Yerli üçün yerli qıcıqlandırıcı. Qıcıqlandırıcılar. A) Nanə yarpaqlarından mentol preparatları

Dərinin və selikli qişaların müəyyən reseptor zonalarına təsir edən qıcıqlandırıcılar həssas sinir uclarını həyəcanlandırır, onurğa beyninə və beyinə impulsların axmasına səbəb olur ki, bu da bir sıra yerli, sonra isə refleks təsirlərlə müşayiət olunur (spazm və vazodilatasiya, qan damarlarının genişlənməsi). trofizm və orqan funksiyası və s.). .d.). Qıcıqlandırıcıların təsiri altında daxili orqanların trofizminin yaxşılaşdırılması dəri-visseral reflekslərlə həyata keçirilə bilər. Qıcıqlandırıcı dərmanın təsir yerində onlar bioloji olaraq bağlanmış vəziyyətdən ayrılırlar. aktiv maddələr(histamin, kininlər, prostaqlandinlər və s.), hiperemiya baş verir, qan tədarükü yaxşılaşır, toxuma trofizmi və onların bərpası. Qıcıqlandırıcılara tez-tez "diqqəti yayındıranlar" deyilir, çünki onlar təsirlənmiş orqandakı ağrıları azaldır. Bəlkə də bu təsir mərkəzin müxtəlif səviyyələrində müdaxilə ilə bağlıdır sinir sistemi patologiyanın mərkəzindən və qıcıqlandırıcı dərmanın tətbiq olunduğu dəri sahələrindən impulsların afferent axınları. Bundan əlavə, qıcıqlandırıcılar mərkəzi sinir sistemində ağrının neyromodulyatorları olan enkefalinlərin və endorfinlərin sərbəst buraxılmasına kömək edir.

Qıcıqlandırıcılar toxumalara tətbiq edildikdə, yerli reaksiya (yanma, qızartı və s.) ilə birlikdə eyni seqmentdən innervasiya alan orqanların funksiyalarını dəyişdirən reflekslər meydana gəlir. onurğa beyni. Şərq təbabətində müəyyən nöqtələrin stimullaşdırılması üsulu (akupunktur) bədənin müəyyən funksiyalarına təsir etmək üçün çoxdan geniş istifadə olunur. Müasir refleksologiyanın istifadə etdiyi budur.

Qıcıqlandırıcıların refleks hərəkəti iltihabın involyasiyasına, qanın yenidən paylanmasına kömək edir (məsələn, ayaqların dərisini qıcıqlandıraraq, beyin damarlarına qan tədarükünü azaltmaq, ürəyə venoz qayıdışını azaltmaq və s.). Bununla belə, dərinin və selikli qişaların həddindən artıq qıcıqlanması stimullaşdırma deyil, onurğa beyni və beyin mərkəzlərinin depressiyasına səbəb ola bilər. Məsələn, qıcıqlandırıcıların böyük konsentrasiyası tənəffüs edildikdə, refleks tənəffüs tutulması və ürək dərəcəsinin azalması müşahidə edilə bilər. Dokularla uzun müddət təmasda olduqda, onların zədələnməsi selikli qişalarda şiddətli ağrı və iltihab, eroziya və ülserlərin görünüşü ilə müşahidə edilə bilər.

Qıcıqlandırıcı olaraq, tərkibində efir yağları olan preparatlar istifadə olunur - xüsusi bir qoxu və yüksək lipofilliyi olan uçucu maddələr.

xardal efir yağları xardal plasterlərinin aktiv başlanğıcı olan ilıq (40 ° C-dən yüksək olmayan) su ilə islatmaqla (müvafiq fermentin aktivləşdirilməsi) əmələ gəlir. Xardal plasterləri tez-tez istifadə olunur iltihabi xəstəliklər nevralji, miyalji, angina pektoris, artrit ilə tənəffüs orqanları.

Qıcıqlandırıcı xüsusiyyətlər ammonyak məhlulu(ammonyak) göstərmək üçün istifadə olunur təcili yardım huşunu itirmə ilə. Həssas sinir uclarına təsir edir tənəffüs sistemi, tənəffüs və vazomotor mərkəzləri refleksiv şəkildə həyəcanlandırır, nəticədə tənəffüs dərinləşir və sürətlənir, qan təzyiqi yüksəlir.

Mentol- əsas komponent efir yağı nanə yarpaqlarında tapılır. Soyuq reseptorları seçici şəkildə qıcıqlandırır, soyuqluq, yanma, karıncalanma hissi yaradır, sonra həssaslığın bir qədər azalmasına səbəb olur. Menthol səthi damarları daraldır və daxili orqanların damarlarını refleksli şəkildə genişləndirir, zəif sakitləşdirici və antispazmodik təsir göstərir. Üst tənəffüs yollarının xəstəlikləri (damcı, inhalyasiya şəklində), migren (mentol qələmi), artrit, miyozit, nevralji (ovuşdurma şəklində) üçün təyin edilir.

Mentol aktiv prinsipdir

Qıcıqlandırıcılar- dərmanlar, farmakoloji təsir göstərir bu, əsasən dərinin və selikli qişaların afferent sinirlərinin uclarına həyəcanverici təsir göstərməsi ilə bağlıdır.

Qıcıqlandırıcılara bəzi sintetik maddələr və bitki mənşəli məhsullar daxildir. Sintetik maddələrdən R.-nin xassələri ilə. ammonyak, qarışqa turşusu, etil spirti, dikloroetil sulfid (xardal qazı), trixlorotrietilamin, metil salisilat, törəmələri var nikotinik turşu(məsələn, nikotin turşusunun b-butoksietil efiri, etil nikotinat) və s.. Bu maddələr R. ilə birlikdə istifadə olunur. fərqli olaraq dozaj formaları ah, açıq havada istifadə üçün nəzərdə tutulub. məsələn, ammonyak ammonyak (Solutio Ammonii caustici) və ammonyak liniment (Linimentum ammoniatum; uçucu məlhəm ilə sinonim) məhlulu şəklində istifadə olunur; qarışqa turşusu - 1 hissə qarışqa turşusu və 19 hissə 70% etil spirtinin qarışığı olan qarışqa spirti (Spiritus Acidi formici) şəklində. Dixlordietil sulfid Psoriasin məlhəminin bir hissəsidir, trichlorotriethylamine Antipsoriaticum məlhəminin bir hissəsidir, nikotin turşusunun b-butoksietil efiri, qeyri-nilin turşusunun vanililamidi ilə birlikdə Finalgon məlhəminin (Unguentum Finalgon ilə birlikdə) bir hissəsidir və etil kapitininat, etilen glikol salisilat və lavanda yağı - Nicoflex (Nicoflex) kreminin tərkibində. Metil salisilat özbaşına istifadə olunur və ya digər R. ilə qarışdırılır. bir sıra dozaj formalarının bir hissəsi kimi, məsələn, Bom-Bengue məlhəmi (Unguentum Boum - Benge), kompleks metil salisilat liniment (Linimentum Methylii salicylatis compositum), Sanitas liniment (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).

