Сальбутамол – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав, дозировка и цена. Лекарственный справочник гэотар Сальбутамол побочные эффекты

Сальбутамол - бронхолитик, избирательный стимулятор бета-2-адренорецепторов, который используют для снятия спазма бронхов в т.ч. при бронхиальной астме. Для лиц, страдающих бронхиальной астмой, не является секретом, что быстрейший способ купировать приступ - принять бронхорасширяющее лекарственное средство. До середины 20 века с этой целью использовали адреналин, который наряду с расширением бронхов, вызывал сильную тахикардию и гипертонию. Это происходило по той причине, что адреналин действовал неизбирательно как на бета-1-рецепторы, «отвечающие» за работу сердца, так и на бета-2-рецепторы, «курирующие» бронхи. Подобная неизбирательность действия для многих пациентов (в первую очередь для тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями) является неприемлемой. Это обусловило необходимость создания группы препаратов, которые бы действовали преимущественно на бета-2-адренорецепторы. «Флагманом» этой группы препаратов и стал Сальбутамол, впервые синтезированный компанией «ГлаксоСмитКляйн» и получивший торговое название «Вентолин» Впоследствии множество компаний стали выпускать дженерики Вентолина, в т.ч. под торговым названием «Сальбутамол». Сегодня это лекарственное средство является препаратом первой линии для устранения признаков удушья. Ингаляционный способ введения бета-2-адреномиметиков при бронхиальной астме является оптимальным: таким образом активный компонент препарата попадает непосредственно в область терапевтического воздействия - респираторный тракт. Преимуществом такого способа введения является скорость развития фармакологического эффекта, незначительность терапевтической дозы, сниженный риск развития нежелательных побочных реакций. С помощью Сальбутамола удается успешно купировать спазмы бронхов, снизить резистентность в респираторном тракте, увеличить ЖЕЛ.

Препарат препятствует высвобождению медиатора аллергических реакций гистамина. На частоту и силу сердечных сокращений влияет лишь в незначительной степени. Артериальное давление не снижает. Сальбутамол в инъекционной форме быстро всасывается в системный кровоток, при этом его содержание в плазме остается на низком, едва обнаруживаемом уровне. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболические трансформации препарат претерпевает только в печени, в легких он не метаболизируется, в связи с чем его элиминация зависит от способа введения. Период полужизни - 2-7 часов. Элиминация из организма осуществляется почками и, в меньшей степени - кишечником. Препарат противопоказан при ряде состояний, связанных с беременностью, при гиперчувствительности организма к активному компоненту. При необходимости использования Сальбутамола у беременных женщин необходимо тщательно взвесить все риски для матери и плода и соотнести их с ожидаемой пользой от фармакотерапии. Повышение дозы и кратности применения препарата производится под медицинским контролем. В течение всего медикаментозного курса у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой контролируют содержание ионов калия в крови, чтобы предупредить развитие гипокалиемии, риск которой возрастает при кислородном голодании. При совместном использовании Сальбутамола с бета-адреноблокаторами неизбирательного действия возможно взаимное нивелирование фармакологических эффектов. При комбинировании препарата с теофиллином возможно повышение частоты сердечных сокращений и нарушения ритма. Совместный прием Сальбутамола с глюкокортикостероидами повышается риск гипокалиемии.

Фармакология

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Форма выпуска

90 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Сальбутамол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Salbutamol

Код ATX: R03AC02

Действующее вещество: Сальбутамол (Salbutamol)

Производитель: ОАО “Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко”, ЗАО “Биннофарм”, ЗАО “Алтайвитамины” (Российская Федерация), TEVA (Израиль)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Формула: C13H21NO3, химическое название: (RS)-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие: токолитическое, бронхолитическое.

Фармакологические свойства

Сальбутамол высокоселективно оказывает стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу, расположенную в клетках. Бронхолитический эффект сальбутамола обусловлен расслаблением гладких мышц бронхов. Сальбутамол действует длительно, так как не разрушается в легких катехол-О-метилтрансферазой. Сальбутамол замедляет сократительную активность миометрия, релаксирует матку, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% сальбутамола достигает мелких бронхов, где постепенно всасывается в системный кровоток, часть дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте при проглатывании. Сальбутамол хорошо всасывается при применении таблеток длительного действия. Максимальная концентрация равна 30 нг/мл. Длительность циркуляции сальбутамола в крови (в терапевтической концентрации) составляет 3–9 часов, после содержание препарата постепенно снижается. С белками плазмы сальбутамол связывается на 10%.

Выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. В печени сальбутамол подвергается биотрансформации. Период полувыведения составляет 3,8 часа. Независимо от способа введения выводится с желчью и мочой, в основном в неизмененном виде (примерно 90%) или в форме глюкуронида.

Снятие бронхоспазма быстрее достигается при ингаляционном введении сальбутамола. Расширение бронхов уже наступает на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте, становится максимальным через 40–60 минут; длительность эффекта составляет 4–5 часов. Наиболее выраженный результат достигается при ингаляции 2 доз сальбутамола, дальнейшее увеличение дозы к росту бронхиальной проходимости не приводит, но повышается возможность развития побочных реакций (головная боль, тремор, головокружение).

Сальбутамол положительно воздействует на мукоцилиарный клиренс (повышает его на 36% при хроническом бронхите), активирует функции мерцательного эпителия, стимулирует секрецию слизи. Замедляет выделение из базофилов и тучных клеток медиаторов воспаления (например, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина), устраняет антигензависимое выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов и подавление мукоцилиарного транспорта. Сальбутамол предупреждает появление бронхоспазма, вызванного аллергеном. Может вызывать редукцию числа и десенситизацию бета-адренорецепторов, в том числе и на лимфоцитах. Сальбутамол имеет ряд метаболических эффектов - уменьшает концентрацию калия в плазме, действует на выделение инсулина и гликогенолиз, оказывает липолитический и гипергликемический (в особенности у больных бронхиальной астмой) эффект, повышает вероятность развития ацидоза.

Показания

Купирование и профилактика при бронхиальной астме бронхоспазма; ночная астма (таблетированные пролонгированные формы); симптоматическая терапия бронхообструктивного синдрома (включая и хронический бронхит, эмфизему, хроническую обструктивную болезнь легких); угроза преждевременных родов (при сроках беременности от 16 до 38 недель).

Способ применения сальбутамола и дозы

Сальбутамол применятся ингаляционно, внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Ингаляционно: купирование начинающегося приступа удушья - 100–200 мкг (1–2 вдоха); через 5 минут возможна повторная ингаляция при отсутствии эффекта; дальнейшие ингаляции производят с интервалами 4–6 часов (в сутки не больше 6 ингаляций); регулярное применение - 2–4 раза/день по 1–2 ингаляции; профилактика бронхоспазма - использовать за 15–20 минут до контакта с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза равна 200–400 мг (дозы вдвое выше из-за более низкой биодоступности). Во время тяжелого приступа возможно введение ингаляционного раствора с применением различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 минут; начальная доза пациентам старше 18 месяцев составляет 2,5 мг (при необходимости возможно 5 мг) до 4 раз в сутки. Внутрь, пациентам старше 12 лет -3–4 раза в сутки по 2–4 мг, максимальная разовая доза составляет 8 мг, суточная – 32 мг; дети 6–12 лет -3–4 раза в сутки по 2 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут, дети 2–6 лет - 3–4 раза в сутки по 1–2 мг (0,1 мг/кг). Пролонгированные таблетки: пациента старше 12 лет - каждые 12 часов по 4–8 мг, максимальная доза равна 32 мг/сут (каждые 12 часов 16 мг), дети 6–12 лет - каждые 12 часов 4 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут (каждые 12 часов по 12 мг). Как токолитическое средство: внутривенно капельно - 2,5–5 мг развести в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия, от переносимости препарата и интенсивности сократительной деятельности матки зависит скорость введения сальбутамола. Далее проводится поддерживающее пероральное лечение сальбутамолом в виде таблеток: 4–5 раз в сутки по 2–4 мг; первая таблетка принимается за 15–30 минут до окончания инфузии; длительность лечения составляет 14 дней.

