Pentasa nişanı. Pentasa: xoralı kolit və Crohn xəstəliyinin müalicəsi üçün müasir bir vasitədir. Dərmanın tərkibi, formaları

Ağımtıl-bozdan solğun qəhvəyi rəngə qədər, dairəvi, qırıq çəngəlli və planşetin bir tərəfində diaqram xəttinin hər iki tərəfində “500” və “mg” həkk olunmuş, digər tərəfində isə “PENTASA” həbləri olan tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup

Bağırsaq iltihabına qarşı dərmanlar. aminosalisil turşusu və oxşar preparatlar. Mesalazin.

ATX kodu A07EC02

Farmakoloji xüsusiyyətləri"type="checkbox">

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Tətbiq edildikdən və həll edildikdən sonra, tabletin kanaldan keçməsi zamanı mesalazin hər bir mikrobunçuqdan tədricən ayrılır. mədə-bağırsaq traktının(GIT) bağırsaq mühitinin istənilən pH-da onikibarmaq bağırsaqdan rektuma qədər. Dərmanın ağızdan qəbulundan 1 saat sonra qida qəbulundan asılı olmayaraq, onikibarmaq bağırsaqda mikroqranullar müəyyən edilir. Sağlam könüllülərdə bağırsaqda orta keçid müddəti 3-4 saat təşkil edir.Mesalazin həm bağırsaq selikli qişasında həm sistem öncəsi, həm də qaraciyərdə sistematik olaraq N-asetil-mesalazinə çevrilir. Kiçik asetilləşmə yoğun bağırsaq bakteriyalarının iştirakı ilə həyata keçirilir, nəticədə asetil-5-aminosalisil turşusu əmələ gəlir. Şifahi olaraq qəbul edildikdə dərmanın 30-dan 50% -ə qədəri nazik bağırsaqda sorulur. Mesalazin qəbul edildikdən sonra 15 dəqiqə ərzində qan plazmasında müəyyən edilir. Qan plazmasında mesalazinin maksimal konsentrasiyası preparatın istifadəsindən 1-4 saat sonra əldə edilir. Qan plazmasında mesalazinin konsentrasiyası tədricən azalır və tətbiq edildikdən 12 saat sonra müəyyən edilmir. Asetil mesalazinin plazma konsentrasiyası əyrisi eyni xarakterə malikdir, lakin ümumiyyətlə daha yüksək konsentrasiyalar və daha yavaş xaric edilməsi ilə xarakterizə olunur. Asetil mesalazinin mesalazinə plazma metabolik nisbəti gündə 3 dəfə 500 mq və gündə 3 dəfə 2 q oral qəbul edildikdən sonra müvafiq olaraq 3,5 ilə 1,3 arasında dəyişir, bu da asetilləşmənin dozadan asılılığını əks etdirir. Qan plazmasında mesalazinin orta stabil konsentrasiyası 2; 1,5 qəbul etdikdən sonra 8 və 12 mmol / l; Gündə müvafiq olaraq 4 və 6 q. Asetil mesalazin üçün bu konsentrasiyalar müvafiq olaraq 6, 13 və 16 mmol/L-dir. Mesalazin və asetil-mesalazin qan-beyin baryerini keçmir. Mesalazinin plazma zülallarına bağlanması təxminən 50%, asetil mesalazinin isə təxminən 80% təşkil edir. Qan plazmasından mesalazinin yarı ömrü təxminən 40 dəqiqədir (500 mq istifadə edildikdən sonra klirens 18 l / saat), asetil mesalazin isə təxminən 70 dəqiqədir. Mesalazin mədə-bağırsaq traktından keçərkən daim sərbəst buraxıldığından, preparatın oral qəbulundan sonra yarımxaricolma müddətini müəyyən etmək mümkün deyil. Təcrübələrin nəticələri göstərdi ki, mesalazin 5 gün ərzində ağızdan qəbul edildikdən sonra sabit konsentrasiyaya çatır. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mesalazin və asetil mesalazin sidik və nəcislə xaric olunur (ilk növbədə asetil mesalazin sidikdə ifraz olunur).
Şifahi olaraq qəbul edildikdə mesalazinin bioavailability kəskin şəkildə patofizioloji proseslər səbəbindən bir qədər pozulur. iltihabi xəstəliklər ishal və turşuluq kimi bağırsaqlar. Artan bağırsaq hərəkətliliyi olan xəstələrdə sistematik absorbsiya dərmanın gündəlik dozasının 20-25% -ə qədər azalır. Yəqin ki, maddənin sidik və nəcislə xaric olma sürətləri də artır. Qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə preparatın qeyri-kafi xaric olma sürəti nefrotoksik yan təsirlərin riskini artıra bilər.

Farmakodinamikası Pentasa - uzun müddət buraxılan tabletlər, etilselülozla örtülmüş mesalazin mikroqranullarıdır. Mesalazindir aktiv inqrediyentülseratif kolit və Crohn xəstəliyinin müalicəsində istifadə olunan sulfasalazin.

Klinik tədqiqatların nəticələrinə görə, şifahi və rektal tətbiq edildikdə mesalazinin terapevtik əhəmiyyəti sistem təsirindən daha çox iltihablı mədə-bağırsaq toxumasına yerli təsir göstərir.

İltihabi bağırsaq xəstəliyi olan bütün xəstələrdə leykositlərin miqrasiyasının artması, anormal sitokin istehsalı, araxidon turşusu metabolitlərinin, xüsusilə də lökotrien B4 istehsalının artması və iltihablı bağırsaq toxumalarında sərbəst radikalların formalaşması artmışdır. farmakoloji təsir göstərir mesalazine in vitro və in-vivo leykositlərin kemotaksisini inhibə etməkdən, sitokinlərin və leykotrienlərin istehsalını azaltmaqdan, həmçinin sərbəst radikalları aradan qaldırmaqdan ibarətdir. Bu mexanizmlərdən hansının mesalazinin klinik effektivliyinə daha çox təsir etdiyi hələ məlum deyil.

