přípravek se aplikuje subkutánně a intramuskulárně v dávce 0,5-1,0 ml 0,1% roztoku 2-3krát denně, v závislosti na onemocnění. Indikace pro takové použití jsou:

  • peptický vřed;
  • eroze žaludeční sliznice;
  • bronchiální astma.

Intravenózně

V případě intoxikace cholinomimetiky a léky proti cholinesterázám se podává 0,1% roztok intravenózně v množství 2 ml nebo 5 ml jednorázově, podle schématu antidotové terapie u těchto otrav, s přihlédnutím k použití Atropinu současně s reaktivátory cholinesterázy. . Při absenci klinického podání léku opakujte ve stejné dávce.

Před operací

Droga se používá v anesteziologii, buď před anestezií a operací nebo během operace, ke snížení sekrece slinných a průduškových žláz, k prevenci laryngospasmu a také ke zmírnění reflexních reakcí. Atropin v ampulích se používá k premedikaci v dávce 2 ml 0,5% roztoku, pokud je indikováno, množství léčiva se zvyšuje.

Kolik platí

Při použití kapek může účinek léku trvat až 10 dní. Účinek použití premedikačního roztoku před operací trvá několik hodin až několik dní. Při dlouhodobém užívání léku trvá jeho účinek několik týdnů až 2-3 měsíce po ukončení léčby.

speciální instrukce

Lék by měl být používán s opatrností u onemocnění kardiovaskulárního systému, u kterých je nepřijatelné zvýšení srdeční frekvence: ischemická choroba srdeční onemocnění, chronické srdeční selhání, vysoký krevní tlak, mitrální stenóza a vrozené vady. Atropin by měl být užíván pod lékařským dohledem při tyreotoxikóze, refluxní ezofagitidě, selhání jater a ledvin, zvětšení prostaty bez obstrukce močových cest, dětské mozkové obrně, poškození mozku.

léková interakce

Použití Atropin sulfátu s inhibitory monoaminooxidázy způsobuje srdeční arytmie, s Chinidinem, Novocainamidem - dochází k akumulaci anticholinergního účinku a otravě léky. Při současné léčbě difenhydraminem se jeho účinek zvyšuje. Pod vlivem léku Oktadin je možný rozvoj těžké bradykardie. Vzhledem k tomu, že atropin inhibuje peristaltiku, je snížena absorpce všech léků, které byly užívány perorálně.

Vedlejší efekty

Při místním použití hyperémie a otoky očních víček kůže, spojivek, oční bulva, zvýšený nitrooční tlak, fotofobie, úplná paralýza akomodace, mydriáza. Ze systému vedlejší efekty všimněte si tachykardie, poruchy srdečního rytmu, bolesti hlavy, závratě, poruchy vědomí, sucho v ústech, atonie močového měchýře, poruchy močení, zácpa v důsledku snížené střevní motility.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování lékem se rozlišuje silné sucho v ústech (xerostomie), které je často doprovázeno pálením v ústní dutině, obtížemi a bolestí při polykání, fotofobií, hyperemií, suchostí kůže a sliznice, tachykardie, vysoký krevní tlak. Často je významný účinek drogy na centrální nervový systém: úzkost, halucinace, delirium. Takové stavy mohou v některých případech skončit i smrtí (s útlakem parasympatických center dýchání).

Aby se snížil toxický účinek alkaloidu na centrální nervový systém, je nutné použít fyziologické antidotum Atropin - Prozerin. Kromě toho je intravenózní podání Lasix nebo Furosemid indikováno současně s glukózou, kyselinou askorbovou a fyziologickým roztokem pro nucenou diurézu, čímž se z těla odstraní přebytek léčiva.

Kontraindikace

U některých typů glaukomu je třeba se vyhnout použití atropinu, organické léze chlopně a komory srdce nebo cév, hypertrofie nebo nádory prostaty různé etiologie, atonie stěn močového měchýře, střev, chronická onemocnění ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida), vyčerpání organismu. S opatrností je třeba lék užívat při horečce, zejména u dětí, starších osob a pacientů s poruchou funkce jater.

Podmínky prodeje a skladování

Lék musí být skladován mimo přímé sluneční světlo, v místnostech, které udržují konstantní teplotní režim. Lék je vydáván z obchodů, lékáren na předpis. Doba použitelnosti léku je 18 měsíců.

Analogy

Pokud je použití Atropinu vyloučeno z důvodu přítomnosti kontraindikací u pacienta, jsou předepsány následující analogy léku:

  1. Hyoscyamin. Analog atropinu rostlinného původu, který patří do skupiny M-cholinblokátorů. K dispozici ve formě očních kapek, injekčního roztoku.
  2. Irifrin. Oční kapky, které se hojně používají v oftalmologii k rozšíření zornice, stažení cév a snížení nitroočního tlaku. Irifrin je založen na látce fenylefrin, která patří do skupiny sympatomimetik.

Cena atropinu

Cena závisí na stupni kvality čištění účinné látky. Cenu může ovlivnit to, ve které lékárně nebo prodejně se prodává. Podívejte se na cenu farmakologického léku.