1. M-xolinomimetiklər (M-xolinergik reseptorları həyəcanlandırır): pilokarpin hidroxlorid, aseklidin.

2. M- və N-xolinomimetiklər (həm M-, həm də H-xolinergik reseptorları həyəcanlandırır): asetilkolin, karbaxol. +AchE.

M-xolinomimetiklər m-xolinergik reseptorlara birbaşa stimullaşdırıcı təsir göstərir. Belə maddələrin standartı muskarin alkaloididir. m-xolinergik reseptorlara selektiv təsir göstərir. Milçək ağarının tərkibində olan muskarin kəskin zəhərlənməyə səbəb ola bilər. Dərman kimi istifadə edilmir.

Mexanizm: seçilməmiş bütün M-x/r alt növlərini aktivləşdirir. M 1 və M 3 x / r-nin həyəcanlanması ilə fosfolipaz C fermenti G-zülalı vasitəsilə aktivləşir və nəticədə hüceyrədə DAG və ITP toplanır, bu da hüceyrədaxili Ca 2+ konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. .

M 2 x / r həyəcanlandıqda, adenilat siklazanın aktivliyi Gi zülalı ilə azalır və nəticədə cAMP-nin tərkibi azalır və nəticədə hüceyrədaxili Ca 2 konsentrasiyası azalır.

Effektləri: Göz: şagirdin daralması, akkomodasiya spazmı, göz içi təzyiqinin azalması.

CCC: bradikardiya, vazodilatasiya, hipotenziya (ekstra-sinaptik M 3 x / r-nin həyəcanlanması NO - endogen rahatlaşdırıcı amilin sərbəst buraxılmasına səbəb olur).

DC: bronxospazm, bronxoreya.

GIT: hipersalivasiya, mədə şirəsinin turşuluğunun artması, peristaltikanın artması, sfinkterlərin rahatlaması.

MPS: artan ton Sidik kisəsi və uşaqlıq.

Dəri: artan tərləmə.

Ərizə: Qlaukoma. Bağırsaqların və sidik kisəsinin atoniyası. Xerostomiya.

Fəsadlar: Akkomodasiya spazmı, lakrimasiya.

Bronxospazm, bronxoreya. Bradikardiya, hipotansiyon.

Hipersalivasiya. Mədə şirəsinin turşuluğunun artması.

İdrar etməyə çağırın. Artan tərləmə.

P/göstərişlər: Həddindən artıq həssaslıq. Bradikardiya.

Bronxial astma. Mexanik bağırsaq obstruksiyası. Hamiləlik

N-xolinomimetiklər. Nikotinin toksik təsiri.

N-xolinomimetika n-ChR-ni stimullaşdıran maddələrdir. Nikotin tütün yarpaqlarından alınan alkaloiddir. Nikotin əsasən ganglionik n-ChR-ləri stimullaşdırır və skelet əzələsi n-ChR-lərə daha zəif təsir göstərir. Nikotin parasimpatik qanqliyaları stimullaşdırmaqla mioz əmələ gətirir, mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyini, tüpürcək və bronxial bezlərin ifrazını stimullaşdırır, bronxları daraldır. Nikotin qan damarlarını daraldır və simpatik qanqliyaları stimullaşdırmaqla və böyrəküstü vəzilərdən adrenalin ifrazını artırmaqla qan təzyiqini yüksəldir. Mərkəzi sinir sisteminin n-ChR-ni stimullaşdırmaqla nikotin dopamin, norepinefrin, serotonin, asetilkolin və endorfin vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasını artırır. Buna görə də siqaret çəkənlərdə əhval-ruhiyyəni, konsentrasiyanı yaxşılaşdırır və depressiyanı azaldır. Nikotinin müalicəvi əhəmiyyəti yoxdur, çünki. yüksək zəhərli. Tütün yanma məhsulları ilə birlikdə çəkildikdə bir çox xəstəliklərin yaranmasına səbəb olur. Siqaret çəkərkən tüstü ilə yanaşı, digər zəhərli məhsullar da tənəffüs olunur: qatran, fenol, karbon monoksit, hidrosiyan turşusu, radioaktiv polonium və s. Lobilin və sititon. Tənəffüs və vazomotor mərkəzlərin refleks həyəcanı ilə müşayiət olunan karotid glomerulinin H-XR-ni həyəcanlandırın. Tənəffüs və qan dövranının stimulyatoru kimi istifadə olunur.

1. 26. Antikolinesteraz agentləri.

Asetilkolinesterazı bloklayın → ACh hidrolizinin qarşısını alın → daha aydın və davam edin. Effekt.

Sinif:

Geri çevrilə bilən dei-i( fizostiqmin salisilat, prozerin, qalantamin hidrobromid)

- "dönməz" hərəkət ( fosfakol) – xallar buraxılır. yavaş-yavaş.

M-xolinomimetik təsir: bir sıra hamar əzələlərin tonusu və kontraktil fəaliyyəti. Terapevtik olaraq dozalar adətən bradikardiya, ↓ürəyin işinə, ↓ürəyin keçirici yolları boyunca həyəcanın yayılma sürətinə, ↓r a. > dozada m. taxikardiya. Xolinergik innervasiya ilə bezlərin ifrazı. Sinir-əzələ üzərində nikotinə bənzər təsirlər. ötürücü, vegetativ. qanqliya (in<дозах , в >- ↓). CNS:<дозы- стимулир. влияние, >dozalar sıxıcıdır. Mioz (şagirdlərin daralması - irisin dairəvi m.-nin M-XR-nin həyəcanlanması və onun daralması), ↓ gözdaxili p (miozun nəticəsi, çıxış yaxşılaşır), akkomodasiya spazmı (siliar m.-nin M-XR-nin stimullaşdırılması → siliyer qurşağın rahatlaması → linzanın əyriliyi → göz ən yaxın baxış nöqtəsinə qoyulur).

Qlaukoma müalicəsi!!

Buxar. mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinə təsir göstərir, tonlayır və azaldır. sidik qabiliyyəti. qabarcıq.

Miasteniya ilə!!

Qlaukoma üçün: prozerin, fizostiqmin, fosfakol (məhlul konyunktiva kisəsinə yeridilir)

Rezorbtiv təsir üçün: prozerin, galantamin

Hematoensef vasitəsilə. maneə nüfuz: qalantamin, fiziostigmin

ACh-nin yığılması və birbaşa həyəcanla əlaqəli mümkün zəhərlənmə. X-R. Daha tez-tez orqanofosfor zəhərlənməsi. əlaqə. (FOS). Bu vəziyyətdə lazımdır: FOS qəbul edilərsə, enjeksiyon yerindən FOS çıxarın. qana - ifrazı sürətləndirir (diuretiklər + hemodializ, hemosorbsiya və peritoneal dializ). M-HB (atropin və atropinə bənzər maddələr), xolinesteraz reaktivatorlarının (dipiroksim, izonitrozin - parenteral, bəzən bir neçə dəfə) istifadəsi. + simptomatik terapiya. !!nəfəs almanıza nəzarət edin!!ağız boşluğunun tualeti, traxeya və bronxlardan sirri çıxarın.

27. M-antikolinerjik agentlər.

Onlar effektor hüceyrələrin periferik M-XR membranlarını bloklayırlar. + mərkəzi sinir sistemində M-ChR blokadası (sənəddən keçərsə)

• Atropin

Antispazmodik xüsusiyyətlər ifadə edilir. M-XR-nin bloklanması stimulu aradan qaldırır. parasimpatiklərin çoxlu hamar siçanlara təsiri. orqanlar → ↓ mədə-bağırsaq traktının əzələ tonusu

Şagirdin genişlənməsi ← irisin dairəvi əzələsinin M-XR bloku. Quyunun çıxması çətindir → intragl. R. Siliyer əzələnin M-XR-nin inhibəsi → relaksasiya → siliyer qurşağın gərginliyi → linzanın əyriliyi ↓ → akkomodasiya iflici → gözün uzaq görmə nöqtəsinə qoyulması.

Taxikardiya (X n təsirində azalma), eyni zamanda mənfi aradan qaldırıldı və ya qarşısını aldı. ürəkdə reflekslər, effer. qövs pişiyi yavl. X n. Atrioventrikulu yaxşılaşdırır. keçiricilik. Gəmilərə və p-yə demək olar ki, heç bir təsiri yoxdur, lakin HM-nin hipotenziv təsirinin qarşısını alır.

Vəzilərin ifrazını maneə törədir. ↓ bronxial, nazofarenks, həzm, tər, gözyaşı vəzilərinin ifrazı.

Nek. narkoz. act-Th (topik olaraq tətbiq edildikdə).

Mərkəzi sinir sisteminə nüfuz edir → parkinsonizmdə təsirlidir.

> dozalarda - stimul. CNS və X n., dozanın artması ilə - m. tənəffüs depressiyası.

Mədə-bağırsaq traktından və selikli qişalardan yaxşı sorulur. Böyrəklər tərəfindən ifraz olunur. Günün müddəti 6 saatdır.

Tətbiq: hamar əzələ spazmları üçün. orqanlar, peptik xoranın, kəskin pankreatitin, hipersalivasiyanın müalicəsində, premedikasiya üçün (↓ bezlərin ifrazı, ürəkdə mənfi reflekslərin qarşısının alınması), atrioventriküllərlə. vagal mənşəli loke, bəzən angina pektorisi ilə, göz praktikasında - midriatik. diaqnoz və müalicə üçün təsir

Yan təsirlər ef: quru ağız, narahat. yerləşmə, taxikardiya, intragl. r., qəbizlik, idrarın pozulması.

belladonna ekstraktları (atropin ehtiva edir)

Skopolamin

gözə və bezlərin ifrazına daha güclü təsir göstərir. Gün-və daha az uzun-amma.

Terapevtik olaraq dozalar yuxululuğa, sedativliyə, yuxuya səbəb olur.

Göstərişlər: eyni + peşəkar dəniz və hava xəstəliyi (Cədvəl "Aeron")

· Homatropin

oftalmoloji praktikada üstünlük verilir. dey-em az davam edəcək-amma

Platifillin

Aktıya görə, atropindən aşağıdır. Orta dərəcədə qanqlioblokatora malikdir. və birbaşa miotropik antispazmodik. hərəkət. Vazomotoru maneə törədir. Mərkəz.

Tətbiq: antispazmodik, ↓beynin patoloji olaraq artan tonusu və koronar damarlar, bəzən oftalmologiyada (yerləşməni pozmayan).

Metasin

pis nüfuz etdi. hematoensefalik vasitəsilə. maneə. atropindən fərqlidir. daha qabarıq şəkildə ifadə edilir. bronxodilatator. ef-tom. Aktla. göz ilə - atropindən çox zəifdir

Qeyd: bronx. astma, mədə xorası, qaraciyər kolikası, anesteziologiyada premedikasiya.

Göz testi: atropin> skopolamin> homatropin> platifillin.

Atropin toksikliyinin əlamətləri: dəri quruluğu, qızdırma, göz bəbəklərinin genişlənməsi, uzaqgörənlik, ağız quruluğu, taxikardiya, sidiyə çıxmada çətinlik, bağırsaq atoniyası, varsanılar, konvulsiyalar və komaya çevrilə bilən motor həyəcanı.

Atropin və onun analoqları ilə zəhərlənmə üçün xüsusi bir antidot fizostigmindir.

28. N-antikolinerjiklər.

N-xolinergik reseptorlar ANS-in qanqliyalarında, böyrəküstü vəzilərin xromafin toxumasında, yuxu glomerulilərində və skelet əzələlərində olur. N-antikolinerjiklər 2 qrupa bölünür. Birinci qrup dərmanlar ganglionlarda H-x / p-ni bloklayır və adlanır qanqlion blokerləri. Onlar vegetativ ganglionlar vasitəsilə impulsların keçirilməsini dayandırmaq üçün istifadə olunur. Digər qrup dərmanlar skelet əzələlərində H-x/p-ni bloklayır və adlanır kurare kimi dərmanlar və ya əzələ gevşeticilər. Onlar skelet əzələlərini rahatlaşdırmaq üçün istifadə olunur.