При применении дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие инструкции: перед каждым использованием производить встряхивание баллончика с аэрозолем, четко синхронизировать поступление препарата и вдох, производить максимально глубокий, достаточно продолжительный и интенсивный вдох, после ингаляции препарата задержать дыхание на 10 секунд. Больным, которым тяжело выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендовано для ингаляции препарата применять спейсеры (специальные приспособления), которые сглаживают неточности асинхронного вдоха и увеличивают дыхательный объем. Для увеличения эффективности лечения пациента необходимо обучить правильному пользованию ингалятором, в начале терапии использовать ингалятор под контролем медицинского персонала. Использование сальбутамола при обострении астмы в высоких дозах приводит к усилению интенсивности последующего приступа удушья (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья интервал между ингаляциями сальбутамола должен быть не меньше 20 минут. При отсутствии минимальных эффектов от ингаляций или развитии тахикардии, выраженного тремора, аритмий дальнейшее бесконтрольное применение ингалятора противопоказано, нужно обратиться к врачу. Риск появления осложнений увеличивается при значительной длительности терапии, а также резкой отмене препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, грудное вскармливание, беременность (для применения как бронхолитика), детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера и для приема внутрь, до 18 месяцев - для раствора для ингаляций); дополнительно для введения внутривенно в качестве токолитика: внутриутробная гибель плода, инфекции родовых путей, пороки развития плода, кровотечение при преждевременной отслойке плаценты или предлежании плаценты; угрожающий выкидыш (в 1 и 2 триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, ишемическая болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия, порок сердца, миокардит, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, выраженная почечная или/и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сальбутамола противопоказано во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия сальбутамола

Нервная система: беспокойство, тремор (обычно кистей), напряженность, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна, головная боль, кратковременные судороги;
система кровообращения: тахикардия (в том числе у плода при беременности), сердцебиение, аритмия, повышение или снижение артериального давления, расширение периферических сосудов, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, кардиопатия;
система пищеварения: тошнота, раздражение или сухость в ротовой полости или глотке, рвота, потеря аппетита;
прочие: фарингит, бронхоспазм (вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу или парадоксальный), потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение в крови уровня глюкозы, свободных жирных кислот, дозозависимая гипокалиемия, развитие психической и физической лекарственной зависимости, аллергические реакции в виде отека лица, эритемы, затрудненного дыхания.

Взаимодействие сальбутамола с другими веществами

Сальбутамол повышает кардиотропность гормонов щитовидной железы, активность стимуляторов центральной нервной системы. Эфедрин и теофиллин усиливают токсические эффекты сальбутамола. Ингибиторы синтеза простагландинов, кортикостероиды, блокаторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают возможность появления осложнений со стороны системы кровообращения, леводопа и средства для ингаляционного наркоза - тяжелых желудочковых аритмий. Сальбутамол уменьшает эффективность антигипертензивных средств, бета-адреноблокаторов (в том числе и офтальмологических форм), антиангинальный эффект нитратов. Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном использовании.

Передозировка

При передозировке сальбутамолом развиваются снижение артериального давления, тахикардия (частота пульса до 200 ударов в минуту), трепетание желудочков, повышение сердечного выброса, ацидоз, гипоксемия, гипергликемия, гипокалиемия, головная боль, мышечный тремор, возбуждение, судороги, галлюцинации. Необходимо: отмена сальбутамола и проведение симптоматического лечения; применение селективных бета-адреноблокаторов у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелой бронхоспастической реакции требует крайней осторожности.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сальбутамол

Содержание

В 1967 году английские ученые разработали Salbutamol – химическое соединение, способное влиять на гладкую мускулатуру органов респираторного тракта, матки, влиять на уровень калия в крови. Бронхолитик, созданный на его основе, относится к группе селективных агонистов β2-адренорецепторов – веществ, способных влиять на чувствительные к гормону адреналину рецепторы организма. Сегодня Сальбутамол – это основное средство терапии болезней дыхательных путей.

Состав и форма выпуска

Лекарство создано на основе сальбутамола сульфата – легко растворяющегося водой белого кристаллического порошка без запаха. Лекарственных форм бронхолитика много – таблетки обычного и пролонгированного действия, сироп, аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, инъекций. Аэрозольные баллоны имеют дозирующий клапан и распыляют при нажатии 1 дозу (0,1 мг) лекарства. Препарат не содержит фреонов хлорфторуглерода, его вспомогательными веществами являются этанол, гидрофторалкан, гидрофторуглерод. Количественный состав разных форм приведен ниже:

Механизм действия

Терапевтические дозы бронхолитика, стимулируя β2-адренорецепторы, оказывают противовоспалительный, муколитический (способствующий разжижению мокроты), бронхолитический (расслабляющий мышцы бронхов) эффекты. Применение Сальбутамола предупреждает и купирует спазмы бронхов, в том числе – аллергические и обусловленные физической нагрузкой, стимулирует выработку слизи в дыхательных путях, усиливает респираторную функцию легких.

