Perbedaan sifat farmakologis beta-blocker dan signifikansi klinisnya. Alpha-blocker - daftar, fitur, klasifikasi dan tindakan Beta-blocker apa yang mereka lakukan

Hipertensi arteri memerlukan pengobatan wajib dengan obat-obatan. Obat baru terus dikembangkan untuk mengembalikan tekanan darah ke normal dan mencegah konsekuensi berbahaya, seperti stroke dan serangan jantung. Mari kita pertimbangkan secara lebih rinci apa itu alpha dan beta-blocker - daftar obat, indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan.

Adrenolitik adalah obat yang disatukan oleh satu efek farmakologis - kemampuan untuk menetralkan reseptor adrenalin jantung dan pembuluh darah. Mereka mematikan reseptor yang biasanya merespons norepinefrin dan adrenalin. Efek adrenolitik berlawanan dengan norepinefrin dan adrenalin dan ditandai dengan penurunan tekanan, vasodilatasi dan penyempitan lumen bronkus, dan penurunan glukosa darah. Obat mempengaruhi reseptor yang terlokalisasi di jantung dan dinding pembuluh darah.

Alpha-blocker memiliki efek dilatasi pada pembuluh organ, terutama pada kulit, selaput lendir, ginjal dan usus. Karena ini, efek antihipertensi terjadi, penurunan resistensi pembuluh darah perifer, peningkatan aliran darah dan suplai darah ke jaringan perifer.

Pertimbangkan apa itu beta blocker. Ini adalah sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan memblokir efek katekolamin (norepinefrin dan adrenalin) pada mereka. Mereka dianggap sebagai obat utama dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan tekanan darah tinggi. Mereka telah digunakan untuk tujuan ini sejak tahun 60-an abad ke-20.

Mekanisme aksi diekspresikan dalam kemampuan untuk memblokir reseptor beta-adrenergik jantung dan jaringan lain. Ini menghasilkan efek berikut:

Beta-blocker tidak hanya memiliki efek antihipertensi, tetapi juga sejumlah sifat lainnya:

• Aktivitas antiaritmia karena penghambatan efek katekolamin, penurunan kecepatan impuls di wilayah septum atrioventrikular dan perlambatan ritme sinus;
• aktivitas antiangina. Reseptor adrenergik beta-1 pada pembuluh darah dan miokardium diblokir. Karena itu, denyut jantung, kontraktilitas miokard, tekanan darah menurun, durasi diastol meningkat, aliran darah koroner menjadi lebih baik. Secara umum, kebutuhan jantung akan oksigen menurun, toleransi terhadap beban fisik meningkat, periode iskemia menurun, dan frekuensi serangan angina menurun pada pasien dengan angina pasca infark dan angina aktivitas;
• kemampuan antiplatelet. Agregasi trombosit melambat, sintesis prostasiklin dirangsang, viskositas darah menurun;
• Aktivitas antioksidan. Ada penghambatan asam lemak bebas, yang disebabkan oleh katekolamin. Kebutuhan untuk memperoleh oksigen untuk tujuan metabolisme lebih lanjut berkurang;
• Penurunan aliran darah vena ke jantung, volume plasma yang bersirkulasi;
• Mengurangi sekresi insulin karena penghambatan glikogenolisis;
• Ada efek sedatif, kontraktilitas rahim meningkat selama kehamilan.

Indikasi untuk masuk

Alpha-1 blocker diresepkan untuk patologi berikut:

Alpha-1,2 blocker digunakan dalam kondisi berikut:

• patologi sirkulasi serebral;
• migrain;
• demensia, yang disebabkan oleh komponen vaskular;
• patologi sirkulasi perifer;
• masalah kencing karena neurogenik Kandung kemih;
• angiopati diabetik;
• penyakit distrofi kornea mata;
• vertigo dan patologi fungsi alat vestibular yang terkait dengan faktor vaskular;
• sakit saraf saraf optik terkait dengan iskemia;
• hipertrofi prostat.

Penting: Alpha-2-blocker hanya diresepkan untuk pengobatan impotensi pada pria.

Beta-1,2 blocker non-selektif digunakan dalam pengobatan patologi berikut:

• arteri;
• peningkatan tekanan intraokular;
• migrain (tujuan profilaksis);
• kardiomiopati hipertrofik;
• serangan jantung;
• takikardia sinus;
• getaran;
• bigeminia, aritmia supraventrikular dan ventrikel, trigeminia (tujuan profilaksis);
• kejang jantung;
• prolaps katup mitral.

Beta-1 blocker selektif juga disebut kardioselektif karena efeknya pada jantung dan kurang pada kinerja. tekanan darah dan di kapal. Mereka dikeluarkan di negara-negara berikut:

Alpha-beta-blocker diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• aritmia;
• angina stabil;
• CHF (pengobatan gabungan);
• tekanan darah tinggi;
• glaukoma (tetes mata);
• krisis hipertensi.

Klasifikasi obat

Ada empat jenis reseptor adrenergik di dinding pembuluh darah (alfa 1 dan 2, beta 1 dan 2). Obat-obatan dari kelompok penghambat adrenergik dapat memblokir berbagai jenis reseptor (misalnya, hanya reseptor beta-1-adrenergik). Obat-obatan dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada penonaktifan beberapa jenis reseptor ini:

Pemblokir alfa:

• alpha-1-blocker (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• penghambat alfa-2 (yohimbine);
• alpha-1, 2-blocker (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, phentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, proroxan, alpha-dihydroergocriptine).

Beta-blocker dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

• penghambat non-selektif (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• penghambat selektif (kardioselektif) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Daftar alpha-beta-blocker (mereka termasuk reseptor alfa dan beta-adrenergik pada saat yang sama):

• labetalol;
• proksodolol;
• carvedilol.

Harap diperhatikan: Klasifikasi menunjukkan nama zat aktif, yang merupakan bagian dari obat-obatan dalam kelompok penghambat tertentu.

Beta-blocker juga datang dengan dan tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Klasifikasi ini dianggap tambahan, karena digunakan oleh spesialis untuk memilih obat yang diperlukan.

Daftar obat

Nama umum untuk alpha-1 blocker:

• Alfuzosin;
• Dalfaz;
• Artezin;
• Zokson;
• Kartu Uro;
• Prazosin;
• Urorek;
• Miktosin;
• Tamsulosin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Pemblokir alfa-2:

• Yohimbine;
• Yohimbin hidroklorida.

Alpha-1,2-blocker:

• Mulai ulang;
• ditamin;
• Nicergoline;
• Pirroksan;
• Fentolamin.

• Atenol;
• atenova;
• Athena;
• kartu beta;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblock.

Beta-blocker non-selektif:

• Sandonorm;
• trimepranol;
• kocok;
• Inderal;
• obzidan;
• Darb;
• sotalol;
• Glaumol;
• timol;
• Timoptik.

Alpha-beta-blocker:

• Proksodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• karnaval;
• Kredeks;
• label;
• Abetol.

Efek samping

Efek samping yang umum dari penggunaan penghambat adrenergik:

Efek samping dari mengambil alpha-1 blocker:

• keadaan bengkak;
• penurunan tekanan yang kuat;
• aritmia dan takikardia;
• sesak napas;
• pilek;
• kekeringan pada mukosa mulut;
• rasa sakit di daerah dada;
• penurunan libido;
• nyeri ereksi;
• inkontinensia urin.

Efek samping saat menggunakan alpha-2 receptor blocker:

• peningkatan tekanan;
• kecemasan, rangsangan berlebihan, lekas marah dan aktivitas fisik;
• getaran;
• penurunan frekuensi buang air kecil dan volume cairan.

Efek samping dari alpha-1 dan -2 blocker:

• kehilangan selera makan;
• masalah tidur;
• keringat berlebihan;
• tangan dan kaki dingin;
• peningkatan asam lambung.

Efek samping yang umum dari beta-blocker:

Beta-blocker non-selektif dapat menyebabkan kondisi berikut:

• patologi penglihatan (kabur, perasaan bahwa benda asing telah masuk ke mata, air mata, bifurkasi, sensasi terbakar);
• iskemia jantung;
• radang usus besar;
• batuk dengan kemungkinan serangan mati lemas;
• penurunan tekanan yang tajam;
• ketidakmampuan;
• pingsan;
• pilek;
• darah meningkat asam urat, kalium dan trigliserida.

Penghambat alfa-beta memiliki efek samping sebagai berikut:

• penurunan trombosit darah dan leukosit;
• pembentukan darah dalam urin;
• peningkatan kolesterol, gula dan bilirubin;
• patologi konduksi impuls jantung, kadang-kadang sampai pada blokade;
• gangguan sirkulasi perifer.

