პრეპარატი ალოპურინოლი, მისი გამოყენება და უკუჩვენებები. ალოპურინოლი: გამოყენების ინსტრუქცია. გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ინსტრუქცია

on სამედიცინო გამოყენება

სამკურნალო პროდუქტი

ალოპურინოლი

სავაჭრო სახელი

ალოპურინოლი

საერთაშორისო არასაკუთრების სახელი

ალოპურინოლი

დოზირების ფორმა

ტაბლეტები 100 მგ

ნაერთი

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიურიშესახებე ნივთიერებებიშესახებ - ალოპურინოლი 100 მგ 100% მშრალი ნივთიერების თვალსაზრისით,

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი (გრანულაკი 200) , მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, სიმინდის სახამებელი.

აღწერა

ტაბლეტები მრგვალი, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერისაა, ბრტყელი ზედაპირით, ჩამჭრელად და რისკებით

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პოდაგრის საწინააღმდეგო პრეპარატები. სინთეზის ინჰიბიტორები შარდმჟავას. ალოპურინოლი.

ATX კოდი М04АА01

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღებისას, პრეპარატის დოზის დაახლოებით 90% შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. ალოპურინოლის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა საშუალოდ 1,5 საათის შემდეგ. იგი განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში ალოქსანტინის აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 1-2 საათი, ალოქსანტინი - დაახლოებით 15 საათი, ამიტომ ქსანტინ ოქსიდაზას ინჰიბირება შეიძლება გაგრძელდეს 24 საათის განმავლობაში პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ. მიღებული დოზის დაახლოებით 20% გამოიყოფა ნაწლავებით, დანარჩენი პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელებით.

ფარმაკოდინამიკა

ალოპურინოლი არის პოდაგრის საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელიც აფერხებს შარდმჟავას და მის მარილების სინთეზს ორგანიზმში. პრეპარატს აქვს სპეციფიკური უნარი დათრგუნოს ქსანტინოქსიდაზას ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ჰიპოქსანტინის ქსანტინად და ქსანტინის შარდმჟავად გადაქცევაში. შედეგად სისხლის შრატში მცირდება ურატების შემცველობა და ხელს უშლის ამ უკანასკნელის დეპონირებას ქსოვილებსა და თირკმელებში.

პრეპარატის მოქმედების ფონზე მცირდება შარდმჟავას გამოყოფა შარდით და იზრდება უფრო ადვილად ხსნადი ჰიპოქსანტინისა და ქსანტინის გამოყოფა.

ალოპურინოლი ორგანიზმში იქცევა ალოქსანტინად, რომელიც ასევე ხელს უშლის შარდმჟავას წარმოქმნას, მაგრამ აქტივობით ჩამორჩება ალოპურინოლს.

გამოყენების ჩვენებები

• პირველადი და მეორადი ჩიყვი
• ნეფროლითიაზი ურატების წარმოქმნით
• პირველადი და მეორადი ჰიპერურიკემია, რომელიც წარმოიქმნება პათოლოგიური პროცესების დროს, რომელსაც თან ახლავს ნუკლეოპროტეინების გაზრდილი დაშლა და სისხლში შარდმჟავას შემცველობის მატება.
• სხვადასხვა ჰემობლასტომა (მწვავე ლეიკემია, ლიმფოსარკომა და ა.შ.)
• სიმსივნეების ციტოსტატიკური და სხივური თერაპია, ფსორიაზის, მასიური კორტიკოსტეროიდული თერაპია.

დოზირება და მიღება

მიიღეთ ჭამის შემდეგ, ღეჭვის გარეშე, დიდი რაოდენობით წყალთან ერთად.

მოზარდები

დღიური დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად, სისხლის შრატში შარდმჟავას დონის მიხედვით. ჩვეულებრივ დღიური დოზაა 100-300 მგ. გვერდითი რეაქციების რისკის შესამცირებლად მკურნალობა უნდა დაიწყოს ალოპურინოლით 100 მგ დღეში ერთხელ.

აუცილებლობის შემთხვევაში, საწყისი დოზა თანდათან გაზარდეთ 100 მგ-ით ყოველ 1-3 კვირაში მაქსიმალური ეფექტის მიღწევამდე. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 200-600 მგ/დღეში.

თუ სადღეღამისო დოზა აღემატება 300 მგ-ს, ის უნდა დაიყოს 2-4 თანაბარ დოზად.

დოზის გაზრდისას აუცილებელია სისხლის შრატში ოქსიპურინოლის დონის მონიტორინგი, რომელიც არ უნდა აღემატებოდეს 15 მკგ/მლ (100 მკმოლი).

გამოყენება ბავშვებშიძირითადად ციტოტოქსიური თერაპიის დროს ავთვისებიანი ნეოპლაზმებიგანსაკუთრებით ლეიკემია და ფერმენტული დარღვევების მკურნალობა (მაგ. ლეშ-ნიენის სინდრომი). ბავშვები დან6 წლებიდაინიშნოს დღიური დოზა 10 მგ/კგ სხეულის მასაზე.

თირკმლის უკმარისობა

მკურნალობა უნდა დაიწყოს დღიური დოზით 100 მგ, რომელიც იზრდება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატი საკმარისად ეფექტური არ არის. დოზის არჩევისას უნდა იხელმძღვანელოთ კრეატინინის კლირენსის ინდიკატორით:

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ძირითადი დაავადების მიმდინარეობაზე.

ხანდაზმული პაციენტები

სპეციფიკური მონაცემების არარსებობის შემთხვევაში უნდა იქნას გამოყენებული მინიმალური ეფექტური დოზა.

ზე ღვიძლის დისფუნქციადოზა უნდა შემცირდეს ყველაზე დაბალ ეფექტურ დოზამდე.

Გვერდითი მოვლენები

ალოპურინოლის ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციებია კანის გამონაყარი. გვერდითი რეაქციების სიხშირე იზრდება თირკმელების ან/და ღვიძლის დარღვევით.

გვერდითი რეაქციები შეიძლება განსხვავდებოდეს დაავადების მიხედვით, მიღებული დოზის მიხედვით და ასევე სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას.

ალოპურინოლით მკურნალობის დასაწყისში, პოდაგრის რეაქტიული შეტევები შეიძლება მოხდეს პოდაგრის კვანძებიდან და სხვა საწყობებიდან შარდმჟავას მობილიზების გამო.

ხშირად

ქავილი; გამონაყარი, მ.შ. პიტირიაზი, პურპურის მსგავსი, მაკულოპაპულური

იშვიათად

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის კანის რეაქციები

გულისრევა, ღებინება (შეიძლება თავიდან აიცილოთ ალოპურინოლის ჭამის შემდეგ)

ასიმპტომური მომატებული ღვიძლის ტესტები

იშვიათად

ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი

კანის რეაქციები ყველაზე გავრცელებული რეაქციებია და შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის ნებისმიერ პერიოდში, თუ ეს მოხდება, ალოპურინოლის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. სიმპტომების გაუმჯობესების შემდეგ შეიძლება დაინიშნოს დაბალი დოზები (მაგ. 50 მგ/დღეში), საჭიროების შემთხვევაში თანდათან გაიზარდოს. კანზე გამონაყარის განმეორებით პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. მუდამ და ყოველთვისრადგან შეიძლება განვითარდეს მძიმე გენერალიზებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

სერიოზული გენერალიზებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის კანის რეაქციები, რომლებიც დაკავშირებულია აქერცვლასთან, ცხელებასთან, ლიმფადენოპათიასთან, ართრალგიასთან და/ან ეოზინოფილიასთან, იშვიათია. ჰიპერმგრძნობელობასთან ასოცირებულ ვასკულიტს და ქსოვილის რეაქციას შეიძლება ჰქონდეს სხვადასხვა გამოვლინება, მათ შორის. ჰეპატიტი, თირკმლის დაზიანება (ინტერსტიციული ნეფრიტი) და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები. ეს რეაქციები შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის დროს ნებისმიერ დროს და თუ ეს მოხდება, ალოპურინოლის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ჰეპატიტი (ჰეპატონეკროზისა და გრანულომატოზური ჰეპატიტის ჩათვლით), მწვავე ქოლანგიტი.

ღვიძლის დისფუნქცია (როგორც წესი, შექცევადია პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას) შეიძლება განვითარდეს გენერალიზებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების აშკარა ნიშნების გარეშე.

Ძალიან იშვიათად

ლიმფადენოპათია, მათ შორის. ანგიოიმუნობლასტური ლიმფადენოპათია (როგორც წესი, შექცევადია პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას); ანაფილაქსია, ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით

ალოპეცია, ანგიონევროზული შეშუპება, თმის ფერის შეცვლა, ფიქსირებული მედიკამენტებით გამოწვეული ერითემა

ფურუნკულოზი

ძვლის ტვინის მძიმე დაზიანება (თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, აპლასტიკური ანემია)

შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერლიპიდემია

დეპრესია

ატაქსია, კომა, თავის ტკივილი, ნეიროპათია, კრუნჩხვები, პერიფერიული ნევრიტი, პარესთეზია, დამბლა, ძილიანობა, გემოვნების დარღვევა

კატარაქტა (განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, მაღალი დოზების ხანგრძლივი გამოყენებისას), მაკულარული ცვლილებები, მხედველობის დაქვეითება

ვერტიგო

სტენოკარდია, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია

დეფეკაციის რიტმის ცვლილება, სტომატიტი, სტეატორეა, ჰემატომეზი

ინტერსტიციული ნეფრიტი, ჰემატურია, ურემია

გინეკომასტია, იმპოტენცია, მამაკაცის უნაყოფობა

ასთენია, ცხელება, სისუსტე, შეშუპება, მიოპათია/მიალგია, ქსანტინის დეპოზიტები ქსოვილებში, მათ შორის კუნთებში

ცხელება შეიძლება მოხდეს გენერალიზებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების სიმპტომებით ან მის გარეშე.

ჰსიხშირე უცნობი

კანის რეაქციები, რომლებიც დაკავშირებულია ეოზინოფილიასთან, ჭინჭრის ციებასთან

ართრალგია

ლეიკოპენია, ლეიკოციტოზი, ეოზინოფილია, ჰემოლიზური ანემია, სისხლდენის დარღვევები. დაფიქსირდა ალოპურინოლით თერაპიასთან დაკავშირებული მწვავე სუფთა ერითროციტების აპლაზიის შემთხვევა.

რეაქტიული ჩიყვის შეტევები შეიძლება მოხდეს მკურნალობის დასაწყისში

თავბრუსხვევა

ვასკულიტი

დიარეა, მუცლის ტკივილი

ნეფროლითიაზი

ღამის გამოსხივება

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ალოპურინოლის და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ

ღვიძლის ან თირკმელების მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 2 მლ/წთ-ზე ნაკლები)

პოდაგრის მწვავე შეტევა

გალაქტოზას შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომი

ორსულობა და ლაქტაცია

ბავშვთა ასაკი 6 წლამდე.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ანტიკოაგულანტები კუმარინის ტიპი- ვარფარინის და სხვა კუმარინების ეფექტის გაზრდა, შესაბამისად საჭიროა კოაგულაციის პარამეტრების უფრო ხშირი მონიტორინგი და ასევე შესაძლებელია ანტიკოაგულანტების დოზის შემცირება.