Bitki mənşəli məhsullardan bir çox efir yağları, bəzi alkaloidlər, qlikozidlər, saponinlər və başqaları qıcıqlandırıcı xüsusiyyətlərə malikdir. efir yağlarına nanə yağı daxildir və bu yağın əsas aktiv maddəsi mentol, evkalipt yağı (Oleum Eucalypti), efir xardal yağı, təmizlənmiş skipidar yağı (təmizlənmiş skipidar ilə sinonimdir), kamfora və s.

Efir yağları kimi R. s. həm təmiz formada, həm də müxtəlif dozaj formalarının və tərkibində efir yağları və digər bitki və sintetik qıcıqlandırıcılar olan birləşmiş preparatların bir hissəsi kimi istifadə olunur. Bu dərmanlara, məsələn, kamfora, mixək yağı, xardal efir yağı, evkalipt yağı, mentol, metil salisilat, tincture daxil olan Efkamon məlhəmi (Unguentum Efcamonum) daxildir. bibər, timol, xloral hidrat, darçın spirti, spermaceti və petrolatum; aerozol "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), tərkibində mentol, evkalipt, kamfora və gənəgərçək yağları, furatsilina məhlulu, zeytun yağı. Xardal plasterlərinin qıcıqlandırıcı təsiri onların tərkibində efir xardal yağının olması ilə bağlıdır.

Tərkibində alkaloidlər olan preparatlardan, R. səhifəsi kimi. əsasən bibərin tincture və ekstraktı istifadə olunur, aktiv maddə kapsansin alkaloididir. Bundan əlavə, bibər tincture donvurma (Unguentum contra congelationem), kapsitrin (Capsitrinum) üçün məlhəm bir hissəsidir.

Göstərilənlərə əlavə olaraq R. s. başqa qruplara aid olan dərmanlar var dərmanlar qıcıqlandırıcı xüsusiyyətlərə malik olan və müəyyən səbəb olan farmakoloji təsirlər selikli qişa reseptorlarının stimullaşdırılması səbəbindən refleks şəkildə. Məsələn, bronxial bezlərin sekresiyasında refleks artımına səbəb olan dərmanlar aiddir bəlğəmgətiricilər refleks hərəkət növü; laksatif təsirə səbəb olan dərmanlar laksatiflər ; öd ifrazını simulyasiya edən dərmanlar - to xoleretik agentlər ; iştah stimulyatorları, acılıq . ilə R.-nin qrupunda. yerli qıcıqlandırıcı təsirin əsas deyil, yan təsir olduğu dərmanlar da daxil deyil.

ilə R.-nin fəaliyyət mexanizmləri. kifayət qədər öyrənilməmişdir. Məlumdur ki, R. s-nin yerli tətbiqi ilə. yerli toxuma qıcıqlanmasına səbəb olur, buna qarşı refleks və trofik təbiətin farmakoloji təsirləri inkişaf edə bilər.

R. s-nin refleks fəaliyyətinə bir nümunə. ammonyak məhlulunun tənəffüsdə stimullaşdırıcı təsiri kimi xidmət edə bilər. Ammonyak buxarı tənəffüs edildikdə, yuxarı tənəffüs yollarının reseptorlarının qıcıqlanması səbəbindən tənəffüs mərkəzinin refleks həyəcanı meydana gəlir. Bundan əlavə, ammonyak buxarları yəqin ki, beyin sapının retikulyar formalaşmasının fəaliyyətinə təsir göstərə bilər, çünki. trigeminal sinirin afferent sistemləri onun tonusunun saxlanmasında iştirak edir, həssas ucları qismən yuxarı tənəffüs yollarında lokallaşdırılmışdır. Bu, tənəffüs depressiyası və huşunu itirmə zamanı ammonyak məhlulu buxarlarının inhalyasiyasının effektivliyini izah edir. Ürəyin koronar damarlarının refleks genişlənməsi (ağızın selikli qişasının reseptorlarının qıcıqlanması səbəbindən) angina hücumlarında validol kimi mentol preparatlarının effektivliyini də müəyyən edir.

Səhifənin R.-nin müsbət trofik təsiri. daxili orqanlarda, görünür, müxtəlif yollarla, ilk növbədə, mərkəzi əlaqələri onurğa beynində yerləşən dəri-visseral reflekslərə görə həyata keçirilir. Belə reflekslərin afferent əlaqəsi dəri afferent sinirləri, efferent əlaqəsi isə onurğa beyninin müvafiq seqmentlərindən çıxan simpatik sinirlərdir. Ola bilsin ki, bəzi dəri-visseral reflekslər də akson refleksləri xarakteri daşıya bilər. Səhifənin R.-nin trofik təsir mexanizmində. bioloji aktiv maddələrin sərbəst buraxılması (məsələn,

ilə R.-nin yönləndirici hərəkəti. zəifləməsi ilə özünü göstərir ağrı təsirlənmiş orqan və toxumalarda. Bu təsir onunla bağlıdır ki, c.n.s. patoloji prosesdən təsirlənən orqanlardan və dəridən (R.s.-nin təsir sahəsindən) afferent impulsların qarşılıqlı təsiri var, bunun nəticəsində ağrı qavrayışı zəifləyir. Fizioloji təcrübələrdə mərkəzi sinir sisteminə daxil olan sinir impulslarının bu cür qarşılıqlı təsirinin mümkünlüyü somatik və visseral afferent sistemlərdə, həm onurğa beynində, həm də beyində yerləşən sinir mərkəzləri ilə əlaqəli olduğu sübut edilmişdir. Bu fərziyyəyə əsaslanaraq, R. s-nin daxili orqanlarının xəstəliklərində yayındırıcı təsir əldə etmək üçün. dərinin nahiyələrinə tətbiq edilməlidir

Qıcıqlandırıcılar, həssas sinir uclarının depolarizasiyasına səbəb olmaqla, yerli qıcıqlandırıcı təsir göstərir, bu da refleks reaksiyalarla müşayiət olunur (qan tədarükü və toxuma trofizmi yaxşılaşır, ağrı azalır).

