Instrukcje dotyczące składu itrakonazolu. Itrakonazol: instrukcje użytkowania. Który lek jest lepszy - Orungal lub Itrakonazol

Zawartość

W leczeniu ostrej i przewlekłej kandydozy wywołanej przez drożdżaki lub inne grzyby przeznaczony jest Itrakonazol - instrukcje stosowania leku zawierają informacje na temat prawidłowego stosowania i schematu dawkowania. Lek ma na celu niszczenie infekcji grzybiczych paznokci i skóry, pomaga w infekcji różnymi szczepami drobnoustrojów. Sprawdź jego instrukcje.

Kapsułki Itrakonazol

Przyjęta klasyfikacja farmakologiczna klasyfikuje itrakonazol jako lek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania. Produkt leczniczy zawiera substancja aktywna itrakonazol w mikrogranulkach. Ze względu na swoje składowe składniki lek zatrzymuje produkcję ważnych substancji dla patogenu grzybiczego, co prowadzi do śmierci komórki.

Skład itrakonazolu

Substancją czynną leku jest itrakonazol w stężeniu 100 mg na kapsułkę. Twarde kapsułki żelatynowe o nieprzezroczystym różowym kolorze z niebieskim wieczkiem zawierają wewnątrz białokremowe kuliste mikrogranulki. Sprawdź szczegółowy skład leku:

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Syntetyczny środek przeciwgrzybiczy działa na wiele patogenów. Substancja czynna jest pochodną triazolu, hamuje produkcję ergosterolu w błonie komórkowej grzyba. Lek niszczy dermatofity, drożdże, grzyby pleśniowe. Skuteczność leczenia można ocenić po miesiącu od rozpoczęcia leczenia chorób grzybiczych skóry, po 6-9 miesiącach przy uszkodzeniach paznokci.

Itrakonazol wchłania się w żołądku i jelitach, a przyjmowanie pokarmu zwiększa jego biodostępność. Przy stosowaniu roztworu na pusty żołądek szybkość osiągania maksymalnego stężenia staje się wyższa. Kapsułki zaczynają działać cztery godziny po spożyciu, substancja aktywna wiąże się z białkami osocza w 99%. Lek przenika do tkanek, narządów, błony śluzowej pochwy, sekretu gruczołów łojowych i potowych.

Kliniczne stężenie leku w skórze osiągane jest tydzień po pierwszym dniu leczenia itrakonazolem i utrzymuje się przez 30 dni po zakończeniu miesięcznego kursu, w keratynie paznokci – tydzień po i pozostaje przez sześć miesięcy po ukończenie trzymiesięcznego kursu. Metabolizm Itrakonazolu zachodzi w wątrobie, metabolity są inhibitorami izoenzymów. Środek jest wydalany z osocza przez nerki w ciągu tygodnia i przez jelita w ciągu dwóch dni i nie jest usuwany podczas dializy.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, wskazania do stosowania lek są następujące stany:

• kandydoza sromu i pochwy;
• dermatomykoza;
• versicolor versicolor;
• kandydoza błony śluzowej jamy ustnej;
• keratomykoza, grzybica paznokci (grzyb paznokci);
• grzybice układowe skóry - aspergiloza, kandydoza, kryptokokoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych;
• histoplazmoza, blastomykoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza.

Sposób stosowania i dawkowanie

Tabletki Itrakonazol do podawania doustnego podaje się doustnie po posiłkach, połyka się w całości, popija czystą wodą. Dawka wskazana w instrukcji zależy od obraz kliniczny:

Specjalne instrukcje

Instrukcje dotyczące Itrakonazolu zawierają element Specjalne instrukcje, które powinny zostać zbadane przez każdego pacjenta przed użyciem:

• Pacjentki w wieku rozrodczym powinny być niezawodnie chronione środkami antykoncepcyjnymi aż do pierwszej miesiączki po zakończeniu kursu.
• Lek ma negatyw efekt inotropowy co może prowadzić do przewlekłej niewydolności serca.
• Przy obniżonej kwasowości żołądka wchłanianie zawartości kapsułek ulega spowolnieniu.
• Bardzo rzadko przy stosowaniu kapsułek możliwy jest rozwój ciężkiego toksycznego uszkodzenia wątroby.
• Biodostępność itrakonazolu jest zmniejszona u pacjentów z upośledzoną odpornością, z AIDS, po przeszczepieniu narządów.
• Lek nie jest przepisywany dzieciom, tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.
• Itrakonazol może powodować zawroty głowy, co niekorzystnie wpływa na kontrolę mechanizmów.

