Resepti (kansainvälinen)

Rp.: Caps.Ethosuximidi 0,25

S. 1 kapseli 3 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä

Rp.: Sol. Ethosuximidi 50 ml

D.S. 15 tippaa 4 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä

reseptilomake- 107-1/u (Venäjä)

farmakologinen vaikutus

Antikonvulsiivinen lääke.

Antikonvulsiivisen vaikutuksen mekanismia ei täysin tunneta. Uskotaan, että lääkkeellä on masentava vaikutus aivojen motoristen alueiden hermosoluihin, mikä johtaa niiden kouristuskynnyksen nousuun. Se myös vaimentaa huippuaaltotyyppisiä paroksysmaalisia purkauksia taajuudella 3 hertsiä, mikä on ominaista pienelle epilepsian muodolle. Antikonvulsiivisen vaikutuksen lisäksi sillä on lihasrelaksanttia ja antinosiseptiivisia ominaisuuksia.
Vähentää pienten epilepsiakohtausten, epileptomuotoisten kohtausten esiintymistiheyttä, vaimentaa paroksismaalista elektroenkefalografista aktiivisuutta, joka liittyy poissaoloille tyypillisiin tajunnanhäiriöihin. Ei vaikuta GABA-pitoisuuteen aivoissa terapeuttisilla annoksilla. Lääkkeen täysimittainen terapeuttinen vaikutus toteutuu 4-8 viikossa.

Käyttötapa

Aikuisille: Alkuvuorokausiannos aikuisille on 5-10 mg/kg, jonka jälkeen sitä nostetaan 5 mg/kg 4-7 päivän välein.
Ylläpitoannos aikuisille on 15 mg/kg.
Suurin vuorokausiannos aikuisille on 30 mg/kg.

Päivittäinen annos voidaan ottaa kerran tai jakaa 2-3 annokseen (aterioiden jälkeen). Hoitojakso on 2-3 vuotta kliinisen tuloksen ilmenemishetkestä.

Alle 6-vuotiaille lapsille määrätään hoidon alussa 1 kapseli päivässä, annosta nostetaan asteittain 20-30 mg:aan painokiloa kohti.

Yli 6-vuotiaille lapsille hoito aloitetaan 2 kapselilla päivässä (1 kapseli, aamulla ja illalla) ja annosta nostetaan asteittain 15-20 mg:aan painokiloa kohti.
Ylläpitoannos lapsille on 20 mg/kg.
Suurin vuorokausiannos lapsille on 40 mg/kg. Kun lapsille määrätään 5 % etosuksimidi-siirappia, käytetään seuraavia annoksia:

2-3-vuotiaana - 5 ml siirappia yhteen tai kahteen jaettuun annokseen;

4-7-vuotiaana - 5-10 ml siirappia yhtenä tai kahtena jaettuna annoksena;

8-14-vuotiaana - 10-15 ml siirappia päivässä 2-3 annoksena;

15-18-vuotiaana - 15 ml siirappia 3 jaettuna annoksena. Neuralgian hoitoon etosuksimidia määrätään 1 kapseli (0,25 g) kerran päivässä.

Jos vaikutusta ja lääkkeen siedettävyyttä ei ole, annosta nostetaan asteittain 0,5-1 grammaan vuorokaudessa 1-2 annoksena.
Hoito on pitkä. Ylläpitoannos - 0,25 g päivässä.

Indikaatioita

Pienten epileptisten kohtausten hoito. Hermosärky kolmoishermo.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys etosuksimidille.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta: ataksia, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, hikka ovat mahdollisia; harvoin - ärtyneisyys, epätavallinen väsymys, heikkous, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, masennus, painajaiset, lisääntyneet toonis-klooniset kouristukset, vainoharhainen psykoosi.

Allergiset reaktiot: eosinofilia; harvoin - kutiava erytematoottinen ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, lupuksen kaltainen oireyhtymä (ihottuma ja kutina, turvotus imusolmukkeet, kurkkukipu ja kuume, lihaskipu).

Sivusta Ruoansulatuselimistö: anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakrampit.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: agranulosytoosi, aplastinen anemia, leukopenia, pansytopenia.

Julkaisumuoto

Caps. 0,25 g
5 % siirappia pullossa. 100 ja 150 ml kumpikin (1 ml siirappia - 50 mg etosuksimidia; 15 tippaa - 0,25 g etosuksimidia).

HUOMIO!

Tarkastelemallasi sivulla olevat tiedot on luotu vain tiedoksi, eivätkä ne edistä itsehoitoa millään tavalla. Resurssi on suunniteltu tutustuttamaan terveydenhuollon ammattilaisia ​​lisätietoihin tietyistä lääkkeistä, mikä lisää heidän ammattitaitoaan. Lääkkeen "" käyttö edellyttää ehdottomasti asiantuntijan kuulemista sekä hänen suosituksiaan valitsemasi lääkkeen käyttötavasta ja annoksesta.

Etosuksimidi on sukkinimidiryhmään kuuluva epilepsialääke, joka on erityisen tehokas hoidossa, johon ei liity muita tyyppejä. Tämä työkalu WHO:n mukaan välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Suosituimmat etosuksimidipohjaiset lääkkeet ovat Suxilep, Petnidan ja Zarontin, kaikilla lääkkeillä on samanlainen vaikutusmekanismi kehossa, lähes identtiset käyttöaiheet ja sivuvaikutukset.

Kaikkien valmisteiden koostumus sisältää vaikuttavan aineen etosuksimidin sekä epäpuhtauskomponentteja, mukaan lukien makrogoli, E110, titaanidioksidi, gelatiini, vesi ja muut.