Qanqlioblokatorların kimyəvi quruluşuna görə təsnifatı.

Dördüncü ammonium birləşmələri (benzoheksonium, pentamin, hiqronium).

Üçüncü aminlər (pirilen). dən yaxşı əmilir mədə-bağırsaq traktının ağızdan qəbul edildikdə təsirli olur.

Bu qrupun dərmanları postqanglionik parasimpatik sinir liflərinin uclarında yerləşən M-xolinergik reseptorlara birbaşa stimullaşdırıcı təsir göstərir. Nəticədə, parasempatik innervasiyanın həyəcanlanması ilə əlaqəli asetilkolin təsirlərini təkrarlayırlar: göz bəbəyinin daralması (mioz), akkomodasiya spazmı (göz yaxın görmə qabiliyyətinə malikdir), bronxial daralma, bol tüpürcək, bronxial, həzm və sekresiyanın artması. tər vəziləri, mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinin artması, sidik kisəsinin tonunun artması, bradikardiya.

Şəkil 7. Xolinomimetiklərin gözə təsiri (Oxların sayı göz içi mayesinin axmasının intensivliyini göstərir)

Pilokarpin bitki alkaloididir. Sintetik olaraq əldə edilmiş, pilokarpin hidroxlorid şəklində mövcuddur. Onun təsiri - gözdaxili təzyiqin aşağı salınması, qlaukoma müalicəsində istifadə olunur (gözdaxili təzyiqin 50-70 mm Hg-ə qədər artması. Art.). Pilokarpinin istifadəsi irisin dairəvi əzələsinin daralması nəticəsində göz bəbəyinin daralmasına səbəb olur, siliyer əzələnin daralması səbəbindən gözün ön kamerasından mayenin arxaya çıxmasını asanlaşdırır. Eyni zamanda, akkomodasiya spazmı inkişaf edir (linzanın əyriliyi artır). (Şəkil 11).

Pilokarpin yalnız yerli olaraq istifadə olunur, çünki. olduqca zəhərlidir. Qlaukoma, atrofiya üçün istifadə olunur optik sinir, gözün trofizmini yaxşılaşdırmaq üçün və s. bir az var qıcıqlandırıcı təsir göstərir. Kombinə daxildir göz damcıları Fotil, Pilotim.

N - xolinomimetiklər

Müxtəlif lokalizasiyalı H-xolinergik reseptorların kimyəvi maddələrə qarşı həssaslığı onların strukturunda olan fərqlərə görə eyni deyil.

N-xolinomimetiklər (sititon, lobelin) karotid sinus glomerulinin N-xolinergik reseptorlarını həyəcanlandırır ki, bu da tənəffüs və vazomotor mərkəzlərin refleks stimullaşdırılmasına səbəb olur. Nəfəs almanın artması və dərinləşməsi var. Sinaptik düyünlərin və adrenal bezlərin eyni vaxtda həyəcanlanması adrenalinin sərbəst buraxılmasının artmasına və qan təzyiqinin artmasına səbəb olur.

Cytiton və Lobelin hidroxlorid tənəffüsün refleks təsirinin stimulantıdır və refleks tənəffüs tutulması (zəhərlənmə) üçün istifadə edilə bilər. dəm, boğulma, boğulma, elektrik travması və s.), yeni doğulmuş uşaqların asfiksiyası ilə.

Daha geniş şəkildə bu maddələr tütün çəkmənin müalicəsində istifadə olunur. Tabex tabletlərinin (cytisine) bir hissəsi olaraq, siqareti buraxmağı asanlaşdırmaq üçün istifadə olunur. Bu məqsədlə kiçik dozalarda nikotin də istifadə olunur (Nicorette saqqızları, Nicotinell yaması). Bu dərmanlar nikotindən fiziki asılılığı azaldır.

Tütün alkaloidi - nikotin də N-xolinomimetikdir, lakin dərman kimi istifadə edilmir. Tütün çəkərkən orqanizmə nüfuz edir və müxtəlif təsirlərə malikdir. Nikotin həm periferik, həm də mərkəzi H-xolinergik reseptorlara təsir edir və iki fazalı təsir göstərir: birinci mərhələ - həyəcan - depressiv təsirlə əvəz olunur. Nikotinin daimi təsiri onun vazokonstriktiv təsiridir, çünki nikotinin simpatik qanqliyaların H-xolinergik reseptorlarını, böyrəküstü vəzilərin xromafin hüceyrələrini və karotid sinus zonasını stimullaşdırır, adrenalinin ifrazını stimullaşdırır və vazomotor mərkəzi refleksiv şəkildə həyəcanlandırır. . Bu baxımdan nikotin qan təzyiqini artırır və hipertoniyanın inkişafına kömək edir. Ciddi xəstəlik gəmilər alt ekstremitələr- obliterating endarteritis - demək olar ki, yalnız siqaret çəkənlərdə baş verir. Nikotin ürəyin qan damarlarını daraldır və angina pektorisinin, miokard infarktı, taxikardiya inkişafına kömək edir. Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən ciddi dəyişikliklər müşahidə olunur. Nikotin və kanserogen təsir göstərir.

M, N - xolinomimetiklər

Bu maddələr eyni vaxtda M- və H-xolinergik reseptorları stimullaşdırır və icra orqanlarına birbaşa və ya dolayı təsir göstərir. Birbaşa və dolayı təsir göstərən M, N-xolinomimetikaları var.

Birbaşa təsir göstərən dərmanlara Asetilkolin və Karbakol (Carbachol) daxildir. Onlar birbaşa postsinaptik reseptorları stimullaşdırırlar. Dərman olaraq, asetilkolin praktiki olaraq istifadə edilmir, çünki. qısa müddətə işləyir (bir neçə dəqiqə). Təcrübəli farmakologiyada istifadə olunur.

Tibbi praktikada, asetilkolinin analoqu olan Karbakolin, bəzən göz damlaları şəklində qlaukoma üçün istifadə olunur. O, asetilkolindən daha çox davamlılığı ilə fərqlənir və daha uzun müddət fəaliyyət göstərir (1-1,5 saata qədər), çünki. asetilkolinesteraza tərəfindən hidroliz olunmur.

Antikolinesteraz agentləri (M, N - dolayı xolinomimetiklər).

Bu maddələr asetilkolinesteraza fermentinin fəaliyyətini maneə törədir və asetilkolin M- və H-xolinergik reseptorlara təsirini artırır. Antikolinesteraza agentlərinin təsirləri əsasən birbaşa M,N-xolinomimetiklərin təsirlərinə bənzəyir. M-xolinomimetik təsir hamar əzələlərin (bronx, mədə-bağırsaq traktının, sidik kisəsi, irisin dairəvi əzələsi və s.) tonus və kontraktil aktivliyinin artmasında, vəzilərin (bronxial, həzm, tər və s.) ifrazının artmasında özünü göstərir. ), bradikardiya və qan təzyiqinin düşməsi zamanı. N-xolinomimetik təsir sinir-əzələ keçiriciliyinin stimullaşdırılmasında özünü göstərir. Kiçik dozalarda antikolinesteraz dərmanları mərkəzi sinir sistemini stimullaşdırır, böyük dozalarda isə depressiyaya səbəb olur.

Üçüncü aminlər (fizostiqmin, qalantamin) BBB də daxil olmaqla bioloji membranlara nüfuz edir və mərkəzi sinir sisteminə açıq təsir göstərir. Dördüncü ammonium törəmələri (prozerin, piridostigmin, distigmin) BBB vasitəsilə nüfuz etmək çətindir.

Asetilkolinesterazanın inhibəsi maddələrin asetilkolinin bağlandığı fermentin eyni yerləri ilə qarşılıqlı təsiri nəticəsində həyata keçirilir. Bu əlaqə geri və ya geri dönməz ola bilər.

Neostigmin (prozerin) - sintetik dərman, dördüncü ammonium birləşməsidir, BBB-yə nüfuz etmir və periferik toxumalarda üstünlük təşkil edir. Miasteniya, əzələ distrofiyası, iflic, nevrit, polinevrit, beyin zədələrindən sonrakı qalıq təsirlər, poliomielit, meningit, ensefalit, eləcə də bağırsaq və sidik kisəsinin atoniyası, zəifləmiş motor pozğunluqları üçün istifadə olunur. əmək fəaliyyəti. Prozerin M-xolinergik blokerlərin və antidepolarizasiya tipli kürarəbənzər dərmanların antaqonistidir. Epilepsiya zamanı kontrendikedir bronxial astma, angina pektoris, ateroskleroz, hamiləlik.

Qalantamin (nivalin) qardelen kök yumrularında olan bir alkaloiddir. Galantamin hidrobromid şəklində mövcuddur. O, üçüncü dərəcəli amindir, BBB vasitəsilə nüfuz edir və mərkəzi fəaliyyətə malikdir. Fizostigmin (fizostigmin salisilat) oxşar xüsusiyyətlərə malikdir.

Polinevrit, serebral qan dövranı pozğunluqları, poliomielit, serebral iflic, demans (yaddaş pozğunluğu), miyasteniya, atoniya üçün istifadə olunur. daxili orqanlar.

Distigmin bromide (ubretide), Pyridostigmine bromide (kalimin) - asetilkolinesterazanı geri qaytaran sintetik dərmanlar. Onlar bağırsaqların və sidik kisəsinin atoniyası, miasteniya gravis, zolaqlı əzələlərin iflici üçün istifadə olunur.

Asetilkolinesterazın fosforlaşması səbəbindən uzun müddət onun fəaliyyətinin geri dönməz inhibəsi həyata keçirilir. Bu təsir orqanofosfor birləşmələri (OPs) tərəfindən həyata keçirilir tibbi tətbiq qlaukoma müalicəsində Phosphacol və Armin göz damcıları şəklində satın alındı.

Lakin FOS böcəkləri (xlorofos, karbofos, dixlorvos və s.) öldürmək üçün istifadə edilən, həmçinin istifadə olunan insektisidlərin böyük qrupunu da əhatə edir. Kənd təsərrüfatı funqisidlər, herbisidlər və s.

Onlardan istifadə edildikdə tez-tez zəhərlənmə baş verir ki, bu da aşağıdakı simptomları göstərir: mioz (şagirdin daralması), tüpürcək, tərləmə, qusma, bronxospazm, ishal. Konvulsiyalar, psixomotor təşviqat, koma və tənəffüs tutulması baş verə bilər. Kəskin OP zəhərlənməsi zamanı, ilk növbədə, inyeksiya yerindən zəhərli maddəni çıxarmaq, dərini 3-5% natrium bikarbonat məhlulu ilə yumaq lazımdır. FOS qəbul edilərsə, mədəni yuyun, laksatiflər və adsorbentlər verin. FOS qana daxil olarsa, məcburi diurez, hemosorbsiya, hemodializ aparılır.

FOS ilə zəhərlənmə zamanı funksional antaqonistlər kimi M-antikolinerjiklər (atropin və s.), həmçinin xolinesteraz reaktivatorları - dipiroksim və izonitrozin istifadə olunur. Onlar FOS ilə bağlanır, fosfor-ferment bağını məhv edir və fermentin fəaliyyətini bərpa edir. Bu dərmanlar yalnız zəhərlənmədən sonra ilk saatlarda təsirli olur.

Antixolinergiklər

Antikolinerjik və ya antikolinerjik agentlər asetilkolinin xolinergik reseptorlarla qarşılıqlı təsirini zəiflədən, qarşısını alan və ya dayandıran maddələrdir. Reseptorları bloklayaraq, asetilkolinə əks fəaliyyət göstərirlər.

