Рецепт (халықаралық)

Rp.: Caps.Ethosuximidi 0,25

S. 1 капсуладан күніне 3 рет тамақпен бірге

Рп.: Сол. Этосуксимиди 50 мл

Д.С. 15 тамшыдан күніне 4 рет тамақпен бірге

рецепт формасы- 107-1/ж (Ресей)

фармакологиялық әсер

Құрысуға қарсы дәрі.

Құрысуға қарсы әсер ету механизмі толық түсінілмеген. Препарат мидың моторлы аймақтарының нейрондарына депрессиялық әсер етеді, бұл олардың конвульсиялық шегінің жоғарылауына әкеледі деп саналады. Сондай-ақ эпилепсияның шағын түріне тән 3 Герц жиілігімен пик-толқынды типтегі пароксизмальды разрядтарды басады. Құрысуға қарсы әрекеттен басқа, ол бұлшықет босаңсыту және антиноцицептивтік қасиеттерге ие.
Эпилепсияның ұсақ ұстамаларының, эпилептоформды ұстамалардың жиілігін төмендетеді, абстанцияға тән сананың бұзылуымен байланысты пароксизмальды электроэнцефалографиялық белсенділікті басады. Емдік дозаларда мидағы ГАМҚ концентрациясына әсер етпейді. Препараттың толық ауқымды терапиялық әсері 4-8 аптада жүзеге асырылады.

Қолдану режимі

Ересектер үшін:Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік доза 5-10 мг/кг құрайды, содан кейін оны 4-7 күн сайын 5 мг/кг-ға арттырады.
Ересектер үшін демеуші доза 15 мг/кг құрайды.
Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза 30 мг/кг құрайды.

Тәуліктік дозаны бір рет қабылдауға немесе 2-3 дозаға бөлуге болады (тамақтан кейін). Емдеу курсы клиникалық нәтиже көрінген сәттен бастап 2-3 жыл.

6 жасқа дейінгі балаларға емдеудің басында дозаны дене салмағының 20-30 мг/кг дейін біртіндеп арттыра отырып, күніне 1 капсула тағайындайды.

6 жастан асқан балалар үшін емдеу дозаны дене салмағының 15-20 мг/кг-ға дейін біртіндеп арттыра отырып, тәулігіне 2 капсуладан (1 капсула, таңертең және кешке) басталады.
Балаларға арналған демеуші доза 20 мг/кг құрайды.
Балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 40 мг/кг құрайды. Балаларға 5% этосуксимид сиропын тағайындаған кезде келесі дозалар қолданылады:

2-3 жаста - бір немесе екі дозада 5 мл сироп;

4-7 жаста - бір немесе екі дозада 5-10 мл сироп;

8-14 жаста - күніне 10-15 мл сироп 2-3 дозада;

15-18 жаста - 3 дозада 15 мл сироп. Невралгияны емдеу үшін этосуксимид күніне бір рет 1 капсуладан (0,25 г) тағайындалады.

Препараттың әсері және жақсы көтерімділігі болмаған жағдайда дозаны 1-2 дозада тәулігіне 0,5-1 г дейін біртіндеп арттырады.
Емдеу ұзақ. Сақтау дозасы - тәулігіне 0,25 г.

Көрсеткіштер

Ұсақ эпилепсиялық ұстамаларды емдеу. Невралгия тригеминальды жүйке.

Қарсы көрсеткіштер

Этосуксимидке жоғары сезімталдық.

Жанама әсерлері

Орталық жүйке жүйесі жағынан: атаксия, бас айналу, ұйқышылдық, бас ауруы, ықырық болуы мүмкін; сирек – ашушаңдық, әдеттен тыс шаршау, әлсіздік, агрессивтілік, зейіннің төмендеуі, депрессия, кошмарлар, тоник-клоникалық конвульсиялардың жоғарылауы, параноидтық психоз.

Аллергиялық реакциялар: эозинофилия; сирек - қышыма эритематозды бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, қызыл жегі тәрізді синдром (тері бөртпесі және қышыну, ісіну) лимфа түйіндері, тамақ ауруы және безгек, бұлшықет ауыруы).

Бүйірден ас қорыту жүйесі: анорексия, жүрек айну, құсу, асқазанның түйілуі.

Гемопоэтикалық жүйеден: агранулоцитоз, апластикалық анемия, лейкопения, панцитопения.

Шығару пішіні

Қақпақтар. 0,25 г
Құтыдағы 5% сироп. Әрқайсысы 100 және 150 мл (1 мл сироп – 50 мг этосуксимид; 15 тамшы – 0,25 г этосуксимид).

НАЗАР АУДАРЫҢЫЗ!

Сіз қарап отырған беттегі ақпарат тек ақпараттық мақсатта жасалған және ешқандай жолмен өзін-өзі емдеуге ықпал етпейді. Ресурс денсаулық сақтау мамандарын белгілі бір дәрілік заттар туралы қосымша ақпаратпен таныстыруға, сол арқылы олардың кәсіби деңгейін арттыруға арналған. «» Дәрі-дәрмекті міндетті түрде қолдану маманмен кеңесуді, сондай-ақ сіз таңдаған дәрі-дәрмектің қолдану әдісі мен дозасы туралы оның ұсынымдарын қамтамасыз етеді.

Этосуксимид - сукцинимидтер тобына жататын эпилепсияға қарсы дәрі, әсіресе басқа түрлерімен бірге жүрмейтін емдеуде тиімді. Бұл құралДүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы бойынша маңызды дәрілік заттардың тізіміне енгізілген.

Этосуксимидке негізделген ең танымал препараттар - Суксилеп, Петнидан және Заронтин, барлық дәрі-дәрмектердің денеге әсер ету механизмі ұқсас, көрсеткіштері және жанама әсерлері бірдей.

Барлық препараттардың құрамына белсенді зат этосуксимид, сондай-ақ қоспа компоненттері, соның ішінде макрогол, E110, титан диоксиді, желатин, су және т.б.

Дәрілер сироп, тамшылар және капсулалар түрінде қол жетімді.