Lääkkeitä on saatavana siirapin, tippojen ja kapseleiden muodossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Etosuksimidi estää synaptista siirtymistä joillakin aivojen alueilla, mikä vähentää kohtausten aktiivisuutta ja kohtausten määrää potilaassa. Ne toimivat kipulääkkeenä joissakin muissa neurologisissa sairauksissa.

Vaikuttava aine imeytyy lähes kokonaan. Tehokas pitoisuus veriplasmassa on 40-100 mcg / ml. Yli 150 μg / ml pitoisuudella voi esiintyä toksisia reaktioita.

"Tasapaino" tapahtuu 8-10 päivän kuluttua kapseleiden ottamisen aloittamisesta. Maksa jalostaa vaikuttavan aineen monomeereiksi, jotka erittyvät munuaisten kautta. 10-20 % erittyy muuttumattomana.

Lyhyt kuvaus analogeista

Petnidan on tunnetun saksalaisen etosuksimidiin perustuva lääke lääkeyhtiö joka takaa tehokkuuden ja lääkkeiden laatua. Tämä on yksi tärkeimmistä lapsille määrätyistä. Sitä käytetään monenlaisiin nuoriin ja. Voidaan käyttää lisähoitona.

Lääke otetaan hoitoon vähitellen potilaan tilaa jatkuvasti seuraten. Petnidanilla on useita sivuvaikutuksia, nimittäin: pahoinvointi, vatsakipu, laihtuminen, ripuli, mahdollinen allergiset reaktiot lääkevalmistetta varten.

Zarontin on epilepsialääke, joka on määrätty monentyyppisten hoitoon ja lievitykseen. On vaikuttavampi luettelo sivuvaikutukset kuin muut etosuksimidipohjaiset lääkkeet.

Suxilep on etosuksimidipohjaisten analogien joukossa tehokkain lääke. Sitä on määrätty erityyppisten kohtausten lievitykseen ja lievitykseen. Lääkkeellä on sama luettelo sivuvaikutuksista. Tarkastellaanpa sen ominaisuuksia yksityiskohtaisemmin.

Soveltamisala ja vasta-aiheet

Suxilep on tarkoitettu käytettäväksi:

  • (monimutkaisessa terapiassa).

Älä ota lääkettä:

  • jos lapsi on alle kuusivuotias;
  • imetyksen kanssa;
  • jos potilaalla on diagnosoitu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle;
  • osoitteessa ;
  • joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Lääke tulee ottaa ennen ateriaa tai sen aikana, on tarpeen juoda runsaasti kapseleita veden kanssa. Hoitava lääkäri valitsee annoksen kullekin potilaalle yksinomaan yksilöllisesti sairauden yleiskuvan ja potilaan kehon ominaisuuksien perusteella.

Hoito alkaa pienillä etosuksimidiannoksilla, ja ajan myötä annosta kasvatetaan.

Päivittäinen annos lasketaan suoraan suhteessa potilaan painoon. Yli 12-vuotiaille lapsille ja aikuisille:

  • jopa 50 kg - 750 - 1500 mg;
  • 67 kg - 1000 - 2000 mg;
  • 83 kg - 1250 - 2500 mg.

Alle 12-vuotiaille lapsille:

  • jopa 13 kg - 250 - 500 mg;
  • 25 kg - 500 - 1000 mg;
  • 38 kg - 750 - 1500 mg;
  • 50 kg - 1000 - 2000 mg.

Hoitojakso on yleensä pitkä. Kurssin keston voi päättää vain hoitava lääkäri. Annosta tulee pienentää vain, jos kohtauksia ei ilmene useisiin vuosiin.

Peruuta lääke vähitellen. Tämä prosessi kestää yleensä yhden tai kaksi vuotta potilaan tilasta riippuen.

Haittavaikutukset

Kun otat lääkettä, sinun tulee olla varovainen annoksen kanssa, koska jos se ylitetään, monet sivuvaikutukset ovat mahdollisia:

Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja oksentelu.

Tällä lääkkeellä on melko laaja luettelo sivuvaikutuksista, mutta niitä esiintyy melko harvoin. Jos noudatat erityisruokavaliota, älä juo alkoholia ja seuraa lääkkeen pitoisuutta veriplasmassa, vaara menee ohi.

Mitä tehdä yliannostuksella?

Yliannostus diagnosoidaan, kun pitoisuus vaikuttava aine veressä yli 150 mcg/ml.

Myrkytyksen oireita ovat: letargia, masennus sekä edellä mainitut sivuvaikutukset.

Myrkytyksen sattuessa vatsa on tyhjennettävä välittömästi ottamalla pari tablettia. aktiivihiili. Potilas lähetetään yleensä tehohoitoon sydän- ja verisuonijärjestelmän puhdistustoimenpiteisiin hengityselimiä organismi.

Erikoispotilaat

Jos tuleva äiti ottaa Suxilepia raskauden aikana, eli lapsella on mahdollisuus havaita epämuodostumia. Äidin kehon tilaa on seurattava jatkuvasti.

Kiireellisissä tapauksissa lääkettä tulee määrätä potilaalle yksilöllisinä annoksina tiettyinä raskauspäivinä. Turvallisin ajanjakso lääkkeen käyttämiselle raskauden aikana on kahdennenkymmenennen ja neljännenkymmenennen päivän välillä.

Jos tulet raskaaksi, ota välittömästi yhteyttä lääkäriisi.

Etosuksimidi erittyy maitoon, joten imetystä ei voida hyväksyä.

Vastaanotto lapsuudessa

Etosuksimidipohjaiset valmisteet on tarkoitettu vain lapsille. Mutta ikäraja on olemassa, vasta kuuden vuoden iästä lähtien lapsi voi aloittaa näiden lääkkeiden käytön. Annoksen määrää hoitava lääkäri.

erityisohjeet

Hoidon aikana on välttämätöntä luopua alkoholista, koska tämä voi johtaa ei-toivottuihin seurauksiin potilaan keholle.

