Oppskrift (internasjonal)

Rp.: Caps.Ethosuximidi 0,25

S. 1 kapsel 3 ganger daglig med måltider

Rp.: Sol. Ethosuximi 50 ml

D.S. 15 dråper 4 ganger om dagen med måltider

reseptskjema- 107-1/år (Russland)

farmakologisk effekt

Antikonvulsivt medikament.

Mekanismen for antikonvulsiv virkning er ikke fullt ut forstått. Det antas at stoffet har en deprimerende effekt på nevronene i de motoriske områdene i hjernen, noe som fører til en økning i deres krampeterskel. Den undertrykker også paroksysmale utladninger av peak-wave-typen med en frekvens på 3 Hertz, karakteristisk for en liten form for epilepsi. I tillegg til antikonvulsiv virkning, har den muskelavslappende og antinociseptive egenskaper.
Reduserer frekvensen av små anfall av epilepsi, epileptoforme angrep, undertrykker paroksysmal elektroencefalografisk aktivitet assosiert med bevissthetsforstyrrelser som er karakteristiske for fravær. Påvirker ikke konsentrasjonen av GABA i hjernen ved terapeutiske doser. Den fullskala terapeutiske effekten av stoffet realiseres på 4-8 uker.

Påføringsmåte

For voksne: Den første daglige dosen for voksne er 5-10 mg/kg, deretter økes den med 5 mg/kg hver 4.-7. dag.
Vedlikeholdsdosen for voksne er 15 mg/kg.
Maksimal daglig dose for voksne er 30 mg/kg.

Den daglige dosen kan tas en gang eller deles inn i 2-3 doser (etter måltider). Behandlingsforløpet er 2-3 år fra tidspunktet for manifestasjonen av det kliniske resultatet.

Barn under 6 år foreskrives ved begynnelsen av behandlingen 1 kapsel per dag med en gradvis økning i dosen til 20-30 mg / kg kroppsvekt.

For barn over 6 år begynner behandlingen med 2 kapsler per dag (1 kapsel, morgen og kveld) med en gradvis økning i dosen til 15-20 mg/kg kroppsvekt.
Vedlikeholdsdosen for barn er 20 mg/kg.
Maksimal daglig dose for barn er 40 mg/kg. Når du foreskriver 5% etosuksimidsirup til barn, brukes følgende doser:

ved 2-3 års alder - 5 ml sirup i en eller to oppdelte doser;

ved 4-7 års alder - 5-10 ml sirup i en eller to oppdelte doser;

ved 8-14 år - 10-15 ml sirup per dag i 2-3 doser;

ved 15-18 års alder - 15 ml sirup i 3 delte doser. For behandling av nevralgi er etosuksimid foreskrevet 1 kapsel (0,25 g) en gang daglig.

I fravær av effekt og god toleranse av stoffet økes dosen gradvis til 0,5-1 g per dag i 1-2 doser.
Behandlingen er lang. Vedlikeholdsdose - 0,25 g per dag.

Indikasjoner

Behandling av små epileptiske anfall. Nevralgi trigeminusnerven.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for etosuksimid.

Bivirkninger

Fra siden av sentralnervesystemet: ataksi, svimmelhet, døsighet, hodepine, hikke er mulig; sjelden - irritabilitet, uvanlig tretthet, svakhet, aggressivitet, nedsatt konsentrasjon, depresjon, mareritt, økte tonisk-kloniske kramper, paranoid psykose.

Allergiske reaksjoner: eosinofili; sjelden - kløende erytematøst utslett, Stevens-Johnson syndrom, lupuslignende syndrom (hudutslett og kløe, hevelse lymfeknuter, sår hals og feber, Muskelsmerte).

Fra siden Fordøyelsessystemet: anoreksi, kvalme, oppkast, magekramper.

Fra det hemopoietiske systemet: agranulocytose, aplastisk anemi, leukopeni, pancytopeni.

Utgivelsesskjema

Caps. 0,25 g
5 % sirup i et hetteglass. 100 og 150 ml hver (1 ml sirup - 50 mg etosuksimid; 15 dråper - 0,25 g etosuksimid).

MERK FØLGENDE!

Informasjonen på siden du ser på ble opprettet kun for informasjonsformål og fremmer ikke selvbehandling på noen måte. Ressursen er laget for å gjøre helsepersonell kjent med tilleggsinformasjon om enkelte medisiner, og dermed øke deres profesjonalitet. Bruken av stoffet "" gir uten feil en konsultasjon med en spesialist, samt hans anbefalinger om påføringsmetoden og doseringen av medisinen du har valgt.

Etosuximid er et antiepileptika som tilhører succinimidgruppen, spesielt effektivt i behandling som ikke er ledsaget av andre typer. Dette verktøyet inkludert i listen over essensielle medisiner ifølge WHO.

De mest populære legemidlene basert på Ethosuximide er Suxilep, Petnidan og Zarontin, alle medisiner har en lignende virkningsmekanisme på kroppen, nesten identiske indikasjoner og bivirkninger.

Sammensetningen av alle legemidler inkluderer det aktive stoffet etosuksimid, så vel som urenheter, inkludert makrogol, E110, titandioksid, gelatin, vann og andre.