interakcje pomiędzy lekami

Instrukcja mówi, co następuje interakcje leków Itrakonazol stosowany z innymi lekami:

• Leki zobojętniające sok żołądkowy należy przyjmować dwie godziny po zażyciu Itrakonazolu, z achlorhydrią lub w połączeniu z blokerami receptora histaminowego, kapsułki popija się colą.
• Ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina zmniejszają skuteczność leku.
• Rytonawir, Indynawir, Klarytromycyna zwiększają biodostępność substancji.
• Środek jest niezgodny z terfenadyną, mizolastyną, lowastatyną, triazolamem, alkaloidami sporyszu, wolnymi blokerami kanału wapniowego.
• Leki przeciwnowotworowe, środki immunosupresyjne, glikokortykosteroidy wymagają zmniejszenia dawki w połączeniu z itrakonazolem.

Skutki uboczne

W przypadku przedawkowania wskazane jest płukanie żołądka i węgiel aktywowany. Podczas stosowania leku, zgodnie z instrukcjami i recenzjami, mogą wystąpić działania niepożądane:

• nudności, wymioty, zaparcia, bóle brzucha, zaburzenia apetytu;
• zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby;
• bóle głowy, zawroty głowy, neuropatia;
• anafilaktyczny i reakcje alergiczne;
• rumień skóry, wysypka, nadwrażliwość na światło;
• zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia, obrzęk płuc.

Przeciwwskazania

Instrukcje dotyczące leku mówią o niektórych cechach odbioru i przeciwwskazaniach, w których stosowanie leku jest zabronione:

• nadwrażliwość na składniki;
• Przewlekła niewydolność serca;
• ciąża, karmienie piersią;
• dzieci i młodzież do 18 roku życia;
• pod nadzorem lekarskim lek jest przyjmowany w przypadku niewydolności nerek i wątroby, neuropatii obwodowej, utraty słuchu, w starszym wieku.

Który lek jest lepszy - Orungal czy Itrakonazol?

Który lek Itrakonazolu jest lepszy?

Orungal to oryginalny lek opracowany i wyprodukowany przez poważnego firma farmaceutyczna z długą historią. Itrakonazol to kopia wyprodukowana przez młodą rosyjską firmę, o jakości której produktów nie mogę powiedzieć nic konkretnego.

Tabela analogów i cen:

Istnieją przeciwwskazania. Przed zażyciem skonsultuj się z lekarzem.

Nazwy handlowe za granicą (za granicą) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Wszystkie środki przeciwgrzybicze.

Preparaty zawierające Itrakonazol (Itrakonazol - kod ATC (ATC) J02AC02):

Kapsułki Orungal (oryginalny Itrakonazol) - oficjalne instrukcje użytkowania. Lek na receptę, informacja przeznaczona wyłącznie dla pracowników służby zdrowia!

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

lek przeciwgrzybiczy

efekt farmakologiczny

Lek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Itrakonazol działa na dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); drożdże i grzyby drożdżopodobne (Candida spp., w tym Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix , Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei oraz inne drożdże i pleśnie.

Itrakonazol zaburza syntezę ergosterolu, który jest ważnym składnikiem błony komórkowej grzybów, co powoduje działanie przeciwgrzybicze leku.

Farmakokinetyka

Ssanie

Przy podawaniu doustnym maksymalną biodostępność itrakonazolu obserwuje się, gdy kapsułki przyjmuje się bezpośrednio po posiłku. Cmax w osoczu osiąga się 3-4 godziny po spożyciu.

Dystrybucja

Przy długotrwałym stosowaniu Css itrakonazolu w osoczu osiąga się w ciągu 1-2 tygodni.

Css 3-4 godziny po zażyciu leku wynosi 0,4 mcg / ml (przy przyjmowaniu leku w dawce 100 mg 1 raz dziennie); 1,1 mcg / ml (przy przyjmowaniu w dawce 200 mg 1 raz dziennie) i 2 mcg / ml (przy przyjmowaniu w dawce 200 mg 2 razy dziennie).