Фармакологиялық қасиеттері

Этосуксимид мидың кейбір аймақтарында синаптикалық берілістерді тежейді, осылайша науқаста ұстамалардың белсенділігін және құрысулар санын азайтады. Олар кейбір басқа неврологиялық ауруларда анальгетиктер ретінде әрекет етеді.

Белсенді зат толығымен дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы тиімді концентрациясы 40-100 мкг/мл құрайды. 150 мкг/мл-ден жоғары концентрацияда уытты реакциялар пайда болуы мүмкін.

«Тепе-теңдік» күйі капсулаларды қабылдау басталғаннан кейін 8-10 күннен кейін пайда болады. Бауыр белсенді ингредиентті бүйрек арқылы шығарылатын мономерлерге өңдейді. 10-20% өзгермеген күйде шығарылады.

Аналогтардың қысқаша сипаттамасы

Петнидан - белгілі неміс этосуксимидіне негізделген препарат фармацевтикалық компаниятиімділікке кепілдік беретін және олардың дәрілерінің сапасы. Бұл негізінен балаларға тағайындалған негізгі заттардың бірі. Ол жастардың көптеген түрлеріне қолданылады және. Қосымша терапия ретінде қолданылуы мүмкін.

Препарат емделушінің жағдайын үнемі бақылай отырып, емдеу курсына біртіндеп енгізіледі. Петниданның көптеген жанама әсерлері бар, атап айтқанда: жүрек айнуы, іштің ауыруы, салмақ жоғалту, диарея, мүмкін аллергиялық реакциялардәрілік зат үшін.

Заронтин - эпилепсияға қарсы дәрі, ол емдеу үшін және көптеген түрлерді жеңілдету үшін тағайындалады. Неғұрлым әсерлі тізім бар жанама әсерлерэтосуксимидке негізделген басқа препараттарға қарағанда.

Суксилеп - этосуксимидке негізделген аналогтар арасында ең тиімді препарат. Ол әртүрлі құрысуларды жеңілдету үшін тағайындалады. Препарат жанама әсерлердің бірдей тізіміне ие. Оның сипаттамаларын толығырақ қарастырайық.

Қолдану аясы және қарсы көрсетілімдер

Суксилеп келесі жағдайларда қолдануға арналған:

  • (кешенді терапияда).

Дәрі қабылдауға болмайды:

  • егер бала алты жасқа толмаған болса;
  • лактациямен;
  • егер пациентте белсенді затқа жоғары сезімталдық диагнозы қойылса;
  • бойынша;
  • бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігімен.

Препаратты тамақ алдында немесе тамақтану кезінде қабылдау керек, сумен көп капсула ішу керек. Емдеуші дәрігер аурудың жалпы көрінісіне және науқастың денесінің сипаттамаларына негізделген әрбір науқас үшін дозаны жеке таңдайды.

Терапия этосуксимидтің шағын дозаларынан басталады, уақыт өте келе дозасы артады.

Тәуліктік доза науқастың салмағына тікелей пропорционалды түрде есептеледі. 12 жастан асқан балалар мен ересектер үшін:

  • 50 кг-ға дейін - 750-ден 1500 мг-ға дейін;
  • 67 кг-нан - 1000-нан 2000 мг-ға дейін;
  • 83 кг-нан - 1250-ден 2500 мг-ға дейін.

Он екі жасқа дейінгі балалар үшін:

  • 13 кг-ға дейін - 250-ден 500 мг-ға дейін;
  • 25 кг-нан - 500-ден 1000 мг-ға дейін;
  • 38 кг-нан - 750-ден 1500 мг-ға дейін;
  • 50 кг-нан - 1000-нан 2000 мг-ға дейін.

Емдеу кезеңі әдетте ұзақ. Курстың ұзақтығын емдеуші дәрігер ғана анықтай алады. Бірнеше жыл бойы ұстамалар пайда болмаса ғана дозаны азайту керек.

Препаратты біртіндеп тоқтатыңыз. Бұл процесс әдетте науқастың жағдайына байланысты бір немесе екі жылға созылады.

Жағымсыз реакциялар

Препаратты қабылдаған кезде дозаны мұқият сақтау керек, өйткені ол асып кетсе, көптеген жанама әсерлер болуы мүмкін:

Ең жиі кездесетін жағымсыз реакциялар жүрек айнуы мен құсу болып табылады.

Бұл препараттың жанама әсерлерінің жеткілікті кең тізімі бар, бірақ олар өте сирек кездеседі. Арнайы диетаны ұстанатын болсаңыз, алкогольді ішпеңіз және қан плазмасындағы препараттың концентрация деңгейін бақылаңыз, содан кейін қауіп өтеді.

Артық дозаланғанда не істеу керек?

Артық дозалану концентрациясы кезінде диагноз қойылады белсенді затқанда 150 мкг/мл жоғары.

Интоксикация белгілеріне мыналар жатады: летаргия, депрессия, сондай-ақ жоғарыда аталған жанама әсерлер.

Интоксикация жағдайында бірнеше таблетка қабылдау арқылы асқазанды дереу тазарту керек. белсендірілген көмір. Науқас әдетте жүрек-қан тамырларын тазарту процедуралары үшін қарқынды терапияға жіберіледі және тыныс алу жүйелеріорганизм.

Арнайы науқастар

Егер а болашақ анаСуксилепті жүктілік кезінде қабылдайды, яғни балада ақауларды анықтау мүмкіндігі бар. Ананың денесінің күйін үнемі бақылау қажет.

Шұғыл қажет болған жағдайда, дәрі-дәрмек жүктіліктің белгілі бір күндерінде пациентке жеке дозада тағайындалуы керек. Жүктілік кезінде препаратты қолданудың ең қауіпсіз кезеңі - жиырмасыншы және қырқыншы күндер.

Егер жүктілік орын алса, сіз дереу дәрігермен кеңесуіңіз керек.

Этосуксимид сүтпен бірге шығарылады, сондықтан емшек сүтімен емізуге болмайды.