Бронхолитическое средство обладает токолитическим эффектом – понижает тонус, снижает сократительную активность миометрия (мышечного слоя матки), используется для предупреждения преждевременных родов. Обладает метаболическим действием – способствует снижению концентрации калия в крови, расщеплению гликогена до глюкозы, секреции инсулина, блокированию гистаминных факторов, гликогенолизу (расщеплению гликогена до глюкозы). Лечебные дозы не оказывают β1-адренергического влияния на сердце, тормозят хемотаксис (активность) клеток костного мозга.

Любая форма вещества быстро всасывается кровью, метаболизируется печенью, кишечником. Время циркуляции вещества вместе с кровью может достигать 9 ч. Снятие бронхоспазма быстрее происходит при ингаляционном способе введения. Усилить действие бронхолитика можно введением 2 доз, дальнейшее увеличение количества на состоянии бронхиальной проходимости не отражается, но способствует возникновению побочных эффектов.

Пролонгированные таблетки за счет постепенного поступления активного вещества через оболочку поддерживают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении 12–14 ч. После приема не пролонгированных лекарственных форм максимальный эффект наблюдается через 30 минут, действие длится при приеме:

• сиропа – 2 ч;
• таблеток – 2–4 ч;
• раствора для инъекций – 4–6 ч.

Сальбутамол – гормональный препарат или нет

Многие гормональные лекарства эффективны при лечении хронических заболеваний дыхательного тракта, к числу которых относится бронхиальная астма. Они являются аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками – кортизона и кортизола. Необходимость их назначения возникает при запущенной, прогрессирующей форме болезни.

Ингаляторы с гормонами постепенно замедляют развитие воспалительного процесса, снижают частоту и тяжесть обострений. Сальбутамол при бронхите устраняет уже случившийся приступ одышки, расслабляя мышцы бронхов стимуляцией их рецепторов. Препарат является средством быстрого, но кратковременного снятия спазма, относится к разряду бронхолитиков, а не гормональных лекарственных средств.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическими состояниями бронхов, в качестве токолитиков в гинекологии и средства нормализации уровня калия в крови. Он эффективно устраняет возникшие симптомы или предотвращает их появление, в том числе при контакте с провоцирующими факторами, при следующих состояниях:

• бронхиальная астма любой этиологии;
• хронический бронхит;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• угроза преждевременных родов, сопровождающаяся сократительной активностью матки;
• гиперкалиемия.

Способ применения и дозировка

Размер назначаемой дозы зависит от возраста больного, характера заболевания, лекарственной формы бронхолитического средства. Количество действующего вещества в таблетках, растворе для инъекций, сиропе, аэрозоле разное, поэтому смена лекарственной формы возможна только по согласованию с врачом. Сальбутамол детям 6–12 лет показан в объеме половины дозы для взрослого человека, малышам 2–6 лет количество лекарства подбирается индивидуально. Оптимальным является применение бронхолитика по требованию при приступе бронхоспазма.

Сальбутамол в таблетках

Перорально препарат принимают для расширения бронхов в связи с неэффективностью ингаляционных форм и при угрозе преждевременных родов. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке с содержанием активного вещества 2 мг (при острых формах заболевания – 4 мг) 3–4 раза в сутки. Детям 6–12 лет показана доза 2 мг 3–4 раза, 2–6 лет – 1 мг 3 раза в сутки. Покрытые особой оболочкой таблетки пролонгированного действия с содержанием 8 мг активного вещества способны постепенно высвобождать оное, обеспечивая необходимую концентрацию его в плазме на протяжении 12–14 часов.

В качестве токолитического средства для подавления преждевременных схваток назначают по 1 таблетке каждые 2–3 часа на протяжении первых суток, затем на протяжении 2 суток – по 1 таблетке каждые 4 часа, затем – несколько дней до полного прекращения сократительной активности матки по 1 таблетке каждые 6 часов. При многоплодной беременности прием препарата внутрь как средства профилактической токолитической терапии неэффективен.

Порошок для ингаляций

Сальбутамол для ингаляций в форме порошка вводят с помощью индивидуального портативного дискового ингалятора – циклохалера. При необходимости купирования приступов бронхиальной астмы назначают однократно 1–2 дозы по 200–400 мкг, для профилактики обострения – 1–2 дозы 3–4 раза в сутки в зависимости от предполагаемой степени влияния провоцирующего фактора. Максимальная суточная доза (800–1000 мкг) при необходимости может быть увеличена до 1200–1600 мкг.