Bu qrup dərmanlar yerli, refleks və neyrohumoral təsirlərlə xarakterizə olunur.

FƏALİYYƏT NÖVLƏRİ

yerli fəaliyyət

Yerli qıcıqlanma, dərmanların tətbiqi yerində ağrı, hiperemiya və şişkinlik ilə özünü göstərir. Qıcıqlandırıcılar birbaşa sinir uclarını həyəcanlandırır, həmçinin histamin, serotonin, bradikinin və prostaqlandinləri ifraz edir. Bu autakoidlər qıcıqlandırıcı təsirə malikdir və qan damarlarını genişləndirir. Hiperemiya təkcə qıcıqlandırıcıların tətbiqi sahəsində inkişaf etmir, həm də akson refleks mexanizmi ilə dərinin bitişik hissələrinə yayılır.

Güclü qıcıqlandırıcıların dəri ilə uzun müddət təması, onların selikli qişaları və dərinin zədələnmiş sahələri ilə təması ilə, güclü ağrı və iltihablı reaksiya.

Qıcıqlandırıcılardan istifadə olunur nevralgiya, siyatik, lumbaqo, siyatik, artrit, miyozit, bursit, tendovaginit, əzələ və bağların zədələnməsi, periferik qan dövranı pozğunluqları, traxeit, bronxit ilə. Bəzən qıcıqlandırıcılar əvvəllər əzələləri qızdırmaq üçün dəriyə sürtülür məşq edin və idman yarışları.

Qıcıqlandırıcılar bitki və sintetik mənşəlidir.

BİTKİ MƏNŞƏLİ Qıcıqlandırıcılar

MENTHOL nanədən olan terpen spirtidir. Soyuq reseptorlara selektiv stimullaşdırıcı təsir göstərir, soyuqluq hissi yaradır, lokal anesteziya ilə əvəz olunur. Ağız boşluğunun soyuq reseptorlarının mentol ilə qıcıqlanması sedativ, antiemetik təsirlər və refleks genişlənməsi ilə müşayiət olunur. koronar damarlar angina pektorisi ilə. VALIDOL mentol preparatı (izovalerik turşunun mentol efirində mentolun 25%-li məhlulu) nevroz, isteriya, dəniz və hava xəstəliklərində, yüngül stenokardiya tutmasının aradan qaldırılması üçün istifadə olunur.

Menthol, qıcıqlandırıcı təsiri olan məlhəmlərin bir hissəsidir (BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), MENOVAZIN dərmanı.

XARDAL BAĞI - tərkibində siniqrin qlikozidini ehtiva edən nazik yağsız xardal təbəqəsi ilə örtülmüş kağız. Xardal gipsini 37 - 40 ° C temperaturda su ilə islatdıqdan sonra aktiv qıcıqlandırıcı maddənin - efir xardal yağının (alil izotiosiyanat) sərbəst buraxılması ilə siniqrin parçalayan mirozin fermenti aktivləşir.

Tərkibində kapsaisin olan BİBER MEYVƏLƏRİ BİTİR TİNCTURE, PEPPER PATCH, NIKOFLEX kreminin tərkib hissəsi kimi istifadə olunur. Kapsaisin, kannabinoid antinosiseptiv sistemin (anandamid, 2-araxidonilqliserol) vasitəçiləri kimi MSS-də vanilloid sitoreseptorların (VR]) agonistidir.

TƏMİZLƏNMİŞ TURPENTIN YAĞI - şotland şamından qatranın distillə məhsulu, tərkibində terpen strukturunun lipofil maddəsi var - a-pinen; TURPENTINE OINTMENT, SANITAS linimentinin bir hissəsidir.

Böyük dəri səthlərini qıcıqlandırdıqda, həmçinin stimulun gücü yüksək olduqda, tənəffüsün refleks həyəcanı baş verir, artım qan təzyiqi, ürək dərəcəsi dəyişir. Bu reflekslər mərkəzidir, çünki medulla oblongata həyati mərkəzlərində yaxın (tənəffüs, vazomotor, mərkəzi n. vagus). Qıcıqlandırıcı maddələrin tətbiqi zamanı mərkəzi reflekslər mərkəzi sinir sistemini həyəcanlandırmaq üçün istifadə olunur (bayılma ilə; xardal vannaları, pnevmoniya ilə pediatriyada xardal sarğı; aşağı temperatura məruz qaldıqda xəstənin bütün bədənini qıcıqlandırıcı maddələrlə sürtmək).

Dəriyə qıcıqlandırıcı maddələr tətbiq edildikdə, trofik reflekslər də baş verə bilər, yəni. müəyyən toxumalarda metabolik prosesləri dəyişdirən sinir təsirləri. Onurğa beyni seqmentasiya ilə xarakterizə olunur.

Xolinergik reseptorların və xolinergik agentlərin təsnifatı. Xolinomimetiklər. Təsir mexanizmi, farmakoloji təsiri. İstifadəyə göstərişlər. Fəsadlar və yardım tədbirləri Nikotinin toksikologiyası.

Təsnifat.

m- və n-xolinergik reseptorlara təsir edən vasitələr:

M-,n-xolinomimetiklər: - karbakol.

M-, n-antikolinerjiklər: - siklodol.

2.Antikolinesteraza agentləri:

Geri dönən təsir: - fizostiqmin salisilat; - prozerin; - qalantamin hidrobromid; - piridostigmin bromid.

Geri dönməz hərəkət: - armin.

3. Xolinesteraza reaktivatorları:- dipiroksim; - izonitrozin; - alloxim.

4. M-xolinergik reseptorlara təsir edən vasitələr:

M-xolinomimetiklər: - pilokarpin hidroxlorid; - aseklidin

M-antikolinerjiklər: -atropin sulfat; -skopolamin hidrobromid; - platifillina hidrotartrat; -metasin; - homatropin hidrobromid; - belladonna ekstraktı; - pirenzepin; - ipratropium bromid.