Балалық шақтағы қабылдау

Этосуксимидке негізделген препараттар тек балаларға арналған. Бірақ жас шектеуі бар, тек алты жастан бастап бала бұл дәрі-дәрмектерді қабылдай алады. Дозаны емдеуші дәрігер анықтайды.

арнайы нұсқаулар

Терапия кезінде алкогольден бас тарту керек, өйткені бұл науқастың денесі үшін жағымсыз салдарға әкелуі мүмкін.

Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі жағдайында препарат ұсынылмайды. Белсенді затбүйрек пен бауырдың жұмысы арқылы шығарылады. Егер органдар жеңе алмаса, онда заттың белгілі бір пайызы қан плазмасында қалады. Қаражаттың шамадан тыс жиналуы артық дозалануға әкелуі мүмкін.

Мұндай науқастар үшін терапияның жеке курсы әзірленеді. Дозаны емдеуші дәрігер анықтайды.

Этосуксимид пациенттің қанындағы басқа препараттардың концентрациясының өзгеруін тудырмайды. Кейде фенитоин деңгейі көтеріледі.

Ал вальпрой қышқылы белсенді заттың концентрация деңгейіне әсер етуі мүмкін.

Егер сіз Суксилеппен бірге орталық жүйке жүйесінің жұмысына әсер ететін препараттарды қабылдасаңыз, онда олардың седативті қасиеттері артады.

N03AD01 (этосуксимид)

Этосуксимиді қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек. Бұл пайдалану нұсқаулары тек ақпараттық мақсаттарға арналған. Қосымша ақпарат алу үшін толық ақпаратөндірушінің нұсқауларын қараңыз.

Клиникалық және фармакологиялық топ

02.011 (антиконвульсант)

фармакологиялық әсер

Сукцинимидтер тобындағы құрысуға қарсы дәрі. Әсер ету механизмі жақсы түсінілмеген. Этосуксимид ми қыртысының моторлы аймақтарында синаптикалық берілуді тежеу ​​арқылы эпилепсиялық ұстамалардың басталу шегін арттырады деп саналады. ЭЭГ-де бұл шағын ұстамаларға тән шың-толқындық кешендердің жиілігін төмендетеді. Көрсетілген әсерлернейрондық мембраналар функциясының тікелей өзгеруінің немесе медиаторлық процестерге әсер етудің нәтижесі болуы мүмкін. Этосуксимид салыстырмалы түрде төмен концентрацияларда Т-типті кальций өзектеріне кедергі келтіретіні хабарланды.

Этосуксимид тригеминальды невралгияда ауыруды басатын әсерге ие, тиімділігі жағынан карбамазепиннен төмен.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдағанда асқазан-ішек жолынан сіңуі тез және толық дерлік болады. Қан плазмасында Cmax жету уақыты ересектерде 2-4 сағат, балаларда 3-7 сағат.Ол май тінінен басқа дененің барлық тіндеріне оңай таралады. Сілекейдегі және көз жасы сұйықтығындағы этосуксимид концентрациясы қан сарысуындағы концентрацияға баламалы. Ақуыздармен байланысуы шамалы. Бауырда метаболизденеді. Т1/2 ересектерде – 56-60 сағат, балаларда – 30-36 сағат.Бүйрек арқылы шығарылады, этосуксимидтің 20%-ға дейіні – өзгермеген.

Этосуксимид: МОЛ

Ересектер мен 6 жастан асқан балаларда тәулігіне 15-30 мг/кг дозада, қажет болған жағдайда дозаны ескере отырып, біртіндеп арттырылады. клиникалық әсері, қабылдау жиілігі күніне 2-4 рет. 6 жасқа дейінгі балалар – тәулігіне 15-40 мг/кг, қажет болса, клиникалық әсерді ескере отырып, доза біртіндеп артады, қабылдау жиілігі тәулігіне 2-4 рет.

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар үшін ең жоғары тәуліктік қабылдау 1,5 г құрайды; 6 жасқа дейінгі балалар - 1 г.

дәрілік өзара әрекеттесу

Бір мезгілде қолданғанда этосуксимид концентрациясының жоғарылауы және қан плазмасындағы вальпроат концентрациясының төмендеуі мүмкін.

Галоперидолмен бір мезгілде қолданғанда эпилепсиялық ұстамалардың түрінің және/немесе жиілігінің өзгеруі және қан плазмасындағы галоперидол концентрациясының айтарлықтай төмендеуі мүмкін.

Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы этосуксимид концентрациясы төмендейді.

Жүктілік және лактация

Этосуксимид емшек сүтіне өтеді, бірақ адамдарда асқынулар тіркелмеген. Қажет болса, жүктілік және лактация кезінде қолдану емнің ана үшін күтілетін пайдасын және ұрық немесе бала үшін ықтимал қауіпті бағалауы керек; мұндай жағдайларда ең аз тиімді дозаны қолдану керек.

ЭТОСУКСИМИД: Жағымсыз Әсерлері

Орталық жүйке жүйесі жағынан: атаксия, бас айналу, ұйқышылдық, бас ауруы, ықырық болуы мүмкін; сирек – ашушаңдық, әдеттен тыс шаршау, әлсіздік, агрессивтілік, зейіннің төмендеуі, депрессия, кошмарлар, тоник-клоникалық конвульсиялардың жоғарылауы, параноидтық психоз.

Аллергиялық реакциялар: эозинофилия; сирек – қышималы эритематозды бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, қызыл жегі тәрізді синдром (тері бөртпесі және қышынуы, лимфа түйіндерінің ісінуі, тамақ ауруы және қызба, бұлшықет ауыруы).

Асқорыту жүйесінен: анорексия, жүрек айну, құсу, асқазанның құрысулары.

Гемопоэтикалық жүйеден: агранулоцитоз, апластикалық анемия, лейкопения, панцитопения.

Көрсеткіштер

Ұсақ эпилепсиялық ұстамаларды емдеу. Үштік невралгиясы.

Қарсы көрсеткіштер

Этосуксимидке жоғары сезімталдық.

арнайы нұсқаулар

Бауыр және/немесе бүйрек қызметі бұзылған, қан аурулары, интермиттентті порфириясы бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды. Сукцинимид тобындағы басқа құрысуға қарсы препараттарға жоғары сезімталдықпен этосуксимидке жоғары сезімталдық реакциялары да дамуы мүмкін.