აზათიოპრინი, მერკაპტოპურინი- ვინაიდან ალოპურინოლი აინჰიბირებს ქსანტინ ოქსიდაზას, ამ პურინის წარმოებულების მეტაბოლიზმი ნელდება, ეფექტი ხანგრძლივდება, იზრდება ტოქსიკურობა, ამიტომ მათი ჩვეულებრივი დოზა უნდა შემცირდეს 50-75%-ით (ჩვეული დოზის ¼-მდე).

ვიდარაბინი(ადენინიარაბინოზიდი) - ამ უკანასკნელის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება მისი ტოქსიკურობის გაზრდის რისკით. ეს კომბინაცია სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

სალიცილატები (დიდი დოზები)ურიკოზურიული ნარკოტიკები(მაგალითად, სულფინპირაზონი, პრობენეციდი, ბენზბრომარონი) - შესაძლებელია ალოპურინოლის ეფექტურობის შემცირება მისი ძირითადი მეტაბოლიტის ოქსიპურინოლის გამოყოფის დაჩქარების გამო. ალოპურინოლი ასევე ანელებს პრობენეციდის გამოყოფას. ალოპურინოლის დოზები უნდა დარეგულირდეს.

ქლორპროპამიდი- თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, იზრდება გახანგრძლივებული ჰიპოგლიკემიის რისკი, რამაც შეიძლება მოითხოვოს ქლორპროპამიდის დოზის შემცირება.

ფენიტოინი- ღვიძლში ფენიტოინის მეტაბოლიზმის შესაძლო დარღვევა; ამის კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

თეოფილინი, კოფეინი- ალოპურინოლი მაღალი დოზებით აფერხებს მეტაბოლიზმს და ზრდის თეოფილინის, კოფეინის პლაზმურ კონცენტრაციას. აუცილებელია სისხლის პლაზმაში თეოფილინის დონის კონტროლი ალოპურინოლით მკურნალობის დასაწყისში ან მისი დოზის გაზრდით.

ამპიცილინი, ამოქსიცილინი- იზრდება ალერგიული რეაქციების რისკი, მათ შორის. კანის გამონაყარი, ამიტომ სხვა ანტიბიოტიკები უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ალოპურინოლს.

ციკლოსპორინი- შესაძლებელია ციკლოსპორინის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში და, შესაბამისად, გვერდითი რეაქციების, განსაკუთრებით ნეფროტოქსიურობის რისკის გაზრდა.

ციტოსტატიკები(მაგალითად, ციკლოფოსფამიდი, დოქსორუბიცინი, ბლეომიცინი, პროკარბაზინი, მექლორეთამინი) - ძვლის ტვინის დათრგუნვის გაზრდილი რისკი სიმსივნური დაავადებების მქონე პაციენტებში (ლეიკემიის გარდა), ვიდრე ამ პრეპარატების ცალკეული გამოყენებისას, ამიტომ საჭიროა სისხლის ანალიზის მონიტორინგი მოკლე ინტერვალებით.

დიდანოზინი- ალოპურინოლი ზრდის დიდანოზინის კონცენტრაციას პლაზმაში, ზრდის მისი ტოქსიკურობის რისკს, თავიდან უნდა იქნას აცილებული მათი კომბინირებული გამოყენება.

შარდმდენი საშუალებები, მათ შორის თიაზიდი, და დაკავშირებული მათ ნარკოტიკებს- იზრდება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარების რისკი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ინჰიბიტორები აგფ, მათ შორის კაპტოპრილი- ჰემატოტოქსიური რეაქციების გაზრდილი რისკი, როგორიცაა ლეიკოპენია, და ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.

ანტაციდები- ალოპურინოლის მიღება სასურველია ალუმინის ჰიდროქსიდის მიღებამდე 3 საათით ადრე.

სპეციალური მითითებები

პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული შარდმჟავას 500 მკმოლ/ლ-ზე დაბალ დონეზე (რაც შეესაბამება 8,5 მგ/100 მლ) დიეტური რეკომენდაციების შესაბამისად და თირკმელების მძიმე დაზიანების არარსებობის შემთხვევაში. არ მოიხმაროთ პროდუქტები მაღალი შემცველობაპურინები (მაგალითად, ორგანოთა ხორცი: თირკმელები, ტვინი, ღვიძლი, გული და ენა; ხორცის ცხიმები და ალკოჰოლი, განსაკუთრებით ლუდი).

ალოპურინოლით მკურნალობისას აუცილებელია დიურეზის შენარჩუნება მინიმუმ 2 ლ დღეში, ხოლო შარდის რეაქცია უნდა იყოს ნეიტრალური ან ოდნავ ტუტე, რადგან ეს ხელს უშლის ურატების დალექვას და კენჭების წარმოქმნას. ამ მიზნით, ალოპურინოლის შეყვანა შესაძლებელია შარდის ალკალიზაციის წამლებთან ერთად.

კანზე გამონაყარის ან ჰიპერმგრძნობელობის სხვა ნიშნების პირველი გამოვლინებისას პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს უფრო სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარების თავიდან ასაცილებლად (სტივენს-ჯონსონის სინდრომის, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის ჩათვლით).

ალოპურინოლი უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით:

თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში აუცილებელია მუდმივი სამედიცინო მეთვალყურეობა, ალოპურინოლის დოზა უნდა შემცირდეს შესაბამისი რეკომენდაციების გათვალისწინებით.

ჰემატოპოეზის ადრე დადგენილი დარღვევებით

პაციენტებთან ერთად არტერიული ჰიპერტენზიაან გულის უკმარისობა აგფ ინჰიბიტორების და/ან დიურეზულების მიღებისას, თირკმლის ფუნქციის შესაძლო თანმხლები დარღვევის გამო.

უსიმპტომო ჰიპერურიკემია, როგორც წესი, არ განიხილება ალოპურინოლის გამოყენების ჩვენებად, რადგან სათანადო დიეტა და სითხის მიღება ჩვეულებრივ საკმარისია.

მწვავე შეტევა პოდაგრა: ალოპურინოლით მკურნალობა არ უნდა დაიწყოს, სანამ ის სრულად არ მოხსნის, რადგან შეიძლება შემდგომი შეტევების პროვოცირება.

ალოპურინოლით მკურნალობის დასაწყისში, ისევე როგორც სხვა ურიკოზურიულ პრეპარატებთან ერთად, შესაძლებელია პოდაგრის მწვავე შეტევები დიდი რაოდენობით შარდმჟავას მობილიზების გამო. ამიტომ სასურველია პირველი 4 კვირის განმავლობაში პროფილაქტიკისთვის ერთდროულად არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (ასპირინის ან სალიცილატების გარდა) ან კოლხიცინის გამოყენება.

თუ ჩიყვის მწვავე შეტევა ხდება პაციენტებში, რომლებიც უკვე იღებენ ალოპურინოლს, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზით და მწვავე შეტევა განიხილებოდეს შესაბამისი ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით.

ადეკვატური თერაპიით შესაძლებელია თირკმელებში დიდი ზომის ურატული ქვების დაშლა, საშარდე გზებში (თირკმლის კოლიკა) მოხვედრა შესაძლო ბლოკირებით.

ჰიპერურიკემიის თავიდან ასაცილებლად პაციენტებში ნეოპლასტიკური დაავადებებით, ლეშ-ნიენის სინდრომით, რეკომენდებულია ალოპურინოლის დანიშვნა რადიოთერაპიის ან ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე. ასეთ შემთხვევებში უნდა იქნას გამოყენებული ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა. ქსანტინის დეპონირების რისკის შესამცირებლად საშარდე გზებისოპტიმალური დიურეზის შესანარჩუნებლად საჭიროა ადეკვატური დატენიანება, შარდის ალკალიზაცია.

ალოპურინოლის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზა დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომი არ უნდა მიიღონ პრეპარატი.

გამოიყენეთ ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდშიმეგროვაბიუ.

ორსულობის დროს ალოპურინოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

აუცილებლობის შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

პრეპარატის გავლენის თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებზე

პრეპარატის ინდივიდუალური რეაქციის გარკვევამდე აუცილებელია შეყვანისგან თავის შეკავება მანქანებიდა სხვა მექანიზმებთან მუშაობა თავბრუსხვევის ან ძილიანობის შესაძლებლობის გამო.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა, მუცლის ტკივილი. ზოგიერთ შემთხვევაში - თირკმლის უკმარისობა, ჰეპატიტი.

მკურნალობა:გამოიყენება სიმპტომური, დამხმარე ზომები. ოპტიმალური დიურეზის შესანარჩუნებლად ადექვატური ჰიდრატაცია ხელს უწყობს ალოპურინოლის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფას. საჭიროების შემთხვევაში - ჰემოდიალიზი. სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვაში დამზადებული PVC ფილისგან და ალუმინის ფოლგაში თერმო-ლაქის საფარით ერთ მხარეს და ბეჭდვით მეორე მხარეს. 5 შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენებზე მუყაოს შეფუთვაში.

ალოპურინოლი არის პრეპარატი, რომელიც ეფექტურად ამცირებს შარდმჟავას კონცენტრაციას. ეს ხელს უშლის შარდმჟავას მარილების დეპონირებას თირკმელებში, შარდის ბუშტიდა სახსრები. ერთ-ერთ ყველაზე ცნობილ დაავადებაზე შარდსასქესო სისტემამოხსენიებული, როგორც urolithiasis. ეს დაავადება ძალზე მრავალფეროვანია, ვინაიდან თირკმელებში და შარდის ბუშტში კენჭებს შეიძლება ჰქონდეთ ძალიან განსხვავებული ხასიათი და, შესაბამისად, საჭიროებს განსხვავებულ მკურნალობას.ალოპურინოლი არის პრეპარატი, რომელიც ხელს უშლის ურატების დალექვას და მატებას.

ალოპურინოლი

ურატების წარმოქმნის მექანიზმი - შარდმჟავას და ნატრიუმის ან კალიუმის მარილები, ნაკლებად არის შესწავლილი. ცნობილია მხოლოდ, რომ წყლის არასაკმარისი მიღების ფონზე შარდის მჟავა შარდში გროვდება ძალიან მაღალი კონცენტრაციით და ზრდის შარდის მჟავიანობას. შედეგად, ნატრიუმის და კალიუმის მარილები გროვდება. უფრო მეტიც, მარილების დეპონირება შესაძლებელია არა მხოლოდ შარდის ბუშტში ან თირკმელებში, არამედ სახსრებშიც, რაც იწვევს ისეთ უსიამოვნო დაავადებას, როგორიცაა პოდაგრა.

ალოპურინოლი არის პრეპარატი, რომელსაც შეუძლია გაანადგუროს შარდმჟავას წარმოქმნის მექანიზმი. ეს უკანასკნელი გარდაქმნების გრძელი ჯაჭვის შედეგად ჩნდება. ალოპურინოლს და მის წარმოებულს, ოქსიპურინოლს, შეუძლია დათრგუნოს ქსანტინოქსიდაზას ფერმენტის აქტივობა.