5.N-xolinergik reseptorlara təsir edən vasitələr:

N-xolinomimetiklər: -sititon; -lobelin hidroxlorid.

N-antikolinerjiklər:

Qanqlion blokadaları: - benzohexonium; - pentamin; -hiqronium; -pirilen; -arfonad.

Kurarepodonlar (əzələ gevşeticilər): -tubokurarin xlorid; - pankuronium bromid; -pipekuronium bromid; -ditilin; -məlliktin.

Xolinergik sinapslarda (parasimpatik sinirlər, preqanglionik simpatik liflər, qanqliyalar, bütün somatik) həyəcan asetilxolin vasitəçi tərəfindən ötürülür. Asetilkolin xolinergik sinir uclarının sitoplazmasında xolin və asetilxoenzim A-dan əmələ gəlir.

Asetilkolin tərəfindən həyəcanlanan xolinergik reseptorlar müəyyən farmakoloji agentlərə qeyri-bərabər həssaslığa malikdirlər. Bu, sözdə olanların seçilməsi üçün əsasdır: 1) muskarinik-həssas və 2) nikotinə həssas xolinergik reseptorlar, yəni M- və H-xolinergik reseptorlar. M-xolinergik reseptorlar postqanglionik xolinergik (parasimpatik) liflərin uclarında, həmçinin mərkəzi sinir sistemində (korteks, retikulyar formasiya) effektor orqanların hüceyrələrinin postsinaptik membranında yerləşir.

H-xolinergik reseptorlar qanqlion hüceyrələrinin postsinaptik membranında bütün preqanglionik liflərin uclarında (simpatik və parasimpatik qanqliyalarda), böyrəküstü vəzin medullasında, karotid sinus zonasında, skelet əzələlərinin son plitələrində və mərkəzi sinir sistemində yerləşir. neyrohipofiz, Renşou hüceyrələri və s.). Həssaslıq farmakoloji maddələr müxtəlif H-xolinergik reseptorları eyni deyil, bu da ganglionların H-xolinergik reseptorlarını və skelet əzələlərinin H-xolinergik reseptorlarını təcrid etməyə imkan verir.

ASETİLXOLİNİN TƏSİR MEXANİZMİ

Xolinergik reseptorlarla qarşılıqlı əlaqədə olan və onların konformasiyasını dəyişən tilxolin postsinaptik membranın keçiriciliyini dəyişir. Asetilkolinin həyəcanverici təsiri ilə Na ionları hüceyrəyə nüfuz edərək postsinaptik membranın depolarizasiyasına səbəb olur. Bu, müəyyən bir dəyərə çataraq fəaliyyət potensialı yaradan yerli sinaptik potensialla özünü göstərir. Sinaptik bölgə ilə məhdudlaşan yerli həyəcan hüceyrə membranı boyunca yayılır (ikinci xəbərçi - siklik guanozin monofosfat - cGMP).

Asetilkolin təsiri çox qısamüddətlidir, asetilkolinesteraza fermenti tərəfindən məhv edilir (hidroliz olunur).

Dərman maddələri sinaptik ötürülmənin aşağıdakı mərhələlərinə təsir göstərə bilər:

1) asetilkolin sintezi;

2) vasitəçinin azad edilməsi prosesi;

3) asetilkolinin xolinergik reseptorlarla qarşılıqlı təsiri;

4) asetilkolin fermentativ hidrolizi;

5) asetilkolin hidrolizi zamanı əmələ gələn xolinin presinaprik sonluqlar tərəfindən tutulması.

m- və n-xolinergik reseptorları stimullaşdıran dərmanlar (m, n - xolinomimetiklər).

Bu qrupdakı maddələrə asetilkolin (AC) və onun analoqları daxildir. Dərman olaraq, praktiki olaraq istifadə edilmir, çünki. çox qısa işləyir (bir neçə dəqiqə). Bu qrup dərmanlar parasimpatik sinir sisteminin (PSNS) vasitəçisi - ACh-nin orqan və sistemlərə təsirini təqlid edir.

M, n-xolinomimetikadan istifadə edərkən m-xolinergik reseptorların həyəcanlanmasının təsiri üstünlük təşkil edir:

Göz içi təzyiqinin azalması;

Bronxların bezlərinin, həzm traktının və s. ifrazının artması.

Artan tərləmə;

Bronxial əzələlərin tonusunun və kontraktil fəaliyyətinin artması,

mədə-bağırsaq traktının tonusunun və peristaltikasının artması,

Ürək dərəcəsinin azalması;

Ürəyin keçirici sistemi vasitəsilə həyəcan keçirmə sürətini yavaşlatmaq;

Vasodilatasiya (sistem qan təzyiqinin aşağı salınması);

Uşaqlığın, öd kisəsinin və əzələlərinin daralması Sidik kisəsi; üreterlər. ACh-nin vegetativ qanqliyaların n-xolinergik reseptorlarına (simpatik və parasimpatik) stimullaşdırıcı təsiri onun m-xolinomimetik təsiri ilə maskalanır.

N-xolinomimetik təsir m-xolinergik reseptorların blokadasında özünü göstərir (məsələn, atropin): - sistemli qan təzyiqinin artması; - sinir-əzələ ötürülməsinin asanlaşdırılması; - nəfəs darlığı.

xolinergik reseptorlar

Müxtəlif xolinergik sinapsların xolinergik reseptorları eyni həssaslığa malikdir dərmanlar. Kimyəvi həssaslığa uyğun olaraq, xolinergik reseptorlar, öz növbəsində, bir neçə alt növə malik olan, milçək agarik zəhərli muskarin ilə həyəcanlanan muskarinik həssas (M) və nikotinin tütün alkaloidi ilə həyəcanlanan nikotinə həssas (N) olaraq təsnif edilir.

Hazırda M-xolinergik reseptorlar beş alt tipə bölünür: M1, M2, M3, M4, M5. N-xolinergik reseptorlar iki alt tipə təsnif edilir: Nn- və Nm-xolinergik reseptorlar.