Wiązanie z białkami osocza wynosi 99,8%.

Stężenie itrakonazolu we krwi wynosi 60% stężenia w osoczu.

Kumulacja leku w tkankach keratynowych, zwłaszcza w skórze, jest około 4 razy większa niż w osoczu, a szybkość jego wydalania zależy od regeneracji naskórka.

W przeciwieństwie do stężeń w osoczu, które nie są wykrywalne już 7 dni po zakończeniu leczenia, terapeutyczne stężenia w skórze utrzymują się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Itrakonazol jest wykrywany w keratynie paznokci już 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznej kuracji. Itrakonazol występuje również w sebum iw mniejszym stopniu w pocie.

Itrakonazol jest dobrze rozprowadzany w tkankach podatnych na zakażenia grzybicze. Stężenia w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach były 2-3 razy wyższe niż odpowiadające im stężenia w osoczu. Stężenia terapeutyczne w tkankach pochwy utrzymują się przez 2 dni po zakończeniu 3-dniowej kuracji w dawce 200 mg na dobę i 3 dni po zakończeniu 1-dniowej kuracji w dawce 200 mg 2 razy dziennie.

Metabolizm

Itrakonazol jest metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem dużej liczby metabolitów, z których jeden, hydroksyitrakonazol, wykazuje in vitro działanie przeciwgrzybicze porównywalne z działaniem itrakonazolu. Stężenia przeciwgrzybicze leku, oznaczone metodą mikrobiologiczną, były około 3 razy wyższe od stężeń zmierzonych metodą HPLC.

hodowla

Wydalanie z osocza jest dwufazowe, z końcowym T1/2 24-36 h. Około 35% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 1 tygodnia; mniej niż 0,03% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Około 3-18% dawki jest wydalane z kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolność nerek a u pacjentów z marskością wątroby T1 / 2 itrakonazolu i jego stężenie w osoczu są nieznacznie podwyższone.

Biodostępność itrakonazolu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci z neutropenią, pacjenci z AIDS lub pacjenci poddawani przeszczepieniu narządów.

Wskazania do stosowania leku ORUNGAL®

Leczenie grzybic wywołanych przez patogeny wrażliwe na lek, w tym:

• dermatomykoza;
• grzybicze zapalenie rogówki;
• grzybica paznokci wywołana przez dermatofity i/lub drożdżaki i pleśnie;
• grzybice układowe: układowa aspergiloza i kandydoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; u pacjentów z niedoborem odporności i u wszystkich pacjentów z kryptokokozą OUN Orungal należy przepisywać tylko w przypadkach, gdy leki I rzutu nie są w tym przypadku odpowiednie lub są nieskuteczne), histoplazmoza , sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, blastomykoza i inne grzybice układowe i tropikalne;
• kandydomykoza ze zmianami na skórze i błonach śluzowych (w tym kandydoza sromu i pochwy);
• głęboka kandydoza trzewna;
• łupież pstry.

Schemat dawkowania

Kapsułki należy przyjmować bezpośrednio po posiłku, połykać w całości.

Biodostępność itrakonazolu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci z neutropenią, pacjenci z AIDS lub biorcy przeszczepów narządów. Dlatego może być wymagane podwojenie dawki.

W przypadku grzybicy paznokci terapię pulsacyjną przeprowadza się według schematu przedstawionego w tabeli 2.

Jeden cykl terapii pulsacyjnej polega na przyjmowaniu 2 kapsułek dziennie. Orungal 2 (200 mg 2 razy dziennie) przez 1 tydzień.

W leczeniu infekcji grzybiczych płytek paznokciowych zaleca się 2 kursy. W leczeniu infekcji grzybiczych płytek paznokciowych stóp zaleca się 3 kursy. Przerwa między kursami, podczas których nie trzeba brać leku, wynosi 3 tygodnie.

Wyniki kliniczne będą widoczne po zakończeniu leczenia, gdy paznokieć odrośnie.

Oprócz terapii pulsacyjnej możliwe jest prowadzenie kursu ciągłego. Lek jest przepisywany 2 kapsułki dziennie (200 mg 1 raz dziennie) przez 3 miesiące.