Medisiner finnes i form av sirup, dråper og kapsler.

Farmakologiske egenskaper

Etosuksimid hemmer synaptisk overføring i enkelte områder av hjernen, og reduserer derved anfallsaktivitet og antall anfall hos pasienten. De fungerer som et smertestillende middel ved noen andre nevrologiske sykdommer.

Det aktive stoffet absorberes nesten fullstendig. Den effektive konsentrasjonen i blodplasma er 40-100 mcg / ml. Ved en konsentrasjon på mer enn 150 μg/ml kan det oppstå toksiske reaksjoner.

Tilstanden "balanse" oppstår etter 8-10 dager etter starten av å ta kapslene. Leveren behandler den aktive ingrediensen til monomerer, som skilles ut av nyrene. 10-20 % skilles ut uendret.

Kort beskrivelse av analoger

Petnidan er et medikament basert på etosuksimid fra den velkjente tyskeren farmasøytisk selskap som garanterer effektivitet og kvaliteten på medisinene deres. Dette er en av de viktigste foreskrevet hovedsakelig til barn. Den brukes til mange typer ungdom og. Kan brukes som tilleggsbehandling.

Legemidlet introduseres gradvis i behandlingsforløpet, med konstant overvåking av pasientens tilstand. Petnidan har flere bivirkninger, nemlig: kvalme, magesmerter, vekttap, diaré, ev. allergiske reaksjoner for et legemiddel.

Zarontin er et antiepileptika som er foreskrevet for behandling, og for lindring av mange typer. Har en mer imponerende liste bivirkninger enn andre legemidler basert på etosuksimid.

Suxilep er det mest effektive stoffet blant analoger basert på etosuksimid. Det er foreskrevet for og for lindring av ulike typer anfall. Legemidlet har samme liste over bivirkninger. La oss vurdere dens egenskaper mer detaljert.

Påføringsomfang og kontraindikasjoner

Suxilep er indisert for bruk i:

  • (i kompleks terapi).

Ikke ta medisin:

  • hvis barnet er under seks år;
  • med amming;
  • hvis pasienten er diagnostisert med overfølsomhet overfor virkestoffet;
  • kl ;
  • med nyre- eller leversvikt.

Legemidlet bør tas før eller under måltider, det er nødvendig å drikke rikelig med kapsler med vann. Den behandlende legen velger doseringen for hver pasient eksklusivt individuelt, basert på det generelle bildet av sykdommen og egenskapene til pasientens kropp.

Terapi begynner med små doser etosuksimid, over tid økes dosen.

Den daglige dosen beregnes i direkte forhold til vekten til pasienten. For barn over 12 år og voksne:

  • opptil 50 kg - fra 750 til 1500 mg;
  • fra 67 kg - fra 1000 til 2000 mg;
  • fra 83 kg - fra 1250 til 2500 mg.

For barn under tolv år:

  • opptil 13 kg - fra 250 til 500 mg;
  • fra 25 kg - fra 500 til 1000 mg;
  • fra 38 kg - fra 750 til 1500 mg;
  • fra 50 kg - fra 1000 til 2000 mg.

Behandlingsperioden er vanligvis lang. Varigheten av kurset kan kun bestemmes av den behandlende legen. Dosen bør kun reduseres hvis anfall ikke vises på flere år.

Avbryt stoffet gradvis. Denne prosessen tar vanligvis ett eller to år, avhengig av tilstanden til pasienten.

Bivirkninger

Når du tar stoffet, bør du være forsiktig med doseringen, siden hvis den overskrides, er mange bivirkninger mulige:

De vanligste bivirkningene er kvalme og oppkast.

Dette stoffet har en ganske bred liste over bivirkninger, men de vises ganske sjelden. Hvis du følger en spesiell diett, ikke drikk alkohol og overvåker konsentrasjonsnivået av stoffet i blodplasmaet, vil faren gå over.

Hva skal man gjøre med en overdose?

En overdose er diagnostisert når konsentrasjonen virkestoff i blodet mer enn 150 mcg / ml.

Symptomer på forgiftning inkluderer: sløvhet, depresjon, samt bivirkningene nevnt ovenfor.

Ved forgiftning er det nødvendig å umiddelbart tømme magen ved å ta et par tabletter. aktivert karbon. Pasienten sendes vanligvis til intensivbehandling for prosedyrer for å rense kardiovaskulær og luftveiene organisme.

Spesielle pasienter

Hvis en fremtidige mor vil ta Suxilep under graviditet, det vil si at det er en sjanse for å oppdage misdannelser hos barnet. Det er nødvendig å konstant overvåke tilstanden til mors kropp.

Ved akutt behov bør medisinen foreskrives i individuelle doser for pasienten på bestemte dager av svangerskapet. Den sikreste perioden for bruk av stoffet under graviditet er mellom den tjuende og førtiende dagen.

Hvis graviditet oppstår, bør du umiddelbart konsultere legen din.

Etosuksimid skilles ut i melk, så amming er ikke akseptabelt.