Munuaisten tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä lääkitystä ei suositella. Vaikuttava aine erittyy munuaisten ja maksan toiminnan kautta. Jos elimet eivät selviä, tietty prosenttiosuus aineesta jää veriplasmaan. Liiallinen varojen kertyminen on täynnä yliannostusta.

Tällaisille potilaille kehitetään yksilöllinen hoitojakso. Annoksen määrää hoitava lääkäri.

Etosuksimidi ei aiheuta muutoksia muiden lääkkeiden pitoisuuksiin potilaan veressä. Joskus fenytoiinin taso nousee.

Ja valproiinihappo voi vaikuttaa vaikuttavan aineen pitoisuustasoon.

Jos otat keskushermoston toimintaan vaikuttavia lääkkeitä yhdessä Suxilepin kanssa, niiden rauhoittavat ominaisuudet lisääntyvät.

N03AD01 (etosuksimidi)

Keskustele lääkärisi kanssa ennen ETOSUKSIMIDEN käyttöä. Nämä käyttöohjeet ovat vain tiedoksi. Lisää täydelliset tiedot katso valmistajan ohjeita.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

02.011 (Kouristuslääke)

farmakologinen vaikutus

Sukkinimidiryhmän kouristuslääkkeitä. Vaikutusmekanismia ei tunneta hyvin. Uskotaan, että etosuksimidi lisää kynnystä epileptisten kohtausten alkamiselle estämällä synaptista välitystä, ilmeisesti motorisessa aivokuoressa. EEG:ssä tämä vähentää pienille kohtauksille ominaisten huippuaaltokompleksien taajuutta. Ilmoitetut vaikutukset voi olla seurausta suorasta muutoksesta hermosolujen kalvojen toiminnassa tai vaikutuksesta välittäjäprosesseihin. Etosuksimidin on raportoitu häiritsevän T-tyypin kalsiumkanavia suhteellisen pieninä pitoisuuksina.

Etosuksimidilla on kipua lievittävä vaikutus kolmoishermosärkyssä, teholtaan heikompi kuin karbamatsepiini.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna imeytyminen maha-suolikanavasta on nopeaa ja lähes täydellistä. Aika saavuttaa Cmax veriplasmassa aikuisilla on 2-4 tuntia, lapsilla - 3-7 tuntia.Se jakautuu helposti kehon kaikkiin kudoksiin paitsi rasvakudokseksi. Syljen ja kyynelnesteen etosuksimidipitoisuudet vastaavat seerumin pitoisuuksia. Proteiinin sitoutuminen on mitätöntä. Metaboloituu maksassa. T1 / 2 aikuisilla - 56-60 tuntia, lapsilla - 30-36 tuntia Erittyy munuaisten kautta, jopa 20 % etosuksimidista - muuttumattomana.

ETOSUKSIMIDI: ANNOSTUS

Aikuisten ja yli 6-vuotiaiden lasten sisällä annoksella 15-30 mg / kg / vrk, tarvittaessa annosta nostetaan asteittain ottaen huomioon kliininen vaikutus, vastaanottotiheys on 2-4 kertaa / päivä. Alle 6-vuotiaat lapset - 15-40 mg / kg / vrk, tarvittaessa annosta nostetaan asteittain ottaen huomioon kliininen vaikutus, antotiheys on 2-4 kertaa päivässä.

Suurin päivittäinen saanti aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille on 1,5 g; alle 6-vuotiaat lapset - 1 g.

huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisen käytön kanssa on mahdollista lisätä etosuksimidin pitoisuutta ja vähentää valproaatin pitoisuutta veriplasmassa.

Käytettäessä samanaikaisesti haloperidolin kanssa epileptisten kohtausten tyypin ja/tai esiintymistiheyden muutokset ja haloperidolin pitoisuuden merkittävä lasku veriplasmassa ovat mahdollisia.

Kun käytetään samanaikaisesti fenobarbitaalia, etosuksimidin pitoisuus veriplasmassa laskee.

Raskaus ja imetys

Etosuksimidi erittyy äidinmaitoon, mutta komplikaatioita ei ole raportoitu ihmisillä. Tarvittaessa raskauden ja imetyksen aikana tulee arvioida hoidon odotettu hyöty äidille ja mahdollinen riski sikiölle tai lapselle. tällaisissa tapauksissa tulee käyttää pienintä tehokasta annosta.

ETOSUKSIMIDI: HAITTAVAIKUTUKSET

Keskushermoston puolelta: ataksia, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, hikka ovat mahdollisia; harvoin - ärtyneisyys, epätavallinen väsymys, heikkous, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, masennus, painajaiset, lisääntyneet toonis-klooniset kouristukset, vainoharhainen psykoosi.

Allergiset reaktiot: eosinofilia; harvoin - kutiseva erytematoottinen ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, lupuksen kaltainen oireyhtymä (ihottuma ja kutina, imusolmukkeiden turvotus, kurkkukipu ja kuume, lihaskipu).

Ruoansulatuskanavasta: anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakrampit.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: agranulosytoosi, aplastinen anemia, leukopenia, pansytopenia.

Indikaatioita

Pienten epileptisten kohtausten hoito. Kolmoishermosärky.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys etosuksimidille.

erityisohjeet

Sitä ei suositella käytettäväksi potilaille, joilla on maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, verisairauksia, ajoittaista porfyriaa. Lisääntynyt herkkyys muille sukkinimidiryhmän antikonvulsanteille voi myös kehittyä yliherkkyysreaktioita etosuksimidille.