Usuwanie Orungal ze skóry i tkanki paznokci jest wolniejsze niż z osocza. W ten sposób optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiąga się 2-4 tygodnie po zakończeniu leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci.

Schemat dawkowania preparatu Orungal w leczeniu grzybic układowych przedstawiono w tabeli 3.

* - czas trwania leczenia można dostosować w zależności od klinicznej skuteczności leczenia

Efekt uboczny

Z boku układ trawienny: niestrawność (nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, utrata apetytu), bóle brzucha, przejściowy wzrost poziomu enzymów wątrobowych w osoczu krwi, zapalenie wątroby. W bardzo rzadkich przypadkach rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby (w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym).

Z OUN i obwodowych system nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach - swędzenie, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne.

Reakcje dermatologiczne: w niektórych przypadkach - łysienie, nadwrażliwość na światło.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: obrzęk, zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc.

Inne: nieregularne miesiączki, hipokaliemia.

Przeciwwskazania do stosowania leku ORUNGAL®

• jednoczesne podawanie leków metabolizowanych przy udziale enzymu CYP3A4 i zdolnych do wydłużenia odstępu QT, w tym. terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, sertindol, lewometadon;
• jednoczesne stosowanie doustnego midazolamu i triazolamu;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA metabolizowanych przy udziale enzymu CYP3A4, takich jak symwastatyna i lowastatyna;
• jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu, takich jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna;
• nadwrażliwość na itrakonazol i inne składniki leku.

Ostrożnie lek należy przepisać w przypadku marskości wątroby, przewlekłej niewydolności nerek, przewlekłej niewydolności serca, nadwrażliwości na inne leki z grupy azoli, a także dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie leku ORUNGAL® podczas ciąży i laktacji

Orungal należy przepisywać w okresie ciąży wyłącznie w przypadku zagrażających życiu grzybic układowych, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ponieważ itrakonazol przenika do mleka matki, w przypadku konieczności stosowania go w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym w okresie przyjmowania leku muszą stosować odpowiednie metody antykoncepcji przez cały okres leczenia aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Ostrożnie lek należy przepisać na marskość wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Ostrożnie lek należy przepisać w przypadku przewlekłej niewydolności nerek.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci poniżej 12 roku życia

Należy zachować ostrożność wobec dzieci.

Specjalne instrukcje

Podczas badań postać dawkowania Lek Orungal do podawania dożylnego, przeprowadzonego na zdrowych ochotnikach, wystąpiło przemijające bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, która wróciła do normy przed kolejnym wlewem leku. Kliniczne znaczenie tych danych dla doustnych postaci dawkowania nie jest znane.

Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemne działanie inotropowe. Istnieją doniesienia o przypadkach zastoinowej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem leku Orungal, dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z tą chorobą w wywiadzie, chyba że możliwe korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak ciężkość wskazania, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka zastoinowej niewydolności serca.

Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak CAD lub wada zastawkowa serca; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjna choroba płuc; niewydolność nerek lub inne choroby z towarzyszącym obrzękiem. Takich pacjentów należy poinformować o oznakach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić z ostrożnością, podczas gdy konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawią, należy przerwać odbiór Orungala.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania itrakonazolu i blokerów kanału wapniowego.

Przy zmniejszonej kwasowości soku żołądkowego wchłanianie itrakonazolu jest osłabione. Pacjenci przyjmujący leki zobojętniające sok żołądkowy (na przykład wodorotlenek glinu) powinni stosować je nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu leku Orungal. Pacjenci z achlorhydrią lub stosujący blokery receptora histaminowego H2 lub inhibitory pompy protonowej powinni przyjmować kapsułki z colą.

W bardzo rzadkich przypadkach, gdy zastosowano Orungal, rozwinęło się poważne toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym. przypadki ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym. W większości przypadków obserwowano to u pacjentów, którzy mieli już chorobę wątroby lub otrzymywali leczenie itrakonazolem ze wskazań ogólnoustrojowych lub mieli inne poważna choroba jak również u pacjentów leczonych innymi leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie mieli oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków wystąpiło w pierwszym miesiącu terapii, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących Orungal.