Mottak i barndommen

Preparater basert på etosuksimid er kun utviklet for barn. Men det er en aldersgrense, bare fra seksårsalderen kan et barn begynne å ta disse medisinene. Doseringen bestemmes av den behandlende legen.

spesielle instruksjoner

På terapitidspunktet er det nødvendig å forlate alkohol, da dette kan føre til uønskede konsekvenser for pasientens kropp.

Ved nyre- eller leversvikt anbefales ikke medisinen. Aktivt stoff skilles ut gjennom arbeidet med nyrene og leveren. Hvis organene ikke klarer seg, vil en viss prosentandel av stoffet forbli i blodplasmaet. Overdreven akkumulering av midler er fulle av en overdose.

For slike pasienter utvikles et individuelt terapiforløp. Doseringen bestemmes av den behandlende legen.

Etosuksimid forårsaker ikke endringer i konsentrasjonen av andre legemidler i pasientens blod. Noen ganger stiger nivået av fenytoin.

Og valproinsyre kan påvirke konsentrasjonsnivået av det aktive stoffet.

Hvis du tar medikamenter som påvirker funksjonen til sentralnervesystemet sammen med Suxilep, øker deres beroligende egenskaper.

N03AD01 (etosuksimid)

Du bør rådføre deg med legen din før du bruker ETOSUKSIMIDE. Disse bruksanvisningene er kun til informasjonsformål. For mer fullstendig informasjon vennligst se produsentens instruksjoner.

Klinisk og farmakologisk gruppe

02.011 (Anticevulsant)

farmakologisk effekt

Antikonvulsiv av succinimidgruppen. Virkningsmekanismen er ikke godt forstått. Det antas at etosuksimid øker terskelen for utbruddet av epileptiske anfall ved å hemme synaptisk overføring, tilsynelatende i de motoriske områdene av hjernebarken. På EEG reduserer dette frekvensen av toppbølgekomplekser som er karakteristiske for små anfall. Indikerte effekter kan være et resultat av en direkte endring i funksjonen til nevronale membraner eller påvirkning på mediatorprosesser. Etosuksimid er rapportert å interferere med T-type kalsiumkanaler ved relativt lave konsentrasjoner.

Etosuksimid har en smertestillende effekt ved trigeminusnevralgi, dårligere i effektivitet enn karbamazepin.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, er absorpsjonen fra mage-tarmkanalen rask og nesten fullstendig. Tiden for å nå Cmax i blodplasma hos voksne er 2-4 timer, hos barn - 3-7 timer.Det distribueres lett til alle vev i kroppen, bortsett fra fettvev. Etosuksimidkonsentrasjoner i spytt og tårevæske tilsvarer serumkonsentrasjoner. Proteinbindingen er ubetydelig. Metaboliseres i leveren. T1 / 2 hos voksne - 56-60 timer, hos barn - 30-36 timer Utskilles av nyrene, opptil 20% av etosuksimid - uendret.

ETOSUKSIMID: DOSERING

Innenfor voksne og barn over 6 år i en dose på 15-30 mg / kg / dag, om nødvendig, økes dosen gradvis under hensyntagen til klinisk effekt, frekvensen av innleggelse er 2-4 ganger / dag. Barn under 6 år - 15-40 mg / kg / dag, om nødvendig økes dosen gradvis under hensyntagen til den kliniske effekten, administreringsfrekvensen er 2-4 ganger / dag.

Maksimalt daglig inntak for voksne og barn over 6 år er 1,5 g; barn under 6 år - 1 g.

medikamentinteraksjon

Ved samtidig bruk med det er det mulig å øke konsentrasjonen av etosuksimid og redusere konsentrasjonen av valproat i blodplasmaet.

Ved samtidig bruk med haloperidol er endringer i type og/eller frekvens av epileptiske anfall og en betydelig reduksjon i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma mulig.

Ved samtidig bruk med fenobarbital reduseres konsentrasjonen av etosuksimid i blodplasmaet.

Graviditet og amming

Etosuksimid går over i morsmelk, men ingen komplikasjoner er rapportert hos mennesker. Om nødvendig bør bruk under graviditet og amming evaluere forventet nytte av behandlingen for moren og den potensielle risikoen for fosteret eller barnet; i slike tilfeller bør minimum effektive dose brukes.

ETOSUKSIMID: BIVIRKNINGER

Fra siden av sentralnervesystemet: ataksi, svimmelhet, døsighet, hodepine, hikke er mulig; sjelden - irritabilitet, uvanlig tretthet, svakhet, aggressivitet, nedsatt konsentrasjon, depresjon, mareritt, økte tonisk-kloniske kramper, paranoid psykose.

Allergiske reaksjoner: eosinofili; sjelden - kløende erytematøst utslett, Stevens-Johnsons syndrom, lupuslignende syndrom (hudutslett og kløe, hevelse av lymfeknuter, sår hals og feber, muskelsmerter).

Fra fordøyelsessystemet: anoreksi, kvalme, oppkast, magekramper.

Fra det hemopoietiske systemet: agranulocytose, aplastisk anemi, leukopeni, pancytopeni.