Аэрозоль

Самая удобная и часто используемая форма препарата – аэрозоль для ингаляций, применяемый путем вдыхания через ротоглотку. Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и выполнить одно пробное распыление в воздух. Детям до 4 лет ингаляцию делают через промежуточный резервуар – спейсер. Взрослому человеку требуется 1–2 впрыскивания в ротовую полость, детям – только одно.

Если реакции организма через 10 минут после приема не последует, допускается сделать еще 1 впрыскивание, после чего больше не применять лекарство на протяжении 4–6 часов. Количество доз на протяжении суток должно быть не больше 8. Для профилактики бронхоспазма применяют 1–2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. При слабом восприятии лекарства и обострении болезни врач может увеличить дозу.

Особые указания

Применение β2- адренорецепторных средств здоровыми людьми приводит к расширению бронхов и, как следствие, повышению устойчивости к физической нагрузке, поэтому в профессиональном спорте использование бронхолитического средства может быть расценено как употребление допинга. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Как при длительном лечении препаратом, так и при внезапной его отмене возникает риск осложнений.

Потребность в применении бронхолитика не должна быть больше 4 раз в сутки. Увеличение частоты использования может быть следствием усугубления болезни, в этом случае рекомендуется пересмотреть подходы к ее лечению. Частое применение бронхолитика может привести к усилению бронхоспазма и даже внезапной смерти, поэтому между приемами необходимо делать перерывы до 6 часов. Сокращение интервала приема возможно при исключительных ситуациях и должно быть обоснованным.

Сальбутамол при беременности

Ни один из токолитиков не был создан специально для предотвращения преждевременных родов, поэтому все лекарства, влияющие на сократительную активность матки, обладают полиорганными (характеризующимися нарушением работы 2 и более систем организма ребенка) побочными действиями. При их применении имеет место трансплацентарный перенос активных веществ.

Среди других токолитиков β2-агонисты являются относительно безопасными для ребенка, но и они проникают через плаценту и могут вызвать тахикардию плода, спровоцировать гиперинсулинемию (повышенный уровень инсулина), гипогликемию (низкий уровень глюкозы). Применять бронхолитик при беременности следует после оценки предполагаемой пользы и возможных рисков.

Лекарственное взаимодействие

При назначении бронхолитика следует учитывать его влияние на фармакологию других лекарств, употребляемых с целью терапии сопутствующих заболеваний. Одновременное с другими медикаментами применение Сальбутамола вызывает следующие эффекты:

• усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы (Фенамин, Цититон, Стрихнин);
• при взаимодействии с ксантинами (Эуфиллином, Теофиллином) повышает вероятность развития тахиаритмии;
• одновременный прием со средствами ингаляционной анестезии (Аерраном, Фораном, Галотаном) и противопаркинсоническими средствами (Леводоп, Когнитив, Наком) может привести к тяжелой желудочковой аритмии;
• совместный прием с неселективными β-адреноблокаторами (Пропранололом, Левобунололом, Соталолом) ослабляет бронхолитический эффект;
• одновременное применение с блокаторами м-холинорецепторов (Пирензепином, Трипитрамином) может способствовать повышению внутриглазного давления;
• диуретики (Меркузал, Диувер) глюкокортикостероиды (Преднизон, Гидрокортизон, Бетаметазон) не следует принимать совместно с Сальбутамолом при низком содержании калия в крови (гипокалиемии);
• не противопоказан совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (Моклобемидом, Селегилином).

Побочные действия

Аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, парадоксального бронхоспазма на фоне употребления Сальбутамола фиксируются редко. При назначении препарата во время беременности следует помнить, что нежелательные эффекты могут наблюдаться одновременно у матери и плода. Часто бронхолитическое средство вызывает:

• экстрасистолию (вид аритмии), тахикардию;
• головокружение, головную боль;
• нервное напряжение, бессонницу;
• паническое состояние, нарушение памяти, агрессивность;
• тремор, мышечные судороги;
• потливость;
• рвоту, тошноту;
• гипокалиемию;
• артериальную гипотензию – снижение артериального давления;
• задержку мочи.