Vältä alkoholin juomista hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Käytä varoen potilailla, jotka osallistuvat mahdollisesti vaarallisiin toimiin, jotka vaativat suurta keskittymiskykyä ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Kaava: C7H11NO2, kemiallinen nimi 3-etyyli-3-metyyli-2,5-pyrrolidiinidioni.
Farmakologinen ryhmä: neurotrooppiset lääkkeet / epilepsialääkkeet.
Farmakologinen vaikutus: kouristuksia estävä, kipulääke, lihasrelaksantti.

Farmakologiset ominaisuudet

Etosuksimidi on kouristuksia estävä lääke, joka kuuluu sukkinimideihin. Etosuksimidi estää synaptista transmissioa aivokuoren motorisilla alueilla, nostaa kouristuskynnystä. Tällä hetkellä etosuksimidin vaikutusmekanismia ei ole lopullisesti vahvistettu. Etosuksimidi estää gammaaminovoihapon hajoamista. Etosuksimidi vähentää epilepteformisten kohtausten, pienten epilepsiakohtausten esiintyvyyttä, vaimentaa kohtauksellista elektroenkefalografista aktiivisuutta, joka liittyy poissaoloille ominaiseen tajunnan heikkenemiseen. Etosuksimidi on tehokas myös myoklonisissa kohtauksissa. Kolmoishermon neuralgiassa etosuksimidilla on kipua lievittävä vaikutus.
Oraalisen annon jälkeen etosuksimidi imeytyy lähes täydellisesti ja nopeasti Ruoansulatuskanava. Aikuisten veren huippupitoisuus saavutettiin 2-4 tunnin kuluttua kerta-annoksella 1 g lääkettä ja se oli 18-24 µg/ml; 7 - 8,5-vuotiailla ja 12,9 - 24,4 kg painavilla lapsilla huippupitoisuus saavutettiin 3 - 7 tunnin kuluttua kerta-annoksella 0,5 g lääkettä ja se oli 28 - 50,9 μg / ml. Seerumipitoisuuden nousun ja lääkkeen annoksen välillä on lineaarinen suhde; Kun oraalista annosta lisätään 1 mg / kg päivässä, lääkkeen plasmapitoisuuden odotetaan nousevan 2-3 μg / ml aikuisilla ja 1-2 μg / ml lapsilla. Tässä suhteessa nuoremmat lapset tarvitsevat hieman suurempia annoksia kuin vanhemmat lapset. Etosuksimidin terapeuttinen pitoisuus on 40 - 100 μg / ml. Etosuksimidin toksisia vaikutuksia voi kehittyä yli 150 µg/ml seerumipitoisuuksilla. Lapsilla, kun lääkettä käytetään pitkään annoksella 20 mg / kg, veren seerumin pitoisuus nousi lähes 50 μg / ml. Aikuisilla tämä taso saavutettiin käyttämällä lääkettä annoksella 15 mg/kg. Oletuksena on, että tasapainotila saavutetaan 8-10 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta. Kun lääkettä käytetään suun kautta samoilla annoksilla, plasman pitoisuuksissa on merkittäviä yksilöiden välisiä eroja. Etosuksimidi sitoutuu merkityksettömästi plasman proteiineihin. Etosuksimidi määritetään syljestä ja aivo-selkäydinnesteestä samoissa pitoisuuksissa kuin veren seerumissa. Etosuksimidin näennäinen jakautumistilavuus on 0,7 l/kg. Lääke tunkeutuu hyvin kudosesteiden läpi, mukaan lukien veri-aivoesteet ja istukkaesteet. Etosuksimidi erittyy äidinmaitoon (etosuksimiditasojen suhde veren seerumissa ja rintamaidossa on 0,88 - 1). Etosuksimidi metaboloituu maksassa hapettumalla, jolloin muodostuu useita, todennäköisimmin ilman farmakologista aktiivisuutta, metaboliitteja, jotka erittyvät munuaisten kautta ja sitoutuvat osittain glukuronihappoon. Etosuksimidin päämetaboliitit ovat 2-etyyli-2-metyyli-3-hydroksisukkinimidi ja 2-(1-hydroksietyyli)-2-metyylisukkiini-imidi. Etosuksimidin puoliintumisaika aikuisilla on 38,3 - 66,6 tuntia, lapsilla - 25,7 - 36 tuntia. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa ja muuttumattomana (jopa 20 %).

Indikaatioita

Pienet epileptiset kohtaukset: myoklonis-astaattiset pienet kohtaukset (petit mal), kompleksiset tai epätyypilliset kouristuskohtaukset, pyknoleptiset kohtaukset, juveniilit myokloniset kohtaukset (impulsiiviset pienet kohtaukset); kolmoishermosärky.