Indikasjoner

Behandling av små epileptiske anfall. Trigeminusnevralgi.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for etosuksimid.

spesielle instruksjoner

Det anbefales ikke til bruk hos pasienter med nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon, med blodsykdommer, intermitterende porfyri. Med økt følsomhet overfor andre krampestillende midler fra succinimidgruppen kan det også utvikles overfølsomhetsreaksjoner overfor etosuksimid.

Unngå å drikke alkohol under behandlingen.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Brukes med forsiktighet hos pasienter involvert i potensielt farlige aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner.

Formel: C7H11NO2, kjemisk navn: 3-etyl-3-metyl-2,5-pyrrolidindion.
Farmakologisk gruppe: nevrotrope legemidler / antiepileptika.
Farmakologisk effekt: krampestillende, smertestillende, muskelavslappende.

Farmakologiske egenskaper

Etosuksimid er et antikonvulsivt middel som tilhører succinimidene. Etosuksimid hemmer synaptisk overføring i de motoriske områdene av hjernebarken, øker krampeterskelen. For tiden er virkningsmekanismen til etosuksimid ikke endelig fastslått. Etosuksimid hemmer nedbrytningen av gamma-aminosmørsyre. Etosuksimid reduserer forekomsten av epilepteforme angrep, små epilepsianfall, undertrykker paroksysmal elektroencefalografisk aktivitet, som er assosiert med nedsatt bevissthet som er karakteristisk for fravær. Etosuksimid er også effektivt ved myokloniske anfall. Ved trigeminusnevralgi har etosuksimid en smertestillende effekt.
Etosuksimid absorberes nesten fullstendig og raskt etter oral administrering mage-tarmkanalen. Den maksimale konsentrasjonen i blodet hos voksne ble oppnådd etter 2-4 timer med en enkeltdose på 1 g medikament og utgjorde 18-24 µg/ml; hos barn i alderen 7 - 8,5 år og veier 12,9 - 24,4 kg, ble maksimal konsentrasjon nådd etter 3 - 7 timer med en enkelt dose på 0,5 g av legemidlet og utgjorde 28 - 50,9 μg / ml. Det er en lineær sammenheng mellom økningen i serumkonsentrasjon og dosen av legemidlet; med en økning i oral dose med 1 mg / kg per dag, forventes en økning i plasmanivåer av legemidlet med 2-3 μg / ml hos voksne og 1-2 μg / ml hos barn. I denne forbindelse krever yngre barn litt høyere doser enn eldre barn. Den terapeutiske konsentrasjonen av etosuksimid er 40 - 100 μg/ml. Toksiske effekter av etosuksimid kan utvikles ved serumkonsentrasjoner høyere enn 150 µg/ml. Hos barn, med langvarig bruk av stoffet i en dose på 20 mg / kg, økte innholdet i blodserum til nesten 50 μg / ml. Hos voksne ble dette nivået oppnådd ved bruk av stoffet i en dose på 15 mg/kg. Det antas at etter 8-10 dager etter behandlingsstart oppnås en likevektstilstand. Ved oral bruk av legemidlet i samme doser er det signifikante interindividuelle forskjeller i plasmakonsentrasjoner. Etosuksimid binder seg ubetydelig til plasmaproteiner. Etosuksimid bestemmes i spytt og i cerebrospinalvæske ved samme konsentrasjoner som i blodserum. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet av etosuksimid er 0,7 l/kg. Legemidlet trenger godt gjennom vevsbarrierer, inkludert blod-hjerne- og placentabarrierer. Etosuksimid går over i morsmelk (forholdet mellom etosuksimidnivåer i blodserum og i morsmelk er 0,88 - 1). Etosuksimid metaboliseres i leveren ved oksidasjon, med dannelse av flere, mest sannsynlig uten farmakologisk aktivitet, metabolitter, som skilles ut av nyrene, og binder seg delvis til glukuronsyre. Hovedmetabolittene til etosuksimid er 2-etyl-2-metyl-3-hydroksysuksinimid og 2-(1-hydroksyetyl)-2-metylsuksinimid. Halveringstiden for etosuksimid hos voksne er 38,3 - 66,6 timer, hos barn - 25,7 - 36 timer. Det utskilles hovedsakelig av nyrene i form av metabolitter og uendret (opptil 20%).

Indikasjoner

Små epileptiske anfall: myoklon-astatiske små anfall (petit mal), komplekse eller atypiske krampeanfall, pyknoleptiske fravær, juvenile myokloniske anfall (impulsive små anfall); trigeminusnevralgi.