და ეს ფერმენტი, თავის მხრივ, პასუხისმგებელია ჰიპოქსანტინის დაჟანგვაზე და მის ქსანტინად გადაქცევაზე. ამის გარეშე რეაქცია არ ხდება ან ტარდება ძალიან დაბალ მოცულობაში, რის შედეგადაც ირღვევა შარდმჟავას სინთეზი და ეს ნივთიერება წარმოიქმნება მცირე რაოდენობით.

ამრიგად, ისინი აღწევენ შარდში შარდმჟავას კონცენტრაციის შემცირებას, pH-ის დაქვეითებას და, შესაბამისად, ურატების დაშლას.

პრეპარატი ინიშნება იმ პაციენტებისთვის, რომელთა დაავადება დაკავშირებულია შარდმჟავას კონცენტრაციის მატებასთან:

• ურატული ნეფროპათია - მწვავე და ქრონიკული. ურატები კრისტალების სახით დეპონირდება დისტალურ მილაკებში და შემგროვებელ სადინარებში. ურატები პროვოცირებს მილაკების ობსტრუქციას, თირკმლის ქსოვილის ატროფიას. კრისტალების ირგვლივ გროვდება უცხო უჯრედები - გიგანტური, მონობირთვული;
• ურატული უროლითიაზი – ნეფროლითიაზი. ის გამოწვეულია თირკმლის ქსოვილში ან საშარდე გზებში წარმოქმნილი კენჭებით, რომელთა დიამეტრი რამდენიმე სანტიმეტრს აღწევს. კალკულუსის შემადგენლობა ყოველთვის მოიცავს ორგანულ და არაორგანულ ნაწილებს. სტატისტიკის მიხედვით, ურატული ქვები იშვიათია - ყველა შემთხვევის მხოლოდ 5%;
• - მუდმივი და საკმარისი მაღალი დონეშარდმჟავას ურატები წარმოიქმნება ყველა სახსარში და სხვა ორგანოებში. დაავადების განვითარება სავსეა სახსრების სრული განადგურებით;
• თანდაყოლილი ანომალიები - ლეში-ნიენის სინდრომი, ადენინფოსფორიბოზილტრანსფერაზას დეფიციტი.

ასეთ შემთხვევებში, როდესაც დიეტით შარდმჟავას მოცულობის შემცირება შეუძლებელია, ინიშნება ალოპურინოლი.

ნაერთი

პრეპარატი იწარმოება ორი ფორმით: ალოპურინოლი 100 და ალოპურინოლი 300.

ტაბლეტი შეიცავს:

• ალოპურინოლი ან 1-H-პირაზოლო-(3,4-დ)-პირიმიდინ-4-ოლი - 100 ან 300 მგ, შესაბამისად;
• დამატებითი ინგრედიენტები - ლაქტოზა, სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, პოლივიდონი, ნატრიუმის ამილოპექტინის გლიკოლატი. 300 მგ ტაბლეტი არ შეიცავს ლაქტოზას. ეს ნივთიერებები ემსახურება მხოლოდ დამცავ გარსს, რომელიც უზრუნველყოფს პრეპარატის მიწოდებას წვრილ ნაწლავში და თორმეტგოჯა ნაწლავში, სადაც პრეპარატი შეიწოვება.

გამოშვების ფორმა

პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით, 30 ან 50 ც. შეფუთვაში. შემოთავაზებულია ბლისტერული შეფუთვა - 3-5 ცალი ყუთში, ან 1 ფლაკონი. ტაბლეტი დაფარულია თეთრი გარსით. პროდუქტის შენახვის ვადაა 5 წელი გამოშვების დღიდან.

ფასი განისაზღვრება აქტიური ნივთიერების დოზირებით, მწარმოებლისა და შეფუთვაში ტაბლეტების რაოდენობის მიხედვით:

• ალოპურინოლი 100 50 ც. ღირს 72-დან 95 რუბლამდე. შესაფუთად;
• 30 ც. ალოპურინოლი 300 ღირს 85-დან 117 რუბლამდე. შესაფუთად;
• ღირს 50 ცალი. ალოპურინოლი 300 არის 268-400 რ.

მოქმედების მექანიზმი

ალოპურინოლი, ისევე როგორც მისი დაშლის შედეგი - ოქსიპურინოლი, მოქმედებს როგორც ქსანტინოქსიდაზას ინჰიბიტორი. ფერმენტის მოქმედების შეზღუდვით ნივთიერება ხელს უშლის ქსანტინის შარდმჟავად გარდაქმნას, რაც იწვევს კონცენტრაციის დაქვეითებას. დაშლის პროცესი ხდება ძალიან სწრაფად, მხოლოდ ქსანტინ ოქსიდაზას გავლენის ქვეშ – ფაქტობრივად, პრეპარატი ფერმენტს აძლევს შესაძლებლობას, ქსანტინების ნაცვლად, „მუშაოს“ მასთან. შესაბამისად სისხლში მცირდება ურატების რაოდენობაც, რაც ხელს უშლის ქსოვილებში მარილების დალექვას.

ალოპურინოლი აქტიურად შეიწოვება სისხლში: მიღებიდან საათნახევრის შემდეგ აღინიშნება მაქსიმალური კონცენტრაცია. ნივთიერებას აქვს საკმაოდ მოკლე ნახევარგამოყოფის პერიოდი - 2 საათი, ძირითადად გამოიყოფა შარდით - 80%. დანარჩენი გამოიყოფა განავლით. ნივთიერება არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს: კურსის დაწყებიდან 5-7 დღის შემდეგ ნივთიერების მხოლოდ დაახლოებით 3% გამოიყოფა შეკრული სახით.

წამლის მეტაბოლიტის პროდუქტს, ოქსიპურინოლს, აქვს უფრო გრძელი ნახევარგამოყოფის პერიოდი თითქმის 15 საათის განმავლობაში. ის ასევე არ აკავშირებს ცილებს და თითქმის მთლიანად გამოიყოფა შარდით შეუკავშირებელი ფორმით.

პრეპარატი გროვდება ორგანიზმში. სტაბილური გამოხატული ეფექტის მიღწევას დაახლოებით 7 დღე სჭირდება, ამიტომ თერაპიის კურსი არ შეიძლება იყოს 3 კვირაზე ნაკლები, წინააღმდეგ შემთხვევაში შედეგი ძალიან მოკლე იქნება.

მიღებული დოზის საშუალოდ 60-70% შარდშია ოქსიპურინოლის სახით, ხოლო 6-15% გამოიყოფა უცვლელი სახით. თირკმელების დარღვევით, ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად იზრდება.

ჩვენებები

პრეპარატი გამოიყენება თითქმის ყველა ფორმის პირველადი - პოდაგრა, და მეორადი ჰიპერურიკემიის დროს და ზოგჯერ პროფილაქტიკური მიზნითაც კი შარდმჟავას დიდი რაოდენობით.

გამოყენების ჩვენებების სია ძალიან შთამბეჭდავია:

• პოდაგრა - ინიშნება თუნდაც თირკმლის უკმარისობის ფონზე;
• ნეფროლითიაზი - ურატების წარმოქმნით;
• ლიმფოსარკომა, მწვავე ლეიკემია,
• ქრონიკული;
• ტრავმული დაზიანებები;
• ციტოსტატიკური და სხივური თერაპია;
• ლეშ-ნიენის სინდრომი;
• მასიური გლუკოკორტიკოიდული თერაპია;
• შარდმჟავას ნეფროპათია.

Ინსტრუქცია გამოსაყენებლად

ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული ჭამის შემდეგ და ჩამოიბანეთ დიდი რაოდენობით წყლით. ეს უკანასკნელი ფუნდამენტური მოთხოვნაა: ალოპურინოლის მკურნალობისას შარდის დღიური მოცულობა უნდა მიაღწიოს 2 ლიტრს. ასევე მნიშვნელოვანია შარდის რეაქცია: პრეპარატის ზემოქმედებით ის უნდა გახდეს ნეიტრალური ან ოდნავ ტუტე.

როგორ მივიღოთ და რამდენს ადგენს ექიმი.

მოზარდები

კურსი ყოველთვის იწყება მინიმალური დოზით 100 მგ, გვერდითი ეფექტების იდენტიფიცირებისა და გართულებების თავიდან ასაცილებლად. თუ არცერთი უარყოფითი შედეგებიარ იყო გამოვლენილი, პრეპარატის დოზა გამოითვლება სისხლში შარდმჟავას რაოდენობით. გაზარდეთ იგი ეტაპობრივად, 100 მგ დღეში, თერაპიული ეფექტის მიღებამდე.

მინიმალური რაოდენობაა 100 მგ დღეში, მაქსიმალური 800 მგ.

• პირველადი ჰიპერურიკემია - სიმძიმის დაბალი ხარისხით - ჰიპერურიკემია 7 მგ-მდე%, ინიშნება 200-400 მგ დღეში. კურსი ჩვეულებრივ გრძელდება 3-4 კვირა. შემდეგ დოზა მცირდება 100 მგ-მდე დღეში.
• ჰიპერურიკემიით 7 მგ%-ზე მეტი, დოზა იზრდება 600-800 მგ-მდე. პრეპარატი მიიღება 3-4-ჯერ დღეში, არაუმეტეს 200 მგ ერთ ჯერზე. ეს რეჟიმი გრძელდება 4 კვირამდე. შემდეგ პაციენტი გადაყვანილია შემანარჩუნებელ დოზაზე 100-200 მგ.

შემანარჩუნებელი თერაპია შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე თვე. მიღება არ შეიძლება გამოტოვოთ, რადგან პრეპარატის არარსებობის შემთხვევაში დაავადება მე-3-4 დღეს მეორდება.

• პრევენციული მიზნებისთვის, რადიოთერაპიამაგალითად, დანიშნეთ 400 მგ დღეში. კურსი იწყება თერაპიამდე რამდენიმე დღით ადრე, გრძელდება მკურნალობის კურსის განმავლობაში და მთავრდება ექსპოზიციიდან რამდენიმე დღის შემდეგ.
• თირკმლის უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება კრეატინინის კლირენსის ოდენობიდან გამომდინარე:
  • 20 მლ/წთ-ზე მეტი სისხლის ნაკადის დროს დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 300 მგ დღეში;
  • კლირენსით 10-20 მლ / წთ - შემოიფარგლება 200 მგ;
  • კლირენსით 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები, ალოპურინოლი ინიშნება არაუმეტეს 100 მგ.

საჭიროების შემთხვევაში, რაოდენობა იზრდება, მაგრამ ამ შემთხვევაში, დოზებს შორის ინტერვალიც იზრდება - ყოველ 48-72 საათში.

• ჰემოდიალიზით, ყოველი პროცედურის შემდეგ ინიშნება 300-400 მგ.

დოზის შემცირების ჩვენება არის ოქსიპურინოლის დონე სისხლში - არაუმეტეს 15 მკგ/მლ.

