Prolaktin

Legemidlet allopurinol, dets bruk og kontraindikasjoner. Allopurinol: bruksanvisning. Bruk under graviditet og amming

Instruksjon

på medisinsk bruk

legemiddel

Allopurinol

Handelsnavn

Allopurinol

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Allopurinol

Doseringsform

Tabletter 100 mg

Sammensatt

En tablett inneholder

aktivOme stofferOm - allopurinol 100 mg i form av 100 % tørrstoff,

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat (granulac 200) , magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hypromelose, maisstivelse.

Beskrivelse

Tablettene er runde, hvite eller nesten hvite i fargen, med en flat overflate, med en avfasning og en risiko

Farmakoterapeutisk gruppe

Medisiner mot gikt. Syntesehemmere urinsyre. Allopurinol.

ATX-kode М04АА01

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Når det påføres oralt, absorberes omtrent 90% av dosen av stoffet fra fordøyelseskanalen. Maksimal konsentrasjon av Allopurinol i blodplasma nås i gjennomsnitt etter 1,5 timer. Det gjennomgår biotransformasjon i leveren med dannelsen av den aktive metabolitten av alloxanthin. Halveringstiden til stoffet er 1-2 timer, alloksantin - omtrent 15 timer, så hemming av xantinoksidase kan vare i 24 timer etter en enkelt dose av stoffet. Omtrent 20 % av dosen som tas skilles ut gjennom tarmene, resten av legemidlet og dets metabolitter skilles ut av nyrene.

Farmakodynamikk

Allopurinol er et middel mot gikt som hemmer syntesen av urinsyre og dets salter i kroppen. Legemidlet har en spesifikk evne til å hemme xantinoksidase-enzymet som er involvert i omdannelsen av hypoksantin til xantin og xantin til urinsyre. Som et resultat avtar innholdet av urater i blodserumet, og avsetningen av sistnevnte i vev og nyrer forhindres.

På bakgrunn av virkningen av stoffet reduseres utskillelsen av urinsyre i urinen og utskillelsen av lettere løselig hypoxanthin og xanthin øker.

Allopurinol i kroppen blir til alloxanthin, som også hindrer dannelsen av urinsyre, men er dårligere i aktivitet enn allopurinol.

Indikasjoner for bruk

  • primær og sekundær gikt
  • nefrolithiasis med uratdannelse
  • primær og sekundær hyperurikemi som forekommer i patologiske prosesser ledsaget av økt nedbrytning av nukleoproteiner og en økning i innholdet av urinsyre i blodet
  • ulike hemoblastomer (akutt leukemi, lymfosarkom, etc.)
  • cytostatika og strålebehandling av svulster, psoriasis, massiv kortikosteroidbehandling.

Dosering og administrasjon

Ta etter måltider, uten å tygge, med mye vann.

voksne

Den daglige dosen bestemmes individuelt avhengig av nivået av urinsyre i blodserumet. Vanligvis er den daglige dosen 100-300 mg. For å redusere risikoen for bivirkninger bør behandlingen begynne med allopurinol 100 mg én gang daglig.

Øk om nødvendig startdosen gradvis med 100 mg hver 1-3 uke til maksimal effekt oppnås. Vedlikeholdsdosen er vanligvis 200-600 mg/dag.

Dersom dagsdosen overstiger 300 mg, bør den deles i 2-4 like doser.

Når du øker dosen, er det nødvendig å overvåke nivået av oksypurinol i blodserumet, som ikke bør overstige 15 μg / ml (100 μmol).

Bruk hos barn, hovedsakelig under cellegiftbehandling ondartede neoplasmer, spesielt leukemi og behandling av enzymforstyrrelser (f.eks. Lesch-Niehns syndrom). barn fra6 årå utnevne i en daglig dose på 10 mg/kg kroppsvekt.

nyresvikt

Behandlingen bør begynne med en daglig dose på 100 mg, som bare økes hvis stoffet ikke er effektivt nok. Når du velger en dose, bør du veiledes av kreatininclearance-indikatoren:

Varigheten av behandlingen avhenger av forløpet til den underliggende sykdommen.

Eldre pasienter

I mangel av spesifikke data, bør minimum effektive dose brukes.

På leverdysfunksjon dosen bør reduseres til laveste effektive dose.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene av allopurinol er hudutslett. Hyppigheten av bivirkninger øker med sykdommer i nyrene og/eller leveren.

Bivirkninger kan variere avhengig av sykdommen, den mottatte dosen, og også når de administreres i kombinasjon med andre legemidler.

I begynnelsen av allopurinolbehandling kan det oppstå reaktive giktangrep på grunn av mobilisering av urinsyre fra giktknuter og andre depoter.

Ofte

Kløe; utslett, inkl. pityriasis, purpura-lignende, makulopapulær

Sjelden

Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner

Kvalme, oppkast (kan unngås ved å ta allopurinol etter måltider)

Asymptomatisk forhøyede leverprøver

Sjelden

Eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse

Hudreaksjoner er de vanligste reaksjonene og kan oppstå under alle behandlingsperioder. Hvis de oppstår, bør allopurinol stoppes umiddelbart. Når symptomene har blitt bedre, kan lave doser (f.eks. 50 mg/dag) gis, som økes gradvis om nødvendig. Ved tilbakefall av hudutslett bør stoffet seponeres. For alltid da alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner kan forekomme.

Alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudreaksjoner assosiert med peeling, feber, lymfadenopati, artralgi og/eller eosinofili, er sjeldne. Overfølsomhetsassosiert vaskulitt og vevsreaksjon kan ha ulike manifestasjoner, inkl. hepatitt, nyreskade (interstitiell nefritt) og svært sjeldne anfall. Disse reaksjonene kan oppstå når som helst under behandlingen, og hvis de oppstår, bør allopurinol seponeres umiddelbart.

Hepatitt (inkludert hepatonekrose og granulomatøs hepatitt), akutt kolangitt.

Leverdysfunksjon (vanligvis reversibel ved seponering av legemidlet) kan forekomme uten åpenbare tegn på generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

Sjelden

Lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastisk lymfadenopati (vanligvis reversibel ved seponering av legemidlet); anafylaksi, inkludert anafylaktisk sjokk

Alopecia, angioødem, misfarging av håret, fikset medikamentindusert erytem

Furunkulose

Alvorlig benmargsskade (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anemi)

Diabetes mellitus, hyperlipidemi

Depresjon

Ataksi, koma, hodepine, nevropati, kramper, perifer nevritt, parestesi, lammelser, døsighet, smaksforvrengning

Grå stær (spesielt hos eldre pasienter, ved langvarig bruk av høye doser), makulære forandringer, synshemming

svimmelhet

Angina pectoris, bradykardi, arteriell hypertensjon

Endring i avføringsrytmen, stomatitt, steatoré, hematomese

Interstitiell nefritt, hematuri, uremi

Gynekomasti, impotens, mannlig infertilitet

Asteni, feber, ubehag, ødem, myopati/myalgi, xantinavleiringer i vev, inkludert muskler

Feber kan oppstå med eller uten symptomer på generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

HFrekvens ukjent

Hudreaksjoner assosiert med eosinofili, urticaria

Artralgi

Leukopeni, leukocytose, eosinofili, hemolytisk anemi, blødningsforstyrrelser. Et tilfelle av akutt ren erytrocyttaplasi assosiert med allopurinolbehandling er rapportert.

Reaktive giktanfall kan oppstå tidlig i behandlingen

Svimmelhet

Vaskulitt

Diaré, magesmerter

Nephrolithiasis

nattlig utslipp

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor allopurinol og andre komponenter av stoffet

Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 2 ml/min)

Akutt anfall av gikt

Galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom

Graviditet og amming

Barns alder opp til 6 år.

Narkotikahandel

Antikoagulanter kumarin type- økt effekt av warfarin og andre kumariner, derfor er hyppigere overvåking av koagulasjonsparametere nødvendig, og det er også mulig å redusere dosen av antikoagulantia.