Interaksi dengan obat lain

Kompatibilitas yang menguntungkan dengan alpha-blocker dalam obat-obatan berikut:

Kombinasi beta-blocker yang menguntungkan dengan obat lain:

1. Kombinasi dengan nitrat berhasil, terutama jika pasien tidak hanya menderita hipertensi, tetapi juga penyakit jantung koroner. Ada peningkatan efek hipotensi, bradikardia diratakan oleh takikardia, yang disebabkan oleh nitrat.
2. Kombinasi dengan diuretik. Efek diuretik meningkat dan memanjang karena penghambatan pelepasan renin dari ginjal oleh beta-blocker.
3. ACE inhibitor dan penghambat reseptor angiotensin. Jika ada aritmia yang resistan terhadap obat, Anda dapat dengan hati-hati menggabungkan penerimaan dengan quinidine dan novocainamide.
4. Penghambat saluran kalsium dari kelompok dihidropiridin (cordafen, nikirdipine, fenigidin). Anda dapat menggabungkan dengan hati-hati dan dalam dosis kecil.

Kombinasi berbahaya:

1. Penghambat saluran kalsium yang termasuk dalam kelompok verapamil (isoptin, gallopamil, finoptin). Frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung menurun, konduksi atrioventrikular menjadi lebih buruk, hipotensi, bradikardia, gagal ventrikel kiri akut dan blokade atrioventrikular meningkat.
2. Sympatholytics - octadine, reserpin dan preparat dengannya dalam komposisi (rauzazan, brinerdine, adelfan, raunatin, kristepin, trirezide). Ada pelemahan tajam pengaruh simpatis pada miokardium, dan komplikasi yang terkait dengan ini dapat terbentuk.
3. Glikosida jantung, M-cholinomimetics langsung, obat antikolinesterase dan antidepresan trisiklik. Kemungkinan blokade, bradiaritmia, dan serangan jantung meningkat.
4. Antidepresan-MAO inhibitor. Ada kemungkinan krisis hipertensi.
5. Beta-agonis dan antihistamin tipikal dan atipikal. Ada kelemahan obat ini bila digunakan bersama dengan beta-blocker.
6. Insulin dan obat penurun gula. Ada peningkatan efek hipoglikemik.
7. salisilat dan butadion. Ada melemahnya efek anti-inflamasi;
8. antikoagulan tidak langsung. Ada melemahnya efek antitrombotik.

Kontraindikasi untuk mengambil alpha-1 blocker:

Kontraindikasi untuk mengambil alpha-1,2 blocker:

• hipotensi arteri;
• perdarahan akut;
• laktasi;
• kehamilan;
• infark miokard yang terjadi kurang dari tiga bulan yang lalu;
• lesi organik hati;
• aterosklerosis pembuluh perifer dalam bentuk parah.

Kontraindikasi untuk alpha-2-blocker:

• sensitivitas berlebihan terhadap komponen obat;
• patologi parah dari fungsi ginjal atau hati;
• lonjakan tekanan darah;
• hipertensi atau hipotensi yang tidak terkontrol.

Kontraindikasi umum untuk menggunakan beta-blocker non-selektif dan selektif:

• sensitivitas berlebihan terhadap komponen obat;
• serangan jantung;
• blokade sinoatrial;
• kelemahan simpul sinus;
• hipotensi (TD kurang dari 100 mm);
• gagal jantung akut;
• blokade atrioventrikular derajat kedua atau ketiga;
• bradikardia (denyut nadi kurang dari 55 denyut / menit);
• CHF dalam tahap dekompensasi;

Kontraindikasi penggunaan beta-blocker non-selektif:

• asma bronkial;
• melenyapkan penyakit pembuluh darah;
• Angina Prinzmetal.

Beta-blocker selektif:

• laktasi;
• kehamilan;
• patologi sirkulasi perifer.

Obat-obatan yang dipertimbangkan untuk pasien hipertensi harus digunakan secara ketat sesuai dengan instruksi dan dosis yang ditentukan oleh dokter. Pengobatan sendiri bisa berbahaya. Pada penampilan pertama efek samping Anda harus segera menghubungi fasilitas medis.

Apakah Anda memiliki pertanyaan? Tanya mereka di komentar! Mereka akan dijawab oleh ahli jantung.

Mekanisme kerja beta-blocker

Efek beta-blocker diwujudkan dengan memblokade reseptor 1 dan 2-adrenergik. Ada dua jenis reseptor -adrenergik (β1- dan 2-reseptor adrenergik), yang berbeda dalam fitur struktural dan fungsional dan distribusi dalam jaringan. 1-reseptor adrenergik mendominasi dalam struktur jantung, jaringan pulau pankreas, aparatus jukstaglomerulus ginjal, adiposit.

Obat-obatan, dengan mengikat reseptor 1-adrenergik jantung, mencegah aksi noradrenalin, adrenalin pada mereka, mengurangi aktivitas adenilat siklase. Penurunan aktivitas enzim menyebabkan penurunan sintesis cAMP dan penghambatan masuknya Ca2+ ke dalam kardiomiosit. Dengan demikian, efek utama -blocker terwujud:

• negatif efek inotropik(kekuatan kontraksi jantung berkurang);
• efek kronotropik negatif (penurunan denyut jantung);
• efek dromotropik negatif (konduktivitas ditekan);
• efek bathmotropic negatif (automatisme menurun).

Efek antiangina obat dimanifestasikan oleh penurunan kekuatan kontraksi jantung dan detak jantung, yang mengurangi kebutuhan oksigen miokard.

Karena penghambatan konduksi dan otomatisme, obat memiliki efek antiaritmia.

Penurunan kandungan Ca2+ karena blokade reseptor 1-adrenergik dalam sel-sel aparatus merular juxtal (JGA) ginjal disertai dengan penghambatan sekresi renin, dan, karenanya, penurunan pembentukan angiotensin II, yang menyebabkan penurunan tekanan darah dan menentukan efektivitas -blocker sebagai obat antihipertensi.

Blokade 2-blocker berkontribusi pada peningkatan:

• tonus otot polos bronkus;
• aktivitas kontraktil rahim hamil;
• kontraksi sel otot polos saluran pencernaan(dimanifestasikan oleh sakit perut, muntah, mual, diare, apalagi sembelit).

Selain itu, penyempitan arteriol dan venula menyebabkan peningkatan resistensi pembuluh darah perifer dan dapat mengganggu suplai darah ke ekstremitas hingga berkembangnya sindrom Raynaud.

-blocker menyebabkan perubahan metabolisme lipid dan karbohidrat. Mereka menghambat lipolisis, mencegah peningkatan kandungan asam lemak bebas dalam plasma darah, sementara kandungan TG meningkat, dan konsentrasi kolesterol total tidak berubah, kandungan kolesterol HDL menurun, kolesterol LDL meningkat, yang mengarah ke kenaikan koefisien aterogenik.

-blocker menyebabkan aktivasi sintesis glikogen dari glukosa di hati dan menghambat glikogenolisis, yang dapat menyebabkan hipoglikemia, terutama dengan latar belakang penggunaan obat hipoglikemik pada pasien diabetes mellitus. Karena blokade beta-blocker di pankreas dan penghambatan sekresi fisiologis Persiapan insulin dapat menyebabkan hiperglikemia, tetapi pada orang sehat biasanya tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa dalam darah.

Menurut efeknya pada reseptor, beta-blocker dibagi menjadi non-selektif (mempengaruhi reseptor 1- dan 2-adrenergik) dan kardioselektif (mempengaruhi reseptor 1-adrenergik), selain itu, beberapa di antaranya memiliki aktivitas simpatomimetik internal (ICA).

Beta-blocker dengan ICA (pindolol, Bopindolol, oxprenolol) mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard pada tingkat yang lebih rendah, praktis tidak mempengaruhi metabolisme lipid, mereka memiliki sindrom penarikan yang kurang jelas.

Efek vasodilatasi dari beta-blocker disebabkan oleh salah satu mekanisme berikut atau kombinasinya:

• diucapkan ICA sehubungan dengan -blocker pembuluh (misalnya, pindolol, celiprolol);
• kombinasi aktivitas penghambatan - dan -adrenergik (misalnya, carvedilol);
• pelepasan oksida nitrat dari sel endotel (nebivolol);
• efek vasodilatasi langsung.