Etosuksimidin antotapa ja annostus

Etosuksimidi otetaan suun kautta aterioiden aikana tai sen jälkeen, annos määräytyy tiukasti yksilöllisesti riippuen kliininen kuva potilaan yksilöllinen vaste lääkkeeseen ja sen siedettävyys. Alkuvuorokausiannos aikuisille ja lapsille on 5-10 mg/kg, jota lisätään asteittain 5 mg/kg 4-7 päivän (tai 8-10 päivän) välein. antotiheys on 1-3 kertaa päivässä. Suurin päiväannos aikuisilla on 30 mg / kg, lapsilla - 40 mg / kg, ylläpitoannos on 15 mg / kg ja 20 mg / kg. Hemodialyysihoitoa saavien potilaiden annostusohjelmaa on muutettava tai lisättävä annos.
Epilepsiahoitoa suoritetaan yleensä pitkään. Epilepsian hoitoon perehtyneen asiantuntijan tulee päättää hoidon korjaamisesta, kestosta ja peruuttamisesta. Yleensä annoksen pienentämistä ja lääkkeen mahdollista lopettamista ei tule tehdä ennen kuin kohtauksia ei esiinny 2 tai 3 vuoden kuluttua. Annoksen pienentäminen lääkkeen lopettamisen yhteydessä tulee suorittaa useissa vaiheissa 1–2 vuoden aikana. Lasten annetaan "kasvaa" ulos annoksestaan ​​(annos pysyy vakiona ruumiinpainon kasvaessa), mutta elektroenkefalogrammiparametrit eivät saisi huonontua.
Annosriippuvaisten haittavaikutusten riski voi pienentyä, jos annosta suurennetaan asteittain, hoito aloitetaan hitaasti ja potilaat ottavat etosuksimidia aterian yhteydessä tai sen jälkeen.
Erityistä huomiota tulee kiinnittää myelotoksisuuden ilmenemismuotoihin (tonsilliitti, kuume, adenoidiitti, verenvuototaipumus); tällaisissa tapauksissa potilaan on otettava yhteys lääkäriin. Hoidon aikana mahdollisten myelotoksisten reaktioiden määrittämiseksi verikoe on suoritettava säännöllisesti (joka kuukausi ja 1 vuoden hoidon jälkeen - kerran 6 kuukauden välein). Kun leukosyyttien määrä on alle 3500 / μl tai granulosyyttejä alle 25%, lääkkeen annoksen pienentäminen tai sen poistaminen on aiheellista.
Hoidon aikana munuaisten ja maksan toimintatilan indikaattoreita tulee seurata säännöllisesti.
Annoksesta riippuvien palautuvien haittavaikutusten kehittyessä etosuksimidihoito on lopetettava. Jos lääkkeen käyttöä jatketaan, näiden reaktioiden uusiutumisen mahdollisuus on otettava huomioon.
Etosuksimidihoito tulee lopettaa, jos dyskinesioita kehittyy, ja myös suonensisäistä difenhydramiinia voidaan tarvita.
Enimmäkseen potilailla, joilla on ollut mielisairaus etosuksimidia käytettäessä asianmukaisten psyyken haittavaikutusten kehittyminen (hallusinatoriset oireet, ahdistuneisuustilat ja muut) on mahdollista. Tällaisilla potilailla lääkettä tulee käyttää erittäin varoen.
Pitkäaikaisessa hoidossa potilaan fyysinen aktiivisuus ja kiinnostus ympäristöä kohtaan voivat heikentyä (esimerkiksi lasten oppimiskyky voi heikentyä koulussa).
Hoidon aikana on välttämätöntä sulkea pois alkoholin käyttö kokonaan.
Etosuksimidihoidon aikana tulee pidättäytyä sellaisista mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta (mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen).

Vasta-aiheet käyttöön

Yliherkkyys, verisairaudet, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, porfyria.

Sovellusrajoitukset

Aiempi psykiatrinen sairaus, lisääntynyt myelotoksisuuden riski.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Etosuksimidin käyttöä ei suositella raskauden aikana. Potilasta tulee varoittaa välittömän lääkärinhoidon tarpeesta, jos raskaus tulee etosuksimidihoidon aikana. Erityistä embryopatiaa ei ole havaittu lapsilla, joiden äidit käyttivät etosuksimidia monoterapiana. Epilepsialääkkeiden käytön taustalla epämuodostumien riski kasvaa. Yhdistelmähoidolla tämä riski on vielä suurempi, joten monoterapiaa suositellaan raskauden aikana. Jos etosuksimidia kuitenkin annetaan raskauden aikana, tulee käyttää pienintä tehokasta annosta, joka hallitsee kohtauksia, erityisesti 20–40 raskauspäivän välillä, ja äidin plasman etosuksimidipitoisuudet on mitattava säännöllisesti. Imetys on lopetettava etosuksimidihoidon aikana, koska lääke erittyy äidinmaitoon (etosuksimidin pitoisuus rintamaidossa voi saavuttaa 100 % äidin veriplasman pitoisuudesta).

etosuksimidin sivuvaikutuksia

Hermosto ja aistielimet: ataksia, huimaus, dyskinesia, uneliaisuus, ärtyneisyys, päänsärky, lisääntynyt väsymys, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, masennus, hallusinatoriset-paranoidiset häiriöt, lisääntyneet toonis-klooniset kohtaukset, parkinsonismi.
Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi, hikka, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, ummetus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä ja veri (hemostaasi, hematopoieesi): leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, eosinofilia, pansytopenia, aplastinen anemia.
Muut: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, valonarkuus, lupuksen kaltainen oireyhtymä, laihtuminen, albuminuria.

Etosuksimidin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Valproiinihappo muuttaa merkittävästi (lisää tai laskee) etosuksimidin pitoisuutta plasmassa.
Karbamatsepiini, joka nopeuttaa etosuksimidin aineenvaihduntaa, alentaa sen pitoisuutta veren seerumissa.
Etosuksimidi tehostaa keskinäisesti keskushermoston lamaa, kun sitä käytetään yhdessä alpratsolaamin, klonatsepaamin, estatsolaamin ja muiden keskushermoston toimintaa lamaavien lääkkeiden kanssa.
Yhdessä käytettynä haloperidoli voi heikentää etosuksimidin vaikutusta, koska haloperidoli saattaa laskea kohtauskynnystä.
Valproiinihappo estää biotransformaatiota, pidentää puoliintumisaikaa, vähentää etosuksimidin kokonaispuhdistumaa ja pääsääntöisesti vahvistaa molemminpuolista vaikutusta.
Diatsepaamin ja etosuksimidin yhteiskäytössä ei ole poissuljettua grand mal -kohtausten vakavuuden ja/tai esiintymistiheyden lisääntymistä, mikä saattaa edellyttää etosuksimidiannoksen lisäämistä.
Nevirapiini (osana lamivudiini + tsidovudiini + nevirapiini) voi auttaa alentamaan etosuksimiditasoja.
Joissakin tapauksissa fenytoiinin ja etosuksimidin yhteiskäyttö voi lisätä fenytoiinin pitoisuutta veren seerumissa.
Etosuksimidin ja etanolin yhteiskäyttöä tulee välttää.