Pacjentów należy ostrzec o konieczności natychmiastowego poinformowania lekarza w przypadku wystąpienia objawów sugerujących zapalenie wątroby (anoreksja, nudności, wymioty, osłabienie, bóle brzucha i ciemne zabarwienie moczu). W przypadku pojawienia się takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i przeprowadzenie badania czynności wątroby. Pacjenci z podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych lub czynną chorobą wątroby, lub którzy mieli toksyczne uszkodzenie wątroby podczas przyjmowania innych leków, nie powinni być leczeni Orungal, chyba że spodziewane korzyści uzasadniają ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie poziomu enzymów wątrobowych podczas leczenia.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek lek stosuje się pod kontrolą poziomu itrakonazolu w osoczu iw razie potrzeby dostosowuje się dawkę leku Orungal.

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne nie zaleca się przepisywania preparatu Orungal w postaci kapsułek do rozpoczęcia leczenia grzybic układowych zagrażających życiu pacjentów.

Lekarz powinien ocenić potrzebę leczenia podtrzymującego u chorych na AIDS wcześniej leczonych z powodu grzybic układowych, takich jak sporotrychoza, blastomykoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno oponowych, jak i nieoponowych), u których występuje ryzyko nawrotu.

Jeśli wystąpi neuropatia obwodowa, jeśli jest spowodowana przyjmowaniem leku Orungal, lek zostaje anulowany.

Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

zastosowanie pediatryczne

Ponieważ nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku Orungal u dzieci, nie zaleca się przepisywania go dzieciom, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwane korzyści przeważają możliwe ryzyko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Odbiór leku Orungal nie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z maszynami.

Przedawkować

Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania leku Orungal.

Leczenie: w przypadku przypadkowego przedawkowania w ciągu pierwszej godziny po zażyciu leku należy wykonać płukanie żołądka i, jeśli to konieczne, przepisać Węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest wydalany podczas hemodializy. Nie ma swoistego antidotum.

interakcje pomiędzy lekami

Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu

Leki zmniejszające kwasowość treści żołądkowej zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułek.

Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu

W badaniach stwierdzono, że gdy Orungal wchodzi w interakcje z ryfampicyną, ryfabutyną i fenytoiną, biodostępność itrakonazolu i hydroksy-itrakonazolu jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami enzymów wątrobowych. Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi induktorami enzymów wątrobowych, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, ale można oczekiwać podobnych wyników.

Ponieważ itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, potencjalne inhibitory tego enzymu (rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna) mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków

Itrakonazol może hamować metabolizm leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4. Skutkiem tego może być nasilenie lub przedłużenie ich działania (w tym skutki uboczne). Przed rozpoczęciem jednoczesnego leki musisz skonsultować się z lekarzem w sprawie szlaków metabolicznych ten lek określone w instrukcji dla zastosowanie medyczne. Po przerwaniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu zmniejsza się stopniowo w zależności od dawki i czasu trwania leczenia. Należy to wziąć pod uwagę podczas oceny hamującego działania itrakonazolu na metabolizm jednocześnie stosowanych leków.

Podczas przeprowadzania kuracji Orungalem nie możesz przepisać:

• terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, sertindol, lewometadon, których stosowanie razem z Orungalem może prowadzić do zwiększenia stężenia tych substancji w osoczu, co z kolei może powodować wydłużenie odstępu QT oraz, w rzadkich przypadkach napadowy częstoskurcz komorowy wpisz „piruet” (torsade de pointes);
• doustny midazolam i triazolam;
• inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4, takie jak simwastatyna i lowastatyna;
• preparaty alkaloidów sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna;
• blokery kanału wapniowego – oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych ze wspólnym szlakiem metabolicznym z udziałem enzymu CYP3A4, blokery kanału wapniowego mają ujemne działanie inotropowe, co może nasilać podobne działanie itrakonazolu.

Przy równoczesnej wizycie z Orungalem należy monitorować poziomy w osoczu, działanie, działania niepożądane doustnych leków przeciwzakrzepowych; Inhibitory proteazy HIV (takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir); niektóre leki przeciwnowotworowe (takie jak alkaloidy Vinca Rosea, busulfan, docetaksel, trimetreksat); blokery kanału wapniowego metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (dihydropirydyna i werapamil); niektóre środki immunosupresyjne (takie jak cyklosporyna, takrolimus, sirolimus); niektóre inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4, takie jak atorwastatyna; niektóre kortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon; jak również digoksyna, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, alprazolam, brotizolam, midazolam (iv), ryfabutyna, metyloprednizolon, ebastyna, reboksetyna, repaglinid, dyzopiramid, cilostazol, eletryptan, halofantryna. Przy równoczesnym stosowaniu z Orungalem dawkę powyższych leków, jeśli to konieczne, należy zmniejszyć.