Asetilkolin bütün xolinergik sinapslarda vasitəçidir və həm M-, həm də N-xolinergik reseptorları stimullaşdırır.

M-xolinomimetiklərin növləri.

Aceclidin.Pilokarpin (Oftan, Pilocarpin-long, Salagen).

Fəaliyyət mexanizmi.

Bədənə daxil olduqda, aceclidin tonu artırır və bağırsaqların, sidik kisəsinin və uterusun daralmalarını gücləndirir. Bradikardiya, qan təzyiqinin azalması, tüpürcək ifrazının artması, bronxospazma səbəb ola bilər.

Aceclidin və pilocarpine güclü miotik təsir göstərir. Onlar göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olan şagirdi daraldırlar.

Yan təsirlər.

Aceclidine'nin yüksək dozalarda s / c tətbiqi ilə aşağıdakılar baş verə bilər:

tüpürcək, artan tərləmə, ishal.

Yerli tətbiq edildikdə müşahidə olunur: konjonktivanın qıcıqlanması, qan damarlarının vurulması, öz-özünə keçən xoşagəlməz subyektiv hisslər (gözdə ağrı və ağırlıq).

Pilokarpinlə terapiya zamanı aşağıdakılar qeyd olunur: temporal və ya periorbital bölgələrdə baş ağrısı; Gözlərdə ağrı; miyopi, yerləşmə spazmı, bulanıq görmə, alacakaranlıq görmə qabiliyyətinin pozulması; lakrimasiya, rinoreya, follikulyar konyunktivit, səthi keratit, kontakt dermatitəsr (nadir).

Qəbul edildikdə, aşağıdakılar mümkündür: tərləmə, titreme, ürəkbulanma, qusma, ishal, qarın ağrısı, disfagiya; səsin dəyişməsi, nəfəs almaqda çətinlik; başgicəllənmə, asteniya, üzə qan axını hissi; bradikardiya, taxikardiya, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması, hipertoniya və ya hipotenziya, qan təzyiqinin artması; artan sidik ifrazı.

Antikolinesteraza agentləri (birbaşa xolinomimetiklər deyil) və xolinesteraza reaktivatorları. Təsnifat. Fəaliyyət mexanizmi. Farmakoloji təsirlər, istifadə üçün göstərişlər. Toksikologiya FOS. Zəhərlənmənin simptomları, yardım tədbirləri.

ACh mediatorunun inaktivasiyası əsasən asetilkolinesteraza (AChE) fermenti tərəfindən həyata keçirilir. Oyanmanın ötürülməsini asanlaşdırmaq üçün AChE-ni bloklamaq və ACh-nin hidrolizini yavaşlatmaq lazımdır. Bunun üçün antixolinesteraza agentləri istifadə olunur.

dönməz və dönməzdir

Prozerin - qlaukoma, miyasteniya gravis, periferik iflic, atrofiya üçün istifadə olunur. optik sinir, bağırsaqların, sidik kisəsinin atoniyası.

Təsir mexanizminə görə xolinomimetiklərin təsnifatı.

1. M-xolinomimetiklər (M-xolinergik reseptorları həyəcanlandırır): pilokarpin hidroxlorid, aseklidin.

2. N-xolinomimetiklər (N-xolinergik reseptorları stimullaşdırır): sititon, lobelin hidroxlorid.

3. M- və N-xolinomimetika (həm M-, həm də H-xolinergik reseptorları həyəcanlandırır): asetilkolin, karbaxol. +AchE.

Mexanizm: E-xolinesterazanı geri və ya geri dönməz şəkildə bloklayır, sinaptik yarıqda ACh-nin yığılması, Mx/r və əzələ alt tipi Hx/r-nin həyəcanlanması.

Farmakodinamikası. Bədənə daxil olduqda, parasempatik sinirlərin həyəcanlanması ilə əlaqəli təsirlər üstünlük təşkil edir. Gözə yerli təsir nəticəsində onlar intraokulyar təzyiqi aşağı salır, mioz, akkomodasiya spazmı yaradır. Belə ki, irisin dairəvi əzələsinin daralması nəticəsində göz bəbəyi daralır (mioz). Ön kameradan mayenin çıxması irisin və Şlemm kanalının dibində yerləşən fəvvarə boşluqlarının açılması hesabına yaxşılaşır. Göz içi təzyiqi güclü və uzun müddət azalır. Gözün siliyer əzələsinin daralması onun qalınlaşması və əzələ qarnının linzaya yaxınlaşması ilə müşayiət olunur. Zinn bağının gevşemesi səbəbindən lens kapsulu uzanır və linza elastikliyinə görə daha qabarıq bir forma alır. Göz yaxın görmə vəziyyətinə gətirilir (akkomodasiya spazmı).

Rezorbtiv təsir nəticəsində bronxospazm, bradikardiya, hipersalivasiya, tonun artması müşahidə olunur. hamar əzələ Qida borusu, uşaqlıq yolu, öd kisəsi və sidik kisəsi.

Göstərişlər. Qlaukoma, həzm kanalının atoniyası, uşaqlıq yolu, sidik kisəsi, endarterit.

Əks göstərişlər: saat bronxial astma, miokardda keçiricilik pozğunluqları, ağır ilə üzvi xəstəliklərürək, hamiləlik, epilepsiya, hiperkinez, tireotoksikoz, bradikardiya.

Asetilkolin- M və N-xolinergik reseptorların stimullaşdırılması vasitəsi. Sistemli təsir ilə m-xolinomimetik təsirlər üstünlük təşkil edir: bradikardiya, vazodilatasiya, bronxların, mədə-bağırsaq traktının əzələlərinin tonusunun və kontraktil aktivliyinin artması, bronxların, həzm traktının vəzilərinin sekresiyasının artması. ACh skelet əzələlərində H-xolinergik reseptorlara stimullaşdırıcı təsir göstərir.

36. M-antikolinerjiklər. Dərman vasitələrinin təsir mexanizmi və farmakoloji təsiri, onların müqayisəli xüsusiyyətləri. İstifadəyə göstərişlər. Yan təsirlər və kömək tədbirləri.