Yliannostus

Etosuksimidin yliannostuksen yhteydessä tulee ottaa huomioon useiden lääkkeiden ottamisesta (esimerkiksi itsemurhayrityksestä) johtuva moninkertaisen myrkytyksen mahdollisuus. Alkoholin ja keskushermoston toimintaa heikentävien lääkkeiden vaikutuksen alaisena etosuksimidin yliannostuksen oireet lisääntyvät merkittävästi.
Etosuksimidin yliannostuksen yhteydessä kehittyvät seuraavat oireet: fyysisen aktiivisuuden väheneminen, väsymys, kiinnostuksen menetys ympäristöön, lisääntynyt kiihtyneisyys, heikentynyt mieliala, letargia, masennus, kiihtyneisyys, ärtyneisyys.
Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiili; elvytys-, oireenmukainen ja tukihoito sairaalaympäristössä. Etosuksimidille tehdään dialyysihoito. 39 - 52 % annetusta annoksesta poistuu 4 tunnin hemodialyysijakson aikana.

Suxilep: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Suxilep

ATX-koodi: N03AD01

Vaikuttava aine: etosuksimidi (etosuksimidi)

Valmistaja: Mibe GmbH Artsnaimittel (Saksa), Delpharm Lille S. a. S. (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 03.10.2019

Suxilep on epilepsialääke.

Julkaisumuoto ja koostumus

Suxilep-annosmuoto - kapselit: koko nro 1, kova gelatiini, oranssi kansi ja valkoinen runko; sisältö - valkoinen kovettunut massa (100 ja 120 kappaletta muovi- tai tummissa lasipulloissa, 1 pullo pahvipakkauksessa).

Vaikuttava aine: etosuksimidi, 1 kapseli - 250 mg.

Apuaineet: gelatiini, puhdistettu vesi, makrogoli 400, titaanidioksidi (E 171), auringonlaskunkeltainen väriaine (E 110).

Farmakologiset ominaisuudet

Suxilep estää synaptista siirtymistä aivokuoressa (motorisilla alueilla), mikä nostaa kynnystä epileptisten kohtausten kehittymiselle. Kolmoishermon neuralgialla lääkkeellä on analgeettinen vaikutus.

Farmakodynamiikka

Etosuksimidi on kouristuksia estävä lääke, joka kuuluu sukkinimidiryhmään. Sen vaikutusmekanismia ei ole määritelty tarkasti. Muiden ominaisuuksien ohella sen on havaittu estävän GABA:n (gamma-aminovoihapon) hajoamista.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen etosuksimidi imeytyy lähes 100-prosenttisesti. Aikuisilla potilailla 1000 mg:n kerta-annoksen Suxilep-annoksen jälkeen plasman etosuksimidin maksimipitoisuus määritettiin 2–4 tunnin kuluttua ja se oli 18–24 µg/ml.

7–8,5-vuotiailla lapsilla, joiden paino oli 12,9–24,4 kg, 500 mg:n Suxilep-kerta-annoksen jälkeen veriplasman etosuksimidin enimmäispitoisuus saavutettiin 3–7 tunnin kuluttua, mikä oli 28–28 50,9 mcg/ml.

Aineen pitoisuuden nousu veriplasmassa on annoksesta riippuvaista (havaitaan lineaarinen riippuvuus). Kun suun kautta otettua annosta suurennetaan 1 mg / kg / vrk aikuisilla, plasmapitoisuuden odotetaan kasvavan 2-3 μg / ml ja lapsilla 1-2 μg / ml. Siksi nuorempia lapsia kehotetaan määräämään hieman suurempia annoksia kuin vanhemmille lapsille. Terapeuttiset pitoisuudet aktiivinen komponentti Suxilepa-pitoisuus veriplasmassa on välillä 40-100 µg/ml. Kun etosuksimidipitoisuus plasmassa on yli 150 µg/ml, toksisia vaikutuksia esiintyy todennäköisesti.

Kun Suxilepia käytetään pitkään annoksella 20 mg / kg lapsille, sen pitoisuus veriplasmassa saavuttaa lähes 50 μg / ml. Aikuisilla sama pitoisuus saavutetaan, kun lääkettä otetaan annoksella 15 mg / kg.

Oletettavasti tasapainotila saavutetaan 8-10 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta. Plasman pitoisuuksissa on merkittäviä yksilöiden välisiä eroja, kun Suxilepia määrätään samoissa annoksissa muodossa. annostusmuodot suun kautta annettavaksi. Etosuksimidin sitoutumisaste plasman proteiineihin on mitätön.

Etosuksimidi määritetään syljestä ja aivo-selkäydinnesteestä samoilla pitoisuuksilla kuin veriplasmassa. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,7 l/kg. Aine läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon (sen pitoisuuksien suhde plasmassa ja rintamaidossa on 0,94 ± 0,06).