Beta-blocker kardioselektif dalam dosis rendah, tidak seperti yang non-selektif, memiliki sedikit efek pada tonus bronkial dan arteri, sekresi insulin, mobilisasi glukosa dari hati, dan aktivitas kontraktil uterus hamil, sehingga dapat diresepkan untuk penyakit paru obstruktif kronik bersamaan. penyakit, diabetes mellitus, dan gangguan peredaran darah perifer (misalnya sindrom Raynaud, kehamilan). Mereka praktis tidak menyebabkan vasokonstriksi otot rangka, oleh karena itu, saat menggunakannya, peningkatan kelelahan dan kelemahan otot cenderung tidak diperhatikan.

Farmakokinetik beta-blocker

Tindakan farmakokinetik berbagai beta-blocker ditentukan oleh tingkat kelarutannya dalam lemak dan air. Ada tiga kelompok beta-blocker:

• larut dalam lemak (lipofilik),
• larut dalam air (hidrofilik),
• larut dalam lemak dan air.

Beta-blocker lipofilik (metoprolol, alprenolol, oxprenolol, propranolol, timolol) cepat diserap dari saluran pencernaan, mudah menembus BBB (sering menyebabkan efek samping seperti insomnia, kelemahan umum, kantuk, depresi, halusinasi, mimpi buruk). Oleh karena itu, dosis tunggal dan frekuensi pemberian harus dikurangi pada pasien usia lanjut, dengan penyakit sistem saraf. Beta-blocker lipofilik dapat memperlambat eliminasi dari darah obat lain yang dimetabolisme di hati (misalnya, lidokain, hidrolase, teofilin). -blocker lipofilik harus diresepkan setidaknya 2-3 kali sehari.

Beta-blocker hidrofilik (atenolol, nadolol, sotalol) tidak sepenuhnya (30-70%) diserap di saluran pencernaan dan sedikit (0-20%) dimetabolisme di hati. Diekskresikan terutama oleh ginjal. Mereka memiliki waktu paruh yang panjang (6-24 tahun). T1 / 2 obat hidrofilik meningkat dengan penurunan laju filtrasi glomerulus (misalnya, dengan gagal ginjal, pada pasien usia lanjut). Frekuensi aplikasi bervariasi dari 1 hingga 4 kali sehari.

Ada beta-blocker yang larut dalam lemak dan air (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Mereka memiliki dua rute eliminasi - hati (40-60%) dan ginjal. Obat yang larut dalam lemak dan air dapat diresepkan 1 kali sehari, dengan pengecualian Pindolol: diminum 2-3 kali. T1 / 2 adalah 3-12 jam. Sebagian besar obat (bisoprolol, pindolol, celiprolol) praktis tidak berinteraksi dengan obat yang dimetabolisme di hati, sehingga dapat diresepkan pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal sedang (dalam kasus gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat sebesar 1,5 kali).

Parameter farmakokinetik beta-blocker:

*Catatan: ? - tidak ada data ditemukan

Indikasi untuk penggunaan beta-blocker

• kejang jantung,
• sindrom koroner akut,
• Hipertensi dan pencegahan primer stroke dan penyakit arteri koroner pada pasien hipertensi,
• pencegahan aritmia ventrikel dan supraventrikular,
• pencegahan infark miokard berulang,
• pencegahan kematian mendadak pada pasien dengan sindrom long QT,
• gagal jantung kronis (carvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• penyakit sistemik dengan peningkatan pengaruh sistem saraf simpatik,
• tirotoksikosis,
• getaran penting,
• penarikan alkohol,
• membedah aneurisma aorta,
• kardiomiopati hipertrofik,
• keracunan digitalis,
• stenosis mitral (bentuk takisistolik),
• prolaps katup mitral,
• Tetrad Fallot.

Efek samping dan kontraindikasi beta-blocker

Efek samping utama dan kontraindikasi beta-blocker disajikan dalam tabel.

Efek samping beta-blocker, kontraindikasi penggunaannya dan kondisi yang memerlukan perawatan khusus saat menggunakan beta-blocker:

Untuk -blocker, sindrom penarikan adalah karakteristik.

Interaksi obat

Kombinasi beta-blocker dengan obat lain menunjukkan efek asing dan kronotropik negatif, dapat menyebabkan reaksi merugikan yang parah. Dengan kombinasi -blocker dengan clonidine, penurunan tekanan darah dan bradikardia yang nyata berkembang, terutama pada posisi horizontal pasien.

Kombinasi penunjukan beta-blocker dengan verapamil, amiodarone, glikosida jantung dapat menyebabkan bradikardia parah dan gangguan konduksi AV.

Kombinasi beta-blocker dengan nitrat atau calcium channel blocker dibenarkan, karena yang pertama mengurangi kebutuhan oksigen miokard, sementara yang lain, mengurangi nada perifer dan pembuluh koroner, memberikan pelepasan hemodinamik miokardium dan meningkatkan aliran darah koroner.

Adrenoblocker atau adrenolitik adalah sekelompok obat yang menyebabkan blokade reseptor untuk norepinefrin dan adrenalin. Mereka digunakan dalam kardiologi dan terapi umum untuk pengobatan pasien dengan lesi jantung dan pembuluh darah. Setiap tahun, daftar obat diisi ulang, tetapi hanya dokter yang memenuhi syarat yang dapat menentukan obat mana yang harus diambil untuk patologi tertentu.

Mekanisme aksi

Pada banyak penyakit, diperlukan blokade impuls adrenergik untuk menghilangkan efek norepinefrin dan epinefrin. Untuk tujuan ini, adrenoblocker digunakan, yang mekanisme kerjanya adalah memblokir adrenoreseptor (molekul protein menjadi noradrenalin dan adrenalin), sedangkan proses produksi hormon itu sendiri tidak terganggu.

Ada 4 jenis reseptor adrenergik di dinding pembuluh darah dan otot jantung - alfa-1, alfa-2, beta-1 dan beta-2. Adrenolitik mampu mematikan reseptor secara selektif, misalnya hanya alfa-1 atau beta-2, dan seterusnya. Akibatnya, obat penghambat adrenoblok dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada adrenoreseptor mana yang dimatikan.

Daftar

Pemblokir alfa-1 (selektif)

Mereka berkontribusi pada penurunan nada arteri, yang mengarah pada ekspansi dan penurunan tekanan dalam aliran darah. Selain itu, obat-obatan digunakan dalam perawatan kompleks prostatitis pada pria.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktif- alfuzosin hidroklorida.

Pemblokir reseptor alfa-1-adrenergik (terutama di daerah kelenjar prostat dan uretra). Membantu mengurangi tekanan di uretra dan mengurangi resistensi aliran urin, membantu memperlancar buang air kecil dan menghilangkan disuria, khususnya dengan hiperplasia prostat. Dalam dosis terapeutik, itu tidak mempengaruhi reseptor alfa-1-adrenergik pembuluh darah. Ini digunakan untuk mengobati tanda-tanda fungsional hiperplasia prostat jinak.

Di dalam, 5 miligram diminum dua kali sehari, dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis malam. Dosis harian tidak boleh melebihi 10 miligram. Orang tua dan pasien yang menerima pengobatan antihipertensi diresepkan 5 miligram per hari di malam hari, jika perlu, dosis harian disesuaikan menjadi 10 miligram.

Efek samping: mual, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pusing, mengantuk, reaksi alergi (ruam kulit, gatal), bengkak, tinitus.

Kontraindikasi: fungsi hati abnormal, hipotensi ortostatik, penggunaan bersama alpha-blocker lainnya, hipersensitivitas terhadap zat aktif atau komponen lain, gagal ginjal, obstruksi usus.

Doxazosin (Doxazosin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doxaprostan, Zokson)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktifnya adalah doxazosin.

Mengurangi tekanan darah tanpa perkembangan takikardia, meningkatkan koefisien kolesterol baik dan mengurangi kandungan total trigliserida dan kolesterol. Obatnya manjur untuk hipertensi arteri, termasuk yang disertai gangguan metabolisme (hiperlipidemia, obesitas).

Ambil tablet di pagi atau sore hari tanpa mengunyah. Dosis awal adalah 1 miligram per hari. Setelah 7-14 hari, tergantung pada kondisi pasien, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 miligram per hari, kemudian setelah 7-14 hari - hingga 4 miligram, 8 miligram atau 16 miligram per hari untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan.

Efek samping: pingsan, aritmia, takikardia, mual, kelelahan, sakit kepala, kantuk, lekas marah, asthenia, rinitis.

Kontraindikasi: gagal hati berat, anuria, infeksi saluran kemih, hipotensi arteri dalam pengobatan hiperplasia prostat jinak, obstruksi esofagus, intoleransi laktosa, intoleransi terhadap komponen obat, usia hingga 18 tahun, laktasi.