Metode for administrasjon av etosuksimid og dosering

Etosuximid tas oralt under eller etter måltider, dosen settes strengt individuelt, avhengig av klinisk bilde, individuell pasientrespons på stoffet og dets toleranse. Den første daglige dosen for voksne og barn er 5-10 mg/kg med en gradvis økning på 5 mg/kg hver 4.-7. dag (eller 8-10 dager); administrasjonsfrekvensen er 1 - 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose hos voksne er 30 mg / kg, hos barn - 40 mg / kg, vedlikeholdsdosen er henholdsvis 15 mg / kg og 20 mg / kg. Hos pasienter som er i hemodialyse, er en endring i doseringsregime eller en tilleggsdose nødvendig.
Antiepileptisk terapi utføres vanligvis over lang tid. Spørsmålet om korreksjon, varighet og kansellering av behandlingen bør avgjøres av en spesialist som har erfaring i behandling av epilepsi. Vanligvis bør dosereduksjon med mulig ytterligere seponering av legemidlet ikke gjøres før perioden hvor anfall ikke utvikler seg er 2 eller 3 år. Dosereduksjon med medikamentabstinens bør utføres i flere stadier over en periode på 1 til 2 år. Barn får lov til å "vokse" ut av dosen sin (dosen forblir konstant mens kroppsvekten øker), men det skal ikke være noen forverring av elektroencefalogramparametere.
Risikoen for doseavhengige bivirkninger kan reduseres hvis dosen økes gradvis, behandlingen startes sakte og pasienter tar etosuksimid med eller etter måltider.
Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot eventuelle manifestasjoner av myelotoksisitet (tonsillitt, feber, adenoiditt, blødningstendens); i slike tilfeller må pasienten oppsøke lege. Under behandlingen, for å bestemme mulige myelotoksiske reaksjoner, bør det utføres en blodprøve med jevne mellomrom (hver måned, og etter 1 års behandling - en gang hver 6. måned). Når antall leukocytter er mindre enn 3500 / μl eller granulocytter er mindre enn 25%, er en reduksjon i dosen av stoffet eller uttak indikert.
Under behandlingen bør indikatorer for funksjonstilstanden til nyrene og leveren overvåkes regelmessig.
Med utvikling av doseavhengige reversible bivirkninger, bør etosuksimid seponeres; hvis legemidlet gjenopptas, bør muligheten for tilbakefall av disse reaksjonene vurderes.
Etosuksimid bør seponeres hvis dyskinesier utvikles, og intravenøs difenhydramin kan også være nødvendig.
Mest hos pasienter med en historie med mentalt syk mens du tar etosuksimid, er utviklingen av passende bivirkninger fra psyken (hallusinatoriske symptomer, angsttilstander og andre) mulig. Hos slike pasienter bør legemidlet brukes med ekstrem forsiktighet.
Ved langvarig behandling er en reduksjon i pasientens fysiske aktivitet og interesse for miljøet mulig (for eksempel kan barn oppleve en svekkelse av evnen til å lære på skolen).
Under behandlingen er det nødvendig å utelukke bruk av alkohol fullstendig.
Under behandling med etosuksimid bør man avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner (inkludert bilkjøring).

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet, blodsykdommer, nyre- og/eller leversvikt, porfyri.

Søknadsbegrensninger

Anamnese med psykiatrisk sykdom, økt risiko for myelotoksisitet.

Bruk under graviditet og amming

Bruk av etosuksimid anbefales ikke under graviditet. Pasienten bør advares om behovet for øyeblikkelig legehjelp dersom graviditet oppstår under behandling med etosuksimid. Ingen spesifikk embryopati er identifisert hos barn hvis mødre tok etosuksimid som monoterapi. På bakgrunn av bruken av antiepileptika øker risikoen for misdannelser. Med kombinert behandling er denne risikoen enda høyere, så monoterapi anbefales under graviditet. Hvis etosuksimid likevel administreres under graviditet, bør den laveste effektive dosen som kontrollerer anfall brukes, spesielt mellom 20 og 40 dager av svangerskapet, og mors plasmakonsentrasjoner av etosuksimid bør måles regelmessig. Under behandling med etosuksimid bør amming avbrytes, siden legemidlet skilles ut i morsmelk (konsentrasjonen av etosuksimid i morsmelk kan nå 100 % av konsentrasjonen i mors blodplasma).

bivirkninger av etosuksimid

Nervesystemet og sanseorganer: ataksi, svimmelhet, dyskinesi, døsighet, irritabilitet, hodepine, økt tretthet, aggressivitet, nedsatt konsentrasjon, depresjon, hallusinatoriske-paranoide lidelser, økte tonisk-kloniske anfall, parkinsonisme.
Fordøyelsessystemet: kvalme, hikke, oppkast, diaré, tap av matlyst, forstoppelse.
Kardiovaskulært system og blod (hemostase, hematopoiesis): leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, eosinofili, pancytopeni, aplastisk anemi.
Andre: Stevens-Johnsons syndrom, fotofobi, lupuslignende syndrom, vekttap, albuminuri.

Interaksjon av etosuksimid med andre stoffer

Valproinsyre endrer signifikant konsentrasjonen (øker eller reduserer) av etosuksimid i plasma.
Karbamazepin, som akselererer metabolismen av etosuksimid, reduserer nivået i blodserum.
Etosuksimid forsterker gjensidig depresjon av sentralnervesystemet når det brukes sammen med alprazolam, klonazepam, estazolam og andre legemidler som har en deprimerende effekt på aktiviteten til sentralnervesystemet.
Når det brukes sammen, kan haloperidol svekke effekten av etosuksimid på grunn av en mulig reduksjon i krampeterskelen med haloperidol.
Valproinsyre hemmer biotransformasjonen, forlenger halveringstiden, reduserer den totale clearance av etosuksimid og forsterker som regel gjensidig effekten.
Ved kombinert bruk av diazepam og etosuksimid er en økning i alvorlighetsgraden og/eller hyppigheten av grand mal-anfall ikke utelukket, noe som kan kreve en økning i dosen av etosuksimid.
Nevirapin (som en del av lamivudin + zidovudin + nevirapin) kan bidra til å senke etosuksimidnivåer.
I noen tilfeller kan felles bruk av fenytoin med etosuksimid øke konsentrasjonen av fenytoin i blodserumet.
Samtidig administrering av etosuksimid og etanol bør unngås.