Aikuisilla kerta-annoksen oraalisen etosuksimidin annoksen 13,1-18 mg/kg jälkeen puoliintumisaika plasmassa on 38,3-66,6 tuntia. Lapsilla kerta-annoksen oraalisen 500 mg:n annoksen jälkeen etosuksimidin puoliintumisaika vaihtelee 25,7 - 35,9 tuntia

Etosuksimidi metaboloituu suurelta osin maksassa ja osallistuu oksidatiivisiin prosesseihin. Tämä tuottaa useita metaboliitteja, jotka ilmeisesti ilman farmakologista aktiivisuutta, jotka erittyvät virtsaan, osittain konjugaattien muodossa glukuronihapon kanssa. Päämetaboliitit ovat 2 diastereomeeriä: 2-etyyli-2-metyyli-3-hydroksisukkinimidi ja 2-(1-hydroksietyyli)-2-metyylisukkiini-imidi. Muuttumattomassa muodossa 10-20 % etosuksimidiannoksesta erittyy munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

  • pyknoleptisten poissaolojen hyökkäykset;
  • monimutkaiset ja epätyypilliset kohtaukset;
  • nuorten myokloniset (impulsiiviset pienet) kohtaukset;
  • myoklonis-astaattiset pienet kohtaukset (petit mal).

Vasta-aiheet

  • lasten ikä enintään 6 vuotta;
  • imetysaika (tai imetys tulee lopettaa);
  • yliherkkyys Suxilepin aineosille.

Huolellisesti:

  • mielisairaushistoria;
  • munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta;
  • lisääntynyt myelotoksisuuden riski.

Käyttöohjeet Suxilep: menetelmä ja annostus

Ohjeiden mukaan Suxilep tulee ottaa suun kautta aterian aikana tai sen jälkeen, nielemällä kapselit kokonaisina ja juomalla runsaasti nestettä.

Lääkäri määrittää lääkkeen annoksen yksilöllisesti sairauden kliinisen kuvan, Suxilepin siedettävyyden ja potilaan hoitovasteen mukaan. Hoito alkaa pienillä annoksilla, jonka jälkeen niitä lisätään vähitellen.

Sekä aikuisille että lapsille hoidon alussa määrätään 5-10 mg / kg päivässä. Sitten annosta nostetaan asteittain - 4-7 tai 8-10 päivän välein (riippuen tasapainotilan saavuttamisesta) - 5 mg / kg.

Ylläpitohoitoon se yleensä riittää päivittäinen annos 15 mg/kg aikuisille ja 20 mg/kg lapsille.

Suxilepin suurimmat sallitut päiväannokset: aikuisille - 30 mg / kg, lapsille - 40 mg / kg.

Päivittäinen annos tulee jakaa 2-3 annokseen. Jos Suxilepin sietokyky on hyvä, yksi vuorokausiannos on mahdollinen.

Esimerkkejä vuorokausiannoksen laskemisesta aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille määrättäessä ylläpitoannos 15 mg/kg, riippuen heidän ruumiinpainostaan, keskimääräisestä ja enimmäisannoksesta:

  • 50 kg - 750 ja 1500 mg;
  • 67 kg - 1000 ja 2000 mg;
  • 83 kg - 1250 ja 2500 mg.

Esimerkkejä päivittäisen annoksen laskemisesta alle 12-vuotiaille lapsille määrättäessä ylläpitoannos 20 mg / kg, riippuen heidän ruumiinpainostaan, keskimääräisestä ja enimmäisannoksesta:

  • 13 kg - 250 ja 500 mg;
  • 25 kg - 500 ja 1000 mg;
  • 38 kg - 750 ja 1500 mg;
  • 50 kg - 1000 ja 2000 mg.

Hemodialyysipotilaat tarvitsevat muutosta annostusohjelmaan tai lisäannoksen määräämistä, koska 39–52 % otetusta annoksesta erittyy 4 tunnin kuluessa hemodialyysistä.

Epilepsiahoito on yleensä pitkäkestoista. Hoidon keston, annoksen muuttamisen tai lopettamisen tarpeen päättää lääkäri yksilöllisesti.

Suxilep-annoksen pienentämistä ja sitä seuraavaa lopettamista suositellaan vain, jos kohtaukseton ajanjakso on vähintään 2-3 vuotta.

Suxilepin peruuttaminen tulee suorittaa useassa vaiheessa 1-2 vuoden kuluessa. Tässä tapauksessa lapset voivat "kasvaa" ulos annoksestaan ​​(eli heidän ruumiinpainonsa kasvaa, mutta annos pysyy samana). Elektroenkefalogrammiparametrien heikkenemistä ei kuitenkaan pidä havaita.

Sivuvaikutukset

Annoksesta riippuvat haittavaikutukset:

  • keskushermostosta: epätavallinen väsymys, uneliaisuus, huimaus, ärtyneisyys, päänsärky, ataksia, aggressiivisuus, hallusinatoriset-paranoidiset häiriöt, keskittymiskyvyn heikkeneminen, heikkous, dyskinesia, lisääntyneet toonis-klooniset kouristukset, masennus;
  • ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, laihtuminen, ummetus tai ripuli, oksentelu.

Haittavaikutukset, riippumatta otetun Suxilepin määrästä:

  • hemopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia; joissakin tapauksissa - pansytopenia, aplastinen anemia;
  • allergiset reaktiot: joskus - ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä; harvoin - systeemisen lupus erythematosuksen tyyppinen oireyhtymä, jonka vaikeusaste vaihtelee;
  • muut: hikka, valoherkkyys, parkinsonismi, albuminuria.

Pitkäaikaisessa terapiassa fyysinen aktiivisuus ja kiinnostus ympäristöä kohtaan voivat vähentyä (esim. lapsilla ja nuorilla oppimiskyvyn heikkeneminen on mahdollista).

Yliannostus

Joka kerta, kun yliannostus diagnosoidaan, on otettava huomioon usean annoksen aiheuttama moninkertaisen myrkytyksen mahdollisuus lääkkeet(esimerkiksi yrittäessään tehdä itsemurhaa). Yliannostusoireet lisääntyvät merkittävästi alkoholin ja muiden keskushermoston toimintaa heikentävien lääkkeiden vaikutuksen alaisena.