Prazosin (Adverzuten, Polpresin, Prazosinbene, Minipress)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktifnya adalah prazosin.

Sebuah bloker perifer reseptor alpha-1-adrenergik postsynaptic mencegah efek vasokonstriksi katekolamin, menurunkan tekanan darah dan mengurangi afterload pada otot jantung. Indikasi untuk digunakan adalah hipertensi arteri, penyakit dan sindrom Raynaud, gagal jantung kronis, kejang pembuluh darah perifer, pheochromocytoma, hiperplasia prostat.

Dosis ditentukan oleh dokter tergantung pada kondisi dan penyakit pasien. Dosis awal adalah 500 mikrogram 2-3 kali sehari. Dosis terapi rata-rata adalah 4-6 miligram per hari; maksimum - 20 miligram.

Efek samping: takikardia, hipotensi arteri, palpitasi, sesak napas, pusing, cemas, halusinasi, gangguan emosi, muntah, kekeringan pada rongga mulut, sering buang air kecil, penggelapan mata, hiperemia kornea dan konjungtiva, ruam, epistaksis, hidung tersumbat dan lain-lain.

Kontraindikasi: kehamilan, menyusui, usia hingga 12 tahun, hipotensi arteri, tamponade miokard, gagal jantung kronis dengan latar belakang perikarditis konstriktif, hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Tersedia dalam bentuk tablet; Zat aktifnya adalah terazosin hidroklorida dihidrat.

Obat ini mempromosikan perluasan venula dan arteriol, penurunan aliran balik vena ke miokardium dan resistensi pembuluh darah perifer total, dan juga memiliki efek hipotensi. Ini diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri dan hiperplasia prostat jinak.

Terapi harus dimulai dengan dosis minimal 1 miligram, diminum sebelum tidur dan setelah di tempat tidur selama 5-6 jam. Peningkatan dosis terjadi secara bertahap 1 kali dalam 7-10 hari. Dosis pemeliharaan, tergantung pada efektivitas terapi dan indikasi, adalah 1-10 miligram 1 kali per hari. Maksimum dosis harian- 20 miligram.

Efek samping: asthenia, pusing, mengantuk, pingsan, mual, jantung berdebar, takikardia, hidung tersumbat, edema perifer, gangguan penglihatan, jarang impotensi.

Kontraindikasi: laktasi, kehamilan, masa kanak-kanak hipersensitivitas terhadap zat aktif. Dengan hati-hati pada angina pektoris, gagal hati atau ginjal, diabetes mellitus, kecelakaan serebrovaskular.

Tamsulosin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Tersedia dalam bentuk kapsul dan butiran; Zat aktifnya adalah tamsulosin hidroklorida.

Obat itu mengurangi nada otot polos leher kandung kemih, prostat dan uretra prostat, meningkatkan aliran urin. Secara bersamaan mengurangi gejala iritasi dan obstruksi yang disebabkan oleh hiperplasia jinak prostat.

Untuk pengobatan, 0,4 miligram per hari diresepkan setelah sarapan, minum banyak cairan.

Efek samping: asthenia, sakit kepala, peningkatan denyut jantung, pusing, jarang - ejakulasi mundur, penurunan libido, sembelit, diare, rinitis.

Kontraindikasi: intoleransi terhadap komponen obat. Dengan hati-hati pada hipotensi arteri, gagal ginjal berat.

Urapidil Carino (Ebrantil, Tahiben)

Tersedia dalam bentuk solusi; Zat aktifnya adalah urapidil hidroklorida.

Ini memiliki efek hipotensi (menurunkan tekanan darah), mengurangi resistensi pembuluh darah perifer. Obat ini diresepkan untuk krisis hipertensi dan hipertensi arteri.

Agen diberikan secara intravena. Dalam bentuk patologi yang parah dan akut, 25 miligram diberikan selama 5 menit. Jika hasil yang diinginkan tidak tercapai, setelah 2 menit dosis diulang, jika dosis kedua tidak efektif, setelah 2 menit mereka beralih ke lambat pemberian intravena 50 miligram. Kemudian mereka beralih ke infus infus lambat.

Efek samping: sakit kepala, mulut kering, trombositopenia, reaksi alergi, fenomena kolaps ortostatik.

Kontraindikasi: kehamilan, stenosis aorta, laktasi, usia di bawah 18 tahun, duktus arteriosus paten, hipersensitivitas.

Urorek

Tersedia dalam bentuk kapsul; zat aktifnya adalah silodosin.

Diindikasikan untuk pengobatan gangguan saluran kemih yang disebabkan oleh hiperplasia prostat jinak.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 8 miligram sekali sehari, bersamaan dengan waktu makan (sebaiknya pada waktu yang sama). Pasien dengan insufisiensi ginjal selama 7 hari harus minum obat dengan dosis 4 miligram per hari, dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 8 miligram.

Efek samping: pusing, hipotensi ortostatik, diare, hidung tersumbat, penurunan libido, mual, mulut kering.

Kontraindikasi: insufisiensi ginjal dan / atau hati yang parah, usia di bawah 18 tahun, hipersensitivitas terhadap obat.

Penghambat alfa-2 (non-selektif)

Meningkatkan tekanan dengan merangsang adrenoreseptor dari sistem hipotalamus-hipofisis.

Dopegyt (Metildopa, Dopanol)

Tersedia dalam bentuk tablet; Bahan aktifnya adalah methyldopa sesquihydrate.

Obat antihipertensi yang menurunkan denyut jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total. Ini digunakan untuk mengobati hipertensi ringan hingga sedang (termasuk hipertensi selama kehamilan).

Dalam 2 hari pertama, obat ini dianjurkan untuk minum 250 miligram di malam hari, kemudian di 2 hari berikutnya dosis ditingkatkan 250 miligram dan seterusnya sampai efek terapeutik tercapai (biasanya berkembang ketika dosis harian 1 gram). dibagi 2 tercapai). -3 resepsi). Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 2 gram.

Efek samping: mengantuk, parestesia, lesu, sempoyongan saat berjalan, kekeringan pada mukosa mulut, mialgia, artralgia, penurunan libido (potensi), demam, pankreatitis, leukopenia, hidung tersumbat dan lain-lain.

Kontraindikasi: anemia hemolitik, gagal ginjal dan / atau hati, sirosis hati, infark miokard akut, depresi, hepatitis, hipersensitivitas, aterosklerosis serebral parah, parkinsonisme dan lain-lain.

Clonidine (Catapresan, Clonidine, Barklid, Chlofazolin)

Tersedia dalam bentuk tablet, larutan dan obat tetes mata; Zat aktifnya adalah klonidin hidroklorida.

Clonidine adalah obat antihipertensi yang bekerja sentral. Indikasi untuk digunakan adalah: hipertensi arteri, krisis hipertensi, glaukoma tipe terbuka primer sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain yang mengurangi tekanan intraokular.

Dokter menetapkan dosis secara individual. Dosis awal yang direkomendasikan adalah 0,075 miligram tiga kali sehari. Selanjutnya, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 0,9 miligram. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 2,4 miligram. Pasien lanjut usia diresepkan 0,0375 miligram tiga kali sehari. Durasi kursus rata-rata adalah 1-2 bulan. Untuk menghentikan krisis hipertensi, obat ini diberikan secara intramuskular atau intravena dengan dosis 0,15 miligram.

Efek samping : mengantuk, cemas, asthenia, sedasi, kegelisahan malam hari, bradikardia, gatal-gatal, ruam kulit, kekeringan pada konjungtiva, rasa terbakar atau gatal pada mata, pembengkakan dan hiperemia konjungtiva.

Kontraindikasi: syok kardiogenik, hipersensitivitas, hipotensi arteri, bradikardia sinus parah, aterosklerosis serebral berat, depresi, sindrom sinus sakit, kehamilan, menyusui, radang mata anterior (untuk tetes).

Alpha-1,2-blocker

Dihydroergotamine (Ditamin, Clavigrenin, DG-Ergotamine)

Tersedia dalam bentuk solusi; zat aktifnya adalah dihydroergotamine.

Mengurangi nada arteri, memiliki efek tonik langsung pada vena perifer. Ini diresepkan untuk migrain, varises pada ekstremitas bawah, hipotensi ortostatik, labilitas otonom, atonia usus.

Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena, juga diberikan secara oral (pengobatan intermiten). Intramuskular untuk menghilangkan serangan, dosis yang dianjurkan adalah 1-3 miligram, untuk efek yang lebih cepat, 1 miligram diberikan secara intravena. Di dalam, untuk menghilangkan migrain, 2,5 miligram diresepkan 2-3 kali sehari selama beberapa minggu. Dengan varises - 15 miligram per hari tiga kali sehari.