M-antikolinerjiklər - Bunlar m-xolinergik reseptorları bloklayan maddələrdir. M-xolinergik blokerlərin əsas təsiri effektor hüceyrələrin membranlarının periferik m-xolinergik reseptorlarını (postqanglionik xolinergik liflərin uclarında), mərkəzi sinir sistemindəki m-xolinergik reseptorları (əgər onlar BBB vasitəsilə nüfuz edir) və bununla da ACh vasitəçisinin onlarla qarşılıqlı əlaqəsinin qarşısını alır.

M-xolinergik blokerlər xolinergik (parasimpatik) sinirlərin qıcıqlanmasının təsirini və m-xolinomimetik aktivliyi olan maddələrin (ACh və onun analoqları, antikolinesteraza agentləri, həmçinin mxolinomimetiklər) təsirini azaldır və ya aradan qaldırır.

M-xolinergik reseptorları bloklayaraq, atropin səbəb olur:

Antispazmodik təsir - mədə-bağırsaq traktının əzələlərinin tonunu azaldır, öd yolları və öd kisəsi, bronxlar, sidik kisəsi;

İrisin dairəvi əzələsinin m-xolinergik reseptorlarının blokadası nəticəsində şagird genişlənməsi (midriaz);

Gözün ön kamerasından mayenin çıxmasında çətinlik (xüsusilə qlaukoma ilə) nəticəsində göz içi təzyiqinin artması;

Siliar əzələnin (m. ciliaris) m-xolinergik reseptorlarının inhibəsi nəticəsində akkomodasiyanın iflici, onun rahatlaşmasına və sink bağının (siliar qurşaq) gərginləşməsinə və linzanın əyriliyinin azalmasına səbəb olur. Göz uzaq baxış nöqtəsinə qoyulur;

Vagus sinirinin ürəyə xolinergik təsirinin azalması nəticəsində taxikardiya. Bunun fonunda adrenergik (simpatik) innervasiya tonu üstünlük təşkil edir;

bezlərin (bronxial, nazofarenks, həzm, tər və lakrimal bezlər) ifrazının dayandırılması. Bu, ağız boşluğunun selikli qişasının, dərinin quruluğu, səs tembrinin dəyişməsi ilə özünü göstərir. Tərləmənin azalması bədən istiliyinin artmasına səbəb ola bilər.

Bunlar yerli olaraq tətbiq olunduqda dərinin və selikli qişaların həssas sinir uclarını həyəcanlandıra bilən, vazodilatasiya, dərmanın tətbiqi yerində toxuma trofizminin yaxşılaşması, ağrı impulslarının boğulması və "diqqət yayındıran" təsirin görünüşü olan maddələrdir. oynaqlarda, əzələlərdə, daxili orqanlarda ağrı olduqda. "Diqqəti yayındıran" hərəkət mexanizmi qıcıqlandırıcı bir maddəyə məruz qalma nəticəsində yaranan impulslarla ağrılı refleksin boğulması ilə əlaqələndirilir.

Bu maddələr bədənə də ümumi təsir göstərə bilər, məsələn, ağrının tənzimlənməsində iştirak edən enkefalinlərin və endorfinlərin əmələ gəlməsini və sərbəst buraxılmasını stimullaşdırır; digər endogen bioloji aktiv maddələrin əmələ gəlməsini stimullaşdırır.

Qıcıqlandırıcılar əsasən xaricdən nevralgiya, radikulit, artroz, revmatizm, qançırlar, zədələr, həmçinin rinit, faringit, traxeit və s.

Ammonyak məhlulu- xarakterik bir qoxu olan uçucu maye. Tənəffüsü həyəcanlandırmaq və xəstələri huşunu itirmədən çıxarmaq üçün istifadə olunur, bunun üçün buruna ammonyak ilə nəmlənmiş bir parça pambıq gətirirlər. Tənəffüs mərkəzinin refleks stimullaşdırılması var. Bəzən sərxoş olduqda 100 ml suya 5-10 damcı təyin edilir. Antimikrobiyal təsirə malikdir.

xardal plasterləri- xardal sarepskaya tortundan alınan xardal unu ilə örtülmüş kağız vərəqləri. İlıq su ilə isladıldığında, qıcıqlandırıcı təsir göstərən xardal yağının kəskin qoxusu var. Tənəffüs sistemi xəstəlikləri, nevralji, angina pektoris üçün istifadə olunur.

Mentol- nanə efir yağının əsas komponenti. Güclü xarakterik bir qoxu və soyuducu dadı var. Suda həll olunmur. Qıcıqlandırıcı, diqqəti yayındıran, anestezik, antimikrobiyal təsir göstərir. Damar tonunu refleks olaraq azaldır. Onlar 1% və 2% mentol yağı, 1% və 2% mentolun spirt məhlulu, mentol qələmi, toz istehsal edirlər. Tabletlərə daxildir Validol, Boromentol məlhəmləri, Menovazin mayeləri, Gevkamen məlhəmləri və s.

Onlar yuxarı tənəffüs yollarının iltihabi xəstəlikləri üçün istifadə olunur (yağlama, inhalyasiya); nevralgiya, birgə ağrı (dəriyə sürtünmə); migren (məbədlərdə sürtünmə); angina pektorisi (dilin altındakı tabletlər).

Oynaq və əzələ ağrıları üçün istifadə edilən qıcıqlandırıcılara dərmanlar daxildir kamfora(kafur spirti, kamfora yağı), turpentin məlhəmi, LS bibər noxudları o (tincture, bibər yaması, Kapsitrin, Kapsin liniment, Nikoflex məlhəmi); İlan və arıların PM zəhərləri("Viprosal", "Vipratox", "Apizartron" məlhəmləri).

Həssas reseptorları həyəcanlandıran və refleks təsir göstərən vasitələrə həmçinin ekspektoran, qusdurucu, laksatiflər, acı, ödqovucu və digər dərmanlar daxildir ki, bunlar da müvafiq bölmələrdə müzakirə olunacaq.

test sualları

1. Anestezik maddələrin təsir prinsipi nədir? Anesteziya növləri.

2. Lokal anesteziklərin iltihablı toxumalara yeridildikdə təsiri necə dəyişir və niyə?

3. Epinefrin hidroxlorid məhlulunun keyidici maddələrə əlavə edilməsində məqsəd nədir?

4. Büzücülərin təsir mexanizmi hansıdır? Onların tətbiqi.

5. Zəhərlənmə zamanı aktivləşdirilmiş karbonun təsir mexanizmi hansıdır?

6. Qıcıqlandırıcıların yerli və refleks təsiri. Onların tətbiqi.

7. Ammonyak məhlulunun tənəffüsə təsir mexanizmini izah edin.

Qıcıqlandırıcılar yağlarda yaxşı həll olunan, dəriyə, selikli qişalara asanlıqla nüfuz edən və sinir uclarını qıcıqlandıran maddələrdir. Bu, impulsların daxil olması ilə müşayiət olunur müxtəlif şöbələr CNS və cavab refleks reaksiyalarının baş verməsi.