Емдеу кезінде алкогольді ішуден аулақ болыңыз.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Зейіннің жоғары шоғырлануын және жылдам психомоторлы реакцияларды қажет ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысатын емделушілерге сақтықпен қолданыңыз.

Формула: C7H11NO2, химиялық атауы: 3-этил-3-метил-2,5-пирролидиндион.
Фармакологиялық топ:нейротропты препараттар / эпилепсияға қарсы препараттар.
Фармакологиялық әсері:антиконвульсант, ауырсынуды басатын, бұлшықет босаңсытқышы.

Фармакологиялық қасиеттері

Этосуксимид - сукцинимидтерге жататын құрысуға қарсы дәрі. Этосуксимид ми қыртысының моторлы аймақтарында синаптикалық берілістерді тежейді, құрысу шегін арттырады. Қазіргі уақытта этосуксимидтің әсер ету механизмі түпкілікті анықталмаған. Этозуксимид гамма-аминобутир қышқылының ыдырауын тежейді. Этосуксимид эпилептикалық ұстамалардың, эпилепсияның шағын ұстамаларының жиілігін төмендетеді, абсанстарға тән сананың бұзылуымен байланысты пароксизмальды электроэнцефалографиялық белсенділікті басады. Этосуксимид миоклониялық ұстамаларда да тиімді. Үштік невралгияда этосуксимид ауыруды басатын әсерге ие.
Ішке қабылдағаннан кейін этосуксимид толық дерлік және тез сіңеді асқазан-ішек жолдары. Ересектердегі қандағы ең жоғары концентрацияға препараттың 1 г бір реттік дозасын қабылдағанда 2-4 сағаттан кейін қол жеткізілді және 18-24 мкг/мл құрады; 7 - 8,5 жастағы және салмағы 12,9 - 24,4 кг балаларда ең жоғары концентрацияға препараттың 0,5 г бір реттік дозасын қабылдағанда 3 - 7 сағаттан кейін жетті және 28 - 50,9 мкг/мл құрады. Сарысу концентрациясының жоғарылауы мен препараттың дозасы арасында сызықтық байланыс бар; пероральді дозаны тәулігіне 1 мг/кг ұлғайту кезінде препараттың плазмадағы деңгейінің ересектерде 2 - 3 мкг/мл, ал балаларда 1 - 2 мкг/мл жоғарылауы күтіледі. Осыған байланысты жас балалар үлкенірек балаларға қарағанда сәл жоғары дозаны қажет етеді. Этосуксимидтің емдік концентрациясы 40 - 100 мкг/мл құрайды. Этосуксимидтің уытты әсері сарысудағы 150 мкг/мл-ден жоғары концентрацияларда дамуы мүмкін. Балаларда препаратты 20 мг/кг дозада ұзақ қолданғанда қан сарысуындағы мазмұн шамамен 50 мкг/мл дейін өсті. Ересектерде бұл деңгейге препаратты 15 мг/кг дозада қолдану арқылы қол жеткізілді. Емдеу басталғаннан кейін 8-10 күннен кейін тепе-теңдік күйге жетеді деп болжанады. Препаратты бірдей дозаларда ішке қабылдағанда қан плазмасындағы концентрацияларында айтарлықтай жеке аралық айырмашылықтар байқалады. Этосуксимид плазма ақуыздарымен шамалы байланысады. Этосуксимид сілекейде және жұлын сұйықтығында қан сарысуындағыдай концентрацияда анықталады. Этосуксимидтің көрінетін таралу көлемі 0,7 л/кг құрайды. Препарат тіндік кедергілер арқылы, соның ішінде гематоэнцефалдық және плацентарлы тосқауылдар арқылы жақсы өтеді. Этосуксимид емшек сүтіне өтеді (қан сарысуындағы және емшек сүтіндегі этосуксимид деңгейінің арақатынасы 0,88 - 1 құрайды). Этосуксимид бауырда тотығу жолымен метаболизденеді, бірнеше, ең алдымен, фармакологиялық белсенділігі жоқ метаболиттер түзіледі, олар бүйрек арқылы шығарылады, глюкурон қышқылымен ішінара байланысады. Этосуксимидтің негізгі метаболиттері 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид және 2-(1-гидроксиэтил)-2-метилсукцинимид болып табылады. Ересектердегі этосуксимидтің жартылай шығарылу кезеңі 38,3 – 66,6 сағатты, балаларда – 25,7 – 36 сағатты құрайды. Ол негізінен бүйрек арқылы метаболиттер түрінде және өзгермеген күйде (20%-ға дейін) шығарылады.

Көрсеткіштер

Ұсақ эпилепсиялық ұстамалар: миоклоникалық-астатикалық ұсақ ұстамалар (кіші ұсақ ұстамалар), күрделі немесе атипті конвульсиялық ұстамалар, пикнолептикалық абсанстар, кәмелетке толмаған миоклониялық ұстамалар (импульсивті ұсақ ұстамалар); тригеминальды невралгия.