Efek samping: pusing, muntah, diare, aritmia, kantuk, rinitis, parestesia pada jari tangan dan kaki, nyeri pada ekstremitas, takikardia, kardialgia, vasospasme, hidung tersumbat.

Kontraindikasi: penyakit jantung iskemik, intoleransi terhadap komponen obat, angina pektoris, aterosklerosis berat, infark miokard, sepsis, kehamilan, laktasi, gagal ginjal dan / atau hati, hipertensi arteri, kerusakan miokard organik, angina pektoris vasospastik, usia hingga 16 tahun.

Dihydroergotoxin (Hidergin, DG-Ergotoxin)

Tersedia dalam bentuk larutan untuk injeksi dan pemberian oral; zat aktifnya adalah dihydroergotoxin.

Obat antiadrenergik yang menurunkan tekanan darah dan melebarkan pembuluh darah, penghambat alfa dan alfa-adrenergik. Indikasi untuk penggunaan: hipertensi, endarteritis (penyakit lapisan dalam arteri), migrain, penyakit Raynaud, vasospasme retina.

Pada hipertensi dan gangguan peredaran darah perifer, alpha-blocker diresepkan 5 tetes secara oral tiga kali sehari, kemudian dosisnya meningkat 2-3 tetes menjadi 25-40 tetes 3 kali sehari. Dalam kasus pelanggaran parah pada sirkulasi perifer, 1-2 mililiter diberikan secara intramuskular atau intravena.

Efek samping: reaksi alergi, gangguan pencernaan.

Kontraindikasi: hipotensi, aterosklerosis berat, infark miokard, usia lanjut, lesi organik otot jantung, gangguan fungsi ginjal.

Khotbah (Nicergoline, Nicergoline-Ferein)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktifnya adalah nicergoline.

Alpha1,2-blocker meningkatkan sirkulasi perifer dan otak. Indikasi: gangguan vaskular dan metabolisme serebral kronis dan akut (karena hipertensi arteri, aterosklerosis, dan sebagainya); gangguan metabolisme vaskular dan perifer kronis dan akut (penyakit Raynaud, arteriopati ekstremitas).

Obat ini diresepkan secara oral, tergantung pada penyakit dan tingkat keparahannya, 5-10 miligram tiga kali sehari atau 30 miligram dua kali sehari, secara berkala, untuk waktu yang lama.

Efek samping: penurunan tekanan darah, sakit kepala, insomnia atau kantuk, kebingungan, diare, dispepsia, ruam kulit.

Kontraindikasi: perdarahan akut, pelanggaran regulasi ortostatik, infark miokard akut, kehamilan, usia hingga 18 tahun, defisiensi sukrase, laktasi, hipersensitivitas.

Beta-1-blocker (selektif, kardioselektif)

Reseptor beta-1 terutama terkonsentrasi di miokardium, dan ketika mereka diblokir, penurunan denyut jantung diamati.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Tersedia dalam bentuk tablet; Zat aktifnya adalah bisoprolol fumarat.

Obat ini memiliki efek antiaritmia, antihipertensi dan antiangina. Obat ini mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen, mengurangi denyut jantung (selama latihan dan istirahat) dan curah jantung. Indikasi: pencegahan serangan angina, hipertensi arteri, gagal jantung kronis.

Regimen dosis ditentukan oleh dokter secara individual. Dosis rata-rata adalah 0,005-0,01 gram. Obat harus diminum sekali sehari di pagi hari selama atau sebelum sarapan.

Efek samping: pusing, merasa kedinginan, gangguan tidur, bradikardia, konjungtivitis, mual, diare, sakit perut, kelemahan otot, kejang-kejang, ruam kulit, hot flashes, gangguan potensi.

Kontraindikasi: kehamilan, menyusui, gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi, kolaps, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah yang nyata, usia di bawah 18 tahun, hipersensitivitas dan lain-lain.

Breviblock

Tersedia dalam bentuk solusi; Zat aktifnya adalah esmolol hidroklorida.

Beta-1-blocker selektif diindikasikan untuk takiaritmia supraventrikular (termasuk atrial flutter dan fibrilasi) dan hipertensi arteri setelah dan selama intervensi bedah.

Agen diberikan secara intravena, dosis dipilih secara individual dan disesuaikan tergantung pada hasil klinis.

Efek samping: penurunan tekanan darah, bradikardia, asistol, berkeringat, pusing, kebingungan, bronkospasme, sesak napas, sesak napas, mual, retensi urin, gangguan penglihatan dan bicara, pembengkakan dan lain-lain.

Kontraindikasi: blokade sinoatrial 2-3 derajat, bradikardia berat, insufisiensi akut infark miokard, syok kardiogenik, hipovolemia, laktasi, kehamilan, usia hingga 18 tahun, hipersensitivitas.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Tersedia dalam bentuk tablet; Zat aktifnya adalah metoprolol tartrat.

Beta-blocker selektif modern diambil untuk hipertensi arteri (termasuk takikardia tipe hiperkinetik), penyakit arteri koroner (pencegahan sekunder infark miokard, serangan angina pektoris), aritmia jantung, hipertiroidisme (dalam terapi kombinasi), migrain.

Tablet harus diminum dengan makanan atau segera setelah makan, ditelan utuh. Tergantung pada patologi dan tingkat keparahannya, dosis harian bisa dari 50 hingga 200 miligram.

Efek samping: kelelahan, parestesia pada ekstremitas, sakit kepala, bradikardia sinus, penurunan tekanan darah, kecemasan, reaksi alergi (ruam, gatal, kemerahan pada kulit), nyeri di perut, jantung berdebar, hidung tersumbat dan lain-lain.

Kontraindikasi: syok kardiogenik, blokade AV 2-3 derajat, sindrom sinus sakit, insufisiensi miokard pada tahap dekompensasi, bradikardia berat, laktasi, kehamilan, usia hingga 18 tahun, hipersensitivitas.

Beta-1,2-blocker (non-selektif)

Obat-obatan mengatur tekanan darah dan mempengaruhi konduksi jantung.

Anaprilin (Obzidan)

Tersedia dalam tablet; Zat aktifnya adalah propranolol hidroklorida. Beta-blocker non-selektif diindikasikan untuk hipertensi, bukan angina stabil, takikardia sinus, fibrilasi atrium takisistolik, takikardia supraventrikular, ekstrasistol ventrikel dan supraventrikular, kecemasan, tremor esensial.

Tablet diminum secara oral, terlepas dari makanannya. Pada awal pengobatan, 20 miligram per hari diresepkan, kemudian dokter dapat meningkatkan dosisnya.

Efek samping: nyeri dan kekeringan pada mata, kelelahan, depresi, gugup, bradikardia sinus, trombositopenia, bronkospasme, peningkatan keringat, dan sebagainya.

Kontraindikasi: gagal jantung akut, syok kardiogenik, bradikardia, blokade sinoatrial, kehamilan, laktasi.

Bopindolol (Sandorm)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktifnya adalah bopindolol.

Beta-blocker non-selektif dengan efek antihipertensi dan antiangina. Ini digunakan untuk hipertensi arteri, angina pektoris, aritmia, infark miokard (pencegahan sekunder).

Obat ini diresepkan dalam dosis awal - 1 miligram per hari, sesuai indikasi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 miligram per hari, dan ketika efek yang diinginkan tercapai, dikurangi menjadi 0,5 miligram per hari.

Efek samping: bradikardia, penurunan tekanan darah, gangguan tidur, rasa dingin, bronkospasme, dispnea, kelelahan, kelemahan, muntah, mual, sembelit, perut kembung, mulut kering, pusing.

Kontraindikasi: syok kardiogenik, gagal jantung dekompensasi, hipersensitivitas, asma bronkial berat, sindrom sinus sakit, angina pektoris, kehamilan, laktasi.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktif - nadolol.

Obat ini memiliki aktivitas anti-iskemik (antanginal) dan digunakan untuk mengobati penyakit miokardium iskemik. Hal ini juga efektif dalam hipertensi (tekanan darah tinggi persisten). Selain itu, obat ini diindikasikan untuk pengobatan migrain, takiaritmia (gangguan irama jantung) dan untuk menghilangkan gejala hipertiroidisme (peningkatan fungsi tiroid).

Tablet diresepkan di dalam, terlepas dari makanannya. Dengan penyakit jantung koroner, pengobatan dimulai dengan 40 miligram 1 kali per hari, setelah 4-7 hari dosis ditingkatkan menjadi 80-160 miligram per hari. Dengan hipertensi, 40-80 miligram diresepkan 1 kali per hari, dosisnya perlahan ditingkatkan menjadi 240 miligram (dalam 1-2 dosis). Untuk pengobatan takiaritmia, mulailah dengan 40 miligram per hari, kemudian naik menjadi 160 miligram per hari.