Azatioprin, merkaptopurin- siden allopurinol hemmer xantinoksidase, bremses metabolismen av disse purinderivatene, effektene forlenges, toksisiteten øker, så deres vanlige dose bør reduseres med 50-75 % (til ¼ av vanlig dose).

Vidarabine(adeninarabinoside) - Halveringstiden til sistnevnte forlenges med risiko for å øke toksisiteten. Denne kombinasjonen bør brukes med forsiktighet.

salisylater (store doser)urikosurisk narkotika(For eksempel, sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron) - det er mulig å redusere effektiviteten til allopurinol på grunn av akselerasjonen av utskillelsen av hovedmetabolitten oksypurinol. Allopurinol bremser også utskillelsen av probenecid. Doser av allopurinol bør justeres.

Klorpropamid- ved nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for langvarig hypoglykemi, noe som kan kreve en reduksjon i dosen av klorpropamid.

Fenytoin- mulig brudd på metabolismen av fenytoin i leveren; den kliniske betydningen av dette er ukjent.

Teofyllin, koffein- allopurinol i høye doser hemmer metabolismen og øker plasmakonsentrasjonen av teofyllin, koffein. Det er nødvendig å kontrollere nivået av teofyllin i blodplasmaet i begynnelsen av behandlingen med allopurinol eller med en økning i dosen.

Ampicillin, amoxicillin- risikoen for allergiske reaksjoner øker, inkl. hudutslett, så andre antibiotika bør brukes hos pasienter som tar allopurinol.

Syklosporin- det er mulig å øke konsentrasjonen av ciklosporin i blodplasmaet og følgelig øke risikoen for bivirkninger, spesielt nefrotoksisitet.

Cytostatika(For eksempel, cyklofosfamid, doksorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretamin) - økt risiko for benmargssuppresjon hos pasienter med neoplastiske sykdommer (unntatt leukemi) enn ved separat bruk av disse legemidlene, så blodtellinger bør overvåkes med korte intervaller.

didanosin- Allopurinol øker plasmakonsentrasjonen av didanosin, øker risikoen for toksisitet, deres kombinert bruk bør unngås.

Diuretika, gjelder også tiazid, og relatert dem narkotika- risikoen for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner øker, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Inhibitorer ESS, gjelder også kaptopril- økt risiko for hematotoksiske reaksjoner, som leukopeni, og overfølsomhetsreaksjoner, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon.

Antacida- Allopurinol tas fortrinnsvis 3 timer før inntak av aluminiumhydroksid.

spesielle instruksjoner

Legemidlet anbefales ikke for bruk ved urinsyrenivåer under 500 µmol/l (tilsvarende 8,5 mg/100 ml) hvis kostholdsanbefalingene følges og det ikke er alvorlig nyreskade. Ikke bruk produkter med høyt innhold puriner (for eksempel organkjøtt: nyrer, hjerne, lever, hjerte og tunge; kjøttfett og alkohol, spesielt øl).

Ved behandling med allopurinol er det nødvendig å opprettholde diurese på et nivå på minst 2 l / dag, mens urinreaksjonen skal være nøytral eller lett alkalisk, siden dette forhindrer utfelling av urater og dannelse av steiner. For dette formål kan allopurinol administreres i kombinasjon med legemidler som alkaliserer urinen.

Ved de første manifestasjonene av hudutslett eller andre tegn på overfølsomhet, bør legemidlet seponeres umiddelbart for å forhindre utvikling av mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (inkludert Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse).

Allopurinol bør brukes med ekstrem forsiktighet:

Ved nedsatt nyre- og leverfunksjon er konstant medisinsk tilsyn nødvendig, dosen av allopurinol bør reduseres, under hensyntagen til de relevante anbefalingene.

Med tidligere etablerte lidelser av hematopoiesis

Pasienter med arteriell hypertensjon eller hjertesvikt som får ACE-hemmere og/eller diuretika, på grunn av mulig samtidig nedsatt nyrefunksjon.

Asymptomatisk hyperurikemi anses generelt ikke som en indikasjon for bruk av allopurinol, da et passende kosthold og væskeinntak vanligvis er tilstrekkelig.

Akutt angrep gikt: behandling med allopurinol bør ikke startes før det er helt lindret, da ytterligere angrep kan provoseres.

I begynnelsen av behandlingen med allopurinol, som med andre urikosuriske legemidler, er akutte anfall av gikt mulig på grunn av mobilisering av store mengder urinsyre. Derfor er det ønskelig å samtidig bruke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (unntatt aspirin eller salisylater) eller kolkisin for profylakseformål i løpet av de første 4 ukene.

Hvis et akutt anfall av gikt oppstår hos pasienter som allerede tar allopurinol, bør behandlingen fortsettes med samme dose og det akutte anfallet behandles med passende antiinflammatoriske midler.

Med adekvat terapi er det mulig å løse opp store uratsteiner i nyrene, få dem inn i urinveiene (nyrekolikk) med mulig blokkering.

For å forhindre hyperurikemi hos pasienter med neoplastiske sykdommer, Lesch-Nien syndrom, anbefales det å foreskrive allopurinol før du starter strålebehandling eller kjemoterapi. I slike tilfeller bør den laveste effektive dosen brukes. For å minimere risikoen for avsetning av xantin i urin vei Tilstrekkelig hydrering er nødvendig for å opprettholde optimal diurese, alkalisering av urin.

Allopurinol tabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom bør ikke ta legemidlet.

Bruk under graviditet eller ammingJeghaugerbYu.

Bruk av Allopurinol under graviditet er kontraindisert.

Om nødvendig bør bruken av stoffet amming avbrytes.

Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

Inntil den individuelle reaksjonen på legemidlet er avklart, er det nødvendig å avstå fra administrering kjøretøy og arbeid med andre mekanismer på grunn av muligheten for svimmelhet eller døsighet.

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, hodepine, døsighet, magesmerter. I noen tilfeller - nyresvikt, hepatitt.

Behandling: symptomatisk, støttende tiltak brukes. Tilstrekkelig hydrering for å opprettholde optimal diurese fremmer utskillelsen av allopurinol og dets metabolitter. Om nødvendig - hemodialyse. Den spesifikke motgiften er ukjent.

Frigjør skjema og emballasje

10 tabletter i en blisterpakning laget av PVC-film og aluminiumsfolie med termolakk på den ene siden og trykk på den andre siden. 5 pakker sammen med instruksjoner for medisinsk bruk på staten og russiske språk i en papppakke.

Allopurinol er et medikament som effektivt reduserer konsentrasjonen av urinsyre. Dette forhindrer avleiring av urinsyresalter i nyrene, blære og ledd. Til en av de mest kjente plagene genitourinært system referert til som urolithiasis. Denne sykdommen er svært mangfoldig, siden steiner i nyrene og blæren kan ha en svært forskjellig natur og følgelig kreve forskjellig behandling Allopurinol er et medikament som forhindrer avsetning og økning av urater.

Allopurinol

Mekanismen for dannelse av urater - salter av urinsyre og natrium eller kalium, er lite studert. Det er bare kjent at på bakgrunn av utilstrekkelig vanninntak, akkumuleres urinsyre i urinen i for høy konsentrasjon og øker surheten i urinen. Som et resultat faller dets natrium- og kaliumsalter ut. Dessuten kan salter avsettes ikke bare i blæren eller nyrene, men også i leddene, noe som forårsaker en så ubehagelig sykdom som gikt.

Allopurinol er et medikament som kan ødelegge mekanismen for dannelsen av urinsyre. Sistnevnte fremstår som et resultat av en lang kjede av transformasjoner. Allopurinol, og dets derivat, oksypurinol, er i stand til å hemme aktiviteten til xantinoksidase-enzymet.