Ülseratif kolit kolorektal xərçəng riskinin artması ilə əlaqələndirilir, xüsusən də xəstəliyin irəliləmiş olduğu, 8 ildən çox xəstəlik keçirmiş, yaxın qohumlarında RCRC-nin anamnezi olan və ya müşayiət olunan birincili sklerozan xolangit olan xəstələrdə. Kolit səbəbiylə PBMC riski 10 il ərzində 2%, 20 il ərzində 8% və xoralı kolitin başlanğıcından sonra 30 il ərzində 18% təşkil edir.

xoralı kolitli 1932 xəstə arasında 334 ROCC və 140 displaziya hadisəsi ilə bağlı 9 qeyri-eksperimental tədqiqatın (3 kohort tədqiqatı və 6 hal-nəzarət araşdırması) müqayisəli təhlili göstərdi ki, mesalazin ilə müalicə olunan xəstələrdə ROCC riski azalıb. 50%, həmçinin ROPK və displaziya üçün birləşmiş klinik nəticə göstərdi. ROPK riskinin azalması dozadan asılıdır, bunu mesalazinin kimyəvi profilaktik təsir göstərdiyi gündəlik doza qeydlərinin müqayisəli təhlili sübut edir.
≥1,2 q/gün. Bundan əlavə, kemoprevensiya mesalazinin ömür boyu dozası ilə əlaqələndirilir (4). Nəhayət, mesalazinin saxlanma müalicəsinə riayət edilməsi ROP riskini azaltdığı aşkar edilmişdir.
Mesalazinin təsirləri, eksperimental modellərdə və xəstə biopsiyalarında nümayiş etdirildiyi kimi, ülseratif kolit səbəbiylə UCRD-nin qarşısının alınmasında və əlaqəli və əlaqəli olmayan xəstəliklərin azaldılmasında mesalazinin rolunu dəstəkləyir. iltihablı proses kolitin səbəb olduğu ROPC-nin inkişafında iştirak edən siqnal yolları.

İstifadəyə göstərişlər

Qeyri-spesifik xoralı kolit

Crohn xəstəliyi

Dozaj və tətbiqi

6 həftə ərzində gündəlik 4 q mesalazin dozasına cavab verməyən Kron xəstəliyi olan xəstələrə və 4 q mesalazinin saxlanma terapiyasına baxmayaraq xəstəliyin alovlanması halında Kron xəstəliyi olan xəstələrə başqa müalicə aparılmalıdır. gündə.

Tabletlər çeynəmədən şifahi olaraq qəbul edilir. Udmağı asanlaşdırmaq üçün tableti bir neçə hissəyə bölmək və ya istifadədən dərhal əvvəl 50 ml suda həll etmək olar.

Optimal təsirə nail olmaq üçün dərmanı mütəmadi olaraq qəbul etmək vacibdir.

Uşaqlar. 6 yaşdan kiçik uşaqlar üçün kontrendikedir.

Yan təsirlər"type="checkbox">

Yan təsirlər

Baş ağrısı

Bulantı, qusma, qarın ağrısı, ishal

Dəri döküntüsü (ürtiker, eritematoz döküntü daxil olmaqla)

Başgicəllənmə

Miyokardit, perikardit

Meteorizm, amilaza səviyyəsinin yüksəlməsi, pankreatit

Pankolit

narkotik xəstəliyi

Nadir hallarda

Eozinofiliya (allergik reaksiyanın təzahürü kimi), anemiya, o cümlədən aplastik, leykopeniya (qranulositopeniya və neytropeniya daxil olmaqla), trombositopeniya, aqranulositoz, pansitopeniya

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyaları

Periferik neyropatiya

Mialji, artralji

Nəfəs darlığı, öskürək, bronxospazm, allergik alveolit, ağciyər infiltrasiyası, ağciyər eozinofiliyası, pnevmoniya

Qaraciyər transaminazlarının artması, xolestaz əlamətləri, hiperbilirubinemiya, hepatotoksiklik əlamətləri (o cümlədən hepatit, xolestatik hepatit siroz, qaraciyər çatışmazlığı)

Kəskin və xroniki interstisial nefrit, nefrotik sindrom, böyrək çatışmazlığı, sidiyin rənginin dəyişməsi, proteinuriya, hematuriya, oliquriya, anuriya, kristalluriya

Zəiflik, lupus eritematozusa bənzər bir sindrom

Alopesiya

Göz yaşı istehsalının azalması, parotit

Oliqospermiya

Stomatit

Əks göstərişlər

Aktiv və ya köməkçi komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq

dərman və ya salisilatlar

Ağır qaraciyər və/və ya böyrək çatışmazlığı

Qan sistemi xəstəlikləri - mədə xorası mədə və onikibarmaq bağırsaq

qanaxma, hemorragik vaskulit - qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı - uşaqlıq 6 ilə qədər
- hamiləlik və laktasiya

Dərman qarşılıqlı təsirləri"type="checkbox">

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Sulfonilüre törəmələrinin hipoqlikemik təsirini, qlükokortikosteroidlərin ülserogenliyini, metotreksatın toksikliyini artırır. Furosemid, spironolakton, sulfanilamidlər, rifampisinin fəaliyyətini azaldır. Antikoaqulyantların təsirini gücləndirir. Urikosurik dərmanların (boru sekresiyasının blokatorları) effektivliyini artırır. Siyanokobalamin udulmasını ləngidir. Mesalazin qlükokortikoidlərin mədə mukozasına mənfi təsirini azalda bilər, diqoksinin udulmasını azalda bilər.

Xüsusi Təlimatlar"type="checkbox">

Xüsusi Təlimatlar

Dərmanı salisilatlara (sulfasalazinə) qarşı allergiyası olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.
Belə olan halda kəskin simptomlar qıcolmalar, qarın ağrısı, qızdırma, şiddətli baş ağrısı, səpgilər kimi dərman dərhal dayandırılmalıdır.

Dərman qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Lazım gələrsə, müalicədən əvvəl və müalicə zamanı ALT və AST kimi qaraciyər funksiyası testlərinə nəzarət edilməlidir.