Nie stwierdzono interakcji między itrakonazolem a zydowudyną i fluwastatyną.

Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretisetronu.

Wpływ na wiązanie białek

Badania in vitro nie wykazały interakcji ze względu na współzawodnictwo o wiązanie z białkami osocza między itrakonazolem a lekami, takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna.

Warunki wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest na receptę.

Warunki przechowywania

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres ważności - 3 lata.

Pogarszać

Kapsułka zawiera substancję czynną itrakonazol 100 mg

Dodatkowe składniki: żelatyna, barwnik, dwutlenek tytanu.

Formularz zwolnienia

efekt farmakologiczny

środek przeciwgrzybiczy .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancją czynną jest pochodna triazolu. Wytwarzany syntetycznie ma szerokie spektrum działania.

Mechanizm przeciwgrzybiczy opiera się na hamowaniu produkcji, syntezie ergosterol w komórce grzyba. Działa na grzyby pleśniowe, dermatofity, grzyby drożdżowe.

Skuteczność terapii przeciwgrzybiczej ocenia się miesiąc po zakończeniu leczenia (w przypadku grzybic). Gdy skuteczność ocenia się wraz ze zmianą płytki paznokcia (6-9 miesięcy).

Wskazania do stosowania

Kapsułki Itrakonazol są przepisywane na grzybicę skóry, keratomykozę, kandydozę ogólnoustrojową Jama ustna, kandydoza sromu i pochwy, kryptokokoza , aspergiloza układowa, histaplazmoza, parakokcydiodoza, sporotrychoza, blastomykoza, grzybice tropikalne.

Przeciwwskazania

Itrakonazol nie jest przepisywany z jednoczesnym stosowaniem midazolamu, triazolamu, nisoldpiny, alkaloidów sporyszu, substratów izoenzymu CYP3A4, nietolerancji.

Lek nie jest przepisywany w okresie ciąży.

Skutki uboczne

Itrakonazol może powodować trombocytopenię, chorobę posurowiczą, leukopenię, reakcje anafilaktoidalne, hipertriglicerydemia , hipokaliemia.

System nerwowy: przeczulica, parestezje, zawroty głowy, Neuropatia obwodowa .

Przewód pokarmowy:, zaburzenia dyspeptyczne, hepatotoksyczność, zwiększona aktywność enzymów układ wątrobowy, wymioty, zapalenie wątroby, zaburzenia odczuwania smaku, hiperbilirubinemia, ból w nadbrzuszu.

Narządy zmysłów: szum w uszach, trwała głuchota, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie .

Być może rozwój bólu stawów, bóle mięśniowe , nietrzymanie moczu, częstomocz, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk.

Tabletki Itrakonazol, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Przyjmuje się go doustnie, pożądany czas przyjęcia to po posiłku.

Kandydoza sromu i pochwy: dwa razy dziennie 200 mg lub 3 dni 200 mg raz dziennie.

Dermatomikoza: 7 dni 200 mg dziennie lub 15 dni 100 mg raz dziennie.

Łupież pstry: 7 dni, 200 mg dziennie.

Kandydoza jamy ustnej: 15 dni, 100 mg na dobę.

W przypadku grzybic na skórze dłoni terapię przeciwgrzybiczą przeprowadza się dwukrotnie w odstępie trzech tygodni. Eliminacja z płytki paznokcia i skóry przebiega powoli.

Instrukcja stosowania itrakonazolu w aspergilozie układowej: 2-5 miesięcy, 200 mg na dobę.

Przedawkować

Sprawy nie zostały zarejestrowane.