Og dette enzymet er på sin side ansvarlig for oksidasjonen av hypoxanthin og dens omdannelse til xanthin. Uten det skjer ikke reaksjonen eller utføres i for lavt volum, som et resultat forstyrres syntesen av urinsyre og dette stoffet produseres i en mindre mengde.

Dermed oppnår de en reduksjon i konsentrasjonen av urinsyre i urinen, en reduksjon i pH og følgelig oppløsningen av urater.

Legemidlet er foreskrevet til pasienter hvis sykdom er assosiert med en økning i konsentrasjonen av urinsyre:

  • urat nefropati - akutt og kronisk. Urater i form av krystaller avsettes i distale tubuli og samlekanaler. Urater provoserer obstruksjon av tubuli, atrofi av nyrevevet. Fremmede celler samler seg rundt krystallene - gigantiske, mononukleære;
  • urat urolithiasis - nefrolithiasis. Det er forårsaket av steiner dannet i nyrevevet eller urinveiene med en diameter på opptil flere centimeter. Sammensetningen av kalkulus inkluderer alltid organiske og uorganiske deler. I følge statistikk er uratsteiner sjeldne - bare 5% av alle tilfeller;
  • - på en konstant og tilstrekkelig høy level urinsyreurater dannes i alle ledd og andre organer. Utviklingen av sykdommen er full av fullstendig ødeleggelse av leddene;
  • medfødte anomalier - Leschi-Nien syndrom, adenin-fosforibosyltransferase-mangel.

I slike tilfeller, når volumet av urinsyre ikke kan reduseres ved diett, er allopurinol foreskrevet.

Sammensatt

Legemidlet produseres i to former: allopurinol 100 og allopurinol 300.

Tabletten inneholder:

  • allopurinol eller 1-H-pyrazolo-(3,4-d)-pyrimidin-4-ol - henholdsvis 100 eller 300 mg;
  • tilleggsingredienser - laktose, stivelse, talkum, magnesiumstearat, polyvidon, natriumamylopektinglykolat. 300 mg tabletten inkluderer ikke laktose. Disse stoffene tjener bare som et beskyttende skall som sikrer levering av stoffet til tynntarmen og tolvfingertarmen 12, hvor stoffet absorberes.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter, 30 eller 50 stk. i en pakke. Blisterpakning tilbys - 3-5 per boks, eller 1 hetteglass. Tabletten er dekket med et hvitt skall. Holdbarheten til produktet er 5 år fra utstedelsesdatoen.

Prisen bestemmes av doseringen av virkestoffet, produsenten og antall tabletter i pakken:

  • allopurinol 100 50 stk. koster fra 72 til 95 rubler. for emballasje;
  • 30 stk. allopurinol 300 koster fra 85 til 117 rubler. for emballasje;
  • koster 50 stk. allopurinol 300 er 268–400 r.

Virkningsmekanismen

Allopurinol, så vel som resultatet av dets nedbrytning - oksypurinol, virker som en hemmer av xantinoksidase. Ved å begrense virkningen av enzymet forhindrer stoffet omdannelsen av xantin til urinsyre, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen. Nedbrytningsprosessen skjer veldig raskt, rett under påvirkning av xanthinoksidase - faktisk gir stoffet enzymet muligheten til å "arbeide" med det i stedet for xanthiner. Følgelig reduseres også mengden urater i blodet, noe som forhindrer avsetning av salter i vevet.

Allopurinol absorberes aktivt i blodet: en og en halv time etter inntak observeres maksimal konsentrasjon. Stoffet har en ganske kort halveringstid - 2 timer, hovedsakelig fjernet med urin - 80%. Resten skilles ut i avføring. Stoffet binder seg ikke til plasmaproteiner: etter 5–7 dager av kurset utskilles bare omtrent 3 % av stoffet i bundet form.

Legemiddelmetabolittproduktet, oksypurinol, har en lengre halveringstid på nesten 15 timer. Det binder seg heller ikke til proteiner og elimineres nesten fullstendig i urinen i ubundet form.

Legemidlet samler seg i kroppen. Det tar omtrent 7 dager å oppnå en stabil uttalt effekt, så behandlingsforløpet kan ikke være mindre enn 3 uker, ellers vil resultatet være veldig kort.

I gjennomsnitt er 60-70 % av dosen som tas i urinen i form av oksypurinol, og 6-15 % fjernes uendret. I strid med nyrene øker halveringstiden betydelig.

Indikasjoner

Legemidlet brukes til nesten alle former for primær - gikt og sekundær hyperurikemi, og noen ganger til og med for profylaktiske formål med en stor mengde urinsyre.

Listen over indikasjoner for bruk er veldig imponerende:

  • gikt - er foreskrevet selv mot bakgrunnen av nyresvikt;
  • nefrolithiasis - med dannelse av urater;
  • lymfosarkom, akutt leukemi,
  • kronisk;
  • traumatiske skader;
  • cytostatika og strålebehandling;
  • Lesch-Nien syndrom;
  • massiv glukokortikoidbehandling;
  • urinsyre nefropati.

Instruksjoner for bruk

Tabletter bør tas etter måltider og skylles ned med mye vann. Det siste er et grunnleggende krav: ved behandling av allopurinol bør det daglige urinvolumet nå 2 liter. Reaksjonen av urin er også viktig: under påvirkning av stoffet skal den bli nøytral eller lett alkalisk.

Hvordan ta og hvor mye legen setter.

Voksne

Kurset starter alltid med en minimumsdose på 100 mg for å identifisere bivirkninger og forhindre komplikasjoner. Hvis ingen negative konsekvenser ikke ble oppdaget, beregnes dosen av stoffet av mengden urinsyre i blodet. Øk den trinnvis, 100 mg per dag, til en terapeutisk effekt oppnås.

Minimumsmengden er 100 mg per dag, maksimum er 800 mg.

  • Primær hyperurikemi - med lav grad av alvorlighetsgrad - hyperurikemi opptil 7 mg%, utnevne 200-400 mg per dag. Kurset varer vanligvis i 3-4 uker. Deretter reduseres dosen til 100 mg per dag.
  • Ved hyperurikemi over 7 mg% økes dosen til 600-800 mg. Legemidlet tas opptil 3-4 ganger om dagen, ikke mer enn 200 mg om gangen. Denne modusen varer i opptil 4 uker. Deretter overføres pasienten til en vedlikeholdsdose på 100–200 mg.

Vedlikeholdsbehandling kan vare i flere måneder. Du kan ikke hoppe over mottaket, fordi i fravær av stoffet dukker sykdommen opp igjen på 3-4 dagen.

  • For forebyggende formål, strålebehandling, for eksempel, utnevne 400 mg per dag. Kurset starter noen dager før terapi, fortsetter i løpet av behandlingen og avsluttes noen dager etter eksponering.
  • Ved nyresvikt er stoffet foreskrevet avhengig av mengden kreatininclearance:
    • ved en blodstrøm på mer enn 20 ml / min, kan dosen ikke overstige 300 mg per dag;
    • med en klaring på 10-20 ml / min - begrenset til 200 mg;
    • med en clearance under 10 ml / min, er allopurinol ikke foreskrevet mer enn 100 mg.

Om nødvendig øker mengden, men i dette tilfellet øker også intervallet mellom dosene - hver 48.-72. time.

  • Med hemodialyse foreskrives 300-400 mg etter hver prosedyre.

Indikasjonen for dosereduksjon er nivået av oksypurinol i blodet - ikke mer enn 15 μg / ml.

barn

Allopurinol foreskrives kun til barn under 14 år for cytostatisk behandling av leukemi eller for enzymforstyrrelser, hvis det ikke er noe alternativ.

Doseringen av stoffet beregnes etter kroppsvekt - 10-20 mg / kg. Uansett maksimal dose kan ikke overstige 400 mg.

Til gamle mennesker

Begrensningen i dette tilfellet er den reduserte funksjonaliteten til nyrene. Allopurinol er foreskrevet i minimum terapeutisk dose. Øk om nødvendig tidsintervallet mellom dosene.