Overdose

Ved overdose av etosuksimid bør muligheten for multippel forgiftning som følge av inntak av flere medikamenter (for eksempel ved selvmordsforsøk) vurderes. Under påvirkning av alkohol og medikamenter som demper aktiviteten til sentralnervesystemet, øker symptomene på en overdose av etosuksimid betydelig.
Ved en overdose av etosuksimid utvikles følgende symptomer: redusert fysisk aktivitet, tretthet, tap av interesse for miljøet, økt eksitabilitet, nedsatt humør, sløvhet, depresjon, agitasjon, irritabilitet.
Behandling: mageskylling, aktivt kull; utføre gjenoppliving, symptomatisk og støttende behandling på sykehus. Etosuksimid gjennomgår dialyse. 39 - 52 % av den administrerte dosen fjernes i løpet av den 4-timers hemodialyseperioden.

Suxilep: bruksanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Suxilep

ATX-kode: N03AD01

Aktivt stoff: etosuksimid (etosuksimid)

Produsent: Mibe GmbH Artsnaimittel (Tyskland), Delpharm Lille S. a. S. (Frankrike)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 03.10.2019

Suxilep er et antiepileptika.

Slipp form og komposisjon

Suxilep doseringsform - kapsler: størrelse nr. 1, hard gelatin, med en oransje hette og en hvit kropp; innhold - en hvit herdet masse (100 og 120 stykker i plast- eller mørke glassflasker, 1 flaske i en papppakke).

Aktivt stoff: etosuksimid, 1 kapsel - 250 mg.

Hjelpekomponenter: gelatin, renset vann, makrogol 400, titandioksid (E 171), solnedgangsgul fargestoff (E 110).

Farmakologiske egenskaper

Suxilep hemmer synaptisk overføring i hjernebarken (i motoriske områder), noe som øker terskelen for utvikling av epileptiske anfall. Med trigeminusnevralgi har stoffet en smertestillende effekt.

Farmakodynamikk

Etosuksimid er et antikonvulsivt legemiddel som tilhører succinimidgruppen. Virkningsmekanismen er ikke nøyaktig definert. Blant andre egenskaper er det funnet å hemme nedbrytningen av GABA (gamma-aminosmørsyre).

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes etosuksimid nesten 100 %. Hos voksne pasienter, etter en enkeltdose av Suxilep i en dose på 1000 mg, ble det maksimale plasmanivået av etosuksimid bestemt etter 2–4 timer og var lik 18–24 μg/ml.

Hos barn i alderen 7–8,5 år, hvis kroppsvekt var 12,9–24,4 kg, ble det maksimale innholdet av etosuksimid i blodplasma etter en enkeltdose av Suxilep i en dose på 500 mg nådd etter 3–7 timer, tilsvarende 28– 50,9 mcg/ml.

En økning i konsentrasjonen av et stoff i blodplasmaet er doseavhengig (en lineær avhengighet observeres). Med en økning i dosen tatt oralt med 1 mg/kg/dag hos voksne, forventes plasmakonsentrasjonen å øke med 2-3 μg/ml, og hos barn med 1-2 μg/ml. Derfor anbefales yngre barn å foreskrive litt høyere doser enn eldre barn. Terapeutiske konsentrasjoner aktiv komponent Suxilepa i blodplasma er i området 40-100 µg/ml. Når innholdet av etosuksimid i plasma er mer enn 150 μg/ml, vil det sannsynligvis oppstå toksiske effekter.

Ved langvarig bruk av Suxilep i en dose på 20 mg / kg hos barn, når konsentrasjonen i blodplasma nesten 50 μg / ml. Hos voksne oppnås samme konsentrasjon når du tar stoffet i en dose på 15 mg / kg.

Antagelig etableres likevektstilstanden 8-10 dager etter behandlingsstart. Det er signifikante inter-individuelle forskjeller i plasmakonsentrasjoner ved forskrivning av Suxilep i samme doser i formen doseringsformer for oral administrering. Graden av binding av etosuksimid til plasmaproteiner er ubetydelig.

Etosuksimid bestemmes i spytt og cerebrospinalvæske ved samme konsentrasjoner som i blodplasma. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 0,7 l/kg. Stoffet krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk (forholdet mellom konsentrasjonene i plasma og morsmelk er 0,94 ± 0,06).