Dərinin bir dərman maddəsi ilə qıcıqlandığı yerlərdə xarakterik bir yerli reaksiya şəklində inkişaf edir:

Böyük dəri səthlərinin qıcıqlanması ilə, həmçinin stimulun yüksək gücü ilə tənəffüsün refleks həyəcanı, qan təzyiqinin artması və ürək ritmində dəyişikliklər baş verir. Bu reflekslər mərkəzidir, çünki medulla oblongata həyati mərkəzlərində yaxın (tənəffüs, vazomotor, mərkəzi n. vagus). Qıcıqlandırıcı maddələrin tətbiqi zamanı mərkəzi reflekslər mərkəzi sinir sistemini həyəcanlandırmaq üçün istifadə olunur (bayılma ilə; xardal vannaları, pnevmoniya ilə pediatriyada xardal sarğı; aşağı temperatura məruz qaldıqda xəstənin bütün bədənini qıcıqlandırıcı maddələrlə sürtmək).

Dəriyə qıcıqlandırıcı maddələr tətbiq edildikdə, trofik reflekslər də baş verə bilər, yəni. müəyyən toxumalarda metabolik prosesləri dəyişdirən sinir təsirləri. Onurğa beyni seqmentasiya ilə xarakterizə olunur. Eyni seqment daxili orqanı və dərinin müəyyən bir hissəsini innervasiya edir. Daxili orqanların xəstəliklərində dəridə hiperesteziya zonaları görünür, yəni. viscero-cutaneous reflekslər meydana gəlir. Dərinin səthindəki daxili orqanların proyeksiya zonaları Zakharyin-Ged zonaları adlanır. Dəridə orqanın proyeksiya zonasına dərman maddəsi ilə qıcıqlanma tətbiq etməklə biz dəri-visseral reflekslərə səbəb oluruq ki, bu da vazodilatasiyaya səbəb olur. daxili orqan, onun qan tədarükünü yaxşılaşdırmaq, çürük məhsulları və toksinləri yumaq, nəticədə iltihab əleyhinə təsir göstərəcəkdir. Dəri-visseral (seqmental) reflekslərin induksiyası tənəffüs yollarının iltihabi xəstəliklərində (sürtünmə, xardal plasterləri) geniş istifadə olunur.

Qıcıqlandırıcı maddələrdən istifadə edərək, "diqqət yayındıran" təsir əldə edə bilərsiniz. Patoloji fokusdan MSS-ə daimi impuls axını daxil olur və beyin qabığında həyəcan odağı əmələ gəlir (Uxtomskiyə görə dominant). Periferiyaya impulsların cavab axını ağrı və ağırlaşma hissinə səbəb olur patoloji vəziyyət. Patoloji ocağın yaxınlığında dəriyə qıcıqlandırıcı maddə tətbiq etməklə mərkəzi sinir sisteminə impulslar axını göndəririk və süni həyəcan ocağını əmələ gətiririk. Dalğa müdaxiləsi nəticəsində patoloji həyəcanın odağı sönür, periferiyaya impulsların axını dayanır və analjezik təsir başlayır. Qıcıqlandırıcı maddələrin bu təsiri angina pektorisində, artritdə və ağrı ilə müşayiət olunan digər xəstəliklərdə istifadə olunur.

Dərinin müəyyən sahələri qıcıqlanırsa, qanın refleksli yenidən bölüşdürülməsi baş verə bilər və ayrı-ayrı orqanlara normal qan tədarükü bərpa olunur. Belə ki, məsələn, ayaqların, danaların dərisinə xardal plasterlərin tətbiqi zamanı beyin damarlarına qan tədarükünü azaltmaq üçün istifadə olunur. hipertansif böhran və insult riski. İsti xardal ayaq hamamları soyuqdəymə tənəffüs yollarında qan damarlarının genişlənməsinə kömək edir, bu da sonuncunun trofizmini yaxşılaşdırır.

Qıcıqlandırıcılar (xardal vannaları, sarğılar) kiçik uşaqlarda pnevmoniya, bronxitin müalicəsi üçün kompleks farmakoterapiyada istifadə edilə bilər. Bununla belə, qeyd etmək lazımdır ki, uşaqların dərisi bu qrup maddələrə daha aydın udma qabiliyyətinə və daha çox həssaslığa malikdir.

Qıcıqlandırıcı kimi istifadə olunur bitki mənşəli vasitələr tərkibində efir yağları, ilan, arı zəhərləri və s.

nanə yarpağı - Folium Menthae piperitae

Tərkibində 1%-ə qədər efir yağı, o cümlədən mentol var. Sakitləşdirici, spazmolitik, qusmaya qarşı, ağrıkəsici, təravətləndirici, dezodorant kimi dəmləmə, tincture, nanə yağı şəklində istifadə olunur.

Mentol - Menthol

Terpen spirti. Dəriyə və selikli qişalara tətbiq edildikdə, soyuqluq, yanma, karıncalanma hissi ilə müşayiət olunan soyuq reseptorların selektiv qıcıqlanmasına səbəb olur. Bu, vazokonstriksiyaya, ağrı reseptorlarının həyəcanlılığının azalmasına səbəb olur. Zəif antiseptik təsir göstərir. Menthol, yuxarı tənəffüs yollarının iltihabi xəstəlikləri (burun axması, faringit, traxeit) olan böyüklər və yaşlı uşaqlar üçün yağlama (1 və 2%) və inhalyasiya üçün burun damcıları şəklində (mentol yağı 1-2%) təyin edilir. Pektussin tabletləri şəklində ". Nevralji, miyalji, artrit üçün 2% spirt məhlulu, dərinin qaşınmasını aradan qaldırmaq üçün 0,5% spirt məhlulu və ya 1% mentol məlhəmi istifadə olunur. uşaqlar erkən yaş nazofarenksin mentol ilə yağlanması kontrendikedir, çünki. mümkün refleks depressiya və tənəffüs tutulması. İçəridə mentol sedativ olaraq təyin edilir, ilə ilkin formalar angina pektoris (validol şəklində), bir çox kombinasiyalı dərmanların bir hissəsidir. Validol, selikli qişaya təsir göstərir ağız boşluğu, koronar damarların spazmını refleksiv şəkildə aradan qaldırır.