Interakcja

Wchłanianie lek jest zaburzony równoczesnym przyjmowaniem leków zmniejszających kwasowość w organizmie. Fenytoina, ryfambutyna i inne induktory izoenzymu CYP3A4 zaburzają biodostępność środka przeciwgrzybiczego. Inhibitory tego enzymu mają odwrotny skutek. Przy jednoczesnym wyznaczeniu BMCC, środki przeciwnowotworowe (trimetreksat, busulfan, alkaloidy barwinka), leki immunosupresyjne (sirolimus, ), GCS, digoksyna, pośrednie antykoagulanty należy zachować ostrożność.

Warunki sprzedaży

Wymaga recepty.

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 stopni Celsjusza.

Okres trwałości

Nie więcej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

Zapobieganie reinfekcja polega na jednoczesnej terapii przeciwgrzybiczej wszystkich kontaktujących się partnerów seksualnych, starannym przestrzeganiu zasad higieny osobistej. Leczenie przeciwgrzybicze polega na powstrzymywaniu się od aktywności seksualnej przez cały czas trwania terapii.

Jeżeli po zakończeniu leczenia przeciwgrzybiczego objawy choroby utrzymują się, przeprowadza się powtórne badanie mikrobiologiczne w celu potwierdzenia poprawności diagnozy. W ciężkiej neutropenii Itrakonazol jest przepisywany, gdy leczenie pierwszego rzutu jest nieskuteczne.

W przypadku wykrycia czynników ryzyka CHF (poważny obrzęk, choroba zastawki serca , IHD, ciężka patologia układu płucnego, POChP) leczenie przeciwgrzybicze zostaje zawieszone. Stosowanie leku przeciwgrzybiczego może powodować głuchotę (postacie przejściowe i trwałe).

Analogi Itrakonazolu

Analogi to narkotyki: izolacja , Ikonazol , Itracon , Itral , Itrasin , Itrungar , Metrix , Mikokur , Mycostop , Orunzol , Sporaxol , trioksal , zabawa , Eszoli .

J.02.A.C.02 Itrakonazol

Środki przeciwgrzybicze - pochodne imidazolu i triazolu.

Skład itrakonazolu

Substancja aktywna:

• itrakonazol (w mikrogranulkach).

Producenci

Biokom CJSC (Rosja)

efekt farmakologiczny

Środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania.

Badania in vitro wykazały, że itrakonazol hamuje zależną od cytochromu P450 syntezę ergosterolu, podstawowego składnika błony komórkowej grzyba.

Działa na dermatofity (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (w tym C.albicans, C.glabrata, C.krusei), pleśnie (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces itraconazolidisability) itp. w zakresie 40-100%, w zależności od postaci dawkowania i warunków podawania.

Biodostępność w kapsułkach jest zmaksymalizowana, gdy kapsułki są przyjmowane bezpośrednio po obfitym posiłku.

Wchłanianie na czczo jest zmienne i zależy od poziomu kwasowości wewnątrzżołądkowej (względna lub bezwzględna achlorhydria).

Nastąpił spadek biodostępności u pacjentów z AIDS, a także u ochotników, którzy otrzymywali supresory wydzielania żołądkowego (na przykład leki przeciwhistaminowe H2) i wzrost wchłaniania podczas przyjmowania kapsułek jednocześnie z colą.

Maksymalne stężenie osiąga się po 3-4 godzinach, stężenie równowagi w osoczu (przy wyznaczeniu 100-200 mg 1-2 razy dziennie) - w ciągu 15 dni i (3-4 godziny po ostatniej dawce):

• 0,4 mcg / ml (przy przyjmowaniu 100 mg 1 raz dziennie,
• 1,1 mcg/ml lub 2 mcg/ml (200 mg 1 lub 2 razy dziennie).

Wiązanie z białkami osocza - 99,8% (itrakonazol), 99,5% (hydroksyitrakonazol).

Wnika do tkanek i narządów (w tym do pochwy), jest zawarty w wydzielinie gruczołów łojowych i potowych.

Kumuluje się w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych (stężenie itrakonazolu w tych tkankach 2-3 razy przekracza poziom osocza).

Stężenia w tkankach zawierających keratynę, zwłaszcza w skórze, są 4 razy wyższe niż stężenia w osoczu.

Znajduje się w keratynie paznokci po 1 tygodniu. po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po 3-miesięcznej kuracji, w skórze - przez 2-4 tygodnie po 4-tygodniowej kuracji.

Słabo przechodzi przez BBB.

