ეთოსუქსიმიდი. Ethosuximide (ethosuximide) სპეციალური ინსტრუქციები და სიფრთხილის ზომები

რეცეპტი (საერთაშორისო)

Rp.: Caps.Ethosuximidi 0.25

S. 1 კაფსულა 3-ჯერ დღეში ჭამის დროს

რ.: სოლ. ეთოსუქსიმიდი 50მლ

დ.ს. 15 წვეთი 4-ჯერ დღეში ჭამის დროს

რეცეპტის ფორმა- 107-1/წ (რუსეთი)

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

ანტიკონვულსიური მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის გასაგები. ითვლება, რომ პრეპარატს აქვს დამთრგუნველი მოქმედება თავის ტვინის საავტომობილო უბნების ნეირონებზე, რაც იწვევს მათი კრუნჩხვითი ზღურბლის ზრდას. ის ასევე თრგუნავს პიკური ტალღის ტიპის პაროქსიზმულ გამონადენებს 3 ჰერცის სიხშირით, რაც დამახასიათებელია ეპილეფსიის მცირე ფორმისთვის. გარდა ანტიკონვულსიური მოქმედებისა, მას აქვს კუნთების დამამშვიდებელი და ანტინოციცეპტური თვისებები.
ამცირებს ეპილეფსიის მცირე კრუნჩხვების, ეპილეპტოფორმული შეტევების სიხშირეს, თრგუნავს პაროქსიზმულ ელექტროენცეფალოგრაფიულ აქტივობას, რომელიც დაკავშირებულია არარსებობისთვის დამახასიათებელ ცნობიერების დარღვევებთან. თერაპიულ დოზებში არ მოქმედებს ტვინში GABA-ს კონცენტრაციაზე. პრეპარატის სრულმასშტაბიანი თერაპიული ეფექტი რეალიზდება 4-8 კვირაში.

განაცხადის რეჟიმი

მოზრდილებისთვის:საწყისი დღიური დოზა მოზრდილებში არის 5-10 მგ/კგ, შემდეგ იზრდება 5 მგ/კგ ყოველ 4-7 დღეში.
შემანარჩუნებელი დოზა მოზრდილებში არის 15 მგ/კგ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა მოზრდილებში არის 30 მგ/კგ.

სადღეღამისო დოზა შეიძლება მიღებულ იქნას ერთხელ ან გაყოფილი 2-3 დოზად (ჭამის შემდეგ). მკურნალობის კურსი კლინიკური შედეგის გამოვლენის მომენტიდან 2-3 წელია.

6 წლამდე ასაკის ბავშვებს ენიშნებათ მკურნალობის დასაწყისში 1 კაფსულა დღეში დოზის თანდათანობითი ზრდით 20-30 მგ/კგ სხეულის მასაზე.

6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის მკურნალობა იწყება 2 კაფსულით დღეში (1 კაფსულა, დილით და საღამოს) დოზის თანდათანობითი ზრდით 15-20 მგ/კგ სხეულის მასაზე.
შემანარჩუნებელი დოზა ბავშვებისთვის არის 20 მგ/კგ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ბავშვებისთვის არის 40 მგ/კგ. ბავშვებში 5%-იანი ეთოსუქსიმიდის სიროფის დანიშვნისას გამოიყენება შემდეგი დოზები:

2-3 წლის ასაკში - 5 მლ სიროფი ერთ ან ორ დოზად;

4-7 წლის ასაკში - 5-10 მლ სიროფი ერთ ან ორ დოზად;

8-14 წლის ასაკში - 10-15 მლ სიროფი დღეში 2-3 დოზით;

15-18 წლის ასაკში - 15 მლ სიროფი 3 დაყოფილი დოზით. ნევრალგიის სამკურნალოდ ეტოსუქსიმიდი ინიშნება 1 კაფსულა (0,25გრ) დღეში ერთხელ.

პრეპარატის ეფექტისა და კარგი ამტანობის არარსებობის შემთხვევაში დოზა თანდათან იზრდება 0,5-1 გ-მდე დღეში 1-2 დოზით.
მკურნალობა ხანგრძლივია. შემანარჩუნებელი დოზა - 0,25გრ დღეში.

ჩვენებები

მცირე ეპილეფსიური კრუნჩხვების მკურნალობა. ნევრალგია სამწვერა ნერვი.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ეთოსუქსიმიდის მიმართ.

Გვერდითი მოვლენები

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ატაქსია, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, სლოკინი; იშვიათად - გაღიზიანებადობა, უჩვეულო დაღლილობა, სისუსტე, აგრესიულობა, კონცენტრაციის დაქვეითება, დეპრესია, კოშმარები, გაძლიერებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, პარანოიდული ფსიქოზი.