Этосуксимидті енгізу әдісі және дозасы

Этосуксимид тамақ ішу кезінде немесе одан кейін ішке қабылданады, доза қатаң түрде жеке белгіленеді. клиникалық сурет, препаратқа пациенттің жеке реакциясы және оның төзімділігі. Ересектер мен балалар үшін бастапқы тәуліктік доза 4-7 күн сайын (немесе 8-10 күн) бірте-бірте 5 мг/кг арттыра отырып, 5-10 мг/кг құрайды; қабылдау жиілігі күніне 1-3 рет. Ересектердегі ең жоғары тәуліктік доза 30 мг/кг, балаларда – 40 мг/кг, демеуші доза тиісінше 15 мг/кг және 20 мг/кг құрайды. Гемодиализдегі емделушілерде дозалау режимін өзгерту немесе қосымша дозаны енгізу қажет.
Эпилепсияға қарсы терапия әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі. Терапияны түзету, ұзақтығы және жою мәселесін эпилепсияны емдеуде тәжірибесі бар маман шешуі керек. Әдетте, препаратты одан әрі тоқтату мүмкіндігі бар дозаны азайту ұстамалар дамымайтын кезең 2 немесе 3 жылды құрамайынша жүргізілмеуі керек. Препаратты тоқтатумен дозаны азайту 1 жылдан 2 жылға дейінгі кезең ішінде бірнеше кезеңмен жүргізілуі керек. Балаларға олардың дозасынан «өсуіне» рұқсат етіледі (дене салмағы артқан кезде доза тұрақты болып қалады), бірақ электроэнцефалограмма көрсеткіштерінің нашарлауы болмауы керек.
Дозаны бірте-бірте арттырса, емдеуді баяу бастаса және емделушілер этосуксимидті тамақпен бірге немесе одан кейін қабылдаса, дозаға тәуелді жағымсыз реакциялардың қаупі төмендеуі мүмкін.
Миелоуыттылықтың кез келген көріністеріне ерекше назар аудару керек (тонзиллит, безгегі, аденоидит, қан кету үрдісі); мұндай жағдайларда науқас дәрігермен кеңесу керек. Емдеу кезінде ықтимал миелотоксикалық реакцияларды анықтау үшін мезгіл-мезгіл қан анализін жүргізу керек (ай сайын, ал 1 жыл емделгеннен кейін – 6 айда бір рет). Лейкоциттердің саны 3500 / мкл-ден аз немесе гранулоциттер 25% -дан аз болғанда, препараттың дозасын азайту немесе оны тоқтату көрсетіледі.
Емдеу кезінде бүйрек пен бауырдың функционалдық жағдайының көрсеткіштерін үнемі бақылап отыру керек.
Дозаға тәуелді қайтымды жағымсыз реакциялардың дамуымен этосуксимидті тоқтату керек; егер препаратты қабылдау қайта басталса, бұл реакциялардың қайталану мүмкіндігін қарастыру керек.
Дискинезия дамыған жағдайда этосуксимидті тоқтату керек, сонымен қатар көктамыр ішіне дифенгидрамин енгізу қажет болуы мүмкін.
Көбінесе анамнезі бар науқастарда психикалық ауруэтосуксимидті қабылдау кезінде психикадан тиісті жағымсыз реакциялардың дамуы мүмкін (галлюцинаторлық белгілер, мазасыздық күйлері және т.б.). Мұндай емделушілерде препаратты аса сақтықпен қолдану керек.
Ұзақ емдеу кезінде науқастың физикалық белсенділігі мен қоршаған ортаға қызығушылығы төмендеуі мүмкін (мысалы, балалардың мектепте оқу қабілетінің нашарлауы мүмкін).
Терапия кезінде алкогольді қолдануды толығымен алып тастау керек.
Этосуксимидпен емдеу кезінде зейіннің жоғарылауын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан (көлік құралдарын жүргізуді қоса) бас тарту керек.

Қолдануға қарсы көрсетілімдер

Жоғары сезімталдық, қан аурулары, бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, порфирия.

Қолданба шектеулері

Психиатриялық ауру тарихы, миелоуыттылық қаупінің жоғарылауы.

Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз

Жүктілік кезінде этосуксимидті қолдану ұсынылмайды. Жүктілік этосуксимидпен емдеу кезінде пайда болса, науқасқа шұғыл медициналық көмек қажет екендігі туралы ескерту керек. Аналары этосуксимидті монотерапия ретінде қабылдаған балаларда спецификалық эмбриопатия анықталған жоқ. Эпилепсияға қарсы препараттарды қолдану аясында даму ақауларының қаупі артады. Біріктірілген емде бұл қауіп одан да жоғары, сондықтан жүктілік кезінде монотерапия ұсынылады. Егер этосуксимид соған қарамастан жүктілік кезінде енгізілсе, құрысуларды бақылайтын ең төменгі тиімді дозаны, әсіресе жүктіліктің 20-дан 40-қа дейінгі күндері аралығында қолдану керек және ананың қан плазмасындағы этосуксимид концентрациясын жүйелі түрде өлшеп отыру керек. Этосуксимидпен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату керек, өйткені препарат емшек сүтімен шығарылады (емшек сүтіндегі этосуксимид концентрациясы ананың қан плазмасындағы концентрациясының 100% жетуі мүмкін).

этосуксимидтің жанама әсерлері

Жүйке жүйесі және сезім мүшелері:атаксия, бас айналу, дискинезия, ұйқышылдық, тітіркену, бас ауруы, шаршаудың жоғарылауы, агрессивтілік, зейіннің төмендеуі, депрессия, галлюцинаторлы-параноидты бұзылулар, тоник-клоникалық ұстамалардың жоғарылауы, паркинсонизм.
Ас қорыту жүйесі:жүрек айнуы, ықылық, құсу, диарея, тәбеттің төмендеуі, іш қату.
Жүрек-тамыр жүйесі және қан (гемостаз, гемопоэз):лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластикалық анемия.
Басқалар:Стивенс-Джонсон синдромы, фотофобия, қызыл жегі тәрізді синдром, салмақ жоғалту, альбуминурия.

Этосуксимидтің басқа заттармен әрекеттесуі

Вальпрой қышқылы плазмадағы этосуксимидтің концентрациясын айтарлықтай өзгертеді (арттырады немесе азайтады).
Карбамазепин этосуксимидтің метаболизмін жеделдете отырып, оның қан сарысуындағы деңгейін төмендетеді.
Этосуксимид альпразоламмен, клоназепаммен, эстазоламмен және орталық жүйке жүйесінің қызметіне депрессиялық әсер ететін басқа да препараттармен бірге қолданғанда орталық жүйке жүйесінің депрессиясын өзара күшейтеді.
Галоперидолды бірге қолданғанда галоперидолмен ұстама шегінің төмендеуі мүмкін болғандықтан, этосуксимидтің әсерін әлсіретуі мүмкін.
Вальпрой қышқылы биотрансформацияны тежейді, жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, этосуксимидтің жалпы клиренсін төмендетеді және, әдетте, әсерді өзара күшейтеді.
Диазепам мен этосуксимидті біріктіріп қолданғанда гранд-мал ұстамаларының ауырлығының және/немесе жиілігінің артуы жоққа шығарылмайды, бұл этосуксимид дозасын арттыруды талап етуі мүмкін.
Невирапин (ламивудин + зидовудин + невирапиннің бөлігі ретінде) этосуксимид деңгейін төмендетуге көмектесуі мүмкін.
Кейбір жағдайларда фенитоинді этосуксимидпен бірге қолдану қан сарысуындағы фенитоин концентрациясын арттыруы мүмкін.
Этосуксимид пен этанолды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Артық дозалану