Buraxılış forması: kristal toz; mentol yağı 1 və 2%; mentol spirtinin 1 və 2% həlli.

Evkalipt yarpağı - Folium Eucalypti

Tərkibində 1,5% -dən 2,5% -ə qədər efir yağı var, həlim, dəmləmə, tincture, yuxarı tənəffüs yollarının xəstəlikləri üçün (ağızla, inhalyasiya, qarqara) iltihab əleyhinə və antiseptik vasitə kimi istifadə olunur. "Xlorofillipt" dərmanı içəridə, içəridə, xaricdə antibakterial agent kimi istifadə olunur.

Diş praktikasında evkalipt yarpaqlarının həlimi və infuziyası ağız boşluğunun yuyulması üçün antiseptik kimi geniş istifadə olunur. iltihabi proseslər(gingivit, periodontal xəstəlik və s.).

Xardal plasterləri - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Yağsız xardal tozu ilə örtülmüş kağız vərəqləri. İltihab əleyhinə və diqqəti yayındıran vasitə kimi istifadə olunur. İsti su ilə nəmləndirildikdə, əsas xardal yağı sərbəst buraxılır. Dəriyə (bütün) 5-15 dəqiqə aydın qızartı görünənə qədər tətbiq olunur. Yaranan refleks reaksiyalar terapevtik effekt verir.

Təmizlənmiş turpentin yağı - Oleum Tereb Inthinae rectificatum; Sinonimi: Turpentin

Şotland şamından qatran distillə etməklə əldə edilən efir yağı. Yerli qıcıqlandırıcı, diqqəti yayındıran (ağrı kəsici), antiseptik təsirə malikdir. Xarici olaraq revmatizm, nevralji, miyalji ilə sürtmək üçün məlhəm və linimentlər şəklində, inhalyasiya üçün və daha az tez-tez içəridə çürük bronxit və ağciyərlərin digər iltihabi xəstəlikləri üçün istifadə olunur.

Əks göstərişlər: qaraciyər və böyrəklərin parenximasının xəstəlikləri.

Buraxılış forması: 50 ml şüşələr; məlhəm 20% 50,0; 80 ml şüşələrdə kompleks turpentin liniment.

Sintetik qıcıqlandırıcılara dərmanlar daxildir: ammonyak məhlulu 10%, xloroform, Finalgon məlhəmi, Diprilif, Fastum-gel və s.

Məlhəm "Finalqon" - Unguentum "Finalqon"

Aktiv prinsiplərə görə, kapilyarların uzun müddət genişlənməsinə və dərinin hiperemiyasına səbəb olur ki, bu da diqqəti yayındıran, analjezik və antiinflamatuar təsirə səbəb olur. Əzələ və oynaq ağrıları, tendovaginit, nevrit, idman zədələri üçün təyin edin. Məlhəm gündə 2-3 dəfə yerli olaraq tətbiq olunur.

Yan təsirlər: fərdi dözümsüzlük.

Buraxılış forması: 30 və 50 q borular.

ammonyak məhlulu 10% - Sol. Ammonii kostik; Sinonimi: ammonyak

Bayılma zamanı medulla oblongatanın həyati mərkəzlərini həyəcanlandırmaq üçün bir vasitə kimi inhalyasiya üçün istifadə olunur, ağızdan tıxac refleksi (100 ml suya 5-10 damcı) səbəb olur, ammonium linimentinin bir hissəsidir (nevralji, miyalji ilə sürtünmə). və s.).

Buraxılış forması: 25-50 ml şüşələr; amp. 10% 1 ml.

Bibər suvağı, qarışqa spirti, kamfora preparatları (məlhəm, yağ, spirt), kompleks linimentlər və məlhəmlər (Kapsin, Saliniment, Bom-Benge, Efkamon və s.), tərkibində arı və ilan zəhərləri olan preparatlar.

Tərkibində arı və ilan zəhəri olan dərmanların təsiri reseptorların qıcıqlanması və onların tərkibində olan bioloji aktiv maddələrin (histamin, fermentlər, üzvi turşular və s.) spesifik təsiri ilə, orqanizmdə tənzimləyici proseslərə təsir edən refleks reaksiyaların baş verməsi ilə əlaqələndirilir. bədən, məsələn, immunoloji reaksiyalar, mikrosirkulyasiya, qanın laxtalanması və s.

Bu preparatlar poliartrit, miyozit, radikulit zamanı ağrı və iltihabı azaltmaq üçün, allergik xəstəliklər üçün desensibilizasiyaedici vasitələr kimi, toxumalarda sikatrik dəyişiklikləri “həll etmək” üçün istifadə olunur.

Məlhəm "Apizartron new" - Ung. Apisartron neu

Tərkibində arı zəhəri var. Revmatizm, mialji, siyatik və s. ilə sürtmək üçün istifadə olunur.

Buraxılış forması: 25 və 100 q alüminium borular.

Enjeksiyonlar üçün Vipraksin - Vipraxinum pro injectionibus

Gürzə zəhəri məhlulu. Nevralgiya, artralji, miyalji, poliartrit və s. üçün istifadə olunur. Adətən ən böyük ağrının olduğu yerə intradermal olaraq tətbiq edilir. Siz n / c, in / m daxil edə bilərsiniz.

Buraxılış forması: 1 ml ampulalar.

Məlhəm "Viprosal" - Unguentum "Viprosalum"

Tərkibində gürzə zəhəri var. Nevralji, miyalji, artralji ilə xaricdən təyin edin. Ən çox ağrı olan yerlərdə gündə 1-2 dəfə qurudun.

Buraxılış forması: 25 və 50 q borular.

Arı və ilan zəhəri olan preparatlardan istifadə edərkən allergik reaksiyalar mümkündür.