M - antikolinerjiklər

Bu qrupun dərmanları M - xolinergik reseptorları bloklayır və asetilkolin vasitəçisinin onlarla qarşılıqlı təsirinin qarşısını alır. Eyni zamanda, orqanların parasimpatik innervasiyası aradan qaldırılır (bloklanır) və müvafiq təsirlər baş verir: tüpürcək, tər, bronxial, həzm vəzilərinin ifrazının azalması, bronxial genişlənmə, hamar əzələlərin tonusunun və peristaltikanın azalması. daxili orqanlar, taxikardiya və ürək dərəcəsinin artması; yerli tətbiq edildikdə, göz bəbəyinin genişlənməsinə (midriaz), akkomodasiya iflicinə (görmə uzaqdan görmə təyin olunur) və göz içi təzyiqinin artmasına səbəb olur.

Qeyri-selektiv M - antikolinerjiklər

Onlar periferik və mərkəzi M-xolinergik reseptorlara təsir göstərir. Onların arasında bitki mənşəli və sintetik dərmanlar var.

Atropin bir sıra bitkilərin alkaloididir: çəmənliklər fəsiləsindən: belladonna, dop, henbane və s. Atropin sulfat şəklində istehsal olunur. Rasematdır, hiossiyamin L- və D-izomerlərinin qarışığıdır. Sintetik yolla da əldə edilir. Yuxarıda göstərilən bütün təsirlərə səbəb olur. Xüsusilə atropində ifadə olunan antispazmodik xüsusiyyətlər, gözə təsirlər, bezlərin ifrazı, ürəyin keçirici sistemi. Yüksək dozalarda atropin beyin qabığını stimullaşdırır və motor və danışma narahatlığına səbəb ola bilər.

Atropin mədə xorası üçün istifadə olunur və onikibarmaq bağırsaq, bağırsaq və sidik yollarının spazmları ilə, bronxial astma ilə, bradikardiya və atrioventrikulyar ürək blokadası ilə, həddindən artıq tərləmə ilə, Parkinson xəstəliyində tüpürcəyi azaltmaq üçün, tüpürcək və bronxial vəzilərin ifrazını boğmaq qabiliyyətinə görə anesteziyadan əvvəl premedikasiya üçün , M-zəhərlənmə zamanı xolinomimetiklər və antikolinesteraza agentləri.

Oftalmoloji praktikada atropin diaqnostik məqsədlər üçün və kəskin şəkildə şagirdi genişləndirmək üçün istifadə olunur. iltihabi xəstəliklər və göz zədələri. Şagirdin maksimum genişlənməsi 30-40 dəqiqə ərzində baş verir və 7-10 gün davam edir. Atropinə bənzər dərmanlar Homatropin (15-20 saat) və Tropikamid (2-6 saat) daha az təsir göstərir.

Atropinin arzuolunmaz təsirləri onun M-antikolinerjik təsiri ilə əlaqələndirilir: ağızın quruluğu, dəri, görmə pozğunluğu, taxikardiya, səsin dəyişməsi, pozulmuş sidik ifrazı, qəbizlik. Tərləmənin azalması bədən istiliyinin artmasına səbəb ola bilər.

Atropin və M-antikolinerjiklər qlaukoma, onlara qarşı həssaslıq, qızdırma ilə, isti mövsümdə ("isti vuruşu" ehtimalına görə) kontrendikedir.

Atropinlə zəhərləndikdə, ağız mukozasının quruluğu, nazofarenksin, udmanın pozulması, danışma qeyd olunur; quruluq və hiperemiya dəri, bədən istiliyinin artması, göz bəbəklərinin genişlənməsi, fotofobi (fotofobiya). Motor və nitq həyəcanı, delirium, halüsinasiyalar ilə xarakterizə olunur.

Zəhərlənmə dərmanların həddindən artıq dozası və ya alkaloidləri olan bitki hissələrini yedikdə baş verir. Kəskin zəhərlənmə ilə kömək mədənin yuyulması, şoran laksatiflərin istifadəsi, aktivləşdirilmiş karbon, diuretiklər. Şiddətli oyanma ilə diazepam və mərkəzi sinir sistemini depressiya edən digər dərmanlar istifadə olunur. Antikolinesteraza agentləri qrupundan olan funksional antaqonistlər, fizostigmin salisilat da tətbiq olunur.

Tərkibində atropin olan preparatlardan bu bitkinin yarpaqlarından və otlarından alınan belladonna (belladonna) preparatları da istifadə olunur. Belladonna tincture, tabletlər "Bekarbon", "Besalol", "Bepasal", "Bellalgin", "Bellastezin" mədə-bağırsaq traktının spazmodik ağrıları üçün istifadə olunur. Belladonna ekstraktı hemoroid və çatlar üçün istifadə olunan "Betiol", "Anuzol" süpozituarlarının bir hissəsidir. anus. Belladonna alkaloidlərinin miqdarını ehtiva edən "Bellataminal", "Bellaspon" tabletləri artan qıcıqlanma, nevrozlar və s.

Skopolamin (hyoscine) eyni bitkilərin atropinə bənzər alkaloididir. M-antikolinerjik xüsusiyyətlərə malikdir, göz və bezlərin ifrazına daha güclü təsir göstərir. Atropindən fərqli olaraq, mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salır, sedativ və yuxululuğa səbəb olur, ekstrapiramidal sistemə və vestibulyar aparata təsir göstərir. Skopolamin hidrobromid kimi mövcuddur.

Atropinlə eyni göstəricilər üçün, həmçinin dəniz və hava xəstəlikləri (Aeron tabletlərinin bir hissəsi) üçün istifadə olunur. Hərəkət xəstəliyi zamanı antiemetik təsirə Avia-Sea, Lokomotiv də sahibdir.

Platifillin ragwort alkaloididir. Hidrotartrat duzu şəklində istifadə olunur. Daha aydın periferik antispazmodik təsir göstərir. Əsasən mədə, bağırsaq spazmları üçün istifadə olunur, öd yolları, üreterlər.

Metocinium yodide (metazin) sintetik M-holinoblokatordur. Qan-beyin baryerinə zəif nüfuz edir, mərkəzi sinir sisteminə təsir göstərmir. Bronxial əzələlərə təsiri ilə atropindən daha aktivdir, tüpürcək və bronxial bezlərin ifrazını daha güclü şəkildə boğur. Qida borusunun, bağırsaqların, mədənin əzələlərini rahatlaşdırır, lakin atropindən əhəmiyyətli dərəcədə az midriatik təsir göstərir.

Metacin hamar əzələ orqanlarının spazmları üçün istifadə olunur. Böyrək və qaraciyər kolikasının müalicəsində təsirli olur. arzuolunmaz yan təsirlər daha az tez-tez görünür.

Seçici M - antikolinerjiklər

Pirenzepin (qastrozepin, qastril) mədənin M1-xolinergik reseptorlarını selektiv şəkildə bloklayır və xlorid turşusunun ifrazını boğur. Mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, hiperasid qastrit ilə tətbiq olunur. Arzuolunmaz yan təsirlər nadirdir: ağız quruluğu, dispepsiya, yerləşmənin yüngül pozulması. Qlaukoma zamanı kontrendikedir.

İpratropium bromid (Atrovent), Tiotropium bromide (Spiriva) - bronxların M-xolinergik reseptorlarını bloklayır, bronxodilatator təsir göstərir, bezlərin sekresiyasını azaldır. Bronxial astma üçün istifadə olunur. Ipratropium "Berodual", "Combivent" birləşmiş aerozolların bir hissəsidir. Arzuolunmaz yan təsirlər: ağız quruluğu, bəlğəmin viskozitesinin artması, allergik reaksiyalar.

N - antikolinerjiklər

Bu qrupa ganglioblokatorlar və sinir-əzələ sinapslarının blokerləri daxildir.

Qanqlioblokatorlar

Bu maddələr avtonom qanqliyaların, adrenal medullanın və karotid sinus zonasının H-xolinergik reseptorlarını bloklayır. Eyni zamanda simpatik və parasimpatik sinirlərin H-xolinergik reseptorları eyni vaxtda bloklanır. Simpatik qanqliyaların inhibəsi səbəbindən qan damarlarına impulsların ötürülməsi pozulur, bunun nəticəsində damarlar genişlənir, arterial və venoz təzyiq azalır. Periferik damarların genişlənməsi onlarda qan dövranının yaxşılaşmasına səbəb olur. Parasimpatik qanqliyaların blokadası ilə vəzilərin (tər, tüpürcək, həzm) ifrazı azalır, bronxların əzələləri rahatlaşır, həzm traktının hərəkətliliyi ləngiyir.

Heksametonium (benzohexonium) güclü qanqlioblokasiya fəaliyyəti ilə dördüncü ammonium birləşməsidir. Parenteral tətbiq edildikdə daha aktivdir. Periferik damarların spazmları (endarterit, Raynaud xəstəliyi və s.), əməliyyatlar zamanı idarə olunan hipotenziya üçün, ağciyərlərin, beynin ödemi üçün (yüksək qan təzyiqi fonunda), daha az mədə xorası, bronxial astma, bağırsaq spazmları və s., hipertoniya.

Heksametonium və digər qanqlion blokerlərinin tətbiqi ilə ortostatik kollapsın inkişafı mümkündür. Bunun qarşısını almaq üçün xəstələrə qanqlioblokator vurulduqdan sonra 1-2 saat uzanmaq tövsiyə olunur. Çökmə hadisələri zamanı daxil olmaq lazımdır - adrenomimetik vasitələr.

Benzohexonium istifadə edərkən ümumi zəiflik, başgicəllənmə, ağız quruluğu, taxikardiya, genişlənmiş şagirdlər, tənəffüs depressiyası, qəbizlik və idrarın pozulması da mümkündür.

Dərmanlar hipotansiyonda, kəskin miokard infarktında, böyrək və qaraciyərin zədələnməsində, trombozda, mərkəzi sinir sistemində degenerativ dəyişikliklərdə kontrendikedir. Yaşlılara təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Trepirium iyodid (hiqronium) və trimetafan (arfonad) qısa müddətli qanqlioblokasiya təsirinə malikdir. Nəzarət olunan hipotenziya və relyef üçün istifadə olunur hipertansif böhranlar. Onlar damcı yolu ilə venaya vurulur.

Hal-hazırda ganglioblokatorlar nadir hallarda istifadə olunur.

Əzələ gevşeticilər (yunan dilindən - mys - əzələlər, lat. - relaxio - zəiflədən) (müalicə kimi dərmanlar)

Bu qrupun dərmanları sinir-əzələ sinapslarında N-xolinergik reseptorları selektiv şəkildə bloklayır və skelet əzələlərinin rahatlamasına səbəb olur. Onlar hindlilərin ov zamanı heyvanları hərəkətsizləşdirmək üçün istifadə etdikləri ox zəhəri "kurare"nin adına görə kurarəyə bənzər dərmanlar adlanır.

Təsir mexanizminə görə əzələ gevşeticilərin iki qrupu var: depolarizasiya etməyən (antidepolarizasiya) və depolarizasiya edən.

Əksər dərmanlar antidepolarizasiya edir. Onlar sinir-əzələ sinapslarının postsinaptik membranının H-xolinergik reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqədə olur və asetilkolin depolarizasiyasının qarşısını alır. Onların antaqonistləri antikolinesteraza agentləridir (neostigmin, galantamin): müvafiq dozalarda xolinesterazın fəaliyyətini maneə törədir, konsentrasiyasının artması ilə asetilkolinin sinaps bölgəsində toplanmasına kömək edir, kürarebənzər maddələrin H-xolinergik ilə qarşılıqlı əlaqəsi. reseptorlar zəifləyir və sinir-əzələ keçiriciliyi bərpa olunur. Bunlara Tubocurarine chloride, Diplacin, Pancuronium bromide (Pavulon), Pipecuronium bromide (Arduan) və s. .

