Dərman üçün ketokonazol təlimatları, istifadəsi, əks göstərişləri. Dərmanlar Ketokonazol tabletlərinin sinonimlərinə rəhbərlik edir

Ticarət adı dərman: Ketokonazol

beynəlxalq ümumi ad dərman: Ketokonazol

Dozaj forması:

Qarışıq:

Təsvir:
Tabletlər ağ və ya ağ rəngdə, bozumtul rəngli, düz silindrik, yivli və risklidir.

Farmakoterapevtik qrup:

ATC Kodu:

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Ketokonazol dermatofitlərə, mayayabənzər (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorf göbələklərə və daha yüksək göbələklərə (eumycetes) qarşı funqisid və ya funqistatik təsir göstərən sintetik imidazoledioksolan törəməsidir. Ketokonazolun təsirinə daha az həssas olanlar Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, digər Dermatiacceae, Mucor spp. və Entomophthorales istisna olmaqla, digər ficomycetes.
Ketokonazol göbələklərdə erqosterolun sintezini maneə törədir, bu da membranlarda lipid komponentlərinin tərkibində dəyişikliyə səbəb olur.
Farmakokinetikası
3,5 mq / ml ketokonazolun plazmadakı orta maksimal konsentrasiyası yemək zamanı 200 mq dərmanın bir dəfə oral qəbulundan 1-2 saat sonra əldə edilir. Plazmadan ifrazat ikifazalıdır: ilk 10 saat ərzində yarımxaricolma dövrü 2 saat, daha sonra isə 8 saat təşkil edir. Yaranan metabolitlər qeyri-aktivdir. Əsas metabolik yollar imidazol və piperazin halqalarının oksidləşməsi və parçalanması, oksidləşdirici O-dealkilləşmə və aromatik hidroksilləşmədir. Dozanın təqribən 13%-i sidiklə xaric olunur, bunun 2-4%-i dəyişməmiş dərmandır. Dərman əsasən safra ilə xaric olur. Plazma zülalları ilə əlaqə 99% təşkil edir. Dərmanın kiçik bir hissəsi serebrospinal mayeyə nüfuz edir.

İstifadəyə göstərişlər

• Dermatofitlərin və/və ya maya kimi göbələklərin səbəb olduğu hamar dərinin, baş dərisinin, dırnaqların infeksiyaları (dermatofitoz, onikomikoz, Candida cinsinin göbələklərinin yaratdığı paronixiya, versikolor, kəpək, Pityrosporum cinsinin göbələklərinin yaratdığı follikulit, dəri xroniki kandidozu) və selikli qişalar) istifadə etmək mümkün olmayan hallarda yerli müalicə təsirlənmiş ərazilərin böyük ölçüsü, dərinin lezyonunun əhəmiyyətli dərinliyi, həmçinin əvvəlki yerli müalicənin təsiri olmadıqda;
• infeksiyalar mədə-bağırsaq traktının maya kimi göbələklərin səbəb olduğu;
• yerli terapiyanın təsiri olmadıqda xroniki təkrarlanan vaginal kandidoz;
• sistemli mantar infeksiyaları, məsələn, sistemik kandidoz, parakoksidioidomikoz, histoplazmoz, koksidioidomikoz, blastomikoz);
• bədənin müdafiə qabiliyyətinin azalması (anadangəlmə və ya xəstəlik və ya dərman təsiri nəticəsində yaranan) xəstələrdə profilaktik istifadə.

Əks göstərişlər
Qaraciyərin, böyrəklərin kəskin və xroniki xəstəlikləri, preparatın komponentlərinə qarşı həssaslıq. Ehtiyatla - hamiləlik, laktasiya, 50 yaşdan yuxarı yaş, adrenal korteks və hipofiz bezinin çatışmazlığı.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamilə qadınlarda ketokonazolun istifadəsi ilə bağlı tədqiqatlar mövcud deyildir, buna görə də müalicənin potensial faydalarının əsaslandıra biləcəyi hallar istisna olmaqla, hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi tövsiyə edilmir. mümkün risk döl üçün. Ketokonazol ana südünə keçir, ana südü ilə qidalanma dərman qəbul edərkən tövsiyə edilmir.

Dozaj və tətbiqi
Ketokonazol yemək zamanı ağızdan qəbul edilməlidir.
Müalicə
Çəkisi 30 kq-dan çox olan böyüklər və uşaqlar:

• dərinin, mədə-bağırsaq traktının və sistemli mikozların göbələk lezyonları:

• vaginal kandidoz:

• vaginal kandidoz - 5 gün;
• dermatofitlərin səbəb olduğu dəri mikozları - təxminən 4 həftə;
• çox rəngli liken - 10 gün;
• dəri və ağız boşluğunun kandidozu - 2-3 həftə;
• baş dərisinin mantar infeksiyaları - 1-2 ay;
• göbələk dırnaq infeksiyaları - 6-12 ay;
• sistemli kandidoz - 1-2 ay;
• parakoksidioidomikoz, histoplazmoz, koksidioidomikoz - müalicənin optimal müddəti 3-6 aydır.