Xəstələrdə dərmanı istifadə etmək tövsiyə edilmir böyrək çatışmazlığı. Müalicə zamanı xəstədə böyrək funksiyasının pozulması mesalazinin nefrotoksik təsirindən yarana bilər. Böyrək funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək, yəni qan serumunda kreatinin səviyyəsini təyin etmək lazımdır (xüsusilə müalicənin ilkin mərhələsində).

Miyokardit, perikardit inkişafından şübhələnirsinizsə və ya qanın tərkibində dəyişiklik olarsa, müalicə dayandırılmalıdır. Yuxarıda göstərilən mənfi reaksiyaların təzahürləri aşağıdakılar ola bilər: qanın tərkibində kəskin dəyişikliklər olduqda - qanaxmanın artması, dərialtı qanaxmalar, boğaz ağrısı və hərarət, perikardit və ya miokardit zamanı - hərarət, sinə ağrısı və nəfəs darlığı. . Asetilasiya prosesinin yavaş olduğu xəstələrdə inkişaf riski yüksəkdir yan təsirlər. Sidik və lakrimal mayenin sarı-narıncı rəngdə boyanması, boyanması ola bilər kontakt linzalar.
Yaşlı xəstələrdə istifadə edildikdə, dozanın azaldılmasına ehtiyac yoxdur.
Hamiləlik və laktasiya

Qarışıq

1 uzunmüddətli tabletdə 500 mq var aktiv maddə mesalazin.

Köməkçi komponentlər: etil selüloz, talk, povidon, mikrokristallik sellüloza, maqnezium stearat.

Qablaşdırılmış Pentasa qranullarının tərkibində 1-2 qramlıq paketlərdə müvafiq olaraq 1000 mq və 2000 mq mesalazin var.

Köməkçi maddələr: etilselüloz və povidon.

Pentasa'nın bir süpozituarında 1000 mq aktiv maddə mesalazin var.

Əlavə komponentlər: talk, povidon, maqnezium stearat, makroqol.

farmakoloji təsir göstərir

Pentasa açıq bir antiinflamatuar təsirə malikdir. Dərman sistemli təsir göstərmir, bağırsağın iltihablı bölgələrində öz fəaliyyətini göstərir.

Leykositlərin kemotaksisini inhibə edərək, dərman onların patoloji fokusuna miqrasiyasının qarşısını alır və bununla da infiltrasiyanı azaldır. İltihabi vasitəçilərin, xüsusən prostaglandinlərin, leykotrienlərin və araxidon turşusunun digər metabolitlərinin sintezi azalır. Pentasa lipid peroksidləşmə məhsullarının miqdarını azaldır, onların bağırsaq toxumalarına zərərli təsirini maneə törədir.

Pentasa-nın klinik dəstəkləyici istifadəsi kolorektal xərçəng riskinin aşağı olması ilə əlaqələndirilir.

İstifadəyə göstərişlər

Pentasa-nın tablet və dənəvər forması qeyri-spesifik xoralı kolitin yüngül və orta dərəcəli klinik dərəcəsinin müalicəsində istifadə olunur.

Pentasa süpozituarları ülseratif proktitin müalicəsində yüksək effektivlik göstərdi.

Tətbiq üsulu

Pentasa tabletləri və ya qranulları çeynəmədən şifahi olaraq qəbul edilir. Daha yaxşı udmaq üçün onlar su və ya şirə ilə yuyulur. Dərmanın dozası iştirak edən həkim tərəfindən fərdi olaraq təyin edilir.

Regional enterit və ya NUC residivinin müalicəsi üçün böyüklər gündə 4 q təyin edilir. Crohn xəstəliyi üçün baxım dozası 4 q Pentasa, NUC üçün - 2 g.Rahatlıq üçün gündəlik doza bir neçə dozaya bölünür.

Uşaqlarda 30 mq / kq bədən çəkisi Pentazlar da gündə bir neçə dozada istifadə olunur.

Rektal süpozituarlardan istifadə edərkən dairəvi əzələnin müqaviməti dayanmadan bir gün əvvəl anusa 1-2 süpozituar yeridilir. Tətbiqdən əvvəl təmizləyici bir lavman hazırlamaq lazımdır. Preparatla birlikdə verilən rezin barmaqların ucları prosedur zamanı lazımi gigiyenanı təmin etmək üçün nəzərdə tutulub. Süpozituarların asan tətbiqi üçün onlar su ilə nəmləndirilir.

Dərmanın 10 dəqiqə ərzində bağırsaqdan kortəbii xaric olması halında manipulyasiya təkrarlanmalıdır.

Yan təsirlər

Pentasa'nın mədə-bağırsaq traktına təsirinin yan təsirləri abdominalji, dispeptik pozğunluqlar, nəcis pozğunluqları, ürəkbulanma, bəzən qusma şəklində özünü göstərir. biokimyəvi analiz qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətini artıra bilər.

MSS pozğunluqları başgicəllənmə, koordinasiyanın pozulması, əzaların karıncalanması və titrəməsi, tinnitus və depressiya şəklində özünü göstərir.

İfrazat sistemindən proteinuriya, hematuriya, anuriyaya qədər sidik ifrazı pozğunluqları baş verə bilər.

Pentasa allergik reaksiyalar dərinin ekzanteması, qaşınması və yanması ilə özünü göstərir.

Mümkün bradikardiya, ürəyin batmasının subyektiv hissi, sinə ağrısı, nəfəs darlığı, SBP-nin azalması və ya artması.

Qan testində bütün hematopoetik cücərtilərin inhibisyonu, immunosupressiya və laxtalanma pozğunluqları aşkar edilə bilər.

Daha az tez-tez Pentasa qəbul etmək alopesiyaya və lakrimasiyanın azalmasına səbəb olur.

Əks göstərişlər

Pentasa, mesalazinə və onun metabolitlərinə qarşı yüksək həssaslıq hallarında kontrendikedir. Salisilatlara çarpaz dözümsüzlük var.