Kürəbənzər dərmanlar əzələləri müəyyən ardıcıllıqla rahatlaşdırır: ilk növbədə üz və boyun əzələləri, sonra ətraflar və gövdə, son olaraq tənəffüs tutulması ilə müşayiət olunan qabırğaarası əzələlər və diafraqma rahatlaşır.

Digər bir qrup dərman depolarizasiya edən əzələ gevşeticilərdir. Onlar postsinaptik membranın davamlı depolarizasiyasına səbəb olur, repolarizasiya baş verir və sonrakı impulslar keçmir. Bu qrupun dərmanları xolinesteraza tərəfindən nisbətən tez hidrolizə olunur və bir dəfə qəbul edildikdən sonra qısamüddətli təsir göstərir. Onların antaqonistləri yoxdur. Belə bir dərman Suxamethonium chlorid (ditilin, listenone). Bir damara yeridilir. Skelet əzələlərini tez və qısa müddətdə rahatlaşdırır. Əzələlərin daha uzun müddət rahatlaması üçün dərmanların təkrar qəbulu lazımdır.

Hər iki qrupun əzələ gevşeticilərindən istifadə edərkən, bir qayda olaraq, tənəffüs əzələlərinin iflici inkişaf edir, buna görə də onların istifadəsinə yalnız süni tənəffüs üçün şərait olduqda icazə verilir.

Arzuolunmaz yan təsirlərdən bəzən qan təzyiqinin azalması və bronxospazm qeyd olunur. Miasteniya qravisində kontrendikedir, böyrəklərin və qaraciyərin funksiyalarının pozulmasında, eləcə də qocalıqda ehtiyatla istifadə edilməlidir.

M, N - antikolinerjiklər

Bu preparatlar periferik və mərkəzi M-antikolinerjik təsirə malikdir. Mərkəzi hərəkət lezyonla əlaqəli hərəkət pozğunluqlarının (tremor, sərtlik) azalmasına və ya aradan qaldırılmasına kömək edir. ekstrapiramidal sistem. Trihexyphenidyl (siklodol, parkopan) Parkinson xəstəliyinin müalicəsində geniş istifadə edilmişdir. Dərman istifadə edərkən, onun antikolinerjik xüsusiyyətləri ilə əlaqəli yan təsirlər ola bilər: ağız quruluğu, pozulmuş yerləşmə, ürək dərəcəsinin artması, başgicəllənmə. HP qlaukoma, ürək xəstəliklərində, yaşlılarda kontrendikedir.

7. N-xolinomimetik maddələr. Tütünə qarşı mübarizə üçün nikotinonomimetiklərin istifadəsi.

Hn-xolinergik reseptorların lokallaşdırılması və onların stimullaşdırılması zamanı farmakoloji təsirlər.

Lokallaşdırma: ANS neyron qanqliyaları, adrenal medulla, CNS neyronları

Stimullaşdırıldıqda farmakoloji təsirlər:

1) ANS-in neyron qanqliyalarının həyəcanlanması (simpatik parasempatikdən daha güclü)

2) CCC: taxikardiya, vazospazm, hipertoniya

3) Mədə-bağırsaq traktının, MPS: parasempatik təsirlərin üstünlüyü (qusma, ishal, tez-tez sidiyə getmə)

5) MSS: psixostimulyasiya (aqonistlərin aşağı dozalarında), qusma, tremor, konvulsiyalar, koma (aqonistlərin yüksək dozalarında)

N-xolinomimetika qrupundan olan dərmanlar.

Nikotin, sitizin, anabazin hidroxlorid

Hn-xolinergik blokerlərin təsnifatı. PNS diaqramında onların hərəkət yerini göstərin.

a) qısa aktyorluq trepirium yodid (hiqronium);

b) orta fəaliyyət müddəti - heksametonium benzosulfonat (benzohexonium), azametonium bromid (pentamin);

in) uzunmüddətli – pempidin (pirilen).

PNS sxemində yer: ANS qanqliyaları, adrenal medulla, MSS.

N-xolinomimetiklərin təsir mexanizmləri və farmakoloji təsirləri.

Fəaliyyət mexanizmi: həyəcan N-Chr. İlkin hərəkət - H-Chr-ın stimullaşdırılması, uzunmüddətli fəaliyyət - depolarizasiya bloku.

N-xolinomimetikanın farmakoloji təsiri:

1) avtonom qanqliyaların stimullaşdırılması (simpatik parasempatikdən daha güclüdür)

2) ürək-damar sistemi:

Taxikardiya

Periferik və koronar vazospazm

hipertoniya

3) Mədə-bağırsaq traktının, sidik sisteminin: fəaliyyətin inhibə edilməsi

4) kemokarotid zona: tənəffüsün stimullaşdırılması

5) MSS: aşağı dozalar: psixostimulyasiya, yüksək dozalar - qusma, tremor, konvulsiyalar, koma.

N-xolinomimetiklərin yan təsirləri.

1) ürəkbulanma, qusma, başgicəllənmə, baş ağrısı

2) ishal, hipersalivasiya

3) taxikardiya, artan qan təzyiqi, nəfəs darlığı, tənəffüs depressiyasına çevrilir

4) mydriasis, sonra mioz

5) əzələ krampları

6) görmə və eşitmə pozğunluqları

istifadə üçün əsas göstəricilər və əks göstərişlərN-xolinomimetiklər.

Göstərişlər:

siqaretdən azad olmaq

refleks tənəffüs tutulması (əməliyyatlar zamanı, xəsarətlər və s.)

yoluxucu xəstəlikləri olan xəstələrdə şok və kollaptoid vəziyyətlər (pressor effekti), tənəffüs və qan dövranı depressiyası.

Əks göstərişlər:

ateroskleroz

qan təzyiqinin kəskin artması

kəskin mərhələdə mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları, böyük damarlardan qanaxma

ağciyər ödemi

hamiləlik.

LOBELIN (Lobelinum).

Lobelin rasemat sintetik yolla əldə edilir.

Tibbi praktikada Lobelin hidroxlorid (Lobelini hydrochloridum) istifadə olunur. l-1-Metil-2-benzoilmetil-6-(2-hidroksi-2-feniletil)-piperidin hidroxlorid.

Sinonimlər: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan və s.

Lobelin, vegetativ şöbənin qanqlionlarına xüsusi stimullaşdırıcı təsir göstərən bir maddədir. sinir sistemi və karotid glomeruli (həmçinin bax: Qanqlionları bloklayan dərmanlar).

Lobelinin bu hərəkəti tənəffüs və medulla oblongatanın digər mərkəzlərinin həyəcanlanması ilə müşayiət olunur. Tənəffüsün həyəcanlanması ilə əlaqədar olaraq, lobelin analeptik olaraq refleks tənəffüs tutulmasında (əsasən qıcıqlandırıcıları inhalyasiya edərkən, dəm qazı zəhərlənməsi və s.) istifadə üçün təklif edilmişdir.

Vagus sinirinin eyni vaxtda həyəcanlanması ilə əlaqədar olaraq, lobelin ürək döyüntüsünün yavaşlamasına və qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Daha sonra qan təzyiqi bir qədər arta bilər ki, bu da lobelinin simpatik qanqliyalara və böyrəküstü vəzilərə stimullaşdırıcı təsiri səbəbindən vazokonstriksiyadan asılıdır. Böyük dozalarda lobelin qusma mərkəzini həyəcanlandırır, dərin tənəffüs depressiyasına, tonik-klonik konvulsiyalara və ürəyin dayanmasına səbəb olur.

Son zamanlarda tənəffüs stimulyatoru kimi lobelin olduqca nadir hallarda istifadə olunur. Tənəffüs mərkəzinin mütərəqqi tükənməsi nəticəsində inkişaf edən tənəffüsün zəifləməsi və ya dayandırılması ilə lobelinin tətbiqi göstərilmir.

Lobelini inyeksiya şəklində venadaxili, daha az tez-tez əzələdaxili olaraq tətbiq edin.

Lobelin venadaxili olaraq yavaş-yavaş yeridilir (1-2 dəqiqə ərzində 1 ml). Sürətli administrasiya ilə bəzən müvəqqəti tənəffüs dayanması (apnoe) baş verir və ürək-damar sistemindən (bradikardiya, pozulmuş keçiricilik) yan təsirlər inkişaf edir.

Lobelin ürək-damar sisteminin kəskin üzvi xəstəliklərində kontrendikedir.

Lobelin və ona bənzər fəaliyyət göstərən başqaları<<ганглионарные>> Maddələr (cytisine, anabasine) son illərdə siqareti tərgitməyə kömək edən vasitə kimi istifadə olunur. Bu məqsədlə adı altında lobelin ehtiva edən tabletlər mövcuddur<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").

Tabletlər örtülmüşdür (asetilftalisellüloza), bu, dərmanın mədədən dəyişmədən keçməsini və bağırsaqda sürətlə sərbəst buraxılmasını təmin edir.

Tabletlərin istifadəsi<<Лобесил>>, həmçinin tabletlər və s dərmanlar tərkibində sitizin və anabazin hidroxlorid olan, siqaret çəkmə istəyini azaldır və siqareti buraxmaqla bağlı siqaret çəkənlər üçün ağrılı hadisələri yüngülləşdirir.

Bu dərmanların təsir mexanizmi, yəqin ki, nikotinin bədəndə qarşılıqlı əlaqədə olduğu eyni reseptorlar və biokimyəvi substratlar sahəsində rəqabət əlaqələri ilə əlaqələndirilir.<<ганглионарным>> deməkdir.

Siqareti tərgitmək həbdən daha çox şey tələb edir<<Лобесил>>, lakin eyni zamanda siqaret çəkənin siqareti dayandırmaq üçün qəti qərarı.

Siqareti dayandırdıqdan sonra 7-10 gün ərzində gündə 4-5 dəfə 1 tablet qəbul edin. Sonradan, zəruri hallarda, qəbul tezliyində tədricən azalma ilə tabletləri 2-4 həftə qəbul etməyə davam edə bilərsiniz. Residivlərlə müalicə kursu təkrarlana bilər.

Mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorasının kəskinləşməsi, ürək-damar sistemində qəfil üzvi dəyişikliklər zamanı lobelin, sitizin və anabasin olan tabletlərin istifadəsi kontrendikedir. Müalicə həkim nəzarəti altında aparılmalıdır. Doza həddinin aşılması halında yan təsirlər mümkündür: zəiflik, əsəbilik, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma.

CYTIZINE (Cytisinum).

Cytisine paxlalılar fəsiləsindən (Leguminosae) süpürgəçiçəyi (Cytisus laburnum L.) və lanceolate thermopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.) toxumlarında olan alkaloiddir.

maddələrlə bağlıdır<<ганглионарного>> hərəkət və tənəffüs stimullaşdırıcı təsiri ilə əlaqədar olaraq tənəffüs analeptik hesab olunur. Bu məqsədlə 0,15% adlı hazır sulu məhlul şəklində istehsal olunur<<Цититон>> (Cytitonum).

Son illərdə sitizindən siqareti dayandırmağa kömək edən vasitə kimi də istifadə olunur (tabletlərə baxın<<Лобесил>>) .

Cytisine avtonom sinir sisteminin qanqlionlarına və əlaqəli formasiyalara stimullaşdırıcı təsir göstərir: adrenal bezlərin xromafin toxuması və karotid glomeruli.

Sitizinin (həmçinin lobelinin) təsiri üçün xarakterik, karotid glomerulidən gələn gücləndirilmiş impulslarla tənəffüs mərkəzinin refleks stimullaşdırılması ilə əlaqəli tənəffüsün həyəcanlanmasıdır. Simpatik düyünlərin və adrenal bezlərin eyni vaxtda həyəcanlanması qan təzyiqinin artmasına səbəb olur.

Sititonun (sitizinin məhlulu) tənəffüsə təsiri qısamüddətlidir.<<толчкообразный>> təbiət, lakin, bəzi hallarda, xüsusilə refleks tənəffüs həbs ilə, cytiton istifadə nəfəs və qan dövranının sabit bərpa gətirib çıxara bilər.