Efek samping: insomnia, kelelahan, parestesia (perasaan mati rasa pada anggota badan), bradikardia, mulut kering, gangguan saluran cerna.

Kontraindikasi: asma bronkial, kecenderungan bronkospasme, syok kardiogenik, hipertensi paru, hamil, laktasi. Dengan hati-hati pada gagal hati dan / atau ginjal, diabetes mellitus.

Oksprenolol (Trazicor)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktifnya adalah oxprenolol.

Ini memiliki tindakan antiangina, hipotensi dan antiaritmia. Ini diindikasikan untuk hipertensi arteri, infark miokard (pencegahan sekunder), fibrilasi atrium, aritmia jantung. Juga, obat ini digunakan sebagai pengobatan tambahan untuk prolaps katup mitral, pheochromocytoma, tremor.

Dianjurkan untuk mulai minum obat dengan 20 miligram 4 kali sehari, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 40-80 miligram 3-4 kali sehari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 480 miligram. Untuk pencegahan sekunder setelah serangan jantung, 40 miligram diresepkan dua kali sehari.

Efek samping: kelemahan, kantuk, pusing, depresi, kecemasan, melemahnya kontraktilitas otot jantung, nyeri pada dada, gangguan penglihatan dan lain-lain.

Kontraindikasi: intoleransi terhadap komponen obat, hipotensi arteri, asma bronkial, diabetes, kehamilan, laktasi, kardiomegali, gagal hati, sindrom Raynaud dan lain-lain.

Pemblokir alfa beta

Obat-obatan dalam kelompok ini menurunkan tekanan darah dan OPSS (resistensi pembuluh darah perifer total), dan juga mengurangi tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka.

Carvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Tersedia dalam bentuk tablet; zat aktifnya adalah carvedilol.

Ini memiliki efek vasodilatasi, antihipertensi dan antiangina. Obat ini mengurangi tekanan darah, pasca dan preload pada miokardium, cukup mengurangi detak jantung, tanpa mempengaruhi aliran darah ginjal dan fungsi ginjal. Ini digunakan sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain untuk pengobatan hipertensi arteri, angina stabil, gagal jantung kronis.

Obatnya diminum secara oral, terlepas dari makanannya. Dosis ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada penyakit dan respons klinis. Pada awal pengobatan, dosisnya adalah 12,5 miligram, setelah 1-2 minggu dapat ditingkatkan menjadi 25 miligram. Dosis harian maksimum adalah 50 miligram.

Efek samping: bradikardia, sakit kepala, depresi, diare, muntah, edema, gangguan fungsi ginjal, leukopenia, hidung tersumbat, sesak napas, bronkospasme, dan sebagainya.

Kontraindikasi: bradikardia berat, gagal ginjal berat, gagal jantung pada tahap dekompensasi, kehamilan, menyusui, usia hingga 18 tahun, syok kardiogenik, hipersensitivitas.

proxodolol

Tersedia dalam bentuk obat tetes mata; zat aktifnya adalah proxodolol. Agen antiglaukoma digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan intraokular, glaukoma afakia, glaukoma sudut terbuka dan jenis glaukoma sekunder lainnya. Ini juga digunakan dalam terapi kompleks untuk mengurangi tekanan intraokular pada glaukoma sudut tertutup.

Obat harus ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva 1 tetes hingga 3 kali sehari.

Efek samping: penglihatan kabur, mulut kering, bradikardia, gastralgia, sakit kepala, penurunan tekanan darah, terjadinya bronkospasme.

Kontraindikasi: bradikardia sinus, syok kardiogenik, insufisiensi kronis otot jantung pada tahap dekompensasi, hipotensi arteri, diabetes mellitus tergantung insulin, intoleransi individu.

Selama masa kehamilan

Mengambil adrenoblocker selama kehamilan tidak dianjurkan. Namun, jika ada kebutuhan mendesak, maka hanya spesialis yang dapat meresepkan dan mengontrol asupannya, pilih penggantinya.

Selama menyusui, penghambat adrenergik tidak diresepkan; sebaliknya, dokter menyarankan Anda untuk mengikuti diet khusus dan mengurangi aktivitas fisik. Dimungkinkan untuk menggunakan perangkat medis dengan konten tinggi kalium, mineral, magnesium dan kalsium.

anak-anak

Dimungkinkan untuk menggunakan adrenoblocker pada usia 16-18 tahun. Dalam kasus yang jarang terjadi, dan seperti yang ditentukan oleh dokter, obat-obatan digunakan untuk merawat anak-anak di bawah usia ini.

Alpha (α)-blocker adalah sekelompok obat yang membantu menurunkan tekanan darah. Mereka bukan obat urutan pertama untuk pengobatan hipertensi esensial tanpa komplikasi.

Sebagai obat tingkat pertama, mereka digunakan dalam pengobatan hipertensi dalam hubungannya dengan penyakit berikut:

1. penyakit hiperkolesterolemia;
2. Hipertrofi prostat.

Tindakan -blocker

Tindakan alpha-blocker ditujukan untuk memperluas tempat tidur vena. Pada saat yang sama, mereka mengurangi preload dan mengurangi hipertrofi ventrikel kiri jantung, karena ini, reaksi vasospastik di daerah arteri koroner dihilangkan.

Mekanisme aksi dicapai dengan memblokir adrenoreseptor alfa-1 pada tingkat arteriol (perifer). Ini menurunkan OPS serta afterload.

Klasifikasi obat

Ini membedakan dua kelompok utama obat:

1. Non-selektif. Mereka bekerja pada reseptor -1 dan -2. Ini termasuk:
   • berarti "tropafen";
   • obat "fentolamin";
   • berarti "piroksan".

   Kelompok obat ini memblokir transmisi impuls vasokonstriksi adrenergik, sehingga menyebabkan dilatasi arteriol, serta prekapiler. Karena efek singkat dari efek hipotensi, obat ini tidak digunakan sebagai agen terapi utama. Lebih sering digunakan untuk menghentikan krisis hipertensi. Terkadang untuk mengambil sampel yang bersifat diagnostik diferensial untuk mendeteksi pheochromocytoma.

2. Penyekat -1 selektif atau pascasinaps. Di antara kelompok ini, -1 blocker dari generasi pertama dan kedua dibedakan:
   • obat generasi pertama: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress, dll.);
   • obat generasi kedua: Obat tarazosin (chitrin), serta doxazosin (kardura).

Alpha-blocker paling efektif

Tabel: Daftar alpha blocker terbaik untuk hipertensi

Apakah mungkin untuk menggabungkan?

Bisakah alpha blocker dikonsumsi dengan obat lain? Dengan persiapan seri ini, Anda bisa minum diuretik. Mereka mengaktifkan sistem renin-angiotensin-aldosteron dan berkontribusi pada retensi garam dan air dalam tubuh pasien.

Pelengkap yang terakhir efek penyembuhan, berkontribusi pada pengembangan tindakan hipotensi. Kombinasi obat ini memberikan efek yang luar biasa! Mengurangi dampak negatif diuretik pada tingkat lipid dalam darah pasien.

-blocker juga efektif dalam kombinasi dengan -blocker. Mereka saling melengkapi. Yang terakhir menurunkan tingkat pengaruh -blocker pada tingkat lipid. Pada gilirannya, -blocker membantu mencegah refleks takikardia, yang dapat menyebabkan .

Keuntungan obat-obatan dalam kelompok ini

-blocker, tidak seperti -blocker dan diuretik, memiliki efek positif pada kadar kolesterol. Mereka bertindak atas profil lipid plasma darah (kadar trigliserida). Ini secara signifikan mengurangi risiko terjadinya dan perkembangan aterosklerosis.

Juga -blocker:

• menurunkan tingkat tekanan tanpa mengubah tingkat detak jantung;
• tidak menambah atau mengurangi kadar glukosa (gula) dalam darah;
• jangan melanggar potensi;
• pada prinsipnya memiliki sedikit efek samping, dengan pengecualian "efek dosis pertama".

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama termasuk gagal jantung berat dan asma bronkial. Bagi penderita diabetes, mengonsumsi obat ini harus disertai dengan pengukuran kadar gula darah secara konstan. Dalam kasus yang jarang terjadi, itu dapat meningkat secara signifikan.

Penerimaan -blocker dapat menurunkan tingkat libido, serta mempengaruhi potensi.