Передозировка

Симптомами отравления Сальбутамолом являются тахикардия (до 200 ударов за минуту), аритмия, усталость, сухость во рту, головокружение. При передозировке снижается или повышается артериальное давление, возникают возбудимость, бессонница, галлюцинации, мышечные судороги, тремор, ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса с избытком кислоты), гипоксемия (пониженное содержание кислорода в крови). При наличии гипоксии (кислородного голодания) гипогликемия сменяется гипергликемией. При признаках отравления проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

Принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам не следует. Противопоказан он в качестве бронхолитика во время беременности и лактации, детям до 2 лет в форме таблеток, до 4 лет – порошка для ингаляций. В качестве токолитика нельзя использовать препарат при инфекциях родовых путей, пороках развития и гибели плода, преждевременной отслойке плаценты, токсикозе, угрозе аборта. Противопоказаниями к назначению лекарства являются:

• стеноз устья аорты;
• закупорка просвета сердечной артерии;
• ишемическая болезнь сердца;
• миокардит – воспаление сердечной мышцы;
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз – повышение функции, высокий уровень гормонов щитовидной железы;
• гипокалиемия;
• глаукома.

Условия продажи и хранения

Сальбутамол включен в список Б лекарственных средств, хранение которых рекомендуется в железных шкафах и сейфах с надписью «Сильнодействующие». Хранить препарат следует вдали от огня и источников высокой температуры, в домашних условиях – при температурном режиме не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Замораживать и хранить лекарство под прямыми солнечными лучами нельзя – это способствует снижению его эффективности. Аптеками бронхолитик отпускается по рецепту.

Аналоги

В продаже имеются бронхолитики, оказывающие аналогичное фармакологическое действие, созданные на основе как сальбутамола фосфата, так и альтернативных действующих веществ. Некоторые аналоги Сальбутамола представлены ниже:

1. Вентолин (Великобритания) – бронхолитический препарат в форме аэрозоля для ингаляций на основе сальбутамола фосфата, применяемый для купирования приступов бронхиальной астмы. Лекарство противопоказано при сахарном диабете, нарушении функций почек, во время 1 триместра беременности.
2. Кленбутерол (Молдова) – мощный β2-адреномиметик на основе кленбутерола гидрохлорида в форме сиропа. Показан для симптоматической терапии бронхиальной астмы и хронических заболеваний дыхательных путей. Назначается как дополнительное средство на фоне терапии кортикостероидами;
3. Беротек (Германия) – раствор для пероральных ингаляций на основе фенотерола гидробромида, эффективный при симптоматическом лечении и профилактике приступов астмы. Для разведения раствора используется физиологический раствор, распыление можно проводить с помощью любого имеющегося в продаже ингалятора.
4. Форадил (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций на основе формотерола фумарата для использования с помощью ингалятора-аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Назначают препарат с целью купирования и профилактики бронхоспазма. Капсула помещается в ингалятор, прокалывается, мундштук аэролайзера вводится в ротовую полость, порошок распыляется при глубоком вдохе больного.
5. Онбрез Бризхалер (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций в желатиновой оболочке, действующее вещество – селективный агонист бета-2 адренорецепторов индакатерола малеат. Препарат оказывает длительное, до 24 часов, действие при однократном приеме. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, снимает спазм.
6. Волмакс (Великобритания) – таблетки на основе сальбутамола сульфата обычного (2–3 часа) и пролонгированного (12–14 часов) действия. Используются в качестве бронхолитического и токолитического средства. Препарат противопоказан во время лактации, в качестве бронхолитика при беременности.
7. Алопрол (Югославия) – концентрат для приготовления раствора для инфузий на основе сальбутамола сульфата. Вводится внутривенно при тяжелом бронхоспазме, в течение 2-5 минут, при необходимости – через каждые 15 минут. Может использоваться в качестве токолитика, внутривенно, капельно, скорость введения – 20-40 капель в минуту.
8. Инфортиспир Респимат (Германия) – раствор для ингаляций на основе олодатерола. Используется для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни, переносимости физических нагрузок у больных хроническими болезнями легких и бронхов.

Цена Сальбутамола

В аптеках Московского региона лекарственное средство и его синонимы широко представлено в виде аэрозоля для ингаляций отечественных и зарубежных производителей. Стоимость бронхолитика колеблется в зависимости от формы выпуска, страны производства и наценок поставщиков. При заказе лекарства в интернет-аптеках следует учитывать стоимость доставки.