Əvvəllər sititon zəhərlənmə üçün geniş istifadə olunurdu (morfin, barbituratlar, dəm qazı və s. ilə). Opiatların (nalokson və s.) və barbituratların (bemeqrid) spesifik antaqonistlərinin meydana çıxması və təsirinin qısa müddətinə görə, sititon və lobelin hazırda məhdud istifadə olunur. Buna baxmayaraq, tənəffüsün refleks dayanması ilə (əməliyyatlar, xəsarətlər və s.) Cititon tənəffüs analeptikləri kimi istifadə edilə bilər; pressor effektinə görə (onu lobelindən fərqləndirir) sititonu şok və kollaptoid şəraitdə, yoluxucu xəstəlikləri olan xəstələrdə tənəffüs və qan dövranı depressiyalarında və s.

Cytiton vena və ya əzələdaxili yeridilir. Ən Effektiv venadaxili administrasiya. Göstəriş olarsa, Cytiton inyeksiyası 15-30 dəqiqədən sonra təkrarlana bilər.

Cytiton əvvəllər qan axını sürətini təyin etmək üçün də istifadə edilmişdir. Metod, sititonun kubital venaya daxil edildiyi andan ilk dərin nəfəsin görünməsinə qədər keçən vaxtı təyin etməkdən ibarətdir. Tərif lobelinin tətbiqi ilə müqayisədə daha nümayişkaranədir, çünki tənəffüsün həyəcanı daha aydın görünür və tənəffüsün dəyişməsini qeyd etmək asandır. Cititon 1 ml (xəstənin bədən çəkisi 1 kq 0,015 ml) - Adətən bu məqsədlə 0,7 idarə.

Cytiton ağır ateroskleroz və hipertoniya, böyük damarlardan qanaxma, ağciyər ödemi ilə (qan təzyiqini artırmaq qabiliyyətinə görə) kontrendikedir.

Cytisine (0,0015 g = 1,5 mq) tabletlərə daxildir<<Табекс>> (Tabex, Bolqarıstan), siqareti buraxmağı asanlaşdırmaq üçün istifadə olunur. Dərmanın təsir mexanizmi lobelin və anabazinin təsir mexanizminə bənzəyir.

Tabletlərin istifadəsi<<Табекс>> təyin olunduğu kimi və həkim nəzarəti altında aparılmalıdır. Doza həddinin aşılması halında, ürəkbulanma, qusma, genişlənmiş şagirdlər, ürək dərəcəsinin artması mümkündür, bu da dərmanın dayandırılmasını tələb edir.

Citisine (Membranulae cum Cytisino) olan filmlər də var. Küt kənarları olan, ağ və ya sarımtıl rəngli (9 X 4,5 X 0,5 mm) oval formalı polimer lövhələr 0,0015 q sitizindən ibarətdir. Film ilk 3-5 gün ərzində gündə 4-8 dəfə saqqız və ya ağız nahiyəsinin selikli qişasına yapışdırılır.

Müsbət effektlə müalicə aşağıdakı sxem üzrə davam etdirilir: 5-dən 8-ə kimi gündə 3 dəfə 1 film, 9-dan 12-ci günə qədər, gündə 2 dəfə 1 film, 13-dən 15-ə kimi. gün 1 film gündə 1 dəfə. Müalicənin ilk günündən etibarən siqareti dayandırmalı və ya siqaret çəkmə tezliyini kəskin şəkildə azaltmalısınız.

Filmin sitizin ilə istifadəsinin ilk günlərində xoşagəlməz dad hissləri, ürəkbulanma, yüngül baş ağrısı, başgicəllənmə və qan təzyiqinin bir qədər artması mümkündür. Bu hallarda dərman qəbul etməyi dayandırmalısınız.

Citizin ilə filmlərin istifadəsi qanaxma, ağır hipertansiyon, aterosklerozun inkişaf etmiş mərhələlərində kontrendikedir.

ANABASİNA HİDROKLORİD (Anabasinum hydrochloridum).

Anabasin bir alkaloiddir Anabasis aphylla L. (yarpaqsız anbar), fam. duman (Chenopodiaceae).

Kimyəvi olaraq 3-(piperidil-2) piridindir.

Farmakoloji xüsusiyyətlərinə görə nikotin, sitizinə və lobelinə yaxındır.

Kiçik dozalarda anabazin hidroxlorid siqareti buraxmağı asanlaşdıran bir vasitə kimi təklif edilmişdir.

Bu məqsədlə dərman tabletlər, filmlər və saqqız şəklində mövcuddur.<<Гамибазин>> .

Anabazin hidroxlorid ilə tabletləri gündəlik olaraq ağızdan və ya dilin altına tətbiq edin. Tabletlərin qəbulunun ilk günündən müalicənin başlanmasından 8-10 gündən gec olmayaraq siqareti dayandırmaq və ya onun tezliyini kəskin şəkildə azaltmaq və siqareti tamamilə dayandırmaq lazımdır.

Siqaret çəkmək istəyi 8-10 gün ərzində azalmazsa, tabletləri qəbul etməyi dayandırın və 2-3 aydan sonra müalicəyə yeni cəhd edin.

Tabletlər aterosklerozda, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq artım, qanaxma ilə kontrendikedir.

Tabletlərin qəbulunun ilk günlərində ürəkbulanma, baş ağrısı və qan təzyiqinin artması mümkündür. Adətən bu fenomenlər dozanın azaldılması ilə yox olur. Lazım gələrsə, tabletləri qəbul etməyi dayandırın.

Anabazinin istifadəsinin (şifahi və ya sublingual olaraq tablet şəklində) toksikodermaya səbəb ola biləcəyinə dair əlamətlər var.

Anabazin hidroxlorid (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi) olan filmlər. 0,0015 q (1,5 mq) anabazin hidroxlorid olan, 9 X 4,5 X 0,5 mm ölçüdə, ağ (və ya sarımtıl rəngli) oval formalı polimer lövhələr. Onlar həmçinin siqareti tərgitmək üçün nəzərdə tutulub.

Film ilk 3-5 gün ərzində hər gün 4-8 dəfə dodaq hissəsinin diş ətinə və ya ağız nahiyəsinin selikli qişasına yapışdırılır.

Müalicənin ilk günündən siqareti dayandırmaq və ya siqaret çəkmə tezliyini kəskin şəkildə azaltmaq məsləhətdir.

Filmin anabasin hidroxlorid ilə istifadəsinin ilk günlərində xoşagəlməz dad hissləri, ürəkbulanma, yüngül baş ağrısı, başgicəllənmə və qan təzyiqinin bir qədər artması mümkündür. Bu hallarda dərman dayandırılmalıdır.

Qamibasin (Gamibasin). Tərkibində 0,003 q anabazin hidroxlorid olan saqqız (xüsusi çeynəmə kütləsi əsasında).

Açıq boz və ya açıq sarı rəngli düzbucaqlı və ya kvadrat formalı (22 X 22 X 8 mm və ya 32 X 22 X 5 mm və ya 70 X 19 X 1 mm) elastik zolaq, qida aromatik maddələrinin qoxusu (əlavə edilməklə) şəkər, bəkməz, limon turşusu, ləzzət və s.).

biridir dozaj formaları siqareti tərgitmək üçün anabasin. Uzun müddət çeynəməklə gündə 1 saqqızdan (0,003 q) gündə 4 dəfə 4-5 gün ərzində tətbiq olunur. Müsbət təsir ilə müalicə aşağıdakı sxemə uyğun olaraq davam etdirilir: 5 - 6-dan 8-ci günə qədər - gündə 3 dəfə 1 saqqız; 9-dan 12-ci günə qədər - gündə 2 dəfə 1 saqqız; gələcəkdə 20-ci günə qədər - gündə 1-2 dəfə 1 saqqız. Gələcəkdə təkrar kurslar keçirmək mümkündür.

Mövzu: " Xolinomimetiklər"
Plan:

1) M- və anlayışı N-xolinergik reseptorlar.

2) Xolinomimetiklərin təsnifatı.

3) M-xolinergik reseptorların lokalizasiyası.

4) M-xolinomimetikanın müqayisəli xarakteristikası.

5) Muskarin zəhərlənməsinin simptomları. İlk yardım.

6) H-xolinergik reseptorların lokalizasiyası.

7) N-xolinomimetiklərin müqayisəli xarakteristikası.

8) Birbaşa və dolayı təsirli M, N-xolinomimetikalarının (antikolinesteraza agentləri) müqayisəli xüsusiyyətləri.

9) FOS ilə zəhərlənmənin simptomları. İlk yardım.
Bütün xolinergik reseptorlar aşağıdakılara bölünür:

1.M-xolinergik reseptorlar- muskarinik həssas. Muskarin milçək ağarının zəhəridir.

2.N-xolinergik reseptorlar nikotinə həssasdır. Nikotin tütün yarpaqlarından alınan alkaloiddir.

Heyvanlar üzərində sinir sisteminin tədqiqi aparıldıqda müəyyən edilmişdir ki, bəzi orqanlarda lokallaşdırılmış reseptorlar eyni dərəcədə həssasdır və kiçik dozalarda muskarinə cavab verir, ona bağlanır, bu orqanların funksiyalarında dəyişiklik yaradır və reaksiya vermir. ümumiyyətlə nikotin. Onlara M-xolinergik reseptorlar deyilirdi. Digər orqanların reseptorları nikotinin aşağı dozasına həssasdır, ona bağlanır və bu orqanların funksiyalarında dəyişikliklərə səbəb olur, muskarinə reaksiya vermir. Onlara H-xolinergik reseptorlar deyilirdi. Bütün xolinergik reseptorlar alt tiplərə bölünür: M1, M2, Hn, H m. Hər bir alt növün öz ciddi lokalizasiyası və müəyyən bir funksiyası var. Xolinergik sistemlərdə fəaliyyət göstərən dərmanlar 2 qrupa bölünür: Xolinomimetiklər və Xolinergik blokerlər.

Xolinomimetiklərin təsnifatı

M-xolinomimetiklər: N-xolinomimetiklər:

Pilokarpin, Aceclidin, Sisapride. Cititon, Lobelin,

Anabasin, Tabex, Lobesil

M, N-xolinomimetiklər:

birbaşa hərəkət: dolayı hərəkət

Asetilkolin antikolinesteraza

Karbokolin

Dolayı təsir (Antikolinesteraz):

a) Geri qaytarıla bilən hərəkət: b) Geri dönməz hərəkət:

Fizostigmin Armin

Galantamin FOS (orqanofosfor

Prozerin (Neostigmin) birləşmələri: Xlorofos,

Oksazil (Ambenonium) Dichlorvos

Piridostigmin (Kalimin) Tabun, Sarin

Distigmine (Ubretide) (kimyəvi hücum agenti)

M-xolinomimetiklər M-xolinergik reseptorlara birbaşa stimullaşdırıcı təsir göstərir. Tipik bir nümayəndə muskarindir (fly agaric alkaloid).

M-xolinergik reseptorların lokalizasiyası:

M-xolinergik reseptorlarəsasən PS sinir sistemində lokallaşdırılmışdır:

1).Mərkəzi sinir sistemində (subkortikal strukturlar, retikulyar formasiya, korteks);

2) Ürəkdə postqanglionik liflərdə. Onlar ürəyə inhibitor təsir göstərən vagus siniri tərəfindən saxlanılır;

3) Postqanglionik P.S.-də. hamar əzələləri innervasiya edən liflər: bronxlar, mədə-bağırsaq traktları, gözlər, sidik və öd yolları;

4) Postqanglionik P.S.-də. bezlərin hüceyrələrini innervasiya edən liflər (tüpürcək, mədə, bronxial);

5) Postqanglionda S. liflər dərini innervasiya edən.

Orqanlarda meydana gələn təsirlər həyəcanlı

M-xolinergik reseptorlar M-xolinomimetika dərmanları:

Ürəkdə:

1. Venadaxili yeridildikdə, M-xolinomimetika qəfil ürək dayanmasına səbəb olur - onlar parenteral olaraq istifadə edilmir !!!