ბავშვები

ალოპურინოლი 14 წლამდე ასაკის ბავშვებს ენიშნებათ მხოლოდ ლეიკემიის ციტოსტატიკური თერაპიის ან ფერმენტული დარღვევების დროს, თუ ალტერნატივა არ არსებობს.

პრეპარატის დოზა გამოითვლება სხეულის წონის მიხედვით - 10-20 მგ/კგ. Მაინც მაქსიმალური დოზაარ შეიძლება აღემატებოდეს 400 მგ.

მოხუცებს

შეზღუდვა ამ შემთხვევაში არის თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. ალოპურინოლი ინიშნება მინიმალური თერაპიული დოზით. საჭიროების შემთხვევაში გაზარდეთ დოზებს შორის დროის ინტერვალი.

Გვერდითი მოვლენები

ალოპურინოლი იშვიათად იწვევს ამ ეფექტებს. უნდა გვახსოვდეს, რომ პოდაგრის გამწვავება პირველ ეტაპზე არ ეხება მათ. ეს არის მოკლევადიანი ფენომენი და, ფაქტობრივად, არის რეაქცია მჟავიანობის მკვეთრ ცვლილებაზე.

მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები მოიცავს შემდეგს:

• ჰემატოპოეზის ორგანოები - შესაძლებელია ანემია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოციტოზი, თრომბოციტოპენია;
• გულ-სისხლძარღვთა სისტემა - ყველაზე გავრცელებული ეფექტი არტერიული წნევის მატებაა. შესაძლოა პერიკარდიტი;
• შარდსასქესო სისტემა - ალოპურინოლს შეუძლია გამოიწვიოს თირკმელების მწვავე უკმარისობა, პროტეინურია, პოტენციის დაქვეითება, პერიფერიული შეშუპება, შარდში შეიძლება გამოვლინდეს სისხლი;
• გრძნობის ორგანოები - მხედველობის დაქვეითება, გემოვნების შეგრძნების დაკარგვა ან გაუკუღმართება, ამბლიოპია;
• საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი - შეიძლება მოხდეს გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ქოლესტაზური სიყვითლე;
• ნერვული სისტემა - ნეიროპათია, თავის ტკივილი, ძილიანობა. მაღალი მგრძნობელობით, დეპრესია ჩნდება;
• ალერგიული რეაქციები - გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, პურპურა, სხვადასხვა ფორმებიდერმატიტი. ეს რეაქცია ყველაზე გამოხატული და ადვილად შესასრულებელია.

პრეპარატი ხელს უწყობს მეტაბოლური დარღვევების განვითარებას, ამიტომ, მაგალითად, შაქრიანი დიაბეტის დროს, მისი გამოყენება საეჭვოა.

თირკმლის უკმარისობის ფონზე უფრო ხშირია შესაძლო გვერდითი მოვლენები.

უკუჩვენებები

არსებობს მთელი რიგი ჩვენებები, რომლებშიც ალოპურინოლის გამოყენება მკურნალობაში აკრძალულია:

• აბსოლუტური უკუჩვენებაა ალოპურინოლის ან დამატებითი კომპონენტის მიმართ შეუწყნარებლობის არსებობა.
• თქვენ არ შეგიძლიათ დანიშნოთ წამალი ღვიძლის მძიმე დაზიანებისთვის, თირკმლის მწვავე და ქრონიკული დისფუნქციისთვის - თუ კრეატინინის კლირენსი არ აღემატება 2 მლ/წთ.
• თუ შარდმჟავას რაოდენობის კონტროლი შესაძლებელია დიეტით, ალოპურინოლი არ ინიშნება.
• ნივთიერება გვხვდება დედის რძეში, ამიტომ არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს. ორსულებზე კვლევები არ ჩატარებულა, მაგრამ მაინც ნივთიერების გამოყენება არასასურველად ითვლება.
• ჩიყვის მწვავე შეტევა ასევე უკუჩვენებაა. მკურნალობა ინიშნება მხოლოდ გაუმჯობესების შემდეგ.
• პირველადი ჰემაქრომატოზი - გენეტიკური დაავადებარის გამოც რკინა ზედმეტად შეიწოვება საკვებიდან და დეპონირდება ქსოვილებში. ამ შემთხვევაში ალოპურინოლის გამოყენება არ შეიძლება. იგივე ეხება იმ შემთხვევებს, როდესაც ჰემაქრომატოზი აღინიშნება ნათესავებში.

სპეციალური მითითებები

ალოპურინოლი ირიბად მოქმედებს წყლის ბალანსზე და ხელს უწყობს გაუწყლოებას და ამიტომ მკურნალობისთვის ყველაზე მნიშვნელოვანი მოთხოვნაა საკმარისი რაოდენობის წყლის მოხმარება. ყოველდღიური შარდის მოცულობა არ შეიძლება იყოს 2 ლიტრზე ნაკლები - ეს აბსოლუტური მოთხოვნაა.

დანარჩენი მოთხოვნები არანაკლებ კატეგორიულია:

• პრეპარატი შეუთავსებელია ალკოჰოლთან, ამიტომ ეს უკანასკნელი უნდა განადგურდეს.
• ვინაიდან პრეპარატმა იწვევს, უფრო სწორად, შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა და თავბრუსხვევა, წამლის მიღებისას ავტომობილის მართვა უნდა შეწყდეს. რამდენად მკაცრად უნდა იყოს დაცული ეს აკრძალვა, მხოლოდ დამკვირვებელ ექიმს შეუძლია თქვას.
• თუ არსებობს რაიმე ფაქტორი, რომელიც იწვევს შემცირებას თირკმლის ფუნქცია- დიერეტიკის გამოყენება, ხანდაზმული ასაკი, ჰიპერტონული თერაპია, საჭიროა დოზის გულდასმით გამოთვლა და პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. თუ ალერგიის ან ფუნქციის დარღვევის ნიშნები გამოჩნდება, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უქმდება.
• თუ წამალი ინიშნება სისხლმბადი სისტემის დარღვევების ფონზე, მაშინ აუცილებელია სისხლის ფორმულის დამატებით მონიტორინგი. მაგალითად, ასეთი პაციენტისთვის დიეტის შედგენისას გაითვალისწინეთ ლაქტოზის არსებობა 100 მგ ტაბლეტში.

აუცილებელია გავითვალისწინოთ ალოპურინოლის შეუთავსებლობა მთელ რიგ მედიკამენტებთან:

• სულფინპირაზონი - ხოლო ალოპურინოლის ეფექტურობა მცირდება;
• არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები - დიფეკინი, თეოფილინი. ალოპურინოლი აძლიერებს მათ ეფექტებს, მათ შორის უარყოფითს;
• 6-მერკაპტოპურინი, აზათიოპრინი - პრეპარატი ზრდის პრეპარატის ტოქსიკურობას, ამიტომ ერთად მიღებისას წამლების დოზა უნდა შემცირდეს ჩვეულებრივის ¼-1/3-მდე;
• თიაზიდური დიურეზულები, ფუროსემიდი, მეტაკრილის მჟავა - ზრდის შარდმჟავას კონცენტრაციას, რაც პირდაპირ ეწინააღმდეგება ალოპურინოლის მოქმედებას;
• ამპიცილინი, ამოქსიცილინი - ერთად მიღებისას კანის რეაქციების რისკი მაღალია.

პრეპარატის 20 გ მიღება იწვევს მოწამვლას: ღებინება, თავბრუსხვევა, გულისრევა, ცხელება. თირკმლის უკმარისობის ფონზე, მოწამვლა შეიძლება მოხდეს უფრო დაბალი დოზით. ნივთიერებას არ გააჩნია სპეციფიური ანტიდოტი. ინტოქსიკაციას მკურნალობენ ჩვეულებრივი მეთოდებით: გამორეცხვა, საწვეთური ფიზიოლოგიური ხსნარით, შესაძლებელია დიალიზი.

ანალოგები

გარდა აღწერილი წამლისა ალოპურინოლის როგორც აქტიური ნივთიერებაშეიცავს:

• ალუპოლი;
• ალოპრონს;
• პურინოლი;
• ალოპურინოლი ეგისი;
• სანფიპუროლი.

პრეპარატი ალოპურინოლი ხელს უწყობს შარდმჟავას სინთეზის დარღვევას. ალოპურინოლს და მის ძირითად წარმოებულს ოქსიპურინოლს აქვს უროსტატიკური ეფექტი. ალოპურინოლის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია მის უნართან, დათრგუნოს ფერმენტ ქსანტინოქსიდაზას აქტივობა, რომელიც კატალიზებს ჰიპოქსანტინის ჟანთინად დაჟანგვას და მის შემდგომ გარდაქმნას შარდმჟავად. ამგვარად, შარდმჟავას სინთეზის დარღვევა, ალოპურინოლი ამცირებს მის დონეს ორგანიზმში და ასევე ხელს უწყობს ურატების დაშლას.

პერორალურად მიღებისას ალოპურინოლი კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში და აღწევს პიკს პლაზმაში 1,5 საათში (მთავარი მეტაბოლიტის პიკური პლაზმური კონცენტრაცია აღინიშნება მიღებიდან 3-5 საათის შემდეგ).

ალოპურინოლის შეწოვა ძირითადად ხდება თორმეტგოჯა ნაწლავში და წვრილ ნაწლავში.

ალოპურინოლის ელიმინაციის ხანგრძლივი პერიოდის გათვალისწინებით, პრეპარატის კუმულაცია შესაძლებელია თერაპიის დასაწყისში.

ალოპურინოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2 ​​საათს. ოქსიპურინოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხასიათდება მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური ცვალებადობით და შეიძლება იყოს 18-დან 43 საათამდე, ხოლო იშვიათ შემთხვევებში 70 საათამდე.

ოქსიპურინოლს, ალოპურინოლის ძირითად მეტაბოლიტს, აქვს უცვლელი ნივთიერების მსგავსი ფარმაკოლოგიური აქტივობა, მაგრამ ფერმენტს უფრო ნელა უკავშირდება.

აქტიური კომპონენტი და მისი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით. ალოპურინოლის დაახლოებით 20% გამოიყოფა ნაწლავებით 48-72 საათის განმავლობაში.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში აღინიშნება ოქსიპურინოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდის მნიშვნელოვანი ზრდა.

აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 100 მგ ალოპურინოლის მიღებისას არის 67%, 300 მგ ალოპურინოლის მიღებისას - 90%.

გამოყენების ჩვენებები

ალოპურინოლი გამოიყენება ჰიპერურიკემიის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, რომელიც არ კონტროლდება მხოლოდ დიეტით (შარდის მჟავის დონეები 500 მიკრომოლის დიაპაზონში (8,5 მგ/100 მლ) და ზემოთ).

ალოპურინოლიინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ დაკავშირებული დაავადებები გაზრდილი დონეშარდმჟავა, მათ შორის პოდაგრა, ურატული უროლიტიაზი და ურატული ნეფროპათია.

ალოპურინოლიგამოიყენება სხვადასხვა წარმოშობის მეორადი ჰიპერურიკემიის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, პირველადი და მეორადი ჰიპერურიკემიით ჰემობლასტოზებში (ლიმფოსარკომა, მწვავე ლეიკემიაქრონიკული მიელოიდური ლეიკემია).