Dərman qaraciyər və ifrazat sisteminin ağır disfunksiyası, qan laxtalanması pozulmuş, mədə xorası olan xəstələrdə istifadə edilmir.

2 yaşdan kiçik uşaqlara şamil edilmir.

Hamiləlik

Pentasa hamilə qadınlarda kontrendikedir. Yalnız hamiləliyin ilk trimestrində, göstərişlərə görə, onun istifadəsi mümkündür. Çatdırılmadan bir ay əvvəl, xəstəliyin gedişi icazə verərsə, dərman dayandırılır.

Pentasa qəbul edərkən ana südü kəsilir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Pentasanın azatioprin, merkaptopurin və metotreksat ilə eyni vaxtda istifadəsi sonuncunun toksikliyini artırır.

Pentasa paralel olaraq istifadə edildikdə warfarinin effektivliyini azaldır.

Dərman sulfonilüre törəmələrinin hipoqlikemik təsirini gücləndirir.

Pentasa ilə birlikdə qəbul edildikdə qlükokortikoidlərin kanserogenliyi artır.

Pentasa antikoaqulyantların təsirini artırır.

Sulfanilamid, rifampisin və tiazid diuretiklərinin klinik effektivliyi Pentasa aktiv maddəsinin təsiri ilə azalır.

Dərman siyanokobalamin udulmasını maneə törədir.

Pentasa'nın urikosurik agentlərlə eyni vaxtda istifadəsi onların effektivliyini artırır.

Həddindən artıq doza

Pentasa ilə həddindən artıq dozaya dair məhdud sayda hesabatlar var.

Ümumiyyətlə, klinika salisilatların həddindən artıq qəbulu ilə uyğun gəlir. Dehidrasiya fonunda pulmoner hiperventilyasiya, hipoqlikemiya və turşu-qələvi balanssızlığı qeyd olunur.

Semptomatik bir dərmanın həddindən artıq dozasının müalicəsi xəstəxanaya yerləşdirilməsini tələb edir. Xüsusi antidot yoxdur.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra ilk saatlarda mədə yuyulur. CBS, elektrolit səviyyələri və böyrək funksiyasının davamlı monitorinqini aparın.

Buraxılış forması

Farmakoloji sənaye tərəfindən hər biri 10 ədəd blister paketdə tablet şəklində istehsal olunur.

Pentasa toz qranulları 1 q və 2 q ağırlığında kağız kisələrə qablaşdırılır.

Rektal süpozituarları Pentasa 28 ədəd həcmində rezin barmaq ucları ilə tamamlanır.

Saxlama şəraiti

Orijinal qablaşdırmada saxlayın otaq temperaturu 25 dərəcədən çox olmayan.

Sinonimlər

Asacol, Kansalazine, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazine, Salofalk, Sulfasalazine, Samezil.

Mənşə ölkəsi

Məhsul qrupu

Crohn xəstəliyi və UC müalicəsində istifadə edilən antiinflamatuar dərman

Buraxılış formaları

• 1 - barmaq ucu ilə tamamlanan hüceyrə olmayan kontur paketləri (28) - karton paketlər. 10 - blisterlər (10) - karton paketlər. 10 - blisterlər (5) - karton paketlər. 2 q - paketlər (60) - karton paketlər. Paket başına 50 paket

Dozaj formasının təsviri

• Ağızdan tətbiq üçün uzun müddət fəaliyyət göstərən qranullar açıq bozdan açıq qəhvəyi rəngə qədər silindrikdir. Süpozituarları Uzun müddət buraxılan tabletlər bozumtul rəngli ağ rəngdədir, çoxlu açıq qəhvəyi rəngli, müntəzəm yuvarlaq formalı, əyilmiş, cızıqlı və bir tərəfində "500 mq", digər tərəfində "Pentasa" yazısı var.

farmakoloji təsir göstərir

Farmakokinetikası

Xüsusi şərtlər

Qarışıq

• 1 paket mesalazin 1000 mq Köməkçi maddələr: etilselüloz - 4 mq - 15 mq, povidon - 50 mq. 1 paket mesalazin 2000 mq Köməkçi maddələr: etilselüloz - 8 mq - 30 mq, povidon - 100 mq. mesalazin (5-ASA) 500 mq Köməkçi maddələr: povidon, etilselüloz, maqnezium stearat, talk, mikrokristallik sellüloza. Mesalazine 1.0; Yardımçı in-va: macrogol 6000, talk, maqnezium stearat, povidon

Pentasa istifadə üçün göstərişlər

• Ülseratif kolit (yüngül və ya orta dərəcəli xoralı kolitin kəskinləşməsi, remissiyanın saxlanması və / və ya ülseratif kolitin uzunmüddətli müalicəsi), Crohn xəstəliyi.

Pentasa əks göstərişləri

• qan xəstəlikləri; - mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası; - qlükoza-6-fosfat dehidrogenazın çatışmazlığı; - hemorragik diatez; - ağır böyrək çatışmazlığı; - ağır qaraciyər çatışmazlığı; - hamiləliyin son 2-4 həftəsi; - laktasiya dövrü; - 2 yaşa qədər uşaq yaşı; - Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq. Dərman hamiləliyin ilk trimestrində, qaraciyər və / və ya böyrək çatışmazlığı ilə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Pentasa dozası