Yan təsir
Ketokonazolun qəbulu ilə əlaqəli ən çox görülən yan təsirlər dispepsiya, ürəkbulanma, qarın ağrısı və ishal kimi mədə-bağırsaq disfunksiyasıdır. Daha az rast gəlinən - baş ağrısı, yuxusuzluq, artralji, hərarət, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin geri dönən artması, hepatotoksiklik, menstrual pozğunluqlar, başgicəllənmə, fotofobi, paresteziya, hiperkreatininemiya, allergik reaksiyalar(ürtiker, dəri döküntüsü, qızdırma), artralji, ekzantema. Çox nadir hallarda - trombositopeniya, alopesiya, iktidarsızlıq və kəllədaxili təzyiqin geri dönən artması (məsələn, disklərin şişməsi optik sinir, uşaqlarda fontanel qabarıqlığı), plazma testosteron səviyyəsinin müvəqqəti azalması, geri dönən jinekomastiya və oliqospermiya, libidonun azalması.

Həddindən artıq doza
Doza həddinin aşılması halında dəstəkləyici tədbirlər tövsiyə olunur. Qəbul edildikdən sonra ilk saat ərzində qusmaya səbəb ola bilər, mədə yuyulur və Aktivləşdirilmiş karbon. Xəstənin vəziyyətini diqqətlə izləmək və simptomatik müalicə lazımdır. Xüsusi antidot yoxdur.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Ketokonazolun metabolizmasına təsir edən dərmanlar:

• rifampisin, rifabutin, karbamazepin, izoniazid və fenitoin ketokonazolun bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə azaldır;
• mədə şirəsinin turşuluğuna təsir edən dərmanlar;
• ritonavir ketokonazolun bioavailliyini artırır, buna görə də birlikdə qəbul edildikdə ketokonazolun dozasını azaltmaq lazımdır.

• Ketokonazol ilə müalicə zamanı təyin edilməməli olan dərmanlar: terfenadin, astemizol, cisapride, triazolam, midazolamın oral formaları, quinidin, pimozid, CYP3A4 fermenti ilə parçalanmış, HMG-CoA reduktaza inhibitorları, məsələn simvastatin və lokomotiv.
• Təyinatı zamanı plazma səviyyələrini, hərəkətlərini, yan təsirlərini izləmək lazım olan dərmanlar. Ketokonazol ilə birlikdə qəbul edildikdə, zəruri hallarda onların dozası azaldılmalıdır.
• Oral antikoaqulyantlar.
• İndinavir, saquinavir kimi HİV proteaz inhibitorları.
• Bəzi xərçəng əleyhinə dərmanlar, məsələn, vinca alkaloidləri rosea, docetaxel.
• CYP3A4 fermenti tərəfindən parçalanmış kalsium kanal blokerləri (verapamil daxil olmaqla).
• Bəzi immunosupressivlər: siklosporin.
• Digər dərmanlar: digoksin, karbamazepin, buspiron, sildenafil, alprazolam, midazolam, rifabutin, metilprednizolon.

Xüsusi Təlimatlar
Bəzi hallarda "qaraciyər" transaminazlarının və ya qələvi fosfatazanın aktivliyində cüzi, keçici asimptomatik artım var. Bu reaksiya təhlükəli deyil və müalicənin məcburi dayandırılmasını tələb etmir, lakin belə xəstələr xüsusi nəzarət altında olmalıdırlar. Ketokonazol ilə müalicə müddəti 2 həftədən çox olarsa, qaraciyər funksiyasına nəzarət etmək lazımdır: müalicədən əvvəl, iki həftədən sonra və sonra aylıq. Anormal qaraciyər funksiyası aşkar edilərsə, müalicə dayandırılmalıdır.
Ketokonazol ilə uzunmüddətli müalicəyə ehtiyacı olan xəstələri qaraciyər xəstəliyinin simptomları (yorğunluq, ümumi zəiflik, gel temperaturunun artması, sidiyin qaralması, nəcisin rənginin dəyişməsi, sarılıq) ilə tanış etmək çox vacibdir.
Böyrəküstü vəzi çatışmazlığı və ya sərhəd vəziyyəti olan xəstələrdə, eləcə də əhəmiyyətli stress keçirən xəstələrdə (cərrahiyyə) dərmanı 400 mq və ya daha çox dozada qəbul edərkən, adrenal funksiyaya nəzarət edilməlidir.

Sürücülük və digər mexanizmlərə təsiri
Dərmanla müalicə zamanı başgicəllənmə mümkündür, potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinmək tövsiyə olunur.