Bivirkninger

Allopurinol forårsaker sjelden disse effektene. Det er verdt å huske at forverring av gikt i den første fasen ikke gjelder for de. Dette er et kortsiktig fenomen og er faktisk en reaksjon på en kraftig endring i surhet.

Viktige bivirkninger inkluderer følgende:

  • hematopoietiske organer - anemi, agranulocytose, leukocytose, trombocytopeni er mulig;
  • kardiovaskulært system - den vanligste effekten er en økning i blodtrykket. Muligens perikarditt;
  • genitourinary system - allopurinol kan forårsake akutt nyresvikt, proteinuri, redusert styrke, perifert ødem, blod kan oppdages i urinen;
  • sanseorganer - nedsatt syn, tap eller perversjon av smaksopplevelser, amblyopi;
  • fordøyelseskanalen - kvalme, oppkast, diaré kan oppstå, kolestatisk gulsott utvikler seg;
  • nervesystemet - nevropati, hodepine, døsighet. Med høy følsomhet vises depresjon;
  • allergiske reaksjoner - utslett, kløe, urticaria, purpura, ulike former dermatitt. Denne reaksjonen er den mest uttalte og den enkleste å følge.

Legemidlet bidrar til utviklingen av metabolske forstyrrelser, derfor, for eksempel ved diabetes mellitus, er bruken tvilsom.

På bakgrunn av nyresvikt er mulige bivirkninger mer vanlige.

Kontraindikasjoner

Det er en rekke indikasjoner der bruk av allopurinol i behandlingen er forbudt:

  • En absolutt kontraindikasjon er tilstedeværelsen av intoleranse mot allopurinol eller en tilleggskomponent.
  • Du kan ikke foreskrive et legemiddel for alvorlig leverskade, for akutt og kronisk nyresvikt - hvis kreatininclearance ikke overstiger 2 ml / min.
  • Hvis mengden urinsyre kan kontrolleres med diett, er allopurinol ikke foreskrevet.
  • Stoffet finnes i morsmelk, så det bør ikke brukes under amming. Det er ikke utført studier på gravide, men likevel anses bruk av stoffet som uønsket.
  • Et akutt anfall av gikt er også en kontraindikasjon. Behandling foreskrives først etter bedring.
  • Primær hemakromatose - genetisk sykdom, på grunn av hvilket jern absorberes for mye fra mat og avsettes i vevet. I dette tilfellet bør ikke allopurinol brukes. Det samme gjelder tilfeller der hemakromatose er notert hos pårørende.

spesielle instruksjoner

Allopurinol påvirker indirekte vannbalansen og bidrar til dehydrering, og derfor er det viktigste kravet til behandling inntak av tilstrekkelige mengder vann. Volumet av daglig urin kan ikke være mindre enn 2 liter - dette er et absolutt krav.

De resterende kravene er ikke mindre kategoriske:

  • Stoffet er uforenlig med alkohol, så sistnevnte må kasseres.
  • Siden stoffet forårsaker, eller rettere sagt, kan forårsake døsighet og svimmelhet, bør kjøring avbrytes mens du tar medisinen. Hvor strengt dette forbudet må overholdes, kan bare den observerende legen si.
  • Hvis det er noen faktorer som forårsaker en reduksjon nyrefunksjon- bruk av dierutika, eldre alder, hypertensiv terapi, er det nødvendig å nøye beregne dosen og overvåke pasientens tilstand. Hvis det oppstår tegn på allergi eller nedsatt funksjonalitet, kanselleres stoffet umiddelbart.
  • Hvis midlet er foreskrevet på bakgrunn av forstyrrelser i det hematopoietiske systemet, er det nødvendig å i tillegg overvåke blodformelen. Vurder for eksempel tilstedeværelsen av laktose i en 100 mg tablett når du formulerer en diett for en slik pasient.

Det er nødvendig å ta hensyn til inkompatibiliteten til allopurinol med en rekke medisiner:

  • sulfinpyrazon - mens effektiviteten til allopurinol reduseres;
  • indirekte antikoagulantia - difekin, teofyllin. Allopurinol forbedrer effektene deres, inkludert negative;
  • 6-merkaptopurin, azatioprin - stoffet øker toksisiteten til stoffet, så når det tas sammen, må dosen av medisiner reduseres til ¼-1/3 av det vanlige;
  • tiaziddiuretika, furosemid, metakrylsyre - øke konsentrasjonen av urinsyre, som er direkte motsatt av virkningen av allopurinol;
  • ampicillin, amoxicillin - når det tas sammen, er risikoen for hudreaksjoner høy.

Å ta 20 g av stoffet forårsaker forgiftning: oppkast, svimmelhet, kvalme, feber. På bakgrunn av nyresvikt kan forgiftning oppstå ved en lavere dose. Stoffet har ingen spesifikk motgift. Forgiftning håndteres med de vanlige metodene: vasking, en dropper med saltvann, dialyse er mulig.

Analoger

I tillegg til det beskrevne stoffet allopurinol as virkestoff inneholde:

  • allupol;
  • alopron;
  • purinol;
  • allopurinol aegis;
  • sanfipurol.

Legemidlet Allopurinol bidrar til forstyrrelse av syntesen av urinsyre. Allopurinol og dets hovedderivat oksypurinol har en urostatisk effekt. Virkningsmekanismen til allopurinol er assosiert med dens evne til å hemme aktiviteten til enzymet xantinoksidase, som katalyserer oksidasjonen av hypoxanthin til xanthin og dens videre omdannelse til urinsyre. Ved å bryte, og dermed, syntesen av urinsyre, reduserer allopurinol nivået i kroppen, og bidrar også til oppløsningen av urater.

Når det administreres oralt, absorberes allopurinol godt i fordøyelseskanalen, og når maksimal plasmakonsentrasjon innen 1,5 timer (maksimal plasmakonsentrasjon av hovedmetabolitten observeres 3-5 timer etter inntak).

Absorpsjon av allopurinol skjer hovedsakelig i tolvfingertarmen og tynntarmen.

Gitt den lange perioden med eliminering av allopurinol, er kumulering av stoffet mulig i begynnelsen av behandlingen.

Halveringstiden til allopurinol er 2 timer. Halveringstiden til oksypurinol er preget av betydelig individuell variasjon og kan variere fra 18 til 43 timer, og i sjeldne tilfeller opptil 70 timer.

Oksypurinol, hovedmetabolitten til allopurinol, har farmakologisk aktivitet som ligner på det uendrede stoffet, men binder seg til enzymet noe langsommere.

Allopurinol og dets derivat binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner.

Den aktive komponenten og dens metabolitt utskilles hovedsakelig av nyrene. Omtrent 20 % av allopurinol skilles ut av tarmen innen 48-72 timer.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det en signifikant økning i halveringstiden til oksypurinol.

Absolutt biotilgjengelighet når du tar 100 mg allopurinol er 67 %, når du tar 300 mg allopurinol - 90 %.

Indikasjoner for bruk

Allopurinol brukes til å behandle pasienter med hyperurikemi som ikke kontrolleres kun av diett (med urinsyrenivåer i området 500 mikromol (8,5 mg/100 ml) og over).

Allopurinol administreres til pasienter som lider av sykdommer forbundet med økt nivå urinsyre, inkludert gikt, urat urolithiasis og urat nefropati.

Allopurinol brukes til behandling av pasienter med sekundær hyperurikemi av ulik opprinnelse, primær og sekundær hyperurikemi i hemoblastoser (lymfosarkom, akutt leukemi, kronisk myeloid leukemi).

Allopurinol 100 mg brukes i pediatrisk praksis for behandling av pasienter over 15 år som lider av uratnefropati under leukemibehandling, samt pasienter med sekundær hyperurikemi av ulik opprinnelse, medfødt enzymmangel (inkludert Lesch-Niehns syndrom og medfødt mangel på adenin-transfosforibosyl).