Этосуксимидтің артық дозалануы жағдайында бірнеше дәрілік заттарды қабылдау нәтижесінде (мысалы, өзіне-өзі қол жұмсауға әрекеттену кезінде) бірнеше рет улану мүмкіндігін ескеру қажет. Алкоголь мен орталық жүйке жүйесінің белсенділігін төмендететін есірткі әсерінен этосуксимидтің артық дозалану симптомдары айтарлықтай артады.
Этосуксимидтің артық дозалануымен келесі белгілер дамиды: физикалық белсенділіктің төмендеуі, шаршау, қоршаған ортаға қызығушылықтың жоғалуы, қозғыштығының жоғарылауы, көңіл-күйдің төмендеуі, летаргия, депрессия, қозу, ашуланшақтық.
Емдеу:асқазанды шаю, белсендірілген көмір; стационар жағдайында реанимациялық, симптоматикалық және демеуші ем жүргізу. Этосуксимид диализден өтеді. Енгізілген дозаның 39-52%-ы 4 сағаттық гемодиализ кезеңінде шығарылады.

Суксилеп: пайдалану нұсқаулары және шолулар

Латынша атауы:Суксилеп

ATX коды: N03AD01

Белсенді зат:этосуксимид (этосуксимид)

Өндіруші: Mibe GmbH Artsnaimittel (Германия), Delpharm Lille S. a. S. (Франция)

Сипаттама және фото жаңарту: 03.10.2019

Суксилеп - эпилепсияға қарсы дәрі.

Шығару формасы мен құрамы

Суксилеп дәрілік формасы - капсулалар: №1 өлшемді, қатты желатинді, қызғылт сары қалпақшасы және ақ корпусы бар; мазмұны - ақ қатайтылған масса (пластикалық немесе қара шыны бөтелкелерде 100 және 120 дана, картон қорапта 1 бөтелке).

Белсенді зат: этосуксимид, 1 капсула - 250 мг.

Көмекші компоненттер: желатин, тазартылған су, макрогол 400, титан диоксиді (E 171), күн батқан сары бояғыш (E 110).

Фармакологиялық қасиеттері

Суксилеп ми қыртысында (қозғалыс аймақтарында) синаптикалық берілістерді тежейді, бұл эпилепсиялық ұстамалардың даму шегін арттырады. Тригеминальды невралгияда препарат анальгетикалық әсерге ие.

Фармакодинамика

Этосуксимид - сукцинимидтер тобына жататын құрысуға қарсы дәрі. Оның әсер ету механизмі нақты анықталған жоқ. Басқа сипаттамалармен қатар GABA (гамма-аминомай қышқылы) деградациясын тежейтіні анықталды.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін этосуксимид 100% дерлік сіңеді. Ересек емделушілерде 1000 мг дозада Суксилептің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін этосуксимидтің плазмадағы ең жоғары деңгейі 2-4 сағаттан кейін анықталды және 18-24 мкг/мл-ге тең болды.

Дене салмағы 12,9-24,4 кг болатын 7-8,5 жастағы балаларда 500 мг дозада Суксилептің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы этосуксимидтің ең жоғары концентрациясына 3-7 сағаттан кейін қол жеткізілді, ол 28-28-ге жетті. 50,9 мкг/мл.

Қан плазмасындағы зат концентрациясының жоғарылауы дозаға байланысты (сызықтық тәуелділік байқалады). Ересектерде ішке қабылданатын дозаны тәулігіне 1 мг/кг-ға арттырған кезде плазмадағы концентрация 2-3 мкг/мл, ал балаларда 1-2 мкг/мл жоғарылайды деп күтілуде. Сондықтан кішкентай балаларға үлкенірек балаларға қарағанда сәл жоғары дозаларды тағайындау ұсынылады. Терапиялық концентрациялар белсенді компонентҚан плазмасындағы суксилепа 40-100 мкг/мл аралығында болады. Плазмадағы этосуксимидтің мөлшері 150 мкг/мл-ден жоғары болған кезде уытты әсерлердің пайда болуы ықтимал.

Балаларда Суксилепті 20 мг/кг дозада ұзақ қолданғанда оның қан плазмасындағы концентрациясы 50 мкг/мл дерлік жетеді. Ересектерде бірдей концентрацияға препаратты 15 мг/кг дозада қабылдағанда қол жеткізіледі.

Болжам бойынша, тепе-теңдік күй емдеу басталғаннан кейін 8-10 күннен кейін орнатылады. Суксилепті формадағы бірдей дозаларда тағайындаған кезде плазмадағы концентрацияларда айтарлықтай жеке аралық айырмашылықтар бар. дәрілік формаларауызша қабылдау үшін. Этосуксимидтің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі шамалы.

Этосуксимид сілекей мен жұлын сұйықтығында қан плазмасындағыдай концентрацияда анықталады. Көрінетін таралу көлемі 0,7 л/кг. Зат плацентарлы тосқауылдан өтеді және емшек сүтімен шығарылады (плазмадағы және емшек сүтіндегі оның концентрацияларының арақатынасы 0,94 ± 0,06 құрайды).