Buraxılış forması
200 mq tabletlər
10 tablet PVC və alüminium çaplı laklı folqadan hazırlanmış blister qablaşdırmaya qablaşdırılır. 1, 2 və ya 3 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.
Xəstəxanalar üçün qablaşdırma. İstifadə qaydaları ilə birlikdə 100, 200, 300, 400 və ya 500 blister qutu karton qutulara yerləşdirilir.
500, 1000 və ya 2000 tablet polimer materiallardan hazırlanmış qapaqlı polimer bankalarda qablaşdırılır. 1, 2, 3, 4, 5 və ya 6 banka istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutulara qoyulur.

Raf ömrü
3 il.
Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

Saxlama şəraiti
Quru, qaranlıq yerdə, 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Apteklərdən buraxılış şərtləri
Reseptlə.

İstehsalçının adı və ünvanı:
QSC "ZiO-Zdorovye" Rusiya, 142103, Moskva vilayəti, Podolsk, st. Dəmir yolu, 2

Ümumi formula

Ketokonazol maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

Ketokonazol maddəsinin xüsusiyyətləri

Ağ toz, qoxusuz, turşularda həll olunur. Molekulyar çəki 531.44.

Farmakologiya

Göbələklərin hüceyrə divarının sintezi üçün zəruri olan erqosterol, trigliseridlər və fosfolipidlərin sintezini maneə törədir (göbələklər filamentlər və koloniyalar yaratmaq qabiliyyətini itirir), hüceyrə divarının keçiriciliyini pozur.

Dermatofitlərə, cinsin maya kimi göbələklərinə qarşı aktivdir Candida və kif göbələkləri, sistemli mikozların patogenləri. Androgenlərin meydana gəlməsini maneə törədir, prostat xərçənginin müəyyən hormona bağlı formalarının müalicəsində ketokonazolun effektivliyinə dair sübutlar var.

Ağızdan qəbul edildikdə yaxşı sorulur (xüsusilə mədənin turşulu mühitində). Bioavailability birbaşa qəbul edilən dozanın ölçüsündən asılıdır. Cmax 2 saatdan sonra əldə edilir.Zülallara, qırmızı qan hüceyrələrinə bağlanır. Qan konsentrasiyasının dinamikası bi-eksponensial əyri ilə təsvir olunur. Serebrospinal mayeyə nüfuz edə bilir. O, oksidləşdirici O-deoksilləşmə, oksidləşdirici deqradasiya və aromatik hidroksilləşməyə məruz qalır. T 1/2 2-4 saatdır.Dəyişməmiş və qeyri-aktiv metabolitlər şəklində, qəbul edilən miqdarın 70%-i 4 gün ərzində xaric olunur (57%-i nəcislə, 13%-i sidiklə).

Xarici və intravaginal tətbiqi ilə praktiki olaraq sorulmur.

Ketokonazol maddəsinin istifadəsi

Dermatofitlərin və / və ya mayaların səbəb olduğu dəri, saç və dırnaq zədələri (dermatofitoz, onikomikoz, kandidal paronixiya, versikolor, follikulit, trixofitoz), mədə-bağırsaq traktının mikozları, göz mikozları, dəri leyşmaniozu, səbəb seboreik dermatit Pityrosporum ovale, sistemik mikozlar (kandidoz, parakoksidioidomikoz, histoplazmoz, koksidioidomikoz, blastomikoz), göbələk sepsisi, vaginal kandidoz (kəskin və xroniki təkrarlanan); immun çatışmazlığı olan xəstələrdə mikozlar (profilaktika).

Əks göstərişlər

yüksək həssaslıq, kəskin xəstəliklər qaraciyər, hamiləlik, ana südü.

Tətbiq məhdudiyyətləri

Adrenal korteks və hipofiz vəzinin funksiyasının azalması, ağır böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, potensial hepatotoksik dərmanların eyni vaxtda qəbulu, uşaqlıq(2 ilə qədər).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Məlumat yenilənir