ალოპურინოლი 100 მგგამოიყენება პედიატრიულ პრაქტიკაში 15 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტების სამკურნალოდ, რომლებსაც აწუხებთ ურატული ნეფროპათია ლეიკემიით თერაპიის დროს, აგრეთვე პაციენტებს სხვადასხვა წარმოშობის მეორადი ჰიპერურიკემიით, თანდაყოლილი ფერმენტის დეფიციტით (მათ შორის ლეშ-ნიენის სინდრომი და ადენინ ფოსფორიბოზილტრანსფერაზას თანდაყოლილი დეფიციტი).

განაცხადის რეჟიმი

ალოპურინოლის ტაბლეტებიგანკუთვნილია პერორალური მიღებისთვის. ტაბლეტების გადაყლაპვა რეკომენდებულია ღეჭვის გარეშე, დიდი რაოდენობით დალევა წყლის დალევა. მიზანშეწონილია ალოპურინოლის მიღება ჭამის შემდეგ. ალოპურინოლის მიღებისას საჭიროა დიდი რაოდენობით სითხის მიღება ნორმალური დიურეზის შესანარჩუნებლად, საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება ჩატარდეს შარდის ალკალიზაციაც (ამ შემთხვევაში უმჯობესდება შარდმჟავას გამოყოფა). მკურნალობის ხანგრძლივობას და ალოპურინოლის დოზას ადგენს ექიმი.

დღიური დოზა გამოითვლება პლაზმაში შარდმჟავას დონის გათვალისწინებით. საშუალო დღიური დოზაა 100-300 მგ ალოპურინოლი. დღიური დოზა შეიძლება დაინიშნოს ერთჯერადად. რეკომენდებულია თერაპიის დაწყება მინიმალური დოზით (100 მგ დღეში) და საჭიროების შემთხვევაში მისი კორექტირება. ალოპურინოლის დოზის კორექცია ტარდება 1-ჯერ 1-3 კვირაში, პლაზმაში შარდმჟავას დონის გათვალისწინებით.

საშუალო შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 200-600 მგ ალოპურინოლს დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს მაღალი დოზებით მკურნალობა (600-800 მგ ალოპურინოლი დღეში).

თუ ალოპურინოლის დღიური დოზა აღემატება 300 მგ-ს, ის უნდა დაიყოს რამდენიმე დოზად (არაუმეტეს 300 მგ ალოპურინოლის თითო დოზაზე).

ალოპურინოლის დოზის გაზრდისას ასევე უნდა მოხდეს სისხლში მთავარი მეტაბოლიტის (ოქსიპურინოლის) დონის მონიტორინგი, რომელიც არ უნდა აღემატებოდეს 15 მკგ/მლ (100 მკმოლი).

ალოპურინოლის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 800 მგ.

დოზირება ბავშვებისთვის

ყოველდღიური ალოპურინოლის დოზა ბავშვებისთვისგამოითვლება ფორმულის მიხედვით 10-20 მგ/კგ წონაზე. მიღებული დოზა უნდა დაიყოს 3 დოზად.

ალოპურინოლის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის არის 400 მგ.

დოზირება გარკვეული ჯგუფების პაციენტებისთვის:

პაციენტებთან ერთად თირკმლის უკმარისობაალოპურინოლი ინიშნება საწყისი დოზით 100 მგ დღეში. პრეპარატის ეფექტურობა განისაზღვრება პლაზმაში შარდმჟავას დონის მიხედვით მკურნალობის დაწყებიდან 1-3 კვირის შემდეგ. თუ პრეპარატის ალოპურინოლის ეფექტურობა არასაკმარისია, დოზა თანდათან იზრდება (ამ შემთხვევაში აუცილებელია პლაზმაში ოქსიპურინოლის დონის ფრთხილად მონიტორინგი).

პაციენტებს, რომელთა კრეატინინის კლირენსი აღემატება 20 მლ/წთ-ს, არ უნდა მიეცეს 300 მგ-ზე მეტი ალოპურინოლი დღეში.

პაციენტებს კრეატინინის კლირენსით 10-20 მლ/წთ არ უნდა მიეცეთ 200 მგ-ზე მეტი ალოპურინოლი დღეში.

პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები, ალოპურინოლი უნდა დაინიშნოს 100 მგ დოზით დღეში.

აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის გაზრდა, ალოპურინოლის დოზებს შორის ინტერვალის გაზრდისას (100-300 მგ ყოველ 48-72 საათში).

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს ენიშნებათ 300-400 მგ ალოპურინოლი ყოველი დიალიზის სესიის შემდეგ (კვირაში 2-3-ჯერ).

მკურნალობის დროს უროლიტიზიდა პოდაგრის ყოველდღიური დიურეზი უნდა იყოს მინიმუმ 2 ლიტრი.

Გვერდითი მოვლენები

ალოპურინოლი იშვიათად იწვევს განვითარებას გვერდითი მოვლენები. უპირატესად მკურნალობის დასაწყისში პაციენტებს შეიძლება განუვითარდეთ ჩიყვის შეტევები.

ალოპურინოლის მიღებისას არ არის გამორიცხული ასეთი არასასურველი ეფექტის განვითარების შესაძლებლობა:

სისხლის სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, აპლასტიკური ანემია, ანგიოიმუნობლასტური ლიმფადენოპათია, ლეიკოციტოზი, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, მწვავე ქოლანგიტი, ქსანტინის ქვები, გრანულომატოზური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი.

მეტაბოლიზმი: ჰიპერგლიკემია, ჰიპერლიპიდემია.

Ზე ნერვული სისტემა: დეპრესიული მდგომარეობები, პერიფერიული ნევრიტი, ატაქსია, თავის ტკივილი, დამბლა, ნეიროპათია. გარდა ამისა, შესაძლებელია კომა, ძილიანობა და პარესთეზიის განვითარება.

გრძნობებზე: მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, ბადურის დეგენერაცია, კატარაქტა, გემოს შეგრძნებების ცვლილება.

გულზე და სისხლძარღვებზე: შემცირება სისხლის წნევაბრადიკარდია.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ერექციული დისფუნქცია, უნაყოფობა, გინეკომასტია.

ალერგიული რეაქციები: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ჭინჭრის ციება, პურპურა, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ლაიელის სინდრომი, ვასკულიტი, ეპიდერმული ნეკროლიზი, სახსრების ტკივილი, შემცივნება, ანაფილაქსიური შოკი, ანგიონევროზული შეშუპება.

სხვა: ყელის ტკივილი, ღებინება სისხლით, სტომატიტი, სტეატორეა, განავლის დარღვევები, გულისრევა, ალოპეცია, თმის ფერის შეცვლა, ფურუნკულოზი, მიალგია, ურემია, ჰემატურია, შეშუპება და ასთენია.

გვერდითი ეფექტების რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობით, ასევე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ამპიცილინს ან ამოქსიცილინს.

გასათვალისწინებელია, რომ თუ ალოპურინოლის მიღებისას თირკმლის მენჯში დიდი ურატული კენჭებია, ისინი შეიძლება ნაწილობრივ დაიშალა და შევიდნენ შარდსაწვეთში ან შარდის ბუშტში.

გვერდითი ეფექტების განვითარებით აუცილებელია ალოპურინოლის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენებები

ალოპურინოლი არ ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ აუტანლობა ალოპურინოლის ან ტაბლეტების დამატებითი კომპონენტების მიმართ.

ალოპურინოლიუკუნაჩვენებია ღვიძლის მძიმე უკმარისობის, აგრეთვე თირკმლის უკმარისობის დროს კრეატინინის კლირენსით 2 მლ/წთ-ზე ნაკლები.

პედიატრიაში ალოპურინოლი გამოიყენება მხოლოდ 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვების სამკურნალოდ.

ალოპურინოლი არ გამოიყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც პლაზმაში შარდმჟავას დონის კონტროლი შესაძლებელია დიეტით.

სიფრთხილეა საჭირო თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ალოპურინოლის დანიშვნისას, ასევე ადრე დადგენილი ჰემატოპოეტიკური დარღვევების მქონე პაციენტებში.

ალოპურინოლისიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში გულის უკმარისობით და არტერიული ჰიპერტენზიით, რომლებიც იღებენ თერაპიას ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით ან შარდმდენებით.

ალოპურინოლი არ ენიშნება პაციენტებს პოდაგრის მწვავე შეტევებით (თერაპიის დაწყება შესაძლებელია მხოლოდ პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ). გარდა ამისა, სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში თერაპიის პირველ კვირებში გამწვავების რისკის გამო (ალოპურინოლით მკურნალობის პირველ კვირებში პოდაგრით დაავადებულებს შეიძლება დასჭირდეთ კოლხიცინის ან ანალგეტიკების დანიშვნა).

სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის მართვისას და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობისას ალოპურინოლის მიღებისას ძილიანობისა და თავბრუსხვევის რისკის გამო.

ორსულობა

ორსულ ქალებში ალოპურინოლის კვლევები არ ჩატარებულა, ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ალოპურინოლი გვხვდება დედის რძეში. პრეპარატის მიღება ლაქტაციის პერიოდში ალოპურინოლი არასასურველია.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

ალოპურინოლი, ერთდროულად მიღებისას, ამცირებს პრობენეციდის გამოყოფას.

სალიცილატები, სულფინპირაზონი, პრობენეციდი და სხვა პრეპარატები, რომლებიც შლის შარდმჟავას ამცირებენ ალოპურინოლის ეფექტურობას.

ალოპურინოლი ანელებს მეტაბოლიზმს და ახანგრძლივებს აზათიოპრინის, 6-მერკაპტოპურინის და თეოფილინის მოქმედებას, რაც შეიძლება მოითხოვდეს ამ უკანასკნელის დოზის კორექციას.

კანის ალერგიული რეაქციების რისკი იზრდება ალოპურინოლის ამპიცილინის, ამოქსიცილინისა და კაპტოპრილის კომბინირებული გამოყენებისას.

ალოპურინოლს შეუძლია გააძლიეროს კუმარინის ანტიკოაგულანტების მოქმედება. აუცილებლობის შემთხვევაში, ამ პრეპარატების კომბინირებული გამოყენებისას საჭიროა პროთრომბინის დროის მონიტორინგი და ანტიკოაგულანტების დოზის კორექტირება.

ალოპურინოლს შეუძლია გაახანგრძლივოს ქლორპროპამიდის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება.

ალოპურინოლის არასასურველი ზემოქმედების განვითარების რისკი ჰემატოპოეზურ სისტემაზე იზრდება ციტოსტატიკურ საშუალებებთან კომბინირებისას (საჭიროების შემთხვევაში, კომბინირებული გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის სურათის კონტროლი).

ალოპურინოლი ზრდის ვიდარაბინის ნახევარგამოყოფის პერიოდს ერთდროული გამოყენებისას.

პრეპარატი ზრდის ციკლოსპორინის პლაზმურ კონცენტრაციას ერთდროულად მიღებისას.