ალერგიული რეაქციები: ეოზინოფილია; იშვიათად - ქავილიანი ერითემატოზული გამონაყარი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლუპუსის მსგავსი სინდრომი (კანზე გამონაყარი და ქავილი, შეშუპება ლიმფური კვანძების, ყელის ტკივილი და ცხელება, კუნთების ტკივილი).

გვერდიდან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, კუჭის კრუნჩხვები.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, აპლასტიკური ანემია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია.

გამოშვების ფორმა

კეპები. 0,25 გ
5% სიროფი ფლაკონში. 100 და 150 მლ თითო (1 მლ სიროფი - 50 მგ ეთოსუქსიმიდი; 15 წვეთი - 0,25 გ ეთოსუქსიმიდი).

ყურადღება!

ინფორმაცია გვერდზე, რომელსაც თქვენ ათვალიერებთ, შეიქმნა მხოლოდ საინფორმაციო მიზნებისთვის და არანაირად არ უწყობს ხელს თვითმკურნალობას. რესურსი შექმნილია იმისთვის, რომ ჯანდაცვის პროფესიონალები გაეცნონ დამატებით ინფორმაციას გარკვეული მედიკამენტების შესახებ, რითაც გაზარდოს მათი პროფესიონალიზმის დონე. წამლის "" გამოყენება უშეცდომოდ ითვალისწინებს სპეციალისტთან კონსულტაციას, ასევე მის რეკომენდაციებს თქვენ მიერ არჩეული წამლის გამოყენების მეთოდისა და დოზირების შესახებ.

Ethosuximide არის ანტიეპილეფსიური პრეპარატი, რომელიც მიეკუთვნება სუქცინიმიდების ჯგუფებს, ის განსაკუთრებით ეფექტურია სამკურნალოდ, რომელსაც არ ახლავს სხვა სახეობები. ეს ინსტრუმენტიშედის არსებითი მედიკამენტების სიაში ჯანმო-ს მიხედვით.

Ethosuximide-ზე დაფუძნებული ყველაზე პოპულარული მედიკამენტებია სუქსილეპი, პეტნიდანი და ზარონტინი, ყველა მედიკამენტს აქვს სხეულზე მოქმედების მსგავსი მექანიზმი, თითქმის იდენტური ჩვენებები და გვერდითი მოვლენები.

ყველა პრეპარატის შემადგენლობაში შედის აქტიური ნივთიერება ეთოსუქსიმიდი, ასევე მინარევის კომპონენტები, მათ შორის მაკროგოლი, E110, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი, წყალი და სხვა.

მედიკამენტები ხელმისაწვდომია სიროფის, წვეთების და კაფსულების სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ეთოსუქსიმიდი აფერხებს სინაფსურ გადაცემას თავის ტვინის ზოგიერთ უბანში, რითაც ამცირებს კრუნჩხვითი აქტივობას და პაციენტში კრუნჩხვების რაოდენობას. ისინი მოქმედებენ როგორც ტკივილგამაყუჩებელი სხვა ნევროლოგიური დაავადებების დროს.

აქტიური ნივთიერება თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ეფექტური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არის 40-100 მკგ/მლ. 150 მკგ/მლ-ზე მეტი კონცენტრაციის დროს შეიძლება მოხდეს ტოქსიკური რეაქციები.

„ბალანსის“ მდგომარეობა დგება კაფსულების მიღების დაწყებიდან 8-10 დღის შემდეგ. ღვიძლი ამუშავებს აქტიურ ნივთიერებას მონომერებად, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით. 10-20% გამოიყოფა უცვლელი სახით.

ანალოგების მოკლე აღწერა

პეტნიდანი არის ცნობილი გერმანული ეთოსქსიმიდის საფუძველზე შექმნილი პრეპარატი ფარმაცევტული კომპანიარაც უზრუნველყოფს ეფექტურობას და მათი მედიკამენტების ხარისხი. ეს არის ერთ-ერთი მთავარი, რომელიც ინიშნება ძირითადად ბავშვებისთვის. იგი გამოიყენება მრავალი ტიპის ახალგაზრდობისთვის და. შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც დამხმარე თერაპია.

პრეპარატი შეჰყავთ მკურნალობის კურსში თანდათანობით, პაციენტის მდგომარეობის მუდმივი მონიტორინგით. პეტნიდანს აქვს მრავალი გვერდითი მოვლენა, კერძოდ: გულისრევა, მუცლის ტკივილი, წონის დაკლება, დიარეა, შესაძლებელია ალერგიული რეაქციებისამკურნალო პროდუქტისთვის.

ზარონტინი არის ანტიეპილეფსიური პრეპარატი, რომელიც ინიშნება სამკურნალოდ და მრავალი სახის შესამსუბუქებლად. უფრო შთამბეჭდავი სია აქვს გვერდითი მოვლენებივიდრე ეთოსუქსიმიდზე დაფუძნებული სხვა პრეპარატები.