Сальбутамол – селективный β 2 -адреномиметик, оказывающий выраженное бронходилатирующее действие, купирующий или предупреждающий спазм бронхов, снижающий сопротивление в дыхательных путях и увеличивающий жизненную емкость легких.

Форма выпуска и состав

Сальбутамол выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: белая или почти белая суспензия, при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (по 12 мл (200 доз) содержится под давлением в алюминиевом моноблочном баллоне с внутренней защитой, герметизированном дозирующим клапаном и снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; в картонной пачке 1 баллон).

Состав 1 дозы препарата:

• Действующее вещество: сальбутамола сульфат – 0,1208 мг (соответствует 0,1 мг сальбутамола);
• Дополнительные компоненты: олеиловый спирт, пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a), этанол (спирт этиловый ректификованный).

Средство не включает в состав хлорфторуглеродные пропелленты.

Показания к применению

• Бронхиальная астма (купирование приступов бронхиальной астмы, включая период обострения при ее протекании в тяжелой форме; использование в качестве одного из компонентов при продолжительном поддерживающем лечении бронхиальной астмы; профилактика приступов бронхоспазма, обусловленных физической нагрузкой или воздействием аллергена);
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), протекающая в сопровождении хронического бронхита, обратимой обструкции дыхательных путей.

Противопоказания

• Возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью требуется использовать Сальбутамол (ввиду возможного появления осложнений) в комбинации с неселективными β-адреноблокаторами, а также при следующих заболеваниях (включая данные в анамнезе):

• Пороки сердца;
• Миокардит;
• Тахиаритмия;
• Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Аортальный стеноз;
• Артериальная гипертензия;
• Феохромоцитома;
• Тиреотоксикоз;
• Декомпенсированный сахарный диабет;
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Эпилептические припадки;
• Глаукома.

При беременности и в период лактации применение препарата допустимо только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превосходит возможную угрозу для плода и ребенка. Нельзя исключать вероятность попадания сальбутамола в грудное молоко, но также нет достоверных сведений, подтверждающих его вредное действие на детский организм.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен исключительно для ингаляционного введения.

Проводить ингаляции чаще 4 раз в сутки не рекомендуется. Необходимость в увеличении кратности применения препарата или во внезапном повышении дозы является подтверждением ухудшения течения заболевания.

• Купирование приступа бронхоспазма: по 100-200 мкг (1-2 ингаляции);
• ХОБЛ и длительное поддерживающее лечение при бронхиальной астме (в составе комбинированной терапии): в разовой дозе не более 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки;
• Профилактика приступов бронхоспазма, обусловленных физической нагрузкой или воздействием аллергена: за 10-15 мин до действия раздражающего фактора или физической нагрузки детям вводят 100-200 мкг (1-2 ингаляции), взрослым – 200 мкг (2 ингаляции).

Решение о повышении дозы или частоты использования средства принимает только лечащий врач.

Лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Перед первым использованием Сальбутамола необходимо снять с насадки-ингалятора защитный колпачок, интенсивно встряхнуть баллон движением вверх-вниз и для проверки адекватной работы клапана сделать 2 распыления в воздух. При перерыве в применении аэрозоля после энергичного встряхивания следует произвести в воздух одно распыление.

Для введения препарата, после снятия защитного колпачка с насадки-ингалятора и проверки чистоты ее внутренней и внешней поверхностей, баллон старательно встряхивают. Затем удерживают его в вертикальном положении (насадкой вниз) между большим, средним и указательным пальцами, при этом большой палец должен располагаться под насадкой-ингалятором.

Выполнив максимально глубокий выдох, насадку помещают в рот между зубами, охватив ее губами, но не прикусывая. После этого делают медленный и глубокий вдох через рот, производя выдачу дозы средства путем нажатия на верхнюю часть баллона. Для достижения максимального действия препарата вдыхать воздух требуется как можно медленнее. Задержав дыхание насколько это возможно, насадку извлекают изо рта и снимают палец с верхней части баллона.

При необходимости следующую ингаляцию проводят через 30 секунд, держа баллон вертикально. После завершения процедуры насадку-ингалятор закрывают защитным колпачком.

Первые несколько раз использовать Сальбутамол желательно после тренировок перед зеркалом, в случае появления «облачка» по бокам рта ингаляцию следует провести сначала.

Чистить насадку-ингалятор рекомендуется не реже 1 раза в семь дней, для этого ее и защитный колпачок снимают с баллона, и тщательно промывают под теплой проточной водой. Затем, высушив вымытые детали снаружи и внутри, насадку помещают на баллон и шток клапана, закрыв ее свободное отверстие защитным колпачком.