• 1 q 2 q 500 mq

Pentasa yan təsirləri

• Yan tərəfdən həzm sistemi: ürəkbulanma, qusma, ürək yanması, ishal, iştahsızlıq, qarın ağrısı, ağız quruluğu, stomatit, qaraciyər transaminazlarının artması, hepatit, pankreatit. Ürək-damar sisteminin tərəfdən: ürək döyüntüsü, taxikardiya, qan təzyiqinin artması və ya azalması, sinə ağrısı, nəfəs darlığı, perikardit, miokardit. CNS və periferik sinir sistemi: baş ağrısı, tinnitus, başgicəllənmə, polineyropatiya, tremor, depressiya. Sidik sistemindən: proteinuriya, hematuriya, oliquriya, anuriya, kristalluriya, nefrotik sindrom. Hematopoetik sistemdən: eozinofiliya, anemiya (hemolitik, meqaloblastik, aplastik daxil olmaqla), leykopeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, hipoproteinemiya. Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, qaşınma, dermatozlar (psevdoeritromatoz), bronxospazm. Digər: zəiflik, parotit, lupusa bənzər sindrom, oliqospermiya, alopesiya, lakrimal maye istehsalının azalması

dərman qarşılıqlı təsiri

Həddindən artıq doza

Saxlama şəraiti

• uşaqlardan uzaq tutun

Farmakodinamikası. Mesalazin neytrofilik lipoksigenazanın fəaliyyətini və prostaqlandinlərin və leykotrienlərin sintezini inhibə edərək antiinflamatuar təsir göstərir. Neytrofil qranulositlərin miqrasiyasını, deqranulyasiyasını və faqositozunu, həmçinin limfositlər tərəfindən immunoqlobulinlərin ifrazını ləngidir, sərbəst radikalları bağlayır. Escherichia coli və bəzi kokklara münasibətdə antibakterial təsirə malikdir (yoğun bağırsaqda özünü göstərir). Xüsusilə uzun müddət ərzində ileiti olan xəstələrdə Crohn xəstəliyinin təkrarlanma riskini azaldır. Mesalazinin şifahi və rektal qəbulu zamanı müalicəvi xassələri daha çox onun təsiri ilə bağlıdır. yerli fəaliyyət bağırsağın iltihablı bölgələrində sistemli hərəkətlərdən daha çox.
Pentasa uzunmüddətli təsir tabletləri etil selülozla örtülmüş mesalazin mikroqranullardır. Tətbiq və həll edildikdən sonra, tabletin mədə-bağırsaq traktından (duodenumdan düz bağırsağa) keçməsi zamanı bağırsaq mühitinin istənilən pH-da hər bir mikroqranuldan tədricən mesalazin ayrılır. Dərmanın oral qəbulundan 1 saat sonra mikroqranullar qida qəbulundan asılı olmayaraq onikibarmaq bağırsaqda olur. Sağlam könüllülərdə bağırsaqda orta keçid müddəti 3-4 saatdır.
Farmakokinetikası. Biotransformasiya: Mesalazin həm bağırsağın selikli qişasında, həm də sistematik olaraq qaraciyərdə N-asetil-mesalazinə çevrilir. Kiçik asetilləşmə yoğun bağırsaq bakteriyalarının iştirakı ilə həyata keçirilir, nəticədə asetil-5-aminosalisil turşusu əmələ gəlir. Mesalazinin asetilasiyası fərdi xəstə fenotipləri ilə əlaqəli görünmür. Asetil mesalazin də klinik və toksikoloji cəhətdən qeyri-aktiv hesab olunur.
Absorbsiya: şifahi olaraq qəbul edildikdə preparatın 30-50%-i nazik bağırsaqda sorulur. Qəbul edildikdən 15 dəqiqə sonra qan plazmasında mesalazin təyin olunur. Qan plazmasında mesalazinin maksimal konsentrasiyası preparatın istifadəsindən 1-4 saat sonra əldə edilir; mesalazinin konsentrasiyası tədricən azalır və tətbiq edildikdən 12 saat sonra müəyyən edilmir. Asetil mesalazinin plazma konsentrasiyası əyrisi eyni xarakterə malikdir, lakin ümumiyyətlə daha yüksək konsentrasiyalar və daha yavaş xaric edilməsi ilə xarakterizə olunur. Gündə 3 dəfə 500 mq və gündə 3 dəfə 2 q oral qəbul edildikdən sonra asetil mesalazinin mesalazinə plazma metabolik nisbəti 3,5:1,3 təşkil edir ki, bu da asetilləşmənin dozadan asılılığını əks etdirir.
Plazmada mesalazinin orta sabit konsentrasiyası gündə 1,5, 4 və 6 g qəbul etdikdən sonra müvafiq olaraq 2, 8 və 12 mmol / l təşkil edir. Asetil mesalazin üçün bu konsentrasiyalar müvafiq olaraq 6, 13 və 16 mmol/L-dir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mesalazinin keçməsi və sərbəst buraxılması qida qəbulundan asılı deyil, sistemli udulması azalır.
Rektal tətbiq edildikdə, intensivlik istifadə olunan dozadan asılı olsa da, dərman yavaş-yavaş sorulur. Dozanın təxminən 30-50% -i əsasən düz bağırsaqda sorulur. Gündə 2 q dərman qəbul edən sağlam könüllülərdə sidiyin bərpa edilmiş tərkibi ilə müəyyən edilən absorbsiya təxminən 10% təşkil edir.
Yayılma: Mesalazin və asetilmesalazin BBB-dən keçmir. Mesalazinin plazma zülallarına bağlanması təxminən 50%, asetil mesalazinin isə təxminən 80% təşkil edir.
Çıxarma: mesalazinin qan plazmasından yarımxaricolma dövrü təxminən 40 dəqiqədir (500 mq istifadə edildikdən sonra klirens - 18,0 l / saat), asetil-mesalazin isə təxminən 70 dəqiqədir. Kumulyativ xüsusiyyətlər də sağlam könüllülərdə 1500 mq / gün istifadə edildikdən sonra müəyyən edilir və onlar 1,1-1,8 mq / l-dir. Mesalazin mədə-bağırsaq traktından keçərkən daim sərbəst buraxıldığından, preparatın oral qəbulundan sonra yarımxaricolma müddətini müəyyən etmək mümkün deyil. Təcrübələrin nəticələri göstərdi ki, mesalazin dərmanı 5 gün ərzində ağızdan qəbul etdikdən sonra sabit konsentrasiyaya çatır.
Ağızdan və rektal tətbiqdən sonra mesalazin və asetil mesalazin sidik və nəcislə xaric olur (ilk növbədə asetil mesalazin sidikdə ifraz olunur).
Mesalazinin oral bioavailability diareya və bağırsaq hiperasidliyi kimi kəskin iltihablı bağırsaq xəstəliklərində patofizyoloji proseslərə görə bir qədər pozulur. Artan bağırsaq hərəkətliliyi olan xəstələrdə sistematik absorbsiya dərmanın gündəlik dozasının 20-25% -ə qədər azalır. Yəqin ki, maddənin sidik və nəcislə xaric olma sürəti artır.
Qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə xaric olma sürətinin azalması və maddənin sistem konsentrasiyasının artması nefrotoksik yan təsirlərin inkişaf riskini artıra bilər.
Qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması
Qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə preparatın qeyri-kafi xaric olma sürəti nefrotoksik yan təsirlərin riskini artıra bilər.