Hos voksne, etter en enkelt oral dose etosuksimid i en dose på 13,1-18 mg/kg, er plasmahalveringstiden 38,3-66,6 timer Hos barn, etter en enkelt oral dose av legemidlet i en dose på 500 mg, halveringstiden for etosuksimid varierer fra 25,7 til 35,9 timer

Etosuksimid metaboliseres i stor grad i leveren, og deltar i oksidative prosesser. Dette produserer flere metabolitter, tilsynelatende uten farmakologisk aktivitet, som skilles ut i urinen, delvis i form av konjugater med glukuronsyre. Hovedmetabolittene er 2 diastereomerer: 2-etyl-2-metyl-3-hydroksysuksinimid og 2-(1-hydroksyetyl)-2-metylsuksinimid. I uendret form skilles 10-20 % av dosen av etosuksimid ut gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk

  • angrep av pyknoleptisk fravær;
  • komplekse og atypiske anfall;
  • juvenile myokloniske (impulsive små) anfall;
  • myoklonisk-astatiske små anfall (petit mal).

Kontraindikasjoner

  • barns alder opptil 6 år;
  • ammingsperiode (eller amming bør stoppes);
  • overfølsomhet overfor komponentene i Suxilep.

Forsiktig:

  • historie med psykisk sykdom;
  • nyre- og/eller leversvikt;
  • økt risiko for myelotoksisitet.

Bruksanvisning Suxilep: metode og dosering

I henhold til instruksjonene skal Suxilep tas oralt under eller etter et måltid, svelge kapslene hele og drikke rikelig med væske.

Legen bestemmer dosen av legemidlet individuelt, avhengig av det kliniske bildet av sykdommen, toleransen til Suxilep og pasientens respons på behandlingen. Terapi begynner med små doser, deretter økes de gradvis.

Både voksne og barn i begynnelsen av behandlingen er foreskrevet 5-10 mg / kg per dag. Deretter økes dosen gradvis - med intervaller på 4-7 eller 8-10 dager (avhengig av oppnåelse av en likevektstilstand) - med 5 mg / kg.

For vedlikeholdsbehandling er det vanligvis tilstrekkelig daglig dose 15 mg/kg for voksne og 20 mg/kg for barn.

Maksimal tillatte daglige doser av Suxilep: for voksne - 30 mg / kg, for barn - 40 mg / kg.

Den daglige dosen skal deles inn i 2-3 doser. Med god toleranse for Suxilep er en enkelt daglig dose mulig.

Eksempler på beregning av daglig dose for voksne og ungdom over 12 år når de foreskriver en vedlikeholdsdose på 15 mg/kg, avhengig av kroppsvekt, gjennomsnittlig og maksimal dose:

  • 50 kg - 750 og 1500 mg;
  • 67 kg - 1000 og 2000 mg;
  • 83 kg - 1250 og 2500 mg.

Eksempler på beregning av dagsdose for barn under 12 år når de foreskriver en vedlikeholdsdose på 20 mg / kg, avhengig av kroppsvekt, gjennomsnittlig og maksimal dose:

  • 13 kg - 250 og 500 mg;
  • 25 kg - 500 og 1000 mg;
  • 38 kg - 750 og 1500 mg;
  • 50 kg - 1000 og 2000 mg.

Pasienter på hemodialyse krever endring i doseringsregime eller utnevnelse av en tilleggsdose, siden 39 % til 52 % av dosen som tas ut skilles ut innen 4 timer etter hemodialyse.

Antiepileptisk behandling er vanligvis langsiktig. Varigheten, behovet for dosejustering eller seponering av behandlingen bestemmes av legen individuelt.

Redusering av dosen av Suxilep med påfølgende seponering anbefales kun hvis den anfallsfrie perioden er minst 2-3 år.

Kansellering av Suxilep bør gjennomføres i flere stadier innen 1-2 år. I dette tilfellet kan barn "vokse" ut av dosen (dvs. at kroppsvekten deres øker, men dosen forblir den samme). Forverring av elektroencefalogramparametere bør imidlertid ikke noteres.

Bivirkninger

Doseavhengige bivirkninger:

  • fra sentralnervesystemet: uvanlig tretthet, døsighet, svimmelhet, irritabilitet, hodepine, ataksi, aggressivitet, hallusinatoriske-paranoide lidelser, redusert konsentrasjon, svakhet, dyskinesi, økte tonisk-kloniske kramper, depresjon;
  • fra fordøyelsessystemet: kvalme, tap av appetitt, vekttap, forstoppelse eller diaré, oppkast.

Bivirkninger, uavhengig av mengden Suxilep tatt:

  • fra det hemopoietiske systemet: sjelden - eosinofili, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni; i noen tilfeller - pancytopeni, aplastisk anemi;
  • allergiske reaksjoner: noen ganger - hudutslett, Stevens-Johnson syndrom; sjelden - et syndrom av typen systemisk lupus erythematosus av varierende alvorlighetsgrad;
  • andre: hikke, lysfølsomhet, parkinsonisme, albuminuri.

Under langtidsterapi kan fysisk aktivitet og interesse for miljøet avta (hos barn og ungdom, for eksempel, er en forverring av læringsevnen mulig).

Overdose

Hver gang en overdose blir diagnostisert, er det nødvendig å vurdere muligheten for multippel forgiftning som følge av å ta flere medisiner(for eksempel når du prøver å begå selvmord). Det er en betydelig økning i overdosesymptomer under påvirkning av alkohol og andre rusmidler som demper aktiviteten til sentralnervesystemet.