Påføringsmåte

Allopurinol tabletter beregnet for oral administrering. Tabletter anbefales å svelges uten å tygge, drikke mye drikker vann. Det anbefales å ta Allopurinol etter måltider. Når du tar stoffet Allopurinol, er det nødvendig å konsumere en stor mengde væske for å opprettholde normal diurese, om nødvendig kan alkalinisering av urin også utføres (i dette tilfellet forbedres utskillelsen av urinsyre). Behandlingsvarigheten og dosen av Allopurinol bestemmes av legen.

Den daglige dosen beregnes under hensyntagen til nivåene av urinsyre i plasma. Gjennomsnittlig daglig dose er 100-300 mg allopurinol. Den daglige dosen kan foreskrives på en gang. Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose (100 mg per dag) og justere den om nødvendig. Dosejustering av allopurinol utføres 1 gang på 1-3 uker, under hensyntagen til nivået av urinsyre i plasma.

Gjennomsnittlig vedlikeholdsdose er 200-600 mg allopurinol per dag. I noen tilfeller kan behandling med høye doser (600-800 mg allopurinol per dag) være nødvendig.

Hvis den daglige dosen av Allopurinol overstiger 300 mg, bør den deles inn i flere doser (ikke mer enn 300 mg allopurinol per dose).

Ved økning av dosen av allopurinol bør også nivået av hovedmetabolitten i blodet (oksypurinol) overvåkes, som ikke bør overstige 15 μg/ml (100 μmol).

Maksimal daglig dose av allopurinol er 800 mg.

Dosering for barn

Daglig dose allopurinol for barn beregnet etter formelen 10-20 mg/kg vekt. Den mottatte dosen skal deles inn i 3 doser.

Maksimal daglig dose av allopurinol for barn over 15 år er 400 mg.

Dosering for pasienter i visse grupper:

Pasienter med nyresvikt allopurinol er foreskrevet med en startdose på 100 mg per dag. Effektiviteten til stoffet bestemmes avhengig av nivået av urinsyre i plasma 1-3 uker etter behandlingsstart. Hvis effektiviteten til stoffet Allopurinol er utilstrekkelig, økes dosen gradvis (i dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke nivået av oksypurinol i plasma).

Pasienter med kreatininclearance større enn 20 ml/min bør ikke gis mer enn 300 mg allopurinol per dag.

Pasienter med en kreatininclearance på 10-20 ml/min bør ikke gis mer enn 200 mg allopurinol per dag.

Hos pasienter med kreatininclearance mindre enn 10 ml/min, bør allopurinol gis i en dose på 100 mg daglig.

Øk om nødvendig dosen, mens du øker intervallene mellom doser av allopurinol (100-300 mg hver 48.-72. time).

Pasienter i hemodialyse foreskrives 300-400 mg allopurinol etter hver dialyseøkt (2-3 ganger i uken).

Under behandlingen urolithiasis og gikt daglig diurese bør være minst 2 liter.

Bivirkninger

Allopurinol forårsaker sjelden utvikling bivirkninger. Pasienter kan hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen utvikle giktanfall.

Når du tar stoffet Allopurinol, kan muligheten for å utvikle en slik uønsket effekt ikke utelukkes:

På blodsystemet: agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anemi, angioimmunoblastisk lymfadenopati, leukocytose, leukopeni, eosinofili.

På hepatobiliærsystemet: økt aktivitet av leverenzymer, akutt kolangitt, xantinsteiner, granulomatøs hepatitt, levernekrose.

Metabolisme: hyperglykemi, hyperlipidemi.

På nervesystemet: depressive tilstander, perifer nevritt, ataksi, hodepine, lammelser, nevropati. I tillegg er utvikling av koma, døsighet og parestesi mulig.

På sansene: nedsatt synsskarphet, netthinnedegenerasjon, grå stær, endringer i smaksopplevelser.

På hjertet og blodårene: nedgang blodtrykk, bradykardi.

På det reproduktive systemet: erektil dysfunksjon, infertilitet, gynekomasti.

Allergiske reaksjoner: Stevens-Johnsons syndrom, urticaria, purpura, eksfoliativ dermatitt, Lyells syndrom, vaskulitt, epidermal nekrolyse, leddsmerter, frysninger, anafylaktisk sjokk, angioødem.

Andre: sår hals, oppkast med blod, stomatitt, steatoré, avføringsforstyrrelser, kvalme, alopecia, misfarging av håret, furunkulose, myalgi, uremi, hematuri, ødem og asteni.

Risikoen for bivirkninger er høyere hos pasienter med nyre- og leversvikt, samt hos pasienter som får ampicillin eller amoxicillin.

Man bør huske på at hvis det er store uratsteiner i nyrebekkenet når man tar allopurinol, kan de delvis løses opp og komme inn i urinlederen eller blæren.

Med utviklingen av bivirkninger, er det nødvendig å slutte å ta Allopurinol og konsultere en lege.

Kontraindikasjoner

Allopurinol er ikke foreskrevet til pasienter med intoleranse overfor allopurinol eller tilleggskomponenter i tabletter.

Allopurinol kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, samt nyresvikt med kreatininclearance mindre enn 2 ml/min.

I pediatri brukes Allopurinol kun til behandling av barn over 15 år.

Allopurinol brukes ikke i tilfeller der plasma urinsyrenivåer kan kontrolleres med diett.

Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Allopurinol til pasienter med nyre- og leversvikt, så vel som til pasienter med tidligere etablerte hematopoetiske lidelser.

Allopurinol brukes med forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt og arteriell hypertensjon som får behandling med angiotensin-konverterende enzymhemmere eller diuretika.

Allopurinol er ikke foreskrevet til pasienter med akutte anfall av gikt (terapi kan startes først etter at pasientens tilstand forbedres). I tillegg bør det utvises forsiktighet hos pasienter med gikt i løpet av de første ukene av behandlingen på grunn av risikoen for eksacerbasjoner (i de første ukene av behandling med allopurinol kan pasienter med gikt trenge å foreskrive kolkisin eller analgetika).

Forsiktighet bør utvises ved kjøring og bruk av potensielt usikre maskiner mens du tar Allopurinol på grunn av risikoen for døsighet og svimmelhet.

Svangerskap

Studier av allopurinol hos gravide kvinner er ikke utført, bruk av stoffet under graviditet anbefales ikke.

Allopurinol finnes i morsmelk. Tar stoffet Allopurinol under amming er uønsket.

Interaksjon med andre legemidler

Allopurinol, når det tas samtidig, reduserer utskillelsen av probenecid.

Salisylater, sulfinpyrazon, probenecid og andre legemidler som fjerner urinsyre reduserer effektiviteten av allopurinol.

Allopurinol bremser metabolismen og forlenger virkningen av azatioprin, 6-merkaptopurin og teofyllin, som kan kreve dosejustering av sistnevnte.

Risikoen for hudallergiske reaksjoner øker ved kombinert bruk av allopurinol med ampicillin, amoxicillin og kaptopril.

Allopurinol kan potensere effekten av kumarinantikoagulanter. Om nødvendig bør kombinert bruk av disse legemidlene overvåkes protrombintid og justere dosen av antikoagulantia.

Allopurinol kan forlenge den hypoglykemiske effekten av klorpropamid.

Risikoen for å utvikle en uønsket effekt av allopurinol på det hematopoietiske systemet øker når det kombineres med cytostatika (om nødvendig, kombinert bruk, er det nødvendig å kontrollere blodbildet).

Allopurinol øker halveringstiden til vidarabin ved samtidig bruk.

Legemidlet øker plasmakonsentrasjonen av ciklosporin når det tas samtidig.

Allopurinol kan imidlertid forstyrre levermetabolismen av fenytoin klinisk signifikans denne interaksjonen er ukjent.