Pentasa dərmanının istifadəsi üçün göstərişlər

Qeyri-spesifik xoralı kolit, Crohn xəstəliyi, xoralı proktit (süpozituar).

Pentasa dərmanının istifadəsi

Tabletlər və qranullar(dozalar fərdi olaraq seçilir).
Ülseratif kolit.
Kəskinləşmə mərhələsi
böyüklər: tövsiyə olunan doza gündə 4 q-a qədər mesalazindir, 2-4 dozaya bölünür.

Dəstəkləyici qayğı
böyüklər: tövsiyə olunan doza gündə 2 q mesalazindir.
2 yaşdan yuxarı uşaqlar: tövsiyə olunan doza gündə 1 kq bədən çəkisi üçün 20-30 mq mesalazindir.
Sol tərəfli ülseratif kolit ilə, distal kolonda dərmanın lazımi konsentrasiyasına nail olmaq üçün Pentasa'nın yerli formalarının əlavə tətbiqi mümkündür.
Crohn xəstəliyi.
Kəskinləşmə və baxım terapiyasının mərhələsi
Böyüklər: tövsiyə olunan doza (həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilir) gündə 4 q-a qədər mesalazindir, 2-4 dozaya bölünür.
Uşaqlar: tövsiyə olunan doza gündə 1 kq bədən çəkisi üçün 20-30 mq mesalazindir.
Tabletlər çeynəmədən şifahi olaraq qəbul edilir. Udmağı asanlaşdırmaq üçün tableti bir neçə hissəyə bölmək və ya istifadə etməzdən əvvəl dərhal suda (şirə) həll etmək olar. Paketin içindəkilər ağıza tökülür, çeynəmir və su ilə yuyulur. Optimal təsir üçün dərmanı mütəmadi olaraq qəbul etmək vacibdir.
şamlar.
Böyüklər: Gündə 1-2 dəfə 1 süpozituar. Süpozituarların tətbiqindən dərhal əvvəl bağırsaqları təmizləmək tövsiyə olunur. Gigiyenik manipulyasiyanı təmin etmək üçün rezin barmaq ucu istifadə edilməlidir. Süpozituar əzələ müqaviməti yox olana qədər düz bağırsağa yeridilir. Süpozituar tətbiq edildikdən sonra 10 dəqiqə ərzində düşərsə, ikincisi tətbiq edilməlidir. Süpozituarların tətbiqini asanlaşdırmaq üçün su ilə nəmləndirilə bilər. Maksimum gündəlik doza 3-4 qr.
Uşaqlar: 2 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadə etməyin. Dərmanın uşaqlarda istifadəsi ilə bağlı məhdud klinik məlumatlar var, buna görə də mesalazin pediatrik praktikada yalnız gözlənilən fayda mümkün riskdən daha yüksək olduqda istifadə olunur.
Müalicənin orta müddəti 8-12 həftədir. Müalicənin effektivliyinin meyarı klinik və endoskopik remissiyaya nail olmaqdır. Residivlərin qarşısını almaq üçün dərman gündə 1,5 q təyin edilir (lazım olduqda bir neçə il istifadə olunur) və ya tabletlər (gündə 1 q) süpozituarlarla birləşdirilir.

Pentasa istifadəsinə əks göstərişlər

mesalazinə, preparatın hər hansı digər komponentinə və ya salisilatlara qarşı yüksək həssaslıq; qaraciyər xəstəliyi və / və ya böyrək çatışmazlığı; qan sisteminin xəstəlikləri; yaş 2 yaşa qədər.
Bundan əlavə, dərmanın tablet və qranullar şəklində istifadəsinə əks göstərişlər aşağıdakılardır: mədə və duodenal xoralar, qanaxma, qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı, hamiləlik və laktasiya.

Pentasa-nın yan təsirləri

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, ürək yanması, ishal, meteorizm, iştahsızlıq, qarın ağrısı, quru ağız; nadir hallarda - stomatit, qaraciyər transaminazlarının səviyyəsinin artması, hepatit, siroz, pankreatit, kolit simptomlarının kəskinləşməsi.
Ürək-damar sistemi tərəfdən:çarpıntılar, qan təzyiqinin artması və ya azalması, sinə ağrısı, nəfəs darlığı, perikardit, miokardit.
Sinir sistemindən: baş ağrısı, tinnitus, başgicəllənmə, polineyropatiya, tremor, depressiya, kəllədaxili hipertenziya.
Yan tərəfdən tənəffüs sistemi: nəfəs darlığı, öskürək, allergik alveolit, pulmoner infiltrasiya, ağciyər eozinofiliyası, bronxospazm, pnevmoniya.
Sidik yolundan sistemləri Açar sözlər: proteinuriya, hematuriya, oliquriya, anuriya, kristalluriya, nefrotik sindrom.
allergik reaksiyalar: preparatın tərkib hissələrinə qarşı həssaslığın təzahürləri (dozadan asılı deyil), dəri döküntüləri, qaşınma, dermatozlar (psevdoeritromatoz), bronxospazm, dərmana bağlı xəstəlik. Salisilatlara alerjisi olan xəstələr mesalazinə oxşar reaksiya verirlər.
Hematopoetik orqanların tərəfdən: eozinofiliya, anemiya (hemolitik, meqaloblastik, aplastik), leykopeniya, aqranulositoz, trombositopeniya, hipoprotrombinemiya, pansitopeniya.
Digər: zəiflik, parotit, fotohəssaslıq, lupus eritematoza bənzər bir sindrom, oliqospermiya, alopesiya, lakrimal maye istehsalının azalması.