De viktigste tegnene på forgiftning etter å ha tatt Suxilep i høye doser inkluderer tilstander av agitasjon og depressive tilstander, noen ganger økt irritabilitet, tretthet, sløvhet, samt andre doseavhengige negative effekter, uttrykt ganske intenst. Hvis innholdet av etosuksimid i blodplasmaet overstiger 150 μg / ml, kan de resulterende symptomene betraktes som en overdose.

spesielle instruksjoner

For å unngå utvikling av generaliserte tonisk-kloniske anfall, som ofte forverrer forløpet av atypiske og komplekse anfall, kan Suxilep brukes i kombinasjon med et antikonvulsivt middel (f.eks. fenobarbital eller primidon).

Ved anfall av pyknoleptisk fravær hos skolebarn kan ytterligere forebygging av generaliserte tonisk-kloniske anfall utføres uten unntak.

Risikoen for doseavhengige bivirkninger kan reduseres ved å starte behandlingen sakte og gradvis øke dosen, og ta Suxilep under eller etter måltider.

Under behandlingen bør gis Spesiell oppmerksomhet noen manifestasjoner av myelotoksisitet, som for eksempel adenoiditt, betennelse i mandlene, feber, blødningstendens. For å bestemme de myelotoksiske effektene av stoffet, anbefales det å periodisk analysere den cellulære sammensetningen av blodet: det første året - hver måned, deretter - en gang hver sjette måned. Hvis antall leukocytter er mindre enn 3500 / μl eller antall granulocytter er mindre enn 25 %, bør dosen av Suxilep reduseres eller seponeres helt.

Regelmessig overvåking av indikatorer for nyre- og leverfunksjon er også indisert.

Hvis reversible doseavhengige bivirkninger utvikles, bør Suxilep seponeres. Når behandlingen gjenopptas, bør sannsynligheten for tilbakefall tas i betraktning.

Stopp behandling med stoffet bør være med utvikling av dyskinesi.

Spesifikk embryopati hos barn hvis mødre fikk etosuksimid under svangerskapet er ikke identifisert, men antiepileptika øker risikoen for misdannelser. Med kombinasjonsbehandling øker denne sannsynligheten. Av denne grunn, under graviditet, bør Suxilep monoterapi utføres med den minste effektive dosen som vil tillate kontroll av anfall, spesielt mellom den 20. og 40. dagen av svangerskapet, under kontroll av konsentrasjonen av etosuksimid i mors blodserum. I siste trimester anbefales ytterligere vitamin K 1-preparater for å forhindre utvikling av vitamin K-mangel hos nyfødte, som kan føre til blødninger.

Hvis det oppstår graviditet under behandling med Suxilep, bør du umiddelbart informere legen din.

Det anbefales å avstå fra å kjøre bil og utføre typer arbeid som krever reaksjonshastighet og økt oppmerksomhetskonsentrasjon mens du tar Suxilep eller i det minste under stabiliseringsfasen. I hvert tilfelle bestemmes graden av begrensning individuelt, avhengig av pasientens respons på behandlingen.

I løpet av terapiperioden er det verdt å nekte å ta alkoholholdige drikker.

Bruk under graviditet og amming

For øyeblikket er det bevist at det ikke er tegn på spesifikk embryopati hos barn hvis mødre ble behandlet med Suxilep som monoterapi.

Siden risikoen for føtale misdannelser øker mens du tar antiepileptika, som øker betydelig med kombinasjonsbehandling, anbefaler eksperter å foreskrive Suxilep til gravide kvinner utelukkende som monoterapi.

Det er nødvendig å velge den minste effektive dosen som lar deg kontrollere anfall, spesielt mellom den 20. og 40. dagen av svangerskapet. Mors serumkonsentrasjoner av etosuksimid må også overvåkes regelmessig.

I siste trimester av svangerskapet bør pasienten ta legemidler basert på vitamin K 1. Dette vil forhindre utvikling av vitamin K-mangel hos den nyfødte, som kan forårsake blødninger. Det er nødvendig å advare pasienten om at hvis graviditet oppstår under behandling med Suxilep, må hun umiddelbart konsultere en lege.

Mens du tar Suxilep, bør du slutte amming, siden innholdet av etosuksimid i morsmelk kan være opptil 94 % av konsentrasjonen av stoffet i mors blodplasma.

medikamentinteraksjon

Etosuksimid påvirker vanligvis ikke plasmakonsentrasjonen av andre antiepileptika som brukes samtidig (f.eks. fenobarbital, primidon, fenytoin), men i noen tilfeller kan det øke fenytoinnivået i blodplasmaet.

Karbamazepin øker plasmaclearance av etosuksimid.

Valproinsyre kan påvirke serumkonsentrasjonen av etosuksimid.

Med samtidig bruk av medikamenter som virker dempende på sentralen nervesystemet kan øke deres beroligende effekt.

Analoger

Suxileps analoger er: Etosuximide, Suktsimal, Azamid, Petinimid, Pycnolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.

Vilkår og betingelser for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 °C.

Holdbarhet - 3 år.