თუმცა, ალოპურინოლს შეუძლია ხელი შეუშალოს ფენიტოინის ღვიძლში მეტაბოლიზმს კლინიკური მნიშვნელობაეს ურთიერთქმედება უცნობია.

დოზის გადაჭარბება

თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტში 20 გ ალოპურინოლის მიღებისას აღინიშნა ღებინების და გულისრევის განვითარება, ასევე თავბრუსხვევა და განავლის დარღვევა. აღწერილია 22,5გ ალოპურინოლის მიღების შემთხვევა, რომელსაც არ ახლდა გვერდითი მოვლენების განვითარება.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში 200-400 მგ ალოპურინოლის გახანგრძლივებული გამოყენებისას დღეში აღინიშნა კანის რეაქციების განვითარება, ეოზინოფილია, ჰეპატიტი, ჰიპერთერმია და თირკმლის დაავადების გამწვავება.

ალოპურინოლის სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური თერაპია.

ჰემოდიალიზი ამცირებს ალოპურინოლის კონცენტრაციას პლაზმაში.

შეიცავს:

დამატებითი კომპონენტები.

შინაარსი

ქრონიკული ნეფროპათიის, შარდსასქესო სისტემის კენჭების სამკურნალოდ, ალოპურინოლი ინიშნება - პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია მიუთითებს მის მოქმედებაზე შარდმჟავას სინთეზთან მიმართებაში. აქტიური შემადგენლობის გამო, პრეპარატი ეფექტურად მოქმედებს, ინიშნება ექიმის მიერ შარდვის პრობლემების აღმოსაფხვრელად. შეამოწმეთ მისი გამოყენების ინსტრუქცია.

ალოპურინოლის ტაბლეტები

ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია ალოპურინოლს კლასიფიცირებს, როგორც ჰიპოურიკემიურ და პოდაგრის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ შარდსასქესო სისტემის ფუნქციებსა და ფუნქციონირებაზე. მოქმედება წამალიაქტიური ნივთიერების ალოპურინოლის მუშაობის საფუძველზე. ის ხსნის ურატის ნაერთებს შარდში, ხელს უშლის ქვების წარმოქმნას ქსოვილებსა და თირკმელებში.

ნაერთი

პრეპარატი ხელმისაწვდომია მრგვალი თეთრი ტაბლეტების სახით, ბრტყელი ზედაპირით, ჩამჭრელი და რისკიანი. მათი შემადგენლობა ნაჩვენებია ცხრილში:

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

ალოპურინოლი ეხება მედიკამენტებს, რომლებიც არღვევენ შარდმჟავას სინთეზს. ეს ნივთიერება არის ჰიპოქსანტინის სტრუქტურული ანალოგი, აინჰიბირებს ქსანტინოქსიდაზას ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს ჰიპოქსანტინის ქსანტინში და ქსანტინის შარდმჟავას მეტაბოლიზმში. ამის გამო იწვევს შარდმჟავას და მისი მარილების კონცენტრაციის დაქვეითებას შარდში და სხეულის სხვა სითხეებში. ამავდროულად, არსებული ურატული დეპოზიტები იხსნება, ისინი არ წარმოიქმნება ქსოვილებსა და თირკმელებში. ალოპურინოლის მიღება ზრდის ჰიპოქსანტინის გამოყოფას და ქსანტინების გამოყოფას შარდით.

შიგნით შეყვანის შემდეგ, ტაბლეტები 90% შეიწოვება კუჭიდან. მეტაბოლიზმი ხდება ალოქსანტინის წარმოქმნით. სისხლში აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია აღწევს 1,5 საათის შემდეგ, ალოქსანტინი - 4,5 საათის შემდეგ. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 1-2 საათი, მეტაბოლიტები - 15 საათი. დოზის 20% გამოიყოფა ნაწლავებით, დანარჩენი 80% - თირკმელებით შარდთან ერთად.

გამოყენების ჩვენებები

გამოყენების ინსტრუქცია მიუთითებს შემდეგი ჩვენებების არსებობაზე, რომლითაც ალოპურინოლი შეიძლება დაინიშნოს პაციენტებში:

• ჰიპერურიკემიის მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
• ჰიპერურიკემიის კომბინაცია ნეფროლითიაზით, თირკმელების უკმარისობით, ურატული ნეფროპათიით;
• ჰიპერურიკოზურიის ფონზე შერეული ოქსალატურ-კალციუმიანი თირკმლის კენჭების რეციდივი;
• ფერმენტების ფუნქციის დარღვევით ურატების წარმოქმნის გაზრდა;
• პოდაგრის პროფილაქტიკა, მწვავე ნეფროპათია სიმსივნეების ციტოსტატიკური და სხივური თერაპიით, ლეიკემია, სრული თერაპიული შიმშილი.

როგორ მივიღოთ ალოპურინოლი

ტაბლეტების დოზა დგინდება ინდივიდუალურად, ინსტრუქციის მიხედვით. ექიმები აკონტროლებენ ურატის და შარდმჟავას კონცენტრაციას სისხლში და შარდში. მოზრდილებში ინიშნება 100-900 მგ/დღეში, გაყოფილი 2-4-ჯერ. ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული ჭამის შემდეგ. 15 წლამდე ასაკის ბავშვები იღებენ 10-20 მგ/კგ/დღეში ან 100-400 მგ/დღეში. მაქსიმალური დღიური დოზაალოპურინოლი თირკმლის კლირენსის დარღვევისთვის არის 100 მგ დღეში. დოზის გაზრდა ინიშნება ექიმის მიერ სისხლში და შარდში ურატების მომატებული კონცენტრაციის შენარჩუნებით.

სპეციალური მითითებები

თავი სპეციალური მითითებებიგამოყენების ინსტრუქციებში, ღირს განსაკუთრებით მჭიდროდ შესწავლა ყველა პაციენტისთვის, რომლებიც იღებენ ალოპურინოლს:

• პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმელების, თირკმელების ფუნქციის დარღვევის, ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპოფუნქციის შემთხვევაში, ალოპურინოლით თერაპიის საწყის პერიოდში ფასდება ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლები;
• მედიკამენტებით მკურნალობისას პაციენტებმა უნდა დალიონ დღეში მინიმუმ 2 ლიტრი წყალი, ყოველდღიური დიურეზის კონტროლის ქვეშ;
• თერაპიის დასაწყისში შესაძლებელია პოდაგრის გამწვავება, რომლის პროფილაქტიკისთვის გამოიყენება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ან კოლხიცინი;
• ალოპურინოლით ადეკვატური მკურნალობით შესაძლებელია თირკმლის მენჯში დიდი ურატული ქვების დაშლა და შარდსაწვეთში შეყვანა;
• გამოყენების ჩვენება არ არის უსიმპტომო ჰიპერურიკემია;
• ბავშვებისთვის, წამლის მკურნალობა მითითებულია ავთვისებიანი დაავადებებილეიკემია, ლეშ-ნიჩენის სინდრომი;
• თუ პაციენტებს აქვთ სიმსივნური დაავადებები, აგენტი გამოიყენება ციტოსტატიკებით მკურნალობის დაწყებამდე, საშარდე გზებში ქსანტინის დეპონირების რისკის შესამცირებლად, მიიღება ზომები დიურეზულების და შარდის ტუტე რეაქციის მხარდასაჭერად;
• პრეპარატი გავლენას ახდენს ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეზე, ამიტომ აკრძალულია ჩიყვის მკურნალობის დროს მანქანების მართვა და მექანიზმების მართვა.

ალოპურინოლი და ალკოჰოლი

ალოპურინოლის გამოყენების ინსტრუქციის თანახმად, ალკოჰოლი და ალკოჰოლის შემცველი სასმელები აკრძალულია წამლის თერაპიის მთელი კურსის განმავლობაში. ეთანოლისა და პრეპარატის აქტიური ნივთიერების კომბინაცია იწვევს ტოქსიკურ მოწამვლას, ღვიძლსა და თირკმელებზე მავნე ზემოქმედებას, წამლის დოზის გადაჭარბების რისკს და უარყოფითი რეაქციების გამოვლინებას.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ალოპურინოლის გამოყენების ინსტრუქციაში ნათქვამია წამლის წამლის ურთიერთქმედების შესახებ სხვა მედიკამენტებთან:

• აძლიერებს კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტების, ადენინ არაბინოზიდის, ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზების ეფექტს;
• ციტოსტატიკებთან შერწყმისას აძლიერებს მიელოტოქსიურ ეფექტს;
• ურიკოზურული პრეპარატები და სალიცილატების მაღალი დოზები ამცირებს პრეპარატის ეფექტურობას;
• იწვევს აზათიოპრინის, მერკაპტოპურინის დაგროვების ზრდას.

გვერდითი მოვლენები და დოზის გადაჭარბება

ინსტრუქციებში მითითებულია შემდეგი შესაძლო გვერდითი ეფექტების არსებობა ალოპურინოლის გამოყენებისას:

• არტერიული ჰიპერტენზია, ბრადიკარდია;
• გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ჰეპატიტი, სტომატიტი;
• სისუსტე, დაღლილობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა;
• დეპრესია, კომა, კრუნჩხვები, მხედველობის ან გემოს დაქვეითება;
• ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია;
• ნეფრიტი, შეშუპება, ურემია, ჰემატურია;
• უნაყოფობა, იმპოტენცია, გინეკომასტია (მკერდის გადიდება), შაქრიანი დიაბეტი;
• ალერგიული რეაქციები, კანის გამონაყარი, ჰიპერემია, ქავილი, ართრალგია, ცხელება, ცხელება;
• ფურუნკულოზი, ალოპეცია, თმის ჰიპოპიგმენტაცია.

20 გ დოზის გადაჭარბებით პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავბრუსხვევა. 200-400 მგ დღეში ხანგრძლივი გამოყენებისას აღინიშნება მძიმე ინტოქსიკაცია - კანის რეაქციები, ჰეპატიტი, ცხელება, თირკმლის უკმარისობის გამწვავება. მკურნალობა ტარდება სიმპტომების გამოვლენისთანავე, ექიმები აჩვენებენ ადექვატურ ჰიდრატაციას დიურეზის მხარდასაჭერად. საჭიროების შემთხვევაში ინიშნება ჰემოდიალიზი, არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი.

უკუჩვენებები

ალოპურინოლის გამოყენება, ამ ინსტრუქციის მიხედვით, აკრძალულია პაციენტებში შემდეგი უკუჩვენებების არსებობისას:

• ღვიძლის, თირკმელების მძიმე დარღვევები, მათი უკმარისობა;
• ორსულობა, პერიოდი ძუძუთი კვება;
• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ;
• ჩიყვის მწვავე შეტევები;
• ბავშვობა.

გაყიდვის და შენახვის პირობები

პრეპარატის შენახვის ვადა ხუთი წელია. პრეპარატი ინახება 25 გრადუსამდე ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ბავშვებს. პრეპარატი გაიცემა აფთიაქებიდან რეცეპტით.