Pentasa dərmanının istifadəsi üçün xüsusi təlimatlar

Pentaca (5-aminosalisil turşusu) olan xəstələrin əksəriyyətinə verilə bilər allergik reaksiyalar sulfasalazinə və ya salisilatlara allergiyanın inkişaf riski, lakin müalicə dövründə belə xəstələrin daimi monitorinqi lazımdır. Bununla belə, qıcolmalar, qarın ağrısı, qızdırma, şiddətli baş ağrısı və ya səpgilər inkişaf edərsə, müalicə dərhal dayandırılmalıdır.
Ehtiyatla, dərman qaraciyər funksiyasının pozulmasında istifadə olunur. Dərmanı böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadə etmək tövsiyə edilmir. Böyrək funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək lazımdır, məsələn, qan serumunda kreatinin səviyyəsini ölçməklə (xüsusilə müalicənin ilkin mərhələsində). Müalicə zamanı xəstədə normal böyrək funksiyasının pozulması mesalazinin nefrotoksik təsirindən yarana bilər. Miyokardit və ya perikarditdən şübhələnirsinizsə və ya qan tərkibi dəyişərsə, müalicə dayandırılmalıdır. Yuxarıda göstərilən mənfi reaksiyaların təzahürləri aşağıdakılar ola bilər: qanın tərkibində kəskin dəyişikliklər olduqda - qanaxmanın artması, dərialtı qanaxmalar, boğaz ağrısı və qızdırma, perikardit və ya miokardit zamanı - hərarət, döş qəfəsində ağrı və qısaltma. nəfəs. Asetilasiya prosesinin yavaş olduğu xəstələrdə yan təsirlərin riski artır. Sidik və lakrimal mayenin sarı-narıncı rəngdə boyanması, kontakt linzaların boyanması qeyd edilə bilər. Çox nadir hallarda qan tərkibində dəyişikliklər bildirilmişdir. Belə reaksiyalardan şübhələnirsinizsə, müalicə dayandırılmalıdır.
Yaşlı xəstələrdə istifadə edildikdə, dozanın azaldılmasına ehtiyac yoxdur.
Hamiləlik və ana südü zamanı. Mesalazinin plasenta baryerini keçməsi məlumdur. Hamiləlik dövründə bu maddənin istifadəsi ilə bağlı məhdud məlumatlar mümkün zəhərli təsirləri qiymətləndirməyə imkan vermir. Mesalazin ananın qanına nisbətən daha aşağı konsentrasiyalarda ana südünə keçir, asetil mesalazin metaboliti isə ana südündə eyni və ya daha yüksək konsentrasiyalarda təyin olunur. Anaları Pentasa dərmanını istifadə edən körpələrdə heç bir mənfi təsir qeyd edilmədi, lakin mövcud məlumatlar məhduddur. Hamiləlik və laktasiya dövründə dərman ehtiyatla və yalnız dərmanın mümkün faydası mümkün riskdən artıq olduqda istifadə edilməlidir.
Mərkəzi sinir sistemindən yan təsirlərin inkişafı halında, ondan çəkinmək lazımdır idarəetmə nəqliyyat vasitələri və mexanizmlərlə işləmək.

Pentasa ilə qarşılıqlı əlaqə

Sulfonilüre törəmələrinin hipoqlikemik təsirini, GCS-nin ülserogenliyini, metotreksatın toksikliyini artırır. Furosemid, spironolakton, sulfanilamidlər, rifampisinin fəaliyyətini zəiflədir. Antikoaqulyantların təsirini gücləndirir. Urikosurik dərmanların (boru sekresiyasının blokatorları) effektivliyini artırır. Siyanokobalamin udulmasını ləngidir. Diqoksin udulmasını azalda bilər.

Pentasa həddindən artıq dozası, simptomları və müalicəsi

Tabletlər və qranullar.
Uzun müddət buraxılan qranullar şəklində unikal dozaj formasını və mesalazinin spesifik farmakokinetik xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq, aktiv maddənin yalnız kiçik bir hissəsi sistemli təsir göstərir, buna görə də dərmanı yüksək dozalarda istifadə edərkən belə həddindən artıq dozanın simptomları gözlənilməməlidir.
Simptomlar:ürəkbulanma, qusma, qastralji, zəiflik, yuxululuq.
Müalicə simptomatik: mədə yuyulması, laksatiflərin istifadəsi; klinik vəziyyətdən asılı olaraq COR-un bərpası və qarışıq alkaloz/asidoz zamanı elektrolit itkisinin əvəz edilməsi; hiperhidrozda maye həcminin doldurulması, qusma; hipoqlikemiya ilə - qlükoza tətbiqi. Böyrək funksiyasına nəzarət.
şamlar.
Həddindən artıq dozanın öyrənilməsi təcrübəsi yoxdur.

Pentasa-nın saxlanma şəraiti

25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda işıqdan qorunan yerdə.

Pentas ala biləcəyiniz apteklərin siyahısı:

• Sankt-Peterburq

İmmunitet sisteminin öyrənilməsi insan bədəniçox keçməmiş başlamışdır. müasir tibb bu istiqamətdə böyük nailiyyətlər əldə etmişdir. Bir çox xəstəliklərdə immun təbiət qurulmuşdur. Demək olar ki, bütün orqanlar oxşar patologiyalara həssasdır. Çox vaxt hədəf bağırsaqlardır. İndi iki xarakterik diaqnoz getdikcə daha çox yayılır: ülseratif kolit və Crohn xəstəliyi. Effektiv vasitə bu xəstəliklərə qarşı mübarizədədir müasir dərman Pentasa.