Ересектерде этосуксимидті 13,1-18 мг/кг дозада бір рет ішке қабылдағаннан кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 38,3-66,6 сағатты құрайды.Балаларда 500 мг дозада препараттың бір реттік пероральді дозасын қабылдағаннан кейін, этосуксимидтің жартылай шығарылу кезеңі 25,7-ден 35,9 сағатқа дейін ауытқиды

Этосуксимид тотығу процестеріне қатыса отырып, негізінен бауырда метаболизденеді. Бұл несеппен ішінара глюкурон қышқылымен конъюгаттар түрінде шығарылатын, фармакологиялық белсенділігі жоқ бірнеше метаболиттерді түзеді. Негізгі метаболиттері 2 диастереомерлер: 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид және 2-(1-гидроксиэтил)-2-метилсукцинимид. Өзгермеген күйінде этосуксимид дозасының 10-20%-ы бүйрек арқылы шығарылады.

Қолдану көрсеткіштері

  • пикнолептикалық абсанстардың шабуылдары;
  • күрделі және атипті ұстамалар;
  • кәмелетке толмаған миоклоникалық (импульсивті шағын) ұстамалар;
  • миоклоникалық-астатикалық ұсақ ұстамалар (кіші мал).

Қарсы көрсеткіштер

  • 6 жасқа дейінгі балалардың жасы;
  • лактация кезеңі (немесе емшек емізуді тоқтату керек);
  • Суксилеп компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Мұқият:

  • психикалық ауру тарихы;
  • бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі;
  • миелоуыттылық қаупінің жоғарылауы.

Суксилеп қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі және дозасы

Нұсқауларға сәйкес, Суксилепті тамақ кезінде немесе одан кейін, капсулаларды тұтастай жұтып, көп сұйықтық ішу арқылы қабылдау керек.

Дәрігер препараттың дозасын аурудың клиникалық көрінісіне, Суксилептің төзімділігіне және емделушінің емге реакциясына байланысты жеке анықтайды. Терапия шағын дозалардан басталады, содан кейін олар біртіндеп артады.

Емдеудің басында ересектерге де, балаларға да тәулігіне 5-10 мг/кг тағайындайды. Содан кейін доза бірте-бірте - 4-7 немесе 8-10 күн аралықпен (тепе-теңдік күйге жетуге байланысты) - 5 мг / кг-ға артады.

Қолдау терапиясы үшін әдетте жеткілікті тәуліктік дозаЕресектер үшін 15 мг/кг және балалар үшін 20 мг/кг.

Суксилептің ең жоғары рұқсат етілген тәуліктік дозалары: ересектер үшін – 30 мг/кг, балалар үшін – 40 мг/кг.

Тәуліктік дозаны 2-3 дозаға бөлу керек. Суксилептің жақсы көтерімділігі кезінде бір реттік тәуліктік дозаны қабылдауға болады.

Ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге олардың дене салмағына, орташа және ең жоғары дозаларына байланысты 15 мг/кг демеуші дозаны тағайындаған кезде тәуліктік дозаны есептеу мысалдары:

  • 50 кг - 750 және 1500 мг;
  • 67 кг - 1000 және 2000 мг;
  • 83 кг - 1250 және 2500 мг.

Дене салмағына, орташа және ең жоғары дозаларына байланысты 20 мг/кг демеуші дозаны тағайындаған кезде 12 жасқа дейінгі балаларға тәуліктік дозаны есептеу мысалдары:

  • 13 кг - 250 және 500 мг;
  • 25 кг - 500 және 1000 мг;
  • 38 кг - 750 және 1500 мг;
  • 50 кг - 1000 және 2000 мг.

Гемодиализдегі емделушілер дозалау режимін өзгертуді немесе қосымша дозаны тағайындауды қажет етеді, өйткені қабылданған дозаның 39%-дан 52%-ға дейінгісі гемодиализден кейін 4 сағат ішінде шығарылады.

Эпилепсияға қарсы терапия әдетте ұзақ мерзімді болып табылады. Ұзақтығын, дозаны түзету қажеттілігін немесе терапияны тоқтатуды дәрігер жеке шешеді.

Суксилеп дозасын кейіннен тоқтатумен азайту тек ұстамасыз кезең кемінде 2-3 жыл болған жағдайда ғана ұсынылады.

Суксилептен бас тарту 1-2 жыл ішінде бірнеше кезеңмен жүргізілуі керек. Бұл жағдайда балалар өздерінің дозасынан «өсуі» мүмкін (яғни, олардың дене салмағы артады, бірақ доза өзгеріссіз қалады). Дегенмен, электроэнцефалограмма көрсеткіштерінің нашарлауын атап өтуге болмайды.

Жанама әсерлері

Дозаға тәуелді жағымсыз әсерлер:

  • орталық жүйке жүйесінен: ерекше шаршау, ұйқышылдық, бас айналу, тітіркену, бас ауруы, атаксия, агрессивтілік, галлюцинаторлы-параноидты бұзылулар, зейіннің төмендеуі, әлсіздік, дискинезия, тоник-клоникалық конвульсиялардың жоғарылауы, депрессия;
  • ас қорыту жүйесінен: жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі, салмақ жоғалуы, іш қату немесе диарея, құсу.

Қабылдаған Суксилеп мөлшеріне байланысты жағымсыз әсерлер:

  • гемопоэтикалық жүйеден: сирек - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; кейбір жағдайларда - панцитопения, апластикалық анемия;
  • аллергиялық реакциялар: кейде - тері бөртпесі, Стивенс-Джонсон синдромы; сирек – әртүрлі ауырлықтағы жүйелі қызыл жегі түрінің синдромы;
  • басқалары: ықылық, фотосезімталдық, паркинсонизм, альбуминурия.

Ұзақ мерзімді терапия кезінде дене белсенділігі және қоршаған ортаға қызығушылық төмендеуі мүмкін (балалар мен жасөспірімдерде, мысалы, оқу қабілетінің нашарлауы мүмкін).

Артық дозалану

Артық дозалану диагнозы қойылған сайын бірнеше рет қабылдау нәтижесінде пайда болатын бірнеше интоксикация мүмкіндігін ескеру қажет. дәрілер(мысалы, өз-өзіне қол жұмсамақ болған кезде). Алкогольдің және орталық жүйке жүйесінің белсенділігін төмендететін басқа препараттардың әсерінен артық дозалану белгілерінің айтарлықтай өсуі байқалады.