სუქსილეპი ყველაზე ეფექტური პრეპარატია ეთოსუქსიმიდის საფუძველზე დაფუძნებულ ანალოგებს შორის. იგი ინიშნება სხვადასხვა სახის კრუნჩხვების შესამსუბუქებლად და შესამსუბუქებლად. პრეპარატს აქვს გვერდითი ეფექტების იგივე ჩამონათვალი. განვიხილოთ მისი მახასიათებლები უფრო დეტალურად.

გამოყენების სფერო და უკუჩვენებები

სუქსილეპი მითითებულია გამოყენებისთვის:

• (კომპლექსურ თერაპიაში).

არ მიიღოთ წამალი:

• თუ ბავშვი ექვს წლამდეა;
• ლაქტაციასთან ერთად;
• თუ პაციენტს დაუდგინდა ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების მიმართ;
• ზე ;
• თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობით.

პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული ჭამის წინ ან ჭამის დროს, აუცილებელია კაფსულების დიდი რაოდენობით მიღება წყალთან ერთად. დამსწრე ექიმი ირჩევს დოზას თითოეული პაციენტისთვის ექსკლუზიურად ინდივიდუალურად, დაავადების ზოგადი სურათისა და პაციენტის სხეულის მახასიათებლების საფუძველზე.

თერაპია იწყება ეთოსუქსიმიდის მცირე დოზებით, დროთა განმავლობაში დოზა იზრდება.

დღიური დოზა გამოითვლება პაციენტის წონის პირდაპირპროპორციულად. 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის და მოზრდილებისთვის:

• 50 კგ-მდე - 750-დან 1500 მგ-მდე;
• 67 კგ-დან - 1000-დან 2000 მგ-მდე;
• 83 კგ-დან - 1250-დან 2500 მგ-მდე.

თორმეტ წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის:

• 13 კგ-მდე - 250-დან 500 მგ-მდე;
• 25 კგ-დან - 500-დან 1000 მგ-მდე;
• 38 კგ-დან - 750-დან 1500 მგ-მდე;
• 50 კგ-დან - 1000-დან 2000 მგ-მდე.

მკურნალობის პერიოდი ჩვეულებრივ გრძელია. კურსის ხანგრძლივობა შეიძლება განისაზღვროს მხოლოდ დამსწრე ექიმის მიერ. დოზა უნდა შემცირდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ კრუნჩხვები არ ვლინდება რამდენიმე წლის განმავლობაში.

თანდათანობით გააუქმეთ პრეპარატი. ეს პროცესი ჩვეულებრივ გრძელდება ერთი ან ორი წელი, რაც დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობაზე.

გვერდითი რეაქციები

პრეპარატის მიღებისას ფრთხილად უნდა იყოთ დოზასთან დაკავშირებით, რადგან მისი გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია მრავალი გვერდითი მოვლენა:

ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციებია გულისრევა და ღებინება.

ამ პრეპარატს აქვს გვერდითი ეფექტების საკმაოდ ფართო ჩამონათვალი, მაგრამ ისინი საკმაოდ იშვიათად ჩნდება. თუ დაიცავთ სპეციალურ დიეტას, არ დალიოთ ალკოჰოლი და აკონტროლოთ პრეპარატის კონცენტრაციის დონე სისხლის პლაზმაში, მაშინ საფრთხე გაივლის.

რა ვუყოთ დოზის გადაჭარბებას?

დოზის გადაჭარბება დიაგნოზირებულია კონცენტრაციის დროს აქტიური ნივთიერებასისხლში 150 მკგ/მლ-ზე მეტი.

ინტოქსიკაციის სიმპტომებია: ლეთარგია, დეპრესია, ასევე ზემოხსენებული გვერდითი მოვლენები.

ინტოქსიკაციის შემთხვევაში აუცილებელია კუჭის დაუყონებლივ გასუფთავება ორი ტაბლეტის მიღებით. გააქტიურებული ნახშირბადი. პაციენტს ჩვეულებრივ იგზავნება ინტენსიური თერაპიის პროცედურები გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემებიორგანიზმი.

სპეციალური პაციენტები

Თუ მომავალი დედამიიღებს სუქსილეპს ორსულობის დროს, ანუ არის ბავშვში მანკების გამოვლენის შანსი. აუცილებელია დედის ორგანიზმის მდგომარეობის მუდმივი მონიტორინგი.

გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში, ორსულობის გარკვეულ დღეებში პაციენტს მედიკამენტი უნდა დაენიშნოს ინდივიდუალური დოზებით. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების ყველაზე უსაფრთხო პერიოდია მეოცე და მეორმოცე დღეები.

თუ ორსულობა მოხდა, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.

ეთოსქსიმიდი გამოიყოფა რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვება დაუშვებელია.