2. Bradikardiya (yavaş ürək dərəcəsi) çünki. ürəyə inhibitor vagal təsir güclənir (ürəyin keçirici sistemində lokalizasiya);

3. Arterial təzyiqin aşağı düşməsi (hipotansiyon);

Bronxlar üçün:

1. Bronxların daralması, bronxospazma (boğulma), xüsusilə bronxial astmalı xəstələrdə. (arzuolunmaz effektlər)

2. Bronxial bezlərin ifrazının artması.

Praktik marağın müsbət təsirləri:

1.Bağırsağın hərəkətliliyini yaxşılaşdırmaq və sidik yolları: bağırsağın tonusu və peristaltikası yüksəlir, sfinkterlər eyni vaxtda rahatlaşır, qida kütlələrinin, qazların hərəkət sürəti artır - bağırsaq atoniyası, meteorizm aradan qaldırılır, həddindən artıq dozada qəbizlik baş verir (defekasiya gecikməsi).

2. Sidik kisəsinin tonusunun yüksəldilməsi - sidik kisəsinin atoniyası aradan qaldırılır, həddindən artıq dozada sidik tutulması baş verir.

3. Göz əzələlərinin tonusunun yüksəldilməsi: a) irisin dairəvi əzələsi azalır, nəticədə göz bəbəyi daralır (mioz); b) gözün siliyer əzələsinin daralması nəticəsində gözün ön kamerasından mayenin çıxması fantan boşluqlar (trabekuber şəbəkəsi irisin dibində yerləşir) və dəbilqə kanalı vasitəsilə artır. venoz sistem göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olan gözlər - qlaukoma müalicəsində istifadə olunur; c) gözün dairəvi əzələsinin (gözün siliyer gövdəsi) büzülməsi zinn bağının lensə daha yaxın bağlandığı əzələ qarnının hərəkətinə gətirib çıxarır. Nəticədə zinn bağı rahatlaşır - linza kapsulunun uzanması dayanır və lens daha qabarıq olur (çox elastik olduğu üçün). Nəticədə ortaya çıxır yerləşmə spazmı(göz yaxından görmə üçün qurulur)- uzaq obyektləri görmək çətindir.

Qlaukomadır göz içi təzyiqinin davamlı artması və gözdə qövs ağrısı ilə korluğa səbəb olan xəstəlik. Onun kəskinləşməsi (qlaukoma böhranı) təcili yardım tələb edir! Qlaukoma müalicəsində istifadə olunur göz damcıları: Pilokarpin, Aceclidin, bir neçə saat ərzində etibarlıdır: gözyaşı kanalı məhlulun burun boşluğuna axmaması üçün barmaq ilə sıxılır - konyunktiva kisəsinə damcılanır.

M-xolinomimetikanın həddindən artıq dozası ilə onların yaratdığı təsirlər, eləcə də milçək agarikləri və ya bu qrupun dərmanları ilə zəhərlənmə halında aydın şəkildə özünü göstərir. xolinergik təsirlər(bunlara qismən müxtəlif farmakoloji qrupların dərmanları səbəb ola bilər):

Bradikardiya, qan təzyiqinin azalması (hipotansiyon);

Nəfəs almaqda çətinlik (bronxospazm);

Artan tərləmə, tüpürcək, bol bəlğəm;

Qusma, ishal ilə müşayiət olunan artan, ağrılı bağırsaq hərəkətliliyi;

Sidik kisəsinin tonusu artır, bu da sidik tutmasına səbəb olur;

Dəri damarlarının genişlənməsi;

Şagirdlərin daralması - akkomodasiya spazmı;

Uzaqdakı obyektlər aydın görünmür;

Psixomotor həyəcan və konvulsiyalar.

Ölüm tənəffüs mərkəzinin iflicindən baş verə bilər.

Bütün simptomlar M-xolinergik blokerlər tərəfindən asanlıqla çıxarılır, əks təsirlərə səbəb olur, tk. birtərəfli antaqonistlərdir, məsələn, Atropin sulfat məhlulu, enjekte edilmiş s / c.

Göstərişlər:

Qlaukoma müalicəsi, Pilocarpine ilə göz damcıları, filmlər, məlhəmlər təyin edin. Yüksək toksikliyinə görə parenteral olaraq tətbiq oluna bilməz.

Əməliyyatdan və ya patolojidən sonra mədə, bağırsaq və sidik kisəsinin atoniyası ilə Aceclidine daha tez-tez məhlulda istifadə olunur, dəri altına enjekte edilir. Pilokarpindən daha az zəhərlidir.

Əks göstərişlər: b bronxial astma, ürək xəstəliyi - infarkt, qüsurlar, hamiləlik, epilepsiya, hiperkinez - daxili orqanların hamar əzələlərinin tonunu artırdı.

Pilokarpin Braziliya Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi bitkisindən əldə edilən alkaloiddir. Inside (per os) təyin edilmir, a / ilə girişdə ürək dayanmasına səbəb olur !!!Onlar yalnız yerli olaraq, oftalmologiyada istifadə olunur: 1.) göz damcıları şəklində 1% sulu həll 1,5 ml. bir boruda - bir damcı və 1%, 2% 5 və 10 ml məhlullar. flakonlarda 1-2 damcı təyin edin, 3-4 p. qlaukomada göz içi təzyiqini aşağı salmaq üçün konjonktiva kisəsində gündə; Atropin istifadə etdikdən sonra midriazı (şagird genişlənməsi) aradan qaldırmaq üçün (dib dibi tədqiqatı üçün); "Timol" damcıları ilə kompleks terapiyada, "Proxodolol" - göz içi təzyiqini azaltmaq; kombinə edilmiş preparatlarda "Fotil", "Fotil-forte" ( pilokarpin + timolol) ; 1% 5,10 ml məhlul metilselüloz ilə(uzunmüddətli fəaliyyət); 2) uzun müddət fəaliyyət göstərən göz filmləri şəklində, gündə 1-2 dəfə alt göz qapağının arxasına göz cımbızı ilə yerləşdirilir, kollagen, şişkinlik (lakrimal maye ilə isladılır), Yaşıl rəng. Hər bir filmdə 2,7 mq Pilokarpin var. 20 ədəd qutularda qablaşdırılır; göz filmləri "Piloren" ( pilokarpin 2,5 mq + adrenalin 1 mq) 1 filmdə; 3) göz məlhəmi 1%, 2%, gündə 1-2 dəfə alt göz qapağının arxasına bir spatula ilə qoyun.

Aceclidine "Glaudin", "Glaunorm" 0,2% ampula məhlulu, hər biri 1 və 2 ml, enjekte edilmiş s / c; göz damcılarının hazırlanması üçün toz. Müraciət edin sidik kisəsinin atoniyası ilə, gündəlik diurezi artırır, mədə-bağırsaq traktının əzələlərinin əməliyyatdan sonrakı atoniyası, uterusun tonusunun azalması ilə mamalıqda, dayandırmaq uterin qanaxma doğuşdan sonrakı dövrdə; özofagus, mədə və onikibarmaq bağırsağın rentgenoqrafiyası üçün tədqiqatdan 15 dəqiqə əvvəl bir məhlul enjekte edilir; oftalmologiyada 2% göz damcıları şagirdləri daraltmaq və qlaukomada göz içi təzyiqini azaltmaq üçün istifadə olunur; midriazı aradan qaldırmaq üçün Homatropinin göz damcıları - 5% həll, Atropin və Skopolamindən olan midriaz ilə, təsirsizdir.

Əks göstərişlər: bronxial astma, ürək xəstəliyi, Zh.K.T. qanaxma, epilepsiya, hamiləlik.

Sisapride "Coordinax", "Peristyle" tabletlər 0,005, 0,01, 1 ml ampulalarda suspenziya. Prokinetikaya aiddir, fərqli bir təsir mexanizminə malikdir: asetilkolin presinaptik sonluqlardan, xüsusən də bağırsağın mezenterik pleksusundan sərbəst buraxılmasını gücləndirir. Bağırsaqların tonusunu və peristaltikasını və özofagus sfinkterinin tonusunu artırır, mədənin məzmununun yemək borusuna atılmasının qarşısını alır. Mədənin parezi, reflü ezofagiti, bağırsaq atoniyası, xroniki qəbizlik, mədə-bağırsaq traktının rentgenoqrafiyası zamanı peristaltikanı sürətləndirmək üçün istifadə olunur.

Əks göstərişlər: mədə-bağırsaq qanaxması, hamiləlik, laktasiya, qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması.

M-xolinomimetika ilə həddindən artıq dozanın və zəhərlənmənin simptomları:

tüpürcək, ishal, qusma, tərləmə, göz bəbəyinin daralması, qan təzyiqinin azalması, ürəyin yavaşlaması. Asanlıqla H.B. - Atropin, Metasin.

N-xolinomimetiklər H-xolinergik reseptorlara birbaşa stimullaşdırıcı təsir göstərir.

N-xolinergik reseptorlar lokallaşdırılmışdır mərkəzi sinir sistemində, karotid glomeruli (dallanma yerində qan damarlarının yığılması) karotid arteriya), sinir sisteminin avtonom qanqliyaları S və R S.

Tipik bir nümayəndədir nikotin- Tütün yarpağı alkaloidi. Çox zəhərli, 1-2 damcı saf nikotin insanı öldürür. Rusiyaya tütün Hollandiyadan I Pyotr tərəfindən gətirilmişdir. Siqaret çəkmə zamanı tütünün yanması zamanı tüstü ilə nikotin, fenol, karbonmonoksit, hidrosiyan turşusu ilə yanaşı, qatranlar da nəfəs alır. radioaktiv polonium - tütünün kanserogen təsiri onunla əlaqələndirilir. Siqaret bir sıra xəstəliklərə səbəb olur ürək-damar sistem, ağciyərlər, mədə, onkoloji xəstəliklər. Siqaret çəkməyə həvəs nikotinin farmakoloji təsiri ilə əlaqələndirilir: mərkəzi sinir sisteminin H-xolinergik reseptorlarının, xüsusən də beyin qabığının həyəcanlanması, adrenalinin artması ilə adrenal medullanın stimullaşdırılması, bu da beyin mərkəzlərini həyəcanlandırır. , qan təzyiqini artırır, nəbzi sürətləndirir, bu da səmərəliliyin artması, diqqətin kəskinləşməsi hissi yaradır. Avtonom qanqliyaların H-xolinergik reseptorlarının həyəcanlanması vazokonstriksiyaya, karotid zonanın həyəcanlanması isə tənəffüs mərkəzinin refleks həyəcanına və vazopressinin refleks sərbəst buraxılmasına səbəb olur. antidiuretik hormon hipofiz vəzinin arxa hissəsi, bu da qan damarlarını daraldır və bədəndə maye saxlayır. N-xolinomimetikanın tibbi əhəmiyyəti məhduddur, yalnız karotid glomerulinin damarlarının kemoreseptorlarını həyəcanlandırmaq qabiliyyəti istifadə olunur və bu şəkildə tənəffüs mərkəzinin işini refleksli şəkildə stimullaşdırır, yəni. onlar refleksli analeptiklər. Morfin və onun analoqları ilə barbiturat zəhərlənməsi (hüceyrələrinin CO2-yə həssaslığı azalır) zamanı tənəffüs mərkəzini inhibə etmək üçün istifadə olunan venadaxili administrasiya ilə güclü, lakin qısa müddət ərzində 2-5 dəqiqə ərzində hərəkət edirlər. refleks stimullaşdırılması. S / c və / m administrasiyası ilə düzgün təsir üçün bu dərmanların 10-20 dəfə böyük bir dozasını tətbiq etmək lazımdır və bu, ürək dayanmasına qədər təhlükəli yan təsirlərə səbəb olur, buna görə də onlar yalnız / kiçik dozalarda. İstifadəyə göstərişlər: 1. Barbituratlar, opioid analjeziklər, dəm qazı ilə zəhərlənmə zamanı, əməliyyatlar zamanı tənəffüsün refleks dayanması, boğulma, xəsarətlər zamanı nəfəsin bərpası üçün. Lobelin və ya sitizinin venadaxili məhlullarını tətbiq edin. Cititon Cytisus laburnum süpürgə bitkisinin toxumlarından sitizinin alkaloidinin sulu məhlulu, 0,15%, 1 ml. lobelin Lobelia bitkisindən 1% -dən 1 ml-ə qədər alkaloid məhlulu şişirilir. 2. Siqareti atmaq üçün müraciət edin: " Tabex, Lobesil, "Anabazin" plana uyğun olaraq şifahi və ya sublingual olaraq, dozanı tədricən azaldan tabletlər, sitizinli filmlər, 10 və 50 ədəd, saqqızda və ya yanağın arxasındakı selikli qişada; saqqız çeynəmək Qamibazin", tərkibində anabasin, Nikorette" nikotinin terapevtik dozalarını ehtiva edən, 20-25 günlük kurs; Tabex sitizinin alkaloidini ehtiva edən tabletlər; Anabasin- Anabasis aphilla bitki alkaloidini ehtiva edən tabletlər, filmlər, saqqızlar; "Lobesil" 0,002 mq lobelin alkaloidi olan tabletlər. Yan təsirlər:ürəkbulanma, qusma, zəiflik, artan qan təzyiqi, əsəbilik. Əks göstərişlər: mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri, müalicə həkim nəzarəti altında aparılmalıdır.