Суксилепті жоғары дозада қабылдағаннан кейінгі интоксикацияның негізгі белгілеріне қозу жағдайлары жатады депрессиялық күйлер, кейде жоғарылаған тітіркену, шаршау, летаргия, сондай-ақ дозаға тәуелді басқа да жағымсыз әсерлер айтарлықтай қарқынды түрде көрінеді. Қан плазмасындағы этосуксимидтің мөлшері 150 мкг/мл-ден асса, пайда болған симптомдарды артық дозалану деп санауға болады.

арнайы нұсқаулар

Жиі атипті және күрделі ұстамалардың ағымын күшейтетін жайылған тоник-клоникалық ұстамалардың дамуын болдырмау үшін Суксилепті құрысуға қарсы дәрімен (мысалы, фенобарбитал немесе примидон) біріктіріп қолдануға болады.

Мектеп оқушыларында пикнолептикалық абсанс ұстамалары жағдайында жалпыланған тоник-клоникалық ұстамалардың қосымша профилактикасы ерекшеліксіз жүргізілуі мүмкін.

Дозаға тәуелді жағымсыз әсерлердің қаупін емдеуді баяу бастау және дозаны біртіндеп арттыру, сондай-ақ Суксилепті тамақ кезінде немесе одан кейін қабылдау арқылы азайтуға болады.

Емдеу кезінде беру керек ерекше назармиелоуыттылықтың кез келген көріністері, мысалы, аденоидит, тонзиллит, қызба, қан кетуге бейімділік. Препараттың миелотоксикалық әсерін анықтау үшін мезгіл-мезгіл қанның жасушалық құрамын талдау ұсынылады: бірінші жылы - ай сайын, содан кейін - жарты жылда бір рет. Егер лейкоциттер саны 3500/мкл-ден аз болса немесе гранулоциттер саны 25%-дан аз болса, Суксилеп дозасын азайту немесе мүлдем тоқтату керек.

Бүйрек пен бауыр функциясының көрсеткіштерін үнемі бақылау да көрсетілген.

Дозаға тәуелді қайтымды жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда Суксилеп қолдануды тоқтату керек. Емдеуді қайта бастаған кезде олардың қайталану ықтималдығын ескеру қажет.

Препаратпен емдеуді тоқтату дискинезияның дамуымен болуы керек.

Аналары жүктілік кезінде этосуксимид қабылдаған балалардағы спецификалық эмбриопатия анықталмаған, бірақ эпилепсияға қарсы препараттар даму ақауларының қаупін арттырады. Біріктірілген емде бұл ықтималдық артады. Осы себепті, жүктілік кезінде Суксилеппен монотерапияны, әсіресе жүктіліктің 20-шы және 40-шы күндері аралығында, ананың қан сарысуындағы этосуксимид концентрациясын бақылай отырып, құрысуларды бақылауға мүмкіндік беретін ең аз тиімді дозаны қолдану арқылы жүргізу керек. Соңғы триместрде жаңа туған нәрестелерде қан кетуге әкелуі мүмкін К витаминінің жетіспеушілігінің дамуын болдырмау үшін қосымша К 1 витаминінің препараттары ұсынылады.

Егер жүктілік Суксилеппен емдеу кезінде туындаса, дереу дәрігерге хабарлау керек.

Суксилепті қабылдау кезінде немесе кем дегенде тұрақтандыру кезеңінде көлікті басқарудан және реакция жылдамдығын және зейіннің шоғырлануын жоғарылатуды қажет ететін жұмыс түрлерін орындаудан бас тартқан жөн. Әрбір жағдайда шектеу дәрежесі емделушінің емге реакциясына байланысты жеке анықталады.

Терапия кезеңінде алкогольдік сусындарды қабылдаудан бас тартқан жөн.

Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз

Қазіргі уақытта аналары Суксилеппен монотерапия ретінде емделген балаларда спецификалық эмбриопатияның белгілері жоқ екені дәлелденді.

Эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдау кезінде ұрықтың даму ақауларының қаупі артады, бұл біріктірілген еммен айтарлықтай артады, сарапшылар Суксилепті жүкті әйелдерге тек монотерапия ретінде тағайындауды ұсынады.

Ұстамаларды бақылауға мүмкіндік беретін ең аз тиімді дозаны таңдау қажет, әсіресе жүктіліктің 20 және 40-шы күндері аралығында. Аналық қан сарысуындағы этосуксимид концентрациясын да жүйелі түрде бақылап отыру қажет.

Жүктіліктің соңғы триместрінде пациент К 1 витаминіне негізделген препараттарды қабылдауы керек. Бұл жаңа туған нәрестеде қан кетуді тудыруы мүмкін К витаминінің жетіспеушілігінің дамуына жол бермейді. Науқасқа Суксилеппен емдеу кезінде жүктілік орын алса, дереу дәрігермен кеңесу керек екенін ескерту керек.

Суксилепті қабылдауды тоқтату керек емізу, өйткені ана сүтіндегі этосуксимидтің мөлшері ананың қан плазмасындағы зат концентрациясының 94% дейін болуы мүмкін.

дәрілік өзара әрекеттесу

Этосуксимид әдетте бір мезгілде қолданылатын басқа эпилепсияға қарсы препараттардың (мысалы, фенобарбитал, примидон, фенитоин) плазмалық концентрацияларына әсер етпейді, бірақ кейбір жағдайларда қан плазмасындағы фенитоин деңгейін арттыруы мүмкін.

Карбамазепин этосуксимидтің плазмалық клиренсін арттырады.

Вальпрой қышқылы қан сарысуындағы этосуксимид концентрациясына әсер етуі мүмкін.

Орталыққа депрессиялық әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолданумен жүйке жүйесіолардың седативті әсерін күшейтуі мүмкін.

Аналогтар

Суксилептің аналогтары: Этосуксимид, Сукцимал, Азамид, Петинимид, Пикнолепсин, Ронтон, Этимал, Заронтин, Этомал.

Сақтау мерзімі мен шарттары

25 ° C дейінгі температурада балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Жарамдылық мерзімі - 3 жыл.