Overdose

Når du tok 20 g allopurinol hos en pasient med normal nyrefunksjon, ble utviklingen av oppkast og kvalme, samt svimmelhet og avføringsforstyrrelser, notert. Et tilfelle av å ta 22,5 g allopurinol ble beskrevet, som ikke ble ledsaget av utvikling av bivirkninger.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med langvarig bruk av 200-400 mg allopurinol per dag, ble det observert utvikling av hudreaksjoner, eosinofili, hepatitt, hypertermi og forverring av nyresykdom.

Den spesifikke motgiften for allopurinol er ukjent. Ved overdosering anbefales symptomatisk behandling.

Hemodialyse reduserer plasmakonsentrasjonen av allopurinol.

Inneholder:

Allopurinol - 300 mg;

Ekstra komponenter.

Innhold

Ved behandling av kronisk nefropati, steiner i det genitourinære systemet, er Allopurinol foreskrevet - instruksjonen for bruk av stoffet indikerer dets virkning i forhold til syntesen av urinsyre. På grunn av den aktive sammensetningen virker stoffet effektivt, er foreskrevet av en lege for å eliminere problemer med vannlating. Sjekk ut bruksanvisningen.

Allopurinol tabletter

Den farmakologiske klassifiseringen klassifiserer stoffet Allopurinol som hypourisemiske og anti-giktmedisiner som påvirker funksjonene og funksjonen til det genitourinære systemet. Handling medisinering basert på arbeidet med det aktive stoffet allopurinol. Det løser opp uratforbindelser i urinen, forhindrer dannelsen av steiner i vev og nyrer.

Sammensatt

Legemidlet er tilgjengelig i form av runde hvite tabletter med flat overflate, avfasing og risiko. Sammensetningen deres er vist i tabellen:

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Allopurinol refererer til legemidler som forstyrrer syntesen av urinsyre. Dette stoffet er en strukturell analog av hypoxanthine, hemmer xanthine oxidase enzymet involvert i metabolismen av hypoxanthine til xanthine og xanthine til urinsyre. På grunn av dette forårsakes en reduksjon i konsentrasjonen av urinsyre og dens salter i urinen og andre kroppsvæsker. Samtidig oppløses eksisterende uratavleiringer, de dannes ikke i vev og nyrer. Å ta Allopurinol øker utskillelsen av hypoxantin og utskillelsen av xanthiner i urinen.

Vel inne absorberes tablettene 90 % fra magen. Metabolisme skjer med dannelsen av alloksantin. Maksimal konsentrasjon i blodet av det aktive stoffet når etter 1,5 timer, alloxanthin - etter 4,5 timer. Halveringstiden til stoffet er 1-2 timer, metabolitter - 15 timer. 20% av dosen skilles ut av tarmene, de resterende 80% - av nyrene med urin.

Indikasjoner for bruk

Bruksanvisningen indikerer tilstedeværelsen av følgende indikasjoner der Allopurinol kan foreskrives til pasienter:

  • behandling og forebygging av hyperurikemi;
  • en kombinasjon av hyperurikemi med nefrolithiasis, nyresvikt, uratnefropati;
  • tilbakefall av blandet oksalat-kalsium nyrestein mot bakgrunnen av hyperurikosuri;
  • økt dannelse av urater i strid med funksjonen til enzymer;
  • forebygging av gikt, akutt nefropati med cytostatika og strålebehandling av svulster, leukemi, fullstendig terapeutisk sult.

Hvordan du tar Allopurinol

Doseringen av tabletter settes individuelt i henhold til instruksjonene. Leger overvåker konsentrasjonen av urat og urinsyre i blodet og urinen. Voksne er foreskrevet 100-900 mg / dag, fordelt på 2-4 ganger. Tabletter bør tas etter måltider. Barn under 15 år får 10-20 mg/kg/dag eller 100-400 mg/dag. Maksimum daglig dose Allopurinol for brudd på renal clearance er 100 mg / dag. En økning i dosen er foreskrevet av en lege, samtidig som en økt konsentrasjon av urater i blodet og urinen opprettholdes.

spesielle instruksjoner

Kapittel spesielle instruksjoner i bruksanvisningen er det verdt å studere spesielt nøye for alle pasienter som tar Allopurinol:

  • stoffet er foreskrevet med forsiktighet i tilfelle brudd på funksjonen til nyrene, nyrene, hypofunksjonen av skjoldbruskkjertelen, i den innledende perioden med terapi med Allopurinol, blir indikatorer på leverfunksjon evaluert;
  • ved behandling med medisiner, bør pasienter konsumere minst 2 liter vann per dag, under kontroll av daglig diurese;
  • i begynnelsen av behandlingen er en forverring av gikt mulig, for forebygging av hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller kolkisin brukes;
  • med adekvat behandling med Allopurinol er det mulig å løse opp store uratsteiner i nyrebekkenet og føre dem inn i urinlederen;
  • indikasjon for bruk er ikke asymptomatisk hyperurikemi;
  • for barn er medikamentell behandling indisert for ondartede sykdommer, leukemi, Lesch-Nychen syndrom;
  • hvis pasienter har tumorsykdommer, brukes stoffet før behandling med cytostatika startes, for å redusere risikoen for xantinavsetning i urinveiene, tiltak tas for å støtte diuretika og en alkalisk reaksjon av urin;
  • stoffet påvirker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, så kjøring av kjøretøy og driftsmekanismer under behandling av gikt er forbudt.

Allopurinol og alkohol

I henhold til instruksjonene for bruk av Allopurinol er alkohol og alkoholholdige drikker forbudt i løpet av medikamentell behandling. Kombinasjonen av etanol og den aktive ingrediensen i stoffet fører til giftig forgiftning, en skadelig effekt på lever og nyrer, økt risiko for overdose av stoffet og manifestasjon av negative reaksjoner.

medikamentinteraksjon

Instruksjonene for bruk av Allopurinol sier om stoffets interaksjon med andre medisiner:

  • øker effekten av doser av antikoagulantia av kumarintypen, adenin-arabinosid, hypoglykemiske midler;
  • når det kombineres med cytostatika, øker det den myelotoksiske effekten;
  • urikosuriske medisiner og høye doser salisylater reduserer effektiviteten til stoffet;
  • forårsaker en økning i akkumulering av Azathioprin, Mercaptopurine.

Bivirkninger og overdose

Instruksjonene indikerer tilstedeværelsen av følgende mulige bivirkninger ved bruk av Allopurinol:

  • arteriell hypertensjon, bradykardi;
  • kvalme, oppkast, diaré, hepatitt, stomatitt;
  • svakhet, tretthet, hodepine, svimmelhet, døsighet;
  • depresjon, koma, anfall, nedsatt syn eller smak;
  • anemi, leukopeni, trombocytopeni;
  • nefritt, ødem, uremi, hematuri;
  • infertilitet, impotens, gynekomasti (brystforstørrelse), diabetes;
  • allergiske reaksjoner, hudutslett, hyperemi, kløe, artralgi, feber, feber;
  • furunkulose, alopecia, hårhypopigmentering.

Overdosering med en dose på 20 g hos pasienter kan oppleve kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet. Ved langvarig bruk av 200-400 mg per dag observeres alvorlig forgiftning - hudreaksjoner, hepatitt, feber, forverring av nyresvikt. Behandling utføres etter hvert som symptomer vises, leger viser tilstrekkelig hydrering for å støtte diurese. Om nødvendig er hemodialyse foreskrevet, det er ingen spesifikk motgift.

Kontraindikasjoner

Bruk av Allopurinol, i henhold til disse instruksjonene, er forbudt i nærvær av følgende kontraindikasjoner hos pasienter:

  • alvorlige lidelser i leveren, nyrene, deres insuffisiens;
  • graviditet, periode amming;
  • overfølsomhet overfor bestanddelene i stoffet;
  • akutte angrep av gikt;
  • barndom.