M, N-birbaşa təsirli xolinomimetiklər.

Karbokolin, Asetilkolin. Tibbi praktikada istifadə və sintetik istehsalı üçün Asetilkolin xlorid 5 ml flakonlarda 0,1, 0,2 toz. Enjeksiyon üçün su ilə seyreltilir və əzələdaxili olaraq, s / c yeridilir. Dərman kimi nadir hallarda istifadə olunur, şifahi olaraq qəbul edildikdə tez məhv edilir (hidroliz olunur), parenteral tətbiq edildikdə tez təsir göstərir, lakin uzun müddət deyil, BBB-dən zəif nüfuz edir və mərkəzi təsir göstərmir. Periferik damarların və retinanın arteriyalarının spazmları üçün vazodilatator kimi, nadir hallarda bağırsaqların və sidik kisəsinin atoniyası üçün, yemək borusunun rentgenoqrafiyası üçün istifadə olunur. İntravenöz inyeksiya etməyin, qan təzyiqinin kəskin azalmasına və ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər. Əks göstərişlər: bronxial astma, angina pektoris, ateroskleroz, epilepsiya.Doza həddinin aşılması zamanı qan təzyiqinin kəskin azalması, bradikardiya, bol tərləmə, mioz (şagirdlərin daralması), bağırsaq hərəkətliliyinin artması və s.. Belə hallarda 1 ml s yeridilir. / c və ya / atropinin 0,1% həllində.

Karbokolin qlaukoma üçün 0,5-1% ex tempore göz damcılarının istehsalı üçün toz. Myostat - göz əməliyyatları zamanı şagirdi daraltmaq üçün istifadə edilən 0,01% məhlul gözün ön kamerasına yeridilir. B asetilkolindən daha aktiv və daha uzun müddət fəaliyyət göstərir. Ağızdan qəbul edildikdə parçalanmır, buna görə də o, tablet və inyeksiya məhlullarında istehsal olunur, hazırda Dövlət reyestrindən çıxarılır. Asetilkolindən daha güclü sidik kisəsi və bağırsağın tonusunu artırır, göz damcıları şəklində yerli tətbiq edildikdə qlaukoma zamanı göz içi təzyiqini azaldır.

Asetilkolin kimi əks göstərişlər və yan təsirlər.

M, N-dolayı təsirli xolinomimetiklər və ya antikolinesteraz agentləri. Onlar asetilkolin məhv edən bir ferment olan həqiqi və yalançı xolinesterazı inhibə edirlər, bunun nəticəsində vasitəçi xolinergik sinapsda toplanır, onun fəaliyyəti güclənir və uzadılır. Eyni zamanda həm M-, həm də H-xolinergik reseptorlar eyni vaxtda həyəcanlanır. Bundan əlavə, antikolinesteraz agentlərinin özləri fermenti məhv etməklə yanaşı, xolinergik reseptorları həyəcanlandırır və əksər dərmanlar M-xolinergik reseptorları daha çox həyəcanlandırır, buna görə də ürək dərəcəsinin azalması, bronxial tonusun artması, mioz ( şagirdlərin daralması, tüpürcək - tüpürcək, tər, bronxial, mədə vəzilərinin ifrazının artması, bağırsaqların, sidik kisəsinin və öd yollarının tonusunun və peristaltikasının artması. Daha az sayda dərman daha çox N-xolinomimetik təsir göstərir: CNS həyəcanı, vazokonstriksiya və qan təzyiqinin artması.

Antikolinesterazın geri qaytarıla bilən təsiri. Xolinesteraza bir neçə saat bağlanır, bundan sonra tamamilə bərpa olunur və Asetilkolin təsiri azalır. Onlar ən çox tibbi praktikada istifadə olunur:

Fizostigmin və Galantamin BBB vasitəsilə yaxşı nüfuz edir, buna görə də onlar travma, insult, poliomielitdən sonra mərkəzi sinir sisteminin lezyonları (inhibe) üçün təyin edilir.

Fizostigmin Qərbi Afrika bitkisi Physostigma venenosum alkaloidi Calabar paxlası toxumları. F.w.: göz damcılarının hazırlanması üçün toz 0,25% -1% məhlul , qlaukomada pilokarpin təsirsiz olduqda göz içi təzyiqini azaldır. Müalicə üçün b. Proqressiv demans ilə Alzheimer (zəif mövzu yaddaşı) nootrop dərmanlarla birlikdə istifadə olunur.

Qalantamin Voronov qardeleninin kök yumrularının alkaloidi Calanthus Woronovi və başqa növlərdə . Buraxılış forması: 1 ml ampulalarda 0,1%, 0,25%, 0,5% və 1% məhlullar, s/c , davamlı inhibənin perifokal zonalarında xolinergik ötürülməni sürətləndirmək və asanlaşdırmaq üçün poliomielit, insult, CNS travmasından sonra qalıq təsiri ilə.

Antikolinesterazın geri dönməz təsiri.

Bədən funksiyalarının xolinergik nəzarəti istisna olmaqla, xolinesterazı dönməz şəkildə bloklayır. Tibbdə istifadə edilmir. Dərman istisna olmaqla Armin", göz damcıları, qlaukoma müalicəsi üçün 0,01% həll.

FOS (orqanofosfor) xlorofos, diklorvos yüksək təsirli məişət insektisidləri. FOV (orqanofosforlu zəhərli maddələr), kimyəvi hücum vasitəsi Tabun, Zarin, hazırda onların inkişafı və istifadəsi Beynəlxalq Konvensiya ilə qadağandır.

FOS (dönməz antikolinesteraz) zəhərlənməsinin şəkli: mioz, vəzilərin tüpürcək axması, bronxospazma qədər tənəffüs çətinliyi, mərkəzi sinir sisteminin inhibəsi konvulsiv hücumlarla əvəz olunur, hipotenziya, mədə-bağırsaq traktının spastik daralması, qusma, ishal, qarın ağrısı, ölüm baş verir. kəskin pozuntu nəfəs alma. İlk yardım: M-antikolinerjiklərin tətbiqi, məsələn, bir həll Atropin sulfat s / c və ya xolinesteraza reaktivatorları " Dipiroksim, "İsonitrozin".
Konsolidasiya üçün nəzarət sualları:
1. M- və H-xolinergik reseptorlar necə təcrid olundu?

2. Milçək mantarı ilə zəhərlənmənin əlamətləri hansılardır? Yardım tədbirləri hansılardır?

3. Xlorofos zəhərlənməsinin əlamətləri hansılardır? Yardım tədbirləri hansılardır?

4. Hansı bitkilərin tərkibində xolinomimetik təsir göstərən maddələr var?

5. Pilokarpin hidroxlorid hansı kombinasiyalı preparatlarda istifadə olunur?

6. Nə üçün Lobelin və Cytiton məhlulları orqanizmə yalnız venadaxili olaraq yeridilə bilər?
Tövsiyə olunan ədəbiyyat:
Məcburi:

1. V.M.Vinoqradov, E.B. Katkova, E.A. Muxin "Reseptlə farmakologiya", əczaçılıq məktəbləri və kollecləri üçün dərslik / redaktə edən V.M. Vinogradova-4 red.korr.- Sankt-Peterburq: Spec. Lit., 2008-864s.: xəstə.
Əlavə:

1. M.D. Gaevyj, P.A. Qalenko - Yaroşevski, V.I. Petrov, L.M. Gaeva "Formula ilə farmakologiya": Dərslik. - Rostov n / a: Nəşriyyat Mərkəzi "Mart", 2008 - 480-ci illər.

2.M.D. Maşkovski "Dərmanlar" - 16-cı nəşr, Yenidən işlənmiş.Düzeltilmiş. Və əlavə edin.-M.: Yeni dalğa: Nəşriyyat Umerenkov, 2010.- 1216 s.

3. Təlimat VIDAL, Rusiyada Dərmanlar: Təlimat. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520-ci illər.

4. Dərman vasitələrinin atlası. – M.: SIA International LTD. TF MİR: Eksmo nəşriyyatı, 2008. - 992 s., ill.

5. N.İ. Fedyukoviç kitabçası dərmanlar: saat 14-də Ch. P .. - Mn .: Interpressservis; Kitab evi, 2008 - 544 s.

6.D.A.Kharkevich Ümumi formulaya malik farmakologiya: Tibb məktəbləri və kolleclər üçün dərslik. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 s., xəstə.
Elektron resurslar:

1.İntizam üzrə elektron kitabxana. “Xolinomimetika” mövzusunda mühazirə.

Xolinomimetiklər (xolinomimetiklər) xolinergik reseptorları - asetilkolin reaksiya verdiyi orqanizmin biokimyəvi sistemlərini həyəcanlandıran maddələrdir. Xolinergik reseptorlar homojen deyil. Onlardan bəziləri nikotinə selektiv həssaslıq göstərir və nikotinə həssas və ya n-xolinergik reseptorlar adlanır. n-xolinergik reseptorlar simpatik və parasimpatik sinirlərdə, böyrəküstü vəzin medullasında, yuxu glomerulilərində, mərkəzi sinir sistemində hərəkat sinirlərinin uclarında yerləşir.Başqa xolinergik reseptorlar milçək agarikasından təcrid olunmuş alkaloid olan muskarinə selektiv həssaslıq göstərirlər. Buna görə də onlara muskarinik həssas və ya m-xolinergik reseptorlar deyilir. m-xolinergik reseptorlar postqanglionik parasimpatik (xolinergik) sinir liflərinin uclarında, həmçinin mərkəzi sinir sistemində yerləşir.