Hamiləlik dövründə ketokonazolun istifadəsinə yalnız terapiyanın gözlənilən təsiri döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduğu hallarda icazə verilir.
teratogen təsirlər. Ketokonazolun qida ilə birlikdə gündə 80 mq / kq dozada (MRDC-dən 10 dəfə) tətbiqi ilə siçovullarda teratogen təsirlər (sindaktiliya və oliqodaktiliya) müşahidə edildi.
qeyri-teratogen təsirlər. Siçovullarda ketokonazolun embriotoksikliyi hamiləliyin birinci trimestrində gündə 80-160 mq/kq-dan yuxarı dozada qida ilə birlikdə qəbul edildikdə qeyd edilmişdir.
Bundan əlavə, siçovulların əməyi zamanı maneə törətdiyi müşahidə edildi şifahi administrasiya ketokonazol hamiləliyin üçüncü trimestrində gündə 10 mq / kq dozada (MRHD-dən 1,25 dəfə yüksəkdir).
Çox güman ki, hamiləlik dövründə ketokonazolun oral qəbulu zamanı həm malformasiyalar, həm də embriotoksiklik dişi siçovulların ketokonazola artan həssaslığı ilə əlaqədardır, çünki dişi siçovullar üçün LD 50 166 mq/kq, kişilər üçün isə 287 mq/kq təşkil edir.
Müalicə müddəti ərzində ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır (ehtimal ki, oral ketokonazol ana südünə keçir; yerli tətbiq edildikdə ketokonazolun ana südünə keçib-keçmədiyi məlum deyil).

Məlumat mənbəyi

rxlist.com

[Yenilənib 05.08.2013 ]

Ketokonazol maddəsinin yan təsirləri

Yan tərəfdən sinir sistemi və hiss orqanları: baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxululuq, paresteziya.

Həzm sistemindən: iştahsızlıq, ürəkbulanma, qusma, ishal, qarın ağrısı, qanda qaraciyər transaminazlarının səviyyəsinin artması, sarılıq, hepatit (yüksək ölüm, 14 gündən çox istifadə edildikdə risk artır).

Yan tərəfdən genitouriya sistemi: jinekomastiya, libidonun azalması, iktidarsızlıq, oliqospermiya, menstrual pozuntular.

Allergik reaksiyalar:ürtiker, qaşınma.

Digərləri: fotofobi, alopesiya, artralji, atəş, trombositopeniya; yerli reaksiyalar - vaginal mukozanın hiperemiyası və qıcıqlanması, vaginal qaşınma (süpozituarlar); yerli dəri qıcıqlanması, yanma, döküntü, kontakt dermatit(krem, məlhəm); dərinin qıcıqlanması, qaşınması və yanması, saçın yağlılığının və ya qurumasının artması (şampun).

Qarşılıqlı əlaqə

Amfoterisinin təsirini zəiflədir B. Terfenadin, astemizol, spirt ilə uyğun gəlmir. Antasidlər, antikolinerjiklər, H 2 blokerləri udma, rifampisin və izoniazid - qanda konsentrasiyanı əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Eyni vaxtda təyin olunan dərmanların mikrosomal oksidləşməsini maneə törədir və onların konsentrasiyasını artırır, fenitoinin toksikliyini artırır. Kortikotropinin adrenal bezlərə stimullaşdırıcı təsirini azaldır. Hormonların aşağı tərkibi olan oral kontraseptivlərin eyni vaxtda qəbulu sıçrayışlı qanaxmaya səbəb olur.

Məlumat yenilənir

Alprazolam, midazolam, triazolam ilə qarşılıqlı əlaqə

Ketokonazolun tabletlər şəklində alprazolam, midazolam və ya triazolam ilə birgə istifadəsi bu dərmanların plazma səviyyəsinin artmasına səbəb olur. Bu gücləndirə və onların hipnotik və uzada bilər sedasyon xüsusilə təkrar istifadə ilə. Ketokonazolun alprazolam, midazolam və ya triazolamın tablet formaları ilə eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir. Midazolamın parenteral formasının ketokonazol ilə eyni vaxtda istifadəsi sedativ təsirinin uzanması səbəbindən xüsusi diqqət tələb edir.

[Yenilənib 09.08.2013 ]

HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə qarşılıqlı əlaqə

Ketokonazolun simvastatin, lovastatin kimi CYP3A4-ün iştirakı ilə metabolizə olunan HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə birgə istifadəsi rabdomiyoliz də daxil olmaqla əzələlərə toksik təsir riskini artıra bilər. Ketokonazolun HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Məlumat mənbəyi

[Yenilənib 09.08.2013 ]

Eplerenon ilə qarşılıqlı əlaqə

Ketokonazol (güclü CYP3A 4 inhibitoru) eplerenonun (CYP3A 4 substratı) AUC-nin təxminən 5 dəfə artmasına səbəb olur. Eplerenon ilə ketokonazolun eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

[Yenilənib 15.08.2013 ]

İdarəetmə marşrutları

içəri.

Ehtiyat tədbirləri Maddə Ketokonazol

Ketokonazol (tabletlər) ilə müalicə zamanı başgicəllənmə mümkündür, potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinmək tövsiyə olunur.

Oftalmoloji praktikada krem ​​və məlhəm istifadə edilməməlidir. Gözlərə girməkdən çəkinin.

Digər aktiv maddələrlə qarşılıqlı əlaqə

Ticarət adları

Ketokonazol

KETOCONAZOL (ketokonazol). 1-cis-1-Asetil-4-para-n-)