Kontraindikasi saat menggunakan -blocker:

• hipersensitivitas terhadap obat ini;
• kehamilan;
• stenosis (mitral dan / atau aorta) dan emboli paru (dalam kasus penggunaan obat "terazosin" dan "doxazosin").

Kontraindikasi dalam kasus khusus:

1. Dengan hipertrofi prostat jinak. Dalam hal ini, -blocker hanya diresepkan untuk tingkat normal NERAKA.
2. Dengan dislipidemia. Pada penyakit ini, paparan selektif -blocker membantu mengurangi kadar kolesterol total, dan juga meningkatkan jumlah lipoprotein densitas tinggi dan menurunkan konsentrasi kolesterol total dalam kaitannya dengan HDL.

Efek samping dari mengambil

Kerja obat mirip dengan kerja ACE inhibitor. Obat-obatan tidak menyebabkan kantuk dan tidak mengganggu gaya hidup aktif.

Mereka juga memiliki efek samping yang menguntungkan. Jadi minum obat mempermudah buang air kecil dengan kelenjar prostat yang membesar.

Efek negatifnya tidak berlangsung lama. Lebih sering pusing pendek, kadang ada sinkop singkat. Sebagian besar gejala ini terjadi pada orang tua.

Alpha-blocker untuk hipertensi hanya dapat diresepkan oleh dokter! Anda tidak boleh bereksperimen sendiri dengan obat-obatan dari kelompok ini.

ADA KONTRAINDIKASI
KONSULTASI DOKTER ANDA DIPERLUKAN

Penulis artikel Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapis

dalam kontak dengan

Sampai saat ini, beta- dan alpha-blocker secara aktif digunakan di berbagai bidang kedokteran dan farmakologi. Apotek menjual berbagai lini obat berdasarkan zat ini. Benar, untuk keselamatan Anda sendiri, Anda perlu mengetahui mekanisme kerjanya, efek sampingnya. Selanjutnya, kami akan mempertimbangkan klasifikasi obat-obatan ini, mencari tahu fitur apa yang mereka miliki, dan mempertimbangkan ruang lingkup aplikasinya.

Karakteristik umum dari obat-obatan ini

Alpha-blocker bekerja pada reseptor adrenergik yang terletak di dinding jantung dan pembuluh darah. Kelompok obat ini mendapatkan namanya secara langsung karena fakta bahwa mereka memblokir efek adrenoreseptor. Norma adalah keadaan di mana adrenoreseptor bebas. Pada saat yang sama, norepinefrin atau adrenalin, yang muncul dalam aliran darah, dapat bekerja pada mereka. Adrenalin selama mengikat reseptor adrenergik dapat memicu efek berikut:

• efek vasokonstriksi. Dalam hal ini, penyempitan tajam lumen pembuluh darah terjadi.
• Efek hipertensi, di mana tekanan meningkat.
• Efek anti alergi.
• Efek bronkodilator, yang menyebabkan lumen bronkus mengembang.
• Efek hiperglikemik, ketika kadar glukosa dalam darah meningkat.

Obat-obatan dari kategori penghambat alfa-adrenergik mematikan adrenoreseptor, memiliki efek berlawanan dari adrenalin, yaitu, mereka berkontribusi pada perluasan pembuluh darah, mengurangi tekanan, dan pada saat yang sama mempersempit lumen bronkus, mengurangi kadar glukosa. Ini adalah efek paling umum yang melekat pada semua obat dari kategori farmakologis ini, tanpa kecuali.

Daftar alpha-blocker akan diberikan di bawah ini.

Lebih lanjut tentang reseptor adrenergik

Tubuh adalah mekanisme yang terkoordinasi dengan baik. Komunikasi antara organ perifer, otak dan jaringan disediakan oleh sinyal khusus. Transmisi sinyal ini didasarkan pada reseptor khusus. Ketika reseptor mengikat ligan mereka (beberapa zat yang mengenali reseptor tertentu), mereka memberikan transmisi sinyal lebih lanjut, di mana enzim tertentu diaktifkan.

Contoh dari pasangan tersebut adalah adrenoreseptor-katekolamin. Mereka termasuk epinefrin, dopamin dan norepinefrin. Ada beberapa jenis reseptor adrenergik, yang masing-masing dapat memicu kaskade pensinyalan, yang mengakibatkan tubuh manusia berbagai perubahan terjadi.

Obat alpha-blocker untuk prostatitis sangat sering diresepkan.

Reseptor alfa-adrenergik - apa itu?

Elemen-elemen ini termasuk adrenoreseptor alfa 1 dan 2:

• Alfa 1 adrenoseptor terletak di arteriol, memberikan kejang, meningkatkan tekanan dan meminimalkan permeabilitas pembuluh darah.
• Alpha 2 menurunkan tekanan darah. Alpha-blocker untuk hipertensi sangat efektif.

Reseptor beta adrenergik

Elemen-elemen ini termasuk reseptor adrenergik beta 1, 2 dan 3:

• Beta meningkatkan kontraksi jantung, dan di samping itu, memompa tekanan.
• Beta 2 meningkatkan jumlah glukosa yang masuk ke dalam darah.
• Beta 3 terletak di jaringan adiposa. Ketika diaktifkan, energi dihasilkan bersama dengan peningkatan produksi panas.

Alpha 1 dan beta 1 mengikat norepinefrin. Dan alpha 2 dan beta 2, pada gilirannya, mengikat norepinefrin dan adrenalin. Patut dikatakan bahwa adrenalin lebih baik ditangkap oleh adrenoseptor beta 2.

Bagaimana cara kerja alpha dan beta blocker?

Mekanisme aksi farmasi pada adrenoreseptor

• Stimulan yang bersifat adrenomimetik atau agonis.
• Blocker bertindak sebagai adrenolitik dan adrenoblocker.

Efek agonis adrenergik alfa 1 didasarkan pada stimulasi elemen adrenergik, akibatnya semua jenis perubahan terjadi pada tubuh manusia. Daftar obat-obatan ini termasuk "Oxymetazoline" bersama dengan "Ibopamine", "Cocaine" dan "Sidnofen".

Tindakan alpha-blocker didasarkan pada penghambatan reseptor adrenergik. Dalam hal ini, adrenoreseptor memicu perubahan yang berlawanan secara diametris. Daftar obat-obatan ini termasuk "Yohimbine" bersama dengan "Pindolol" dan "Esmolol".

Jadi, adrenolitik, bersama dengan adrenomimetik, adalah zat antagonis. Selanjutnya, kita beralih ke pertimbangan klasifikasi kategori obat ini.

Klasifikasi obat adrenoblocker

Sistematika adrenolitik, sebagai suatu peraturan, didasarkan pada jenis adrenoreseptor yang dihambat oleh penghambat ini. Jadi, bedakan:

• Alpha blocker, termasuk alpha 1 dan alpha 2 blocker.
• Beta-blocker, termasuk beta 1 dan beta 2 blocker.

Adrenoblocker mampu menghambat satu atau beberapa reseptor sekaligus. Misalnya, zat pindodol dapat memblokir adrenoreseptor beta 1 dan 2. Penghambat adrenergik semacam itu disebut non-selektif. Zat esmolod hanya mempengaruhi beta 1 adrenoreseptor. Adrenolitik ini disebut selektif.

Serangkaian beta-blocker dalam bentuk "Acetobutolol", "Oxpenolol" dan lainnya memiliki efek stimulasi pada reseptor beta-adrenergik. Mereka sering diresepkan untuk orang yang menderita bradikardia. Kemampuan ini disebut aktivitas internal simpatik, dengan kata lain "ICA". Terminologi ini digunakan terutama oleh dokter.

Daftar obat dalam kelompok ini

Sampai saat ini, obat-obatan berikut dianggap sebagai alpha-blocker terbaik:

• obat alfuzosin. Obat ini diindikasikan untuk hipertrofi miokard dan prostatitis. Perlu diingat bahwa saat meminumnya, orang mungkin mengalami sesak napas, pembengkakan pada tangan dan kaki.
• Obat "Urapidil" memiliki indikasi yang sama dengan obat sebelumnya. Hal ini juga sering diresepkan untuk impotensi pada pria. Tapi itu harus diambil dengan hati-hati, karena mampu menurunkan tekanan ke nilai kritis.
• Obat "Yohimbine" juga diminum untuk impotensi pada pria. Tetapi dengan latar belakang penggunaannya, masalah buang air kecil dapat terjadi.
• Berarti "Nicergoline" digunakan untuk pelanggaran aliran darah tepi. obat ini dapat menyebabkan gangguan tidur.
• Obat "Fentolamine" digunakan dengan adanya proses patologis di jaringan lunak kaki dan lengan. Efek samping termasuk fakta bahwa obat ini dapat memicu keadaan demam.
• Obat "Proroxan" diresepkan untuk pasien dengan aterosklerosis lanjut.