Баллон запрещено помещать в воду.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – боль или дискомфорт в груди, расширение периферических сосудов, сопровождающееся гиперемией кожи; очень редко – снижение артериального давления и коллапс, экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия, аритмия (включая фибрилляцию предсердий);
• Нервная система: часто – тревожность, головная боль, тремор; редко – сонливость, головокружение, усталость; крайне редко – гиперактивность;
• Дыхательная система: редко – раздражение дыхательных путей, кашель; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или спровоцированный повышенной чувствительностью к средству);
• Иммунная система: редко – дерматит; крайне редко – реакции гиперчувствительности (в т. ч. кожная сыпь, ангионевротический отек);
• Желудочно-кишечный тракт: редко – раздражение и сухость слизистой оболочки полости глотки и рта, рвота, тошнота, изменение вкусовых ощущений;
• Обменные процессы: редко – гипокалиемия;
• Костно-мышечная система: редко – судороги мышц.

К признакам передозировки сальбутамолом относятся: более частые – тахикардия, снижение артериального давления, гипокалиемия, рвота, тошнота, мышечный тремор; менее частые – головная боль, возбуждение, респираторный алкалоз, гипергликемия, гипоксемия; редкие – расширение периферических сосудов, трепетание желудочков, тахиаритмия, судороги, галлюцинации. Лучшие антидоты препарата – кардиоселективные ß-адреноблокаторы, но использовать их требуется с особой осторожностью ввиду угрозы развития бронхоспазма.

Введение высоких доз средства может привести к появлению гипокалиемии, вследствие этого при подозрении на передозировку необходимо контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

Терапевтический эффект Сальбутамола может снижаться при охлаждении баллона, поэтому перед применением в течение нескольких минут баллон требуется согреть в руках, использование других способов недопустимо!

Баллоны (в т. ч. пустые) нельзя протыкать, разбивать, нагревать или сжигать т. к. их содержимое находится под давлением.

При тяжелом или нестабильном течении бронхиальной астмы, бронходилататоры не следует использовать в качестве препаратов монотерапии.

В случае появления першения в горле или неприятных вкусовых ощущений после ингаляции рот нужно прополоскать водой.

Пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу, если эффект от обычной дозы средства уменьшается или становится менее продолжительным (терапевтическое действие обычно сохраняется на протяжении 3 часов и более). Увеличение дозы или частоты введения сальбутамола следует проводить только по назначению и под контролем врача.

Введение больших доз в период обострения бронхиальной астмы может спровоцировать синдром «рикошета» (каждый последующий приступ будет более интенсивным).

Интервал между ингаляциями при тяжелом приступе удушья должен составлять не менее 20 минут.

При внезапной отмене лечения или при слишком длительном курсе возрастает риск осложнений.

Пациентам, получающим Сальбутамол в течение продолжительного периода, следует одновременно применять противовоспалительные препараты для базисной терапии.

При прогрессирующем и резком ухудшении бронхиальной астмы необходимо незамедлительно решать вопрос о начале приема или повышении дозы глюкокортикостероидов (следует проводить ежедневный контроль пиковой скорости выдоха).

При терапии тяжелых приступов бронхиальной астмы усугубляется угроза развития гипокалиемии в результате сочетанного применения сальбутамола с диуретиками, глюкокортикостероидами, производными ксантина, а также вследствие гипоксии (требуется контролировать концентрацию калия в сыворотке).

В начале курса лечения препаратом из-за имеющегося риска возникновения головокружений и судорог, необходимо проявлять повышенную осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия сальбутамола с другими лекарственными средствами:

• Ксантины (теофиллин и др.) – усугубляется угроза развития тахиаритмий;
• Стимуляторы центральной нервной системы – усиливается действие этих препаратов;
• Леводопа, средства для ингаляционной анестезии – возрастает риск появления тяжелых желудочковых аритмий;
• Глюкокортикостероиды, диуретики – усиливается гипокалиемическое действие сальбутамола;
• М-холиноблокаторы (в т. ч. ингаляционные) – возможно повышение внутриглазного давления.

Препарат можно использовать в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы.

Сроки и условия хранения

Хранить в дали от прямых солнечных лучей и отопительной системы, в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Не замораживать.

Срок годности – 2 года.