Salgs- og oppbevaringsbetingelser

Holdbarheten til stoffet er fem år. Legemidlet lagres ved temperaturer opp til 25 grader utenfor lys, barn. Legemidlet utleveres fra apotek på resept.

Analoger

På hyllene til apotekene kan du finne direkte analoger av Allopurinol, kjent som Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal eller Purinol. De er like i sammensetning virkestoff. Indirekte analoger av stoffet, som viser den samme terapeutiske effekten, er følgende medisiner:

  • Adenuric;
  • februar-40;
  • februar-80.

Allopurinol pris

Kostnaden for midler avhenger av antall nettbrett i pakken, den aksepterte handelsmarginen til bedriften. Det vil være billigere å kjøpe stoffet på Internett. Omtrentlig priser for medisiner angitt i tabellen.

Pasienter med gikt, en revmatisk patologi forårsaket av avsetning av urinsyrekrystaller i det interartikulære og subkutane rommet, trenger konstant overvåking av konsentrasjonen av urinsyre selv og dens salter i kroppen. Allopurinol - legemiddel, i stand til å blokkere enzymet som katalyserer syntesen av urinsyre. Som et resultat avtar innholdet i urinen og flytende medier organisme. Før du starter behandlingen, er det viktig å lese bruksanvisningen, for å finne ut i hvilke tilfeller det er tillatt å ta Allopurinol og hvordan du bruker det riktig.

Bruken av Allopurinol lar deg bremse sykdomsforløpet, forhindre utviklingen av et giktangrep, der pasienten opplever kraftig smerte i leddet, en følelse av varme, det berørte området svulmer, lemmet slutter å fungere normalt.

Legemidlets farmakologiske egenskaper

- en metabolsk sykdom, forårsaket av en forstyrrelse i urinsyremetabolismen. Dette er en tilstand der urinsyre, dens natrium- og kaliumsalter, som hele tiden er tilstede i oppløst form i urinen, ikke skilles ut fysiologisk med diurese, men akkumuleres i urinen, krystalliserer og utfelles.

Hvis det ikke behandles, fører overdreven akkumulering av disse krystallene i nyrene og kroppens vev til utviklingen inflammatorisk prosess, og deretter til deformasjon av leddene, endringer i tilstand og funksjoner Indre organer. For å unngå dette er det nødvendig å normalisere balansen i den metabolske prosessen.

Allopurinol bidrar ikke til økt fjerning av salter, men forhindrer deres avsetning ved å redusere mengden syntetisert urinsyre. I kroppen dannes det som et resultat av en lang kjede av transformasjoner fra matvarer som inneholder puriner. Allopurinol er en forbindelse som i kvalitativ og kvantitativ sammensetning ligner den naturlige purinhypoxantin, som under påvirkning av en xantinoksidasekatalysator oksideres og til slutt omdannes til urinsyre. Derimot danner Allopurinol den ikke-oksiderbare formen av purinbasen oksypurinol. Denne purinanalogen hemmer xanthinoksidase, et enzym som katalyserer oksidasjonsreaksjonen, som forårsaker farmakologiske egenskaper medisinering.

De framstår:

  • en reduksjon i mengden urinsyre og konsentrasjonen av dens salter i blodet, urinen, vevsvæsken, en reduksjon i evnen til å danne uratavleiringer;
  • en økning i frigjøringen av løselige, ikke-utfellende og utskilles av urin purinbaser, noe som fører til en forbedring i utskillelsesfunksjonen;
  • et skifte i pH i urinen mot en reduksjon i surhet;
  • oppløsning av allerede dannede steiner i nyresystemet, ledd, kanaler eller organhuler.

Sammensetning, utgivelsesformer

I henhold til instruksjonene produseres Allopurinol i den eneste medisinske formen - tabletter for oral administrasjon. Det er 2 typer dosering: 100 mg av den aktive ingrediensen og 300 mg. Formen på tablettene er rund, med en flat overflate med avfasning, på den ene siden har den en delestrimmel - i faresonen, på den andre - en gravering presses ut. Fargen er ren hvit eller lett gråaktig. Det er en knapt merkbar lukt.

Apoteker mottar tabletter (30 eller 50 stykker i en papirpakke med instruksjoner), produsert under 2 handelsnavn:

  • Allopurinol - hermetisk forseglet i celleemballasje. Tablettfyllstoffet er raffinert sukker. Hjelpekomponenter: hevemiddel - potetstivelse, bindemiddel - spiselig gelatin, smøremiddel - magnesiumstearat.

  • Allopurinol-EGIS - i en mørk flaske med hvit skrukork og manipulasjonssikker tape. Fyllstoffer: mikrokrystallinsk cellulose og natriumkarboksymetylstivelse (gir lang holdbarhet). Sammensetningen av disse tablettene inkluderer også: smøremiddel - magnesiumstearat, bindemiddel - gelatin, enterosorbent - kolloidale partikler av vannfri silisiumdioksid.

Hvordan virker Allopurinol?

Anti-gikt-effekten til Allopurinol oppnås på grunn av evnen til å metabolisere til oksypurinol (det andre navnet på metabolitten er alloksantin), som blokkerer xanthinoxidase-enzymet og ødelegger kjeden av urinsyredannelse.

I samsvar med instruksjonene er formålet med Allopurinol som følger:

  • redusere nivået av urinsyre i blodplasmaet, bruskvev og andre kroppsvæsker;
  • redusere størrelsen på gikt-tophi - tette subkutane knuter begrenset av bindevev, representert av en opphopning av uratkrystaller;
  • løse opp nyrestein.

En gang i kroppen har Allopurinol en tendens til å samle seg. Det begynner å handle umiddelbart, resultatet er merkbart etter 1-2 dager, men etter 3-4 dager går indikatorene tilbake til sine opprinnelige verdier. På kort sikt brukes ikke stoffet. For å oppnå en stabil uttalt effekt er kursterapi nødvendig. Ved gikt brukes Allopurinol kontinuerlig, kurset kan vare i årevis. Et seks måneders inntak fører til en betydelig mykning av tophi og bidrar til at de fjernes. Ved beregning av dosen må legen ta hensyn til stoffets farmakokinetiske parametere. I henhold til instruksjonene må pasienter med nyresvikt justere dosen, fordi. hastigheten på rensing av kroppen fra komponentene i stoffet de har redusert betydelig. Høy alder fører ikke til endringer i farmakokinetikken.

Allopurinol er preget av følgende indikatorer:

  • Suging: rask absorpsjon fra mage-tarmkanalen, hovedsakelig i tynntarmen. Opptil 90 % av den inntatte mengden absorberes. Absorpsjonsgraden er en doseavhengig variabel, biotilgjengeligheten av en enkeltdose på 100 mg er 67 %, 300 mg er 90 %.
  • Fordeling: i blodet er stort sett i fri tilstand, er fordelt i vevsvæsken, binder seg til plasmaproteiner i liten grad (3%). Maksimal plasmakonsentrasjon: Allopurinol - etter 1,5 timer, oksypurinol - 3-5 timer Det overvinner placentabarrieren.
  • Metabolisme: gjennom systemet av leverenzymer, i løpet av 2 timer i prosessen med oksidasjon av xanthine oxidase, er det fullstendig (opptil 60-70% av dosen tatt) biotransformert til oxypurinol, som har en lignende farmakologisk aktivitet.
  • Utskillelse: forlater kroppen gjennom nyrene, 20% - med avføring. Det kommer sakte ut. Allopurinol er preget av tubulær reabsorpsjon. Halveringstiden varierer avhengig av individuelle egenskaper, i gjennomsnitt for Allopurinol er det 1-2 timer, for oksypurinol - 15 timer.

Indikasjoner for opptak

Legemidlet er foreskrevet for behandling av sykdommer ledsaget av høyt innhold urinsyre, inkl. for forebyggende formål. I perioder med eksaserbasjoner brukes ikke Allopurinol. Dette er et ganske giftig stoff, så det brukes i tilfeller der andre metoder for å justere nivået av urinsyre ikke fungerer.