Tärkeimmät myrkytyksen merkit Suxilepin ottamisen jälkeen suurilla annoksilla ovat kiihtyneisyys ja masennustiloja, joskus lisääntynyt ärtyneisyys, väsymys, letargia sekä muut annoksesta riippuvat negatiiviset vaikutukset, jotka ilmaantuvat melko voimakkaasti. Jos etosuksimidipitoisuus veriplasmassa ylittää 150 μg/ml, syntyviä oireita voidaan pitää yliannostuksena.

erityisohjeet

Yleisten toonis-kloonisten kohtausten välttämiseksi, jotka usein pahentavat epätyypillisten ja monimutkaisten kohtausten kulkua, Suxilepia voidaan käyttää yhdessä antikonvulsantin (esim. fenobarbitaali tai primidoni) kanssa.

Koululaisten pyknoleptisten poissaolojen kohtauksissa voidaan poikkeuksetta suorittaa yleisten toonis-kloonisten kohtausten lisäehkäisyä.

Annosriippuvaisten sivuvaikutusten riskiä voidaan vähentää aloittamalla hoito hitaasti ja lisäämällä annosta asteittain ja ottamalla Suxilep aterian aikana tai sen jälkeen.

Hoidon aikana tulee antaa Erityistä huomiota kaikki myelotoksisuuden ilmentymät, kuten esimerkiksi adenoidiitti, tonsilliitti, kuume, verenvuototaipumus. Lääkkeen myelotoksisten vaikutusten määrittämiseksi on suositeltavaa analysoida säännöllisesti veren solukoostumus: ensimmäinen vuosi - joka kuukausi, sitten - kerran kuudessa kuukaudessa. Jos leukosyyttien määrä on alle 3500 / μl tai granulosyyttien määrä on alle 25 %, Suxilep-annosta tulee pienentää tai se on lopetettava kokonaan.

Myös munuaisten ja maksan toiminnan indikaattoreiden säännöllinen seuranta on aiheellista.

Jos palautuvia annoksesta riippuvia sivuvaikutuksia kehittyy, Suxilep-hoito on lopetettava. Kun hoitoa jatketaan, on otettava huomioon niiden uusiutumisen todennäköisyys.

Lääkehoito tulee lopettaa dyskinesian kehittyessä.

Spesifistä embryopatiaa lapsilla, joiden äidit saivat etosuksimidia raskauden aikana, ei ole tunnistettu, mutta epilepsialääkkeet lisäävät epämuodostumien riskiä. Yhdistelmähoidolla tämä todennäköisyys kasvaa. Tästä syystä raskauden aikana Suxilep-monoterapia tulee suorittaa käyttämällä pienintä tehokasta annosta, joka mahdollistaa kohtausten hallinnan, erityisesti 20. ja 40. raskauspäivän välillä, äidin veren seerumin etosuksimidipitoisuuden hallinnassa. Viimeisellä raskauskolmanneksella suositellaan lisää K 1 -vitamiinivalmisteita estämään vastasyntyneiden K-vitamiinin puutteen kehittyminen, mikä voi johtaa verenvuotoon.

Jos tulet raskaaksi Suxilep-hoidon aikana, kerro siitä välittömästi lääkärillesi.

On suositeltavaa pidättäytyä autolla ajamisesta ja sellaisista töistä, jotka vaativat reaktionopeutta ja lisääntynyttä keskittymiskykyä Suxilepin käytön aikana tai ainakin stabilointivaiheen aikana. Kussakin tapauksessa rajoituksen aste määräytyy yksilöllisesti potilaan hoitovasteen mukaan.

Hoidon aikana on syytä kieltäytyä nauttimasta alkoholijuomia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tällä hetkellä on todistettu, että lapsilla, joiden äitejä on hoidettu Suxilepilla monoterapiana, ei ole merkkejä spesifisestä embryopatiasta.

Koska sikiön epämuodostumien riski kasvaa epilepsialääkkeiden käytön aikana, mikä lisääntyy merkittävästi yhdistelmähoidolla, asiantuntijat suosittelevat Suxilepin määräämistä raskaana oleville naisille yksinomaan monoterapiana.

On tarpeen valita pienin tehokas annos, jonka avulla voit hallita kohtauksia, erityisesti 20. ja 40. raskauspäivän välillä. Äidin seerumin etosuksimidipitoisuuksia on myös seurattava säännöllisesti.

Raskauden viimeisen kolmanneksen aikana potilaan tulee ottaa K 1 -vitamiinipohjaisia ​​lääkkeitä. Tämä estää K-vitamiinin puutteen kehittymisen vastasyntyneellä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa. Potilasta on varoitettava, että jos raskaus tulee Suxilep-hoidon aikana, hänen on otettava välittömästi yhteys lääkäriin.

Suxilep-hoidon aikana sinun tulee lopettaa imetys, koska etosuksimidipitoisuus rintamaidossa voi olla jopa 94 ​​% aineen pitoisuudesta äidin veriplasmassa.

huumeiden vuorovaikutus

Etosuksimidi ei yleensä vaikuta muiden samanaikaisesti käytettyjen epilepsialääkkeiden (esim. fenobarbitaali, primidoni, fenytoiini) pitoisuuksiin plasmassa, mutta joissakin tapauksissa se voi nostaa fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa.

Karbamatsepiini lisää etosuksimidin plasmapuhdistumaa.

Valproiinihappo voi vaikuttaa seerumin etosuksimidin pitoisuuteen.

Kun käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon hermosto voivat lisätä niiden rauhoittavaa vaikutusta.

Analogit

Suxilepin analogit ovat: Etosuksimidi, Suktsimal, Azamid, Petinimidi, Pycnolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.

Säilytysehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys - 3 vuotta.