მიღება ბავშვობაში

ეთოსუქსიმიდზე დაფუძნებული პრეპარატები განკუთვნილია მხოლოდ ბავშვებისთვის. მაგრამ არსებობს ასაკობრივი ზღვარი, მხოლოდ ექვსი წლის ასაკიდან შეუძლია ბავშვს დაიწყოს ამ მედიკამენტების მიღება. დოზა განისაზღვრება დამსწრე ექიმის მიერ.

სპეციალური მითითებები

თერაპიის დროს აუცილებელია ალკოჰოლის მიტოვება, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი შედეგები პაციენტის ორგანიზმისთვის.

თირკმელების ან ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული. აქტიური ნივთიერებაგამოიყოფა თირკმელებისა და ღვიძლის მუშაობით. თუ ორგანოები ვერ უმკლავდებიან, მაშინ ნივთიერების გარკვეული პროცენტი დარჩება სისხლის პლაზმაში. სახსრების გადაჭარბებული დაგროვება სავსეა დოზის გადაჭარბებით.

ასეთი პაციენტებისთვის შემუშავებულია თერაპიის ინდივიდუალური კურსი. დოზა განისაზღვრება დამსწრე ექიმის მიერ.

ეთოსუქსიმიდი არ იწვევს სხვა პრეპარატების კონცენტრაციის ცვლილებას პაციენტის სისხლში. ზოგჯერ ფენიტოინის დონე იზრდება.

და ვალპროის მჟავას შეუძლია გავლენა მოახდინოს აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის დონეზე.

თუ სუქსილეპთან ერთად იღებთ წამლებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ ცენტრალური ნერვული სისტემის მუშაობაზე, მაშინ იზრდება მათი სედატიური თვისებები.

N03AD01 (ეთოსუქსიმიდი)

ეტოსუკსიმიდის გამოყენებამდე უნდა გაიაროთ კონსულტაცია ექიმთან. გამოყენების ეს ინსტრუქცია მხოლოდ საინფორმაციო მიზნებისთვისაა. მეტისთვის სრული ინფორმაციაგთხოვთ, იხილოთ მწარმოებლის ინსტრუქციები.

კლინიკური და ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

02.011 (კრუნჩხვის საწინააღმდეგო)

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

სუქცინიმიდების ჯგუფის ანტიკონვულანტი. მოქმედების მექანიზმი კარგად არ არის გასაგები. ითვლება, რომ ეთოსუქსიმიდი ზრდის ეპილეფსიური კრუნჩხვების დაწყების ზღურბლს სინაფსური გადაცემის ინჰიბირებით, როგორც ჩანს, თავის ტვინის ქერქის საავტომობილო უბნებში. EEG-ზე ეს ამცირებს მცირე კრუნჩხვისთვის დამახასიათებელი პიკ-ტალღური კომპლექსების სიხშირეს. მითითებული ეფექტებიშეიძლება იყოს ნეირონული მემბრანების ფუნქციის პირდაპირი ცვლილების ან მედიატორ პროცესებზე გავლენის შედეგი. ცნობილია, რომ ეთოსუქსიმიდი ხელს უშლის T- ტიპის კალციუმის არხებს შედარებით დაბალ კონცენტრაციებში.

ეთოსუქსიმიდს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ტრიგემინალური ნევრალგიის დროს, ეფექტურობით ჩამორჩება კარბამაზეპინს.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბცია სწრაფი და თითქმის სრულია. სისხლის პლაზმაში Cmax-ის მიღწევის დრო მოზრდილებში შეადგენს 2-4 სთ-ს, ბავშვებში - 3-7 სთ-ს, ადვილად ნაწილდება სხეულის ყველა ქსოვილზე, გარდა ცხიმოვანი ქსოვილისა. ეთოსუქსიმიდის კონცენტრაცია ნერწყვში და ცრემლსადენი სითხეში შრატში კონცენტრაციის ექვივალენტურია. ცილებთან შეკავშირება უმნიშვნელოა. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. T1/2 მოზრდილებში - 56-60 საათი, ბავშვებში - 30-36 სთ. გამოიყოფა თირკმელებით, ეთოსუქსიმიდის 20%-მდე - უცვლელი.

ეთოსუკსიმიდი: დოზირება

მოზრდილებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დოზით 15-30 მგ/კგ/დღეში, საჭიროების შემთხვევაში დოზა თანდათან იზრდება. კლინიკური ეფექტი, მიღების სიხშირე 2-4 ჯერ დღეში. 6 წლამდე ასაკის ბავშვები - 15-40 მგ/კგ/დღეში, საჭიროების შემთხვევაში დოზა თანდათან იზრდება კლინიკური ეფექტის გათვალისწინებით, მიღების სიხშირე 2-4-ჯერ დღეში.

მაქსიმალური დღიური მიღება მოზრდილებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის არის 1,5 გ; 6 წლამდე ბავშვები - 1 გ.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ეთოსუქსიმიდის კონცენტრაციის გაზრდა და სისხლის პლაზმაში ვალპროატის კონცენტრაციის შემცირება.

ჰალოპერიდოლთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ეპილეფსიური კრუნჩხვების ტიპის და/ან სიხშირის ცვლილებები და სისხლის პლაზმაში ჰალოპერიდოლის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

ფენობარბიტალთან ერთდროული გამოყენებისას ეთოსუქსიმიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება.

ორსულობა და ლაქტაცია

ეთოსუქსიმიდი გადადის დედის რძეში, მაგრამ ადამიანებში გართულებები არ დაფიქსირებულა. აუცილებლობის შემთხვევაში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენებამ უნდა შეაფასოს დედისთვის თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი და ნაყოფის ან ბავშვის პოტენციური რისკი; ასეთ შემთხვევებში უნდა იქნას გამოყენებული მინიმალური ეფექტური დოზა.

ეთოსუქსიმიდი: გვერდითი ეფექტები

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ატაქსია, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, სლოკინი; იშვიათად - გაღიზიანებადობა, უჩვეულო დაღლილობა, სისუსტე, აგრესიულობა, კონცენტრაციის დაქვეითება, დეპრესია, კოშმარები, გაძლიერებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, პარანოიდული ფსიქოზი.

ალერგიული რეაქციები: ეოზინოფილია; იშვიათად - ქავილიანი ერითემატოზული გამონაყარი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლუპუსის მსგავსი სინდრომი (კანზე გამონაყარი და ქავილი, ლიმფური კვანძების შეშუპება, ყელის ტკივილი და ცხელება, კუნთების ტკივილი).

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, კუჭის კრუნჩხვები.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, აპლასტიკური ანემია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია.

ჩვენებები

მცირე ეპილეფსიური კრუნჩხვების მკურნალობა. ტრიგემინალური ნევრალგია.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ეთოსუქსიმიდის მიმართ.

სპეციალური მითითებები

არ არის რეკომენდებული ღვიძლის და/ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, სისხლის დაავადებებით, პერიოდული პორფირიით. სუქცინიმიდის ჯგუფის სხვა ანტიკონვულანტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობისას შეიძლება ასევე განვითარდეს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ეთოსუქსიმიდის მიმართ.

მოერიდეთ ალკოჰოლის დალევას მკურნალობის დროს.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და მექანიზმების მართვის უნარზე

სიფრთხილით გამოიყენეთ პაციენტებში, რომლებიც მონაწილეობენ პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

ფორმულა: C7H11NO2, ქიმიური სახელი: 3-ეთილ-3-მეთილ-2,5-პიროლიდინედიონი.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:ნეიროტროპული საშუალებები / ანტიეპილეფსიური საშუალებები.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი:ანტიკონვულსანტი, ტკივილგამაყუჩებელი, მიორელაქსანტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ეთოსუქსიმიდი არის ანტიკონვულსანტი, რომელიც მიეკუთვნება სუქცინიმიდებს. ეთოსუქსიმიდი აფერხებს სინაფსურ გადაცემას ცერებრალური ქერქის საავტომობილო უბნებში, ზრდის კრუნჩხვის ზღურბლს. ამჟამად ეთოსუქსიმიდის მოქმედების მექანიზმი საბოლოოდ დადგენილი არ არის. ეთოსუქსიმიდი აფერხებს გამა-ამინობუტირმჟავას დაშლას. ეთოსუქსიმიდი ამცირებს ეპილეფტეფორმული შეტევების სიხშირეს, ეპილეფსიის მცირე კრუნჩხვებს, თრგუნავს პაროქსიზმულ ელექტროენცეფალოგრაფიულ აქტივობას, რაც დაკავშირებულია არარსებობისთვის დამახასიათებელ ცნობიერების დაქვეითებასთან. ეთოსუქსიმიდი ასევე ეფექტურია მიოკლონური კრუნჩხვების დროს. ტრიგემინალური ნევრალგიის დროს ეთოსქსიმიდს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება.
ეთოსუქსიმიდი პერორალური მიღების შემდეგ თითქმის მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მოზრდილებში მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ პრეპარატის 1 გ ერთჯერადი დოზით და შეადგენდა 18-24 მკგ/მლ; 7-დან 8,5 წლამდე ასაკის ბავშვებში და წონით 12,9-24,4 კგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 3-7 საათის შემდეგ პრეპარატის 0,5 გ ერთჯერადი დოზით და შეადგენდა 28-50,9 მკგ/მლ. არსებობს წრფივი კავშირი შრატში კონცენტრაციის მატებასა და პრეპარატის დოზას შორის; პერორალური დოზის გაზრდით 1 მგ/კგ დღეში, მოსალოდნელია პრეპარატის პლაზმური დონის მატება მოზრდილებში 2-3 მკგ/მლ-ით, ხოლო ბავშვებში 1-2 მკგ/მლ-ით. ამასთან დაკავშირებით, მცირეწლოვან ბავშვებს ესაჭიროებათ ოდნავ უფრო მაღალი დოზები, ვიდრე უფროს ბავშვებს. ეთოსუქსიმიდის თერაპიული კონცენტრაციაა 40 - 100 მკგ/მლ. ეთოსუქსიმიდის ტოქსიკური ეფექტი შეიძლება განვითარდეს შრატში 150 მკგ/მლ-ზე მეტი კონცენტრაციის დროს. ბავშვებში პრეპარატის 20 მგ/კგ დოზით ხანგრძლივი გამოყენებისას სისხლის შრატში შემცველობა გაიზარდა თითქმის 50 მკგ/მლ-მდე. მოზრდილებში ეს დონე მიიღწევა პრეპარატის გამოყენებით 15 მგ/კგ დოზით. ვარაუდობენ, რომ მკურნალობის დაწყებიდან 8-10 დღის შემდეგ წონასწორობის მდგომარეობა მიიღწევა. პრეპარატის პერორალური მიღებისას ერთსა და იმავე დოზებში, არსებობს მნიშვნელოვანი განსხვავებები ინდივიდუალურად პლაზმურ კონცენტრაციებში. ეთოსუქსიმიდი უმნიშვნელოდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ეთოსუქსიმიდი განისაზღვრება ნერწყვში და ცერებროსპინალურ სითხეში იმავე კონცენტრაციით, როგორც სისხლის შრატში. ეთოსუქსიმიდის განაწილების აშკარა მოცულობა არის 0,7 ლ/კგ. პრეპარატი კარგად აღწევს ქსოვილოვან ბარიერებში, მათ შორის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერებში. ეთოსქსიმიდი გადადის დედის რძეში (ეთოსუქსიმიდის დონის თანაფარდობა სისხლის შრატში და დედის რძეში არის 0,88 - 1). ეთოსუქსიმიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დაჟანგვის გზით, რამდენიმე მეტაბოლიტის წარმოქმნით, სავარაუდოდ ფარმაკოლოგიური აქტივობის გარეშე, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით, ნაწილობრივ აკავშირებს გლუკურონის მჟავას. ეთოსუქსიმიდის ძირითადი მეტაბოლიტებია 2-ეთილ-2-მეთილ-3-ჰიდროქსისუკცინიმიდი და 2-(1-ჰიდროქსიეთილ)-2-მეთილსუკცინიმიდი. ეთოსუქსიმიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში შეადგენს 38,3 - 66,6 სთ, ბავშვებში - 25,7 - 36 სთ. გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით და უცვლელი (20%-მდე).

ჩვენებები

მცირე ეპილეფსიური კრუნჩხვები: მიოკლონურ-ასტატიკური მცირე კრუნჩხვები (პატარა მალა), კომპლექსური ან ატიპიური კრუნჩხვითი კრუნჩხვები, პიკნოლეპტიკური არარსებობა, იუვენილური მიოკლონური კრუნჩხვები (იმპულსური მცირე კრუნჩხვები); ტრიგემინალური ნევრალგია.

ეთოსუქსიმიდის მიღების მეთოდი და დოზა

ეთოსუქსიმიდი მიიღება პერორალურად ჭამის დროს ან მის შემდეგ, დოზა დგინდება მკაცრად ინდივიდუალურად, დამოკიდებულია კლინიკური სურათი, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქცია პრეპარატზე და მისი ტოლერანტობა. საწყისი სადღეღამისო დოზა მოზრდილებში და ბავშვებში არის 5-10 მგ/კგ, თანდათანობითი ზრდით 5 მგ/კგ ყოველ 4-7 დღეში (ან 8-10 დღეში); მიღების სიხშირეა 1-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა მოზრდილებში არის 30 მგ/კგ, ბავშვებში - 40 მგ/კგ, შემანარჩუნებელი დოზაა შესაბამისად 15 მგ/კგ და 20 მგ/კგ. პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, საჭიროა დოზირების რეჟიმის შეცვლა ან დამატებითი დოზის შეცვლა.
ანტიეპილეფსიური თერაპია ჩვეულებრივ ტარდება დიდი ხნის განმავლობაში. თერაპიის კორექციის, ხანგრძლივობისა და გაუქმების საკითხი უნდა გადაწყვიტოს სპეციალისტმა, რომელსაც აქვს ეპილეფსიის მკურნალობის გამოცდილება. ჩვეულებრივ, დოზის შემცირება პრეპარატის შემდგომი შესაძლო მოხსნით არ უნდა განხორციელდეს მანამ, სანამ კრუნჩხვები არ განვითარდება 2 ან 3 წლის განმავლობაში. პრეპარატის მოხსნისას დოზის შემცირება უნდა განხორციელდეს რამდენიმე ეტაპად 1-დან 2 წლამდე პერიოდში. ბავშვებს ეძლევათ საშუალება "გაიზარდონ" დოზის მიღმა (დოზა რჩება მუდმივი, ხოლო სხეულის წონა იზრდება), მაგრამ ელექტროენცეფალოგრამის პარამეტრების გაუარესება არ უნდა მოხდეს.
დოზადამოკიდებული გვერდითი რეაქციების რისკი შეიძლება შემცირდეს, თუ დოზა თანდათან იზრდება, მკურნალობა იწყება ნელა და პაციენტები იღებენ ეთოსქსიმიდს ჭამის დროს ან მის შემდეგ.
განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს მიელოტოქსიურობის ნებისმიერ გამოვლინებას (ტონზილიტი, ცხელება, ადენოიდიტი, სისხლდენის ტენდენცია); ასეთ შემთხვევებში პაციენტს სჭირდება ექიმთან კონსულტაცია. მკურნალობის დროს, შესაძლო მიელოტოქსიური რეაქციების დასადგენად, პერიოდულად უნდა ჩატარდეს სისხლის ტესტი (ყოველ თვეში, ხოლო მკურნალობის 1 წლის შემდეგ - 6 თვეში ერთხელ). როდესაც ლეიკოციტების რაოდენობა 3500/μl-ზე ნაკლებია ან გრანულოციტები 25%-ზე ნაკლებია, ნაჩვენებია პრეპარატის დოზის შემცირება ან მისი მოხსნა.
მკურნალობის დროს რეგულარულად უნდა შემოწმდეს თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მაჩვენებლები.
დოზადამოკიდებული შექცევადი გვერდითი რეაქციების განვითარებით, ეთოსქსიმიდი უნდა შეწყდეს; თუ პრეპარატი განახლდება, უნდა განიხილებოდეს ამ რეაქციების განმეორების შესაძლებლობა.
დისკინეზიის განვითარების შემთხვევაში ეთოსუქსიმიდის მიღება უნდა შეწყდეს და შესაძლოა საჭირო გახდეს დიფენჰიდრამინის ინტრავენური შეყვანა.
ძირითადად პაციენტებში ანამნეზში ფსიქიკური დაავადებაეთოსუქსიმიდის მიღებისას შესაძლებელია ფსიქიკის შესაბამისი გვერდითი რეაქციების განვითარება (ჰალუცინაციური სიმპტომები, შფოთვითი მდგომარეობები და სხვა). ასეთ პაციენტებში პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით.
ხანგრძლივი მკურნალობით, პაციენტის ფიზიკური აქტივობა და ინტერესი გარემოს მიმართ შეიძლება შემცირდეს (მაგალითად, ბავშვებს შეუძლიათ სკოლაში სწავლის უნარის გაუარესება).
თერაპიის დროს აუცილებელია მთლიანად გამოირიცხოს ალკოჰოლის გამოყენება.
ეთოსუქსიმიდით მკურნალობის დროს თავი უნდა შეიკავოთ პოტენციურად სახიფათო აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ ფსიქომოტორული რეაქციების (მათ შორის სატრანსპორტო საშუალებების მართვის) ყურადღების და სიჩქარის გაზრდას.

გამოყენების უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა, სისხლის დაავადებები, თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობა, პორფირია.

განაცხადის შეზღუდვები

ფსიქიატრიული დაავადების ისტორია, მიელოტოქსიურობის გაზრდილი რისკი.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს ეთოსქსიმიდის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. პაციენტი გაფრთხილებული უნდა იყოს სასწრაფო სამედიცინო დახმარების აუცილებლობის შესახებ, თუ ორსულობა მოხდა ეთოსუქსიმიდით მკურნალობის დროს. არ არის გამოვლენილი სპეციფიკური ემბრიოპათია ბავშვებში, რომელთა დედებიც იღებდნენ ეთოსუქსიმიდს მონოთერაპიის სახით. ანტიეპილეფსიური საშუალებების გამოყენების ფონზე იზრდება მალფორმაციების რისკი. კომბინირებული მკურნალობის შემთხვევაში ეს რისკი კიდევ უფრო მაღალია, ამიტომ ორსულობისას რეკომენდებულია მონოთერაპია. თუ ეთოსუქსიმიდი მაინც შეყვანილია ორსულობის დროს, უნდა იქნას გამოყენებული ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა, რომელიც აკონტროლებს კრუნჩხვებს, განსაკუთრებით გესტაციის 20-დან 40 დღემდე და დედის პლაზმაში ეთოსქსიმიდის კონცენტრაცია რეგულარულად უნდა გაიზომოს. ეთოსუქსიმიდით თერაპიის დროს ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს, ვინაიდან პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში (დედის რძეში ეთოსქსიმიდის კონცენტრაციამ შეიძლება მიაღწიოს დედის სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 100%-ს).

ეთოსუქსიმიდის გვერდითი მოვლენები

ნერვული სისტემა და გრძნობის ორგანოები:ატაქსია, თავბრუსხვევა, დისკინეზია, ძილიანობა, გაღიზიანება, თავის ტკივილი, მომატებული დაღლილობა, აგრესიულობა, კონცენტრაციის დაქვეითება, დეპრესია, ჰალუცინატორულ-პარანოიდული დარღვევები, ტონურ-კლონური კრუნჩხვების მომატება, პარკინსონიზმი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა:გულისრევა, სლოკინი, ღებინება, დიარეა, მადის დაკარგვა, ყაბზობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა და სისხლი (ჰემოსტაზი, ჰემატოპოეზი):ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ეოზინოფილია, პანციტოპენია, აპლასტიკური ანემია.
სხვები:სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ფოტოფობია, ლუპუსის მსგავსი სინდრომი, წონის დაკლება, ალბუმინურია.

ეთოსუქსიმიდის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან

ვალპროის მჟავა მნიშვნელოვნად ცვლის (ზრდის ან მცირდება) ეთოსუქსიმიდის კონცენტრაციას პლაზმაში.
კარბამაზეპინი, რომელიც აჩქარებს ეთოსუქსიმიდის მეტაბოლიზმს, ამცირებს მის დონეს სისხლის შრატში.
ეთოსუქსიმიდი ორმხრივად აძლიერებს ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესიას ალპრაზოლამთან, კლონაზეპამთან, ესტაზოლამთან და სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებსაც აქვთ დამთრგუნველი ეფექტი ცენტრალური ნერვული სისტემის აქტივობაზე.
ერთად გამოყენებისას ჰალოპერიდოლს შეუძლია შეასუსტოს ეთოსუქსიმიდის მოქმედება ჰალოპერიდოლის კრუნჩხვითი ზღურბლის შესაძლო შემცირების გამო.
ვალპროის მჟავა აფერხებს ბიოტრანსფორმაციას, ახანგრძლივებს ნახევარგამოყოფის პერიოდს, ამცირებს ეთოსუქსიმიდის მთლიან კლირენსს და, როგორც წესი, ორმხრივად აძლიერებს ეფექტს.
დიაზეპამის და ეთოსუქსიმიდის ერთობლივი გამოყენებისას არ არის გამორიცხული გრან მალის შეტევების სიმძიმის და/ან სიხშირის მატება, რამაც შეიძლება მოითხოვოს ეთოსუქსიმიდის დოზის გაზრდა.
ნევირაპინი (როგორც ლამივუდინი + ზიდოვუდინი + ნევირაპინი) შეიძლება დაეხმაროს ეთოსქსიმიდის დონის შემცირებას.
ზოგიერთ შემთხვევაში, ფენიტოინის ეთოსუქსიმიდთან ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ფენიტოინის კონცენტრაცია სისხლის შრატში.
თავიდან უნდა იქნას აცილებული ეთოსქსიმიდის და ეთანოლის ერთდროული მიღება.

დოზის გადაჭარბება

ეთოსუქსიმიდის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში გასათვალისწინებელია რამდენიმე წამლის მიღების შედეგად მრავლობითი ინტოქსიკაციის შესაძლებლობა (მაგალითად, სუიციდის მცდელობისას). ალკოჰოლისა და ნარკოტიკების გავლენის ქვეშ, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალური ნერვული სისტემის აქტივობას, მნიშვნელოვნად იზრდება ეთოსუქსიმიდის დოზის გადაჭარბების სიმპტომები.
ეთოსუქსიმიდის დოზის გადაჭარბებით ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: ფიზიკური აქტივობის დაქვეითება, დაღლილობა, გარემოსადმი ინტერესის დაკარგვა, აგზნებადობის მომატება, განწყობის დაქვეითება, ლეთარგია, დეპრესია, აგზნებადობა, გაღიზიანება.
მკურნალობა:კუჭის ამორეცხვა, გააქტიურებული ნახშირი; რეანიმაციის, სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობის ჩატარება საავადმყოფოში. ეთოსუქსიმიდი გადის დიალიზს. შეყვანილი დოზის 39 - 52% გამოიყოფა 4-საათიანი ჰემოდიალიზის პერიოდში.

Suxilep: გამოყენების ინსტრუქცია და მიმოხილვები

ლათინური სახელი:სუქსილეპი

ATX კოდი: N03AD01

აქტიური ნივთიერება:ეთოსუქსიმიდი (ეთოსუქსიმიდი)

მწარმოებელი: Mibe GmbH Artsnaimittel (გერმანია), Delpharm Lille S. a. S. (საფრანგეთი)

აღწერა და ფოტო განახლება: 03.10.2019