I henhold til instruksjonene er Allopurinol-tabletter indisert for følgende diagnoser:

  • kronisk gikt, bevist tilstedeværelse av karakteristiske krystaller i leddvæsken og tophi;
  • hyperurikemi av primære og sekundære former, dets komplikasjoner;
  • kronisk nyresykdom - nefrolithiasis, uraturi, urat nefropati, renale oksalatsteiner mot bakgrunnen av hyperurikosuri;
  • psoriasis, traumatisk kompresjonssyndrom, uratakkumulering på grunn av enzymmetabolismeforstyrrelser;
  • å eliminere en bivirkning under stråling, kjemoterapi, leukemiterapi med cytostatiske medisiner, langvarig bruk, under forhold med fullstendig terapeutisk sult;
  • Lesch-Nychen syndrom, patologier av purinmetabolisme, inkl. medfødt og genetisk bestemt.

Bruksanvisning Allopurinol

Behandlingsregimet og doseringen velges av legen individuelt. Allopurinol er designet for en fremtidig effekt, det er tilrådelig å bruke det for å utsette neste angrep av sykdommen. Under behandlingen er det nødvendig med konstant overvåking av urinsyrenivåer. I motsetning til en engangs blod- og urinprøve, vil kontinuerlig overvåking avsløre kroppens respons på den administrerte dosen og bekrefte effektiviteten av behandlingen.

For å minimere risikoen for å utvikle allergier og andre bivirkninger start kurset med en minimumsdose (1 tablett i 100 mg). I fremtiden, basert på resultatene av analysene, blir det korrigert - 1 gang innen 7-20 dager.

Den daglige dosen på 300 mg eller mer i henhold til instruksjonene er delt inn i flere like doser.

Maksimum tillatt å akseptere: om gangen - 300 mg, per dag - 800-900, men ikke mer. Allopurinol tabletter tas etter måltider, svelges hele, uten å tygge og vaskes ned med et tilstrekkelig stort volum vann.

For bedre oppløsning av uratavleiringer og deres intensive fjerning gjennom nyrene, er surhet (pH) og urinvolum viktig. Drikk rikelig med væske gjennom dagen (juice, fruktdrikker, lavmineralisert mineralvann). Volumet av urin som skilles ut per dag bør overstige 2 liter (dette er 70% av væsken som drikkes).

Den daglige dosen velges basert på type sykdom og alvorlighetsgraden av kliniske manifestasjoner:

For å unngå skarpe hopp i nivået av urinsyre, øk dosen i trinn, og avslutt behandlingen gradvis. Ved langvarig bruk er det nødvendig å overvåke plasmakonsentrasjonen av oksypurinol.

Pasienter i følgende kategori krever spesielle dosejusteringer:

  • alder 3-10 år - 5-10 mg per dag per 1 kg vekt;
  • 10-15 år - 10-20 mg / kg, men ikke mer enn 400 mg / dag;
  • avansert alder eller leverdysfunksjon - den minste effektive dosen;
  • nyresvikt - enkeltdoser på 1 tablett (100 mg) med et intervall på 1 dag eller mer. Det er viktig å overvåke nivået av oksypurinol slik at det samsvarer med normen. Gjennomføring av hemodialyse lar deg bytte til et alternativt behandlingsregime.

Allopurinol bør ikke brukes til spedbarn i alderen 0-3 år og hos pasienter med intoleranse overfor komponentene i legemidlet, allergier, azotemisyndrom, alvorlig nyre- eller leversvikt, arvelig hemokromatose eller asymptomatisk hyperurikemi. Tabletter anbefales heller ikke til bruk under graviditet eller amming. Bruken av stoffet i pediatri er mulig i nærvær av alvorlige indikasjoner, behandling krever stor forsiktighet. Under nøye medisinsk tilsyn tas Allopurinol av pasienter med redusert skjoldbruskkjertelfunksjon, diabetes mellitus, arteriell hypertensjon. Unnlatelse av å følge instruksjonene og gjentatte ganger overskride den tillatte dosen er fylt med en overdose.

Hennes symptomer:

  • kvalme;
  • ukontrollert utbrudd av mageinnhold;
  • hyppig avføring;
  • svimmelhet;
  • reduksjon i mengden urin som produseres.

De blir eliminert eller betydelig svekket ved økt vannlating på grunn av en stor mengde væske som drikkes, mageskylling, nødavrusning av kroppen, filtrering eller ekstrarenal rensing av blod fra giftige forbindelser.

Bivirkninger

Med en velvalgt dosering og etter anbefalingene fra en lege, tolereres behandling med tabletter godt. En mulig kortvarig forverring av gikt i perioden med å ta de første dosene av Allopurinol anses ikke som en bivirkning. Dette fenomenet er assosiert med mobilisering og frigjøring av overflødig urinsyre fra tophi og vev. Instruksjonen advarer om noen uønskede reaksjoner som kan utvikle seg når du tar Allopurinol.

De fleste av de etablerte fakta er isolerte tilfeller, disse er:

  • allergisk reaksjon- utslett, rødhet hud, kløe, leddsmerter, febrilt syndrom, økt lymfeknuter, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom;
  • ikke-infeksiøs betennelse i nyrene, autointoksikasjonssyndrom, hevelse, utseende av blod i urinen;
  • fordøyelsesbesvær, oppkast, gjentatt flytende eller fet avføring, økt aktivitet av levertransaminaseenzymer, betennelse i munnslimhinnen, hepatitt;
  • trombocytopeni, ledsaget av økt blødning, en endring i blodbildet;
  • hypertensjon, bradykardi, nevropati;
  • forstyrrelse av koordinering av bevegelser, søvn, smak, visuell funksjon, hudfølsomhet;
  • depresjon, spasmer, svimmelhet, tretthet;
  • diabetes mellitus, patologier i reproduksjonssystemet, problemer med potens, gynekomasti, patologisk hårtap eller misfarging, flere utslett av byller.

Merk følgende!

Inkompatibiliteten mellom Allopurinol og alkohol er fastslått. I behandlingsperioden bør arbeid som krever økt oppmerksomhet og rask respons unngås. Med samtidig, parallell administrering forsterker Allopurinol virkningen av mange medisiner, inkl. øker risikoen for bivirkninger. For å unngå uønsket narkotikahandel alle tilfeller av kombinasjon bør rapporteres til legen.

Kostnaden for stoffet, analoger

Tabletter utleveres mot fremvisning av legeresept. Du kan kjøpe dem i hvilken som helst apotekkjede. Kostnaden avhenger av dosering og produsent.

Gjennomsnittsprisen er:

  • Allopurinol (Russland) 0,1 50 stk. - 91 rubler, 0,3 30 stk. - 107 rubler;
  • Allopurinol-EGIS (Ungarn) 0,1 50 stk. - 103 rubler, 0,3 30 stk. - 135 rubler.

Utløpsdatoen er angitt på pakken, for Allopurinol er det 3 år, for Allopurinol-EGIS - 5 år. Tabletter oppbevares i et lukket hetteglass eller forseglet celleemballasje på et tørt sted ved romtemperatur, vekk fra varmekilder. For å ivareta sikkerheten medisinske egenskaper det er nødvendig å sikre at temperaturen i lagringsområdet ikke stiger over 25-30 grader.

Analoger er medisiner laget på grunnlag av det samme aktiv ingrediens- Allopurinol. Til dags dato finnes ikke slike legemidler i apotek. Av anti-giktmedisinene på markedet kan du kjøpe Adenurik 0,08 tabletter (Frankrike, 28 stk. - 2700 rubler) basert på febuxostat.

Hver organisme reagerer på Allopurinol på sin egen måte, så medisinsk tilsyn er svært viktig gjennom hele behandlingsforløpet, spesielt for pasienter med risiko.