Pentasa'nın antiinflamatuar təsir mexanizmi

sayəsində immun sistemi insan bakteriya və virusların məskunlaşdığı planetdə uğurla mövcud olmağı bacardı. İmmunitet hər yerdə mövcuddur. Onun döyüşçüləri bütün hüceyrələrə və toxumalara nəzarət edir. Onların əsas vəzifəsi yadplanetli obyektləri vaxtında müəyyən edib məhv etməkdir. Bədəni viruslardan, bakteriyalardan və öz dəyişdirilmiş strukturlarından qorumaq üçün ağ qan hüceyrələri, leykositlər var. Onlar ya birbaşa patogenləri məhv edir, ya da xüsusi zülallar-antikorlar əmələ gətirirlər.

Leykositlər - toxunulmazlığın əsas döyüşçüləri

İltihabi reaksiya bir növ qoruyucu mexanizmdir. Onun vəzifəsi düşmən agentlərin bədənə dərindən nüfuz etməsinin qarşısını almaqdır. Burada təkcə leykositlər deyil, həm də xüsusi kimyəvi maddələr də rol oynayır. Onların əksəriyyəti araxidon turşusu ilə əlaqəlidir. Pentasa dərmanı immun və iltihablı reaksiyaların bütün aspektlərinə təsir göstərir. Bu, ağ qan hüceyrələrini daha az aktiv şəkildə rəqiblərini axtarmağa və antikor istehsal etməyə məcbur edir. Bundan əlavə, bu agentin təsiri altında daha az araxidon turşusu və iltihabın digər iştirakçıları meydana gəlir.

Pentasa iltihab əleyhinə təsir göstərir

Xoralı kolit - video

Tərkibi və buraxılış forması

Dərman Pentasa ( Latın adı Pentasa) iki aptekdə tapıla bilər dozaj formaları: ağızdan tətbiq üçün qranullar və rektal süpozituarlar. Hər iki halda aktiv tərkib hissəsi mesalazindir. Bədənin immun reaksiyasına və iltihablı reaksiyaların gedişinə təsir göstərir. Şam və qranulların hazırlanması üçün istehsalçı bir neçə əlavə komponentdən istifadə edir.

Pentasa ağızdan tətbiq üçün qranullar şəklində mövcuddur.

Qranulların və süpozituarların tərkibi - cədvəl

Pentasa'nın terapevtik istifadəsi

Pentasın tərkibində olan mesalazin əsasən bağırsağın immun xəstəliklərinin müalicəsi üçün təyin edilir:

• qeyri-spesifik xoralı kolit. Müasir tibb xəstəliyin immun təbiətini qurdu. Ancaq immunitet sisteminin bu aqressiv davranışının əsas səbəbi hələ də araşdırma və sübut tələb edir. Xəstəliyin tipik xüsusiyyəti yoğun bağırsağın iltihabıdır. Qarın içində ağrı və qan ilə boş nəcisin görünüşü ilə müşayiət olunur. Bağırsaqlarda fəaliyyət göstərən Pentasa, ülserlərin sağalmasına kömək edir və iltihabı azaldır;

  Ülseratif kolit immun bağırsaq xəstəliyidir

• Crohn xəstəliyi. Bu başqa bir immun bağırsaq xəstəliyidir. Onun hər hansı bir şöbəsində lokallaşdırıla bilər - kiçik, böyük və rektum. Və bu vəziyyətdə, Pentasa xəstəliyin simptomları ilə mübarizə aparmağa kömək edəcəkdir.

  Crohn xəstəliyində bağırsağın selikli qişası daş səkiyə bənzəyir

Crohn xəstəliyi - video

Əks göstərişlər və mənfi reaksiyalar

Dərmanın təyin edilməsinə bir neçə əks göstəriş var:

Pentasa qəbul edərkən, hər hansı bir dərman kimi, mənfi reaksiyalar mümkündür. Çoxları olduqca nadirdir:

Urticaria - video

Pentasa hamilə və laktasiya edən qadınlarda istifadəsi qadağandır. Qranullar iki yaşdan yuxarı uşaqları müalicə etmək üçün istifadə edilə bilər. Rektal süpozituar yalnız böyüklər üçün təyin edilir.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Qranullar böyüklər və iki yaşdan yuxarı uşaqlar üçün təyin edilir. Bu formada olan dərman çeynəmədən tamamilə qəbul edilir. Xəstənin bu şəkildə qranulları udması çətinləşirsə, onları qaynadılmış suda və ya meyvə suyunda həll etmək olar. Hazırlıqdan dərhal sonra yaranan vasitəni içmək lazımdır. Dozaj həkim tərəfindən fərdi olaraq təyin olunacaq. Nəzərə almaq lazımdır ki, bir qayda olaraq, ülseratif kolit və Crohn xəstəliyinin müalicəsi uzun bir prosesdir, çox vaxt ömürlükdür.

Pentas süpozituarları yalnız yetkin xəstələr üçün təyin edilir. Gigiyenik istifadə üçün birdəfəlik istifadə edilə bilən barmaq ucları daxildir. Nəzərə almaq lazımdır ki, dərmanın rektumda qalma müddəti ən azı on dəqiqə olmalıdır. Lazım gələrsə, vaxtından əvvəl çıxarılan şamı əvəz etmək üçün yeni bir şam təqdim edilməlidir. Dərman yuxululuğa səbəb olmur. Bundan əlavə, dərman uğurla istifadə edilmişdir diabet. Pentasa müəyyən dərmanlarla qarşılıqlı təsir qabiliyyətinə malikdir:

Bu hallarda dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Bənzər bir təsiri olan dərmanlar

Pentasa reseptlə satılan bir dərmandır. Dərmanın qiyməti buraxılış formasından asılıdır. 50 çanta qranulların qiyməti 5763 ilə 6566 rubl arasındadır. Süpozituarların bir paketinin qiyməti (28 ədəd) 2741 ilə 2865 rubl arasında dəyişir. Bənzər dərmanlar var aktiv maddə müxtəlif qiymət aralığından.

Mesalazin ehtiva edən preparatlar - cədvəl