Mekanisme kerja obat ini

Efek utama dari alpha blocker, sebagai suatu peraturan, terletak pada kemampuan mereka untuk berinteraksi dengan adrenoseptor pembuluh darah dan jantung. Mereka bekerja sedemikian rupa sehingga mereka mematikannya, seolah-olah. Alpha-blocker berinteraksi dengan reseptor alih-alih adrenalin dan noradrenalin, sebagai akibat dari kontak kompetitif seperti itu, mereka dapat menyebabkan efek yang sepenuhnya berlawanan, yaitu sebagai berikut:

• Mengurangi diameter lumen pembuluh darah.
• Peningkatan tekanan darah.
• Masuknya lebih banyak glukosa ke dalam darah.

Hari ini ada berbagai obat berdasarkan penghambat alfa-adrenergik, memberikan sifat farmakologis umum dan sangat spesifik untuk lini obat ini. Jelas, kelompok penghambat yang berbeda dapat memiliki efek yang berbeda pada tubuh. Ada juga mekanisme yang berbeda dari fungsinya.

Alpha-blocker terhadap reseptor alfa 1 dan 2 terutama digunakan sebagai vasodilator. Peningkatan lumen pembuluh darah menyebabkan peningkatan suplai darah ke organ. Biasanya, obat-obatan Kategori ini ditujukan untuk membantu usus dan ginjal. Terhadap latar belakang asupan mereka, tekanan darah menjadi normal pada orang, jumlahnya darah vena di vena cava (indikator ini dalam kedokteran disebut aliran balik vena), yang mengurangi beban pada jantung.

Obat-obatan telah banyak digunakan untuk pengobatan pasien yang tidak banyak bergerak dan orang sakit dengan obesitas. Alpha-blocker dapat mencegah terjadinya refleks detak jantung. Berikut adalah sejumlah efek utama dengan latar belakang aplikasi:

• Pembongkaran jantung tercapai.
• Sirkulasi darah menjadi normal.
• Sesak napas berkurang.
• Mempercepat penyerapan insulin.
• Tekanan dalam sirkulasi pulmonal menurun.

Cara kerja beta blocker

Pertama-tama, beta-blocker non-selektif dimaksudkan untuk memerangi penyakit jantung koroner. Obat-obatan ini mengurangi kemungkinan serangan jantung. Penurunan jumlah renin dalam darah dicapai melalui penggunaan alpha-adenoblocker dengan adanya hipertensi pada pasien. Beta-blocker secara aktif mendukung kerja jantung. Ini mencapai efek berikut:

• Normalisasi detak jantung.
• Pencapaian aksi antiaritmia.
• efek antihipoksia.
• Isolasi area nekrosis pada infark miokard.

Beta-blocker sering diresepkan untuk orang-orang yang aktivitasnya terkait dengan kelebihan fisik dan mental.

Diketahui bahwa alpha-blocker untuk prostatitis membantu. Apakah begitu?

Indikasi penggunaan obat-obatan

Jadi, kapan waktu yang tepat untuk menggunakan alpha-blocker? Ada sejumlah gejala dan patologi dasar, yang dengannya pasien diberi resep obat-obatan ini:

• Di hadapan penyakit Raynaud. Dengan latar belakang penyakit ini, kejang terjadi di ujung jari. Dengan berlalunya waktu, jari-jari dapat menjadi bengkak bersama dengan warna sianida, dan bisul juga dapat berkembang.
• Di hadapan sakit kepala akut dan migrain.
• Dalam hal pembentukan tumor aktif secara hormonal di ginjal.
• Untuk pengobatan hipertensi.
• Dalam kasus mendiagnosis hipertensi arteri.
• Dengan prostatitis, alpha-blocker sangat diperlukan.

Selain itu, ada sejumlah penyakit yang pengobatannya didasarkan pada obat-obatan ini. Area utama di mana adrenoblocker digunakan adalah kardiologi dan urologi.

Aplikasi dalam kardiologi

Perlu dicatat bahwa konsep "hipertensi" dan "hipertensi" sering membingungkan. Hipertensi merupakan penyakit yang sering menjadi kronis. Di hadapan hipertensi, orang didiagnosis dengan peningkatan tekanan. Dan secara langsung peningkatannya adalah hipertensi arteri. Hipertensi adalah gejala suatu penyakit, dan hipertensi adalah penyakit. Dengan latar belakang keadaan hipertensi yang konstan pada seseorang, risiko stroke atau serangan jantung meningkat.

Penggunaan alpha-blocker pada hipertensi telah lama menjadi bagian dari praktik medis. Terazosin digunakan untuk mengobati hipertensi. Di bawah pengaruhnya, denyut jantung meningkat pada tingkat yang lebih rendah pada pasien.

Alpha-blocker menghasilkan efek antihipertensi, yang terdiri dari memblokir impuls saraf vasokonstriktor. Karena ini, lumen di pembuluh meningkat, dan tekanan, pada gilirannya, dengan cepat menjadi normal.

Penting untuk dicatat bahwa pengobatan antihipertensi memiliki perangkapnya sendiri. Faktanya adalah bahwa di bawah pengaruh alpha-blocker, tekanan pada orang berkurang secara tidak merata. Efek hipotonik berlaku dalam posisi tegak, sehubungan dengan ini, ketika mengubah postur, pasien dapat kehilangan kesadaran.

Alpha-blocker juga digunakan jika pasien memiliki krisis hipertensi. Benar, dalam hal ini mereka hanya dapat memiliki efek yang bersamaan. Untuk mengonsumsi obat ini, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

Harus ditekankan bahwa alpha-blocker saja tidak dapat mengatasi hipertensi, karena mereka terutama bekerja pada pembuluh darah kecil. Dalam hal ini, mereka lebih sering digunakan untuk mengobati penyakit pada sirkulasi perifer dan serebral. Efek antihipertensi lebih khas dari beta-blocker.

Daftar penghambat alfa-adrenergik terus diperbarui.

Gunakan di bidang urologi

Adrenolitik secara aktif digunakan dalam pengobatan penyakit urologis yang paling umum - prostatitis. Penggunaan penghambat adrenergik di hadapan prostatitis adalah karena kemampuannya untuk memblokir reseptor alfa-adrenergik di daerah otot polos kandung kemih dan kelenjar prostat. Obat-obatan dalam bentuk "Tamsulosin" dan "Alfuzosin" digunakan untuk mengobati adenoma prostat dan prostatitis kronis.

Efek blocker tidak terbatas pada memerangi prostatitis saja. Obat-obatan semacam itu menstabilkan proses aliran urin, yang dengannya produk metabolisme dikeluarkan dari tubuh bersama dengan bakteri patogen. Untuk mencapai efek penuh obat, kursus dua minggu biasanya diperlukan.

Apakah selalu mungkin untuk meresepkan alpha-blocker untuk adenoma?

Kontraindikasi pengobatan

Ada beberapa kemungkinan kontraindikasi. Pertama-tama, kita berbicara tentang intoleransi individu pasien terhadap obat-obatan ini. Anda tidak boleh meminumnya dengan sindrom simpul sinus atau dengan latar belakang blokade sinus.

Jika pasien memiliki penyakit paru-paru, apakah itu asma bronkial atau penyakit obstruktif, terapi dengan alpha-blocker juga dikontraindikasikan. Di hadapan penyakit serius hati, dan, selain itu, dengan maag atau diabetes, penggunaan obat ini juga tidak dianjurkan. Kelompok obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Efek samping

Alpha-blocker dapat menyebabkan sejumlah efek samping pada pasien berupa mual, pingsan, masalah tinja, pusing, hipertensi saat perubahan posisi, dan sebagainya.

Alpha 1s menyebabkan efek samping seperti tekanan darah rendah, peningkatan denyut jantung bersama dengan penglihatan kabur, pembengkakan pada ekstremitas dan rasa haus. Selain itu, mungkin ada ereksi yang menyakitkan pada pria atau, sebaliknya, penurunan hasrat dan gairah seksual. Nyeri di punggung dan di daerah di belakang tulang dada tidak dikesampingkan.

Alpha-2 blocker menyebabkan perasaan cemas dan penurunan frekuensi buang air kecil. Selain itu, mungkin ada gejala dalam bentuk hiperreaktivitas, yang menyebabkan insomnia, nyeri di jantung dan tungkai bawah, dan, terlebih lagi, nafsu makan yang buruk.

Kami meninjau daftar obat alpha-blocker.