Müəyyən xolinergik reseptorlara təsirindən asılı olaraq xolinomimetiklərin üç qrupu fərqləndirilir: 1) n-xolinomimetik agentlər - n-xolinergik reseptorları əsasən həyəcanlandıran maddələr: lobelin (bax), (bax), (bax); 2) m-xolinomimetik maddələr - m-xolinergik reseptorları əsasən həyəcanlandıran maddələr: aseklidin (bax), benzamon (bax), (bax); 3) həm n-, həm də m-xolinergik reseptorları həyəcanlandıran maddələr: antikolinesteraza agentləri (bax), karbaxolin (bax).
n-xolinomimetiklər tənəffüsü həyəcanlandırır və qan təzyiqini artırır. Onlar ilk növbədə təcili tənəffüs stimullaşdırılması üçün istifadə olunur.

m-xolinomimetik maddələr həzm, bronxial və sekresiyasını artırır; ürək dərəcəsini yavaşlatmaq; qan damarlarını genişləndirmək, qan təzyiqini aşağı salmaq; daralmasına səbəb olur hamar əzələ mədə-bağırsaq traktının, bronxların, safra və sidik yollarının; şagirdi sıxır və yerləşdirməyə səbəb olur. m-xolinomimetik agentlər əsasən qlaukoma müalicəsi üçün istifadə olunur. Bu maddələrin yaratdığı göz bəbəyinin daralması göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur.

m- və n-xolinergik reseptorları həyəcanlandıran maddələrin təsiri əsasən m-xolinomimetik agentlərin təsirinə bənzəyir. Bunun səbəbi, n-xolinergik reseptorların həyəcanlanması m-xolinergik reseptorların eyni vaxtda həyəcanlanması ilə maskalanır. M- və n-xolinomimetika ilə əlaqəli maddələr arasında yalnız antikolinesteraz agentləri geniş terapevtik istifadə tapır.

m- və n-xolinomimetik preparatlarla zəhərlənmə ifrazatın kəskin artması, tərləmə, göz bəbəklərinin daralması, nəbzin yavaşlaması (antikolinesteraz preparatları ilə zəhərlənmə zamanı - tezliyin artması), qan təzyiqinin aşağı düşməsi və astmatik ilə xarakterizə olunur. nəfəs alma. Zəhərlənmənin müalicəsi atropinin (intravenöz olaraq 2 ml 0,1% həll) və ya başqalarının (bax) tətbiqinə qədər azaldılır.

Xolinomimetiklər (xolinomimetiklər) - asetilkolin təsirini təqlid edən və bu orqanı innervasiya edən xolinergik sinirlərin qıcıqlanması kimi orqanın fəaliyyətinə eyni təsir göstərən maddələr.

Bəzi xolinomimetiklər (nikotinomimetik maddələr) ilk növbədə və ya yalnız nikotinə həssas xolinergik reseptorlara təsir göstərir. Bunlara daxildir: nikotin, lobeliya (bax), sitizin, anabazin, subekolin (bax).

Əsasən muskarinik xolinergik reseptorlarda hərəkət edir: muskarin, arekolin, aseklidin (bax), benzamon (bax), pilokarpin (bax), karbaxolin (bax) - muskarinomimetik maddələr.

Xolinomimetiklərin təsir mexanizmi xolinergik sinirlərin uclarında buraxılan və ya xaricdən idarə olunan asetilkolinin (bax) təsir mexanizmi ilə eynidir. Asetilkolin kimi, xolinomimetiklərin molekulunda müsbət yüklü azot atomu var - dördüncü, tam ionlaşmış (butirilxolin, mekolil, karbadolin, benzamon, muskarin, subexolin) və ya üçüncü, adətən yüksək ionlaşmış (nikotin, arekolin, aseklidin, lobelin, pilokarp).

Bundan əlavə, xolinomimetik molekulda adətən xolinomimetik molekulda asetilkolin molekulunda olduğu kimi eyni elektron sıxlığının paylanmasını yaradan ester və ya digər qrup vardır. Kimyəvi reaktivlikdə asetilkolin ilə oxşarlığına görə, xolinomimetiklər asetilkolinin reaksiya verdiyi xolinergik reseptorun səthində eyni fəaliyyət sahələri ilə qarşılıqlı təsir göstərir: müsbət yüklü azot anion yer, efir qrupu (və ya oxşar qrupla) ilə birləşir. elektron paylanması) - xolinergik reseptorun esterofilik yeri ilə. Xolinomimetiklərin xolinergik reseptorla qarşılıqlı təsiri hüceyrə membranının ionlar üçün keçiriciliyinin artmasına səbəb olur. Membran depolarizasiya edir və fəaliyyət potensialı yaranır. Bəzi orqanlarda (məsələn, ürəkdə) xolinomimetiklər, məsələn, asetilkolin, depolarizasiyaya deyil, hiperpolyarizasiyaya səbəb olur. Bu, ürəyin kardiostimulyatorunun fəaliyyətinin boğulmasına, ürək döyüntüsünün yavaşlamasına gətirib çıxarır. Asetilkolindən fərqli olaraq, bir çox xolinomimetiklər xolinesterazlar tərəfindən məhv edilmir.

Nikotinomimetik və muskarinomimetik maddələr bədənə daxil olduqda qeyri-bərabər, bəzən hətta əks təsirlər yaradır. Beləliklə, nikotinonomimetik maddələr qan təzyiqini artırır, muskarinomimetik maddələr isə onu aşağı salır.

Nikotinomimetik maddələrin təsiri vegetativ qanqliyaların, adrenal bezlərin, damar refleksogen zonalarının (karotid sinus və s.) nikotinə həssas xolinergik reseptorlarının həyəcanlanmasından ibarətdir. Nikotinomimetik maddələrin bədənə daxil edildiyi zaman təsirinin əsas simptomları karotid sinus zonasında xolinergik reseptorların həyəcanlanması səbəbindən refleksli şəkildə baş verən tənəffüsün həyəcanlanması və yüksəlməsidir. qan təzyiqi, böyrəküstü vəzilər tərəfindən adrenalinin sərbəst buraxılmasının artması, simpatik qanqliyaların həyəcanlanması, həmçinin karotid glomerulidən bir pressor refleksi səbəbindən. Molekulunda ikincili və ya üçüncü dərəcəli azot atomu olan maddələr (nikotin, lobelin, sitizin, anabazin) də mərkəzi sinir sisteminə təsir göstərir.
xolinergik reseptorlar: EEG-də aktivləşmə reaksiyasına səbəb olur, yüksək sinir fəaliyyətini stimullaşdırır, hipofiz arxa vəzinin hormonunun ifrazını artırır. Yüksək dozalarda titrəmə və qıcolmalar müşahidə olunur. Molekulunda dördüncü azot atomu olan maddələr (subekolin və onun homoloqları, karbaxolin) qan-beyin baryerindən yaxşı keçə bilmədiyi üçün mərkəzi təsir göstərmir.

Nikotinomimetik maddələr üçün xarakterikdir ki, onlar xolinergik reseptorlara təsir etdikdə, həyəcanlandıqdan sonra həm asetilkolin, həm də xolinomimetik maddələrə qarşı həssas olmayan xolinergik reseptorların blokadası baş verir. İstisna subexolindir. Mümkündür ki, onun hərəkəti zamanı "litik" fazanın olmaması qismən onun xolinesteraza tərəfindən sürətlə məhv olması ilə əlaqədardır.

Muskarinomimetik maddələr postqanglionik xolinergik sinirlərdən impulsları qəbul edən xolinergik reseptorları həyəcanlandırır. Onlar parasempatik sinir sisteminin həyəcanının təsirlərini təkrarlayırlar. Onlar irisin dairəvi əzələlərinin daralmasına, şagirdlərin daralmasına, göz içi təzyiqinin azalmasına, akkomodasiya spazmına səbəb olur. bezlərin - tüpürcək, lakrimal, mədə-bağırsaq traktının və selikli bezlərin sekresiyasını gücləndirin. tənəffüs sistemi. mədə və bağırsaqların tonunu və peristaltikasını gücləndirin; tonu artırmaq və sidik kisəsinin və uterusun daralmasına səbəb olur. Onlar ritmin yavaşlamasına və ürək sancmalarının gücünün azalmasına, odadavamlı dövrün qısalmasına və His paketinin pozulmasına səbəb olur; xüsusilə dərinin damarlarının genişlənməsinə səbəb olur. Ürək və qan damarlarına təsir edərək, onlar açıq bir hipotenziv təsirə səbəb olurlar. Molekulunda üçüncü dərəcəli azot olan muskarinomimetik maddələr (arekolin, aseklidin) mərkəzi muskarinik həssas xolinergik reseptorları da həyəcanlandırır. Eyni zamanda, EEG-də aktivləşmə reaksiyası müşahidə olunur, şərtli reflekslərin inkişafı sürətlənir; yüksək dozalarda mərkəzi mənşəli tremor müşahidə olunur.

Bəzi nikotinonomimetik maddələr onun refleks dayanması zamanı tənəffüs stimulyatorları kimi istifadə olunur; anesteziya zamanı dərmanların həddindən artıq dozası, barbituratlar və analjeziklərlə zəhərlənmə, karbonmonoksit və s. nəticəsində yaranan tənəffüs depressiyası ilə; ağciyərlərin ventilyasiyasını artırmaq üçün əməliyyatdan sonrakı dövr pnevmoniyanın qarşısının alınması üçün; neonatal asfiksiya ilə mübarizə. Tənəffüs stimulyatoru kimi subexolin lobelin və sititona nisbətən üstünlüklərə malikdir, çünki o, mərkəzi (yan) təsirdən məhrumdur, xolinesteraza tərəfindən tez məhv edilir və ikinci, bloklayıcı təsir mərhələsini göstərmir. Böyük terapevtik təsir genişliyinə görə subexolin təkcə venadaxili deyil, həm də subkutan yolla tətbiq oluna bilər. Lobelin və sititonun yalnız venadaxili yeridilməsi mümkündür, çünki onlar dərialtı yeridilməsi zamanı terapevtik dozalarda effektiv deyildir.

Muskarinomimetik maddələr klinikada əsasən antikolinesterazlarla eyni göstəricilər üçün istifadə olunur: miotik agentlər kimi - qlaukoma və digər göz xəstəliklərində göz içi təzyiqini azaltmaq üçün; əməliyyatdan sonrakı dövrdə bağırsaqların və sidik kisəsinin atoniyası ilə mübarizə aparmaq; fizioloji antaqonistlər kimi antikolinerjik maddələrlə zəhərlənmə halında. Xolinomimetiklər adətən antikolinesteraza agentlərindən daha zəifdir və uzunmüddətli deyil. Karbaxolin bəzən paroksismal taxikardiya üçün istifadə olunur.

Nikotinomimetik maddələr yüksək qan təzyiqində və təzyiqin artmasının arzuolunmaz olduğu xəstəliklərdə (ağır ürək-damar patologiyası, ağciyər ödemi, ağır ateroskleroz) kontrendikedir. Muscarinomimetic maddələr bronxial astma, ağır kontrendikedir üzvi xəstəliklərürək, angina pektorisi, mədə-bağırsaq traktından qanaxma, hamiləlik zamanı.

Nikotinomimetik maddələrin yan təsiri qan təzyiqinin artmasıdır və lobelin və sitizinin istifadəsi ilə də mərkəzi təsirlərdə: ürəkbulanma, başgicəllənmə baş verə bilər. Muskarinomimetik maddələr tüpürcək, tərləmə, ishal, dərinin qızartı, təzyiqin azalmasına səbəb ola bilər.

Nikotinomimetik maddələrlə zəhərlənmə təzyiqin artması, tənəffüsün artması, ürək döyüntüsü ilə özünü göstərir; lobelin və sitizinə başgicəllənmə, ürəkbulanma və qusma səbəb ola bilər. Subexolin ilə zəhərlənmə halında (terapevtik dozanın 50 qat artması ilə) tənəffüs əzələlərinin iflici səbəbindən tənəffüs tutulması baş verə bilər. Nikotinomimetik maddələrin antaqonistləri qanqlioblokator və simpatolitik maddələrdir. Muskarinomimetika ilə zəhərlənmə parasimpatik sistemin həyəcanlanmasında özünü göstərir: göz bəbəklərinin kəskin daralması, lakrimasiya, bezlərin sekresiyasının artması, ürək döyüntülərinin yavaşlaması, damarların genişlənməsi, qan təzyiqinin azalması, bronxların hamar əzələlərinin spazmı. , bağırsaqlar və sidik kisəsi. Bütün bu hadisələr atropin və digər muskarinolitik maddələrlə asanlıqla çıxarılır.