Jest biotransformowany w wątrobie (głównie przy udziale CYP3A4) z wytworzeniem dużej liczby metabolitów, m.in. aktywny (hydroksyitrakonazol).

Jest wydalany przez nerki (mniej niż 0,03% w postaci niezmienionej, około 40% w postaci nieaktywnych metabolitów) oraz z kałem (3-18% w postaci niezmienionej).

U pacjentów z niewydolnością nerek biodostępność jest nieznacznie zmniejszona w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.

U pacjentów z marskością wątroby okres półtrwania jest wydłużony.

Skutki uboczne Itrakonazolu

Z przewodu pokarmowego:

• niestrawność,
• mdłości,
• ból brzucha,
• anorektyczny,
• wymioty,
• zapo,
• zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych,
• zapalenie wątroby,
• w bardzo rzadkich przypadkach - ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby,
• łącznie z przypadek ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów:

• bół głowy,
• zawroty głowy,
• Neuropatia obwodowa,
• zmęczenie,
• senność.

Od strony układu krążenia i krwi (hematopoeza, hemostaza):

• nadciśnienie tętnicze.

Istnieją doniesienia o przypadkach przewlekłej niewydolności serca związanej ze stosowaniem itrakonazolu.

Z układu moczowo-płciowego:

• dysmenore,
• zespół obrzękowy,
• albuminuri,
• ciemne przebarwienie moczu.

Reakcje alergiczne:

• ząb skóry,
• pokrzywka,
• obrzęk naczynioruchowy,
• Zespół Stevensa-Johnsona.

Inni:

• łysienie,
• hipokaliemia,
• obrzęk jest łatwy,
• obniżone libido,
• impotencja.

Wskazania do stosowania

Grzybice skóry, błon śluzowych jamy ustnej i oczu; grzybica paznokci wywołana przez dermatofity, drożdżaki i grzyby pleśniowe; kandydoza z uszkodzeniem skóry i błon śluzowych, m.in. kandydoza sromu i pochwy; łupież pstry; grzybice ogólnoustrojowe, m.in. aspergiloza (z opornością lub słabą tolerancją na amfoterycynę B), kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), histoplazmoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, blastomykoza.

Przeciwwskazania Itrakonazol

Nadwrażliwość.

Sposób stosowania i dawkowanie

Zaraz po posiłku.

Kapsułki połyka się w całości.

Dawkowanie przepisuje lekarz.

Przedawkować

Leczenie:

• płukanie żołądka,
• odbieranie węgla aktywowanego,
• leczenie objawowe.

Nie usuwany podczas hemodializy.

Nie ma swoistego antidotum.

Interakcja

Niekompatybilny z terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, lowastatyną, doustnymi postaciami midazolamu i triazolamu.

Wzmacnia i/lub przedłuża działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (w tym warfaryny), cyklosporyny, digoksyny, metyloprednizolonu, winkrystyny, blokerów kanału wapniowego.

Ryfampicyna i fenytoina zmniejszają biodostępność itrakonazolu, inhibitory cytochromu CYP3A4 (rytonawir, indynawir, klarytromycyna) zwiększają jego biodostępność.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie itrakonazolu (przerwa między ich przyjmowaniem powinna wynosić co najmniej 2 godziny).

Specjalne instrukcje

U pacjentów z obniżoną odpornością (AIDS, przeszczep narządu, neutropenia) może być konieczne zwiększenie dawki (ze względu na zmniejszenie biodostępności itrakonazolu).

W przypadku przepisywania leków pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka, biorąc pod uwagę takie czynniki, jak ciężkość wskazań, schemat dawkowania, indywidualne czynniki ryzyka (obecność choroby serca, w tym

choroba niedokrwienna serca, choroba zastawkowa), przewlekła obturacyjna choroba płuc, niewydolność nerek.

Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią oznaki lub objawy zastoinowej niewydolności serca lub neuropatii.

W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności wątroby (zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu).

Na podwyższony poziom transaminazy są przepisywane, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa możliwe ryzyko uszkodzenia wątroby.

U pacjentów z marskością wątroby i/lub z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest monitorowanie stężenia w osoczu i w razie potrzeby dostosowanie dawki.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji przez cały okres leczenia, aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

Warunki przechowywania

W suchym, chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 C.