ანალოგები

აფთიაქების თაროებზე შეგიძლიათ იპოვოთ ალოპურინოლის პირდაპირი ანალოგები, რომლებიც ცნობილია როგორც Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal ან Purinol. შემადგენლობით ისინი მსგავსია აქტიური ნივთიერება. პრეპარატის არაპირდაპირი ანალოგები, რომლებიც აჩვენებენ იგივე თერაპიულ ეფექტს, არის შემდეგი მედიკამენტები:

• ადენური;
• ფებუქსი-40;
• ფებუქსი-80.

ალოპურინოლის ფასი

სახსრების ღირებულება დამოკიდებულია პაკეტში ტაბლეტების რაოდენობაზე, საწარმოს მიღებულ სავაჭრო ზღვარზე. წამლის ინტერნეტით ყიდვა იაფი იქნება. სავარაუდო ფასები წამლებიცხრილში მითითებული.

პოდაგრით, რევმატული პათოლოგიით, რომელიც გამოწვეულია შარდმჟავას კრისტალების დეპონირებით სახსარშორის და კანქვეშა სივრცეში, სჭირდებათ ორგანიზმში თავად შარდმჟავას და მისი მარილების კონცენტრაციის მუდმივი მონიტორინგი. ალოპურინოლი - სამკურნალო პროდუქტი, რომელსაც შეუძლია დაბლოკოს ფერმენტი, რომელიც ახდენს შარდმჟავას სინთეზს. შედეგად მცირდება მისი შემცველობა შარდში და თხევადი მედიაორგანიზმი. მკურნალობის დაწყებამდე მნიშვნელოვანია გამოყენების ინსტრუქციის წაკითხვა, იმის გარკვევა, თუ რა შემთხვევაშია ნებადართული ალოპურინოლის მიღება და მისი სწორად გამოყენება.

ალოპურინოლის გამოყენება საშუალებას გაძლევთ შეანელოთ დაავადების მიმდინარეობა, თავიდან აიცილოთ პოდაგრის შეტევის განვითარება, რომლის დროსაც პაციენტი განიცდის მწვავე ტკივილისახსარში სიცხის შეგრძნება, დაზიანებული ადგილი შეშუპებულია, კიდური წყვეტს ნორმალურ ფუნქციონირებას.

პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებები

- მეტაბოლური დაავადება, რომელიც გამოწვეულია შარდმჟავას ცვლის დარღვევით. ეს არის მდგომარეობა, რომლის დროსაც შარდმჟავა, მისი ნატრიუმის და კალიუმის მარილები, რომლებიც მუდმივად იმყოფება შარდში გახსნილი სახით, ფიზიოლოგიურად არ გამოიყოფა დიურეზით, არამედ გროვდება შარდში, კრისტალიზდება და ნალექი ხდება.

თუ მკურნალობა არ დარჩა, ამ კრისტალების ჭარბი დაგროვება თირკმელებში და სხეულის ქსოვილებში იწვევს განვითარებას ანთებითი პროცესიდა შემდგომში სახსრების დეფორმაცია, მდგომარეობისა და ფუნქციების ცვლილებები შინაგანი ორგანოები. ამის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია მეტაბოლური პროცესის ბალანსის ნორმალიზება.

ალოპურინოლი არ უწყობს ხელს მარილების მოცილებას, მაგრამ ხელს უშლის მათ დეპონირებას სინთეზირებული შარდმჟავას რაოდენობის შემცირებით. ორგანიზმში ის წარმოიქმნება პურინების შემცველი საკვები პროდუქტების გარდაქმნების ხანგრძლივი ჯაჭვის შედეგად. ალოპურინოლი არის ნაერთი, რომელიც თვისებრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობით მსგავსია ბუნებრივი პურინის ჰიპოქსანტინის, რომელიც ქსანტინოქსიდაზას კატალიზატორის მოქმედებით იჟანგება და საბოლოოდ გარდაიქმნება შარდმჟავად. ამის საპირისპიროდ, ალოპურინოლი ქმნის პურინის ფუძის ოქსიპურინოლის არაჟანგვის ფორმას. ეს პურინის ანალოგი აინჰიბირებს ქსანტინ ოქსიდაზას, ფერმენტს, რომელიც კატალიზებს ჟანგვის რეაქციას, რაც იწვევს ფარმაკოლოგიური თვისებებიწამალი.

ისინი ჩნდებიან:

• შარდმჟავას რაოდენობის და მისი მარილების კონცენტრაციის დაქვეითება სისხლში, შარდში, ქსოვილის სითხეში, ურატული დეპოზიტების წარმოქმნის უნარის დაქვეითება;
• ხსნადი, არანალექი და შარდით გამოყოფილი პურინის ბაზების გამოყოფის გაზრდა, რაც იწვევს ექსკრეტორული ფუნქციის გაუმჯობესებას;
• შარდის pH-ის ცვლილება მჟავიანობის შემცირებისკენ;
• უკვე წარმოქმნილი ქვების დაშლა თირკმელების სისტემაში, სახსრებში, სადინარებში ან ორგანოთა ღრუებში.

შემადგენლობა, გამოშვების ფორმები

ინსტრუქციის მიხედვით, ალოპურინოლი იწარმოება ერთადერთი სამკურნალო ფორმით - ტაბლეტები პერორალური მიღებისთვის. არსებობს 2 სახის დოზა: 100 მგ აქტიური ნივთიერება და 300 მგ. ტაბლეტების ფორმა მრგვალია, ბრტყელი ზედაპირით, ერთი მხრივ, აქვს გამყოფი ზოლი - რისკის ქვეშ, მეორეს მხრივ - გრავიურა გამოწურულია. ფერი არის სუფთა თეთრი ან ოდნავ ნაცრისფერი. ძლივს შესამჩნევი სუნი აქვს.

აფთიაქები იღებენ ტაბლეტებს (30 ან 50 ცალი ქაღალდის შეფუთვაში ინსტრუქციით), წარმოებული 2-ზე სავაჭრო სახელები:

• ალოპურინოლი - ჰერმეტულად დალუქული ფიჭურ შეფუთვაში. ტაბლეტის შემავსებელი არის რაფინირებული შაქარი. დამხმარე კომპონენტები: საფუარი საშუალება - კარტოფილის სახამებელი, შემკვრელი - საკვები ჟელატინი, საპოხი საშუალება - მაგნიუმის სტეარატი.

• Allopurinol-EGIS - ბნელ ბოთლში თეთრი ხრახნიანი თავსახურით და დამამშვიდებელი ლენტით. შემავსებლები: მიკროკრისტალური ცელულოზა და ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი (უზრუნველყოფს ხანგრძლივ შენახვის ვადას). ამ ტაბლეტების შემადგენლობაში ასევე შედის: ლუბრიკანტი - მაგნიუმის სტეარატი, შემკვრელი - ჟელატინი, ენტეროორბენტი - უწყლო სილიციუმის დიოქსიდის კოლოიდური ნაწილაკები.

როგორ მუშაობს ალოპურინოლი?

ალოპურინოლის პოდაგრის საწინააღმდეგო ეფექტი მიიღწევა ოქსიპურინოლში მეტაბოლიზმის უნარის გამო (მეტაბოლიტის მეორე სახელია ალოქსანტინი), რომელიც ბლოკავს ქსანტინოქსიდაზას ფერმენტს და ანადგურებს შარდმჟავას წარმოქმნის ჯაჭვს.

ინსტრუქციის შესაბამისად, ალოპურინოლის დანიშნულება შემდეგია:

• სისხლის პლაზმაში შარდმჟავას დონის შემცირება, ხრტილოვანი ქსოვილიდა სხეულის სხვა სითხეები;
• პოდაგრის ტოფის ზომის შემცირება - შემაერთებელი ქსოვილით შეზღუდული მკვრივი კანქვეშა კვანძები, რომლებიც წარმოდგენილია ურატის კრისტალების დაგროვებით;
• დაითხოვოს თირკმლის ქვები.

სხეულში მოხვედრის შემდეგ ალოპურინოლი გროვდება. ის დაუყოვნებლივ იწყებს მოქმედებას, შედეგი შესამჩნევია 1-2 დღის შემდეგ, მაგრამ 3-4 დღის შემდეგ ინდიკატორები უბრუნდებიან თავდაპირველ მნიშვნელობებს. მოკლევადიან პერიოდში პრეპარატი არ გამოიყენება. სტაბილური გამოხატული ეფექტის მისაღწევად საჭიროა კურსის თერაპია. პოდაგრის დროს ალოპურინოლი გამოიყენება განუწყვეტლივ, კურსი შეიძლება გაგრძელდეს წლების განმავლობაში. ექვსთვიანი მიღება იწვევს ტოფის მნიშვნელოვან დარბილებას და ხელს უწყობს მათ მოცილებას. დოზის გაანგარიშებისას ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები. ინსტრუქციის მიხედვით, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს სჭირდებათ დოზის კორექცია, რადგან. მნიშვნელოვნად შემცირდა წამლის კომპონენტებისგან ორგანიზმის გაწმენდის სიჩქარე. სიბერე არ იწვევს ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებებს.

ალოპურინოლი ხასიათდება შემდეგი მაჩვენებლებით:

• შეწოვა:სწრაფი აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ძირითადად წვრილ ნაწლავში. მიღებული თანხის 90%-მდე შეიწოვება. შეწოვის ხარისხი დოზაზე დამოკიდებული ცვლადია, 100 მგ ერთჯერადი დოზის ბიოშეღწევადობა არის 67%, 300 მგ არის 90%.
• დისტრიბუცია:სისხლში უმეტესად თავისუფალ მდგომარეობაშია, ნაწილდება ქსოვილოვან სითხეში, მცირე რაოდენობით (3%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია: ალოპურინოლი - 1,5 საათის შემდეგ, ოქსიპურინოლი - 3-5 სთ. გადალახავს პლაცენტურ ბარიერს.
• მეტაბოლიზმი:ღვიძლის ფერმენტების სისტემის მეშვეობით, ქსანტინოქსიდაზას მიერ დაჟანგვის პროცესში 2 საათის განმავლობაში, იგი მთლიანად (მიღებული დოზის 60-70%-მდე) ბიოტრანსფორმირდება ოქსიპურინოლად, რომელსაც აქვს მსგავსი ფარმაკოლოგიური აქტივობა.
• ექსკრეცია:ტოვებს ორგანიზმს თირკმელებით, 20% - განავლით. ნელ-ნელა გამოდის. ალოპურინოლს ახასიათებს მილაკოვანი რეაბსორბცია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს ინდივიდუალური მახასიათებლების მიხედვით, საშუალოდ ალოპურინოლისთვის არის 1-2 საათი, ოქსიპურინოლისთვის - 15 საათი.

დაშვების ჩვენებები

პრეპარატი ინიშნება თანმხლები დაავადებების სამკურნალოდ მაღალი შემცველობაშარდმჟავას ჩათვლით. პრევენციული მიზნებისთვის. გამწვავების პერიოდში ალოპურინოლი არ გამოიყენება. ეს საკმაოდ ტოქსიკური პრეპარატია, ამიტომ მას მიმართავენ იმ შემთხვევებში, როდესაც შარდმჟავას დონის კორექტირების სხვა მეთოდები არ მუშაობს.

ინსტრუქციის მიხედვით, ალოპურინოლის ტაბლეტები მითითებულია შემდეგი დიაგნოზისთვის:

• ქრონიკული პოდაგრა, დამახასიათებელი კრისტალების დადასტურებული არსებობა სახსრის სითხესა და ტოფში;
• პირველადი და მეორადი ფორმების ჰიპერურიკემია, მისი გართულებები;
• თირკმელების ქრონიკული დაავადება - ნეფროლითიაზი, ურტურია, ურატული ნეფროპათია, თირკმლის ოქსალატური ქვები ჰიპერურიკოზურიის ფონზე;
• ფსორიაზი, ტრავმული შეკუმშვის სინდრომი, ურატების დაგროვება ფერმენტების მეტაბოლიზმის დარღვევის გამო;
• არასასურველი რეაქციის აღმოფხვრა რადიაციული, ქიმიოთერაპიის, ლეიკემიის თერაპიის ციტოსტატიკური საშუალებებით, ხანგრძლივი გამოყენებისას, სრული თერაპიული შიმშილის პირობებში;
• ლეშ-ნიჩენის სინდრომი, პურინის მეტაბოლიზმის პათოლოგიები, მათ შორის. თანდაყოლილი და გენეტიკურად განსაზღვრული.

ალოპურინოლის გამოყენების ინსტრუქცია

მკურნალობის რეჟიმს და დოზას ინდივიდუალურად ირჩევს ექიმი. ალოპურინოლი განკუთვნილია მომავალი ეფექტისთვის, მიზანშეწონილია მისი გამოყენება დაავადების შემდეგი შეტევის გადადების მიზნით. მკურნალობის დროს საჭიროა შარდმჟავას დონის მუდმივი მონიტორინგი. სისხლისა და შარდის ერთჯერადი ანალიზისგან განსხვავებით, უწყვეტი მონიტორინგი გამოავლენს ორგანიზმის რეაქციას შეყვანილ დოზაზე და დაადასტურებს თერაპიის ეფექტურობას.

ალერგიისა და სხვა გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკის მინიმუმამდე შესამცირებლად დაიწყეთ კურსი მინიმალური დოზით (1 ტაბლეტი 100 მგ-ში). მომავალში, ანალიზების შედეგების საფუძველზე, გამოსწორდება - 1 ჯერ 7-20 დღის განმავლობაში.

300 მგ ან მეტი დღიური დოზა ინსტრუქციის მიხედვით იყოფა რამდენიმე თანაბარ დოზად..

მაქსიმალური დასაშვები მიღება: ერთ დროს - 300 მგ, დღეში - 800-900, მაგრამ არა მეტი. ალოპურინოლის ტაბლეტები მიიღება ჭამის შემდეგ, გადაყლაპეთ მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე და ირეცხება საკმარისად დიდი მოცულობის წყლით.

ურატების დეპოზიტების უკეთ დაშლისა და თირკმელებით მათი ინტენსიური მოცილებისთვის მნიშვნელოვანია მჟავიანობა (pH) და შარდის მოცულობა. დღის განმავლობაში უამრავი წყლის დალევა (წვენები, ხილის სასმელები, დაბალმინერალიზებული მინერალური წყალი). დღეში გამოყოფილი შარდის მოცულობა უნდა აღემატებოდეს 2 ლიტრს (ეს არის დალეული სითხის 70%).

დღიური დოზა შეირჩევა დაავადების ტიპისა და კლინიკური გამოვლინების სიმძიმის მიხედვით:

შარდმჟავას დონის მკვეთრი ნახტომის თავიდან ასაცილებლად, დოზა გაზარდეთ ეტაპობრივად და თანდათან დაასრულეთ თერაპია. ხანგრძლივი გამოყენებისას საჭიროა ოქსიპურინოლის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი.

შემდეგი კატეგორიის პაციენტებს სჭირდებათ დოზის სპეციალური კორექტირება:

• ასაკი 3-10 წელი - 5-10 მგ დღეში 1 კგ წონაზე;
• 10-15 წელი - 10-20 მგ / კგ, მაგრამ არა უმეტეს 400 მგ / დღეში;
• ხანდაზმული ასაკი ან ღვიძლის დისფუნქცია - მინიმალური ეფექტური დოზა;
• თირკმლის დისფუნქცია - ერთჯერადი დოზა 1 ტაბლეტი (100 მგ) 1 დღის ან მეტი ინტერვალით. მნიშვნელოვანია ოქსიპურინოლის დონის მონიტორინგი, რათა ის შეესაბამებოდეს ნორმას. ჰემოდიალიზის ჩატარება საშუალებას გაძლევთ გადახვიდეთ მკურნალობის ალტერნატიულ რეჟიმზე.

ალოპურინოლის გამოყენება არ შეიძლება 0-3 წლის ჩვილებში და პაციენტებში პრეპარატის კომპონენტების მიმართ შეუწყნარებლობის, ალერგიის, აზოტემიის სინდრომის, თირკმლის ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობის, მემკვიდრეობითი ჰემოქრომატოზის ან უსიმპტომო ჰიპერურიკემიის მქონე პაციენტებში. ასევე, ტაბლეტების გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის გამოყენება პედიატრიაში შესაძლებელია სერიოზული ჩვენებების არსებობისას, მკურნალობა დიდ სიფრთხილეს მოითხოვს. სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ ალოპურინოლს იღებენ პაციენტები ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დაქვეითებით, შაქრიანი დიაბეტით, არტერიული ჰიპერტენზიით. ინსტრუქციების შეუსრულებლობა და დასაშვები დოზის განმეორებით გადამეტება სავსეა დოზის გადაჭარბებით.

მისი სიმპტომები:

• გულისრევა;
• კუჭის შიგთავსის უკონტროლო ამოფრქვევა;
• ხშირი დეფეკაცია;
• თავბრუსხვევა;
• გამომუშავებული შარდის რაოდენობის შემცირება.

ისინი აღმოიფხვრება ან მნიშვნელოვნად სუსტდება შარდვის გაზრდით, დიდი რაოდენობით სითხის დალევის, კუჭის ამორეცხვის, სხეულის გადაუდებელი დეტოქსიკაციის, ტოქსიკური ნაერთებისგან სისხლის ფილტრაციის ან ექსტრარენალური გაწმენდის გამო.

Გვერდითი მოვლენები

კარგად შერჩეული დოზით და ექიმის რეკომენდაციების დაცვით, ტაბლეტებით მკურნალობა კარგად გადაიტანება. პოდაგრის შესაძლო მოკლევადიანი გამწვავება ალოპურინოლის პირველი დოზების მიღების პერიოდში არ განიხილება გვერდითი მოვლენად. ეს ფენომენი ასოცირდება ტოფიდან და ქსოვილებიდან ჭარბი შარდმჟავის მობილიზებასთან და გათავისუფლებასთან. ინსტრუქცია აფრთხილებს ზოგიერთ არასასურველ რეაქციას, რომელიც შეიძლება განვითარდეს ალოპურინოლის მიღებისას.

დადგენილი ფაქტების უმეტესობა იზოლირებული შემთხვევებია, ესენია:

• ალერგიული რეაქცია- გამონაყარი, სიწითლე კანიქავილი, სახსრების ტკივილი, ფებრილური სინდრომი, მომატებული ლიმფური კვანძებისტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი;
• თირკმელების არაინფექციური ანთება, აუტოინტოქსიკაციის სინდრომი, შეშუპება, შარდში სისხლის გამოჩენა;
• საჭმლის მონელების დარღვევა, ღებინება, განმეორებითი თხევადი ან ცხიმიანი განავალი, ღვიძლის ტრანსამინაზების ფერმენტების აქტივობის მომატება, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის ანთება, ჰეპატიტი;
• თრომბოციტოპენია, რომელსაც თან ახლავს სისხლდენის მომატება, სისხლის სურათის ცვლილება;
• ჰიპერტენზია, ბრადიკარდია, ნეიროპათია;
• მოძრაობათა კოორდინაციის დარღვევა, ძილის, გემოს, ვიზუალური ფუნქციის, კანის მგრძნობელობის დარღვევა;
• დეპრესიასპაზმები, თავბრუსხვევა, დაღლილობა;
• შაქრიანი დიაბეტი, რეპროდუქციული სისტემის პათოლოგიები, პოტენციის პრობლემები, გინეკომასტია, თმის პათოლოგიური ცვენა ან ფერის შეცვლა, მრავლობითი გამონაყარი ფურუნკულში.

ყურადღება!

დადგენილია ალოპურინოლის შეუთავსებლობა ალკოჰოლთან. მკურნალობის პერიოდში თავიდან უნდა იქნას აცილებული სამუშაო, რომელიც მოითხოვს ყურადღების გაზრდას და სწრაფ რეაგირებას. ერთდროული, პარალელური მიღებით, ალოპურინოლი აძლიერებს ბევრის მოქმედებას მედიკამენტები, მათ შორის გვერდითი ეფექტების რისკის გაზრდა. არასასურველის თავიდან ასაცილებლად ნარკოტიკების ურთიერთქმედებაკომბინაციის ყველა შემთხვევის შესახებ უნდა ეცნობოს ექიმს.

პრეპარატის ღირებულება, ანალოგები

ტაბლეტები გაიცემა ექიმის დანიშნულებით. მათი შეძენა შეგიძლიათ ნებისმიერ სააფთიაქო ქსელში. ღირებულება დამოკიდებულია დოზაზე და მწარმოებელზე.

საშუალო ფასია:

• ალოპურინოლი (რუსეთი) 0,1 50 ც. - 91 რუბლი, 0,3 30 ცალი. - 107 რუბლი;
• ალოპურინოლი-EGIS (უნგრეთი) 0,1 50 ც. - 103 რუბლი, 0.3 30 ცალი. - 135 რუბლი.

შეფუთვაზე მითითებულია ვარგისიანობის ვადა, ალოპურინოლისთვის არის 3 წელი, ალოპურინოლ-EGIS-ისთვის - 5 წელი. ტაბლეტები ინახება დახურულ ფლაკონში ან დალუქულ ბლისტერულ შეფუთვაში, მშრალ, პირობებში ოთახის ტემპერატურაზესითბოს წყაროებისგან მოშორებით. უსაფრთხოების უზრუნველსაყოფად სამკურნალო თვისებებიაუცილებელია იმის უზრუნველყოფა, რომ შენახვის ზონაში ტემპერატურა 25-30 გრადუსს არ აჭარბებს.

ანალოგები არის მედიკამენტები, რომლებიც მზადდება მის საფუძველზე აქტიური კომპონენტი- ალოპურინოლი. დღემდე, ასეთი პრეპარატები აფთიაქებში არ არის ნაპოვნი. ბაზარზე არსებული პოდაგრის საწინააღმდეგო საშუალებებიდან შეგიძლიათ შეიძინოთ ადენურიკი 0,08 ტაბლეტი (საფრანგეთი, 28 ც. - 2700 რუბლი) ფებუქსოსტატის საფუძველზე.

თითოეული ორგანიზმი რეაგირებს ალოპურინოლზე თავისი გზით, ამიტომ სამედიცინო მეთვალყურეობა ძალიან მნიშვნელოვანია მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში, განსაკუთრებით რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტებისთვის.